APlenzin

WARNUNG

Selbstmordgedanken und Verhalten

Suizidalität und Antidepressiva

Antidepressiva erhöhte das Risiko von Selbstmordgedanken und Verhalten bei Kindern und jungen Erwachsenen in kurzfristigen Studien. Diese Studien zeigten keinen Anstieg des Risikos von Selbstmordgedanken und Verhalten bei Antidepressivum bei Probanden ab 65 Jahren [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Bei Patienten jeden Alters, die mit Antidepressiva begonnen werden, überwachen Sie eng zur Verschlechterung und zur Entstehung von Selbstmordgedanken und Verhaltensweisen. Beraten Sie Familien und Betreuer der Notwendigkeit einer engen Beobachtung und Kommunikation mit dem Prescriber [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Beschreibung für APlenzin

APlenzin ^® (bupropion hydrobromide) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin reuptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-2-(tert-butylamino)-3'chloropropiophenone hydrobromide. The molecular weight is 320.6. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ Clno • HBR. Bupropion -Hydrobromidpulver ist weiß oder fast weißkristalline und löslich in Wasser. Es hat einen bitteren Geschmack und erzeugt das Gefühl einer Lokalanästhesie auf der Mundschleimhaut. Die strukturelle Formel lautet:

APlenzin tablets are supplied for oral administration as 174 mg 348 mg Und 522 mg white to off-white extended-release tablets. Each tablet contains the labeled amount of Bupropion -Hydrobromid Und the inactive ingredients: Ethylcelluloseglyceryl -Behenat Polyvinylalkohol Polyethylenglykol Povidon und Dibutylsebacat. Carnuba Wachs ist in den Stärken von 174 mg und 348 mg enthalten. Die Tabletten sind mit essbarer schwarzer Tinte gedruckt.

Die unlösliche Hülle des Tablets mit verlängerter Freisetzung kann während des Magen-Darm-Transits intakt bleiben und wird in den Kot beseitigt.

Verwendet für APlenzin

Major Depressive Störung

APlenzin® (Bupropion-Hydrobromid) Tabletten mit verlängerter Freisetzung is indicated for the treatment of major depressive disorder (MDD) as defined by the Diagnostic Und Statistical Manual (DSM).

Die Wirksamkeit der sofortigen Veröffentlichungsformulierung von Bupropion wurde in zwei 4-wöchigen kontrollierten stationären Studien und einer 6-wöchigen kontrollierten ambulanten Studie mit erwachsenen Patienten mit MDD festgelegt. Die Wirksamkeit der Formulierung von Bupropion bei der Erhaltungsbehandlung von MDD wurde in einer placebokontrollierten Studie von bis zu 44 Wochen bei Patienten, die in einer 8-wöchigen Studie zur akuten Behandlung auf Bupropion reagiert hatten Klinische Studien ].

Saisonale affektive Störung

APlenzin is indicated for the prevention of seasonal major depressive episodes in patients with a diagnosis of seasonal affective disorder (SAD).

Die Wirksamkeit von Bupropion-Hydrochlorid-Tabletten mit verlängerter Freisetzung bei der Vorbeugung saisonaler marker depressiver Episoden wurde in 3 placebokontrollierten Versuchen bei erwachsenen ambulanten Patienten mit einer MDD-Geschichte mit einem Herbst-Winter-saisonalen Muster im DSM festgelegt [siehe [siehe Klinische Studien ].

Dosierung für APlenzin

Allgemeine Anweisungen zur Verwendung

Um das Risiko einer Anfalls zu minimieren, erhöhen Sie die Dosis allmählich [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

APlenzin should be swallowed whole Und not crushed divided or chewed. APlenzin should be administered in the morning Und may be taken with or without regard to meals.

Äquivalente tägliche Dosen von APlenzin (Bupropion -Hydrobromid) und Bupropionhydrochlorid

Siehe Tabelle 1 für äquivalente tägliche Dosen von Aplenzin (Bupropion -Hydrobromid) und Bupropion -Hydrochlorid.

Tabelle 1: äquivalente tägliche Dosen von APlenzin (Bupropion -Hydrobromid) und Bupropion -Hydrochlorid

Dosierung For Major Depressive Störung (MDD)

Die empfohlene Startdosis für MDD beträgt morgens 174 mg. Nach 4 Tagen der Dosis kann die Dosis einmal täglich auf die Zieldosis von 348 mg erhöht werden.

Es wird allgemein vereinbart, dass akute Depressionsepisoden von Depressionen mehrere Monate oder längere Antidepressiva -Behandlung benötigen, die über die Reaktion in der akuten Episode hinausgehen. Es ist nicht bekannt, ob die für die Erhaltungsbehandlung benötigte APlenzin -Dosis mit der Dosis identisch ist, die eine anfängliche Reaktion lieferte. Überprüfen Sie regelmäßig die Notwendigkeit einer Erhaltungsbehandlung und die geeignete Dosis für eine solche Behandlung.

Dosierung For Saisonale affektive Störung (SAD)

Die empfohlene Startdosis für SAD beträgt einmal täglich 174 mg. Nach 7 Tagen der Dosis kann die Dosis einmal täglich auf die Zieldosis von 348 mg erhöht werden. Dosen über 300 mg Bupropion-HCl-Verlängerung (gleichwertig zu APlenzin 348 mg) wurden in den traurigen Versuchen nicht bewertet.

Zur Vorbeugung von saisonalen MDD -Episoden, die mit SAD im Herbst vor Beginn von depressiven Symptomen verbunden sind, initiieren Sie APLENZIN. Setzen Sie die Behandlung während der Wintersaison fort. Verjüngen und Einbruch von APLENZIN im frühen Frühling. Bei Patienten, die mit 348 mg pro Tag behandelt wurden, verringern die Dosis die Dosis einmal täglich auf 174 mg, bevor sie APLENZIN abbinden. Individualisiert den Zeitpunkt der Initiierung und Dauer der Behandlung sollte basierend auf dem historischen Muster des Patienten saisonaler MDD -Episoden individualisiert werden.

Aplenzin die Dosis zu verjüngen

Bei Absetzen der Behandlung bei Patienten, die mit APLenzin 348 mg behandelt wurden, verringern Sie die Dosis vor Abbruch einmal täglich auf 174 mg.

Dosierung Adjustment In Patienten mit Leberbehinderung

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 7 bis 15) beträgt die maximale Dosis jeden zweiten Tag 174 mg. Bei Patienten mit einer leichten Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 5 bis 6) in Betracht ziehen, die Dosis und/oder Häufigkeit der Dosierung zu verringern [siehe Verwendung in bestimmten Populationen Und Klinische Pharmakologie ].

Dosierung Adjustment In Patienten mit Nierenbehinderung

Erwägen Sie, die Dosis und/oder Häufigkeit von APLENZin bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigungen (glomeruläre Filtrationsrate von weniger als 90 ml/min) zu reduzieren [siehe Verwendung in bestimmten Populationen Und Klinische Pharmakologie ].

Umschalten eines Patienten auf oder von einem Monoaminoxidase -Inhibitor (MAOI) Antidepressivum

Mindestens 14 Tage sollten zwischen der Absetzung eines Maoi, der zur Behandlung von Depressionen und der Einleitung einer Therapie mit APlenzin beabsichtigt ist, eingehen. Umgekehrt sollten mindestens 14 Tage nach dem Start von APlenzin vor Beginn eines Maoi -Antidepressivums zulässig sein [siehe Kontraindikationen Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Verwendung von APlenzin mit reversiblen Maois wie Linezolid oder Methylenblau

Beginnen Sie APlenzin nicht bei einem Patienten, der mit einem reversiblen MAOI wie Linezolid oder intravenösem Methylenblau behandelt wird. Wechselwirkungen mit Arzneimitteln können das Risiko für hypertensive Reaktionen erhöhen. Bei einem Patienten, der eine dringlichere Behandlung eines psychiatrischen Zustands benötigt, sollte nicht-pharmakologische Interventionen einschließlich Krankenhausaufenthalte in Betracht gezogen werden [siehe Kontraindikationen ].

In einigen Fällen kann ein Patient, der bereits eine APlenzin -Therapie erhält, eine dringende Behandlung mit Linezolid oder intravenösem Methylenblau benötigt. Wenn akzeptable Alternativen zur Behandlung von Linezolid oder intravenöser Methylenblau nicht verfügbar sind und die potenziellen Vorteile von Linezolid oder intravenösem Methylenblau -Behandlung beurteilt werden, um die Risiken hypertensiven Reaktionen bei einem bestimmten Patienten zu überwiegen, das APlenzin sofort gestoppt und mit Linezolid oder intravenösem Methylenblau verabreicht werden sollte. Der Patient sollte 2 Wochen oder bis 24 Stunden nach der letzten Dosis Linezolid oder intravenösem Methylenblau überwacht werden.

Die Therapie mit APlenzin kann 24 Stunden nach der letzten Dosis von Linezolid oder intravenösem Methylenblau wieder aufgenommen werden.

Das Risiko, Methylenblau durch nicht-intravenöse Wege (wie orale Tabletten oder durch lokale Injektion) oder in intravenösen Dosen, die weit unter 1 mg pro kg mit APlenzin sind, zu verabreichen, ist unklar. Der Kliniker sollte sich jedoch der Möglichkeit einer Arzneimittelinteraktion mit einer solchen Verwendung bewusst sein [siehe Kontraindikationen Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Wie geliefert

Dosierung Forms And Strengths

APlenzin Extended-Release Tablets 174 mg of Bupropion -Hydrobromid are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 174.

APlenzin Extended-Release Tablets 348 mg of Bupropion -Hydrobromid are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 348.

APlenzin Extended-Release Tablets 522 mg of Bupropion -Hydrobromid are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 522.

Lagerung und Handhabung

APlenzin® Extended-Release Tablets 174 mg von Bupropion-Hydrobromid sind weiße bis nicht weiße runde Tabletten auf einer Seite mit schwarzer Tinte BR über 174 in Flaschen mit 30 Tabletten (Tabletten ( NDC 0187-5810-30).

APlenzin® Extended-Release Tablets 348 mg von Bupropion Hydrobromid sind weiße bis nicht weiße runde Tabletten auf einer Seite mit schwarzer Tinte BR über 348 in Flaschen von 30 Tabletten ( NDC 0187-5811-30).

APlenzin® Extended-Release Tablets 522 mg von Bupropion Hydrobromid sind weiße bis nicht weiße runde Tabletten auf einer Seite mit schwarzer Tinte BR über 522 in Flaschen mit 30 Tabletten ( NDC 0187-5812-30).

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Exkursionen, die auf 15 ° bis 30 ° C (59 ° bis 86 ° F) zulässig sind [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

Verteilt von: Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Hergestellt von: Bausch Health Companies Inc. Steinbach MB R5G 1Z7 Kanada. Überarbeitet: März 2024

Nebenwirkungen for Aplenzin

Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:

• Selbstmordgedanken und Verhalten bei Kindern von Kindern und jungen Erwachsenen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse und Selbstmordrisiko bei der Behandlung mit Raucherentwöhnung [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Beschlagnahme [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Bluthochdruck [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Aktivierung von Manie oder Hypomanie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Psychose und andere neuropsychiatrische Ereignisse [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Winkelverschlussglaukom [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Überempfindlichkeitsreaktionen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Häufig beobachtete unerwünschte Reaktionen in kontrollierten klinischen Studien mit Bupropropion-Hydrochlorid nachhaltig

Nebenwirkungen, die bei mindestens 5% der Patienten mit Bupropion HCl HCL-Freisetzung (300 mg und 400 mg pro Tag) und mindestens doppelt so hoch wie die Placebo-Rate aufgetragen wurden, sind nachfolgender Reaktionen.

300 mg/day of bupropion HCl sustained-release (equivalent to APlenzin 348 mg/day): anorexia Trockener Mund rash sweating tinnitus Und tremor.

400 mg/Tag Bupropion HCl STABED-FSEASE (äquivalent zu APlenzin 464 mg/Tag): Bauchschmerz Agitation Angst Schwindel trockener Mund-Schlaflosigkeit Myalgie Übelkeit Palpitation Pharyngitis schwitzt Tinnitus und Harnhäufigkeit.

APlenzin is bioequivalent to bupropion HCl extended-release which has been demonstrated to have similar bioavailability both to the immediate-release formulation of bupropion Und to the sustained-release formulation of bupropion. The information included under this subsection Und under subsection 6.2 is based primarily on data from controlled clinical trials with the sustained-release Und extended-release formulations of bupropion hydrochloride.

Major Depressive Störung

Nebenwirkungen, die zum Absetzen der Behandlung mit bupropion HCL Sofortiger Freisetzung von Bupropion HCl HCL und Bupropion HCl-Verlängerung in Studien zur Verlängerung der Depressionsstörungen für Depressionsstörungen führen, führen

In placebokontrollierten klinischen Studien mit Bupropion HCL-Freisetzung von 4% 9% und 11% des Placebo-Gruppens 300 mg/Tag und 400 mg/Tagesgruppen wurden die Behandlung aufgrund unerwünschter Reaktionen abgesetzt. Die spezifischen nachteiligen Reaktionen, die zum Absetzen in mindestens 1% der 300 mg/Tag oder 400 mg/Tagsgruppen und mindestens doppelt so hoch wie die Placebo -Rate führen, sind in Tabelle 3 aufgeführt.

Tabelle 3: Behandlungsabbruch aufgrund unerwünschter Reaktionen in placebokontrollierten Studien in MDD

In klinischen Studien mit Bupropion hcl sofortiger Freisetzung 10% der Patienten und Freiwilligen aufgrund einer nachteiligen Reaktion. Zu den Reaktionen, die zum Absetzen (zusätzlich zu den oben für die Formulierung für die Nachverfolgung aufgeführten Formulierung aufgeführt) beinhalteten, gehörten Erbrechen-Anfälle und Schlafstörungen.

Nebenwirkungen, die bei einer Inzidenz von> 1% bei Patienten auftreten, die mit einer HCL-HCL-HCL- oder Bupropion-HCL-Freisetzung bei MDD behandelt wurden

Tabelle 4 fasst die nachteiligen Reaktionen zusammen, die in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit Bupropion HCl HCL 300 mg/Tag und 400 mg/Tag aufgetreten sind. Dazu gehören Reaktionen, die entweder in der Gruppe von 300 mg oder 400 mg bei einer Inzidenz von 1% oder mehr auftraten und häufiger als in der Placebo -Gruppe waren.

Tabelle 4: Nebenwirkungen in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit MDD

Die folgenden zusätzlichen unerwünschten Reaktionen traten in kontrollierten Studien mit einer Sofortigen Freisetzung von Bupropion (300 bis 600 mg pro Tag) bei einer Inzidenz von mindestens 1% häufiger als in der Placebo-Gruppe auf: Herzrhythmie (5% vs. 4%) Hypertonie (4% Vs. 2%) Hypotanz (3%). vs. 2%) dyspepsia (3% vs. 2%) menstrual complaints (5% vs. 1%) akathisia (2% vs. 1%) impaired sleep quality (4% vs. 2%) sensory disturbance (4% vs. 3%) confusion (8% vs. 5%) decreased libido (3% vs. 2%) hostility (6% vs. 4%) auditory disturbance (5% vs. 3%) and Gustatory Störung (3% gegenüber 1%).

Saisonale affektive Störung

In placebokontrollierten klinischen Studien bei traurigen 9% der mit Bupropion HCl-Erweiterung behandelten Patienten und 5% der mit Placebo behandelten Patienten wurden aufgrund unerwünschter Reaktionen behandelt. Die nachteiligen Reaktionen, die zum Absetzen von mindestens 1% der mit Bupropion behandelten Patienten und numerisch höher als die Placebo -Rate führen, waren Schlaflosigkeit (2% gegenüber VS. <1%) Und Kopfschmerzen (1% vs. <1%).

Tabelle 5 fasst die unerwünschten Reaktionen zusammen, die bei Patienten mit Bupropion HCl Extended-Freisetzung für bis zu 6 Monate in 3 placebokontrollierten Studien aufgetreten sind. Dazu gehören Reaktionen, die bei einer Inzidenz von 2% oder mehr auftraten und häufiger waren als in der Placebo -Gruppe.

Tabelle 5: Nebenwirkungen in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit SAD

Veränderungen des Körpergewichts

Tabelle 6 präsentiert die Inzidenz von Körpergewichtsänderungen (≥ 5 lbs) in den kurzfristigen MDD-Versuchen unter Verwendung von Bupropion HCL-HCL-Freisetzung. Es gab eine dosisbedingte Abnahme des Körpergewichts.

Tabelle 6: Incidence of Weight Gain or Weight Loss (≥5 lbs) in MDD Trials Using BupropionHCl Sustained-Release

Tabelle 7 zeigt die Inzidenz von Körpergewichtsänderungen (≥ 5 lbs) in den 3 SAD-Studien unter Verwendung von Bupropion HCl Extended-Freisung. Ein höherer Anteil der Probanden in der Bupropion -Gruppe (23%) hatte einen Gewichtsverlust von ≥ 5 lbs im Vergleich zur Placebo -Gruppe (11%). Dies waren relativ langfristige Studien (bis zu 6 Monate).

Tabelle 7: Inzidenz von Gewichtszunahme oder Gewichtsverlust (≥ 5 lbs) in SAD-Versuchen unter Verwendung von Bupropion HCl Extended Release

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von APLENZIN nach der Annahme identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Körper (allgemein)

Chills Gesichtsödemödem Periphere Ödem Muskuloskelett Schmerz Photosensitivität und Unwohlsein.

Wie man Japan günstig bereist

Herz -Kreislauf

Haltaler Hypotonie -Schlaganfall -Vasodilatation Synkop vollständig atrioventrikuläre Block Extraser -Stollen Myokardinfarkt Phlebitis Lungenembolie und Brugada -Muster/-Syndrom.

Verdauungs

Abnormale Leberfunktion Bruxismus Magen -Reflux -Gingivitis Glossitis Erhöhte Speichelung Gelbsucht Mund Ulcer Stomatitis Durst Ödem Ödem Ödem EDEME der Zungen -Colitis Ösophagitis Magen -Darm -Blutblutsblutsblutsblutung Hepatitis Darmperforation Leber Schaden Pankreatitis und Magengeschwür.

Endokrin

Hyperglykämie -Hypoglykämie und Syndrom unangemessener antidiuretischer Hormonsekretion.

Hemisch und lymphatisch

Ecchymosis Anämie Leukozytose Leukopenie Lymphadenopathie Pancytopenie und Thrombozytopenie. Veränderte PT und/oder INR, die mit hämorrhagischen oder thrombotischen Komplikationen verbunden sind, wurden beobachtet, wenn Bupropion mit Warfarin koadministratiert wurde.

Stoffwechsel und Ernährung

Glycosurie.

Muskuloskelett

Beinkrämpfe Fieber/Rhabdomyolyse und Muskelschwäche.

Nervensystem

Abnormal coordination depersonalization emotional lability hyperkinesia hypertonia hypesthesia vertigo amnesia ataxia derealization abnormal electroencephalogram (EEG) aggression akinesia aphasia coma dysarthria dyskinesia dystonia euphoria extrapyramidal syndrome hypokinesia increased libido neuralgia neuropathy paranoid ideation restlessness Selbstmordversuch und Entlarvung der dyskinesischen Dyskinesie.

Atemweg

Bronchospasmus und Lungenentzündung.

Haut And Subcutaneous Tissue Disorders

Makulopapuläres Ausschlag Alopezie Angioödeme Exfoliative Dermatitis Hirsutismus akute verallgemeinerte exanthematische Pustulose und Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleid).

Besondere Sinne

Unterbringung Abnormalität Trockenes Auge Taubheit erhöhte das intraokuläre Druckwinkelverschlussglaukom und Mydriassis.

Urogenital

Impotenz Polyurie Prostata Störung Abnormale Ejakulation Zystitis Dyspareunie Dysurie Gynäkomastie Wechseljahre Wechseljahre Schmerzhafte Erektionssalpingitis Harninkontinenz Harnretention und Vaginitis.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Aplenzin

Potenzial für andere Medikamente, um APlenzin zu beeinflussen

Bupropion wird hauptsächlich durch CYP2B6 zu Hydroxybupropion metabolisiert. Daher besteht das Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen zwischen APlenzin und Arzneimitteln, die Inhibitoren oder Induktoren von CYP2B6 sind.

Inhibitoren von CYP2B6

Ticlopidin und Clopidogrel

Eine gleichzeitige Behandlung mit diesen Arzneimitteln kann die Exposition von Bupropion erhöhen, aber die Exposition der Hydroxybupropion verringern. Basierend auf der Anpassung der klinischen Reaktionsdosis von APlenzin kann erforderlich sein, wenn sie mit CYP2B6 Klinische Pharmakologie ].

Induktoren von CYP2B6

Ritonavir Lopinavir und Efavirenz

Eine gleichzeitige Behandlung mit diesen Arzneimitteln kann die Exposition von Bupropion und Hydroxybupropion verringern. Die Dosierungserhöhung von APlenzin kann erforderlich sein, wenn sie mit Ritonavir Lopinavir oder Efavirenz zusammengefasst ist, sollte jedoch die maximal empfohlene Dosis nicht überschreiten [siehe Klinische Pharmakologie ].

Carbamazepin -Phenobarbitalphenytoin

Obwohl diese Medikamente nicht systematisch untersucht wurden Klinische Pharmakologie ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potential für APlenzin, andere Medikamente zu beeinflussen

Von CYP2D6 metabolisierte Medikamente

Bupropion und seine Metaboliten (Erythrydrobupropion Threohydrobupropion Hydroxybupropion) sind CYP2D6 -Inhibitoren. Daher kann die gleichzeitige Verabreichung von APlenzin mit Arzneimitteln, die durch CYP2D6 metabolisiert werden, die Exposition von Arzneimitteln erhöhen, die Substrate von CYP2D6 sind. Solche Medikamente umfassen bestimmte Antidepressiva (z. B. Venlafaxin-Nortriptylin-Imipramin-Despramin-Paroxetin-Fluoxetin und Sertralin) (z. B. Haloperidol-Risperidon und Thioridazin) Beta-Blocker (z. Bei gleichzeitiger Verwendung mit APlenzin kann es erforderlich sein, die Dosis dieser CYP2D6 -Substrate insbesondere für Arzneimittel mit einem engen therapeutischen Index zu verringern.

Medikamente, die eine metabolische Aktivierung durch CYP2D6 erfordern, um theoretisch wirksam (z. B. Tamoxifen) zu sein, können bei gleichzeitiger Verabreichung mit Inhibitoren von CYP2D6 wie Bupropion eine verringerte Wirksamkeit haben. Patienten, die gleichzeitig mit APlenzin behandelt werden, und solche Medikamente können erhöhte Dosen des Arzneimittels erfordern [siehe Klinische Pharmakologie ].

Medikamente, die die Schwelle der Anfalls unterziehen

Achten Sie auf äußerste Vorsicht, wenn Sie APLENZIN mit anderen Arzneimitteln, die die Anfallsschwelle senken (z. B. andere Antipsychotika Antidepressiva Theophyllin oder systemische Kortikosteroide, senken). Verwenden Sie niedrige Anfangsdosen von APlenzin und erhöhen Sie die Dosis allmählich [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Dopaminergen Medikamente (Levodopa und Amantadin)

Bupropion Levodopa und Amantadin haben dopamin -agonistische Wirkungen. Die ZNS -Toxizität wurde berichtet, wenn Bupropion mit Levodopa oder Amantadin zusammengefasst wurde. Nebenwirkungen umfassten Unruhe Agitation Tremor Ataxia Gangstörung Schwindel und Schwindel. Es wird angenommen, dass die Toxizität aus kumulativen dopaminagonistischen Wirkungen resultiert. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie APlenzin gleichzeitig mit diesen Medikamenten verabreichen.

Verwendung mit Alkohol

In der Erfahrung nach dem Stempeln gab es seltene Berichte über unerwünschte neuropsychiatrische Ereignisse oder eine verringerte Alkoholtoleranz bei Patienten, die während der Behandlung mit APlenzin Alkohol tranken. Der Alkoholkonsum während der Behandlung mit APlenzin sollte minimiert oder vermieden werden.

Mao -Inhibitoren

Bupropion hemmt die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin. Die gleichzeitige Verwendung von Maois und Bupropion ist kontraindiziert, da ein erhöhtes Risiko für hypertensive Reaktionen besteht, wenn Bupropion gleichzeitig mit Maois verwendet wird. Studien an Tieren zeigen, dass die akute Toxizität von Bupropion durch das MAO -Inhibitor -Phenelzin verstärkt wird. Mindestens 14 Tage sollten sich zwischen der Absetzung eines Maoi, der zur Behandlung von Depressionen und der Einleitung einer Behandlung mit APlenzin beabsichtigt ist, eingehen. Umgekehrt sollten mindestens 14 Tage nach dem Start von APlenzin vor Beginn eines Maoi -Antidepressivums zulässig sein [siehe Dosierung und Verwaltung Und Kontraindikationen ].

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Labor-Testen

Bei Patienten, die Bupropion einnehmen, wurden bei Patienten ein falsch positives Immunoassay-Screening-Tests für Amphetamine berichtet. Dies ist auf mangelnde Spezifität einiger Screening -Tests zurückzuführen. Falsch-positive Testergebnisse können selbst nach Absetzen der Bupropion-Therapie führen. Bestätigende Tests wie Gaschromatographie/Massenspektrometrie unterscheiden Bupropion von Amphetaminen.

Warnungen für APlenzin

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für APlenzin

Selbstmordgedanken und Verhalten bei Kindern von Kindern und jungen Erwachsenen

Patienten mit einer schweren Depression (MDD) sowohl bei Erwachsenen als auch für Kinder können sich um eine Verschlechterung ihrer Depression und/oder die Entstehung von Suizidgedanken und Verhaltensweisen (Selbstmord) oder ungewöhnliche Verhaltensänderungen ergeben, unabhängig davon, ob sie Antidepressiva -Medikamente einnehmen oder nicht, bis zu einer signifikanten Übernahme auftreten kann. Selbstmord ist ein bekanntes Risiko für Depressionen und bestimmte andere psychiatrische Störungen, und diese Störungen selbst sind die stärksten Prädiktoren für Selbstmord. Es gab seit langem die Besorgnis darüber, dass Antidepressiva eine Rolle bei der Verschlechterung der Depression und der Entstehung von Selbstmord bei bestimmten Patienten in den frühen Behandlungsphasen spielen.

Poolierte Analysen kurzfristiger, placebokontrollierter Studien mit Antidepressiva (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer [SSRIs) und andere zeigen, dass diese Medikamente das Risiko von Selbstmorddenken und Verhalten (Selbstmord) bei Kindern und anderen Psychiatrikern (AGEs 18 bis 24) mit schwerwiegenden Krankheiten (MDD) (MDD) und anderen Psychiatrikten (AGEs 18 bis 24) erhöhen.

Kurzzeitstudien zeigten keinen Anstieg des Selbstmordrisikos mit Antidepressiva im Vergleich zu Placebo bei Erwachsenen über 24; Es gab eine Verringerung der Antidepressiva im Vergleich zu Placebo bei Erwachsenen ab 65 Jahren.

Die gepoolten Analysen von placebokontrollierten Studien bei Kindern und Jugendlichen mit MDD-Zwangsstörungen (OCD) oder anderen psychiatrischen Störungen umfassten insgesamt 24 Kurzzeitstudien mit 9 Antidepressiva-Medikamenten bei über 4400 Patienten. Zu den gepoolten Analysen von placebokontrollierten Studien bei Erwachsenen mit MDD oder anderen psychiatrischen Erkrankungen gehörten insgesamt 295 Kurzzeitstudien (mittlere Dauer von 2 Monaten) von 11 Antidepressiva bei über 77000 Patienten. Es gab erhebliche Unterschiede im Selbstmordrisiko bei Medikamenten, aber eine Tendenz zu einer Zunahme der jüngeren Patienten für fast alle untersuchten Medikamente. Es gab Unterschiede im absoluten Selbstmordrisiko über die verschiedenen Indikationen mit der höchsten Inzidenz bei MDD. Die Risikounterschiede (Arzneimittel vs. Placebo) waren jedoch innerhalb von Altersschichten und Indikationen relativ stabil. Diese Risikounterschiede (Arzneimittel-Placebo-Differenz in der Anzahl der Fälle von Suizidalität pro 1000 behandelten Patienten) sind in Tabelle 2 angegeben.

Tabelle 2: Risikounterschiede in der Anzahl der Suizidalitätsfälle nach Altersgruppe in den gepoolten placebokontrollierten Studien mit Antidepressiva bei pädiatrischen und erwachsenen Patienten

In keinem der pädiatrischen Versuche traten Selbstmorde auf. Es gab Selbstmorde in den Studien für Erwachsene, aber die Zahl reichte nicht aus, um eine Schlussfolgerung über die Wirkung des Arzneimittels auf Selbstmord zu ziehen.

Es ist nicht bekannt, ob sich das Selbstmordrisiko auf längerfristige Verwendung erstreckt, d. H. Über mehrere Monate hinaus. Es gibt jedoch wesentliche Belege aus von Placebo-kontrollierten Erhaltungsversuchen bei Erwachsenen mit Depression, dass die Verwendung von Antidepressiva das Wiederauftreten von Depressionen verzögern kann.

Alle Patienten, die mit Antidepressiva für eine Indikation behandelt werden, sollten angemessen überwacht und bei der klinischen Verschlechterung von Selbstmord und ungewöhnlichen Verhaltensänderungen, insbesondere in den ersten Monaten einer medikamentösen Therapie oder in Zeiten der Dosisänderungen, entweder zunehmend oder abnimmt [siehe Box -Warnung und Verwendung in bestimmten Populationen] beobachtet werden.

Die folgenden Symptome Angst Agitation Panik greift Schlaflosigkeit Reizbarkeit Feindigkeit Impulsivität Akathisia (psychomotorische Unruhe) Hypomanie und Manie wurden bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten berichtet, die mit Antidepressiva wegen schwerer depressiver Störungen behandelt wurden, sowie für andere Anzeichen sowohl psychiatriktisch als auch nicht psychiatrisch. Obwohl ein kausaler Zusammenhang zwischen der Entstehung solcher Symptome und der Verschlechterung von Depressionen und/oder der Entstehung von Suizidimpulsen nicht festgestellt wurde, besteht keine Bedenken, dass solche Symptome den Vorläufern der aufkommenden Selbstmidalität darstellen können.

Die Änderung des therapeutischen Regimes sollte berücksichtigt werden, einschließlich möglicherweise das Absetzen der Medikamente bei Patienten, deren Depression anhaltend schlechter ist oder die eine aufstrebende Selbstmord oder Symptome haben, die Vorläufer für die Verschlechterung von Depressionen oder Selbstmordfunktionen, insbesondere wenn diese Symptome bei Beginn schwer sind oder nicht Teil der auftretenden Symptome des Patienten sind.

Familien und Pflegekräfte von Patienten, die mit Antidepressiva wegen schwerer depressiver Störung oder anderen Indikationen sowohl psychiatrisch als auch nichtpsychiatrisch behandelt werden, sollten über die Notwendigkeit aufmerksam gemacht werden, die Patienten auf die Entstehung von Unruhbarkeit ungewöhnlicher Veränderungen des Verhaltens und den anderen oben beschriebenen Symptomen zu überwachen und solche Symptome unmittelbar für die Anbieter von Gesundheitsanbietern zu berichten. Eine solche Überwachung sollte die tägliche Beobachtung durch Familien und Betreuer umfassen. Die Rezepte für APLENZin sollten für die geringste Menge an Tabletten geschrieben werden, die mit einem guten Patientenmanagement vereinbar sind, um das Risiko einer Überdosierung zu verringern.

Neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse und Selbstmordrisiko bei der Behandlung mit Raucherentwöhnung

APlenzin is not approved for smoking cessation treatment; however bupropion HCl sustained-release is approved for this use. Serious neuropsychiatric adverse events have been reported in patients taking bupropion for smoking cessation. These postmarketing reports have included changes in mood (including Depression Und mania) psychosis hallucinations paranoia delusions homicidal ideation Aggression Feindseligkeit Agitation Angst Und panic as well as suicidal ideation suicide attempt Und completed suicide [see Nebenwirkungen ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including Depressive Stimmung. Depression rarely including suicidal ideation has been reported in smokers undergoing a smoking cessation attempt without medication. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse traten bei Patienten ohne und mit bereits bestehender psychiatrischer Erkrankung auf; Einige Patienten hatten eine Verschlechterung ihrer psychiatrischen Erkrankungen. Beobachten Sie Patienten zum Auftreten neuropsychiatrischer unerwünschter Ereignisse. Beraten Sie den Patienten und Pflegepersonen, dass der Patient aufhören sollte, APlenzin zu nehmen und einen Gesundheitsdienstleister sofort zu kontaktieren, wenn die Agitation die Stimmung oder Änderungen des Verhaltens oder des Denkens, die für den Patienten nicht typisch sind, beobachtet werden oder wenn der Patient Suizidgedanken oder Selbstmordverhalten entwickelt. Der Gesundheitsdienstleister sollte die Schwere der unerwünschten Ereignisse und das Ausmaß, in dem der Patient von der Behandlung profitiert, bewerten und Optionen in Betracht ziehen, einschließlich einer fortgesetzten Behandlung unter engerer Überwachung oder Abbruch der Behandlung. In vielen nach dem Absetzen von Bupropion wurde eine Auflösung der Symptome nach dem Absetzen von Bupropropion gemeldet. Die Symptome bestanden jedoch in einigen Fällen; Daher sollten eine fortlaufende Überwachung und unterstützende Versorgung bereitgestellt werden, bis sich die Symptome lösen.

Beschlagnahme

APlenzin can cause Beschlagnahme. The risk of Beschlagnahme is dose-related. The dose should not exceed 522 mg once daily. Increase the dose gradually. Discontinue APlenzin Und do not restart treatment if the patient experiences a Beschlagnahme.

Das Risiko von Anfällen hängt auch mit klinischen Situationen der Patienten und mit gleichzeitigen Medikamenten zusammen, die die Anfallsschwelle senken. Berücksichtigen Sie diese Risiken, bevor Sie die Behandlung mit APlenzin einleiten. APlenzin ist bei Patienten mit einer Anfallserkrankung oder Erkrankungen, die das Anfallsrisiko erhöhen Kontraindikationen ]. The following conditions can also increase the risk of Beschlagnahme: concomitant use of other medications that lower the Beschlagnahme threshold (e.g. other bupropion products antipsychotics tricyclic antidepressants theophylline Und systemic corticosteroids) metabolic disorders (e.g. hypoglycemia hyponatremia severe hepatic impairment Und hypoxia) or use of illicit drugs (e.g. cocaine) or abuse or misuse of prescription drugs such as CNS stimulants. Additional predisposing conditions include diabetes mellitus treated with oral hypoglycemic drugs or insulin use of anorectic drugs excessive use of alcohol benzodiazepines sedative/hypnotics or opiates.

Inzidenz von Anfällen mit Bupropion -Gebrauch

Die Inzidenz von Anfällen mit APlenzin wurde in klinischen Studien nicht offiziell bewertet. In Studien unter Verwendung von Bupropion HCl, die bis zu 300 mg pro Tag eine Freisetzung von bis zu 300 mg (gleichwertig zu APLENZIN 348 mg pro Tag)), betrug die Inzidenz von Anfällen ungefähr 0,1% (1/1000 Patienten). In einer großen prospektiven Follow-up-Studie betrug die Anfallsinzidenz ungefähr 0,4% (13/3200), wobei die HCL-HCL-HCL-Veröffentlichung im Bereich von 300 mg bis 450 mg pro Tag (gleichwertig zu APlenzin 348 mg bis 522 mg pro Tag) betrug.

Zusätzliche Daten, die für die sofortige Freisetzung von Bupropion akkumuliert wurden, deuten darauf hin, dass die geschätzte Inzidenz von Anfällen um fast zehnmal zwischen 450 und 600 mg/Tag steigt (entspricht APLenzin 522 mg und 696 mg pro Tag). Das Anfallsrisiko kann reduziert werden, wenn die APlenzin -Dosis 522 mg einmal täglich nicht überschreitet und die Titrationsrate allmählich ist.

Hypertonie

Die Behandlung mit APlenzin kann zu erhöhtem Blutdruck und Bluthochdruck führen. Bewerten Sie den Blutdruck, bevor die Behandlung mit APlenzin initiiert und während der Behandlung regelmäßig überwachen. Das Risiko einer Hypertonie wird erhöht, wenn APlenzin gleichzeitig mit Maois oder anderen Medikamenten verwendet wird, die die dopaminerge oder noradrenerge Aktivität erhöhen [siehe Kontraindikationen ].

Daten aus einer vergleichenden Studie zur Formulierung der nachhaltigen Freisetzung von bupropion-HCl-Nikotin-transdermalen Systemen (NTS) Die Kombination von Bupropropion und Placebo als Hilfe bei der Raucherentwöhnung deuten auf eine höhere Inzidenz von Behandlungshypertonie bei Patienten mit der Kombination von anhaltenden Auflösungen und NTS auf. In dieser Studie wurden 6,1% der mit der Kombination von Bupropion und NTS mit nachhaltig freisetzenden Probanden behandelten Behandlungshypertonie im Vergleich zu 2,5% 1,6% bzw. 3,1% der Probanden mit nachhaltiger Veröffentlichung bzw. Placebo behandelt. Die Mehrheit dieser Probanden hatte Hinweise auf bereits bestehende Hypertonie. Drei Probanden (NULL,2%), die mit der Kombination von Bupropion und NTS und 1 Probanden (NULL,4%) behandelt wurden, die mit NTS behandelt wurden, hatten aufgrund von Bluthochdruck ein Studienmedikament, der aufgrund von Bluthochdruck abgebrochen wurde, im Vergleich zu keinem der mit Bupropropion oder Placebo behandelten Probanden. Die Überwachung des Blutdrucks wird bei Patienten empfohlen, die die Kombination aus Bupropion und Nikotinersatz erhalten.

In den 3 Versuchen mit Bupropion HCl-Verlängerung der saisonalen affektiven Störung gab es signifikante Blutdruckhöhen. Hypertonie wurde als unerwünschte Reaktion für 2% der Bupropion -Gruppe (11/537) und keine in der Placebo -Gruppe (0/511) gemeldet. In den SAD -Studien wurden 2 Patienten, die mit Bupropion behandelt wurden, aus der Studie abgebrochen, weil sie Bluthochdruck entwickelten. Keine der Placebo -Gruppe wurde wegen Bluthochdruck eingestellt. Der mittlere Anstieg des systolischen Blutdrucks betrug 1,3 mmHg in der Bupropion -Gruppe und in der Placebo -Gruppe 0,1 mmHg. Der Unterschied war statistisch signifikant (p = 0,013). Der mittlere Anstieg des diastolischen Blutdrucks betrug in der Bupropion -Gruppe 0,8 mmHg und in der Placebo -Gruppe 0,1 mmHg. Der Unterschied war statistisch nicht signifikant (p = 0,075). In den traurigen Studien wurden 82% der Patienten mit 300 mg pro Tag behandelt und 18% mit 150 mg pro Tag behandelt. Die durchschnittliche tägliche Dosis betrug 270 mg pro Tag. Die mittlere Dauer der Exposition von Bupropion betrug 126 Tage.

In einer klinischen Studie zur sofortigen Freisetzung von Bupropion bei MDD-Probanden mit stabiler Herzinsuffizienz (n = 36) wurde Bupropion mit einer Verschlimmerung der bereits bestehenden Hypertonie bei zwei Probanden assoziiert, was zur Absage der Bupropion-Behandlung führte. Es gibt keine kontrollierten Studien, in denen die Sicherheit von Bupropion bei Patienten mit einer kürzlich durchgeführten Vorgeschichte von Myokardinfarkt oder instabilen Herzerkrankungen bewertet wird.

Aktivierung von Manie/Hypomanie

Die antidepressive Behandlung kann eine manische gemischte oder hypomanische manische Episode auslösen. Das Risiko scheint bei Patienten mit bipolarer Störung erhöht zu sein oder die Risikofaktoren für eine bipolare Störung aufweisen. Vor der Initiierung von APLENZIN -Screen -Patienten zur Vorgeschichte einer bipolaren Störung und des Vorhandenseins von Risikofaktoren für eine bipolare Störung (z. B. Familienanamnese von Selbstmord oder Depression von bipolarer Störung). APlenzin ist nicht zur Behandlung von bipolarer Depression zugelassen.

Psychose und andere neuropsychiatrische Reaktionen

Depressive Patienten, die mit Bupropion behandelt wurden, hatten eine Vielzahl von neuropsychiatrischen Anzeichen und Symptomen, einschließlich Halluzinationen -Psychosekonzentrationsstörungen Paranoia und Verwirrung. Einige dieser Patienten hatten eine bipolare Störung diagnostiziert. In einigen Fällen ließen diese Symptome bei der Dosisreduktion und/oder des Entzugs der Behandlung ab. APLENZIN einstellen, wenn diese Reaktionen auftreten.

Winkelverschlussglaukom

Winkelverschlussglaukom: Die Pupillardilatation, die nach Verwendung vieler Antidepressiva einschließlich APlenzin auftritt, kann bei einem Patienten mit anatomisch engen Winkeln, die keine patentale Irenktomie haben, einen Winkelverschlussangriff auslösen.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Anaphylaktoid/anaphylaktische Reaktionen sind in klinischen Studien mit Bupropion aufgetreten. Reaktionen wurden durch Pruritus -Urtikaria -Angioödeme und Dyspnoe gekennzeichnet, die eine medizinische Behandlung erfordern. Darüber hinaus gab es seltene spontane Nachmarkterberichte über Erythema Multiforme Stevens-Johnson-Syndrom und anaphylaktischen Schock im Zusammenhang mit Bupropion. Weisen Sie die Patienten an, APlenzin abzubrechen und einen Gesundheitsdienstleister zu konsultieren, wenn sie eine allergische oder anaphylaktoid/anaphylaktische Reaktion (z. B. Hautausschlag Pruritus -Schmerzödem und Atemnot) während der Behandlung entwickeln.

Es gibt Berichte über Arthralgie -Myalgiefieber mit Hautausschlag und anderen Symptomen einer Serumkrankheit, die auf eine verzögerte Überempfindlichkeit hinweisen.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Medikamentenhandbuch ).

Selbstmordgedanken und Verhalten

Weisen Sie die Patienten ihre Familien und/oder ihre Betreuer an, auf die Entstehung von Angstzustörungen aufzutreten Panikangriffe Schlaflosigkeit Feindseligkeit Aggressivität Impulsivität Akathisia (psychomotorische Unruhe) Hypomanie Manie andere ungewöhnliche Veränderungen in der Verhaltensnutzung von Depressionen und Selbstmordgedanken vor allem während der Antidpressiva -Behandlung und bei der Dosis, bei der die Dosis auf Anpassung oder Aufwärts oder Down -Down -Aufstieg oder Down -Aufstieg oder Down -Aufstieg oder Aufwärtsbewegung. Beraten Sie, dass Familien und Betreuer von Patienten das tägliche Auftreten solcher Symptome beobachten, da Änderungen möglicherweise abrupt sein können. Solche Symptome sollten dem Prescriber oder des Gesundheitsberufs des Patienten berichtet werden, insbesondere wenn sie bei Beginn schwerwiegend sind oder nicht Teil der auftretenden Symptome des Patienten waren. Symptome wie diese können mit einem erhöhten Risiko für Selbstmorddenken und -verhalten verbunden sein und zeigen, dass eine sehr enge Überwachung und möglicherweise Änderungen der Medikamente erforderlich sind.

Neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse und Selbstmordrisiko bei der Behandlung mit Raucherentwöhnung

Obwohl APlenzin nicht für die Behandlung mit Raucherentwöhnung angezeigt ist, enthält es den gleichen Wirkstoff wie Zyban, der für diese Verwendung zugelassen ist. Informieren die Patienten, dass einige Patienten Veränderungen in der Stimmungsveränderungen (einschließlich Depressionen und Manie) Psychose -Halluzinationen Paranoia -Wahnvorstellungen auf Mörderung von Mörderung von Mörderung von Mörderung von Aggressionen für Aggressionen und Panik sowie Selbstmordgedanken und Selbstmord erlebten, wenn sie mit dem Rauchen aufgehört haben, während sie Bupropion einnehmen. Weisen Sie die Patienten an, APlenzin abzubrechen und einen Gesundheitsberuf zu kontaktieren, wenn sie solche Symptome erleben [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Nebenwirkungen ].

Schwere allergische Reaktionen

Schulung von Patienten über die Symptome einer Überempfindlichkeit und zum Absetzen von Aplenzin, wenn sie eine schwere allergische Reaktion aufweisen.

Beschlagnahme

Weisen Sie die Patienten an, APlenzin abzubrechen und nicht neu zu starten, wenn sie bei der Behandlung einen Anfall haben. Beraten Sie den Patienten, dass der übermäßige Gebrauch oder das abrupte Absetzen von Alkohol -Benzodiazepinen Antiepileptikum oder Beruhigungsmitteln/Hypnotika das Anfallsrisiko erhöhen kann. Raten Sie den Patienten, den Alkoholkonsum zu minimieren oder zu vermeiden.

Winkelverschlussglaukom

Den Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass die Einnahme von APlenzin eine leichte Pupillardilatation verursachen kann, die bei anfälligen Personen zu einer Episode des Winkelverschlussglaukoms führen kann. Das vorbestehende Glaukom ist fast immer offenes Winkelglaukom, da das Glaukom des Winkelverschlusses bei der Diagnose definitiv mit Iridektomie behandelt werden kann. Open-Winkel-Glaukom ist kein Risikofaktor für das Glaukom für Winkelverkleinern. Patienten möchten möglicherweise untersucht werden, um festzustellen, ob sie anfällig für Winkelverschlüsse sind und ein prophylaktisches Verfahren (z. B. Iridektomie) haben, wenn sie anfällig sind [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Bupropion-haltige Produkte

Bildung von Patienten, dass APlenzin denselben Wirkstoff enthält (Bupropion), der in Zyban gefunden wird und die als Hilfe für die Behandlung von Raucherentwöhnung verwendet wird und dass APlenzin nicht in Kombination mit Zyban oder anderen Medikamenten, die die bupropionhydrochlorid-Formulierung der erweiterten Relase-Formulationsformulierung der erweiterten Relase-Formulationsformulierung der Explosionsformulierung der Explosionsformulierung und der ausgestreckten, und -anhänger-Relase-Formulationsformulierung enthalten, verwendet werden sollten. Formulierung mit sofortiger Freisetzung). Darüber hinaus gibt es eine Reihe von generischen Bupropion-HCL-Produkten für die sofortigen und längeren Release-Formulierungen.

Potenzial für kognitive und motorische Beeinträchtigungen

Beraten Sie den Patienten, dass jedes CNS-aktive Medikament wie APlenzin-Tabletten ihre Fähigkeit beeinträchtigen kann, Aufgaben auszuführen, die Urteilsvermögen oder motorische und kognitive Fähigkeiten erfordern. Beraten Sie den Patienten, dass APLENZIN -Tabletten, bis sie einigermaßen sicher sind, dass sie ihre Leistung nicht beeinträchtigen, ein Auto oder ein betätigter komplexer gefährlicher Maschinerie unterlassen sollten. Die APlenzin -Behandlung kann zu einer verminderten Alkoholtoleranz führen.

Begleitmedikamente

Ratschläge für Patienten, um ihren Gesundheitsdienstleister zu benachrichtigen, wenn sie eine verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente einnehmen oder planen, da APLENZIN-Tabletten und andere Medikamente den Stoffwechsel des anderen beeinflussen können.

Schwangerschaft

Raten Sie den Patienten, ihren Gesundheitsdienstleister zu benachrichtigen, wenn sie schwanger werden oder beabsichtigen, während der Therapie mit APlenzin schwanger zu werden. Beraten Sie den Patienten, dass es ein Register für Schwangerschaftsbelastung gibt, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft APlenzin ausgesetzt sind [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Verwaltungsinformationen

Weisen Sie die Patienten an, APlenzin -Tabletten ganz zu schlucken, damit die Freisetzungsrate nicht geändert wird. Weisen Sie die Patienten an, wenn sie eine Dosis verpassen, keine zusätzliche Tablette zu nehmen, um die verpasste Dosis auszugleichen, und das nächste Tafel zum regulären Zeitpunkt des dosisbedingten Anfallsrisikos einnehmen. Weisen Sie die Patienten an, dass APlenzin -Tabletten ganz verschluckt und nicht zerkleinert oder gekaut werden sollten. APlenzin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Lebensdauerkarzinogenitätsstudien wurden bei Ratten und Mäusen mit Dosen von bis zu 300 bzw. 150 mg/kg/Tag Bupropion -Hydrochlorid durchgeführt. Diese Dosen betragen ungefähr 6 bzw. 2 -fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD) mg/m². In der Rattenstudie gab es einen Anstieg der knosporischen proliferativen Läsionen der Leber bei Dosen von 100 bis 300 mg/kg/Tag von Bupropion -Hydrochlorid (ungefähr das 2- bis 6 -fache der MRHD auf mg/m²); Niedrige Dosen wurden nicht getestet. Die Frage, ob solche Läsionen Vorläufer von Neoplasmen der Leber sein können oder nicht, ist derzeit ungelöst. Ähnliche Leberläsionen wurden in der Mausstudie nicht beobachtet, und in beiden Studien wurde keine Erhöhung der malignen Tumoren der Leber und anderer Organe beobachtet.

Mutagenese

Bupropion führte in 2 von 5 Stämmen in einem Ames -Bakterien -Mutagenitätstest in einem Ames -Bakterien -Assay zu einer positiven Reaktion (2- bis 3 -mal -Kontrollmutationsrate), war jedoch in einem anderen negativ. Bupropion führte zu einem Anstieg der chromosomalen Aberrationen in 1 von 3 in vivo -Rattenknochenmark -zytogenetischen Untersuchungen.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Eine Fruchtbarkeitsstudie an Ratten mit Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag ergab keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit (ungefähr das 6 -fache des MRHD mg/m²).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Exposure Registry

Es gibt ein Schwangerschafts -Expositionsregister, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft Antidepressiva ausgesetzt sind. Gesundheitsdienstleister werden aufgefordert, Patienten unter der Telefonnummer 1-844-405-6185 zu registrieren oder online unter https://womenmentalhealth.org/clinical-and-researchâprograms/PregnancyRegistry/antidepressants/.

Risikozusammenfassung

Daten aus epidemiologischen Studien schwangerer Frauen, die im ersten Trimester dem Bupropion ausgesetzt sind Daten ). There are risks to the mother associated with untreated Depression (see Klinische Überlegungen ). When bupropion was administered to pregnant rats during organogenesis there was no evidence of fetal malformations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during organogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malformations Und skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD Und greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD Und greater (see Daten ).

Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten sind für die angegebene Bevölkerung unbekannt. Alle Schwangerschaften haben eine Hintergrundrate für Geburtsfehlerverlust oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2% bis 4% bzw. 15% bis 20%.

Klinische Überlegungen

Krankheitsassoziierte mütterliche und/oder embryo/fetale Risiko

Eine prospektive Längsschnittstudie folgte 201 schwangere Frauen mit einer Vorgeschichte von Depression, die euthymisch waren und zu Beginn der Schwangerschaft Antidepressiva während der Schwangerschaft einnahmen. Die Frauen, die während der Schwangerschaft Antidepressiva abbrachen, hatten eher einen Rückfall der schwerwiegenden Depression als Frauen, die Antidepressiva fortsetzten. Berücksichtigen Sie die Risiken für die Mutter unbehandelter Depression und mögliche Wirkungen auf den Fötus, wenn Sie die Behandlung mit Antidepressivummedikamenten während der Schwangerschaft und nach der Geburt verändern oder verändern.

Daten

Menschliche Daten

Daten from the international bupropion Schwangerschaft Registry (675 first trimester exposures) Und a retrospective cohort study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk for malformations overall. The Registry was not designed or powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malformations.

Nach dem Erst -Trimester wurde kein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Fehlbildungen insgesamt beobachtet. Die prospektiv beobachtete Rate von kardiovaskulären Fehlbildungen bei Schwangerschaften mit Exposition gegenüber Bupropion im ersten Trimester aus dem internationalen Schwangerschaftsregister betrug 1,3% (9 kardiovaskuläre Fehlbildungen/675 Ersttrimestermaternalbupropion-Expositionen), die der Hintergrundrate von kardiovaskulären Missbildungen ähnlich sind (ungefähr 1%). Daten aus der United Healthcare-Datenbank mit einer begrenzten Anzahl von exponierten Fällen mit kardiovaskulären Fehlbildungen und einer Fallstudie (6853 Säuglinge mit kardiovaskulären Fehlbildungen und 5753 mit nicht-kardiovarialen Fehlbildungen) aus dem nationalen Geburtsdefekt-Präventionsstudie (NBDPs) zeigten das Risiko für die Vorbeugung des Nationals.

Studienergebnisse zur Exposition von Bupropion während des ersten Trimesters und zur Obstruktion des linksventrikulären Abflusses (LVOTO) sind inkonsistent und erlauben keine Schlussfolgerungen bezüglich einer möglichen Assoziation. In der United Healthcare -Datenbank fehlte ausreichend Macht, um diesen Verein zu bewerten. Die NBDPs fanden ein erhöhtes Risiko für LVOTO (n = 10; angepasste Quotenverhältnis (OR) = 2,6; 95% CL 1,2 5,7), und die Fallkontrollstudie der Slone -Epidemiologie fand kein erhöhtes Risiko für LVOTO.

Die Studienergebnisse zur Exposition von Bupropion während des ersten Trimesters und das Risiko eines ventrikulären Septumdefekts (VSD) sind inkonsistent und erlauben keine Schlussfolgerungen in Bezug auf eine mögliche Assoziation. Die Slone -Epidemiology -Studie ergab ein erhöhtes Risiko für VSD nach Exposition gegenüber dem mütterlichen Bupropion im ersten Trimester (n = 17; angepasst oder = 2,5; 95% CI: 1,3 5,0), fand jedoch kein erhöhtes Risiko für andere untersuchte kardiovaskuläre Fehlbildungen (einschließlich LVOTO wie oben). Die NBDPS- und United Healthcare -Datenbankstudie fand keinen Zusammenhang zwischen der Exposition gegenüber mütterlichem Bupropion im ersten Trimester.

Für die Ergebnisse von Lvoto und VSD waren die Studien durch die geringe Anzahl exponierter Fälle inkonsistenten Befunden zwischen den Studien und das Potenzial für zufällige Befunde aus mehreren Vergleiche in Fallkontrollstudien begrenzt.

Tierdaten

In Studien, die an schwangeren Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, wurden Bupropion während des Organogenesezeitraums in Dosen von bis zu 450 bzw. 150 mg/kg/Tag oral verabreicht (ungefähr das 10 bzw. 6 -fache der MRHD auf mg/m²). Es gab keine Hinweise auf fetale Missbildungen bei Ratten. Bei schwangerem Kaninchen während der Organogenese wurden nicht-bezogene Erhöhungen der Inzidenz von fetalen Fehlbildungen und Skelettvariationen bei der niedrigsten getesteten Dosis (25 mg/kg/Tag ungefähr gleich dem MRHD auf mg/m²) und größer beobachtet. Verringerte fetale Gewichte wurden bei 50 mg/kg (ungefähr das 2 -fache des MRHD auf mg/m²) und größer beobachtet. Bei Dosen von 50/mg/kg/Tag oder weniger war keine mütterliche Toxizität erkennbar.

In einer vor- und postnatalen Entwicklungsstudie, die oral an schwangere Ratten in Dosen von bis zu 150 mg/kg/Tag (ungefähr das 6-fache der MRHD auf mg/m²) oral verabreicht wurde, hatte von embryonaler Implantation durch Laktation keinen Einfluss auf das Wachstum oder die Entwicklung des Puppens.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Daten from published literature report the presence of bupropion Und its metabolites in human milk (see Daten ). There are no data on the effects of bupropion or its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental Und health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for APlenzin Und any potential adverse effects on the breastfed child from APlenzin or from the underlying maternal condition.

Daten

In einer Laktationsstudie an zehn Frauen wurden in oral dosierter Bupropion und seinen aktiven Metaboliten in exprimierter Milch gemessen. Die durchschnittliche tägliche Säuglings-Exposition (unter der Annahme von 150 ml/kg täglichem Verbrauch) nach Bupropion und seinen aktiven Metaboliten betrug 2% der mütterlichen Gewichtsdosis. Nach dem Stempelberichten wurden Anfälle bei gestillten Säuglingen beschrieben. Das Verhältnis der Exposition von Bupropion und diese Anfälle ist unklar.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit in der pädiatrischen Bevölkerung wurden nicht festgestellt. Bei der Betrachtung der Verwendung von APlenzin in einem Kind oder jugendlichen Gleichgewicht die potenziellen Risiken mit dem klinischen Bedarf [siehe WARNUNG BOXED Und WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Geriatrische Verwendung

Von den ungefähr 6000 Patienten, die an klinischen Studien mit Bupropion-Hydrochlorid-Tabletten (Depression und Raucherentwöhnung) teilnahmen, waren 275 ≥ 65 Jahre alt und 47 ≥ 75 Jahre alt. Zusätzlich nahmen mehrere hundert Patienten ≥ 65 Jahre an klinischen Studien teil, indem sie die Formulierung der sofortigen Freisetzung von Bupropion-Hydrochlorid (Depressionsstudien) unter Verwendung der Bupropion-Hydrochlorid beteiligten. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet. Die gemeldete klinische Erfahrung hat keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Bupropion wird in der Leber ausgiebig zu aktiven Metaboliten metabolisiert, die von den Nieren weiter metabolisiert und ausgeschieden werden. Das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, kann es erforderlich sein, diesen Faktor bei der Dosisauswahl zu berücksichtigen. Es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen [siehe Dosierung und Verwaltung Verwendung in bestimmten Populationen Und Klinische Pharmakologie ].

Nierenbehinderung

Betrachten Sie eine reduzierte Dosis und/oder Dosierungshäufigkeit von APLENZin bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung (glomeruläre Filtrationsrate: <90 mL/min). Bupropion Und its metabolites are cleared renally Und may accumulate in such patients to a greater extent than usual. Monitor closely for adverse reactions that could indicate high bupropion or metabolite exposures [see Dosierung und Verwaltung Und Klinische Pharmakologie ].

Hepatische Beeinträchtigung

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 7 bis 15) beträgt die maximale APlenzin-Dosis jeden zweiten Tag 174 mg. Bei Patienten mit einer leichten Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 5 bis 6) in Betracht ziehen, die Dosis und/oder Häufigkeit der Dosierung zu verringern [siehe Dosierung und Verwaltung A Klinische Pharmakologie ].

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Bupropion ist keine kontrollierte Substanz.

Missbrauch

Menschen

Kontrollierte klinische Studien von bupropion-HCl-Sofortigungen, die bei normalen Freiwilligen bei Probanden mit mehreren Arzneimittelmissbrauch und bei depressiven Patienten durchgeführt wurden, zeigten einen Anstieg der motorischen Aktivität und Agitation/Erregung.

In einer Population von Personen, die mit Missbrauchsmedikamenten erlebten, produzierte eine einzige Dosis von 400 mg Bupropion eine leichte amphetaminähnliche Aktivität im Vergleich zu Placebo auf der Morphin-Benzedrin-Unterskala der Suchtforschungszentrum-Inventare (ARCI) und einem Punkt zwischen Placebo und Amphetamin auf dem Loding-Scene des ARCI. Diese Skalen messen allgemeine Gefühle der Euphorie und der Wünschbarkeit von Drogen.

Es ist jedoch nicht bekannt, dass die Ergebnisse in klinischen Studien das Missbrauchspotential von Arzneimitteln zuverlässig vorhersagen. Dennoch legen Nachweise aus Einzeldosis-Studien nahe, dass die empfohlene tägliche Dosierung von Bupropion bei verabreichtem in geteilten Dosen wahrscheinlich nicht signifikant verstärkt, um Amphetamin- oder ZNS-Stimulanzien-Missbraucher zu verstärken. So wie höhere Dosen (die aufgrund des Anfallsrisikos nicht getestet werden konnten) für diejenigen, die ZNS -Stimulanzienmedikamente missbrauchen, geringfügig attraktiv sein.

Bupropion -Hydrochlorid extended-release tablets are intended for oral use only. The inhalation of crushed tablets or injection of dissolved bupropion has been reported. Beschlagnahmes Und/or cases of death have been reported when bupropion has been administered intranasally or by parenteral injection.

Tiere

Studien an Nagetieren und Primaten zeigten, dass Bupropion einige pharmakologische Wirkungen aufweist, die Psychostimulanzien gemeinsam haben. Bei Nagetieren wurde gezeigt, dass es die Lokomotoraktivität erhöht, eine leichte stereotype Verhaltensreaktion und die Reaktionsraten der Reaktionsraten in verschiedenen Paradigmen des Zeitplans kontrollierten Verhaltens. In Primatenmodellen, die die positiven verstärkenden Wirkungen von psychoaktiven Medikamenten bewerten, war Bupropion intravenös selbst verabreicht. Bei Ratten produzierte Bupropion amphetaminähnliche und kokainähnliche diskriminative Stimulusffekte in Arzneimittelunterscheidungsparadigmen zur Charakterisierung der subjektiven Wirkungen von psychoaktiven Arzneimitteln.

Überdosis Information for Aplenzin

Menschliche Überdosierungserfahrung

Überdosiss of up to 30 grams or more of bupropion have been reported. Beschlagnahme was reported in approximately one third of all cases. Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes sinus tachycardia ECG changes such as conduction disturbances or arrhythmias clonus myoclonus Und hyperreflexia. Fieber muscle rigidity rhabdomyolysis hypotension stupor coma Und respiratory failure have been reported mainly when bupropion was part of multiple drug overdoses.

Obwohl die meisten Patienten ohne Folgen erholt wurden, wurden Todesfälle im Zusammenhang mit Überdosierungen von Bupropion allein bei Patienten berichtet, die große Dosen des Arzneimittels aufnehmen. Bei diesen Patienten wurden mehrere unkontrollierte Anfälle von Bradykardien und Herzstillstand vor dem Tod berichtet.

Überdosierungsmanagement

Wenden Sie sich an ein zertifiziertes Poison Control Center für aktuelle Anleitungen und Beratung. Rufen Sie 1-800-222-1222 an oder beziehen Sie sich auf www.poison.org.

Es sind keine Gegenmittel für Bupropion bekannt. Im Falle einer Überdosis bieten eine unterstützende Versorgung, einschließlich der engen medizinischen Aufsicht und Überwachung. Betrachten Sie die Möglichkeit einer Überdosis mehrerer Drogen.

Kontraindikationen for Aplenzin

APlenzin is contraindicated in patients with a Beschlagnahme disorder.

• APlenzin is contraindicated in patients with a current or prior diagnosis of bulimia or anorexia nervosa as a higher incidence of Anfälle was observed in such patients treated with APlenzin [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• APlenzin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates Und antiepileptic drugs [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].
• Die Verwendung von Maois (die zur Behandlung von psychiatrischen Erkrankungen) gleichzeitig mit APlenzin oder innerhalb von 14 Tagen nach Abbruch der Behandlung mit APlenzin kontraindiziert ist. Es besteht ein erhöhtes Risiko für hypertensive Reaktionen, wenn APlenzin gleichzeitig mit Maois verwendet wird. Die Verwendung von APlenzin innerhalb von 14 Tagen nach Abbruch der Behandlung mit einem MAOI ist ebenfalls kontraindiziert. Das Starten von APlenzin bei einem mit reversiblen Maois behandelten Patienten wie Linezolid oder intravenösem Methylenblau ist kontraindiziert [siehe Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].
• APlenzin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion or other ingredients of APlenzin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions Und Stevens-Johnson Syndrome have been reported [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Klinische Pharmakologie for Aplenzin

Wirkungsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Bupropion ist nicht bekannt wie bei anderen Antidepressiva. Es wird jedoch angenommen, dass diese Wirkung durch noradrenerge und/oder dopaminerge Mechanismen vermittelt wird. Bupropion ist ein relativ schwacher Inhibitor der neuronalen Aufnahme von Noradrenalin und Dopamin und hemmt keine Monoaminoxidase oder die Wiederaufnahme von Serotonin.

Pharmakokinetik

Bupropion ist eine racemische Mischung. Die pharmakologische Aktivität und Pharmakokinetik der einzelnen Enantiomere wurden nicht untersucht.

Nach der chronischen Dosierung von APlenzin 348 mg Einst tägliche Tabletten betrug die mittlere Spitzen-Steady-Plasma-Konzentration und -fläche unter der Kurve von Bupropion 134,3 (± 38,2) ng/ml bzw. 1409 (± 346) ng • HR/ml. Die Plasmakonzentrationen des stationären Zustands von Bupropion wurden innerhalb von 8 Tagen erreicht. Die Eliminierungs-Halbwertszeit (± SD) von Bupropion nach einer einzelnen Dosis beträgt 21,3 (± 6,7) Stunden.

In einer Studie, in der eine 10-tägige Dosierung mit APlenzin 348 mg einmal täglich und bupropion HCl-Verlängerung 300 mg einmal täglich (nach einer 3-Tage ThreohydrobuPropion und Erythrydrobupropion) waren mit einer erweiterten Freisetzung von Bupropion HCl 300 mg gleichwertig, wobei der durchschnittliche bis 14% niedriger war.

In einer Einzeldosis-Studie wurden zwei APlenzin-Tabletten 174 mg einmal täglich und ein APLENZIN-Tablet 348 mg einmal täglich bewertet. Die Äquivalenz wurde für die Spitzen -Plasma -Konzentration und -fläche unter der Kurve für Bupropion und 3 Metaboliten nachgewiesen.

In einer Multidose-Studie wurde die 14-tägige Dosierung mit APlenzin-Tabletten 522 mg einmal täglich mit drei APlenzin-Tabletten 174 mg einmal täglich nach einer 3-tägigen Titration mit einer APLENZIN-Tablette 174 mg 174 mg und einer erfolgreichen Titration von 5 Tagen mit zwei APlenzin-Tabletten 174 mg 174 mg 174 mg 174 mg. Die Äquivalenz wurde für die Spitzen -Plasma -Konzentration und -fläche unter der Kurve für Bupropion und 3 Metaboliten nachgewiesen.

Diese Ergebnisse zeigen, dass APlenzin -Tabletten 174 mg 348 mg und 522 mg dosis proportional sind.

Absorption

Nach einer einzelnen oralen Verabreichung von APlenzin -Tabletten an gesunde Freiwillige betrug die mediane Zeit bis zur Spitze der Plasmakonzentrationen für Bupropion ungefähr 5 Stunden. Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln beeinflusste die Spitzenkonzentration und die Zeit bis zur Spitzenplasmakonzentration von Bupropion nicht; Die Fläche unter der Kurve wurde um 19%erhöht.

Verteilung

In -vitro -Tests zeigten, dass Bupropion 84% an menschliche Plasmaproteine ​​in Konzentrationen von bis zu 200 mcg/ml gebunden ist. Das Ausmaß der Proteinbindung des Hydroxybupropion -Metaboliten ähnelt dem für Bupropion, während das Ausmaß der Proteinbindung des Threohydrobupropion -Metaboliten etwa die Hälfte der von Bupropion beträgt.

Stoffwechsel

Bupropion wird beim Menschen ausführlich metabolisiert. Drei Metaboliten sind aktiv: Hydroxybupropion, das durch Hydroxylierung der tert-Butylgruppe von Bupropion und der Amino-Alkohol-Isomere Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion gebildet wird, die durch Reduktion der Carbonyylgruppe gebildet werden. In -vitro -Befunde legen nahe, dass CYP2B6 das Haupt -Isoenzym ist, das an der Bildung von Hydroxybupropion beteiligt ist, während Cytochrom -P450 -Enzyme nicht an der Bildung von Threohydrobupropion beteiligt sind. Die Oxidation der Bupropion-Seitenkette führt zur Bildung eines Glycin-Konjugats von Meta-Llorbenzoesäure, der dann als Haupt Harnmetaboliten ausgeschieden wird. Die Wirksamkeit und Toxizität der Metaboliten in Bezug auf Bupropion wurde nicht vollständig charakterisiert. In einem Antidepressivum-Screening-Test bei Mäusen wurde jedoch nachgewiesen, dass Hydroxybupropion ein halb so stark wie Bupropion ist, während Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion 5-fach weniger potent sind als Bupropion. Dies kann von klinischer Bedeutung sein, da die Plasmakonzentrationen der Metaboliten so hoch oder höher sind als die von Bupropion.

Bei Steady State trat die Peak -Plasmakonzentration von Hydroxybupropion ungefähr 6 Stunden nach der Verabreichung von APLENZin auf und war ungefähr das 9 -fache des Spitzenniveaus des übergeordneten Arzneimittels. Die Eliminierungshälfte von Hydroxybupropion beträgt ungefähr 24,3 (± 4,9) Stunden und sein AUC im stationären Zustand etwa 15,6-mal so hoch wie Bupropion. Die Zeiten zu Spitzenkonzentrationen für die Metaboliten erythrydrobupropion und Threohydrobupropion sind der von Hydroxybupropion ähnlich. Die Eliminations-Halbwertszeiten von Erythrydrobupropion und Threohydrobupropion dauern jedoch ungefähr 31,1 (± 7,8) und 50,8 (± 8,5) Stunden bzw. stationäre AUCs 1,5 bzw. 6,8-mal so hoch wie bei Bupropion.

Cheratsinsin AC -Sirrup -Dosierung für Erwachsene

Bupropion und seine Metaboliten zeigen nach chronischer Verabreichung von 300 bis 450 mg/Tag Bupropionhydrochlorid eine lineare Kinetik (entspricht 348 mg bzw. 522 mg Aplenzin).

Beseitigung

Nach oraler Verabreichung von 200 mg von ¹⁴ C-Bupropion beim Menschen 87% und 10% der radioaktiven Dosis wurden im Urin und im Kot gewonnen. Nur 0,5% der oralen Dosis wurden als unveränderter Bupropion ausgeschieden.

Napa mit kleinem Budget

Spezifische Populationen

Faktoren oder Erkrankungen, die die Stoffwechselkapazität verändern (z. B. Lebererkrankung, die Herzinsuffizienz [CHF] Alter begleitende Medikamente usw.) oder die Eliminierung kann den Grad und das Ausmaß der Akkumulation der aktiven Metaboliten von Bupropion beeinflussen. Die Eliminierung der Hauptmetaboliten von Bupropion kann durch eine verringerte Nieren- oder Leberfunktion beeinflusst werden, da sie mäßig polare Verbindungen sind und wahrscheinlich vor der Urinausscheidung einen weiteren Metabolismus oder Konjugation in der Leber durchlaufen.

Patienten mit Nierenbehinderung

Es gibt nur begrenzte Informationen über die Pharmakokinetik von Bupropion bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung. Ein Vergleich zwischen normalen Probanden und Probanden mit Nierenversagen im Endstadium zeigte, dass in den beiden Gruppen die übergeordneten Arzneimittel-Cmax- und AUC-Werte vergleichbar waren, während die Hydroxybupropion und Threohydrobupropion-Metaboliten bei den Probanden mit Nierenfehler im Endstadium eine Erhöhung des 2,3- bzw. 2,8-fachen Anstiegs für die Nierenstufe mit 2,3- bzw. 2,8-fach hatten. Eine zweite Studie, in der normale Probanden und Probanden mit mittelschwerer bis schwerer Nierenbeeinträchtigung (GFR 30,9 ± 10,8 ml/min) verglichen wurden, zeigte, dass nach einer einzelnen 150 mg-Dosis der Exposition von Bupropion-Exposition von nachhaltiger Freisetzung bei Probanden mit einer beeinträchtigten Nierenfunktion des Hydroxybupropion und der Hydroxybupropion-und-Kombination des Hydroxybupropion-und-Kombination der Hydroxybupropion und der Throuydroxybupropion-und throy-teryhruxybuxybuxybuxybuxybuxybuxybuxen und throppig-fach war. Metaboliten waren in den beiden Gruppen ähnlich. Bupropion wird in der Leber ausgiebig metabolisiert zu aktiven Metaboliten, die weiter metabolisiert und anschließend von den Nieren ausgeschieden werden. Die Beseitigung der Hauptmetaboliten von Bupropion kann durch beeinträchtigte Nierenfunktion verringert werden. APlenzin sollte bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung mit Vorsicht verwendet werden, und eine verringerte Häufigkeit und/oder Dosis sollte in Betracht gezogen werden [siehe Dosierung und Verwaltung Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Patienten mit Leberbehinderung

Die Wirkung einer Leberbeeinträchtigung auf die Pharmakokinetik von Bupropion wurde in 2 Einzeldosis-Studien charakterisiert, die bei Probanden mit alkoholischer Lebererkrankung und einer bei Probanden mit leichter bis schwerer Zirrhose. Die erste Studie zeigte, dass die Halbwertszeit von Hydroxybupropion bei 8 Probanden mit alkoholischer Lebererkrankung signifikant länger war als bei 8 gesunden Freiwilligen (32 ± 14 Stunden gegenüber 21 ± 5 Stunden). Obwohl nicht statistisch signifikant, waren die AUCs für Bupropion und Hydroxybupropion bei Patienten mit alkoholischer Lebererkrankung variabler und tendenziell höher (um 53% bis 57%). Die Unterschiede in der Halbwertszeit für Bupropion und die anderen Metaboliten in den beiden Gruppen waren minimal.

Die zweite Studie zeigte keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Bupropion und seinen aktiven Metaboliten bei 9 Probanden mit leichter bis mittelschwerer Leberzirrhose im Vergleich zu 8 gesunden Freiwilligen. In einigen der pharmakokinetischen Parameter für Bupropion (AUC Cmax und Tmax) und seinen aktiven Metaboliten (T½) bei Probanden mit leichter bis mittelschwerer Leberzirrhose wurde jedoch mehr Variabilität beobachtet. Darüber hinaus waren bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose der Bupropion Cmax und AUC erheblich erhöht (mittlerer Unterschied: um ungefähr 70% bzw. 3-fach) bzw. mehr variabler im Vergleich zu Werten bei gesunden Freiwilligen; Die mittlere Bupropion-Halbwertszeit war ebenfalls länger (29 Stunden bei Probanden mit schwerer Leberzirrhose gegenüber 19 Stunden bei gesunden Probanden). Für das Metabolithydroxybupropion war der mittlere Cmax um ungefähr 69% niedriger. Für die kombinierten Amino-Alkohol-Isomere Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion waren der mittlere Cmax ungefähr 31% niedriger. Der mittlere AUC stieg für Hydroxybupropion um etwa 1½-fach und für Threo/Erythrydrobupropion um etwa 2½-fach. Der mittlere Tmax wurde 19 Stunden später für Hydroxybupropion und 31 Stunden später für Threo/Erythrydrobupropion beobachtet. Die mittleren Halbwertszeiten für Hydroxybupropion und Threo/Erythrydrobupropion waren bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um 5- bzw. 2-fach erhöht [siehe Dosierung und Verwaltung Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Linksventrikuläre Dysfunktion

Während einer chronischen Dosierungsstudie mit Bupropion bei 14 depressiven Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (Vorgeschichte von CHF oder einem vergrößerten Herz beim Röntgen) gab es im Vergleich zu gesunden Freiwilligen keinen offensichtlichen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Bupropion oder seinen Metaboliten.

Alter

Die Auswirkungen des Alters auf die Pharmakokinetik von Bupropion und seinen Metaboliten wurden nicht vollständig charakterisiert, aber eine Untersuchung von stationären Bupropion-Konzentrationen aus mehreren Depressionseffizienzstudien, an denen Patienten beteiligt waren, die in einem Bereich von 300 bis 750 mg/Tag in einem dreifachen Zeitplan der Tageszeitung (18 bis 83 Jahre) und Plasma-Konzentration von BUPROPION unterzogen wurden. Eine pharmakokinetische Studie mit einem dosierten zeigte, dass die Disposition von Bupropion und seinen Metaboliten bei älteren Probanden der bei jüngeren Probanden ähnlich war. Diese Daten legen nahe, dass es keinen herausragenden Effekt des Alters auf die Konzentration von Bupropion gibt. Eine weitere ein- und mehrfach dosierte pharmakokinetische Studie deutete jedoch darauf hin, dass ältere Menschen ein erhöhtes Risiko für die Akkumulation von Bupropion und ihren Metaboliten haben [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Geschlecht

Eine eindosis-Studie mit 12 gesunden männlichen und 12 gesunden weiblichen Freiwilligen ergab keine geschlechtsbedingten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Bupropion. Darüber hinaus zeigten die gepoolte Analyse von bupropion pharmakokinetischen Daten von 90 gesunden männlichen und 90 gesunden weiblichen Freiwilligen keine geschlechtsbedingten Unterschiede in den Spitzenplasmakonzentrationen von Bupropion. Die mittlere systemische Exposition (AUC) war bei männlichen Freiwilligen im Vergleich zu weiblichen Freiwilligen um ungefähr 13% höher.

Raucher

Die Auswirkungen des Zigarettenrauchens auf die Pharmakokinetik von Bupropion -Hydrochlorid wurden bei 34 gesunden männlichen und weiblichen Freiwilligen untersucht. 17 waren chronische Zigarettenraucher und 17 waren Nichtraucher. Nach oraler Verabreichung einer einzelnen 150 mg Dosis Bupropion gab es keinen statistisch signifikanten Unterschied in der Cmax-Halbwertszeit-Tmax-AUC oder der Clearance von Bupropion oder seinen aktiven Metaboliten zwischen Rauchern und Nichtrauchern.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Potenzial für andere Medikamente, um APlenzin zu beeinflussen

In -vitro -Studien deuten darauf hin, dass Bupropion hauptsächlich durch CYP2B6 auf Hydroxybupropion metabolisiert wird. Daher besteht das Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen zwischen APlenzin und Arzneimitteln, die Inhibitoren oder Induktoren von CYP2B6 sind. Zusätzlich legen In -vitro -Studien nahe, dass Paroxetin -Sertralin -Norfluoxetin -Fluvoxamin und Nelfinavir die Hydroxylierung von Bupropion hemmen.

Inhibitoren von CYP2B6

Ticlopidin Clopidogrel

In einer Studie an gesunden männlichen Freiwilligen Clopidogrel 75 mg einmal täglich oder Ticlopidin um 250 mg zweimal täglich erhöhten die Expositionen (CMAX und AUC) von Bupropion um 40% und 60% für Clopidogrel um 38% und 85% für Ticlopidin. Die Expositionen von Hydroxybupropion waren verringert.

Prasugrel

Bei gesunden Probanden erhöhte Prasugrel den Bupropion -Cmax- und AUC -Werten um 14% bzw. 18% und verringerte die Cmax- und AUC -Werte von Hydroxybupropion um 32% bzw. 24%.

Cimetidin

Nach oraler Verabreichung von Bupropion 300 mg mit und ohne Cimetidin 800 mg bei 24 gesunden jungen männlichen Freiwilligen wurden die Pharmakokinetik von Bupropion und Hydroxybupropion nicht betroffen. Es gab jedoch 16% und 32% zunehmend in der AUC bzw. Cmax der kombinierten Einheiten von Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion Und its three metabolites.

Induktoren von CYP2B6

Ritonavir und Lopinavir

In einer gesunden Freiwilligenstudie reduzierte Ritonavir 100 mg zweimal täglich die AUC und Cmax von Bupropion um 22% bzw. 21%. Die Exposition des Hydroxybupropion -Metaboliten war um 23% verringert. Das Threohydrobupropion nahm um 38% ab und das Erythrydrobupropion nahm um 48% ab. In einer zweiten gesunden Freiwilligenstudie verringerte Ritonavir 600 mg zweimal täglich die AUC und Cmax von Bupropion um 66% bzw. 62%. Die Exposition des Hydroxybupropion -Metaboliten war um 78% verringert. Das Threohydrobupropion nahm um 50% ab und das Erythrydrobupropion nahm um 68% ab.

In einer anderen gesunden Freiwilligenstudie wurde Lopinavir 400 mg/Ritonavir 100 mg zweimal täglich um 57%verringert. Die AUC und Cmax von Hydroxybupropion -Metaboliten waren um 50% bzw. 31% verringert.

Efavirenz

In einer Studie über gesunde Freiwillige reduzierte Efavirenz 600 mg einmal täglich 2 Wochen lang die AUC und Cmax von Bupropion um ca. 55% bzw. 34%. Die AUC von Hydroxybupropion war unverändert, während Cmax von Hydroxybupropion um 50%erhöht wurde.

Carbamazepin -Phenobarbitalphenytoin

Obwohl diese Medikamente nicht systematisch untersucht wurden, können diese Medikamente den Metabolismus von Bupropion induzieren.

Potential für APlenzin, andere Medikamente zu beeinflussen

Tierdaten zeigten, dass Bupropion ein Induktor für medikamentenmetabolisierende Enzyme beim Menschen sein kann. In einer Studie mit 8 gesunden männlichen Freiwilligen nach einer 14-tägigen Verabreichung von Bupropion 100 mg dreimal pro Tag gab es keine Hinweise auf die Induktion seines eigenen Stoffwechsels. Dennoch kann es das Potenzial für klinisch wichtige Veränderungen des Blutspiegels von koadministratierten Arzneimitteln geben.

Von CYP2D6 metabolisierte Medikamente

In -vitro -Bupropion und Hydroxybupropion sind CYP2D6 -Inhibitoren. In einer klinischen Studie mit 15 männlichen Probanden (19 bis 35 Jahre), die umfangreiche Metabolisatoren von CYP2D6 Bupropion waren, erhöhten sie zweimal täglich 150 mg, gefolgt von einer einzelnen Dosis von 50 mg Depramin, die Cmax AUC und T½ von Depramin um durchschnittlich 2- 5- und 2-fache. Der Effekt war mindestens 7 Tage nach der letzten Dosis Bupropion vorhanden. Die gleichzeitige Verwendung von Bupropion mit anderen von CYP2D6 metabolisierten Medikamenten wurde nicht offiziell untersucht.

Citalopram

Obwohl Citalopram in einer Studie nicht hauptsächlich durch CYP2D6 metabolisiert wird, erhöhte Bupropion Cmax und AUC von Citalopram um 30% bzw. 40%.

Lamotrigin

Mehrere orale Dosen von Bupropion hatten keine statistisch signifikanten Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Lamotrigin bei 12 gesunden Freiwilligen.

Klinische Studien

Major Depressive Störung

Die Wirksamkeit von Bupropion bei der Behandlung von Depressivstörungen wurde mit der Formulierung von Bupropion-Hydrochlorid in zwei 4-wöchigen placebokontrollierten Studien bei erwachsenen stationären Patienten mit MDD und in einer 6-wöchigen placebokontrollierten Studie bei erwachsenen Überwachern mit MDD eingerichtet. In der ersten Studie betrug der Bupropion -Dosisbereich 300 mg bis 600 mg pro Tag in 3 geteilten Dosen; 78% der Patienten wurden mit Dosen von 300 mg bis 450 mg pro Tag behandelt. Die Studie zeigte die Wirksamkeit von Bupropion, gemessen an der Hamilton Depression Rates Scale (HAMD) Gesamtpunktzahl des Hamd Depressive Stimmungsartikel (Punkt 1) und der klinischen Global Impression-Severity Scale (CGI-S). Die zweite Studie umfasste 2 feste Dosen von Bupropion (300 mg und 450 mg pro Tag) und Placebo. Diese Studie zeigte die Wirksamkeit von Bupropion für nur die 450 mg Dosis. Die Wirksamkeitsergebnisse waren für den HAMD-Gesamtwert und den CGI-S-Schweregrad signifikant, nicht jedoch für Hamd-Artikel 1. In der dritten Studie wurden ambulante Patienten mit 300 mg Bupropion pro Tag behandelt. Diese Studie zeigte die Wirksamkeit von Bupropion, gemessen an der Hamd-Gesamtbewertung des Hamd-Artikel 1 Die CGI-S-Score der Montgomery-Asberg Depression Bewertungsskala (MADRS) und die CGI-Improvement-Scale (CGI-I) -Schange.

Eine längerfristige, placebokontrollierte randomisierte Rückzugsstudie zeigte die Wirksamkeit von Bupropion HCL, die bei der Aufrechterhaltung der MDD-Aufrechterhaltung nachhaltig ist. Die Studie umfasste ambulante Erwachsene, die die DSM-IV-Kriterien für wiederkehrende MDD-Art erfüllten, die während einer 8-wöchigen Open-Label-Studie mit Bupropion 300 mg pro Tag geantwortet hatten. Die Antworten wurden randomisiert, um 300 mg pro Tag oder Placebo für bis zu 44 Wochen lang eine Rückfallwoche zu erreichen. Die Reaktion während der Open-Label-Phase wurde als CGI-Improvement-Scale-Score von 1 (sehr stark verbessert) oder 2 (viel verbessert) für jede der letzten 3 Wochen definiert. Der Rückfall während der doppelblinden Phase wurde als das Urteil des Forschers definiert, dass eine medikamentöse Behandlung erforderlich war, um depressive Symptome zu verschlimmern. Patienten in der Bupropion -Gruppe hatten in den folgenden 44 Wochen im Vergleich zu Patienten in der Placebo -Gruppe signifikant niedrigere Rückfallraten.

Obwohl es keine unabhängigen Studien gibt, die die Wirksamkeit von APLENZin oder Bupropion-HCl-Verlängerung bei der akuten Behandlung von MDD-Studien nachgewiesen haben, haben eine ähnliche Bioverfügbarkeit zwischen den sofortigen und dauerhaften und erweiterten Release-Formulierungen von bupropion hcl unter stety-stattigen Bedingungen (d. H. Die Expositionen der Exposition [CMAX). Darüber hinaus haben klinische Studien gezeigt, dass APlenzin der erweiterten Freisetzung von Bupropion HCl bioäquivalent ist.

Saisonale affektive Störung

Die Wirksamkeit von Bupropion-Hydrochlorid-Verlängerung bei der Vorbeugung von SAR-Episoden der saisonalen Major wurde in 3 randomisierten doppelblinden, placebokontrollierten Versuchen bei erwachsenen Ambulanten mit einer Vorgeschichte von MDD mit einem Herbst-Winter-Saisonmuster (wie durch DSM-IV-Kriterien definiert) eingerichtet. Die Behandlung mit Bupropion wurde vor Beginn der Symptome im Herbst (September bis November) eingeleitet. Die Behandlung wurde nach einer 2-wöchigen Verjüngung abgesetzt, die in der ersten Frühlingswoche (vierte Märzwoche) begann, was für die Mehrheit der Patienten zu einer Behandlungsdauer von ungefähr 4 bis 6 Monaten führte. Die Patienten wurden randomisiert zur Behandlung mit Bupropion HCl Extended Release oder Placebo. Die anfängliche Bupropion-Dosis betrug 1 Woche lang täglich 150 mg, gefolgt von einer Titration von 300 mg einmal täglich. Patienten, die vom Ermittler als unwahrscheinlich oder nicht in der Lage waren, 300 mg einmal täglich zu tolerieren, durften einmal täglich auf 150 mg reduziert werden. Die mittleren Bupropion -Dosen in den 3 Versuchen lagen zwischen 257 mg und 280 mg pro Tag. Ungefähr 59% der Patienten setzten sich 3 bis 6 Monate in der Studie fort; 26% fortgesetzt für <3 months 15% continued for> 6 Monate.

Um in die Studien einzutreten, müssen Patienten ein geringes Maß an depressiven Symptomen hatten, wie durch einen Score von gezeigt <7 on the Hamilton Depression Rating Scale-17 (HAMD17) Und a HAMD24 score of <14. The primary efficacy measure was the Structured Interview Guide for the Hamilton Depression Rating Scale Seasonal Affective Disorders (SIGH-SAD) which is identical to the HAMD24. The SIGH-SAD consists of the HAMD17 plus 7 items specifically assessing core symptoms of seasonal affective disorder: social withdrawal weight gain increased appetite increased eating carbohydrate craving hypersomnia and fatigability. The primary efficacy endpoint was the onset of a seasonal major depressive episode. The criteria for defining an episode included: 1) the investigator’s judgment that a major depressive episode had occurred or that the patient required intervention for depressive symptoms or 2) a SIGH-SAD score of> 20 In 2 aufeinanderfolgenden Wochen. Die primäre Analyse war ein Vergleich der depressionsfreien Raten zwischen den Bupropion- und Placebogruppen.

In diesen 3 Studien war der Prozentsatz der Patienten, die am Ende der Behandlung depressionsfrei waren (keine Episode von MDD), in der Bupropion-Gruppe signifikant höher als in der Placebo-Gruppe: 81,4% gegenüber 69,7% 87,2% gegenüber 78,7% und 84,0% gegenüber 69,0% für Studien 1 2 und 3. Für die 3 Studien betrug die depressionsfreie Rate 84,3% gegenüber 72,0% in der Bupropion- bzw. Placebo-Gruppe.

Patienteninformationen für APlenzin

APlenzin®
(UH-Plen-Satz)
(Bupropion-Hydrobromid) Tabletten mit verlängerter Freisetzung

Wichtig: Lesen Sie unbedingt die drei Abschnitte dieses Medikamentenhandbuchs. Im ersten Abschnitt geht es um das Risiko von Selbstmordgedanken und Handlungen mit Antidepressiva -Medikamenten. Im zweiten Abschnitt geht es um das Risiko von Änderungen der Denk- und Verhaltensdepression und Selbstmordgedanken oder Handlungen mit Medikamenten, die zum Rauchen aufgehört haben. Und der dritte Abschnitt hat den Anspruch auf welche andere wichtige Informationen sollten ich über APlenzin wissen?

Antidepressiva -Medikamenten Depression und andere schwerwiegende psychische Erkrankungen und Selbstmordgedanken oder Handlungen

In diesem Abschnitt des Medikamentenhandbuchs geht es nur um das Risiko von Selbstmordgedanken und Handlungen mit Antidepressiva.

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Antidepressiva -Medikamenten -Depressionen und andere schwerwiegende psychische Erkrankungen und Selbstmordgedanken oder Handlungen wissen sollte?

1. Antidepressivum Medikamente können das Risiko von Selbstmordgedanken oder Handlungen bei einigen Kindern oder jungen Erwachsenen in den ersten Monaten der Behandlung erhöhen.

2. Depressionen oder andere schwerwiegende psychische Erkrankungen sind die wichtigsten Ursachen für Selbstmordgedanken und Handlungen. Einige Menschen haben möglicherweise ein besonders hohes Risiko für Selbstmordgedanken oder Handlungen. Dazu gehören Menschen mit bipolaren Krankheiten (auch manisch-depressive Krankheit) oder Selbstmordgedanken oder Handlungen.

3. Wie kann ich auf mich selbst oder in einem Familienmitglied nachsehen und versuchen, Selbstmordgedanken und Handlungen zu verhindern?

• Achten Sie genau auf Veränderungen, insbesondere auf plötzliche Veränderungen im Stimmungsverhalten Gedanken oder Gefühle. Dies ist sehr wichtig, wenn ein Antidepressivum begonnen wird oder wenn die Dosis geändert wird.
• Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, um neue oder plötzliche Veränderungen in den Gedanken oder Gefühlen für das Stimmungsverhalten zu melden.
• Führen Sie alle Follow-up-Besuche bei Ihrem Gesundheitsdienstleister wie geplant. Rufen Sie den Gesundheitsdienstleister zwischen den Besuchen nach Bedarf an, insbesondere wenn Sie Bedenken hinsichtlich der Symptome haben.

Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, wenn Sie oder Ihr Familienmitglied eines der folgenden Symptome haben, insbesondere wenn sie neu sind, oder Sie besorgen Sie:

• Gedanken über Selbstmord oder Sterben
• Versuche, Selbstmord zu begehen
• Neue oder schlechtere Depression
• Neue oder schlechtere Angst
• Fühlen Sie sich sehr aufgeregt oder unruhig
• Panikattacken
• Probleme beim Schlafen (insomnia)
• Neue oder schlechtere Reizbarkeit
• aggressiv handeln, wütend oder gewalttätig zu sein
• auf gefährliche Impulse wirken
• Eine extreme Zunahme von Aktivität und Reden (Manie)
• Andere ungewöhnliche Verhaltensänderungen in Verhalten oder Stimmung

Was muss ich noch über Antidepressiva wissen?

• Stoppen Sie niemals ein Antidepressivum, ohne zuerst mit einem Gesundheitsdienstleister zu sprechen. Das Stoppen eines Antidepressiva -Medizins kann plötzlich andere Symptome verursachen.
• Antidepressiva sind Medikamente zur Behandlung von Depressionen und anderen Krankheiten. Es ist wichtig, alle Risiken für die Behandlung von Depressionen und auch die Risiken der Nichtbehandlung zu diskutieren. Patienten und ihre Familien oder andere Betreuer sollten alle Behandlungsentscheidungen mit dem Gesundheitsdienstleister diskutieren, nicht nur die Verwendung von Antidepressiva.
• Antidepressivum Medikamente haben andere Nebenwirkungen. Sprechen Sie mit dem Gesundheitsdienstleister über die Nebenwirkungen der für Sie oder Ihr Familienmitglied verschriebenen Medikamente.
• Antidepressivum Medikamente können mit anderen Medikamenten interagieren. Kennen Sie alle Medikamente, die Sie oder Ihr Familienmitglied einnehmen. Halten Sie eine Liste aller Medikamente, um den Gesundheitsdienstleister zu zeigen. Starten Sie keine neuen Medikamente, ohne zuerst mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu überprüfen.

Es ist nicht bekannt, ob APlenzin bei Kindern unter 18 Jahren sicher und wirksam ist.

Raucherhöhen aufhören, die Medikamente in Bezug auf Denk- und Verhaltensdepressionen und Selbstmordgedanken oder Handlungen aufzuhören

In diesem Abschnitt des Medikamentenhandbuchs geht es nur um das Risiko von Änderungen der Denk- und Verhaltensdepression und Selbstmordgedanken oder Handlungen mit Drogen, die zum Rauchen aufgehört werden. Obwohl APlenzin keine Behandlung zum Aufhören des Rauchens ist, enthält es denselben Wirkstoff (Bupropion) wie Zyban, mit dem Patienten beim Rauchen aufgehört werden können.

Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister oder dem Gesundheitsdienstleister Ihres Familienmitglieds:

• Alle Risiken und Vorteile von Medikamenten mit Kündigungsraucher.
• Alle Behandlungsentscheidungen zum Rauchen aufgehört.

Wenn Sie versuchen, mit oder ohne Bupropion zu rauchen, haben Sie möglicherweise Symptome, die möglicherweise auf den Nikotinentzug zurückzuführen sein, einschließlich:

• Drang zu rauchen
• Depressive Stimmung
• Probleme beim Schlafen
• Reizbarkeit
• Frustration
• Wut
• sich ängstlich fühlen
• Schwierigkeiten zu konzentrieren
• Unruhe
• verringerte Herzfrequenz
• Erhöhter Appetit
• Gewichtszunahme

Einige Menschen haben sogar Selbstmordgedanken erlebt, als sie versucht haben, ohne Medikamente zu rauchen. Manchmal kann das Aufhören des Rauchens zu einer Verschlechterung der psychischen Gesundheitsprobleme führen, die Sie bereits haben, z. B. Depressionen.

Einige Menschen hatten schwerwiegende Nebenwirkungen, als sie Bupropion einnahmen, um ihnen zu helfen, mit dem Rauchen aufzuhören, einschließlich:

Neue oder schlechtere psychische Gesundheitsprobleme wie Verhaltensänderungen oder Denkanfälle Feindseligkeit Depressionen oder Selbstmordgedanken oder Handlungen. Einige Menschen hatten diese Symptome, als sie anfingen, Bupropion zu nehmen, und andere entwickelten sie nach mehreren Wochen der Behandlung oder nach der Beendigung von Bupropion. Diese Symptome ereigneten sich häufiger bei Menschen, die vor der Einnahme von Bupropion in der Vergangenheit psychische Gesundheitsprobleme hatten, als bei Menschen ohne psychische Gesundheitsprobleme.

Hören Sie auf, APlenzin einzunehmen, und rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, wenn Sie Ihre Familie oder Ihre Pflegekraft eines dieser Symptome bemerken. Arbeiten Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zusammen, um zu entscheiden, ob Sie weiterhin APlenzin einnehmen sollten. Bei vielen Menschen verschwanden diese Symptome, nachdem sie APlenzin gestoppt hatten, bei einigen Menschen jedoch weiter, nachdem sie APLENZIN eingestellt hatten. Es ist wichtig, dass Sie Ihren Gesundheitsdienstleister nachverfolgen, bis Ihre Symptome verschwinden. Vor der Einnahme von APlenzin Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister mit, ob Sie jemals Depressionen oder andere psychische Gesundheitsprobleme hatten. Sie sollten Ihrem Gesundheitsdienstleister auch über alle Symptome informiert, die Sie in anderen Zeiten hatten, mit oder ohne Bupropion aufzuhören, mit oder ohne Bupropion zu rauchen.

Welche anderen wichtigen Informationen sollte ich über APlenzin wissen?

• Beschlagnahmes: There is a chance of having a Beschlagnahme (convulsion fit) with APlenzin especially in people:
  • mit bestimmten medizinischen Problemen
  • die bestimmte Medikamente einnehmen.

Die Wahrscheinlichkeit, Anfälle zu haben, nimmt mit höheren Dosen von APlenzin zu. Weitere Informationen finden Sie in den Abschnitten Wer sollte APlenzin nicht nehmen? Und Tell your healthcare provider about all of your medical conditions Und all the medicines you take.

Nehmen Sie keine anderen Medikamente ein, während Sie APLENZIN einnehmen, es sei denn, Ihr Gesundheitsdienstleister hat gesagt, es sei in Ordnung, sie zu nehmen.

Wenn Sie einen Anfall haben, während Sie APlenzin einnehmen, hören Sie auf, die Tablets zu nehmen, und rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an. Nehmen Sie APlenzin nicht erneut, wenn Sie einen Anfall haben.

• Bluthochdruck (Bluthochdruck). Einige Menschen erhalten hohen Blutdruck, der bei der Einnahme von APlenzin schwerwiegend sein kann. Die Wahrscheinlichkeit eines Bluthochdrucks kann höher sein, wenn Sie auch eine Nikotinersatztherapie (wie ein Nikotin -Patch) verwenden, um das Rauchen einzustellen (siehe Abschnitt dieses Medikamentenleitfadens mit dem Titel Wie soll ich APLENZIN einnehmen?).
• Manische Episoden. Einige Menschen haben möglicherweise Mania -Perioden, während sie APlenzin einnehmen, einschließlich:
  • Stark erhöhte Energie
  • Schwere Schlafstörungen
  • Renngedanken
  • Rücksichtsloses Verhalten
  • Ungewöhnlich große Ideen
  • Übermäßiges Glück oder Reizbarkeit
  • Mehr oder schneller sprechen als gewöhnlich

Wenn Sie eines der oben genannten Symptome von Mania haben, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an.

• Ungewöhnliche Gedanken oder Verhaltensweisen. Einige Patienten haben ungewöhnliche Gedanken oder Verhaltensweisen, während sie APlenzin einnehmen, einschließlich Wahnvorstellungen (glauben Sie, dass Sie jemand anderes sind) Halluzinationen (Sehen oder Hören von Dingen, die nicht da sind) Paranoia (das Gefühl, dass Menschen gegen Sie sind) oder sich verwirrt fühlen. Wenn Ihnen dies passiert, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an.
• Visuelle Probleme.
  • Augenschmerzen
  • Veränderungen im Sehen
  • Schwellung oder Rötung im oder um das Auge

Nur einige Menschen sind für diese Probleme gefährdet. Möglicherweise möchten Sie sich einer Augenuntersuchung unterziehen, um festzustellen, ob Sie gefährdet sind und eine vorbeugende Behandlung erhalten, wenn Sie dies sind.

• Schwere allergische Reaktionen. Einige Menschen können schwere allergische Reaktionen auf APlenzin haben. Hören Sie auf, APlenzin zu nehmen, und rufen Sie sofort Ihren Gesundheitsdienstleister an Wenn Sie einen vorschnellen Juckreiz Fieber mit geschwollenen Lymphdrüsen im Mund oder um die Augen, die die Lippen oder Schmerzen der Zungen Brust anschwellen oder Schwierigkeiten beim Atmen haben, schmerzhafte Wunden bekommen. Dies könnten Anzeichen einer schwerwiegenden allergischen Reaktion sein.

Was ist APlenzin?

APlenzin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of Depression called major depressive disorder Und for the prevention of autumn-winter seasonal Depression (seasonal affective disorder).

Wer sollte APlenzin nicht nehmen?

Nehmen Sie APlenzin nicht, wenn Sie:

• eine Anfallsstörung oder Epilepsie haben oder hatte.
• eine Essstörung wie Magersucht Nervosa oder Bulimie haben.
• nehmen alle anderen Medikamente ein, die Bupropion enthalten, einschließlich Wellbutrin Wellbutrin SR Wellbutrin XL Zyban oder Forfivo XL. Bupropion ist der gleiche Wirkstoff, der sich in APlenzin befindet.
• Trinken Sie viel Alkohol und hören Sie abrupt auf zu trinken oder nehmen Sie Medikamente, die als Beruhigungsmittel bezeichnet werden (diese machen Sie schläfrig), Benzodiazepine oder Anti-An-Sature-Medikamente und Sie hören auf, sie plötzlich zu nehmen.
• Nehmen Sie einen Monoaminoxidase -Inhibitor (MAOI). Fragen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister oder Apotheker, ob Sie nicht sicher sind, ob Sie ein Maoi einschließlich der Antibiotikumlinie einnehmen.
  • Nehmen Sie innerhalb von 2 Wochen nach dem Anhalten von APLENZin keinen Maoi, es sei denn, dies wird von Ihrem Gesundheitsdienstleister angewiesen.
  • Beginnen Sie APlenzin nicht, wenn Sie in den letzten 2 Wochen aufgehört haben, einen Maoi zu nehmen, es sei denn, dies ist von Ihrem Gesundheitsdienstleister angewiesen.
• sind allergisch gegen den Wirkstoff in APlenzin Bupropion oder gegen eine der inaktiven Zutaten. Das Ende dieses Medikamentenhandbuchs finden Sie eine vollständige Liste von Zutaten in APlenzin.

Was soll ich meinem Gesundheitsdienstleister sagen, bevor ich APlenzin einnehme?

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie jemals Selbstmordgedanken oder Handlungen oder andere psychische Gesundheitsprobleme hatten. Sie sollten Ihrem Gesundheitsdienstleister auch über die Symptome informieren, die Sie zu anderen Zeiten hatten, dass Sie versucht haben, mit oder ohne APlenzin zu rauchen. Sehen Sie, wie Sie mit dem Rauchen beenden können, dass Medikamente Veränderungen in der Denk- und Verhaltensdepression und Selbstmordgedanken oder Handlungen abgerissen werden.

• Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister von Ihren anderen medizinischen Erkrankungen mit, auch wenn Sie:
  • haben Leberprobleme, insbesondere Leberzirrhose.
  • Nierenprobleme haben.
  • eine Essstörung wie Magersucht Nervosa oder Bulimie hatte.
  • habe eine Kopfverletzung.
  • Habe einen Anfall gehabt (Krampfanpassung).
  • Haben Sie einen Tumor in Ihrem Nervensystem (Gehirn oder Wirbelsäule).
  • Habe einen Herzinfarktprobleme oder einen hohen Blutdruck gehabt.
  • sind ein Diabetiker, der Insulin oder andere Medikamente einnimmt, um Ihren Blutzucker zu kontrollieren.
  • Alkohol trinken.
  • Missbrauch verschreibungspflichtige Medikamente oder Straßenmedikamente.
  • sind schwanger oder planen, schwanger zu werden.
    • Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über das Risiko für Ihr ungeborenes Baby, wenn Sie während der Schwangerschaft APlenzin einnehmen.
    • Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie schwanger werden oder denken, dass Sie während der Behandlung mit APlenzin schwanger sind.

Wenn Sie während der Behandlung mit APlenzin schwanger werden, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über die Registrierung beim Nationalen Schwangerschaftsregister für Antidepressiva. Sie können sich unter 1-844-405-6185 anmelden.

• stillen oder planen, während der Behandlung mit APlenzin zu stillen. APlenzin geht in Ihre Milch. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über die beste Möglichkeit, Ihr Baby während der Behandlung mit APlenzin zu füttern.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister über alle Medikamente, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate. Viele Medikamente erhöhen Ihre Chancen auf Anfälle oder andere schwerwiegende Nebenwirkungen, wenn Sie sie während der Einnahme von APLENZin einnehmen.

Wie soll ich APlenzin nehmen?

• Nehmen Sie APlenzin genau wie von Ihrem Gesundheitsdienstleister vorgeschrieben. Ändern Sie Ihre Dosis nicht oder hören Sie nicht auf, APlenzin einzunehmen, ohne zuerst mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen.
• Apenzin -Tabletten ganz schlucken. Kauen oder zerquetschen Sie keine Tafeln. Wenn Sie dies tun, wird das Medikament zu schnell in Ihren Körper entlassen. In diesem Fall können Sie eher Nebenwirkungen einschließlich Anfällen erhalten. Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, ob Sie Tablets nicht schlucken können.
• APlenzin tablets may have an odor. This is normal.
• Nehmen Sie Ihre Dosen APlenzin mindestens 24 Stunden auseinander.
• Sie können APlenzin mit oder ohne Nahrung einnehmen.
• Wenn Sie eine Dosis verpassen, nehmen Sie keine zusätzliche Dosis, um die Dosis, die Sie verpasst haben, auszugleichen. Warten Sie und nehmen Sie Ihre nächste Dosis zur regulären Zeit. Das ist sehr wichtig. Zu viel APlenzin kann Ihre Wahrscheinlichkeit erhöhen, einen Anfall zu haben.
• Wenn Sie zu viel APlenzin oder Überdosierung nehmen, rufen Sie sofort Ihre örtliche Notaufnahme oder Ihr Giftkontrollzentrum an.
• Nehmen Sie keine anderen Medikamente ein, während Sie APLENZIN einnehmen, es sei denn, Ihr Gesundheitsdienstleister hat Ihnen gesagt, dass dies in Ordnung ist.
• Wenn Sie APlenzin zur Behandlung einer schweren depressiven Störung einnehmen, kann es mehrere Wochen dauern, bis Sie das Gefühl haben, dass APlenzin funktioniert. Sobald Sie sich besser fühlen, ist es wichtig, APlenzin genau wie Ihr Gesundheitsdienstleister zu nehmen. Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, wenn Sie nicht glauben, dass APlenzin für Sie arbeitet.

Was soll ich vermeiden, während ich APlenzin einnehme?

• Limitieren oder vermeiden Sie Alkohol während der Behandlung mit APlenzin. Wenn Sie normalerweise viel Alkohol trinken, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister, bevor Sie plötzlich anhalten. Wenn Sie plötzlich aufhören, Alkohol zu trinken, können Sie Ihre Wahrscheinlichkeit erhöhen, Anfälle zu haben.
• Fahren Sie kein Auto oder verwenden Sie schwere Maschinen, bis Sie wissen, wie sich APlenzin auf Sie auswirkt. APlenzin kann Ihre Fähigkeit beeinflussen, diese Dinge sicher zu tun.

Was sind mögliche Nebenwirkungen von APlenzin?

APlenzin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Medikamentenhandbuch for information about serious side effects of APlenzin.

Die häufigsten Nebenwirkungen von APlenzin sind:

• Probleme beim Schlafen
• sich ängstlich fühlen
• verstopfte Nase
• Brechreiz
• Trockener Mund
• Verstopfung
• Schwindel
• gemeinsame Schmerzen

Wenn Sie Probleme mit dem Schlafen haben, nehmen Sie APlenzin nicht zu nahe am Schlafenszeit.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister sofort über alle Nebenwirkungen mit, die Sie stören.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von APlenzin. Weitere Informationen finden Sie in Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA1088 Nebenwirkungen melden.

Sie können auch Nebenwirkungen von Bausch Health US LLC unter 1-800-321-4576 melden.

Wie soll ich APlenzin aufbewahren?

• Speichern Sie APLENZIN bei 25 ° C.

Halten Sie APlenzin und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.

Allgemeine Informationen über die sichere und effektive Verwendung von APLENZIN.

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Medikamentenhandbuch aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie APlenzin nicht für eine Erkrankung, für die es nicht verschrieben wurde. Geben Sie APlenzin anderen Menschen nicht, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Wenn Sie einen Urin -Arzneimittel -Screening -Test durchführen, kann APlenzin das Testergebnis positiv für Amphetamine machen. Wenn Sie der Person sagen, dass Sie den Drogen -Screening -Test geben, dass Sie APlenzin einnehmen, kann sie einen spezifischeren Drogen -Screening -Test durchführen, der dieses Problem nicht haben sollte.

Dieser Medikamentenhandbuch fasst wichtige Informationen zu APlenzin zusammen. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister. Sie können Ihren Gesundheitsdienstleister oder Apotheker um Informationen zu APlenzin bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Weitere Informationen zu APlenzin finden Sie unter www.aplenzin.com oder telefonisch unter 1-800-321-4576.

Was sind die Zutaten in APlenzin?

Wirkstoff: Bupropion -Hydrobromid

Inaktive Zutaten: Ethylcelluloseglyceryl -Behenat Polyvinylalkohol Polyethylenglykol Povidon und Dibutylsebacat. Carnuba Wachs ist in den Stärken von 174 mg und 348 mg enthalten. Die Tabletten sind mit essbarer schwarzer Tinte gedruckt.

Dieser Medikamentenführer wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.