Depo-Testosteron

Beschreibung für Depo-Testosteron

Depo-Testosteroninjektion für die intramuskuläre Injektion enthält Testosteron-Cypionat, das öllösliche 17 (Beta) -Cyclopentylpropionatester des androgenen Hormon-Testosterons ist.

Testosteron -Cypionat ist ein weißes oder cremiges weißes kristallines Pulver ohne so und stabil in der Luft. Es ist unlöslich in Wasser in Wasser in Alkohol Chloroform -Dioxanether und in pflanzlichen Ölen löslich.

Der chemische Name für Testosteron-Cypionat ist ANDROST-4-EN-3-One 17- (3-Cyclopentyl1-Oxopropoxy)-(17ß)-. Seine molekulare Formel ist c ₂₇ H ₄₀ O ₃ und das Molekulargewicht 412.61.

Die strukturelle Formel ist unten dargestellt:

Die Depo-Testosteroninjektion ist in zwei Stärken von 100 mg/ml und 200 mg/ml Testosteron-Cypionat erhältlich.

Jede ml der 100 mg/ml Lösung enthält:

Testosteron Cypionat: 100 mg
Benzyl Benzoat: 0,1 ml
Baumwollsamenöl: 736 mg
Benzylalkohol (als Konservierungsmittel): 9,45 mg

Jede ml der 200 mg/ml Lösung enthält:

Testosteron Cypionat: 200 mg
Benzyl Benzoat: 0,2 ml
Baumwollsamenöl: 560 mg
Benzylalkohol (als Konservierungsmittel): 9,45 mg

Verwendung für Depo-Testosteron

Die Depo-Testosteroninjektion ist für die Ersatztherapie bei Männern unter Erkrankungen, die mit Symptomen eines Mangels oder des Fehlens von endogenem Testosteron verbunden sind, angezeigt.

• Primärer Hypogonadismus (angeborener oder erworbener) -testikuläres Versagen aufgrund des Kryptorchidismus bilateraler Torsionsorchitis, der das Hoden-Syndrom verschwindet; oder Orchidektomie.
• Hypogonadotropes Hypogonadismus (angeboren oder erworben) - Gonadotropin oder LHRH -Mangel oder Hypophysen -Hypothalamische Verletzung durch Tumorentrauma oder Strahlung.

Sicherheit und Wirksamkeit von Depo-Testosteron (Testosteron-Cypionat) bei Männern mit altersbedingter Hypogonadismus (auch als späte Hypogonadismus bezeichnet) wurden nicht festgestellt.

Dosierung für Depo-Testosteron

Vor der Initiierung von Depo-Testosteron (Testosteron-Cypionat) bestätigen die Diagnose des Hypogonadismus, indem sichergestellt wurde, dass am Morgen an mindestens zwei getrennten Tagen Serum-Testosteronkonzentrationen gemessen wurden und diese Serum-Testosteronkonzentrationen unter dem normalen Bereich liegen.

Depo-Testosteroninjektion gilt nur für den intramuskulären Gebrauch.

Es sollte nicht intravenös gegeben werden. Intramuskuläre Injektionen sollten tief im Gesäßmuskel verabreicht werden.

Die vorgeschlagene Dosierung für die Depo-Testosteron-Injektion variiert je nach Altersgeschlecht und Diagnose des einzelnen Patienten. Die Dosierung wird gemäß der Reaktion des Patienten und dem Auftreten von Nebenwirkungen angepasst.

Es wurden verschiedene Dosierungsregime verwendet, um pubertäre Veränderungen bei hypogonadalen Männern zu induzieren. Einige Experten haben sich anfänglich niedrigere Dosierungen eingesetzt, die die Dosis zunächst mit oder ohne Abnahme des Wartungsniveaus zunehmen. Andere Experten betonen, dass höhere Dosierungen erforderlich sind, um pubertäre Veränderungen zu induzieren, und niedrigere Dosierungen können zur Wartung nach der Pubertät verwendet werden. Das chronologische und Skelettalter muss sowohl bei der Bestimmung der Anfangsdosis als auch bei der Einstellung der Dosis berücksichtigt werden.

Für den Ersatz in der Hypogonadal -männlichen männlichen 50 € 400 mg sollten alle zwei bis vier Wochen verabreicht werden.

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen. Erwärmen und Schütteln des Fläschchens sollten alle Kristalle, die sich bei der Lagerung bei Temperaturen, die niedriger als empfohlen sind, möglicherweise gebildet haben, wieder aufnehmen.

Wie geliefert

Depo-Testosteron-Injektion ist wie folgt verfügbar:

100 mg/ml

10 ml Fläschchen NDC 0009-0347-02

200 mg/ml

1 ml Fläschchen NDC 0009-0417-01
10 ml Fläschchen NDC 0009-0417-02

Speichern Sie bei 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ]. Vor Licht schützen.

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Nebenwirkungen for Depo-Testosterone

Die folgenden nachteiligen Reaktionen im Mann sind mit einigen Androgenen aufgetreten:

Endokrin und Urogenital: Gynäkomastie und übermäßige Frequenz und Dauer der Peniselektionen. Oligospermie kann bei hohen Dosierungen auftreten.

Haut und Anhänge: Hirsutismus Männliches Muster der Kahlheit Seborrhoe und Akne.

Herz -Kreislauf -Störungen: Myokardinfarktschlag.

Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen: Retention von Natriumchlorid -Wasserkalium -Kalzium und anorganischen Phosphaten.

Magen -Darm: Übelkeit cholestatische Gelbsuchtveränderungen in Leberfunktionstests Warnungen ).

Hämatologisch: Unterdrückung von Gerinnungsfaktoren II. VII und X Blutungen bei Patienten bei gleichzeitiger antikoagulanter Therapie und Polyzythämie.

Nervensystem: Erhöhte oder verringerte Libido -Kopfschmerz -Angst -Depression und verallgemeinerte Parästhesie.

Allergisch: Überempfindlichkeit einschließlich Hautmanifestationen und Anaphylaktoidreaktionen.

Gefäßstörungen: Venöser Thromboembolismus.

Besondere Sinne: Seltene Fälle einer zentralen serösen Chorioretinopathie (CSCR).

Verschiedenes: Entzündung und Schmerzen an der Stelle der intramuskulären Injektion.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Depo-Testosterone

Androgene können die Empfindlichkeit gegenüber oralen Antikoagulanzien erhöhen. Die Dosierung des Antikoagulans kann eine Reduktion erfordern, um eine zufriedenstellende therapeutische Hypoprothrombinämie aufrechtzuerhalten.

Die gleichzeitige Verabreichung von Oxyphenbutazon und Androgenen kann zu erhöhten Serumspiegeln von Oxyphenbutazon führen.

Bei diabetischen Patienten können die metabolischen Wirkungen von Androgenen den Blutzucker und damit die Insulinanforderungen verringern.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Die Depo-Testosteron-Injektion enthält Testosteron, eine kontrollierte Substanz von Schedule III in dem Gesetz über kontrollierte Substanzen.

Missbrauch

Drogenmissbrauch ist eine absichtliche nicht-therapeutische Konsum eines Arzneimittels auch einmal für seine lohnenden psychologischen und physiologischen Wirkungen. Missbrauch und Missbrauch von Testosteron sind bei erwachsenen und weiblichen Erwachsenen und Jugendlichen zu beobachten. Testosteron häufig in Kombination mit anderen anabolen androgenen Steroiden (AAS) und nicht durch Rezept durch eine Apotheke erhalten werden kann von Sportlern und Bodybuildern missbraucht werden. Es gab Berichte über Missbrauch von Männern, die trotz unerwünschter Ereignisse oder gegen medizinische Beratung höhere Testosteron -Dosen legal erhalten hatten als verschriebene und fortgesetzte Testosteron.

Missbrauch-Related Adverse Reactions

Bei Personen, die anabolische androgene Steroide missbrauchen, wurden schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet und ein Myokardinfarkt -hypertropher Kardiomyopathie von Herzstillstand umfassen Herzinsuffizienz Zerebrovaskulärer Unfall Hepatotoxizität und schwerwiegende psychiatrische Manifestationen, einschließlich Major Depression Mania Paranoia Psychose -Wahnvorstellungen Halluzinationen Feindseligkeit und Aggression.

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden auch bei Männern berichtet: transiente ischämische Angriffe Krampfhypomanie -Reizbarkeit Dyslipidämien Testicular Atrophy Subfertilität und Unfruchtbarkeit.

Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden bei Frauen berichtet: Hirsutismus-Virilisation Deeving der Sprachklitorusvergrößerung Brustatrophie Männliche Kahlheit und Menstruationsunregelmäßigkeiten.

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden bei männlichen und weiblichen Jugendlichen berichtet: Frühgeborene Schließung von knöchernen Epiphysen mit Beendigung von Wachstum und frühreifem Pubertät.

Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet werden und Missbrauch anderer Wirkstoffe umfassen können, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Abhängigkeit

Verhaltensweisen, die mit Sucht verbunden sind

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Der fortgesetzte Missbrauch von Testosteron und anderen anabolen Steroiden, die zu Sucht führen, ist durch das folgende Verhalten gekennzeichnet:

• Größere Dosierungen einnehmen als vorgeschrieben
• Fortsetzung des Drogenkonsums trotz medizinischer und sozialer Probleme aufgrund des Drogenkonsums
• Verbringen Sie einen signifikanten Zeitpunkt, um das Arzneimittel zu erhalten, wenn die Lieferungen des Arzneimittels unterbrochen werden
• Den Drogenkonsum eine höhere Priorität geben als andere Verpflichtungen
• Schwierigkeiten haben, das Medikament trotz Wünsche und Versuchen dazu zu beenden
• Rückzugsymptome nach abrupter Abnahme des Gebrauchs

Die physische Abhängigkeit ist durch Entzugssymptome nach abrupten Drogenabbruch oder einer signifikanten Dosisreduktion eines Arzneimittels gekennzeichnet. Personen, die supratherapeutische Testosteron -Dosen einnehmen, können abgehaltene Entzugssymptome haben, die wochen- oder monatelang dauern, zu denen die Ermüdung der Müdigkeit der Müdigkeit der Müdigkeit von Unruhe in Unruhe, Anorexie, die Libido und hypogonadotrope Hypogonadismus verringert.

Die Arzneimittelabhängigkeit bei Personen, die zugelassene Testosterondosen für zugelassene Indikationen verwenden, wurde nicht dokumentiert.

Warnungen for Depo-Testosterone

Hyperkalzämie kann bei immobilisierten Patienten auftreten. In diesem Fall sollte das Medikament abgesetzt werden.

Die längere Verwendung hoher Androgendosen (hauptsächlich der 17-α-Alkyl-Androgene) wurde mit der Entwicklung von hepatischen Adenomen hepatozellulären Karzinomen und Peliose-Hepatis in Verbindung gebracht-alle potenziell lebensbedrohliche Komplikationen.

Geriatrische Patienten, die mit Androgenen behandelt wurden, können ein erhöhtes Risiko haben, Prostata -Hypertrophie und Prostatakarzinom zu entwickeln, obwohl schlüssige Beweise für dieses Konzept fehlen.

Es wurden Berichte über venöse thromboembolische Ereignisse wie tiefe Venenthrombose (DVT) und Lungenembolie (PE) bei Patienten mit Testosteronprodukten wie Testosteron -Cypionat durchgeführt. Bewerten Sie Patienten, die Symptome von Schmerzödeme und Erythem in der unteren Extremität für DVT und solche, die mit akuter Atemnot für PE auftreten, berichten. Wenn ein venöses thromboembolisches Ereignis vermutet wird, dass die Behandlung mit Testosteron -Cypionat abgesetzt wird und angemessene Aufarbeitung und Management initiiert.

Langfristige klinische Sicherheitsstudien wurden nicht durchgeführt, um die kardiovaskulären Ergebnisse der Testosteronersatztherapie bei Männern zu bewerten. Bisher waren epidemiologische Studien und randomisierte kontrollierte Studien nicht schlüssig, um das Risiko von wesentlichen nachteiligen kardiovaskulären Ereignissen (MACE) wie nicht tödlicher Myokardinfarkt-nicht-tödlicher Schlaganfall und kardiovaskulärem Tod unter Verwendung von Testosteron im Vergleich zu Nichtverwendungen zu bestimmen. Einige Studien, aber nicht alle haben über ein erhöhtes Kennheitrisiko in Verbindung mit der Verwendung einer Testosteronersatztherapie bei Männern berichtet. Patienten sollten über dieses mögliche Risiko informiert werden, wenn sie entscheiden, ob sie Depo-Testosteron (Testosteron Cypionat) verwenden oder weiterhin verwenden sollen.

Diabetes -Medikament

Ödeme mit oder ohne Herzinsuffizienz kann bei Patienten mit bereits bestehender Herzrenal- oder Lebererkrankung eine schwerwiegende Komplikation sein.

Gynäkomastie kann sich entwickeln und bleiben gelegentlich bei Patienten bestehen, die wegen Hypogonadismus behandelt werden.

Der konservative Benzylalkohol wurde mit schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen in Verbindung gebracht, darunter das nach Luft schnappende Syndrom und Tod bei pädiatrischen Patienten. Obwohl normale therapeutische Dosen dieses Produkts normalerweise Mengen an Benzylalkohol liefern, die wesentlich niedriger sind als die in Verbindung mit dem nach Luft schnappenden Syndrom, ist die Mindestmenge an Benzylalkohol, bei der Toxizität auftreten kann, nicht bekannt. Das Risiko einer Benzylalkoholtoxizität hängt von der verabreichten Menge und der Leberkapazität zur Entgiftung der Chemikalie ab. Vorzeitige Säuglinge mit niedrigem Geburtsgewicht können eher Toxizität entwickeln.

Die Androgentherapie sollte bei gesunden Männern mit verzögerter Pubertät vorsichtig angewendet werden. Die Auswirkung auf die Knochenreifung sollte überwacht werden, indem alle 6 Monate das Knochenalter des Handgelenks und die Hand bewertet werden. Bei Kindern kann die Behandlung von Androgen die Knochenreifung beschleunigen, ohne einen kompensatorischen Gewinn des linearen Wachstums zu erzielen. Dieser nachteilige Effekt kann zu einer beeinträchtigten Statur der Erwachsenen führen. Je jünger das Kind ist, desto größer ist das Risiko, die endgültige reife Höhe zu beeinträchtigen.

Es wurde nicht gezeigt, dass dieses Medikament für die Verbesserung der sportlichen Leistung sicher und wirksam ist. Aufgrund des potenziellen Risikos schwerwiegender nachteiliger gesundheitlicher Auswirkungen sollte dieses Medikament nicht für einen solchen Zweck angewendet werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Depo-Testosterone

Allgemein

Patienten mit gutartiger Prostata -Hypertrophie können akute Harnröhrobstruktion entwickeln. Piapismus oder übermäßige sexuelle Stimulation können sich entwickeln. Oligospermie kann nach längerer Verabreichung oder einer übermäßigen Dosierung auftreten. Wenn eine dieser Effekte erscheint, sollte das Androgen gestoppt werden und wenn neu gestartet wird, sollte eine niedrigere Dosierung verwendet werden.

Testosteron -Cypionat sollte aufgrund der Unterschiede in der Wirkungsdauer nicht synonym mit Testosteronpropionat verwendet werden.

Testosteron Cypionat ist nicht für intravenöse Verwendung.

Labortests

Hämoglobin- und Hämatokritspiegel (zur Nachweis von Polyzythämie) sollten regelmäßig bei Patienten überprüft werden, die eine Langzeitverabreichung von Androgen erhalten.

Der Serumcholesterinspiegel kann während der Androgentherapie zunehmen.

Interferenzen für Arzneimittel-/Labortests

Androgene können die Spiegel der Thyroxin-bindenden Globulin verringern, was zu einer verringerten Gesamt-T-T-T-Tiefe führt ₄ Serumspiegel und erhöhte Harzaufnahme von t ₃ und t ₄ . Der freie Schilddrüsenhormonspiegel bleibt jedoch unverändert und es gibt keine klinischen Hinweise auf eine Schilddrüsenfunktionsstörung.

Karzinogenese

Tierdaten

Testosteron wurde durch subkutane Injektion und Implantation bei Mäusen und Ratten getestet. Das Implantat induzierte in Mäusen, die in einigen Fällen metastasiert wurden, zervikale Tumoren. Es gibt Hinweise darauf, dass die Injektion von Testosteron in einige Stämme weiblicher Mäuse ihre Anfälligkeit für Hepatom erhöht. Es ist auch bekannt, dass Testosteron die Anzahl der Tumoren erhöht und den Differenzierungsgrad von chemisch induzierten Karzinomen der Leber bei Ratten verringert.

Menschliche Daten

Es gibt seltene Berichte über hepatozelluläres Karzinom bei Patienten, die eine Langzeittherapie mit Androgenen in hohen Dosen erhalten. Der Entzug der Arzneimittel führte in allen Fällen nicht zur Regression der Tumoren.

Geriatrische Patienten, die mit Androgenen behandelt wurden, können ein erhöhtes Risiko haben, Prostata -Hypertrophie und Prostatakarzinom zu entwickeln, obwohl schlüssige Beweise für dieses Konzept fehlen.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Category X. (See Kontraindikationen .))

Benzylalkohol kann die Plazenta überqueren. Sehen Warnungen .

Pflegemütter

Depo-Testosteron wird nicht für die Verwendung in stillenden Müttern empfohlen.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 12 Jahren wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Depo-Testosteron

Es gab keine Berichte über akute Überdosierung mit den Androgenen.

Kontraindikationen für Depo-Testosteron

1. Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Medikament
2. Männer mit Karzinom der Brust
3. Männer mit bekanntem oder mutmaßlichem Karzinom der Prostata -Drüse
4. Frauen, die schwanger sind (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Schwangerschaft )
5. Patienten mit schwerwiegender Herzerkrankungen oder Nierenerkrankungen (siehe Warnungen )

Klinische Pharmakologie for Depo-Testosterone

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorous and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Androgene sind verantwortlich für den Wachstumsschub der Jugend und für die endgültige Beendigung des linearen Wachstums, das durch die Fusion der epiphysealen Wachstumszentren verursacht wird. Bei Kindern beschleunigt Exogene Androgene die linearen Wachstumsraten, können jedoch einen überproportionalen Fortschritt bei der Knochenreifung verursachen. Die Verwendung über lange Zeiträume kann zu einer Verschmelzung der epiphysären Wachstumszentren und zur Beendigung des Wachstumsprozesses führen. Es wurde berichtet, dass Androgene die Produktion von roten Blutkörperchen durch Verbesserung der Produktion des erythropoetischen Stimulationsfaktors stimulieren.

Während der exogenen Verabreichung von Androgenen wird die endogene Testosteronfreisetzung durch Rückkopplungshemmung des Hypophysen -luteinisierenden Hormons (LH) inhibiert. Bei großen Dosen exogener Androgen -Spermatogenese können auch durch Rückkopplungshemmung des Hypophysen -Follikel -Stimulationshormons (FSH) unterdrückt werden.

Es gibt mangelnde Beweise dafür, dass Androgene bei der Revaleszenz von Frakturen und einer Funktion der Funktions Uterus wirksam sind.

Pharmakokinetik

Testosteronester sind weniger polar als freies Testosteron. Testosteronester in intramuskulär in Öl injiziert werden langsam aus der Lipidphase absorbiert; Somit kann Testosteron -Cypionat in Intervallen von zwei bis vier Wochen angegeben werden.

Testosteron im Plasma ist zu 98 Prozent an ein spezifisches Testosteron-Östradiol-Bindungs-Globulin gebunden und etwa 2 Prozent sind frei. Im Allgemeinen bestimmt die Menge dieses Geschlechtshormonbindungsklobulins im Plasma die Verteilung von Testosteron zwischen freien und gebundenen Formen, und die freie Testosteronkonzentration bestimmt seine Halbwertszeit.

Etwa 90 Prozent einer Testosterondosis werden im Urin als Glucuronic- und Schwefelsäurekonjugate von Testosteron und seinen Metaboliten ausgeschieden; Etwa 6 Prozent einer Dosis werden in den Kot hauptsächlich in der unkonjugierten Form ausgeschieden. Die Inaktivierung von Testosteron erfolgt hauptsächlich in der Leber. Testosteron wird über zwei verschiedene Wege auf verschiedene 17-Keto-Steroide metabolisiert.

Die Halbwertszeit von Testosteron-Cypionat bei intramuskulärer Injektion beträgt ungefähr acht Tage.

In vielen Geweben scheint die Aktivität von Testosteron von der Reduktion von Dihydrotestosteron abzuhängen, die an Cytosolrezeptorproteine ​​bindet. Der Steroidrezeptorkomplex wird in den Kern transportiert, wo es Transkriptionsereignisse und zelluläre Veränderungen im Zusammenhang mit der Androgenwirkung initiiert.

Patienteninformationen für Depo-Testosteron

Die Patienten sollten angewiesen werden, eines der folgenden zu melden: Übelkeit erbrechen Veränderungen der Hautfarbe, die zu häufig oder anhaltende Erektionen des Penis anstrengend.