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Albenza

Drogenzusammenfassung

Was ist Albenza?

Albenza (Albendazol) ist ein breites Spektrum Anthelmintische oder Anti-Wurm-Medikamente zur Behandlung bestimmter Infektionen, die durch Würmer wie Schweinebandwurm und Hundeschänderwurm verursacht werden.

Was sind Nebenwirkungen von Albenza?

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Albenza gehören:



  • Brechreiz
  • Erbrechen
  • Magen- und Bauchschmerzen
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel oder
  • vorübergehender Haarausfall.

Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie ernsthafte Nebenwirkungen von Albenza haben, einschließlich:



  • Sehveränderungen
  • vergilbende Augen oder Haut
  • schwerer Magen- oder Bauchschmerzen
  • dunkler Urin
  • ungewöhnliche Müdigkeit
  • einfache Blutergüsse oder Blutungen
  • Anzeichen einer Infektion (z. B. Fieber anhaltend Halsschmerzen)
  • Änderungen der Urinmenge
  • schwere oder anhaltende Kopfschmerzen
  • Anfälle
  • Verwirrung oder
  • Sehr steifer Hals.

Dosierung für Albenza

Die Dosierung von Albenza variiert je nachdem, welche parasitäre Infektion behandelt wird.

Welche Medikamentensubstanzen oder Nahrungsergänzungsmittel interagieren mit Albenza?

Albenza kann mit anderen Medikamenten interagieren, einschließlich Antibiotika -Cimetidin -Dexamethason -Praziquantel oder Theophyllin. Sagen Sie Ihrem Arzt alle Medikamente, die Sie einnehmen.



Albenza während der Schwangerschaft und des Stillens

Während der Schwangerschaft sollte Albenza nur bei Verschreibungen verwendet werden. Es kann einem Fötus schaden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten einen negativen Schwangerschaftstest vor dem Beginn dieses Medikaments durchführen. Wenn Sie schwanger werden, teilen Sie Ihrem Arzt sofort mit. Es wird empfohlen, dass Männer und Frauen 2 wirksame Formen der Geburtenkontrolle (z. B. Kondome und Antibabypillen) anwenden, während sie Albenza einnehmen, und 1 Monat nach der Beendigung der Medikamente. Es ist nicht bekannt, ob Albenza in die Muttermilch übergeht. Wenden Sie sich vor dem Stillen an Ihren Arzt.

Weitere Informationen

Unsere Nebenwirkungen von Albenza (Albendazol) bietet einen umfassenden Überblick über die verfügbaren Arzneimittelinformationen über die potenziellen Nebenwirkungen bei der Einnahme dieses Medikaments.

FDA -Drogeninformationen

Beschreibung für Albenza

Albenza (Albendazol) ist ein oral verabreichtes Anthelmint -Medikament. Chemisch ist es Methyl 5- (Propylthio) -2-Benzimidazolekarbamat. Seine molekulare Formel ist c 12 H 15 N 3 O 2 S. sein Molekulargewicht beträgt 265,34. Es hat die folgende chemische Struktur:

Albendazol ist ein weißes bis gelbliches Pulver. Es ist in wasserfreiem Ameisensäure frei löslich und in Ether und in Methylenchlorid sehr leicht löslich. Albendazol ist praktisch unlöslich in Alkohol und Wasser.

Jedes weiße bis nicht weiße, kreisförmige, biconvex-kräftige filmbeschichtete Tiltab-Tablette ist mit AP und 550 abgelehnt und enthält 200 mg Albendazol.

Inaktive Inhaltsstoffe bestehen aus: Carnuba -Wachs -Hypromellose -Lactose -Monohydrat -Magnesium -Stearatmikrokristallin -Cellulose -Povidon -Natriumlaurylsulfat -Natrium -Saccharin -Natrium -Stärkendarzglykolat und Stärke.

Verwendung für Albenza

Neurocysticercose

Albenza ist für die Behandlung der parenchymalen Neurocysticercose aufgrund aktiver Läsionen angezeigt Klebeband Thron.

Hydatid -Krankheit

Albenza ist für die Behandlung der zystischen Hydatidenerkrankung der Leberlunge und des Peritoneums angezeigt Echinococcus granulosus .

Dosierung für Albenza

Dosierung

Die Dosierung von Albenza hängt von der Indikation ab. Albenza -Tabletten können zerquetscht oder gekaut und mit einem Wassergetränk verschluckt werden. Albenza -Tabletten sollten mit Essen eingenommen werden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Tabelle 1: Albenza -Dosierung

Anzeige Patientengewicht Dosis Dauer
Hydatid -Krankheit 60 kg oder mehr 400 mg zweimal täglich mit Mahlzeiten 28-Tage
Weniger als 60 kg 15 mg/kg/Tag in geteilten Dosen zweimal täglich mit Mahlzeiten (maximale tägliche Dosis 800 mg)
Neurocysticercose 60 kg oder mehr 400 mg zweimal täglich mit Mahlzeiten 8 bis 30 Tage
Weniger als 60 kg 15 mg/kg/Tag in geteilten Dosen zweimal täglich mit Mahlzeiten (maximale tägliche Dosis 800 mg)

Begleitende Medikamente, um Nebenwirkungen zu vermeiden

Patienten, die wegen Neurocysticercose behandelt werden, sollten nach Bedarf eine geeignete Steroid- und Antikonvulsiva -Therapie erhalten. Orale oder intravenöse Kortikosteroide sollten in Betracht gezogen werden, um in der ersten Behandlungswoche zerebrale hypertensive Episoden zu verhindern [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Überwachung der Sicherheit vor und während der Behandlung

  • Überwachen Sie die Blutzahlen zu Beginn jedes 28-Tage-Therapiezyklus und alle 2 Wochen bei der Therapie mit Albenza bei allen Patienten [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].
  • Überwachen Sie Leberenzyme (Transaminasen) zu Beginn jedes 28-Tage-Therapiezyklus und mindestens alle 2 Wochen während der Behandlung mit Albenza bei allen Patienten [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].
  • Erhalten Sie vor der Therapie einen Schwangerschaftstest bei Frauen des Fortpflanzungspotentials [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Wie geliefert

Dosierung Forms And Strengths

  • Tablet: 200 mg

Jedes weiße bis nicht weiße, kreisförmige, biconvex-kräftige filmbeschichtete Tiltab-Tablette ist mit AP und 550 abgelehnt und enthält 200 mg Albendazol.

Flaschen mit 2 Tabletten - NDC 64896-693-49

Lagerung und Handhabung

Lagern Sie bei 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Verteilt von: Impax Specialty Pharma Hayward CA 94544. Überarbeitet: Juli 2019

Nebenwirkungen for Albenza

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Das unerwünschte Reaktionsprofil von Albenza unterscheidet sich zwischen Hydatidenerkrankungen und Neurozystikose. Nebenwirkungen von einer Häufigkeit von 1% oder höher bei einer Krankheit sind in Tabelle 2 unten beschrieben.

Diese Symptome waren normalerweise mild und ohne Behandlung aufgelöst. Die Behandlungsdiskontinuationen waren überwiegend auf Leukopenie (NULL,7%) oder Leberanomalien (NULL,8% bei Hydatidenerkrankungen) zurückzuführen. Die folgende Inzidenz spiegelt unerwünschte Reaktionen wider, von denen berichtet wurde, dass sie zumindest oder wahrscheinlich mit Albenza zusammenhängen.

Tabelle 2: Nebenwirkungen der Reaktion 1% oder mehr bei Hydatidenerkrankungen und Neurozysticercose

Nebenwirkungen Hydatid -Krankheit Neurocysticercose
Magen -Darm
Bauchschmerzen 6 0
Brechreiz 4 6
Erbrechen 4 6
Allgemeine Erkrankungen und Verwaltungsortbedingungen
Fieber 1 0
Untersuchungen
Erhöhte Leberenzyme 16 Weniger als 1
Störungen des Nervensystems
Schwindel 1 Weniger als 1
Kopfschmerzen 1 11
Meningealzeichen 0 1
Erhöhter intrakranieller Druck 0 2
Schwindel 1 Weniger als 1
Haut- und subkutane Gewebeerkrankungen
Reversible Alopezie 2 Weniger als 1

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden bei einer Inzidenz von weniger als 1%beobachtet:

Blut- und Lymphsystemstörungen: Es gab Berichte über Leukopenie -Granulozytopenie -Pancytopenie -Agranulozytose oder Thrombozytopenie [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Störungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschläge und Urtikaria.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Albenza nach der Annahme identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Blut- und Lymphsystemstörungen: Aplastische Anämie -Knochenmark -Unterdrückungsneutropenie.

Augenstörungen: Vision verschwommen.

Magen -Darm Disorders: Durchfall.

Allgemeine Systemstörungen: Asthenie.

Lebererkrankungen: Erhöhungen der hepatischen Enzyme Hepatitis Akuter Leberversagen.

Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen: Rhabdomyolyse.

Störungen des Nervensystems: Schläfrigkeitskrämpfe.

Nieren- und Harnstörungen: Akutes Nierenversagen .

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Erythema Multiforme Stevens-Johnson-Syndrom.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Albenza

Dexamethason

Steady-State-Trog-Konzentrationen von Albendazolsulfoxid waren etwa 56% höher, wenn 8 mg Dexamethason bei 8 Neurocysticercosis-Patienten mit jeder Dosis von Albendazol (15 mg/kg/Tag) gemeinsam verabreicht wurde.

Praziquantel

Im Fed State Praziquantel (40 mg/kg) erhöhte die mittlere maximale Plasmakonzentration und -fläche unter der Kurve von Albendazolsulfoxid bei gesunden Probanden (n = 10) im Vergleich zu einer separaten Gruppe von Probanden (n = 6), die Albendazol allein angegeben. Die durchschnittliche Halbwertszeit der Plasma-Eliminierung von TMAX und die mittlere Halbwertszeit von Albendazolsulfoxid blieben unverändert. Die Pharmakokinetik von Praziquantel blieb nach gleichzeitiger Verabreichung mit Albendazol (400 mg) unverändert.

Cimetidin

Albendazolsulfoxidkonzentrationen in Galle und Zystikflüssigkeit waren bei Hydatidzystenpatienten (etwa 2-fach) mit Cimetidin (10 mg/kg/Tag) (n = 7) im Vergleich zu Albendazol (20 mg/kg/Tag) allein (n = 12) erhöht. Die Albendazol -Sulfoxid -Plasmakonzentrationen waren 4 Stunden nach der Dosierung unverändert.

Theophyllin

Nach einer einzelnen Dosis Albendazol (400 mg) blieben die Pharmakokinetik von Theophyllin (Aminophyllin 5,8 mg/kg über 20 Minuten) unverändert. Albendazol induziert Cytochrom p450 1a in menschlichen Hepatomzellen; Daher wird empfohlen, die Plasmakonzentrationen von Theophyllin während und nach der Behandlung zu überwachen.

Warnungen für Albenza

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Albenza

Unterdrückung von Knochenmark

Bei der Verwendung von Albenza im Zusammenhang mit Albenza wurde aufgrund von Granulozytopenie oder Panzytopenie berichtet. Albenza kann eine aplastische Anämie und Agranulozytose von Knochenmarksuppression verursachen. Überwachen Sie die Blutzahlen zu Beginn jedes 28-Tage-Therapiezyklus und alle 2 Wochen bei der Therapie mit Albenza bei allen Patienten. Patienten mit Lebererkrankungen und Patienten mit hepatischer Echinokokkose haben ein erhöhtes Risiko für die Unterdrückung von Knochenmarks und rechtfertigen eine häufigere Überwachung der Blutungszahlen. Brechen Sie Albenza ab, wenn klinisch signifikante Abnahmen der Blutzellenzahlen auftreten.

Embryo-Fetal-Toxizität

Basierend auf Erkenntnissen aus Tierproduktionsstudien kann Albenza bei Verabreichung einer schwangeren Frau einen fetalen Schaden verursachen. Embryotoxizität und Skelettfehlbildungen wurden bei Ratten und Kaninchen während der Organogenese -Periode berichtet (bei oralen Dosen ungefähr 0,1 bis 0,6 -mal die empfohlene menschliche Dosis, die für die Gesamtkörperoberfläche normalisiert ist). Beraten Sie schwangere Frauen über das potenzielle Risiko für einen Fötus. Schwangerschaftstests werden vor der Einleitung von Albenza für Frauen des Fortpflanzungspotentials empfohlen [siehe Dosierung und Verwaltung ]. Advise females of reproductive potential to use an effective method of contraception during treatment with ALBENZA Und for 3 days after the final dose [see Verwendung in bestimmten Populationen Und Klinische Pharmakologie ].

Risiko für neurologische Symptome bei der Neurocysticercose

Patienten, die wegen Neurocysticercose behandelt werden, sollten eine Steroid- und Antikonvulsiva -Therapie erhalten, um neurologische Symptome zu verhindern (z. B. Anfälle erhöhten den Intrakranialdruck und fokale Anzeichen) aufgrund einer entzündlichen Reaktion, die durch den Tod des Parasiten im Gehirn verursacht wird.

Risiko einer Netzhautschädigung bei Patienten mit Netzhautneurocysticercose

Cysticercose kann die Netzhaut einbeziehen. Vor der Initiierung der Therapie für Neurocysticercose untersuchen Sie den Patienten auf das Vorhandensein von Netzhautläsionen. Wenn solche Läsionen sichtbar gemacht werden, wiegen die Notwendigkeit einer antizystikalischen Therapie gegen die Möglichkeit von Netzhautschäden, die durch entzündliche Schäden resultieren, die durch albenza-induzierte Tod des Parasiten verursacht werden.

Lebereffekte

In klinischen Studien wurde die Behandlung mit Albenza bei ungefähr 16% der Patienten mit leichten bis mittelschweren Erhöhungen an Leberenzymen in Verbindung gebracht. Diese Erhöhungen sind im Allgemeinen nach Absetzen der Therapie wieder normalisiert. Es gab auch Fallberichte über akutes Leberversagen unsicherer Kausalität und Hepatitis [siehe Nebenwirkungen ].

Überwachen Sie die Leberenzyme (Transaminasen) vor Beginn jedes Behandlungszyklus und mindestens alle 2 Wochen während der Behandlung. Wenn die Leberenzyme die doppelt so viele Obergrenze der normalen Überlegungen überschreiten, sollte das Absetzen der Albenza -Therapie aufgrund einzelner Patientenumstände eingestellt werden. Die Neustart der Albenza -Behandlung bei Patienten, deren Leberenzyme die Behandlung normalisiert haben, ist eine individuelle Entscheidung, die das Risiko/den Nutzen weiterer Albenza -Nutzung berücksichtigen sollte. Führen Sie häufig Labortests durch, wenn die albenza -Behandlung neu gestartet wird.

Patienten mit erhöhten Leberenzym -Testergebnissen haben ein erhöhtes Risiko für Hepatotoxizität und Knochenmarksuppression [siehe Unterdrückung von Knochenmark ]. Discontinue therapy if liver enzymes are significantly increased or if clinically significant decreases in blood cell counts occur.

Entlarven von Neurocysticercose bei Hydatidpatienten

Bei Patienten, die mit Albenza behandelt werden, kann eine nicht diagnostizierte Neurocysticercose für andere Erkrankungen aufgedeckt werden. Patienten mit epidemiologischen Faktoren, bei denen ein Risiko für Neurozystizerkose besteht, sollten vor Beginn der Therapie bewertet werden.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitkarzinogenitätsstudien wurden bei Mäusen und Ratten durchgeführt.

Bei den Mäusen oder Ratten mit bis zu 400 mg/kg/Tag bzw. 20 mg/kg/Tag (2 -mal und 0,2 -fache der empfohlenen menschlichen Dosis auf Körperoberfläche) wurden keine Hinweise auf eine erhöhte Inzidenz von Tumoren gefunden.

In Genotoxizitätstests wurde Albendazol in einem Ames Salmonella/Mikrosomenplattenmutationstest für chinesische Hamster -Ovarchromosomal -Aberrationstest und negativ gefunden vergeblich Maus -Mikronukleus -Test. Im in vitro BALB/3T3 -Zellen -Transformationsassay -Albendazol erzeugte in Gegenwart einer metabolischen Aktivierung eine schwache Aktivität, während in Abwesenheit einer metabolischen Aktivierung keine Aktivität gefunden wurde.

Albendazol beeinflusste keine männliche oder weibliche Fruchtbarkeit in der Ratte bei einer oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag (NULL,32 -mal die empfohlene menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche in mg/m 2 ).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Basierend auf Erkenntnissen aus Tierproduktionsstudien kann Albenza bei Verabreichung einer schwangeren Frau einen fetalen Schaden verursachen. Die verfügbaren menschlichen Daten aus einer kleinen Anzahl veröffentlichter Fallserien und Berichten über die Verwendung von mehrdosiertem Albendazol im 1. Schwangerschaftstrimen und mehreren veröffentlichten Studien zur Einsatz von Albendosen später in der Schwangerschaft haben keine medikamenten-assoziierten Risiken für schwere Geburtsfehlern oder das mütterliche oder fetale Fetal-CHOMES identifiziert. In tierischen Fortpflanzungsstudien verursachte die orale Verabreichung von Albendazol während der Organogenese -Phase Embryotoxizität und Skelettfehlbildungen bei schwangeren Ratten (bei Dosen von 0,10 -mal und 0,32 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche in mg/m 2 ) und schwangere Kaninchen (bei Dosen von 0,60 -fachen der maximal empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf der Körperoberfläche in mg/m 2 ). Albendazole was also associated with maternal toxicity in rabbits (at doses of 0.60 times the recommended human dose based on body surface area in mg/m 2 ) (sehen Daten ). Advise a pregnant woman of the potential risk to the fetus.

Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburt für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw. 15 bis 20%.

Daten

Tierdaten

Es wurde gezeigt, dass Albendazol bei schwangeren Ratten und Kaninchen teratogen ist (um Embryotoxizität und Skelettfehlbildungen zu verursachen). Die teratogene Reaktion in der Ratte wurde in oralen Dosen von 10 und 30 mg/kg/Tag gezeigt (NULL,10 -mal und 0,32 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche in mg/m 2 während der Organogenese (Schwangerschaftstage 6 bis 15) und in schwangeren Kaninchen in oralen Dosen von 30 mg/kg/Tag (NULL,60 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche in mg/m 2 ) verabreicht während der Organogenese (Schwangerschaftstage 7 bis 19). In der Kaninchenstudie wurde die mütterliche Toxizität (33% Mortalität) mit 30 mg/kg/Tag festgestellt. Bei Mäusen wurden bei oralen Dosen von bis zu 30 mg/kg/Tag keine teratogenen Wirkungen beobachtet (NULL,16 -mal die empfohlene menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche in mg/m 2 ) während der Schwangerschaftstage von 6 bis 15 verabreicht.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es wurde berichtet, dass die Konzentrationen von Albendazol und das aktive Metaboliten -Albendazolsulfoxid bei menschlicher Muttermilch gering sind. Es gibt keine Berichte über nachteilige Auswirkungen des gestillten Kindes und keine Informationen über die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach Albenza und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes aus Albenza oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Frauen und Männer des Fortpflanzungspotentials

Schwangerschaft Testing

Schwangerschaft testing is recommended for females of reproductive potential prior to initiating ALBENZA.

Empfängnisverhütung

Frauen

Albenza kann einen fetalen Schaden verursachen, wenn er einer schwangeren Frau verabreicht wird [siehe Schwangerschaft ]. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with ALBENZA Und for 3 days after the final dose.

Pädiatrische Verwendung

Hydatid -Erkrankung ist bei Säuglingen und kleinen Kindern selten. Bei der Neurocysticercose scheint die Wirksamkeit von Albenza bei Kindern ähnlich wie bei Erwachsenen zu sein.

Geriatrische Verwendung

Bei Patienten ab 65 Jahren mit einer Hydatidenerkrankung oder einer Neurocysticercose gab es nicht genügend Daten, um festzustellen, ob sich die Sicherheit und Wirksamkeit von Albenza von der jüngeren Patienten unterscheidet.

Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion

Die Pharmakokinetik von Albenza bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion wurde nicht untersucht.

Patienten mit besonders hepatischer Obstruktion

Bei Patienten mit Anzeichen einer extrahepatischen Obstruktion (n = 5) wurde die systemische Verfügbarkeit von Albendazolsulfoxid erhöht, wie durch einen 2-fachen Anstieg der maximalen Serumkonzentration und eine 7-fache Anstieg der Fläche unter der Kurve angezeigt. Die Absorption/Umwandlung und Eliminierung von Albendazolsulfoxid schien mit mittlerer Tmax- und Serum-Eliminierungs-Halbwertswerten von 10 Stunden bzw. 31,7 Stunden verlängert zu werden. Die Plasmakonzentrationen von Eltern Albenza waren bei nur 1 von 5 Patienten messbar.

Überdosierungsinformationen für Albenza

Im Falle einer Überdosierungs -symptomatischen Therapie und allgemeinen unterstützenden Maßnahmen werden empfohlen.

Kontraindikationen für Albenza

ALBENZA is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the benzimidazole class of compounds or any components of ALBENZA.

Klinische Pharmakologie for Albenza

Wirkungsmechanismus

ALBENZA (albendazole) is a synthetic anthelmintic drug of the class benzimidazole [see Mikrobiologie ].

Pharmakokinetik

Absorption

Albendazol ist aufgrund seiner geringen wässrigen Löslichkeit vom Magen -Darm -Trakt schlecht absorbiert. Albendazolkonzentrationen sind in Plasma vernachlässigbar oder nicht nachweisbar, da es vor dem Erreichen des systemischen Kreislaufs schnell in den Sulfoxidmetaboliten umgewandelt wird. Die systemische Anthelmintische Aktivität wurde auf das primäre Metaboliten -Albendazolsulfoxid zurückgeführt. Die orale Bioverfügbarkeit scheint verbessert zu werden, wenn Albendazol mit einem Fettmehl (geschätzter Fettgehalt 40 Gramm) zusammengefasst ist, was durch höhere (bis zu 5-fach) Plasmakonzentrationen von Albendazolsulfoxid im Vergleich zum Nastzustand belegt wird.

Nebenwirkungen der Schlafhilfe ohne Iisom

Die maximalen Plasmakonzentrationen von Albendazolsulfoxid wurden 2 Stunden bis 5 Stunden nach der Dosierung erreicht und betrugen im Durchschnitt 1310 ng/ml (Bereich 460 ng/ml bis 1580 ng/ml) nach oralem Dosen von Albendazol (400 mg) bei 6 Hydatid -Krankheiten, wenn sie mit einem Fettmehl verabreicht wurden. Die Plasmakonzentrationen von Albendazolsulfoxid nahmen dosisproportional gegenüber dem therapeutischen Dosisbereich nach Aufnahme eines fettreichen Mahls (Fettgehalt 43,1 Gramm) zu. Die durchschnittliche Halbwertszeit der terminalen Eliminierung von Albendazolsulfoxid lag bei 25 gesunden Probanden sowie bei 14 Hydatid- und 8-Neurozystikose-Patienten zwischen 8 Stunden und 12 Stunden.

Nach 4 Wochen Behandlung mit Albendazol (200 mg dreimal täglich) waren die Plasmakonzentrationen von Albendazolsulfoxid von 12 Patienten um etwa 20% niedriger als in der ersten Hälfte des Behandlungszeitraums, was darauf hindeutet, dass Albendazol seinen eigenen Metabolismus induzieren kann.

Verteilung

Albendazolsulfoxid ist zu 70% an Plasmaprotein gebunden und im gesamten Körper weit verbreitet. Es wurde in Uringallenleberzysten -Zysten -Flüssigkeit und Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) nachgewiesen. Die Konzentrationen im Plasma waren 3-fach bis 10-fach und 2-fach bis 4-fach höher als in Zystenflüssigkeit bzw. CSF gleichzeitig bestimmt.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Albendazol wird in der Leber schnell in das primäre Metaboliten Albendazolsulfoxid umgewandelt, das weiter metabolisiert ist, um Albazolsulfon und andere primäre oxidative Metaboliten, die im menschlichen Urin identifiziert wurden, metabolisiert. Nach oraler Verabreichung wurde Albendazol im menschlichen Urin nicht nachgewiesen. Die Urinausscheidung von Albendazolsulfoxid ist ein geringfügiger Eliminierungsweg mit weniger als 1% der im Urin gewonnenen Dosis. Die Biliar -Eliminierung macht vermutlich einen Teil der Eliminierung aus, wie sich die Gallenkonzentrationen von Albendazolsulfoxid ähnlich wie in Plasma ähnelt.

Spezifische Populationen

Pädiatrie

Nach einer Eindosis-Verabreichung von 200 mg bis 300 mg (ca. 10 mg/kg) Albenza bis 3 Fasten- und 2 gefütterte pädiatrische Patienten mit Hydatidenzystenerkrankung (Altersbereich 6 bis 13 Jahre) waren Albendazolsulfoxid-Pharmakokinetik ähnlich wie bei Fed-Erwachsenen.

Geriatrie

Obwohl keine Studien die Auswirkung des Alters auf Albendazolsulfoxid -Pharmakokinetikdaten bei 26 Hydatidenzystenpatienten (bis zu 79 Jahren) untersucht haben, schließen die Pharmakokinetik ähnlich wie bei jungen gesunden Probanden.

Mikrobiologie

Wirkungsmechanismus

Albenza bindet an die Colchicin-sensitive Stelle von β-Tubulin, die ihre Polymerisation in Mikrotubuli hemmt. Die Abnahme der Mikrotubuli in den Darmzellen der Parasiten verringert ihre Absorptionsfunktion, insbesondere die Aufnahme von Glukose durch die adulten und larvenformen der Parasiten und erschreckt auch die Glykogenspeicherung. Eine unzureichende Glukose führt zu unzureichender Energie für die Herstellung von Adenosintrisphosphat (ATP) und der Parasiten stirbt schließlich.

Resistenzmechanismus

Die parasitäre Resistenz gegen Albendazol wird durch Veränderungen der Aminosäuren verursacht, die zu Veränderungen des β-Tubulinproteins führen. Dies führt zu einer verringerten Bindung des Arzneimittels an β-Tubulin.

In den angegebenen Angaben der Behandlung scheint Albendazol gegen die Larvenformen der folgenden Organismen aktiv zu sein:

Echinococcus granulosus
Bandsitz

Patienteninformationen für Albenza

Patienten sollten darauf hingewiesen werden:

  • Einige Menschen, insbesondere Kinder, können Schwierigkeiten haben, die Albenza -Tabletten ganz zu schlucken.
  • Nehmen Sie Albenza mit Essen.
  • Beraten Sie schwangere Frauen und Frauen des Fortpflanzungspotentials des potenziellen Risikos für den Fötus. Raten Sie den Frauen, ihren Prescriber über eine bekannte oder vermutete Schwangerschaft zu informieren [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen ].
  • Beraten Sie Frauen des Fortpflanzungspotentials, während der Behandlung mit Albenza und 3 Tage nach der endgültigen Dosis eine wirksame Empfängnisverhütung zu verwenden [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

  • Während der Albenza -Therapie überwachen alle 2 Wochen Blutzahlen und Leberenzyme, da die Leber- oder Knochenmark geschädigt werden kann [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].