Apresolin

Beschreibung für Holine

Apresolin Hydralazinhydrochlorid USP ist eine blutdrucksenkende Tafel für die orale Verabreichung. Sein chemischer Name ist 1-Hydrazinophthalazin-Monohydrochlorid und seine strukturelle Formel lautet:

Hydralazinhydrochlorid USP ist ein weißes bis breites, geruchloser kristallines Pulver. Es ist löslich in Wasser löslich in Alkohol und in Äther sehr leicht löslich. Es schmilzt bei etwa 275 ° C mit Zersetzung und hat ein Molekulargewicht von 196,84.

Inaktive Zutaten. Akazie d

Verwendung für Apresolin

Essentielle Hypertonie allein oder als Zusatz.

Dosierung für Apresolin

Therapie bei allmählich erhöhten Dosierungen einleiten; Anpassen nach individueller Antwort. Beginnen Sie mit 10 mg viermal täglich in den ersten 2-4 Tagen auf 25 mg viermal täglich für das Gleichgewicht der ersten Woche. Für die zweite und nachfolgende Wochen erhöhen Sie die Dosierung auf 50 mg viermal täglich. Für die Wartung die Dosierung auf die niedrigsten effektiven Werte einstellen.

Die Inzidenz von toxischen Reaktionen, insbesondere der L.E. Das Zellsyndrom ist in der Gruppe von Patienten, die große Dosen Apresolin (Hydralazin) erhalten, hoch.

Bei einigen resistenten Patienten bis zu 300 mg Apresolin (Hydralazin) können täglich für eine signifikante blutdrucksenkende Wirkung erforderlich sein. In solchen Fällen kann eine niedrigere Dosierung von Apresolin (Hydralazin) in Kombination mit einem Thiazid und/oder Reserpin oder einem Beta -Blocker berücksichtigt werden. Bei der Kombination der Therapie ist die individuelle Titration jedoch wichtig, um die niedrigstmögliche therapeutische Dosis jedes Arzneimittels zu gewährleisten.

Wie geliefert

Tabletten 10 mg-rund hellgelb, trocken beschichtet (eingeprägter CIBA 37)

Tabletten 25 mg-runde tief blau-trockenbeschichtete (geprägte CIBA 39)

Tabletten 50 mg-rund hellblau trocken beschichtet (geprägter CIBA 73)

Tabletten 100 mg-runder Pfirsich-Trockenbeschichtete (geprägter CIBA 101)

Beispiele, wenn verfügbar PROBE auf jedem Tablet erscheinen.

Speichern Sie nicht über 86 ° F (30 ° C).

In engen, leichten Behälter (USP) abgeben.

666692

Ciba
Ciba-Geigy Corporaton
Pharmazeutische Abteilung
Summit New Jersey 07901

Nebenwirkungen für Apresolin

Nebenwirkungen mit Apresolin (Hydralazin) sind normalerweise reversibel, wenn die Dosierung verringert wird. In einigen Fällen kann es jedoch notwendig sein, das Medikament einzustellen. Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden beobachtet, es wurden jedoch nicht genügend systematische Datenerfassung gegeben, um eine Schätzung ihrer Häufigkeit zu unterstützen.

Gemeinsam

Kopfschmerzen Anorexie Übelkeit erbrechen Durchfallablagerungen Tachykardie angina pectoris.

Wofür wird Cymbalta verwendet?

Weniger häufig

Verdauungs: Verstopfung paralytic ileus.

Herz -Kreislauf: Hypotonie paradoxes Pressor -Antwortödem.

Atemweg: Dyspnoe

Neurologisch: Periphere Neuritis, die durch Parästhesie -Taubheitsgefühl und Schwindel des Kribbelns beweist: Zittern; Muskelkrämpfe; Psychotische Reaktionen, die durch Depressionsverdeserung oder Angst gekennzeichnet sind.

REGOURIANARY: Schwierigkeiten beim Wasserlassen.

Hämatologisch: Blutdykrasien bestehend aus einer Verringerung der Hämoglobin- und roten Zellzahl -Leukopenie -Agranulozytose -Purpura -Lymphadenopathie; Splenomegalie.

Überempfindliche Reaktionen: Hautausschlag Urtikaria Pruritus Fever Chills Arthralgia Eosinophilie und selten Hepatitis.

Andere: Nasenverstopfung Spülung durchträgende Tränkerkonjunktivitis.

Arzneimittelwechselwirkungen für Apresolin

MAO -Inhibitoren sollten bei Patienten, die Hydralazin erhalten, mit Vorsicht eingesetzt werden.

Wenn andere potente parenterale Antihypertensivmedikamente wie Diazoxid in Kombination mit Hydralazin -Patienten für mehrere Stunden für einen übermäßigen Blutdrucksturz kontinuierlich eingesetzt werden sollten. Es können tiefgreifende blutdrucke Episoden auftreten, wenn Diazoxidinjektion und Apresolin (Hydralazin) gleichzeitig verwendet werden.

Warnungen für Apresolin

Bei einigen Patienten kann Hydralazin ein klinisches Bild erzeugen, das systemisch -lupus erythematodes simuliert, einschließlich Glomerulonephritis. Bei solchen Patienten sollte Hydralazin abgesetzt werden, es sei denn, die Bestimmung des Risikos erfordert eine kontinuierliche blutdrucksenkende Therapie mit diesem Medikament. Die Symptome und Anzeichen zeichnen sich normalerweise zurück, wenn das Medikament abgesetzt wird, aber viele Jahre später wurden Residen entdeckt. Eine langfristige Behandlung mit Steroiden kann erforderlich sein. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen Labortests.)

Vorsichtsmaßnahmen für Apresolin

Allgemein

Die durch Apresolin (Hydralazin) erzeugte Myokardstimulation kann Anginalangriffe und EKG -Veränderungen der Myokardischämie verursachen. Das Medikament wurde an der Produktion von Myokardinfarkt beteiligt. Es muss daher bei Patienten mit Verdacht auf Koronararterienerkrankung mit Vorsicht verwendet werden.

Die durch Apresolin (Hydralazin) verursachte hyperdynamische Zirkulation kann spezifische kardiovaskuläre Unzulänglichkeiten betonen. Zum Beispiel kann Apresolin (Hydralazin) bei Patienten mit Mitralklappenerkrankung den Druck der Lungenarterie erhöhen. Das Medikament kann die Pressorreaktionen auf Epinephrin verringern. Eine haltbare Hypotonie kann aus Apresolin (Hydralazin) resultieren, ist jedoch seltener als bei Ganglion -Blockern. Es sollte bei Patienten mit zerebralen Gefäßunfällen mit Vorsicht verwendet werden.

Bei hypertensiven Patienten mit normalen Nieren, die mit Apresolin (Hydralazin) behandelt werden, gibt es Hinweise auf einen erhöhten Nierenblutfluss und eine Aufrechterhaltung der glomerulären Filtrationsrate. In einigen Fällen, in denen die Kontrollwerte unter normal waren, wurden nach Verabreichung von Apresolin (Hydralazin) eine verbesserte Nierenfunktion festgestellt. Wie bei jedem blutdrucksenkenden Wirkstoff Apresolin (Hydralazin) sollte jedoch bei Patienten mit fortgeschrittenen Nierenschäden mit Vorsicht verwendet werden.

Es wurde eine periphere Neuritis beobachtet, die durch Parästhesie -Taubheit und Kribbeln beobachtet wurde. Veröffentlichte Erkenntnisse deuten auf eine Antipyridoxin -Wirkung hin und dass Pyridoxin dem Regime zugesetzt werden sollte, wenn sich die Symptome entwickeln. Die Apresolin (Hydralazin) Tabletten (100 mg) enthalten FD

Informationen für Patienten

Die Patienten sollten über mögliche Nebenwirkungen informiert werden und empfohlen, das Medikament regelmäßig und kontinuierlich wie angegeben einzunehmen.

Labortests

Vollständige Blutzahlen und Antinuklear -Antikörpertiter -Bestimmungen sind zuvor und regelmäßig während einer verlängerten Therapie mit Hydralazin angezeigt, obwohl der Patient asymptomatisch ist. Diese Studien sind auch angezeigt, wenn der Patient Arthralgie -Fieber -Brustschmerzen entwickelt.

Ein positiver antinukleärer Antikörpertiter erfordert, dass der Arzt die Auswirkungen der Testergebnisse gegen die Vorteile, die aus einer blutdrucksenkenden Therapie mit Hydralazin abgeleitet werden, sorgfältig abweist.

Unterschied zwischen Ritalin LA und SR

Es wurde eine Blutdyscasien, die aus einer Verringerung der Hämoglobin- und der Anzahl der Leukopenie in Hämoglobin und der Anzahl der Leukopenie in roter Zellen und Purpura bestand, berichtet. Wenn solche Abnormalitäten eine Therapie entwickeln sollten, sollten sie abgesetzt werden.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Arzneimitteln

MAO -Inhibitoren sollten bei Patienten, die Hydralazin erhalten, mit Vorsicht eingesetzt werden.

Wenn andere potente blutdrucksenkende Medikamente wie Diazoxid in Kombination mit Hydralazinpatienten für mehrere Stunden für einen übermäßigen Blutdrucksturz kontinuierlich eingesetzt werden sollten. Es können tiefgreifende blutdrucke Episoden auftreten, wenn eine Diazoxidinfektion und Apresolin (Hydralazin) gleichzeitig verwendet werden.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Lebensmitteln

Die Verabreichung von Hydralazin mit Nahrung führt zu höheren Plasmaspiegeln.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer lebenslangen Studie an Schweizer Albino -Mäusen gab es einen statistisch signifikanten Anstieg der Inzidenz von Lungentumoren (Adenomen und Adenokarzinome) sowohl von männlichen als auch weiblichen Mäusen, die kontinuierlich Hydralazin in ihrer Trinkwasser bei einer Dosierung von etwa 250 mg/kg pro Tag (etwa 80 mal die maximal empfohlene menschliche Dosis) verabreicht wurden. In einer p-Jahres-Karzinogenitätsstudie an Ratten, die Hydralazin durch Lavage bei Dosis von 15 30 und 60 mg/kg/Tag (ungefähr 5- bis 20-mal die empfohlene menschliche tägliche Dosierung) verabreicht wurden, ergaben mikroskopische Untersuchung der Leber mit einer kleinen, aber statistisch signifikanten Erhöhung der männlichen Knoten von männlichen und weiblichen Ratten, die von den männlichen Ratten, in der Gruppen von weiblichen Ratten, von der Gruppen mit hoher Dosis, von der Gruppen mit hoher Dosis, von der Gruppe von weiblichen Ratten. Gutartige interstitielle Zelltumoren der Hoden waren auch bei männlichen Ratten aus der hochdosierten Gruppe signifikant erhöht. Die beobachteten Tumoren sind bei gealterten Ratten häufig und eine signifikant erhöhte Inzidenz wurde erst 18 Monate Behandlung beobachtet. Es wurde gezeigt, dass Hydralazin in Bakteriensystemen (Genmutation und DNA -Reparatur) und in einer von zwei Ratten- und einem Kaninchenhepatozyten in vitro -DNA -Reparaturstudien mutagenisch ist. Zusätzliche in VIM- und In -vitro -Studien unter Verwendung von Lymphomzellen Keimzellen und Fibroblasten von Mäuseknochenmarkzellen aus chinesischen Hamstern und Fibroblasten aus menschlichen Zelllinien zeigten kein mutagenisches Potential für Hydralazin.

Das Ausmaß, in dem diese Befunde ein Risiko für den Menschen deuten, ist ungewiss. Während langfristige klinische Beobachtung nicht darauf hindeutet, dass menschlicher Krebs mit hydralazin-Verwendung epidemiologische Studien assoziiert ist, waren bisher nicht ausreichend, um zu Schlussfolgerungen zu gelangen.

Schwangerschaftskategorie c

Tierstudien deuten darauf hin, dass Hydralazin bei Mäusen mit 20- bis 30 -fach die maximale tägliche menschliche Dosis von 200 bis 300 mg und möglicherweise bei Kaninchen bei 10- bis 15 -fach die maximale tägliche menschliche Dosis teratogen ist, aber bei Ratten nicht teratogen ist. Beobachtete teratogene Wirkungen waren Gaumenspalte und Missbildungen von Gesichts- und Schädelknochen.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Obwohl klinische Erfahrung keine positiven Hinweise auf nachteilige Auswirkungen des menschlichen Fötus Hydralazin während der Schwangerschaft nur dann verwendet werden sollte, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Es wurde gezeigt, dass Hydralazin in Muttermilch ausgeschieden wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden in kontrollierten klinischen Studien nicht festgelegt, obwohl bei diesen Patienten Erfahrung mit Apresolin (Hydralazin) Erfahrung gibt. Die übliche empfohlene orale Startdosis beträgt täglich 0,75 mg/kg Körpergewicht in vier geteilten Dosen. Die Dosierung kann in den nächsten 3-4 Wochen allmählich auf maximal 7,5 mg/kg oder 200 mg täglich erhöht werden.

Überdosierungsinformationen für Apresolin

Akute Toxizität

Es wurden keine Todesfälle durch akute Vergiftungen gemeldet.

Anzeichen und Symptome

Zu den Anzeichen und Symptomen einer Überdosierung gehören Hypotonie-Tachykardie-Kopfschmerzen und verallgemeinerte Hautspülung.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Wagen für Apresolin

Überempfindlichkeit gegen Hydralazin; koronare Herzkrankheit; Mitralkletsche rheumatische Herzerkrankung.

Klinische Pharmakologie for Apresoline

Obwohl der genaue Wirkmechanismus von Hydralazin nicht vollständig verstanden ist, liegen die Haupteffekte auf das kardiovaskuläre System. Hydralazin senkt offenbar den Blutdruck, indem er eine periphere vasodilatierende Wirkung durch eine direkte Relaxation des glatten Gefäßmuskels ausübt. Hydralazin durch Veränderung des zellulären Calciumstoffwechsels stört die Kalziumbewegungen innerhalb des glatten Gefäßmuskels, die für die Initiierung oder Aufrechterhaltung des kontraktilen Zustands verantwortlich sind.

Die periphere vasodilatierende Wirkung von Hydralazin führt zu einem verringerten arteriellen Blutdruck (diastolischer als systolisch); verminderte periphere Gefäßwiderstand; und ein erhöhtes Herzfrequenzstrich und ein Herzzeitvolumen. Die bevorzugte Dilatation von Arteriolen im Vergleich zu Venen minimiert die Haltungshypotonie und fördert die Zunahme des Herzzeitvolumens. Hydralazin erhöht in der Regel die Reninaktivität im Plasma infolge einer erhöhten Reninsekretion durch die Nieren -Juxtaglomerularzellen als Reaktion auf die sympathische Reflex -Entladung. Diese Zunahme der Reninaktivität führt zur Produktion von Angiotensin II, die dann die Stimulation von Aldosteron und die daraus resultierende Natriumreabsorption verursacht. Hydralazin behält auch den Nieren- und Gehirnblutfluss bei oder erhöht oder erhöht oder erhöht oder erhöht sie.

Hydralazin wird nach oraler Verabreichung schnell absorbiert und die Spitzenplasmaspiegel werden nach 1-2 Stunden erreicht. Plasmaspiegel scheinbar Hydralazin mit einer Halbwertszeit von 3 bis 7 Stunden. Die Bindung an das menschliche Plasmaprotein beträgt 87% der Plasmaspiegel von Hydralazin bei Individuen stark. Hydralazin unterliegt einer polymorphen Acetylierung; Langsame Acetylatoren haben im Allgemeinen höhere Plasmaspiegel an Hydralazin und erfordern niedrigere Dosen, um die Kontrolle des Blutdrucks aufrechtzuerhalten. Hydralazin erfährt einem umfangreichen Leberstoffwechsel; Es wird hauptsächlich in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Patienteninformationen für Apresolin

Die Patienten sollten über mögliche Nebenwirkungen informiert werden und empfohlen, das Medikament regelmäßig und kontinuierlich wie angegeben einzunehmen.

Melden Sie grippeähnliche Symptome, die sich langsam von Sitz-/Lügenpositionen erheben. Nehmen Sie mit Mahlzeiten.