Cleocin Vaginalozul

Beschreibung für Cleocin Vaginalozules

Clindamycin-Phosphat ist ein wasserlöslicher Ester des semisynthetischen Antibiotikums, das durch eine 7 (s) -Schlor-Substitution der 7 (R) -Hydroxylgruppe der Eltern-Antibiotikum-Lincomycin produziert wird. Der chemische Name für Clindamycin-Phosphat ist Methyl 7-Chlor-678-Trideoxy-6- (1-Methyl- trans 4 -Propyl-l-2-pyrrolidincarboxamido) -1-thio-l- Richtung -Anzeige- Galacto -Octopyranosid 2 (Dihydrogenphosphat). Die Monohydratform hat ein Molekulargewicht von 522,98 und die molekulare Formel ist c ₁₈ H ₃₄ Cln ₂ O ₈ PS • H. ₂ O. Die strukturelle Formel ist unten dargestellt:

Cleocin-Vaginal-Ovules sind semisolide weiße bis nicht-weiße Zäpfchen für die intravaginale Verabreichung. Jedes 2,5 -G -Suppository enthält Clindamycin -Phosphat -äquivalent zu 100 mg Clindamycin in einer Base, die aus einer Mischung aus Glyceriden von gesättigten Fettsäuren besteht.

Verwendung für Cleocin -Vaginal -Ovules

Cleocin-Vaginal-Ovules sind für die 3-tägige Behandlung der bakteriellen Vaginose bei nicht schwangeren Frauen angezeigt. Bei schwangeren Frauen gibt es keine angemessenen und gut kontrollierten Untersuchungen an Vaginalizen von Cleocin.

HINWEIS: Für diese Angabe wird eine klinische Diagnose einer bakteriellen Vaginose normalerweise durch das Vorhandensein einer homogenen vaginalen Entladung definiert, die (a) einen pH -Wert von mehr als 4,5 (b) aufweist, wenn ein fischiger Amingeruch mit einer 10% igen KOH -Lösung gemischt wird und (c) eine mikroskopische Untersuchung mit einer mikroskopischen Untersuchung enthält. Zu den Fleckenergebnissen von Gram, die mit einer Diagnose einer bakteriellen Vaginose übereinstimmt, gehören (a) die Morphologie von Lactobacillus (a) deutlich reduziert oder nicht vorhandener Lactobacillus -Morphologie (b) Vorherrschaft des Gardnerella -Morphotyps und (c) fehlen oder wenige weiße Blutkörperchen.

Andere Krankheitserreger, die üblicherweise mit vulvovaginitis assoziiert sind, z. Trichomonas vaginalis Chlamydien Trachomatis Neisseria Gonorrhoe White Albicans und Herpes -Simplex -Virus sollte ausgeschlossen werden.

Dosierung für Cleocin -Vaginal -Eizellen

Die empfohlene Dosis ist ein Cleocin -Vaginal -Ovul.

Wie geliefert

Cleocin Vaginalozul werden wie folgt geliefert:

Karton von drei Zäpfchen mit einem Applikator NDC 0009-7667-01

Wichtige Informationen

A USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

Vorsicht

Vermeiden Sie Wärme über 30 ° C (86 ° F). Vermeiden Sie hohe Luftfeuchtigkeit. Siehe Ende des Kartons für die Losnummer und das Ablaufdatum.

Verteilt von: Pharmacia

Nebenwirkungen für Cleocin -Vaginal -Ovules

Klinische Studien

In klinischen Studien wurden 3 (NULL,5%) von 589 nicht schwangeren Frauen, die mit Cleocin-Vaginalovules behandelt wurden, die Therapie aufgrund von unerwünschten unerwünschten Ereignissen ab. Bei 10,5% der Patienten wurden unerwünschte Ereignisse, die als angemessene Möglichkeit beurteilt wurden, durch Clindamycin -Phosphat -Vaginal -Zäpfchen verursacht zu werden. Ereignisse, die von 1% oder mehr von Patienten gemeldet wurden, die Cleocin -Vaginal -Ovules erhielten, waren wie folgt:

Urogenitalsystem: Vulvovaginale Störung (NULL,4%) Vaginalschmerzen (NULL,9%) und vaginale Moniliasis (NULL,5%).

Körper als Ganzes: Pilzinfektion (NULL,0%).

Andere Ereignisse gemeldet von <1% of patients included:

Urogenitalsystem: Vaginalausfluss und Vaginitis/Vaginalinfektion der Vaginitis/Vaginalinfektion von Menstruationsstörungen.

Körper als Ganzes: Bauchkrämpfe lokalisierte Bauchschmerzen Fieber Flanken Schmerzen verallgemeinerten Schmerz Kopfschmerzen lokalisierte Ödeme und Moniliasis.

Verdauungssystem: Durchfall Übelkeit und Erbrechen.

Haut: Pruritis nicht anwendungsstellen, dass Schmerzen im Bereich Anwendungsort und Pruritis für Anwendungen.

Andere Clindamycin -Formulierungen

Die systemische Gesamtsystemexposition gegenüber Clindamycin aus Cleocin-Vaginalozulen ist wesentlich niedriger als die systemische Exposition aus therapeutischen Dosen von oralem Clindamycinhydrochlorid (zweifach bis 20-fach niedriger) oder parenteraler Clindamycin-Phosphat (40-fach bis 50-fach niedriger). (Sehen Klinische Pharmakologie .) Obwohl diese niedrigeren Expositionsniveaus seltener die gemeinsamen Reaktionen erzeugen, die bei oralem oder parenteralem Clindamycin beobachtet werden, kann die Möglichkeit dieser und anderer Reaktionen nicht ausgeschlossen werden.

Die folgenden nachteiligen Reaktionen und veränderten Labortests wurden mit der oralen oder parenteralen Verwendung von Clindamycin berichtet und können auch nach Verabreichung von Cleocin -Vaginalibles auftreten:

Infektionen und Befall: Clostridioides difficile Kolitis

Magen -Darm: Bauchschmerzen Ösophagitis Übelkeit erbrechen Durchfall und Pseudomembrankolitis. (Sehen Warnungen .))

Hämatopoetisch: Es wurde über eine transiente Neutropenie (Leukopenie) Eosinophilie -Agranulozytose und Thrombozytopenie berichtet. In einem dieser Berichte konnte keine direkte ätiologische Beziehung zur gleichzeitigen Clindamycin -Therapie hergestellt werden.

Überempfindlichkeitsreaktionen: Während der medikamentösen Therapie wurden makulopapuläre Hautausschlag und Urtikaria beobachtet. Verallgemeinerte leichte bis mittelschwere morbilliforme Hautausschläge sind die am häufigsten gemeldeten Nebenwirkungen. Fälle von akuter verallgemeinerter exanthematöser Pustulose (AGEP) erythema multiforme Einige ähneln das Stevens-Johnson-Syndrom, wurden mit Clindamycin in Verbindung gebracht. Es wurden einige Fälle von Anaphylaktoidreaktionen berichtet. Wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Leber: Während der Clindamycin -Therapie wurden Gelbsucht und Anomalien bei Leberfunktionstests beobachtet.

Muskuloskelett: Es wurden Fälle von Polyarthritis berichtet.

Nieren: Akute Nierenverletzung

Immunsystem: Es wurde Fälle von Arzneimitteln mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleider) berichtet.

Nach der Verabreichung von Clindamycin -Vaginalcreme wurden Berichte über Pseudomembran -Kolitis gegeben.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Cleocin -Vaginal -Eizellen

Es wurde gezeigt, dass systemisches Clindamycin neuromuskuläre Blockierungseigenschaften aufweist, die die Wirkung anderer neuromuskulärer Blockiermittel verbessern können. Daher sollte es bei Patienten, die solche Wirkstoffe erhalten, mit Vorsicht verwendet werden.

Warnungen for Cleocin Vaginal Ovules

Pseudomembranische Kolitis wurde bei fast allen antibakteriellen Wirkstoffen, einschließlich Clindamycin, berichtet und kann die Schwere von mild bis lebensbedrohlich reichen. Oral und parenteal verabreichtes Clindamycin wurde mit schwerer Kolitis in Verbindung gebracht, die tödlich enden können. Durchfall blutiger Durchfall und Colitis (einschließlich pseudomembranischer Kolitis) wurden unter Verwendung von Clindamycin oral und parentural verabreicht, sowohl mit topischen (dermalen und vaginalen) Clindamycin -Formulierungen. Daher ist es wichtig, diese Diagnose bei Patienten zu berücksichtigen, die sich mit Durchfall nach der Verabreichung von Cleocin -Vaginal -Eizellen aufweisen, da ungefähr 30% der Clindamycin -Dosis systemisch aus der Vagina absorbiert werden.

Die Behandlung mit antibakteriellen Wirkstoffen verändert die normale Flora des Dickdarms und kann ein Überwachsen der Clostridien ermöglichen. Studien zeigen, dass ein von Clostridioides difficile produziertes Toxin eine Hauptursache für Antibiotika-assoziierte Kolitis ist.

Nach der Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis sollten therapeutische Maßnahmen eingeleitet werden. Leichte Fälle von Pseudomembran -Kolitis reagieren normalerweise auf die Absetzung des Arzneimittels allein. In mittelschwerer bis schwerer Fälle sollte der Behandlung mit Flüssigkeiten und Elektrolyten -Proteingänzung und Behandlung mit einem antibakteriellen Arzneimittel klinisch gegen eine Protein -Supplementierung und -behandlung gegen ein Verhältnis verabreicht werden Clostridioides difficile Kolitis.

Der Beginn von pseudomembranösen Colitis -Symptomen kann während oder nach einer antimikrobiellen Behandlung auftreten.

Vorsichtsmaßnahmen for Cleocin Vaginal Ovules

Allgemein

Die Verwendung von Cleocin -Vaginal -Eizellen kann zum Überwachsen von nicht merkwürdigen Organismen in der Vagina führen. In klinischen Studien unter Verwendung von Cleocin Vaginal Ovules wurde die behandlungsbedingte Moniliasis bei 2,7% und bei 3,6% von 589 nicht schwangeren Frauen mit Vaginitis berichtet. Die hier berichteten Moniliasis umfasst die Begriffe: vaginale oder nicht vaginale Moniliasis und Pilzinfektion. Die Vaginitis umfasst die Begriffe: Vaginalausfluss und Vaginitis/Vaginalinfektion.

Informationen für den Patienten

Der Patient sollte angewiesen werden, während der Behandlung mit diesem Produkt keinen vaginalen Geschlechtsverkehr zu betreiben oder andere Vaginalprodukte (wie Tampons oder Douches) zu verwenden.

Dem Patienten sollte auch darauf hingewiesen werden, dass diese Zubehör eine Oleaginous -Basis verwenden, die Latex- oder Gummiprodukte wie Kondome oder Vaginal -Kontrazeptivmembranen schwächen kann. Daher wird die Verwendung solcher Produkte innerhalb von 72 Stunden nach der Behandlung mit Cleocin -Vaginal -Ovules nicht empfohlen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht mit Clindamycin durchgeführt, um das krebsigene Potential zu bewerten. Die durchgeführten Genotoxizitätstests umfassten einen Ratten -Mikronukleus -Test und einen Ames -Test. Beide Tests waren negativ. Fertilitätsstudien an Ratten, die oral mit bis zu 300 mg/kg/Tag (31 -fache der menschlichen Exposition basierend auf Mg/m²) behandelt wurden, zeigten keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeits- oder Paarungsfähigkeit.

Schwangerschaft: teratogene Wirkungen

In klinischen Studien mit schwangeren Frauen wurde die systemische Verabreichung von Clindamycin während des zweiten und dritten Trimesters nicht mit einer erhöhten Häufigkeit angeborener Anomalien in Verbindung gebracht.

Clindamycin -Vaginal -Ovules sollten während des ersten Schwangerschaftstrimesters nur bei Bedarf verwendet werden und die Vorteile überwiesen die Risiken. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Untersuchungen von Cleocin-Vaginalibles bei schwangeren Frauen während des ersten Schwangerschaftstrimesters.

Cleocin -Vaginalcreme 2% wurde während des zweiten Trimesters bei schwangeren Frauen untersucht. Bei Frauen, die 7 Tage lang behandelt wurden, wurde bei Patienten, die Cleocin -Vaginalcreme erhielten, im Vergleich zu Patienten, die Placebo erhielten (NULL,1% gegenüber 0,5% der Patienten), häufiger.

Fortpflanzungsstudien wurden bei Ratten und Mäusen unter Verwendung oraler und parenteraler Dosen von Clindamycin von bis zu 600 mg/kg/Tag (62 bzw. 25 -mal die maximale menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche) durchgeführt und haben keinen Hinweis auf den Fetus aufgrund von Clindamycin ergeben. Gaumenspalte wurden bei Feten von einem Mausstamm beobachtet, das intraperitoneal mit Clindamycin bei 200 mg/kg/Tag behandelt wurde (etwa das 10 -fache der empfohlenen Dosis basierend auf Umwandlungen der Körperoberfläche). Da dieser Effekt in anderen Mausstämmen oder bei anderen Spezies nicht beobachtet wurde, kann der Effekt spezifisch sein.

Pflegemütter

Begrenzte veröffentlichte Daten, die auf Muttermilch -Probenahme basieren, berichtet, dass Clindamycin in menschlicher Muttermilch im Bereich von weniger als 0,5 bis 3,8 mcg/ml bei Dosierungen von 150 mg oral bis 600 mg intravenös auftritt. Es ist nicht bekannt, ob Clindamycin nach Verwendung von vaginal verabreichtem Clindamycin -Phosphat in menschlicher Muttermilch ausgeschieden wird.

Clindamycin hat das Potenzial, nachteilige Auswirkungen auf die gastrointestinale Flora des gestillten Kindes zu haben. Wenn Clindamycin von einer stillenden Mutter verlangt wird, ist dies kein Grund, das Stillen einzustellen, aber ein alternatives Medikament kann bevorzugt werden. Überwachen Sie das gestillte Kind auf mögliche nachteilige Auswirkungen auf die Magen-Darm-Flora wie Durchfall Candidiasis (Thrush-Windelausschlag) oder selten Blut im Stuhl, was auf mögliche Antibiotika-assoziierte Kolitis hinweist.

Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach Clindamycin und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes von Clindamycin oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cleocin-Vaginal-Eizellen bei der Behandlung von bakterieller Vaginose bei post-menarchalen Weibchen wurde zur Extrapolation klinischer Studiendaten von erwachsenen Frauen festgelegt. Wenn ein post-menarchaler Jugendlicher einem Gesundheitsberuf mit bakteriellen Vaginosesymptomen eine sorgfältige Bewertung von sexuell übertragbaren Krankheiten und anderen Risikofaktoren für die bakterielle Vaginose in Betracht gezogen wird. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cleocin-Vaginal-Eizellen bei vormenarischen Weibchen wurde nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit Cleocin -Vaginalozeln umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren.

Überdosierungsinformationen für Cleocin -Vaginal -Ovules

Vaginal angelegte Clindamycin -Phosphat, die in Cleocin -Vaginalibles enthalten sind, konnten in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Effekte zu erzeugen. (Sehen Warnungen Und Nebenwirkungen .))

Kontraindikationen für Cleocin -Vaginal -Eizellen

Cleocin Vaginalozul are contraindicated in individuals with a history of hypersensitivity to clindamycin lincomycin or any of the components of this vaginal suppository. Cleocin Vaginalozul are also contraindicated in individuals with a history of regional enteritis ulcerative Kolitis or a history of antibiotic-associated Kolitis.

Klinische Pharmakologie for Cleocin Vaginal Ovules

Wirkungsmechanismus

Clindamycin ist ein antibakterielles Medikament (siehe Mikrobiologie ).

Pharmakokinetik

Die systemische Absorption von Clindamycin wurde nach einer einmaligen intravaginalen Dosis eines Clindamycin-Phosphat-vaginalen Suppositorys (entspricht 100 mg Clindamycin) geschätzt, die 11 gesunde weibliche Freiwillige 3 Tage lang verabreicht wurden. Ungefähr 30% (Bereich von 6% bis 70%) der verabreichten Dosis wurden am Tag 3 der Dosierung auf der Grundlage der Fläche unter der Konzentrationszeitkurve (AUC) systemisch absorbiert. Die systemische Absorption wurde unter Verwendung einer subtherapeutischen 100 mg intravenösen Dosis von Clindamycinphosphat als Komparator bei denselben Freiwilligen geschätzt. Der mittlere AUC nach Tag 3 der Dosierung mit dem Ermessen betrug 3,2 μg HR/ml (Bereich 0,42 bis 11 μg HR/ml). Der an Tag 3 der Dosierung beobachtete Cmax mit dem Ersatz betrug durchschnittlich 0,27 μg/ml (Bereich 0,03 bis 0,67 μg/ml) und wurde etwa 5 Stunden nach der Dosierung beobachtet (Bereich 1 bis 10 Stunden). Im Gegensatz dazu betrug die AUC und Cmax nach der durchschnittlichen intravenösen Dosis 11 μg HR/ml (Bereich 5,1 bis 26 μg HR/ml) bzw. 3,7 μg/ml (Bereich 2,4 bis 5,0 μg/ml). Die mittlere scheinbare Eliminierungs Halbwertszeit nach der Dosierung mit dem Zäpfchen betrug 11 Stunden (Bereich 4 bis 35 Stunden) und wird durch die Absorptionsrate als begrenzt angesehen.

Die Ergebnisse dieser Studie zeigten, dass die systemische Exposition gegenüber Clindamycin (basierend auf AUC) aus dem Ersatz im Durchschnitt dreifach niedriger war In addition the recommended daily and total doses of intravaginal clindamycin suppository are far lower than those typically administered in oral or parenteral clindamycin therapy (100 mg of clindamycin per day for 3 days equivalent to about 30 mg absorbed per day from the ovule relative to 600 to 2700 mg/day for up to 10 days or more orally or parenterally). Die systemische Gesamtsystemexposition gegenüber Clindamycin aus Cleocin-Vaginalozulen ist wesentlich niedriger als die systemische Exposition aus therapeutischen Dosen von oralem Clindamycinhydrochlorid (zweifach bis 20-fach niedriger) oder parenteraler Clindamycin-Phosphat (40-fach bis 50-fach niedriger).

Mikrobiologie

Wirkungsmechanismus

Clindamycin hemmt die bakterielle Proteinsynthese durch Bindung an die 23S -RNA der 50S -Untereinheit des Ribosoms. Clindamycin ist überwiegend bakteriostatisch.

Obwohl Clindamycin -Phosphat in vivo in vivo inaktiv inaktiv ist, wandelt es es in aktives Clindamycin um.

Widerstand

Widerstand to clindamycin is most often caused by modification of the target site on the ribosome usually by chemical modification of RNA bases or by point mutations in RNA or occasionally in proteins. Cross resistance has been demonstrated between lincosamides macrolides Und streptogramins B in some organisms. Cross resistance has been demonstrated between clindamycin Und lincomycin.

Antibakterielle Aktivität

Kultur- und Empfindlichkeitstests von Bakterien werden nicht routinemäßig durchgeführt, um die Diagnose einer bakteriellen Vaginose zu ermitteln (siehe Indikationen und Nutzung ); Standardmethode für die Anfälligkeitstests der potenziellen bakteriellen Krankheitserreger Gardnerella Vaginal Mobiluncus spp. oder Mycoplasma Mann wurde nicht definiert.

Die folgenden In -vitro -Daten sind verfügbar, aber ihre klinische Bedeutung ist unbekannt. Clindamycin ist in vitro gegen die meisten Isolate der folgenden Organismen aktiv, die berichtet werden, dass sie mit bakterieller Vaginose in Verbindung gebracht werden:

• Bakteroides spp.
• Gardnerella vaginalis
• Mobiluncus spp.
• Mycoplasma Mann
• Peptostreptococcus spp.

Patienteninformationen für Cleocin -Vaginalozules

Cleocin® Vaginalozul
(Clindamycin -Phosphat -Vaginal -Zäpfchen)

GEBRAUCHSANWEISUNG

Wie benutze ich Cleocin -Vaginal -Ovules?

Nur für vaginale Verwendung. Nehmen Sie nicht mit dem Mund.

Verwenden Sie einen Cleocin -Vaginal -Ovule täglich vorzugsweise 3 Tage hintereinander vor dem Schlafengehen.

Verwenden Sie dieses Produkt nicht, wenn die vereitelten Beutel, die vaginale Eizellen enthalten, geöffnet oder unvollständig versiegelt werden.

Lesen Sie die vollständigen Anweisungen unten vor der Verwendung.

Einfügung mit dem Applikator:

Abbildung 1

Kannst du zu viel Lysin nehmen?

Abbildung 2

Abbildung 3

1. Entfernen Sie die Vaginalovule aus seiner Verpackung (siehe Abbildung 1).
2. Ziehen Sie den Kolben um einen Zentimeter zurück und legen Sie die Vaginalovule in das breitere Ende des Applikatorlaufs (siehe Abbildung 2).
3. Halten Sie den Applikator wie gezeigt und setzen Sie das Ende des Applikators vorsichtig in die Vagina ein, soweit er bequem verläuft. Dies kann erledigt werden, wenn Sie mit gebogenen Knien auf dem Rücken liegen (wie in Abbildung 3 gezeigt) oder mit den Füßen und den Knien gebeugt.
4. Während der Halten des Fasses des Applikators den Kolben eindringen, bis er anhält, um die Vaginalovule freizusetzen. Entfernen Sie den Applikator aus der Vagina.
5. Reinigen Sie den Applikator nach jedem Gebrauch. Ziehen Sie die beiden Stücke auseinander und waschen Sie sie mit Seife und warmem Wasser. Gut ausspülen und trocken. Setzen Sie die beiden Teile wieder zusammen und lagern Sie an einem sauberen trockenen Ort.
6. Einmal in der Vagina schmilzt die Ovule. Leg dich so schnell wie möglich hin. Dadurch wird das Leck auf ein Minimum weiterhin.
7. Wiederholen Sie die Schritte 1 bis 6 vor dem Schlafengehen für die nächsten 2 Tage.

Einfügung ohne Applikator:

1. Entfernen Sie die Vaginalovule aus seiner Verpackung (siehe Abbildung 1).
2. Halten Sie die Eizelle mit Ihrem Daumen und einem Finger in die Vagina ein.
3. Wenn Sie Ihren Finger verwenden, schieben Sie die Ovule vorsichtig in die Vagina, soweit er bequem gehen wird.
4. Einmal in der Vagina schmilzt die Ovule. Leg dich so schnell wie möglich hin. Dadurch wird das Leck auf ein Minimum weiterhin.
5. Wiederholen Sie die Schritte 1 bis 4 vor dem Schlafengehen für die nächsten 2 Tage.

Speicherbedingungen

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Exkursionen, die auf 15 € € 30 ° C (59 € 86 ° F) zulässig sind [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Vorsicht: Vermeiden Sie Wärme über 30 ° C (86 ° F). Vermeiden Sie hohe Luftfeuchtigkeit. Siehe Ende des Kartons für die Losnummer und das Ablaufdatum.