Aldomet

Beschreibung für Aldomet

Aldomet ^* (Methyldopa) ist ein blutdrucksenkendes Medikament.

Methyldopa die L -Isomer von Alpha-methyldopa ist Levo-3- (34-Dihydroxyphenyl) -2-methylalanin. Seine empirische Formel ist c ₁₀ H ₁₃ NEIN ₄ Mit einem Molekulargewicht von 211.22 und seiner strukturellen Formel lautet:

Methyldopa ist ein weißes bis gelblich weißes, geruchloses feines Pulver und in Wasser löslich.

Aldomet (methyldopa) is supplied as tablets for oral use in three strengths: 125 mg 250 mg or 500 mg of methyldopa per tablet. Inactive ingredients in the tablets are: calcium disodium edetate cellulose citric acid colloidal silicon dioxide D&C Yellow 10 ethylcellulose guar gum hydroxypropyl methylcellulose iron oxide magnesium stearate propylene glycol talc Und titanium dioxide.

*Eingetragene Marke von Merck

Verwendung für Aldomet

Hypertonie.

Dosierung für Aldomet

Die übliche Startdosis von Aldomet (Methyldopa) beträgt in den ersten 48 Stunden zwei- oder dreimal täglich 250 mg. Die tägliche Dosierung kann dann in Intervallen von mindestens zwei Tagen erhöht oder abgenommen werden, bis eine angemessene Reaktion erreicht ist. Um die Sedierung zu minimieren, erhöht sich die Dosierung am Abend. Durch Anpassung der Dosierung Morgenhypotonie kann verhindert werden, ohne die Kontrolle des Blutdrucks am Nachmittag zu beeinträchtigen.

Wenn Methyldopa an Patienten an anderen Antihypertensiven verabreicht wird, muss die Dosis dieser Wirkstoffe möglicherweise angepasst werden, um einen reibungslosen Übergang zu bewirken. Wenn Aldomet (Methyldopa) mit anderen Antihypertensiven als Thiaziden verabreicht wird, sollte die anfängliche Dosierung von Aldomet (Methyldopa) in geteilten Dosen auf 500 mg täglich begrenzt sein; Wenn Aldomet (Methyldopa) zu einem Thiazid zugesetzt wird, muss die Dosierung von Thiazid nicht geändert werden.

Die übliche tägliche Dosierung von Aldomet (Methyldopa) beträgt 500 mg bis 2 g in zwei bis vier Dosen. Obwohl gelegentliche Patienten auf höhere Dosen reagiert haben, beträgt die maximal empfohlene tägliche Dosierung 3 g. Sobald ein wirksamer Dosierungsbereich erreicht ist, tritt bei den meisten Patienten in 12 bis 24 Stunden eine glatte Blutdruckreaktion auf. Da Methyldopa eine relativ kurze Aktionsendauer hat, folgt die Rückgabe der Bluthochdruck normalerweise innerhalb von 48 Stunden. Dies wird durch ein Überschwung von Blutdruck nicht kompliziert.

Gelegentlich kann zwischen dem zweiten und dem dritten Monat der Therapie in der Regel Toleranz auftreten. Durch das Hinzufügen einer Diuretik oder Erhöhung der Dosierung von Methyldopa wird häufig die wirksame Kontrolle des Blutdrucks wiederhergestellt. Ein Thiazid kann jederzeit während der Methyldopa -Therapie hinzugefügt werden und wird empfohlen, wenn nicht mit einem Thiazid eine Therapie begonnen wurde oder wenn eine wirksame Kontrolle des Blutdrucks nicht täglich 2 g Methyldopa aufrechterhalten wird.

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Methyldopa wird von der Niere weitgehend ausgeschieden, und Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion können auf kleinere Dosen reagieren. Die Synkope bei älteren Patienten kann mit einer erhöhten Empfindlichkeit und fortgeschrittenen arteriosklerotischen Gefäßerkrankungen zusammenhängen. Dies kann durch niedrigere Dosen vermieden werden.

Die anfängliche Dosierung basiert täglich auf 10 mg/kg Körpergewicht in zwei bis vier Dosen. Die tägliche Dosierung wird dann erhöht oder verringert, bis eine angemessene Reaktion erreicht ist. Die maximale Dosierung beträgt 65 mg/kg oder 3 g täglich, je nachdem, was immer weniger ist. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN Pädiatrische Verwendung .))

Wie geliefert

Nr. 3341 - Tabletten Aldomet (Methyldopa) 125 mg sind gelbe filmbeschichtete runde Tabletten auf der einen Seite, auf der anderen Seite MSD 135 und Aldomet (Methyldopa). Sie werden wie folgt geliefert:

NDC 0006-0135-68 Flaschen von 100.

Nr. 3290 - Tabletten Aldomet (Methyldopa) 250 mg sind gelbe filmbeschichtete runde Tabletten auf der einen Seite MSD 401 und Aldomet (Methyldopa) auf der anderen Seite. Sie werden wie folgt geliefert:

NDC 0006-0401-68 Flaschen von 100

(6505-00-890-1856 250 mg 100's)

NDC 0006-0401-82 Flaschen von 1000

(6505-00-931-6646 250 mg 1000).

Nr. 3292 - Tabletten Aldomet (Methyldopa) 500 mg sind gelbe filmbeschichtete runde Tabletten auf der einen Seite, auf der anderen Seite MSD 516 codiert. Sie werden wie folgt geliefert:

NDC 0006-0516-68 Flaschen von 100

(6505-01-003-4119 500 mg 100)

NDC 0006-0516-74 Flaschen von 500

(6505-01-199-8339 500 mg 500).

Speichern Sie Tabletten Aldomet (Methyldopa) in einem gut geschlossenen Behälter bei kontrollierter Raumtemperatur [15-30 ° C (59-86 ° F)].

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Ausgestellt im Juli 1998 in den USA gedruckt

Nebenwirkungen for Aldomet

Sedierung in der Regel kann während der anfänglichen Therapieperiode oder wenn die Dosis erhöht wird. Kopfschmerzen Asthenie oder Schwäche können als frühe und vorübergehende Symptome festgestellt werden. Die signifikanten nachteiligen Wirkungen aufgrund von Aldomet (Methyldopa) waren jedoch selten und dieses Mittel ist normalerweise gut toleriert.

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden gemeldet und innerhalb jeder Kategorie sind in der Reihenfolge der Schwere der Schwere aufgeführt.

Herz -Kreislauf: Verschärfung von Angina Pectoris -Herzinsuffizienz -Herzinsuffizienz verlängerte Karotis -Sinus -Überempfindlichkeit orthostatischer Hypotonie (Verringerung der täglichen Dosierung) Ödeme oder Gewichtszunahme Bradykardie.

Verdauungs : Pankreatitis Colitis erbricht Durchfall Sialadenitis wunden oder „schwarze“ Zungen Übelkeit Verstopfung Verstopfung Dehnung der Mund.

Endokrin : Hyperprolaktinämie.

Hämatologisch : Knochenmarkdepression Leukopenie Granulozytopenie Thrombozytopenie Hämolytische Anämie; Positive Tests für antinukleäre Antikörper -LE -Zellen und rheumatoider Faktor -positiver Coombs -Test.

Hepatisch : Lebererkrankungen wie Hepatitis -Gelbsucht abnormale Leberfunktionstests (siehe Warnungen ).

Überempfindlichkeit : Myokarditis Perikarditis Vaskulitis Lupus -ähnliches Syndrom -Arzneimittel -verwandte Fieber -Eosinophilie.

Nervensystem/psychiatrisch : Die Lähmung von Parkinsonism Bell verringerte die mentale Schärfe unfreiwillig choreoathetotische Bewegungen Symptome von cerebrovaskulären Insuffizienz psychische Störungen, einschließlich Albträume und reversible milde Psychosen oder Depression Kopfschmerz Sedierung Asthenie oder Schwäche Schwindel -Leuchtdauer Parästhesien.

Stoffwechsel : Aufstieg in Brötchen.

Muskuloskelett : Arthralgie mit oder ohne gemeinsame Schwellung; Myalgie.

Atemweg : Nasenrinsel.

Haut : Giftiger epidermaler Nekrolyseausschlag.

Urogenital : Amenorrhoe -Brustvergrößerung Gynäkomastie -Laktation Impotenz verringerte die Libido.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Aldomet

Wenn Methyldopa mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet wird, kann eine Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung auftreten. Die Patienten sollten sorgfältig befolgt werden, um Nebenreaktionen oder ungewöhnliche Manifestationen von Wirksamkeit von Arzneimitteln zu erkennen.

Patienten benötigen möglicherweise reduzierte Anästhetika, wenn sie auf Methyldopa sind. Wenn während der Anästhesie eine Hypotonie auftritt, kann sie normalerweise von Vasopressoren gesteuert werden. Die adrenergen Rezeptoren bleiben während der Behandlung mit Methyldopa empfindlich.

Wenn Methyldopa und Lithium gleichzeitig verabreicht werden, sollte der Patient sorgfältig auf Symptome einer Lithium -Toxizität überwacht werden. Lesen Sie das Rundschreiben für Lithiumpräparate.

Mehrere Studien zeigen eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Methyldopa, wenn es mit Eisensulfat oder Eisengluconat aufgenommen wird. Dies kann die Blutdruckkontrolle bei Patienten, die mit Methyldopa behandelt wurden, nachteilig beeinflussen. Die gleichzeitige Verabreichung von Methyldopa mit Eisensulfat oder Eisengluconat wird nicht empfohlen.

Monoaminoxidase (MAO) -Hemmer: siehe Kontraindikationen .

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Methyldopa kann die Messung von: Harnurinsäure durch das Phosphotungstate -Serum -Kreatinin durch die alkalische Pikratmethode und SGOT durch kolorimetrische Methoden beeinträchtigen. Es wurde nicht gestört mit spektrophotometrischen Methoden für die SGOT -Analyse berichtet.

Da Methyldopa in Urinproben in denselben Wellenlängen Fluoreszenz verursacht, wie Katecholamine fälschlicherweise hohe Katecholamine im Urin berichtet werden können. Dies stört die Diagnose eines Phäochromozytoms. Es ist wichtig, dieses Phänomen zu erkennen, bevor ein Patient mit einem möglichen Phäochromozytom einer Operation unterzogen wird. Methyldopa stört die Messung von VMA (Vanillylmandelsäure), einen Test für Phäochromozytom, durch die Methoden, die VMA in Vanillin umwandeln. Methyldopa wird für die Behandlung von Patienten mit Phäochromozytom nicht empfohlen. Selten, wenn der Urin nach dem Gemüse Luft ausgesetzt ist, kann er aufgrund des Zusammenbruchs von Methyldopa oder seinen Metaboliten verdunkeln.

Warnungen for Aldomet

Bei einer längeren Methyldopa -Therapie entwickeln 10 bis 20 Prozent der Patienten einen positiven direkten Coombs -Test, der normalerweise zwischen 6 und 12 Monaten Methyldopa -Therapie auftritt. Die niedrigste Inzidenz liegt bei einer täglichen Dosierung von 1 g oder weniger. Dies kann in seltenen Fällen mit einer hämolytischen Anämie in Verbindung gebracht werden, die zu potenziell tödlichen Komplikationen führen kann. Man kann nicht vorhersagen, welche Patienten mit einem positiven direkten Coombs -Test eine hämolytische Anämie entwickeln können.

Die vorherige Existenz oder Entwicklung eines positiven direkten Coombs -Tests ist an sich keine Kontraindikation für die Verwendung von Methyldopa. Wenn sich während der Methyldopa -Therapie ein positiver Coombs -Test entwickelt, sollte der Arzt feststellen, ob eine hämolytische Anämie existiert und ob der positive Coombs -Test ein Problem sein kann. Zum Beispiel gibt es zusätzlich zu einem positiven direkten Coombs -Test weniger häufig einen positiven indirekten Coombs -Test, der die Kreuzung von Blutstörungen beeinträchtigen kann.

Bevor die Behandlung beginnt, ist es wünschenswert, eine Blutzahl (Hämatokrit -Hämoglobin oder rote Zellzahl) für eine Basislinie durchzuführen oder festzustellen, ob Anämie vorliegt. Während der Therapie sollten periodische Blutzahlen durchgeführt werden, um eine hämolytische Anämie zu erfassen. Es kann nützlich sein, vor der Therapie und 6 und 12 Monate nach Beginn der Therapie einen direkten Coombs -Test durchzuführen.

Wenn Coombs-positive hämolytische Anämie auftritt, kann die Ursache Methyldopa sein und das Medikament sollte abgesetzt werden. Normalerweise rübt die Anämie unverzüglich. Wenn nicht Kortikosteroide angegeben werden, sollten andere Ursachen für Anämie in Betracht gezogen werden. Wenn die hämolytische Anämie mit Methyldopa zusammenhängt, sollte das Medikament nicht wiederhergestellt werden.

When methyldopa causes Coombs positivity alone or with hemolytic anemia the red cell is usually coated with gamma globulin of the IgG (gamma G) class only. The positive Coombs test may not revert to normal until weeks to months after methyldopa is stopped.

Sollte die Notwendigkeit einer Transfusion bei einem Patienten ergeben, der Methyldopa sowohl direkt als auch ein indirekter Coombs -Test erhält. In Abwesenheit einer hämolytischen Anämie ist normalerweise nur der direkte Coombs -Test positiv. Ein positiver direkter Coombs -Test allein beeinträchtigt nicht das Tippen oder die Übereinstimmung. Wenn der indirekte Coombs -Test auch positive Probleme im großen Cross -Match auftreten kann und die Unterstützung eines Hämatologen oder Transfusionsexperten erforderlich ist.

Gelegentlich ist Fieber innerhalb der ersten 3 Wochen nach der Methyldopa -Therapie in einigen Fällen mit Eosinophilie oder Anomalien in einer oder mehreren Leberfunktionstests wie der alkalischen Serumphosphatase -Serumtransaminasen (SGOT SGPT) Bilirubin und Prothrombinzeit aufgetreten. Gelbsucht mit oder ohne Fieber kann mit Beginn normalerweise innerhalb der ersten 2 bis 3 Monate der Therapie auftreten. Bei einigen Patienten stimmen die Ergebnisse mit denen der Cholestase überein. In anderen Fällen stimmen die Ergebnisse mit Hepatitis und hepatozellulären Verletzungen überein.

Nach Verwendung von Methyldopa wurde selten tödliche Lebernekrose berichtet. Diese Leberveränderungen können Überempfindlichkeitsreaktionen darstellen. Periodische Bestimmungen der Leberfunktion sollten insbesondere während der ersten 6 bis 12 Wochen der Therapie oder wenn ein ungeklärtes Fieber auftritt. Wenn Fieberanomalien in Leberfunktionstests oder Gelbsucht erscheinen, scheinen die Therapie mit Methyldopa zu stoppen. Wenn durch Methyldopa die Temperatur und Anomalien in der Leberfunktion verursacht werden, sind die Leberfunktion charakteristisch gesehen, wenn das Medikament abgesetzt wurde. Methyldopa sollte bei solchen Patienten nicht wiederhergestellt werden.

Selten wurde eine reversible Verringerung der Anzahl der weißen Blutkörperchen mit primärer Wirkung auf die Granulozyten beobachtet. Die Granulozytenzahl kehrte bei der Abbruch des Arzneimittels sofort wieder normal. Es wurden seltene Fälle von Granulozytopenie berichtet. In jedem Fall kehrte die Anzahl der weißen Zellen bei der Beendigung des Arzneimittels wieder normal. Reversible Thrombozytopenie ist selten aufgetreten.

Vorsichtsmaßnahmen for Aldomet

Allgemein

Methyldopa sollte bei Patienten mit früherer Lebererkrankungen oder Funktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden (siehe Warnungen ).

Einige Patienten, die Methyldopa einnehmen, erleben klinische Ödeme oder Gewichtszunahme, die durch die Verwendung eines Diuretikums kontrolliert werden können. Methyldopa sollte nicht fortgesetzt werden, wenn Ödeme fortschreitet oder Anzeichen einer Herzinsuffizienz erscheinen.

Die Hypertonie ist nach Dialyse bei Patienten mit Methyldopa gelegentlich wiedergegeben, da das Medikament durch dieses Verfahren entfernt wird.

Während der Therapie mit Methyldopa bei Patienten mit schwerer bilateraler zerebrovaskulärer Erkrankung wurden selten unfreiwillige choreoathetotische Bewegungen beobachtet. Sollten diese Bewegungen eine Stopptherapie auftreten.

Die Tests für Coombs und Leberfunktionstests zur Blutzahl werden vor der Initiierung der Therapie und in regelmäßigen Abständen empfohlen (siehe Warnungen ).

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

No evidence of a tumorigenic effect was seen when methyldopa was given for two years to mice at doses up to 1800 mg/kg/day or to rats at doses up to 240 mg/kg/day (30 and 4 times the maximum recommended human dose in mice and rats respectively when compared on the basis of body weight; 2.5 and 0.6 times the maximum recommended human dose in mice and rats respectively when compared on the basis of body surface Fläche;

Methyldopa war im AMES -Test nicht mutagen und erhöhte in chinesischen Eierstockzellen nicht die chromosomale Aberration oder Schwester -Chromatidenaustausch. Diese in vitro Die Studien wurden sowohl mit als auch ohne exogene Stoffwechselaktivierung durchgeführt.

Die Fertilität wurde nicht betroffen, als Methyldopa männliche und weibliche Ratten bei 100 mg/kg/Tag verabreicht wurde (NULL,7 -mal die maximale tägliche menschliche Dosis im Vergleich zu Körpergewicht; 0,2 -fach die maximale tägliche menschliche Dosis im Vergleich der Körperoberfläche). Methyldopa verringerte die Spermienmotilität der Spermienzahl die Anzahl der späten Spermatiden und den männlichen Fertilitätsindex, wenn männliche Ratten bei 200 und 400 mg/kg/Tag (NULL,3 und 6,7 -mal die maximale tägliche menschliche Dosis im Vergleich zu Körpergewichtsgrundlage;

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category B . Fortpflanzungsstudien mit Methyldopa in oralen Dosen von bis zu 1000 mg/kg bei Mäusen 200 mg/kg bei Kaninchen und 100 mg/kg bei Ratten zeigten keinen Hinweis auf den Fötus. Diese Dosen betragen das 16,6 -fache 3,3 -mal bzw. 1,7 -fache die maximale tägliche menschliche Dosis, wenn sie auf der Grundlage des Körpergewichts verglichen wurden. 1,4 -mal 1,1 -mal bzw. 0,2 -mal im Vergleich der Körperoberfläche; Berechnungen nehmen ein Patientengewicht von 50 kg an. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen im ersten Schwangerschaftstrimester. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer die menschliche Reaktion vorhersagen, sollte Aldomet (Methyldopa) während der Schwangerschaft nur dann eingesetzt werden, wenn sie eindeutig erforderlich sind.

Veröffentlichte Berichte über die Verwendung von Methyldopa während aller Trimester zeigen, dass, wenn dieses Medikament während der Schwangerschaft angewendet wird, die Möglichkeit eines fetalen Schadens fernen erscheint. In fünf Studien wurden drei kontrolliert, an denen 332 schwangere hypertensive Frauenbehandlungen mit Aldomet (Methyldopa) beteiligt waren, mit einem verbesserten fetalen Ergebnis assoziiert. Die Mehrheit dieser Frauen befand sich im dritten Trimester, als die Methyldopa -Therapie begann.

In einer Studie brachten Frauen, die zwischen den Wochen 16 und 20 der Schwangerschaft mit der Methyldopa -Behandlung begonnen hatten, von Säuglingen zur Welt, deren durchschnittlicher Kopfumfang um eine geringe Menge reduziert wurde (NULL,2 ± 1,7 cm gegenüber 34,6 ± 1,3 cm [Mittelwert ± 1 S.D.]). Die langfristige Nachuntersuchung von 195 (NULL,5%) der Kinder, die von mit Methyldopa behandelten schwangeren Frauen geboren wurden (einschließlich derjenigen, die zwischen den Wochen 16 und 20 mit der Behandlung begonnen haben), konnten keine signifikanten nachteiligen Auswirkungen auf die Kinder aufdecken. Mit vier Jahren war die Entwicklungsverzögerung, die bei Kindern, die von hypertensiven Müttern geboren wurden, häufig zu beobachten, bei denen bei denjenigen, deren Mütter während der Schwangerschaft mit Methyldopa behandelt wurden, weniger offensichtlich als diejenigen, deren Mütter unbehandelt waren. Die Kinder der behandelten Gruppe erzielten konstant höher als die Kinder der unbehandelten Gruppe auf fünf Hauptindizes der intellektuellen und motorischen Entwicklung. Im Alter von sieben und halbem Entwicklungswerten und Intelligenzindizes zeigten keine signifikanten Unterschiede bei Kindern behandelter oder unbehandelter hypertensiver Frauen.

Pflegemütter

Methyldopa erscheint in der Muttermilch. Daher sollte Vorsicht geboten werden, wenn Methyldopa einer stillenden Frau gegeben wird.

Pädiatrische Verwendung

Es gibt keine gut kontrollierten klinischen Studien bei pädiatrischen Patienten. Informationen zur Dosierung von pädiatrischen Patienten werden durch Beweise aus der veröffentlichten Literatur zur Behandlung von Hypertonie bei pädiatrischen Patienten gestützt. (Sehen Dosierung und VERWALTUNG .))

Überdosierungsinformationen für Aldomet

Eine akute Überdosierung kann eine akute Hypotonie mit anderen Reaktionen erzeugen, die auf Gehirn- und Magen -Darm -Fehlfunktionen zurückzuführen sind (übermäßige Sedierung Schwäche Bradykardie Schwindel -Benommenheit Verstopfung Distention Flatus Durchfall Übelkeit Übelkeit Erbrechen).

Im Falle einer Überdosierungssymptomatik und unterstützenden Maßnahmen sollten eingesetzt werden. Wenn die Aufnahme der jüngsten Magenspitze oder Erbrechen ist, kann die Absorption verringern. Wenn die Einnahme früherer Infusionen war, kann es hilfreich sein, die Ausscheidung im Urin zu fördern. Andernfalls umfasst das Management besondere Aufmerksamkeit auf Herzrate und Ausgangsblutvolumen -Elektrolytbalance -Lählerin -Ileus -Harnfunktion und Gehirnaktivität.

Sympathomimetikum [z. Levarterenol -Epinephrinaramin ^* (Metaraminol -Bitartrat)] kann angegeben werden. Methyldopa ist dialyzierbar.

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Die orale Ld ₅₀ von Methyldopa ist sowohl in der Maus als auch in der Ratte größer als 1,5 g/kg.

Kontraindikationen für Aldomet

Aldomet (methyldopa) is contraindicated in patients:

- mit aktiver Lebererkrankungen wie akuter Hepatitis und aktiver Zirrhose

- Bei Lebererkrankungen, die zuvor mit der Methyldopa -Therapie verbunden sind (siehe Warnungen ) † mit Überempfindlichkeit gegenüber allen Komponenten dieser Produkte.

- Bei der Therapie mit Monoaminoxidase (MAO) -Hemmer.

Klinische Pharmakologie for Aldomet

Aldomet (methyldopa) is an aromatic-amino-acid decarboxylase inhibitor in animals Und in man. Although the mechanism of action has yet to be conclusively demonstrated the antihypertensive effect of methyldopa probably is due to its metabolism to alpha-methylnorepinephrine which then lowers arterial pressure by stimulation of central inhibitory alpha-adrenergic receptors false neurotransmission Und/or reduction of plasma renin activity. Methyldopa has been shown to cause a net reduction in the tissue concentration of serotonin dopamine norepinephrine Und epinephrine.

Nur Methyldopa die L -Isomer von Alpha-methyldopa kann die Dopa-Decarboxylase hemmen und tierische Gewebe von Noradrenalin abbauen. Im Menschen scheint die blutdrucksenkende Aktivität ausschließlich auf die zurückzuführen zu sein L -Isomer. Etwa doppelt so hoch wie die Dosis des Rennstreifens ( Dl -Alpha-methyldopa) ist für die gleiche blutdrucksenkende Wirkung erforderlich.

Methyldopa hat keinen direkten Einfluss auf die Herzfunktion und reduziert normalerweise keine glomeruläre Filtrationsrate Nierenblutfluss oder Filtrationsfraktion. Das Herzzeitvolumen wird normalerweise ohne Herzbeschleunigung aufrechterhalten. Bei einigen Patienten wird die Herzfrequenz verlangsamt.

Die normale oder erhöhte Plasma -Reninaktivität kann im Verlauf der Methyldopa -Therapie abnehmen.

Aldomet (methyldopa) reduces both supine Und stUnding blood pressure. Methyldopa usually produces highly effective lowering of the supine pressure with infrequent symptomatic postural hypotension . Exercise hypotension Und diurnal blood pressure variations rarely occur.

Die maximale Abnahme des Blutdrucks tritt vier bis sechs Stunden nach der oralen Dosierung auf. Sobald ein wirksamer Dosierungsniveau erreicht ist, tritt bei den meisten Patienten in 12 bis 24 Stunden eine glatte Blutdruckreaktion auf. Nach dem Entzug kehrt der Blutdruck normalerweise innerhalb von 24 bis 48 Stunden zu den Vorbehandlungsniveaus zurück.

Methyldopa ist ausgiebig metabolisiert. Die bekannten Harnmetaboliten sind: a -Methyldopa mono-0-sulfat; 3-0-Methyl- a -Methyldopa; 34-dihydroxyphenylaceton; a -Methyldopamin; 3-0-Methyl- a -Methyldopamin und ihre Konjugate.

Ungefähr 70% des absorbierten Arzneimittels werden im Urin als Methyldopa und sein Mono-0-Sulfat-Konjugat ausgeschieden. Die Nierenfreiheit beträgt bei normalen Probanden etwa 130 ml/min und wird bei Niereninsuffizienz verringert. Die Plasma-Halbwertszeit von Methyldopa beträgt 105 Minuten. Nach oraler Dosen ist die Ausscheidung in 36 Stunden im Wesentlichen abgeschlossen.

Methyldopa überquert die Plazenta -Schranke in Nabelschnurblut und erscheint in der Muttermilch.

Patienteninformationen für Aldomet