ANECTINE

WARNUNG

Risiko eines Herzstillstands durch hyperkalämische Rhabdomyolyse

Es gab seltene Berichte über eine akute Rhabdomyolyse mit Hyperkaliämie, gefolgt von ventrikulärem Dysrhythmien -Herzstillstand und Tod nach der Verabreichung von Succinylcholin an scheinbar gesunde Kinder, bei denen anschließend festgestellt wurde, dass sie nicht diagnostiziert wurden, die Muskulatur -Muskel -Myopathie.

Dieses Syndrom weist innerhalb weniger Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels bei gesunden auftretenden Kindern (normalerweise nicht ausschließlich männlich und am häufigsten 8 Jahre oder jünger) als Peak-T-Wellen und plötzlicher Herzstillstand auf. Es gab auch Berichte bei Jugendlichen.

Wenn ein gesundes Kind oder ein gesundes Kind kurz nach der Verabreichung von Succinylcholin nicht auf eine unzureichende Beatmungssauerstoffversorgung oder eine sofortige Behandlung der Hyperkaliämie eingesetzt werden sollte, ist ein gesundes Erscheinungsbetrag von Succinylcholin vorgenommen. Dies sollte die Verabreichung von intravenösem Calciumbicarbonat und Glukose mit Insulin mit Hyperventilation umfassen. Aufgrund des abrupten Einsetzens dieser Syndrom -Routine sind wiederholte maßgebliche Maßnahmen wahrscheinlich erfolglos. In einigen gemeldeten Fällen haben jedoch außergewöhnliche und längere Wiederbelebungsanstrengungen zu einer erfolgreichen Wiederbelebung geführt. Zusätzlich sollte in Gegenwart von Anzeichen einer malignen Hyperthermie eine angemessene Behandlung gleichzeitig eingeleitet werden.

Da es möglicherweise keine Anzeichen oder Symptome gibt, um den Praktiker zu alarmieren, auf den Patienten gefährdet sind, wird empfohlen, dass die Verwendung von Succinylcholin bei Kindern für Notfallintubationen oder Fälle reserviert werden sollte, in denen eine sofortige Sicherung der Atemwege erforderlich ist, z. Laryngospasmus schwierige Atemweg VORSICHTSMASSNAHMEN : Pädiatrische Verwendung Und Dosierung und Verwaltung ).

Dieses Medikament sollte nur von Personen verwendet werden, die mit seinen Handlungsmerkmalen und Gefahren vertraut sind.

Beschreibung für Anectine

Anectin (Succinylcholinchlorid) ist ein ultra-kurzwirkendes Skelettmuskel-Relaxans für intravenöse (iv) verabreichte Skelettmuskulatur.

Succinylcholinchlorid ist ein weißes, leicht bitteres Pulver und sehr löslich in Wasser. Das Arzneimittel ist in alkalischen Lösungen instabil, aber in Säurelösungen relativ stabil, abhängig von der Konzentration der Lösung und der Lagertemperatur. Lösungen von Succinylcholinchlorid sollten unter Kühlung gelagert werden, um die Potenz zu erhalten. Die Anektin (Succinylcholin -Chlorid) -injektion ist eine sterile nichtpyrogene Lösung für die IV -Injektion, die 20 mg Succinylcholinchlorid in jeder ml enthält und mit Natriumchlorid isotonisch gemacht wird. Der pH wird mit Salzsäure auf 3,5 eingestellt. Methylparaben (NULL,1%) wird als Konservierungsmittel zugesetzt.

Der chemische Name für Succinylcholinchlorid beträgt 22 '-[(14-Dioxo-14butanediyl) bis (Oxy)] Bis [nnn-trimethylethanaminium] Dichlorid und die Strukturformel ist:

Verwendung für Anectin

Anectin ist bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten angezeigt:

• als Ergänzung zur Vollnarkose
• Erleichterung der Trachealintubation
• Bereitstellung von Skelettmuskelrelaxation während der Operation oder der mechanischen Belüftung.

Dosierung für Anektin

Wichtige Dosierungs- und Verwaltungsinformationen

• Anectin ist nur für den intravenösen oder intramuskulären Gebrauch gedacht.
• Anectin muss titriert werden, um durch oder unter Aufsicht erfahrener Kliniker zu wirken, die mit seinen Handlungen vertraut sind, und mit geeigneten neuromuskulären Überwachungstechniken.
• ANECTIN sollte nur von denjenigen verabreicht werden, die in der Behandlung der künstlichen Atmung geschickt werden, und nur dann, wenn Einrichtungen sofort für die Trachealintubation und für die angemessene Beatmung des Patienten einschließlich der Verabreichung von Sauerstoff unter positivem Druck und der Eliminierung von Kohlendioxid zur Verfügung stehen. Der Kliniker muss bereit sein, die Atmung zu unterstützen oder zu kontrollieren.
• Die Dosierung von Anectin sollte individualisiert und vom Kliniker nach sorgfältiger Bewertung des Patienten immer bestimmt werden.
• Um das Patient des Patienten zu vermeiden, sollte Succinylcholin nicht verabreicht werden, bevor die Bewusstlosigkeit induziert wurde. In Notsituationen kann es jedoch notwendig sein, Succinylcholin zu verabreichen, bevor die Bewusstlosigkeit induziert wird.
• Das Auftreten von Bradyarrhythmien bei der Verabreichung von Anektin kann durch Vorbehandlung mit Anticholinergika (z. B. Atropin) verringert werden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Überwachen Dosierung und Verwaltung ].
• Überprüfen Sie das Anektin optisch auf Partikel und Verfärbungen vor der Verabreichung, wenn Lösung und Behälter dies zulassen. Verwalten Sie keine Lösungen, die nicht klar und farblos sind.

Risiko von Medikationsfehlern

Die zufällige Verabreichung von neuromuskulären Blockern kann tödlich sein. Lagern Sie Anectin mit der Kappe und der Ferrule intakt und in einer Weise, die die Möglichkeit der Auswahl des falschen Produkts minimiert [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Dosierungsempfehlungen für den intravenösen Einsatz bei Erwachsenen

Für kurze chirurgische Eingriffe

Die durchschnittliche Dosis, die erforderlich ist, um eine neuromuskuläre Blockade zu erzeugen und die Trachealintubation zu erleichtern, beträgt 0,6 mg/kg -Anektin intravenös. Die optimale intravenöse Dosis variiert von Patienten und kann für Erwachsene zwischen 0,3 und 1,1 mg/kg liegen. Nach der intravenösen Verabreichung von Dosen in diesem Bereich entwickelt sich die neuromuskuläre Blockade in etwa 1 Minute; Die maximale Blockade kann etwa 2 Minuten lang bestehen bleiben, wonach die Erholung innerhalb von 4 bis 6 Minuten stattfindet. Abhängig von der Dosis und Dauer der Succinylcholin-Verabreichung kann sich der charakteristische depolarisierende neuromuskuläre Block (Phase-I-Block) in einen Block ändern, wobei Eigenschaften operativ einem nicht-depolarisierenden Block ähneln (Phase-II-Block) [siehe Verlängerter neuromuskulärer Block aufgrund des Phase -II -Blocks und der Tachyphylaxie ÜBERDOSIS Und Pharmakodynamik ]. A 5 to 10 mg test dose may be used to determine the sensitivity of the patient Und the individual recovery time [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Für lange chirurgische Eingriffe

Kontinuierliche intravenöse Infusion

Oxycodon APAP 5 325 mg Registerkarte

Die durch intravenöse Infusion verabreichte Dosis von Anektin hängt von der Dauer des chirurgischen Eingriffs und der Notwendigkeit einer Muskelrelaxation ab. Die durchschnittliche Rate für einen Erwachsenen liegt zwischen 2,5 und 4,3 mg pro Minute.

Verdünnte Anektinlösungen, die von 1 bis 2 mg/ml Succinylcholin enthalten Dosierung und Verwaltung ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stUndpoint of ease of control of the rate of administration of ANECTINE Und hence of relaxation. This diluted ANECTINE solution containing 1 mg/mL of succinylcholine may be administered at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation require. Monitor neuromuscular function with a peripheral nerve stimulator when using ANECTINE by infusion in order to avoid overdose detect development of Phase II block follow its rate of recovery Und assess the effects of reversing agents [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Intermittierende intravenöse Injektion

Intermittierende intravenöse Inektin -Injektionen können auch verwendet werden, um eine Muskelrelaxation für lange Eingriffe bereitzustellen. Eine intravenöse Injektion von 0,3 bis 1,1 mg/kg kann zunächst in geeigneten Intervallen durch weitere intravenöse Injektionen von 0,04 bis 0,07 mg/kg verabreicht werden, um den erforderlichen Entspannungsgrad aufrechtzuerhalten.

Dosierungsempfehlungen für den intravenösen Einsatz bei pädiatrischen Patienten

Bei Nottracheal -Intubation oder in Fällen, in denen eine sofortige Sicherung der Atemwege erforderlich ist, beträgt die intravenöse Anektindosis 2 mg/kg für Säuglinge und andere kleine pädiatrische Patienten; Bei älteren pädiatrischen Patienten und Jugendlichen beträgt die Dosis 1 mg/kg [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ]. The effective dose of ANECTINE in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates Und infants up to 6 months of age Und 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Klinische Pharmakologie ].

Dosierungsempfehlungen für den intramuskulären Einsatz bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten

Wenn eine geeignete Vene unzugänglich ist, kann ältere pädiatrische Patienten oder Erwachsene intramuskulär intramuskulär vergeben werden. Eine Dosis von bis zu 3 bis 4 mg/kg kann verabreicht werden, aber nicht mehr als 150 mg Gesamtdosis sollten auf dieser Route verabreicht werden. Der Einsetzen der Wirkung von Succinylcholin, die intramuskulär verabreicht wird, wird normalerweise in etwa 2 bis 3 Minuten beobachtet.

Drogenvorbereitung

Anectin wird in einem mehrdosierten Fläschchen geliefert und erfordert keine Verdünnung für die intravenöse oder intramuskuläre Bolusdosierung.

Anectin kann für eine kontinuierliche intravenöse Infusion auf 1 mg/ml oder 2 mg/ml in einer Lösung wie folgt verdünnt werden:

• 5% Dextrose -Injektion USP oder
• 0,9% Natriumchlorid -Injektion USP

Bereiten Sie die verdünnte Anektinlösung nur für den Einsatz von Einzelpatienten vor. Speichern Sie die verdünnte Anektinlösung in einem Kühlschrank [2 ° C bis 8 ° C (36 ° F bis 46 ° F)] und verwenden Sie innerhalb von 24 Stunden nach der Vorbereitung. Überprüfen Sie vor der Verabreichung visuell die verdünnte Anektinlösung auf Partikel und Verfärbung. Verwalten Sie keine Lösungen, die nicht klar und farblos sind. Verwerfen Sie einen ungenutzten Teil der verdünnten Anektinlösung.

Inkompatibilität von Drogen

Anectin ist sauer (pH 3,5) und ist möglicherweise nicht mit alkalischen Lösungen mit einem pH -Wert von mehr als 8,5 kompatibel (z. B. Barbiturate -Lösungen). Mischen Sie daher Anectin nicht mit alkalischen Lösungen.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

ANECTINE (Succinylcholin -Chlorid -Injektion USP) wird als klare farblose Lösung geliefert:

• 200 mg/10 ml (20 mg/ml) in Mehrfachdosisfläschchen enthält: 20 mg Succinylcholin-wasserfrei (äquivalent zu 22,65 mg Succinylcholin-Chlorid-USP).

Lagerung und Handhabung

ANECTINE (Succinylcholin-Chlorid-Injektion USP) wird als klare farblose Lösung in Mehrfachdosis-Fläschchen geliefert.

200 mg/10 ml (20 mg/ml)

Karton von 10 Fläschchen NDC 72572-750-10

Im Kühlschrank bei 2 ° bis 8 ° C (36 ° bis 46 ° F) aufbewahren.

Die Mehrdosis-Fläschchen sind bei Raumtemperatur bis zu 14 Tage lang ohne signifikanten Wirkstoffverlust stabil.

Hergestellt für: Civica Inc. Lehi Utah 84043. Hergestellt von: Delpharm Boucherville Canada Inc. 145 Rue Jules-LeGer Street Boucherville QC J4B 7K8. Überarbeitet: Nov 2023

Nebenwirkungen für Anektin

Die folgenden klinisch signifikanten Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:

• Ventrikuläre Dysrhythmien -Herzstillstand und Tod durch hyperkalämische
• Rhabdomyolyse bei pädiatrischen Patienten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Anaphylaxie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Hyperkaliämie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Maligne Hyperthermie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Bradykardie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Erhöhter intraokularer Druck [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Verlängerter neuromuskulärer Block aufgrund des Phase -II -Blocks und der Tachyphylaxie [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Die folgenden nachteiligen Reaktionen, die mit der Verwendung von Succinylcholin verbunden sind, wurden in klinischen Studien oder nach dem Stempelberichten identifiziert. Da einige dieser Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet wurden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen:

Herz -Kreislauf -Störungen: Herzstillstand Arrhythmien Bradykardie Tachykardie Hypertonie Hypotonie

Elektrolytstörungen: Hyperkaliämie

Augenstörungen: Erhöhter intraokularer Druck

Magen -Darm -Störungen: Übermäßiger Speichelfluss

Störungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie (in einigen Fällen lebensbedrohlich und tödlich)

Erkrankungen des Bewegungsapparates: Maligne Hyperthermie Rhabdomyolyse mit möglichem Myoglobinuric Akutes Nierenversagen Muskelfaszikulationskiefer -Steifheit postoperativer Muskelschmerzen

Atemstörungen: Verlängerte Atemdepression oder Apnoe

Hautstörungen: Ausschlag

Arzneimittelwechselwirkungen für Anectin

Medikamente, die die neuromuskuläre Blockierungswirkung von Anectin beeinflussen können

Drugs that may enhance the neuromuscular blocking action of succinylcholine include: promazine oxytocin aprotinin certain non-penicillin antibiotics α-adrenergic blockers procainamide lidocaine trimethaphan lithium carbonate magnesium salts quinine chloroquine diethylether isoflurane desflurane metoclopramide and terbutaline.

Die neuromuskuläre Blockierungswirkung von Succinylcholin kann durch Arzneimittel verstärkt werden WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. If other neuromuscular blocking agents are to be used during the same procedure the possibility of a synergistic or antagonistic effect should be considered.

Warnungen vor Anektin

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Anektin

Ventrikuläre Dysrhythmien -Herzstillstand und Tod durch hyperkalämische Rhabdomyolyse bei pädiatrischen Patienten

Es gab Berichte über ventrikuläre Dysrhythmien -Herzstillstand und Tod infolge der akuten Rhabdomyolyse mit Hyperkaliämie bei scheinbar gesunden pädiatrischen Patienten, die Anektin erhielten. Bei vielen dieser pädiatrischen Patienten wurde anschließend eine Myopathie der Skelettmuskulatur wie die Duchenne -Muskeldystrophie diagnostiziert

Dieses Syndrom weist innerhalb weniger Minuten nach der Verabreichung von Anektin bei gesunden pädiatrischen Patienten (normalerweise nicht ausschließlich Männer und am häufigsten 8 Jahre älter als jünger) als Peak-Twellen und plötzlichen Herzstillstand auf. Es gab auch Berichte bei Jugendlichen.

Wenn ein gesundes Kind oder ein gesundes Kind kurz nach der Verabreichung von Anectin einen Herzstillstand entwickelt, sollte dies nicht auf eine unzureichende Beatmungssauerstoffversorgung oder eine sofortige Behandlung von Anästhetika für Hyperkaliämie eingeleitet werden. Dies sollte die Verabreichung von intravenösem Calciumbicarbonat und Glukose mit Insulin mit Hyperventilation umfassen. Aufgrund des abrupten Einsetzens dieser Syndrom -Routine sind wiederholte maßgebliche Maßnahmen wahrscheinlich erfolglos. In einigen gemeldeten Fällen haben jedoch außergewöhnliche und längere Wiederbelebungsanstrengungen zu einer erfolgreichen Wiederbelebung geführt. Zusätzlich in Gegenwart von Anzeichen einer malignen Hyperthermie sollte eine angemessene Behandlung gleichzeitig eingeleitet werden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Da es möglicherweise keine Anzeichen oder Symptome gibt, um den Praktiker zu alarmieren, auf den Patienten gefährdet sind, wird empfohlen, dass die Verwendung von Anectin bei pädiatrischen Patienten für Notfallintubationen oder Fälle reserviert werden sollte, in denen eine sofortige Sicherung der Atemwege erforderlich ist, z. Laryngospasmus schwieriger Atemweg voller Magen oder für den intramuskulären Gebrauch, wenn eine geeignete Vene nicht zugänglich ist.

Anaphylaxie

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including ANECTINE have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Precautions should also be taken in those individuals who have had previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents since cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering ANECTINE.

Todesrisiko aufgrund von Medikationsfehlern

Die Verabreichung von Anectin führt zu einer Lähmung, die zu einer Verhaftung und dem Tod der Atemwege führen kann; Diese Progression kann eher bei einem Patienten auftreten, für den der Einsatz von Anektin nicht beabsichtigt war. Bestätigen Sie die ordnungsgemäße Auswahl des beabsichtigten Produkts und vermeiden Sie Verwirrung mit anderen injizierbaren Lösungen, die in der kritischen Versorgung und in anderen klinischen Umgebungen vorhanden sind. Wenn ein anderer Gesundheitsdienstleister das Produkt verabreicht, stellen Sie sicher, dass die beabsichtigte Dosis eindeutig gekennzeichnet und kommuniziert wird.

Hyperkaliämie

ANECTINE administration may induce serious cardiac arrhythmias or Herzstillstand due to hyperkalemia in patients with electrolyte abnormalities Und those who may have digitalis toxicity.

ANECTINE is contraindicated after the acute phase of injury following major burns multiple trauma extensive denervation of skeletal muscle or upper motor neuron injury [see Kontraindikationen ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time Und usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent Und location of the injury. The precise time of onset Und the duration of the risk period are undetermined.

Patienten mit chronischer Bauchinfektion Subarachnoidalblutung oder Erkrankungen, die eine Degeneration von zentralen und peripheren Nervensystemen verursachen, haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung schwerer Hyperkaliämie nach Verabreichung von Anektin. Erwägen Sie die Vermeidung der Verwendung von Anektin bei diesen Patienten oder überprüfen Sie, ob die Kaliumspiegel des Patienten vor der Verabreichung von Anectin im normalen Bereich liegen.

Maligne Hyperthermie

Bei anfälligen Personen kann Succinylcholin einen malignen Hyperthermie auslösen. Es wurden tödliche Ergebnisse einer malignen Hyperthermie berichtet.

Das Risiko einer malignen Hyperthermie nimmt mit der gleichzeitigen Verabreichung von Succinylcholin- und flüchtigen Anästhesiegern zu. Anectin kann bei Patienten mit bekannter oder vermuteter Anfälligkeit, die auf genetischen Faktoren oder Familiengeschichte basieren, eine maligne Hyperthermie induzieren kann Kontraindikationen Klinische Pharmakologie ].

Anzeichen, die mit einer malignen Hyperthermie übereinstimmen, können Hyperthermie -Hypoxie -Hyperkapnie -Muskelsteifigkeit (z. B. Kiefermuskelspasmus) Tachykardie (insbesondere die nicht reagierende Verabreichung von Anästhesie oder Analgetika -Medikamentenverabreichung) Tachypnosen -Cyanose -Cyanose -Cyanose -Cyanose -Cyanose -Cyanose -Cyanose -Cyanose -Hypovolämie und hämodynamische Instabilität umfassen. Hautmacker -Koagulopathien und Nierenversagen können später im Verlauf des hypermetabolischen Prozesses auftreten.

Eine erfolgreiche Behandlung einer malignen Hyperthermie hängt von der frühen Erkennung der klinischen Anzeichen ab. Wenn eine maligne Hyperthermie vermutet wird, dass alle auslösenden Mittel (d. H. Volatile Anästhesieger und Succinylcholin) intravenöses Dantrolen -Natrium verabreichen und unterstützende Therapien einleiten. Weitere Informationen zum Patientenmanagement finden Sie in der Verschreibung von Informationen für intravenöse Dantrolen -Natrium. Zu den unterstützenden Therapien gehören die Verabreichung von zusätzlichem Sauerstoff und Atemunterstützung auf der Grundlage des klinischen Bedarfs der hämodynamischen Stabilität und einer angemessenen Urinausgangsbehandlung von Flüssigkeits- und Elektrolytbilanzkorrekturen von Säurebasis -Störungen und der Institution von Maßnahmen zur Kontrolle der steigenden Temperatur.

Bradykardie

Die intravenöse Bolus -Verabreichung von Anektin bei Säuglingen oder pädiatrischen Patienten kann zu einer tiefgreifenden Bradykardie oder selten ASYSTOLE führen. Wie bei Erwachsenen ist die Inzidenz von Bradykardie bei pädiatrischen Patienten nach einer zweiten Dosis von Succinylcholin höher. Die Inzidenz und Schwere der Bradykardie ist bei pädiatrischen Patienten höher als bei Erwachsenen. Während Bradykardie bei pädiatrischen Patienten nach einer anfänglichen Dosis von 1,5 mg/kg Bradykardie häufig bei Erwachsenen zu beobachten ist, ist dies im Allgemeinen nur nach wiederholter Exposition. Die Vorbehandlung mit anticholinergen Mitteln (z. B. Atropin) kann das Auftreten von Bradyarrhythmien verringern.

Erhöhung des intraokularen Drucks

Succinylcholin verursacht einen Anstieg des intraokularen Drucks. Vermeiden Sie die Verwendung von Anektin in Fällen, in denen eine Erhöhung des intraokularen Drucks unerwünscht ist (z. B. Schmalwinkelglaukom durchdringende Augenverletzung), es sei denn, der potenzielle Nutzen seines Einsatzes überwiegt das potenzielle Risiko.

Verlängerter nicht-depolarisierender Block aufgrund des Phase-II-Blocks und der Tachyphylaxie

Wenn Succinylcholin über einen längeren Zeitraum verabreicht wird Klinische Pharmakologie ]. Prolonged respiratory muscle paralysis or weakness may be observed in patients manifesting this transition to Phase II block. Tachyphylaxe tritt bei wiederholter Verabreichung auf [siehe Klinische Pharmakologie ].

Wenn der Phase -II -Block in Fällen einer verlängerten neuromuskulären Blockade vermutet wird, sollte eine positive Diagnose durch periphere Nervenstimulation vor der Verabreichung eines Anticholinesterase -Arzneimittels gestellt werden. Die Umkehrung des Phase -II -Blocks ist eine medizinische Entscheidung, die auf der Grundlage der klinischen Pharmakologie der Patienten sowie der Erfahrung und des Urteils des Arztes getroffen werden muss. Das Vorhandensein eines Phase -II -Blocks wird durch Verblassen von Reaktionen auf aufeinanderfolgende Reize angezeigt (vorzugsweise mit vier). Die Verwendung eines Anticholinesterase -Arzneimittels zum Rückwärts von Phase -II -Block sollte von geeigneten Dosen eines Anticholinergen -Arzneimittels wie Neostigmin begleitet werden, um Störungen des Herzrhythmus zu verhindern. Nach einer angemessenen Umkehrung des Phase -II -Blocks mit einem Anticholinesterase -Mittel sollte der Patient mindestens 1 Stunde lang auf Anzeichen einer Muskelrelaxation beobachtet werden. Die Umkehrung sollte nicht versucht werden, es sei denn: (1) Ein peripherer Nervenstimulator wird verwendet, um das Vorhandensein eines Phase-II-Blocks zu bestimmen (da Anticholinesterase-Wirkstoffe Succinylcholin-induzierte Phase-I-Blocke potenzieren), und (2) spontanes Erholung des Muskelzuckens wurde für mindestens 20 Minuten beobachtet und hat eine Plateau erreicht, die eine langsame Erholung langsam erholt hat. Diese Verzögerung soll eine vollständige Hydrolyse von Succinylcholin durch Plasmacholinesterase vor der Verabreichung des Anticholinesterase -Mittel sicherstellen. Sollte die Art des Blocks eine fehldiagnostizierte Depolarisation des von Succinylcholin (d. H. Phase -I -Blocks) induzierten Typs diagnostiziert werden, wird durch ein Anticholinesterase -Mittel verlängert.

Risiko eines längeren neuromuskulären Blocks bei Patienten mit reduzierter Plasma -Cholinesterase -Aktivität

ANECTINE is not recommended in patients with reduced plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) activity. The likelihood of prolonged neuromuscular block following administration of ANECTINE must be considered in such patients [see Dosierung und Verwaltung ].

Die Plasma -Cholinesterase -Aktivität kann in Gegenwart genetischer Abnormalitäten von Plasma -Cholinesterase (z. B. Patienten heterozygot oder homozygot für atypische Plasmacholinesterase -Gene) Schwangerschaft schwerer Leber- oder Nierenerkrankungen Malignes Tumoren -Infektionen Verbrennungen anämischen Herz -Herz -Peptik -Ulcer -Peptik -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulcer -Ulku -Peptik -Ulcer -Peptika verringert werden. Die Aktivität der Plasmakholinesterase kann auch durch chronische Verabreichung von Glukokortikoiden orales Kontrazeptiva -Glukokortikoide oder bestimmte Monoaminoxidase -Inhibitoren und durch irreversible Inhibitoren von Plasma -Cholinesterase (z. Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Patienten, die homozygot für atypisches Plasma -Cholinesterase -Gen (1 von 2500 Patienten) sind äußerst empfindlich gegenüber der neuromuskulären Blockierungseffekt von Succinylcholin. Bei diesen Patienten kann eine 5 bis 10 mg Testdosis von Anectin verabreicht werden, um die Empfindlichkeit gegenüber Succinylcholin oder neuromuskuläre Blockade durch die vorsichtige Verabreichung einer 1-mg/ml-Lösung von Succinylcholin durch langsame intravenöse Infusion zu bewerten. Apnoe oder längere Muskellähmung sollten mit kontrollierter Atmung behandelt werden.

Risiko eines zusätzlichen Traumas bei Patienten mit Frakturen oder Muskelkrämpfen

ANECTINE should be employed with caution in patients with fractures or muscle spasm because the initial muscle fasciculations may cause additional trauma. Monitor neuromuscular transmission Und the development of fasciculations throughout the use of neuromuscular blocking agents.

Vorübergehende Erhöhung des Intrakranialdrucks

ANECTINE may cause a transient increase in intracranial pressure; however adequate anesthetic induction prior to administration of succinylcholine will minimize this effect.

Aspirationsrisiko aufgrund des Anstiegs des intragastrischen Drucks

ANECTINE may increase intra-gastric pressure which could result in regurgitation Und possible aspiration of stomach contents. Evaluate patients at risk for aspiration Und regurgitation. Monitor patients during induction of anesthesia Und neuromuscular blockade for clinical signs of vomiting Und/or aspiration.

Verlängerter neuromuskulärer Block bei Patienten mit Hypokaliämie oder Hypokalzämie

Die neuromuskuläre Blockade kann bei Patienten mit Hypokaliämie (z. B. nach schwerer Erbrechen -Durchfall -Digitalisierung und diuretischer Therapie) oder Hypokalzämie (z. B. nach massiven Transfusionen) verlängert werden. Korrigieren Sie nach Möglichkeit schwere Elektrolytstörungen. Um eine mögliche Verlängerung der neuromuskulären Blockmonitor -neuromuskuläre Übertragung während der Verwendung von Anektin zu verhindern.

Risiken aufgrund einer unzureichenden Anästhesie

Die neuromuskuläre Blockade beim bewussten Patienten kann zu Not führen. Verwenden Sie Anectin in Gegenwart einer angemessenen Sedierung oder Vollnarkose. Überwachen Sie die Patienten, um sicherzustellen, dass das Niveau der Anästhesie angemessen ist. In Notsituationen kann es jedoch notwendig sein, Anectin vor der Bewusstlosigkeit zu verabreichen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebsigene Potential von Succinylcholin zu bewerten.

Mutagenese

Angemessene Studien wurden nicht abgeschlossen, um das genotoxische Potential von Succinylcholin zu bewerten.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es gibt keine Studien zur Bewertung der möglichen Auswirkungen von Succinylcholin auf die Fruchtbarkeit.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Verfügbare Daten aus veröffentlichten Literatur aus Fallberichten und Fallreihen über Jahrzehnte lang mit Succinylcholin während der Schwangerschaft haben kein medikamentenassoziiertes Risiko für schwerwiegende Geburtsfehler Fehlgeburt oder nachteilige Ergebnisse der Mutter oder des Fötus festgestellt. Succinylcholin wird häufig während der Entbindung nach Kaiserschnitt verwendet, um Muskelrelaxation zu gewährleisten. Wenn Succinylcholin während der Wehen und Entbindung verwendet wird, besteht bei einigen schwangeren Frauen ein Risiko für eine längere Apnoe (siehe Klinische Überlegungen ). Animal reproduction studies have not been conducted with succinylcholine chloride.

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw. 15 bis 20%.

Klinische Überlegungen

Mütterliche Nebenwirkungen

Die Plasma -Cholinesterasespiegel werden während der Schwangerschaft und mehrere Tage nach der Geburt um ungefähr 24% verringert, was die Wirkung von Anektin verlängern kann. Daher können einige schwangere oder neu postpartale Patienten nach der Verabreichung von Anektin eine längere Apnoe aufweisen.

Nebenwirkungen von fetalen/Neugeborenen

Apnoe und Schlaffung können im Neugeborenen nach wiederholten hohen Dosen zu oder in Gegenwart von atypischer Plasmamcholinesterase in der Mutter auftreten.

Arbeit oder Lieferung

Succinylcholin wird üblicherweise verwendet, um die Entspannung von Muskel während der Entbindung nach Kaiserschnitt zu bieten. Es ist bekannt, dass Succinylcholin die Plazenta -Barriere in einer Menge überschreitet, die vom Konzentrationsgradienten zwischen der mütterlichen und der fetalen Kreislauf abhängt.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von Succinylcholin oder seinem Metaboliten in menschlicher oder Tiermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach Anektin und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes aus Anektin oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Bei pädiatrischen Patienten wurde die Sicherheit von Succinylcholinchlorid und Effektivität von Altersgruppen für Jugendliche festgelegt. Da das Risiko eines Herzstillstands von ventrikulären Dysrhythmusstörungen und des Todes durch hyperkalämische Rhabdomyolyse bei pädiatrischen Patienten die Verwendung von Anektin bei pädiatrischen Patienten für Notfallintubationen oder Fälle vorbehalten, in denen eine sofortige Sicherung der Atemwege erforderlich ist, z. Laryngospasmus schwieriger Atemweg voller Magen oder für den intramuskulären Gebrauch, wenn eine geeignete Vene unzugänglich ist [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Die intravenöse Bolus -Verabreichung von Anektin bei Säuglingen oder pädiatrischen Patienten kann zu einer tiefgreifenden Bradykardie oder selten ASYSTOLE führen. Die Inzidenz und Schwere der Bradykardie ist bei pädiatrischen Patienten höher als bei Erwachsenen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. The effective dose of ANECTINE in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone [see Dosierung und Verwaltung ].

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien zu Succinylcholinchlorid umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert.

Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Überdosierungsinformationen für Anectin

Überdosierung mit Anectin kann zu einem neuromuskulären Block führen, der über die für Operationen und Anästhesie erforderliche Zeit hinausgeht. Dies kann durch die Schwäche des Skelettmuskels manifestiert werden, verringerte die Atemwegsreserve niedriges Gezeitenvolumen oder Apnoe. Die Primärbehandlung ist die Aufrechterhaltung eines Patentländer- und Atemschutzes, bis die Wiederherstellung der normalen Atmung gewährleistet ist. Abhängig von der Dosis und Dauer der Anektinverabreichung kann sich der charakteristische depolarisierende neuromuskuläre Block (Phase I) in einen Block ändern, wobei Eigenschaften oberflächlich einem nicht-depolarisierenden Block ähneln (Phase II) [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Kontraindikationen für Anectin

ANECTINE is contraindicated in patients with:

• Bekannte oder vermutete genetische Anfälligkeit für maligne Hyperthermie [siehe WARNUNGS Maligne Hyperthermie Klinische Pharmakologie Pharmakogenomik ]
• Skelettmuskel -Myopathien [siehe WARNUNGS Ventrikuläre Dysrhythmien Herzstillstand Und Tod durch hyperkalämische Rhabdomyolyse bei pädiatrischen Patienten )]
• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Succinylcholin [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Nach der akuten Verletzungsphase nach dem Hauptverbrennen mehrere Trauma -Denervierung des Skelettmuskels oder des oberen Neuronenverletzung, da Succinylcholin, die solchen Personen verabreicht wurden WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Pharmakologie for Anectine

Wirkungsmechanismus

Succinylcholin ist ein depolarisierender neuromuskulärer Blocker. Acetylcholin kombiniert es mit den cholinergen Rezeptoren der motorischen Endplatte, um Depolarisation zu erzeugen. Diese Depolarisation kann als Faszikulationen beobachtet werden. Die anschließende neuromuskuläre Übertragung wird so lange gehemmt, wie eine ausreichende Konzentration von Succinylcholin an der Rezeptorstelle bleibt. Der Beginn einer schlaffenden Lähmung ist schnell (weniger als eine Minute nach intravenöser Verabreichung) und dauert mit einer einzelnen Verabreichung ungefähr 4 bis 6 Minuten.

Die Lähmung nach Verabreichung von Succinylcholin ist mit unterschiedlichen Empfindlichkeiten verschiedener Muskeln progressiv. Dies beinhaltet zunächst nacheinander die Levator -Muskeln der Gesichtsmuskeln der Glottis und schließlich die Interkostale und das Zwerchfell und alle anderen Skelettmuskeln.

Pharmakodynamik

Abhängig von der Dosis und Dauer der Succinylcholin-Verabreichung kann sich der charakteristische depolarisierende neuromuskuläre Block (Phase-I-Block) in einen Block ändern, wobei Eigenschaften operativ einem nicht-depolarisierenden Block (Phase-II-Block) ähneln. Dies kann mit einer verlängerten Atemmuskellähmung oder Schwäche bei Patienten verbunden sein, die den Übergang zum Phase -II -Block manifestieren. Wenn diese Diagnose durch periphere Nervenstimulation bestätigt wird, kann sie manchmal mit Anticholinesterase -Arzneimitteln wie Neostigmin umgekehrt werden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in seven of seven patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg succinylcholine (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis Und prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N2O/O2/narcotic-thiopental) Und succinylcholine infusion the transition was less abrupt with great individual variability in the dose of succinylcholine required to produce Phase II block. Of 32 patients studied 24 developed Phase II block. Tachyphylaxis was not associated with the transition to Phase II block Und 50% of the patients who developed Phase II block experienced prolonged recovery.

Anticholinesterase -Medikamente sind möglicherweise nicht immer wirksam. Wenn vor Succinylcholin durch Cholinesterase -Anticholinesterase -Arzneimittel metabolisiert werden, kann die Lähmung eher verlängert als verkürzen.

Succinylcholin hat keinen direkten Einfluss auf das Myokard. Succinylcholin stimuliert sowohl autonome Ganglien als auch muskarinische Rezeptoren, die zu Veränderungen des Herzrhythmus einschließlich des Herzstillstands führen können. Änderungen des Rhythmus einschließlich des Herzstillstands können auch auf die vagale Stimulation zurückzuführen sein, die bei chirurgischen Eingriffen oder durch Hyperkaliämie insbesondere bei pädiatrischen Patienten auftreten kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

Succinylcholin führt zu einem Anstieg des intraokularen Drucks unmittelbar nach seiner Injektion und während der Faszikulationsphase und leichte Erhöhungen, die nach Beginn der vollständigen Lähmung bestehen bleiben können [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Succinylcholin kann unmittelbar nach seiner Injektion und während der Faszikulationsphase zu leichten Anstieg des Intrakranialdrucks führen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Wie bei anderen neuromuskulären Blockierern ist das Potenzial zur Freisetzung von Histamin nach Succinylcholin -Verabreichung vorhanden. Anzeichen und Symptome einer Histamin-vermittelten Freisetzung wie hypotonie und Bronchokonstriktion sind jedoch bei normalem klinischem Gebrauch ungewöhnlich.

Succinylcholin hat keinen Einfluss auf die Schmerzschwelle oder die Zerebration des Bewusstseins. Es sollte nur mit angemessener Anästhesie verwendet werden.

Succinylcholin hat keine direkte Wirkung auf die Gebärmutter oder andere glatte Muskelstrukturen. Da es stark ionisiert ist und eine fettarme Löslichkeit aufweist, überquert es die Plazenta nicht ohne weiteres.

Tachyphylaxe tritt bei wiederholter Verabreichung auf [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Pharmakokinetik

Beseitigung

Stoffwechsel

Succinylcholin wird durch Plasmacholinesterase zu Succinylmonocholin (das klinisch unbedeutende depolarisierende Muskelrelaxans -Eigenschaften besitzt) und dann langsamer zu Succinsäure und Cholin hydrolysiert.

Ausscheidung

Etwa 10% des Arzneimittels werden im Urin unverändert ausgeschieden.

Spezifische Populationen

Pädiatrische Patienten

Aufgrund des relativ großen Verteilungsvolumens bei pädiatrischen Patienten im Vergleich zum erwachsenen Patienten kann die wirksame A -A -A -A -Anectin bei pädiatrischen Patienten höher sein als die, die allein durch Körpergewichtsdosierung vorhergesagt wird [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Pharmakogenomik

RYR1 und CACNA1s sind polymorphe Gene und mehrere pathogene Varianten wurden mit einer malignen Hyperthermie -Anfälligkeit (MHS) bei Patienten in Verbindung gebracht, die Succinylcholin einschließlich Anektin erhalten. Fallberichte sowie Ex-vivo-Studien haben mehrere Varianten in RYR1- und CACNA1s identifiziert, die mit MHS assoziiert sind. Die Variante -Pathogenität sollte auf der Grundlage früherer klinischer Erfahrungen mit Funktionsstudien zur Prävalenzinformationen oder anderen Beweisen bewertet werden [siehe Kontraindikationen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Patienteninformationen für Anectin

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.