Etomidat

Etomidat Injection USP ist eine sterile nicht pyrogene Lösung. Jeder Milliliter enthält Etomidat USP 2 mg Propylenglykol 35% v/v. Der pH -Wert beträgt 6,0 (NULL,0 bis 7,0). Es ist für die Induktion einer Vollnarkose durch intravenöse Injektion bestimmt.

Ist Tramadol ein Narkotikum oder Opiat

Der Arzneimittel-Etomidat ist chemisch als (r)-() -ethyl-1- (1-phenylethyl) -1H-Imidazol-5-Carboxylat identifiziert und hat die folgende strukturelle Formel:

Verwendungszwecke für die Injektion von Etomidate (Amidate)

Amid ist durch intravenöse Injektion zur Induktion einer Vollnarkose angezeigt. Bei der Betrachtung der Verwendung des Amallierens die Nützlichkeit seiner hämodynamischen Eigenschaften (siehe Klinische Pharmakologie ) sollte gegen die hohe Häufigkeit transienter Skelettmuskelbewegungen gewogen werden (siehe Nebenwirkungen ).

Intravenöses Amid ist auch für die Ergänzung von subpotenten Anästhesiemitteln wie Lachoxid bei Sauerstoff während der Aufrechterhaltung der Anästhesie für kurze operative Eingriffe wie Dilatation und Kurettage oder Gebärmutterhalsanschließung angezeigt.

Dosierung für Etomidat (Amidate) Injection

Verwalten Sie nicht, es sei denn, die Lösung ist klar und der Container ist unbeschädigt. Verwerfen ungenutzten Teil (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Amidation ist nur durch die intravenöse Route für die Verwaltung bestimmt (siehe Klinische Pharmakologie ). The dose for induction of anesthesia in adult patients Und in pediatric patients above the age of ten (10) years will vary between 0.2 mg/kg Und 0.6 mg/kg of body weight Und it must be individualized in each case. The usual dose for induction in these patients is 0.3 mg/kg injected over a period of 30 to 60 seconds. There are inadequate data to make dosage recommendations for induction of anesthesia in patients below the age of ten (10) years; therefore such use is not recommended. Geriatric patients may require reduced doses of etomidate.

Kleinere Inkremente des intravenösen Amids können erwachsenen Patienten bei kurzen operativen Verfahren verabreicht werden, um subpotente Anästhesieger wie Lachgas zu ergänzen. Die unter diesen Umständen verwendete Dosierung, obwohl sie normalerweise kleiner als die ursprüngliche Induktionsdosis sind, muss individuell werden. Es gibt nicht genügend Daten, um diese Verwendung von Etomidat für längere Verfahren für Erwachsene oder für Verfahren bei pädiatrischen Patienten zu unterstützen. Daher wird eine solche Verwendung nicht empfohlen. Die Verwendung von intravenösem Fentanyl und anderen neuroaktiven Arzneimitteln, die während der Durchführung der Anästhesie angewendet werden, kann den Etomidat -Dosierungsanforderungen verändern. Wenden Sie sich vor der Verwendung die Verschreibungsinformationen für alle anderen solchen Medikamente.

Prämedikation: Das Amid ist mit häufig verabreichten voranästhetischen Medikamenten kompatibel, die wie angegeben eingesetzt werden können. Siehe auch Klinische Pharmakologie Nebenwirkungen und Dosierungsempfehlungen zur Aufrechterhaltung der Anästhesie.

Die Amididatanästhesie verändert die üblichen Dosierungsanforderungen von neuromuskulären Blockern, die kurz nach der Induktion der Anästhesie für die Endotracheale Intubation oder andere Zwecke verwendet werden, nicht wesentlich verändert.

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

Um die Nadelverletzungen zu verhindern, sollten Nadeln nicht absichtlich abgebogen oder von Hand zerbrochen werden.

Wie geliefert

Lagerung und Handhabung

Saugerdaten ™ (Etomidate Injection USP) wird wie folgt in Eindosisbehältern geliefert:

Lagern Sie bei 20 bis 25 ° C (68 bis 77 ° F). [Siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur.]

Verteilt von Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Überarbeitet: Apr 2022.

Nebenwirkungen für die Injektion von Etomidate (Amidate)

Die häufigsten Nebenwirkungen, die mit der Verwendung von intravenösem Etomidat verbunden sind, sind vorübergehende venöse Schmerzen bei Injektion und transienten Skelettmuskelbewegungen, einschließlich Myoklonus:

1. Transiente venöse Schmerzen wurden unmittelbar nach intravenöser Injektion von Etomidat bei etwa 20% der Patienten mit beträchtlichem Unterschied in der gemeldeten Inzidenz beobachtet (NULL,2% bis 42%). Dieser Schmerz wird normalerweise als leicht bis mäßig im Schweregrad beschrieben, aber gelegentlich beurteilt. Die Beobachtung von venösen Schmerzen ist nicht mehr als üblich an der Injektionsstelle mit einer mehr als üblichen Inzidenz von Thrombose oder Thrombophlebitis verbunden. Schmerzen scheinen auch seltener festzustellen, wenn größere proximale Armvenen angewendet werden, und es scheint häufiger festgestellt zu werden, wenn kleinere distale Hand- oder Handgelenkadern verwendet werden.
2. Transiente Skelettmuskelbewegungen wurden nach Verwendung des intravenösen Etomidos bei etwa 32% der Patienten mit beträchtlichem Unterschied in der gemeldeten Inzidenz festgestellt (NULL,7% bis 63%). Die meisten dieser Beobachtungen wurden im Schweregrad leicht bis mäßig beurteilt, einige wurden jedoch beunruhigend beurteilt. Die Inzidenz von störenden Bewegungen war geringer, wenn unmittelbar vor der Induktion 0,1 mg Fentanyl verabreicht wurden. Diese Bewegungen wurden in den meisten Fällen (74%) als myoklonisch eingestuft, aber auch die Bewegungen (7%) Tonic -Bewegungen (10%) und Augenbewegungen (9%) wurden ebenfalls berichtet. Es ist keine genaue Klassifizierung verfügbar, aber diese Bewegungen können auch nach Ort in drei Gruppen eingebaut werden:

• Die meisten Bewegungen sind bilateral. Die Armebeine Schultern Hals Brustwand Rumpf und alle vier Extremitäten wurden in einigen Fällen beschrieben, wobei in einem oder mehreren dieser Muskelgruppen, die in jedem einzelnen Fall dominieren, vorherrschten. Ergebnisse elektroenzephalographischer Studien legen nahe, dass diese Muskelbewegungen eine Manifestation der Enthemmung der kortikalen Aktivität sind; Kortikale Elektroenzephalogramme, die in Zeiträumen aufgenommen wurden, in denen diese Muskelbewegungen beobachtet wurden, haben keine Anfallsaktivität aufgetreten.
• Andere Bewegungen werden entweder als einseitig oder als Vorherrschaft der Aktivität einer Seite über die andere beschrieben. Diese Bewegungen ähneln manchmal einer lokalisierten Reaktion auf einige Reize, wie z. B. venöse Schmerzen bei der Injektion im leicht anästhesierten Patienten (abgewandte Bewegungen). Jegliche Muskelgruppe oder Gruppen können involviert sein, aber eine Dominanz der Bewegung des Arms, in dem die intravenöse Infusion begonnen wird, wird häufig festgestellt.
• Noch andere Bewegungen stellen wahrscheinlich eine Mischung der ersten beiden Typen dar.

Skelettmuskelbewegungen scheinen bei Patienten häufiger zu sein, die auch venöse Schmerzen bei der Injektion manifestieren.

Andere nachteilige Beobachtungen

Atmungssystem

Hyperventilation Hypoventilation Apnoe der kurzen Dauer (5 bis 90 Sekunden mit spontaner Genesung); Bei einigen Patienten wurde ein Schluckauf von Laryngospasmus und Schnarchen beobachtet. Diese Bedingungen wurden durch konventionelle Gegenmaßnahmen behandelt.

Kreislaufsystem

Hypertonie -Hypotonie Tachykardie Bradykardie und andere Arrhythmien wurden gelegentlich während der Induktion und Aufrechterhaltung der Anästhesie beobachtet. Ein Fall einer schweren Hypotonie und Tachykardie, die als anaphylaktoid beurteilt wurde, wurde berichtet. (Referenz: M. verkauft und A. Rothhammer-Anästhesist 34: 208-210 1985. Eingereicht am 16. Mai 1985 der NDA 18-228).

Geriatrische Patienten, insbesondere Patienten mit Hypertonie Klinische Pharmakologie ).

Magen -Darm -System

Postoperative Übelkeit und/oder Erbrechen nach Induktion der Anästhesie mit Etomidatis wahrscheinlich nicht häufiger als die allgemeine Inzidenz. Wenn Etomidat sowohl für die Induktion als auch für die Aufrechterhaltung von Anästhesie in kurzen Verfahren wie Dilatation und Kurettage oder bei einer unzureichenden Analgesie verwendet wurde, wurde die Inzidenz postoperativer Übelkeit und/oder Erbrechen höher als die, die bei Kontrollpatienten, die Thiopental erhielten, notiert waren.

Arzneimittelwechselwirkungen für die Injektion von Etomidat (Amid)

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Warnungen for Etomidate (Amidate) Injection

Intravenöses Amid sollte nur von Personen verabreicht werden, die in der Verwaltung von Vollnarkose und zur Behandlung von Komplikationen während der Durchführung von Vollnarkose ausgebildet wurden.

Aufgrund der Gefahren einer längeren Unterdrückung von endogenem Cortisol und Aldosteronproduktion ist diese Formulierung nicht durch eine längere Infusion für die Verabreichung gedacht.

Pädiatrische Neurotoxizität

Veröffentlichte Tierstudien zeigen, dass die Verabreichung von Anästhetika- und Sedierungsmedikamenten, die die NMDA-Rezeptoren blockieren und/oder die GABA-Aktivität potenzieren, die neuronale Apoptose im sich entwickelnden Gehirn erhöhen und zu langfristigen kognitiven Defiziten führen, wenn sie länger als 3 Stunden angewendet werden. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht klar. Auf der Grundlage der verfügbaren Daten wird jedoch angenommen Vorsichtsmaßnahmen/Schwangerschaftspädiatrische Verwendung von Tierhörungen und/oder Toxikologie ).

Einige veröffentlichte Studien an Kindern deuten darauf hin, dass ähnliche Defizite nach wiederholten oder verlängerten Expositionen gegenüber Anästhesiemitteln früh im Leben auftreten können und können zu nachteiligen kognitiven oder Verhaltenseffekten führen. Diese Studien haben erhebliche Einschränkungen und es ist nicht klar, ob die beobachteten Effekte auf die Anästhesie-/Sedierungsmedikamentenverabreichung oder andere Faktoren wie die Operation oder die zugrunde liegende Krankheit zurückzuführen sind.

Anästhetika und Sedierungsmedikamente sind ein notwendiger Bestandteil der Versorgung von Kindern, die andere Verfahren oder Tests benötigen, die nicht verzögert werden können, und es hat sich gezeigt, dass keine spezifischen Medikamente sicherer sind als jede andere. Entscheidungen über den Zeitpunkt von Wahlverfahren, die Anästhesie erfordern, sollten die Vorteile des Verfahrens gegen die potenziellen Risiken berücksichtigen.

Vorsichtsmaßnahmen for Etomidate (Amidate) Injection

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Langzeittierstudien zur Bewertung des krebserzeugenden Potentials von Etomidat wurden nicht abgeschlossen.

Mutagenese

Studien zur Bewertung des mutagenen Potentials von Etomidat wurden nicht abgeschlossen.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer Fruchtbarkeits- und frühen embryonalen Entwicklungsstudie, in der männliche und weibliche Ratten intravenös mit 0,31 1,25 und 5 mg/kg/Tag -Etomidat (NULL,17 0,68 und das 2,7 -fache der 2,7 -fachen der menschlichen Induktionsdosis von 0,3 mg/kg) behandelt wurden, bevor keine angemessenen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit ausgewiesen wurden.

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. In tierischen Fortpflanzungsstudien wurden fetale Todesfälle und ein reduziertes Überleben der Puppen nach intravenöser Verabreichung von Etomidat an schwangere Ratten bei Dosen 0,17 -fachen der menschlichen Induktionsdosis von 0,3 mg/kg festgestellt. Ein reduziertes Überleben von Puppen wurde nach intravenöser Verabreichung von Etomidat gegenüber schwangeren Kaninchen bei der 1,6 -fachen der menschlichen Induktionsdosis festgestellt. Veröffentlichte Studien an schwangeren Primaten zeigen, dass die Verabreichung von Anästhesi- und Sedierungsmedikamenten, die die NMDA -Rezeptoren blockieren und/oder die GABA -Aktivität während der Zeit der Entwicklung der Spitzenhirn -Gehirns potenzieren, die neuronale Apoptose im sich entwickelnden Gehirn der Nachkommen erhöht, wenn sie länger als 3 Stunden verwendet werden. Es gibt keine Daten zu Schwangerschaftsbelichtungen in Primaten, die Perioden vor dem dritten Trimester beim Menschen entsprechen (siehe Daten ).

Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburt für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2% bis 4% bzw. 15% bis 20%.

Daten

Tierdaten

In einer Studie wurden in einer Studie, in der schwangere Ratten intravenös 0,31 1,25 oder 5 mg/kg/Tag-Etomidat (NULL,17 0,68 oder 2,7-fache der menschlichen Induktionsdosis von 0,3 mg/kg basierend auf der Körperoberfläche) während der Organogenese (Guwstationstage 6-15) verabreicht wurden, keine Missbildungen oder unerwünschten fetalen Effekte festgestellt.

In allen in einer Studie getesteten Dosen, in der schwangere Kaninchen intravenös 1,5 oder 4,5 mg/kg/Tag Etomidat (NULL,6 oder 4,9-fache der menschlichen Induktionsdosis von 0,3 mg/kg basierend auf der Körperoberfläche) während der Organogenese (Gestationstag 6-18) verabreicht wurden, wurde ein reduziertes Puppenüberleben festgestellt. Diese Dosen erzeugten auch mütterliche Toxizität (erhöhte Mortalität).

Erhöhte immer noch geborene Feten und ein verringertes Überleben der PUP wurden in allen in einer Studie getesteten Dosen festgestellt, in der schwangere Ratten intravenös 0,31 1,25 oder 5 mg/kg/Tag Etomidat (NULL,17 0,68 oder 2,7 -fache des 2,7 -fachen der Humaninduktionsdosis von 0,3 mg/kg) auf der Börsenfläche während des Verlags und des Lactation -Tags (Gestation DAG 16 durch) und des Gestationstags (Gestation DAG 16) verabreicht wurden. Diese Dosen erzeugten auch mütterliche Toxizität (verringerter Lebensmittelkonsum und erhöhte Mortalität). In dieser Studie wurden die Nachkommen nicht auf die neurobehaviorale Funktion der sexuellen Reifung einschließlich Lernen und Gedächtnis oder reproduktiver Funktion bewertet.

In einer veröffentlichten Studie zur Verabreichung einer Anästhesie -Dosis von Ketamin für 24 Stunden am Schwangerschaftstag 122 erhöhte 122 die neuronale Apoptose im sich entwickelnden Gehirn des Fötus. In anderen veröffentlichten Studien führte die Verabreichung von Isofluran oder Propofol für 5 Stunden am Schwangerschaftstag 120 zu einer erhöhten neuronalen und oligodendrozyten -Apoptose im sich entwickelnden Gehirn der Nachkommen. In Bezug auf die Entwicklung des Gehirns entspricht dieser Zeitraum dem dritten Schwangerschaftstrip der Menschen. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht klar; Studien an jugendlichen Tieren deuten jedoch darauf hin, dass Neuroapoptose mit langfristigen kognitiven Defiziten korreliert (siehe Vorsichtsmaßnahmen für Warnungen/pädiatrische Neurotoxizität/Schwangerschaftstiertoxikologie und/oder Pharmakologie ).

Arbeit und Entbindung

Es gibt unzureichende Daten, um die Verwendung des intravenösen Amtsidierens in Geburtshilfe einschließlich der Lieferungen von Kaiserschnitt -Abschnitten zu unterstützen. Daher wird eine solche Verwendung nicht empfohlen.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Weil viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte eine Pflegemutter vorgebracht werden, wenn ein Amsation der Pflege verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Es gibt unzureichende Daten für Amidate, um Dosierungsempfehlungen für die Induktion der Anästhesie bei Patienten unter zehn Jahren (10) Jahre abzugeben. Daher wird eine solche Verwendung nicht empfohlen (siehe auch Dosierung und Verwaltung ).

Veröffentlichte juvenile Tierstudien zeigen, dass die Verabreichung von Anästhetika und Sedierungsmedikamenten wie Amidate entweder die NMDA -Rezeptoren blockiert oder die Aktivität von GABA während des Zeitraums des schnellen Wachstums oder der Synaptogenese des Gehirns in der sich entwickelnden Hirn- und Veränderungen der Synaptikmorphologie und der oligodendrozyten -Zellverlust und der Veränderungen der Synaptikmorphologie und der Oligodendrozyten -Zell -Veränderungen in der Synaptikmorphologie und der Oligodendrozyten potenziert. Es wird angenommen, dass das Fenster der Verwundbarkeit für diese Änderungen in den Vergleiche über Arten hinweg im dritten Schwangerschaftstrimester in den ersten mehreren Lebensmonaten mit Expositionen korreliert, sich jedoch auf etwa 3 Jahre alt wird.

Bei Primaten wurde die Exposition gegenüber 3 Stunden Ketamin, die eine leichte chirurgische Ebene der Anästhesie erzeugten, den neuronalen Zellverlust nicht erhöht, aber Behandlungsregime von 5 Stunden oder längerer Isofluran erhöhten den neuronalen Zellverlust. Daten von mit Isofluran behandelten Nagetieren und mit Ketamin behandelten Primaten legen nahe, dass die neuronalen und oligodendrozyten-Zellverluste mit längeren kognitiven Defiziten in Lernen und Gedächtnis verbunden sind. Die klinische Bedeutung dieser nichtklinischen Befunde ist nicht bekannt, und die Gesundheitsdienstleister sollten die Vorteile einer angemessenen Anästhesie bei schwangeren Frauen -Neugeborenen und Kleinkindern ausgleichen, die Verfahren mit den potenziellen Risiken der nichtklinischen Daten benötigen (siehe Vorsichtsmaßnahmen für Warnungen/pädiatrische Neurotoxizität/Schwangerschaft und tierische Pharmakologie und/oder Toxikologie ).

Geriatrische Verwendung

Klinische Daten zeigen, dass ein Amatto bei älteren Patienten eine Herzdepression induzieren kann, insbesondere bei Patienten mit Bluthochdruck (siehe Klinische Pharmakologie Und Andere nachteilige Beobachtungen Kreislaufsystem ).

Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Amiddosen als jüngere Patienten. In klinischen Studien wurden altersbedingte Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern beobachtet (siehe Klinische Pharmakologie Und Dosierung und Verwaltung ).

Es ist bekannt, dass dieses Medikament von der Niere wesentlich ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktionspflege haben, sollten die Selektion der Dosis durchgeführt werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

Plasma -Cortisolspiegel

Induktionsdosen von Etomidat waren mit einer Verringerung der Plasma -Cortisol- und Aldosteronkonzentrationen in Verbindung gebracht (siehe Klinische Pharmakologie ). These have not been associated with changes in vital signs or evidence of increased mortality; however where concern exists for patients undergoing severe stress exogenous replacement should be considered.

Überdosierungsinformationen für die Injektion von Etomidate (Amidate)

Überdosierung kann von zu schnellen oder wiederholten Injektionen auftreten. Zu einer zu schnellen Injektion kann ein Blutdrucksturz folgen. Es wurde keine nachteiligen kardiovaskulären oder respiratorischen Effekte zur Überdosierung berichtet.

Im Falle einer mutmaßlichen oder offensichtlichen Überdosierung sollte das Medikament ein Patentländer eingestellt werden (bei Bedarf intubiert) oder bei Bedarf bei der unterstützten Beatmung beibehalten und Sauerstoff verabreicht wird.

Kontraindikationen für die Injektion von Etomidate (Amid)

Saugerdaten is contraindicated in patients who have shown hypersensitivity to it.

Klinische Pharmakologie for Etomidate (Amidate) Injection

Etomidat ist eine Vollnarkose ohne analgetische Aktivität. Die intravenöse Injektion von Etomidat erzeugt eine Anästhesie, die durch einen raschen Einsetzen der Wirkung in der Regel innerhalb einer Minute gekennzeichnet ist. Die Dauer der Anästhesie ist dosisabhängig, aber in der Regel drei bis fünf Minuten relativ kurz, wenn eine durchschnittliche Dosis von 0,3 mg/kg verwendet wird. Sofortige Genesung von der Anästhesie (wie durch Erwachenzeit bewertet, um einfache Befehle und Zeit zu befolgen, um einfache Tests nach Anästhesie durchzuführen, wie sie vor der Anästhesie durchgeführt wurden) basierend auf Daten, die aus kurzen operativen Verfahren abgeleitet wurden, bei denen intravenöser Etomidat sowohl für die Induktion als auch für die Aufrechterhaltung der Anästhesie nach der gleiche Erholung verwendet wurde. Dieselben Daten zeigten, dass die unmittelbare Erholungsperiode bei erwachsenen Patienten normalerweise durch die intravenöse Verabreichung von ungefähr 0,1 mg intravenöser Fentanyl ein oder zwei Minuten vor der Einführung der Anästhesie wahrscheinlich aufgrund weniger Etomidat unter diesen Umständen verkürzt wird (wenden Sie sich an den Paket für Fentanyl vor dem Einsatz).

Der charakteristischste Effekt des intravenösen Etomidos auf das Atmungssystem ist eine leichte Erhöhung der arteriellen Kohlendioxidspannung (PACO ₂ ) (sehen Nebenwirkungen ).

Mit Induktionsdosen von 0,3 mg/kg -Etomidat wurden reduzierte Cortisolplasmaspiegel berichtet. Diese bestehen für ungefähr 6 bis 8 Stunden und scheinen nicht auf die adrenocorticotrope Hormon (ACTH) zu reagieren.

Die intravenöse Verabreichung von bis zu 0,6 mg/kg Etomidat an Patienten mit schwerer kardiovaskulärer Erkrankung hat wenig oder keinen Einfluss auf den myokardialen Stoffwechsel, der periphere Kreislauf oder die Lungenzirkulation. Die hämodynamischen Wirkungen von Etomidat waren in den meisten Fällen qualitativ denen des Thiopental -Natriums ähnlich, außer dass die Herzfrequenz nach Verabreichung von Thiopental unter Bedingungen, bei denen sich nach Verabreichung von Etomidat nur wenig oder gar keine Änderung der Herzfrequenz veränderte, um eine moderate Menge anstieg. Klinische Daten zeigen jedoch, dass die Verabreichung von Etomidaten bei geriatrischen Patienten, insbesondere bei Patienten mit Bluthochdruck, zu einer Verringerung des Herzfrequenz -Herzindex und dem mittleren arteriellen Blutdruck führen kann. Es gibt unzureichende Daten zur Verwendung von Etomidat bei Patienten mit schwerem schwerem Trauma oder Hypovolämie zur Vorhersage der kardiovaskulären Reaktion unter solchen Umständen.

Klinische Erfahrungen und spezielle Studien legen nahe, dass Standarddosen von intravenöses Etomidat normalerweise weder das Plasma -Histamin erhöhen noch Anzeichen einer Histaminfreisetzung verursachen.

Begrenzte klinische Erfahrungen sowie Tierstudien legen nahe, dass die unbeabsichtigte intraarterielle Injektion von Etomidat im Gegensatz zu Thiobarbituraten normalerweise nicht von einer Nekrose des Gewebes distal zur Injektionsstelle folgt. Die intraarterielle Injektion von Etomidat wird jedoch nicht empfohlen.

Die Etomidatinduktion ist mit einer vorübergehenden Abnahme des zerebralen Blutflusses um 20% bis 30% verbunden. Diese Verringerung des Blutflusses scheint in Abwesenheit eines intrakraniellen Raums einheitlich zu sein, der Läsionen besetzt. Wie bei anderen intravenösen Induktionsmitteln ist die Reduktion der Nutzung des Gehirnsauerstoffs in etwa proportional zur Verringerung des zerebralen Blutflusses. Bei Patienten mit und ohne intrakraniellen Raum, die Läsionen besetzen, folgt die Etomidatinduktion normalerweise durch eine mäßige Absenkung des intrakraniellen Drucks, der einige Minuten dauert. Alle diese Studien waren zur Vermeidung von Hyperkapnie. Informationen über die regionale zerebrale Perfusion bei Patienten mit intrakraniellen Raum, die Läsionen besetzen, sind zu begrenzt, um endgültige Schlussfolgerungen zu ermöglichen.

Vorläufige Daten legen nahe, dass Etomidat normalerweise mäßig den intraokularen Druck senkt.

Etomidat wird in der Leber schnell metabolisiert. Die minimalen Anästhesie -Plasmaspiegel von unverändertem Arzneimittel sind gleich oder höher als 0,23 mcg/ml; Sie nehmen nach der Injektion bis zu 30 Minuten schnell ab und danach langsamer mit einem Halbwertswert von etwa 75 Minuten. Ungefähr 75% der verabreichten Dosis werden am ersten Tag nach der Injektion im Urin ausgeschieden. Der Hauptmetaboliten beträgt r- () -1- (1-phenylethyl) -1H-Imidazol-5-carboxylsäure, die sich aus der Hydrolyse von Etomidat ergeben, und macht etwa 80% der Urinausscheidung aus. Begrenzte pharmakokinetische Daten bei Patienten mit Zirrhose- und Ösophagusvarizen legen nahe, dass das Verteilungsvolumen und die Eliminierungshälfte von Etomidat ungefähr doppelt so hoch sind wie bei gesunden Probanden.

In klinischen Studien zeigten ältere Patienten eine verminderte Anfangsverteilungsvolumina und die Gesamtfreiheit von Etomidat. Die Proteinbindung von Etomidat an Serumalbumin war bei diesen Personen ebenfalls signifikant verringert.

Nach Induktionsdosen von Etomidat wurden reduzierte Plasma -Cortisol- und Aldosteronspiegel berichtet. Diese Ergebnisse bleiben ungefähr 6 bis 8 Stunden bestehen und scheinen nicht auf die ACTH -Stimulation zu reagieren. Dies stellt wahrscheinlich eine Blockade von 11 Beta-Hydroxylierung innerhalb des Nebennierenrinse dar.

Tiertoxikologie und/oder Pharmakologie

Veröffentlichte Studien an Tieren zeigen, dass die Verwendung von Anästhesiemitteln während des Zeitraums des schnellen Gehirnwachstums oder der Synaptogenese zu einem weit verbreiteten Verlust neuronaler und oligodendrozytenzellen im sich entwickelnden Gehirn und Veränderungen der synaptischen Morphologie und Neurogenese führt. Basierend auf Vergleiche über Arten wird das Fenster der Verwundbarkeit für diese Veränderungen in den ersten mehreren Lebensmonaten mit Expositionen im dritten Trimester korreliert, kann sich jedoch beim Menschen auf ungefähr 3 Jahre ausdehnen.

Bei Primaten wurde die Exposition gegenüber 3 Stunden eines Anästhesiemegime, das eine leichte chirurgische Ebene der Anästhesie erzeugte, den neuronalen Zellverlust nicht erhöht, jedoch erhöhte die Behandlungsregime von 5 Stunden oder länger die neuronalen Zellverlust. Daten in Nagetieren und in Primaten legen nahe, dass die neuronalen und Oligodendrozytenzellverluste mit subtilen, aber verlängerten kognitiven Defiziten in Lernen und Gedächtnis verbunden sind. Die klinische Bedeutung dieser nichtklinischen Befunde ist nicht bekannt, und die Gesundheitsdienstleister sollten die Vorteile einer angemessenen Anästhesie bei Neugeborenen und kleinen Kindern ausgleichen, die Verfahren gegen die potenziellen Risiken, die durch die nichtklinischen Daten vorgeschlagen werden, verlangen (siehe Warnungen/pädiatrische Neurotoxizität Vorsichtsmaßnahmen/Schwangerschaft Pädiatrische Verwendung ).

Patienteninformationen für die Etomidate (Amidate) Injektion

Auswirkung von Anästhetik- und Sedierungsmedikamenten auf die frühe Gehirnentwicklung

Studien, die an jungen Tieren und Kindern durchgeführt wurden, deuten darauf hin, dass eine wiederholte oder längere Anwendung von Vollnarkose- oder Sedierungsmedikamenten bei Kindern unter 3 Jahren negative Auswirkungen auf ihre sich entwickelnden Gehirne haben. Besprechen Sie mit Eltern und Betreuern das Vorteilsrisiko, das Timing und die Dauer der Operation oder die Verfahren, die Anästhesie- und Sedierungsmedikamente erfordern (siehe Warnungen/pädiatrische Neurotoxizität ).