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Gallensäure -Sequestranten
Kolestid
Drogenzusammenfassung
Was ist Colestid?
Colestid (mikronisierte Colestipolhydrochlorid) Tabletten ist a Cholesterin -Schläfriges Medikament zum Senkung des schlechten Cholesterins im Blut, das auch als LDL-Cholesterin (niedriger Dichte Lipoprotein) bezeichnet wird. Durch die Senkung des LDL -Cholesterinspiegels kann das Risiko von gehärteten Arterien verringert werden, was zu einem Schlaganfall und dem Zirkulationsprobleme führen kann. Colestid ist in generischer Form erhältlich.
Was sind Nebenwirkungen von Colestid?
Zu den häufigen Nebenwirkungen von Colestid gehören:
- Verstopfung
- Magen- oder Bauchschmerzen
- Gas
- Verdauungsstörungen
- Sodbrennen
- Durchfall
- Hämorrhoiden
- rektale Reizung
- Übelkeit und Erbrechen.
Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen von Colestid haben, einschließlich:
- Schwierigkeiten beim Schlucken
- Brustschmerzen oder Druck
- Schwere Magen-/Bauchschmerzen
- schwere Verstopfung
- blutig/schwarz/terry stühle
- ungewöhnliche Blutungen oder Blutergüsse
- Schnelle Atmung
- Verwirrung
- Muskel- oder Gelenkschmerzen oder
- Appetitverlust
Dosierung für Colestid?
Für Erwachsene werden Colestid -Tabletten in Dosen von 2 bis 16 Gramm/Tag ein einmal oder in geteilten Dosen empfohlen. Die Startdosis sollte ein- oder zweimal täglich 2 Gramm betragen. Die Dosierungserhöhung von 2 Gramm ein- oder zweimal täglich sollte in Intervallen von 1 oder 2 Monaten auftreten.
Welche Drogensubstanzen oder Nahrungsergänzungsmittel interagieren mit Colestid?
Colestid kann mit Steroiden Herzmedikamenten Diuretik (Wasserpillen) Antibiotika oder anderen cholesterinsenkenden Medikamenten interagieren. Sagen Sie Ihrem Arzt alle Medikamente, die Sie einnehmen.
Colestid während der Schwangerschaft und Stillen
Während der Schwangerschaft sollte Colestid nur bei Verschreibungen verwendet werden. Es kann die Absorption bestimmter Nährstoffe beeinflussen. Es ist unwahrscheinlich, dass dieses Medikament in die Muttermilch übergeht. Es kann die Absorption bestimmter Nährstoffe beeinflussen. Wenden Sie sich vor dem Stillen an Ihren Arzt.
Unser Colestid (micronisierte Colestipolhydrochlorid) -Seiten -Arzneimittelzentrum bietet eine umfassende Übersicht über die verfügbaren Arzneimittelinformationen über die potenziellen Nebenwirkungen bei der Einnahme dieses Medikaments.
FDA -Drogeninformationen
- Drogenbeschreibung
- Indikationen
- Dosierung
- Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
- Warnungen
- Überdosis
- Klinische Pharmakologie
- Medikamentenhandbuch
Beschreibung für Colestid
Der Wirkstoff in Colestid -Tabletten ist mikronisierter Colestipolhydrochlorid, ein Lipidabsenkmittel für den oralen Gebrauch. Colestipol ist ein unlösliches hochmolekulares Basisanion-Exchange-Copolymer aus Diethylenetriamin und 1-Chlor-2 3Poxypropan mit ungefähr 1 von 5 Amin-Nitrogenen protoniert (Chloridform). Es ist ein hellgelbes wasserunlösliches Harz, das hygroskopisch ist und schwillt, wenn es in Wasser oder wässrigen Flüssigkeiten schwebt.
Jedes Colestid -Tablette enthält ein Gramm mikronisierter Colestipolhydrochlorid. Colestid -Tabletten haben hellgelb und geschmacklos und geruchlos. Inaktive Inhaltsstoffe: Celluloseacetat -Phthalatglyceryl Triacetat Carnauba Wachs Hypromellose Magnesium Stearat Povidon Silicon Dioxid. Colestid -Tabletten enthalten keine Kalorien.
Verwendet für Colestid
Da kein Medikament harmlos ist, sollte die Angaben und Kontraindikationen, insbesondere bei der Auswahl von Arzneimitteln für chronischen Langzeitgebrauch, auf die Aufmerksamkeit geschenkt werden.
Colestid-Tabletten werden als zusätzliche Therapie zur Ernährung zur Reduzierung von erhöhtem Serumgesamt und LDL-C bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie (erhöhter LDL-C) angezeigt, die nicht ausreichend auf die Ernährung reagieren. Im Allgemeinen haben Colestid -Tabletten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf Serum -Triglyceride, aber bei einigen Patienten können Triglyceridspiegel erhöht werden.
Die Therapie mit Lipidveränderungsmitteln sollte ein Bestandteil mehrerer Risikofaktor-Interventionen bei Personen sein, die aufgrund von Hypercholesterinämie ein signifikant erhöhtes Risiko für atherosklerotische Gefäßerkrankungen haben. Die Behandlung sollte mit einer Ernährungstherapie beginnen und fortgesetzt werden (siehe NCEP -Richtlinien ). Vor Beginn der medikamentösen Therapie sollte mindestens sechs Monate intensiver Ernährungstherapie und Beratung durchgeführt werden. Bei Patienten mit schweren Erhöhungen von LDL-C oder mit definitiver KHK können kürzere Perioden berücksichtigt werden.
Gemäß den NCEP-Richtlinien ist das Ziel der Behandlung, LDL-C und LDL-C zu senken, um das Ansprechen der Behandlung zu initiieren und zu bewerten. Nur wenn LDL-C-Spiegel nicht verfügbar sind, falls die Total-C zur Überwachung der Therapie verwendet werden soll. Die NCEP -Behandlungsrichtlinien sind nachstehend aufgeführt.
| Bestimmte atherosklerotische Krankheit* | Zwei oder mehr andere Risikofaktoren ** | Initiationsniveau | Ziel |
| NEIN | NEIN | ≥ 190 (≥ 4,9) | <160 ( <4.1) |
| NEIN | Ja | ≥ 160 (≥ 4,1) | <130 ( <34) |
| Ja | Ja or NEIN | ≥ 130 (≥ 3,4) | ≤ 100 (≤ 26) |
| * Koronare Herzerkrankungen oder periphere Gefäßerkrankungen (einschließlich symptomatischer Erkrankungen der Karotisarterie). ** Weitere Risikofaktoren für koronare Herzkrankheiten (KHK) sind: Alter (Männer: ≥ 45 Jahre; weiblich: ≥ 55 Jahre oder vorzeitige Wechseljahre ohne Östrogenersatztherapie); Familiengeschichte der vorzeitigen KHK; aktuelles Zigarettenrauchen; Hypertonie; bestätigte HDL-C <35 mg/dL (0.91 mmol/L); and diabetes mellitus. Subtract one risk factor if HDL-C is ≥ 60 mg/dL (1.6 mmol/L). |
Dosierung for Colestid
Für Erwachsene werden Colestid -Tabletten in Dosen von 2 bis 16 Gramm/Tag ein einmal oder in geteilten Dosen empfohlen. Die Startdosis sollte ein- oder zweimal täglich 2 Gramm betragen. Die Dosierungserhöhung von 2 Gramm ein- oder zweimal täglich sollte in Intervallen von 1 oder 2 Monaten auftreten. Die angemessene Verwendung von Lipidprofilen gemäß den NCEP-Richtlinien einschließlich LDL-C und Triglyceriden wird empfohlen, damit optimale, aber nicht übermäßige Dosen verwendet werden, um den gewünschten therapeutischen Effekt auf das LDL-C-Niveau zu erhalten. Wenn die gewünschte therapeutische Wirkung nicht in einer Dosis von 2 bis 16 Gramm/Tag mit einer guten Einhaltung und akzeptablen Nebenwirkungen kombinierte Therapie oder alternative Behandlung erzielt wird.
Colestid -Tabletten müssen einzeln eingenommen werden und mit viel Wasser oder einer anderen geeigneten Flüssigkeit umgehend geschluckt werden. Schneiden Sie die Tabletten nicht nach und kauen Sie nicht. Die Patienten sollten mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach Colestid -Tabletten andere Medikamente einnehmen, um mögliche Störungen mit ihrer Absorption zu minimieren. (Sehen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln .))
Vor der Verabreichung von Colestid -Tablets
- Definieren Sie die Art der Hyperlipoproteinämie, wie in NCEP -Richtlinien beschrieben.
- Führen Sie eine Prüfung zur Ernährung und Gewichtsreduzierung ein.
- Festlegen von Baseline Serum Total- und LDL-C- und Triglyceridspiegeln.
Während der Verabreichung von Kolestiden -Tabletten
- Der Patient sollte klinisch sorgfältig überwacht werden, einschließlich Serumcholesterin- und Triglyceridspiegel. Periodische Bestimmungen der in den NCEP-Richtlinien beschriebenen Serumcholesterinspiegel sollten durchgeführt werden, um eine günstige anfängliche und langfristige Reaktion zu bestätigen.
- Das Versagen von Gesamt- oder LDL-C, innerhalb des gewünschten Bereichs zu fallen, sollte dazu führen, dass einer zuerst die Nahrung und die Einhaltung von Arzneimitteln untersucht. Wenn diese als akzeptable kombinierte Therapie oder eine alternative Behandlung angesehen werden, sollte dies berücksichtigt werden.
- Ein signifikanter Anstieg des Triglyceridspiegels sollte als Indikation für die Abnahme des Arzneimittels oder die kombinierte oder alternative Therapie für die Dosisreduktion betrachtet werden.
Wie geliefert
Kolestid Tabletten sind gelbe elliptische geprägte U und werden wie folgt geliefert:
Flaschen von 120 NDC 0009-0450-03
Flaschen von 500 NDC 0009-0450-04
Jede Tablette enthält 1 Gramm Colestipol -Hydrochlorid.
Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur von 68 ° bis 77 ° F) [siehe USP ].
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Nebenwirkungen for Colestid
Magen -Darm
Die häufigsten Nebenwirkungen sind auf den Magen -Darm -Trakt beschränkt. Um eine minimale GI-Störung mit einem optimalen LDL-C-Absenkungseffekt zu erzielen, wird empfohlen. Verstopfung ist die Hauptbeschwerde und zeitweise schwerwiegend. Die meisten Verstopfungsfälle sind mild transient und werden mit Standardbehandlung kontrolliert. Eine erhöhte Flüssigkeitsaufnahme und die Einbeziehung zusätzlicher Ballaststoffe sollte der erste Schritt sein. Bei Bedarf kann ein Stuhlweichspüler hinzugefügt werden. Einige Patienten benötigen eine verminderte Dosierung oder Abnahme der Therapie. Hämorrhoiden können verschlimmert sein.
Andere weniger häufige gastrointestinale Beschwerden bestehen aus Bauchbeschwerden (Bauchschmerzen und Krämpfen) Darmgas (Blähungen und Blähungen) Verdauungsstörungen und Sodbrennen Durchfall sowie losen Stuhl sowie Übelkeit und Erbrechen. Blutungshämorrhoiden und Blut im Stuhl wurden selten gemeldet. Peptische Ulzerationscholezystitis und Cholelithiasis wurden selten bei Patienten berichtet, die Colestipol -Hydrochlorid -Granulate erhalten, und sind nicht unbedingt mit Drogen verbunden.
Bei Patienten, die Colestiden -Tabletten einnahmen, wurde nur schwer Schwierigkeiten und vorübergehende Ösophagusobstruktion berichtet.
Transiente und bescheidene Erhöhungen der Aspartataminotransferase (AST SGOT) Alaninaminotransferase (ALT SGPT) und alkalischer Phosphatase wurden bei einem oder mehreren Fällen bei verschiedenen Patienten, die mit Colestipol -Hydrochlorid behandelt wurden, beobachtet.
Die folgenden Nebenwirkungen von Nongastrointestinal wurden bei Patienten, die Colestipol -Granulate oder Placebo in klinischen Studien erhielten, im Allgemeinen gleiche Häufigkeit berichtet:
Herz -Kreislauf
Brustschmerzen Angina und Tachykardie wurden selten gemeldet.
Überempfindlichkeit
Ausschlag wurde selten gemeldet. Urtikaria und Dermatitis wurden bei Patienten, die Colestipol -Hydrochlorid -Granulat erhielten, selten festgestellt.
Muskuloskelett
Muskuloskelett pain aches and pains in the extremities joint pain and arthritis and backache have been reported.
Neurologisch
Kopfschmerzen mit Kopfschmerzen Kopfschmerzen und Kopfschmerzen im Sinus wurden gemeldet. Andere selten gemeldete Beschwerden sind Schwindelscheuchen und Schlaflosigkeit.
Verschiedenes
Magersucht -Atemnot und Schwellung der Hände oder Füße wurden selten berichtet.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Colestid
Da Colestipol -Hydrochlorid ein Anionenaustauschharz ist, kann es eine starke Affinität zu anderen Anionen haben als die sogar Säuren. In -vitro -Studien haben gezeigt, dass Colestipol -Hydrochlorid eine Reihe von Arzneimitteln bindet. Daher können Colestid -Tabletten die Absorption von gleichzeitigen oralen Medikamenten verzögern oder verringern. Das Intervall zwischen der Verabreichung von Kolestiden -Tabletten und anderen Medikamenten sollte so lang wie möglich sein. Die Patienten sollten mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach Colestid -Tabletten andere Medikamente einnehmen, um die Absorption zu vermeiden.
Es wurde berichtet, dass wiederholte Dosen von Colestipol -Hydrochlorid in menschlichen Studien die Propranolol -Absorption verringern. In einer Follow-up-Studie bei normalen Probanden hatte jedoch die Verabreichung von Colestipol-Hydrochlorid und Propranolol und zweifache Verabreichung von beiden Tagen beider Wirkstoffe das Ausmaß der Propranolol-Absorption nicht, sondern hatte einen kleinen, aber statistisch signifikanten Einfluss auf seine Absorptionsrate. Die Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen, wurde ungefähr 30 Minuten verzögert. Auswirkungen auf die Absorption anderer Beta-Blocker wurden nicht bestimmt. Daher sollten Patienten auf Propranolol beobachtet werden, wenn Colestid -Tabletten entweder zugegeben oder aus einem therapeutischen Regime gelöscht werden.
Studien am Menschen zeigen, dass die Absorption von Chlorothiazid, wie sie in der Ausscheidung im Urin widerspiegelt, selbst bei einer Stunde vor Colestipol -Hydrochlorid deutlich abgenommen wird. Die Absorption von Tetracyclin -Furosemid -Penicillin -G -Hydrochlorothiazid und Gemfibrozil war signifikant verringert, wenn gleichzeitig mit Colestipol -Hydrochlorid verabreicht wurde; Diese Medikamente wurden nicht getestet, um die Auswirkung der Verabreichung eine Stunde vor Colestipolhydrochlorid zu bestimmen.
NEIN depressant effect on blood levels in humans was noted when colestipol hydrochloride was administered with any of the following drugs: aspirin clindamycin clofibrate methyldopa nicotinic acid ( niacin ) tolbutamide phenytoin or warfarin. Particular caution should be observed with digitalis preparations since there are conflicting results for the effect of colestipol hydrochloride on the availability of digoxin and digitoxin. The potential for binding of these drugs if given concomitantly is present. Discontinuing colestipol hydrochloride could pose a hazard to health if a potentially toxic drug that is significantly bound to the resin has been titrated to a maintenance level while the patient was taking colestipol hydrochloride.
Gallensäurebindungsharze können auch die Absorption von oralen Phosphatpräparaten und Hydrocortison stören.
Eine Studie hat gezeigt, dass Cholestyramin Gallensäuren bindet und die Mycophenolsäure -Exposition reduziert. Da Colestipol auch die Gallensäuren bindet, kann Colestipol die Mycophenolsäure -Exposition verringern und möglicherweise die Wirksamkeit von Mycophenolatmofetil verringern.
Warnungen für Colestid
NEIN information provided.
Vorsichtsmaßnahmen für Colestid
Vor der Initiierung der Therapie mit Colestid-Tabletten sekundäre Ursachen für Hypercholesterinämie (z. B. schlecht kontrollierter Diabetes mellitus-Hypothyroidismus-Nephrot-Syndrom Dyproteinämien Obstruktiven Lebererkrankungen andere Arzneimitteltherapie-Alkoholismus) sollten ausgeschlossen sein (TG). Für Personen mit TG weniger als 400 mg/dl ( <4.5 mmol/L) LDL-C can be estimated using the following equation:
LDL-C = Gesamtcholesterin-[(Triglyceride/5) HDL-C]
Für TG-Spiegel> 400 mg/dl ist diese Gleichung weniger genau und die LDL-C-Konzentrationen sollten durch Ultrazentrifugation bestimmt werden. Bei hypertriglyceridämischen Patienten kann LDL-C trotz erhöhter Total-C niedrig oder normal sein. In solchen Fällen werden Colestid -Tabletten möglicherweise nicht angezeigt.
Da es Gallensäuren sequestriert, kann Colestipol -Hydrochlorid die normale Fettabsorption beeinträchtigen und somit die Absorption von Folsäure- und fettlöslichen Vitaminen wie A D und K verringern.
Die chronische Verwendung von Colestipolhydrochlorid kann mit einer erhöhten Blutungsneigung aufgrund einer Hypoprothrombinämie durch Vitamin -K -Mangel verbunden sein. Dies reagiert normalerweise umgehend auf parenterales Vitamin K1 und Rezidive können durch orale Verabreichung von Vitamin K1 verhindert werden.
Serumcholesterin- und Triglyceridspiegel sollten regelmäßig auf der Grundlage von NCEP-Richtlinien ermittelt werden, um eine günstige anfängliche und angemessene langfristige Reaktion zu bestätigen.
Kolestid Tablets may produce or severely worsen pre-existing Verstopfung. The dosage should be increased gradually in patients to minimize the risk of developing fecal impaction. In patients with pre-existing Verstopfung the starting dose should be 2 grams once or twice a day. Increased fluid and fiber intake should be encouraged to alleviate Verstopfung and a stool softener may occasionally be indicated. If the initial dose is well tolerated the dose may be increased as needed by a further 2 to 4 grams/day (at monthly intervals) with periodic monitoring of serum lipoproteins. If Verstopfung worsens or the desired therapeutic response is not achieved at 2 to 16 grams/day combination therapy or alternate therapy should be considered. Particular effort should be made to avoid Verstopfung in patients with symptomatic coronary artery disease. Constipation associated with Kolestid Tablets may aggravate Hämorrhoiden.
Obwohl bei Personen mit normaler Schilddrüsenfunktion keine Berichte über Hypothyreose induziert wurden, besteht die theoretische Möglichkeit insbesondere bei Patienten mit begrenzter Schilddrüsenreserve.
Da Colestipol -Hydrochlorid eine Chloridform eines Anionenaustauschharzes ist, besteht die Möglichkeit, dass eine längere Verwendung zur Entwicklung einer Hyperchlorämie -Azidose führen kann.
Karzinogenese -Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In Studien, die bei Ratten durchgeführt wurden, bei denen Cholestyraminharz (ein Gallensäure -Sequestring -Mittel ähnlich wie Colestipolhydrochlorid) als Werkzeug verwendet wurde Ratten.
Die Relevanz dieser Laborbeobachtung aus Studien an Ratten mit Cholestyraminharz für die klinische Verwendung von Colestid -Tabletten ist nicht bekannt. In der LRC-CPPT-Studie, die über die Gesamtinzidenz von tödlichen und nicht tödlichen Neoplasien bezeichnet wurde, war in beiden Behandlungsgruppen ähnlich. Wenn die vielen verschiedenen Kategorien von Tumoren untersucht werden, waren in der Cholestyramin -Gruppe verschiedene Krebserkrankungen des Lebenssystems etwas häufiger. Die kleinen Zahlen und die mehreren Kategorien verhindern, dass Schlussfolgerungen gezogen werden. Weitere Nachbeobachtungen der LRC-CPPT-Teilnehmer durch die Sponsoren dieser Studie sind für Ursache-spezifische Mortalität und Krebsmorbidität geplant. Als Colestipol -Hydrochlorid 18 Monate an Ratten in der Ernährung verabreicht wurde, gab es keine Hinweise auf eine medikamentenbedingte Darmtumorbildung. Im Ames war Colestipol -Hydrochlorid nicht mutagen.
Verwendung in der Schwangerschaft
Da Colestipol -Hydrochlorid im Wesentlichen nicht systemisch nicht absorbiert wird (weniger als 0,17% der Dosis), wird nicht erwartet, dass er bei der Schwangerschaft in empfohlenen Dosierungen einen fetalen Schaden verursacht. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen, und die bekannte Störung der Absorption von fettlöslichen Vitaminen kann selbst in Gegenwart einer Ergänzung nachteilig sein. Die Verwendung von Colestid -Tabletten in der Schwangerschaft oder von Frauen mit einem Geburtspotential erfordert, dass die potenziellen Vorteile der medikamentösen Therapie gegen mögliche Gefahren für die Mutter oder das Kind abgewogen werden.
Pflegemütter
Vorsicht werden gewarnt, wenn Colestid -Tabletten an eine stillende Mutter verabreicht werden. Das mögliche Mangel an ordnungsgemäßer Vitaminabsorption, die im Schwangerschaftsabschnitt beschrieben wird, kann sich auf Pflegedeliebe auswirken.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit in der pädiatrischen Bevölkerung wurden nicht festgestellt.
Überdosierungsinformationen für Colestid
Es wurde nicht über eine Überdosierung von Colestid -Tabletten gemeldet. Sollte eine Überdosierung auftreten, würde der Hauptpotentialschaden jedoch die Obstruktion des Magen -Darm -Trakts sein. Die Lage einer solchen potenziellen Obstruktion Der Grad der Obstruktion und das Vorhandensein oder Fehlen einer normalen Darmmotilität würde die Behandlung bestimmen.
Kontraindikationen für Colestid
Kolestid Tablets are contraindicated in those individuals who have shown hypersensitivity to any of their components.
Klinische Pharmakologie for Colestid
Cholesterin ist der Haupt- und wahrscheinlich der einzige Vorläufer von Gallensäuren. Während der normalen Verdauung werden Gallensäuren über die Galle von der Leber und der Gallenblase in den Darm sekretiert. Gallensäuren emulgieren die in Lebensmittel vorhandenen Fett- und Lipidmaterialien, wodurch die Absorption erleichtert wird. Ein Hauptanteil der sekretierten Gallensäuren wird aus dem Darm wiederhergestellt und über den Portalkreislauf zur Leber zurückgegeben, wodurch der enterohepatische Zyklus abgeschlossen wird. Im normalen Serum finden sich nur sehr kleine Mengen an Gallensäuren.
Colestipolhydrochlorid bindet Gallensäuren in den Darm, der einen Komplex bildet, der in den Kot ausgeschieden wird. Diese nichtsystemische Wirkung führt zu einer teilweisen Entfernung der Gallensäuren aus der enterohepatischen Zirkulation, die ihre Reabsorption verhindert. Da Colestipol -Hydrochlorid ein Anionenaustauschharz ist, können die Chloridanionen des Harzes durch andere Anionen ersetzt werden, die normalerweise diejenigen mit einer größeren Affinität für das Harz als das Chloridionen sind.
Colestipol -Hydrochlorid ist hydrophil, aber praktisch wasserunlöslich (NULL,75%) und wird nicht durch Verdauungsenzyme hydrolysiert. Das Polymer mit hohem Molekulargewicht in Colestipolhydrochlorid wird offenbar nicht absorbiert. Beim Menschen weniger als 0,17% einer einzigen 14 Die Dosis mit kugelförmiger Colestipolhydrochlorid wird im Urin ausgeschieden, wenn sie nach 60 Tagen der Dosierung von 20 Gramm Colestipolhydrochlorid pro Tag verabreicht werden.
Der erhöhte Fäkalienverlust von Gallensäuren aufgrund der Verabreichung von Colestipolhydrochlorid führt zu einer erhöhten Oxidation von Cholesterinspiegel zu Gallensäuren. Dies führt zu einer Erhöhung der Anzahl der Lipoprotein (LDL) -Rezeptoren mit niedriger Dichte erhöhte die Leberaufnahme von LDL und eine Abnahme der Beta-Lipoprotein- oder LDL-Serumspiegel und eine Abnahme der Serumcholesterinspiegel. Obwohl Colestipol -Hydrochlorid einen Anstieg der Lebersynthese des Cholesterins im Serum -Cholesterinspiegel des Mannes erzeugt.
Es gibt Hinweise darauf, dass dieser Herbst im Cholesterinspiegel einer erhöhten Clearance-Rate von cholesterinreichen Lipoproteinen (Beta- oder Lipoproteine mit niedriger Dichte) aus dem Plasma sekundär ist. Die Serum -Triglyceridspiegel können bei mit Colestipol -Hydrochlorid behandelten Patienten zunehmen oder bleiben.
Der Rückgang des Serumcholesterinspiegels mit Colestipol -Hydrochloridbehandlung zeigt sich normalerweise um einen Monat. Wenn Colestipol -Hydrochlorid den Serumcholesterinspiegel nicht innerhalb eines Monats eingestellt wird. Die regelmäßigen Bestimmungen des Serumcholesterinspiegels, wie im National Cholesterin Education Program (NCEP) -Richtlinien beschrieben, sollten durchgeführt werden, um eine günstige anfängliche und langfristige Reaktion zu bestätigen1.
In einer großen, placebokontrollierten multiklinischen Studie die LRC-CPPT 2 Hypercholesterinämische Probanden, die mit Cholestyramin eine Gallensäurehalme mit einem Wirkmechanismus und einer Wirkung auf das Serumcholesterin, ähnlich der von Colestipolhydrochlorid, behandelt wurden, hatten eine Verringerung der Gesamtreduktion und LDL-C. Während des 7-Jahres-Untersuchungszeitraums erlebte die Cholestyramin-Gruppe eine Reduzierung von 19% (im Vergleich zur Inzidenz in der Placebo-Gruppe) in der kombinierten Rate der koronaren Herzerkrankungen (CHD) zuzüglich nicht tödlicher Myokardinfarkte (kumulative Fälle von 7% Cholestyramin und 8,6% Placebo). Die in der Studie einbezogenen Probanden waren Männer mittleren Alters (35 bis 59 Jahre) mit Serumcholesterinspiegeln über 265 mg/dl LDL-C über 175 mg/dl auf einer mittelschweren cholesterinsenkenden Ernährung und ohne Herzerkrankung. Es ist nicht klar, inwieweit diese Befunde auf andere Segmente der nicht untersuchten Hypercholesterin -Bevölkerung extrapoliert werden können.
Die Behandlung mit Colestipol führt zu einem signifikanten Anstieg des Lipoprotein -LPAI. Lipoprotein lpai ist eines der beiden Hauptlipoproteinpartikel im Dichtebereich mit hoher Dichte Lipoprotein (HDL) 3 und es wurde in der Zellkultur gezeigt, dass er den Cholesterinausfluss oder die Entfernung aus Zellen fördert 4 . Obwohl die Bedeutung dieses Befunds in klinischen Studien nicht festgestellt wurde, stimmt die Erhöhung des Lipoprotein-LPAI-Partikels innerhalb der HDL-Fraktion mit einer antiatherogenen Wirkung von Colestipolhydrochlorid überein, obwohl in HDL-Cholesterin eine geringe Veränderung beobachtet wird (HDL-C).
Bei Patienten mit heterozygoten familiären Hypercholesterinämie, die in maximalen Dosen keine optimale Reaktion auf Colestipolhydrochlorid erhalten haben, wurde gezeigt, dass die Kombination von Colestipol-Hydrochlorid und Nikotinsäure (LDL-C) -Werte weiter senkt. Gleichzeitig nahmen die HDL-C-Werte signifikant zu. Bei vielen solchen Patienten ist es möglich, Serumlipidwerte zu normalisieren. 5-7
Vorläufige Hinweise deuten darauf hin, dass die cholesterinsenkenden Wirkungen von Lovastatin und der Gallensäure-Sequestrantin Colestipolhydrochlorid additiv sind.
Die Wirkung einer intensiven lipidsenkenden Therapie auf koronare Atherosklerose wurde durch die Arteriographie bei hyperlipidämischen Patienten bewertet. In diesen randomisierten kontrollierten klinischen Studien wurden die Patienten zwei bis vier Jahre lang entweder durch herkömmliche Maßnahmen (Diet-Placebo oder in einigen Fällen niedrig dosiertes Harz) oder mit intensiver Kombinationstherapie unter Verwendung von Diät- und Colestid-Granulat sowie Nikotinsäure oder Lovastatin behandelt. Im Vergleich zu herkömmlichen Maßnahmen reduzierte die intensive lipidsenkende Kombinationstherapie die Häufigkeit des Fortschreitens signifikant und erhöhte die Häufigkeit der Regression von koronaren atherosklerotischen Läsionen bei Patienten mit oder besteht bei Risiko einer Koronararterienerkrankung. 8-11
Referenzen
1. Zusammenfassung des zweiten Berichts des Expertengremiums des National Cholesterin Education Program (NCEP) zur Erkennung von Erkennungsbewertung und Behandlung von High -Blut -Cholesterinspiegel bei Erwachsenen (Erwachsenenbehandlung II). Jama 1993; 269 (23): 3015–3023.
2. Lipidstoffwechsel-Aherogenesis Branch National Heart Lung and Blood Institute Bethesda MD: Die Ergebnisse der Lipidforschungskliniken, die Koronar-Primärpräventionstudienergebnisse. I. Verringerung der Inzidenz von koronaren Herzerkrankungen. Jama 1984; 251: 351–364.
3.. Parra HJ et al. Differentielles Elektroimmunoassay von menschlichen LPA-I-Lipoproteinpartikeln auf fertigen Platten. Klinik Chem. 1990; 36 (8): 1431–1435.
4. Barbaras R et al. Der Cholesterinausfluss aus kultivierten Fettzellen wird durch LPAI -Partikel vermittelt, jedoch nicht durch LPAI: AII -Partikel. Biochem. Biophys. Res. Comm. 1987; 142 (1): 63–69.
5. Kane JP et al. Normalisierung der Lipoproteinspiegel mit niedriger Dichte bei heterozygoten familiären Hypercholesterinämie mit einem kombinierten Arzneimittelregime. N Engl. J. med. 1981; 304: 251–258.
6. Illingworth Dr. et al. Colestipol plus Nikotinsäure bei der Behandlung einer heterozygoten familiären Hypercholesterinämie. Lancet 1981; 1: 296–298.
7. Kuo Pt et al. Familiäre Typ-II-Hyperlipoproteinämie mit koronarer Herzerkrankung: Wirkung der Behandlung mit Diät-Colestipol-Nikotinsäure. Brust 1981; 79: 286–291.
8. Blankenhorn DH et al. Vorteilhafte Wirkungen einer kombinierten Colestipol-Niacin-Therapie auf koronare Atherosklerose und koronarer venöser Bypass-Transplantate. Jama 1987; 257 (23): 3233–3240.
9. Cashin-Hemphill L et al. Vorteilhafte Wirkungen von Colestipol-Niacin auf die koronare Atherosklerose: eine 4-jährige Follow-up. Jama 1990; 264: 3013–3017.
10. Brown G. et al. Regression der Erkrankung der Koronararterien infolge einer intensiven lipidsenkenden Therapie bei Männern mit hohem Apolipoprotein B. N. Engl.
11. Kane JP et al. Regression der koronaren Atherosklerose während der Behandlung familiärer Hypercholesterinämie mit kombinierten Arzneimittelregimen. Jama 1990; 264: 3007–3012.
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Patienteninformationen für Colestid
Kolestid Tablets may be larger than pills you have taken before. If you have had swallowing problems or choking with food liquids or other tablets or capsules in the past you should discuss this with your doctor before taking Kolestid Tablets.
- Es ist wichtig, dass Sie Colestid -Tablets richtig einnehmen:
- Nehmen Sie immer jeweils ein Tablet und schlucken Sie sie sofort.
- Jedes Tafel ganz schlucken. Schneiden Sie die Tabletten nicht nach und kauen Sie nicht.
Kolestid Tablets must be taken with water or another liquid that you prefer. Swallowing the tablets will be easier if you drink plenty of liquid as you swallow each tablet.
Schwierigkeiten beim Schlucken und vorübergehender Obstruktion der Speiseröhre (der Rohr zwischen Mund und Magen) wurden selten bei Patienten berichtet, die Colestid -Tabletten einnahmen. Wenn ein Tablet nach dem Schlucken stecken bleibt, können Sie Druck oder Beschwerden bemerken. Wenn dies Ihnen passiert, sollten Sie sich an Ihren Arzt wenden. Nehmen Sie ohne Rat Ihres Arztes keine Colestid -Tabletten wieder.
Wenn Sie andere Medikamente einnehmen, sollten Sie sie mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach der Einnahme von Colestid -Tabletten nehmen.