Ich trat zu

Beschreibung für Astel

Astelin (Azelastinhydrochlorid) Nasenspray 137 Mikrogramm (MCG) ist ein Antihistaminikum, das als Messspray-Lösung für die intranasale Verabreichung formuliert ist. Azelastinhydrochlorid tritt als weißer, fast geruchloser kristalline Pulver mit einem bitteren Geschmack auf. Es hat ein Molekulargewicht von 418,37. Es ist sparsam löslich in Wassermethanol und Propylenglykol und in Ethanol -Octanol und Glycerin leicht löslich. Es hat einen Schmelzpunkt von etwa 225 ° C und der pH -Wert einer gesättigten Lösung liegt zwischen 5,0 und 5,4. Sein chemischer Name ist (±) -1- (2H) -Phthalazinon4-[(4chlorphenyl) methyl] -2- (hexahydro-1-methyl-1H-Azepin-4-yl)-Monohydrochlorid. Seine molekulare Formel ist c ₂₂ H ₂₄ Cln ₃ O • HCl mit der folgenden chemischen Struktur:

Das Astelin -Nasenspray enthält 0,1% Azelastinhydrochlorid in einer wässrigen Lösung bei pH 6,8 ± 0,3. Es enthält auch Benzalkoniumchlorid (125 mcg/ml) edetates disodium hypromellose zitronensäure dibasisches Natriumphosphat -Natriumchlorid und gereinigtes Wasser.

Nach dem Priming [siehe Dosierung und Verwaltung ] Jedes Messspray liefert ein Mittelwert von 0,137 ml, das 137 mcg Azelastinhydrochlorid enthält (entspricht 125 mcg Azelastinbasis). Die Flasche kann 200 Meter Sprays liefern.

Ich benutze für Schritt

Das Astelin -Nasenspray ist für die Behandlung der Symptome saisonaler allergischer Rhinitis bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 5 Jahren sowie zur Behandlung der Symptome einer vasomotorischen Rhinitis bei Erwachsenen und jugendlichen Patienten 12 Jahre und älter angezeigt.

Dosierung für Astel

Saisonale allergische Rhinitis

Die empfohlene Dosierung von Astelin -Nasenspray bei Erwachsenen und jugendlichen Patienten ab 12 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis beträgt ein oder zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Die empfohlene Dosierung von Astelin -Nasenspray bei pädiatrischen Patienten von 5 Jahren bis 11 Jahren ist zweimal täglich ein Spray pro Nasenloch.

Vasomotor -Rhinitis

Die empfohlene Dosierung von Astelin -Nasenspray bei Erwachsenen und jugendlichen Patienten ab 12 Jahren mit vasomotorischer Rhinitis besteht aus zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich.

Wichtige Verwaltungsanweisungen

Verwalten Sie nur Astelin -Nasenspray auf der intranasalen Route.

Priming : Prime Astelin Nasal Spray vor der ersten Verwendung durch Veröffentlichung von 4 Sprays oder bis ein feiner Nebel erscheint. Wenn Astelin -Nasenspray seit 3 ​​oder mehr Tagen nicht mit 2 Sprays oder bis ein feiner Nebel erscheint. Vermeiden Sie es, Astelin -Nasenspray in die Augen zu sprühen.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Das Astelin -Nasenspray ist eine Nasenspray -Lösung. Jedes Spray aus Astelin -Nasenspray liefert ein Volumen von 0,137 ml Lösung, das 137 mcg Azelastinhydrochlorid enthält.

Lagerung und Handhabung

(Azelastinhydrochlorid) Nasenspray 137 MCG wird als 30-ml-Paket geliefert ( NDC 0037-0241-30) Lieferung von 200 Meter-Sprays in einer Flasche mit hoher Dichte Polyethylen (HDPE) mit einer Sprühpumpeneinheit mit messdosis. Die Sprühpumpeneinheit besteht aus einer Nasensprühpumpe, die mit einem blauen Sicherheitsclip und einer blauen Plastikstaubabdeckung ausgestattet ist. Der Nettogehalt der Flasche beträgt 30 ml (Nettogewicht 30 g Lösung). Jede Flasche enthält 30 mg (1 mg/ml) Azelastinhydrochlorid. Nach dem Priming [siehe Dosierung und Verwaltung ] Jedes Spray liefert einen feinen Nebel, der ein mittleres Volumen von 0,137 ml Lösung enthält, das 137 mcg Azelastinhydrochlorid enthält. Die korrekte Menge an Medikamenten in jedem Spray kann nicht vor dem anfänglichen Priming gesichert werden und nach 200 Sprays verwendet, obwohl die Flasche nicht vollständig leer ist. Die Flasche sollte nach 200 Sprays verworfen werden. Das Astelin -Nasenspray sollte nicht nach dem Ausdruck des Verfallsdatums verwendet werden, das auf dem Medicine -Label und dem Karton gedruckt wurde.

Nebenwirkungen von Diphenhydramin -Schlafhilfe

Lagerung

Auf der kontrollierten Raumtemperatur von 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) speichern. Vor dem Einfrieren schützen.

Hergestellt von: Meda Pharmaceuticals Somerset NJ 08873-4120. Überarbeitet: 10/2014

Nebenwirkungen für Astelin

Die Verwendung von Astelin -Nasenspray wurde mit Somnolence in Verbindung gebracht [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht in der Praxis beobachteten Raten wider.

Saisonale allergische Rhinitis

Astelin Nasenspray zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich

Nachwünsche Erfahrungsinformationen für Astelin-Nasenspray stammen aus sechs placebo- und aktiv kontrollierten zweitägigen bis 8-wöchigen klinischen Studien, zu denen 391 Patienten ab 12 Jahren mit saisonalem allergischen Rhinitis gehörten, die Astelin-Nasenspray in einer Dosis von 2 Sprays pro Nostrum zweimal täglich erhielten. In placebokontrollierten Wirksamkeitsstudien betrug die Inzidenz der Absage aufgrund negativer Reaktionen bei Patienten, die Astelin-Nasenspray und Fahrzeug-Placebo erhielten, 2,2% bzw. 2,8%.

Tabelle 1 enthält unerwünschte Reaktionen, die mit Frequenzen ≥ 2% im Astelin -Nasenspray 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich und häufiger als Placebo berichtet wurden.

Tabelle 1: Nebenwirkungen in ≥ 2% Inzidenz in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis [N (%)]

Ich trat auf Nasenspray ein Ein Spray pro Nasenloch zweimal täglich

Nachwünsche Erfahrungsinformationen für Astelin-Nasenspray in einer Dosis eines Sprays pro Nasenloch zweimal täglich stammen aus zwei placebokontrollierten zweiwöchigen klinischen Studien, die 276 Patienten ab 12 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis umfassten. Die Inzidenz von Absetzen aufgrund unerwünschter Reaktionen bei Patienten, die Astelin -Nasenspray und Fahrzeugplatebo erhielten, betrug 0,0% bzw. 0,8%. Bitterer Geschmack wurde bei 8,3% der Patienten im Vergleich zu keiner in der Placebo -Gruppe berichtet. Die Schläfrigkeit wurde bei 0,4% der Patienten im Vergleich zu keiner in der Placebo -Gruppe berichtet.

Insgesamt 176 Patienten im Alter von 5 bis 11 Jahren wurden Astelin-Nasenspray in einer Dosis von 1 Spray pro Nasenloch zweimal täglich in 3 placebokontrollierten Studien ausgesetzt. In diesen Studien, die bei Patienten, die mit Astelin -Nasenspray behandelt wurden, häufiger auftraten als mit Placebo und die oben nicht in der obigen unerwünschten Reaktionen der Erwachsenen dargestellt wurden, umfassten Rhinitis/Erkältungssymptome (NULL,0% vs. 9,5%) Husten (NULL,4% vs. 8,3%) Konjunktivitis (NULL,1% Vs. 1,8%).

Nebenwirkungen <2% in Ich trat auf Nasenspray ein One or Zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich

Die folgenden Reaktionen wurden selten beobachtet ( <2% Und exceeding placebo incidence) in patients who received Ich trat auf Nasenspray ein dosed at 1 or 2 sprays per nostril twice daily in U.S. clinical trials.

Herz -Kreislauf: Flushing Hypertonie Tachykardie.

Dermatologisch: Kontakt Dermatitis -Ekzem -Haare und Follikelinfektion Furunculosis Hautverletzung.

Verdauungs: Verstopfung Gastroenteritis Glossitis Ulcerosa Stomatitis Erbrettung erhöhte SGPT -Aphthous -Stomatitis Durchfall Zahnschmerzen.

Stoffwechsel und Ernährung: Erhöhter Appetit.

Muskuloskelett: Myalgie Temporomandibuläre Versäumnis rheumatoide Arthritis.

Neurologisch: Hyperkinesie Hypoästhesie Schwindel.

Psychologisch: Angst Depersonalisierung Depression Nervosität Schlafstörung nachdenkt abnormal. Atemweg: Bronchospasmus husten Halsbrennende Laryngitis Bronchitis trockener Kehlkopf Nocturnal Dyspnoe Nasopharyngitis Nasenstau Stauung Pharyngolaryngealschmerz Sinusitis Nasal Trockenheit Paranasal Sinus Hypherdekretion Post -Nasal -Tropfen.

Nebenwirkungen von Action -Pille

Besondere Sinne: Konjunktivitis Augenanomalie Augenschmerzen Wasser schmecken Verlust.

Urogenital: Albuminurie Amenorrhoe Brustschmerzen Hämaturie erhöhte die Harnfrequenz.

Ganzkörper: Allergische Reaktion Rückenschmerzen Herpes simplex Virusinfektion Unwohlsein Schmerzen in Extremitäten Bauchschmerzen Pyrexie.

Vasomotor -Rhinitis

Nachwünsche Erfahrungsinformationen für Astelin-Nasenspray stammen aus zwei placebokontrollierten klinischen Studien, zu denen 216 Patienten ab 12 Jahren mit vasomotorischer Rhinitis gehörten, die Astelin-Nasenspray in einer Dosis von 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich für bis zu 28 Tage lang erhielten. Die Inzidenz von Absetzen aufgrund unerwünschter Reaktionen bei Patienten, die Astelin -Nasenspray und Fahrzeugplacebo erhielten, betrug 2,8% bzw. 2,9%.

Die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden mit Frequenzen von ≥ 2% in der Astelin -Nasenspray -Behandlungsgruppe und häufiger als Placebo berichtet.

Tabelle 2: Nebenwirkungen in ≥ 2% Inzidenz in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit vasomotorischer Rhinitis [N (%)]

Reaktionen selten beobachtet ( <2% Und exceeding placebo incidence) in patients who received Ich trat auf Nasenspray ein (2 sprays/nostril twice daily) in U.S. clinical trials in vasomotor rhinitis were similar to those observed in U.S. clinical trials in seasonal allergic rhinitis.

In kontrollierten Studien mit nasalen und oralen Azelastinhydrochloridformulierungen traten seltener Auftreten von Lebertransaminaseerhöhungen auf.

Nachmarkterfahrung

Während der Nachnahmegemutzung von Astelin -Nasenspray wurden die folgenden nachteiligen Reaktionen identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen. Nebenwirkungen berichtete Reaktionen umfassen: Anaphylaxie Anwendungsstelle Irritation Vorhofflimmern Brust Schmerz Verwirrung Dyspnoe Gesichtsödem unwillkürlich Muskelkontraktionen Nasenwunden Palpitationen Paraesthesie Parosmie Pruritus -Hautausschlag Störungen oder Verlust des Geruchs und/oder Geschmacks Toleranz -Retention Vision abnormal und xerophiert und xerophiert.

Arzneimittelwechselwirkungen für Astelin

Depressiva des Zentralnervensystems

Die gleichzeitige Verwendung von Astelin -Nasenspray mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems sollte vermieden werden Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Warnungen für Astel

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Astelin

Schläfrigkeit In Aktivitäten, die geistige Wachsamkeit erfordern

In klinischen Studien wurde das Auftreten von Somnolence bei einigen Patienten berichtet, die Astelin -Nasenspray einnahmen [siehe Nebenwirkungen ]. Patients should be cautioned against engaging in hazardous occupations requiring complete mental alertness Und motor coordination such as operating machinery or driving a motor vehicle after administration of Ich trat auf Nasenspray ein. Concurrent use of Ich trat auf Nasenspray ein with alcohol or other central nervous system depressants should be avoided because additional reductions in alertness Und additional impairment of central nervous system performance may occur [see Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Patientenberatungsinformationen

Sehen Von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung ( Patienteninformationen und Anweisungen für die Verwendung).

Aktivitäten, die geistige Wachsamkeit erfordern

Schläfrigkeit has been reported in some patients taking Ich trat auf Nasenspray ein. Caution patients against engaging in hazardous occupations requiring complete mental alertness Und motor coordination such as driving or operating machinery after administration of Ich trat auf Nasenspray ein [see Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Gleichzeitiger Anwendung von Alkohol und anderen Depressiva des Zentralnervensystems

Weisen Sie die Patienten an, den gleichzeitigen Gebrauch von Astelin -Nasenspray mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems zu vermeiden, da zusätzliche Verringerungen der Wachsamkeit und zusätzliche Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems auftreten können [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Häufige Nebenwirkungen

Informieren die Patienten, dass die Behandlung mit Astelin -Nasenspray zu unerwünschten Reaktionen führen kann Nebenwirkungen ].

Priming

Weisen Sie die Patienten an, die Pumpe vor dem ersten Gebrauch zu fördern und wenn Astelin -Nasenspray seit 3 ​​oder mehr Tagen nicht verwendet wurde [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Sprühen Sie aus den Augen heraus

Weisen Sie die Patienten an, das Sprühen von Astelin -Nasenspray in ihre Augen zu vermeiden.

Aus der Reichweite der Kinder fernhalten

Weisen Sie die Patienten an, Astelin Nasenspray außerhalb der Reichweite der Kinder zu halten. Wenn ein Kind versehentlich Astelin Nasenspray einnimmt, suchen Sie medizinische Hilfe oder rufen Sie sofort ein Giftkontrollzentrum an.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In 2-Jahres-Karzinogenitätsstudien an Ratten und Mäusen zeigten Azelastinhydrochlorid keine Hinweise auf eine Karzinogenität bei oralen Dosen von bis zu 30 mg/kg bzw. 25 mg/kg. Diese Dosen waren ungefähr 150 und 60 -mal so groß wie die maximal empfohlene tägliche intranasale Dosis [MrhDid] mg/m².

Azelastinhydrochlorid zeigte keine genotoxischen Effekte im AMES -Test -DNA -Reparatur -Test -Maus -Lymphom -Vorwärtsmutationstest -Maus -Mikronukleus -Test oder im chromosomalen Aberrationstest im Rattenknochenmark.

Fortpflanzungs- und Fruchtbarkeitsstudien bei Ratten zeigten keine Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei oralen Dosen von bis zu 30 mg/kg (ungefähr das 150 -fache der MRHDID bei Erwachsenen mg/m²). Bei 68,6 mg/kg (ungefähr das 340 -fache der MRHDID mg/m²) wurde die Dauer der Östruszyklen verlängert und die kopulatorische Aktivität und die Anzahl der Schwangerschaften verringert. Die Anzahl der Korpora -Lutea und Implantationen wurde verringert; Der Verlust des Vorimplantationsverlusts wurde jedoch nicht erhöht.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category C

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Frauen. Es wurde gezeigt, dass Azelastinhydrochlorid bei Mäusenratten und Kaninchen eine Entwicklungstoxizität verursacht. Das Astelin -Nasenspray sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Teratogene Wirkungen

In mice azelastine hydrochloride caused embryo-fetal death malformations (cleft palate; short or absent tail; fused absent or branched ribs) delayed ossification and decreased fetal weight at approximately 170 times the maximum recommended human daily intranasal dose (MRHDID) in adults (on a mg/m² basis at a maternal oral dose of 68.6 mg/kg/day which Auch verursachte mütterliche Toxizität, wie durch ein verringertes Körpergewicht belegt). Bei Mäusen traten weder fötaler noch mütterliche Effekte bei Mäusen bei etwa 7 -fachen der MRHDID bei Erwachsenen auf (mg/m² Basis bei einer oralen Dosis von mütterlicher Weise von 3 mg/kg/Tag).

Bei Ratten verursachte Azelastinhydrochlorid Fehlbildungen (Oligo und Brachydaktylia) verzögerte Ossifikation und Skelettvariationen in Abwesenheit von mütterlicher Toxizität bei ungefähr dem 150-fachen der MRHDID bei Erwachsenen (auf mg/m² Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Azelastinhydrochlorid verursachte einen Embryo-Fetal-Tod und ein verringertes fötales Gewicht und eine schwere mütterliche Toxizität bei etwa 340-fachen der MRHDID (mg/m² Basis bei einer oralen Dosis mütterlicher Mütter von 68,6 mg/kg/Tag). Weder fetale noch mütterliche Effekte traten bei ungefähr dem 15 -fachen der MRHDID auf (mg/m² Basis bei einer oralen Dosis mütterlicher oraler Dosis von 2 mg/kg/Tag).

Bei Kaninchen verursachte Azelastinhydrochlorid eine verzögerte Ossifikation der Abtreibung und eine verminderte Fötusgewicht und eine schwere mütterliche Toxizität bei etwa 300 -fachen der MRHDID bei Erwachsenen (mg/m² bei einer oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Weder fetale noch mütterliche Effekte traten bei ungefähr dreifachen MRHDID auf (auf mg/m² Basis bei einer oralen Dosis mütterlicherseits von 0,3 mg/kg/Tag).

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Azelastinhydrochlorid in der Muttermilch ausgeschieden wird. Weil viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte eine Pflegefrau ausgewiesen werden, wenn Astelin -Nasenspray verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Astelin -Nasenspray zur Behandlung von Symptomen saisonaler allergischer Rhinitis wurde für Patienten ab 5 Jahren festgelegt [siehe Nebenwirkungen Und Klinische Studien ]. The safety Und effectiveness of Ich trat auf Nasenspray ein for the treatment of vasomotor rhinitis have been established for patients 12 years Und older [see Nebenwirkungen Und Klinische Studien ]. The safety Und effectiveness of Ich trat auf Nasenspray ein in pediatric patients below the age of 5 years with seasonal allergic rhinitis Und in pediatric patients below the age of 12 years with vasomotor rhinitis have not been established.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit Astelin -Nasenspray umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Patienten im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Patienten reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Überdosierungsinformationen für Astelin

Es wurden keine Überdosen mit Astelin -Nasenspray gemeldet. Es ist unwahrscheinlich, dass eine akute Überdosierung von Erwachsenen mit dieser Dosierungsform zu klinisch signifikanten unerwünschten Reaktionen als erhöhter Somnolenz führt, da eine Flasche Astelin -Nasenspray 30 mg Azelastinhydrochlorid enthält. Klinische Studien bei Erwachsenen mit einzelnen Dosen der oralen Formulierung von Azelastinhydrochlorid (bis zu 16 mg) haben nicht zu einer erhöhten Inzidenz schwerwiegender Nebenwirkungen geführt. Allgemein unterstützende Maßnahmen sollten eingesetzt werden, wenn Überdosierung auftritt. Es ist kein Gegenmittel gegen das Astelin -Nasenspray bekannt. Die orale Aufnahme von Antihistaminika hat das Potenzial, bei kleinen Kindern schwerwiegende nachteilige Auswirkungen zu haben. Dementsprechend sollte Astelin -Nasenspray außerhalb der Reichweite der Kinder gehalten werden.

Kontraindikationen für Astelin

Keiner.

Klinische Pharmakologie for Ich trat zu

Wirkungsmechanismus

Azelastinhydrochlorid Ein Phthalazinonderivat zeigt in isolierten Geweben von Tiermodellen und Menschen Histamin-H1-Rezeptor-Antagonistenaktivität. Das Astelin -Nasenspray wird als racemische Mischung ohne Unterschied in der pharmakologischen Aktivität verabreicht, die zwischen den Enantiomeren in angegeben sind in vitro Studien. Das Hauptmetabolitendesmethylazelastin besitzt auch die H1-Rezeptor-Antagonistenaktivität.

Pharmakodynamik

Herzelektrophysiologie

In einer placebokontrollierten Studie (95 Probanden mit allergischer Rhinitis) gab es keinen Hinweis auf eine Wirkung von Astelin-Nasenspray (2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich für 56 Tage) auf die Herzrepolarisation, wie durch das korrigierte QT-Intervall (qTC) des Elektrokardiogramms dargestellt. Nach mehreren Dosis oralen Verabreichung von Azelastin 4 mg oder 8 mg zweimal täglich betrug die mittlere Änderung des QTC 7,2 ms bzw. 3,6 ms.

Wechselwirkungsstudien, die die kardialen Repolarisationseffekte von gleichzeitig verabreichten oralen Azelastinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol untersuchten. Diese Medikamente hatten keine Auswirkungen auf die QTC, basierend auf der Analyse von seriellen Elektrokardiogrammen. Bei einer Dosis etwa das 8 -fache der maximal empfohlenen Dosis -Azelastinhydrochlorid verlängert das QTC -Intervall nicht auf klinisch relevantes Ausmaß.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach der intranasalen Verabreichung beträgt die systemische Bioverfügbarkeit von Azelastinhydrochlorid ungefähr 40%. Maximale Plasmakonzentrationen (Cmax) werden in 23 Stunden erreicht.

Azelastinhydrochlorid intranasal in Dosen über zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich 29 Tage lang führte zu einem höheren als proportionalen Anstieg der Cmax und der Fläche unter der Kurve (AUC) für Azelastin.

Verteilung

Basierend auf intravenöser und oraler Verabreichung beträgt das stationäre Verteilungsvolumen 14,5 l/kg. In -vitro -Studien mit menschlichem Plasma zeigen, dass die Plasmaproteinbindung von Azelastin und sein Metabolitendesmethylazelastin ungefähr 88% bzw. 97% beträgt.

Stoffwechsel

Azelastin wird durch das Cytochrom P450 -Enzymsystem oxidativ metabolisiert auf das wichtigste aktive Metaboliten -Desmethylazelastin. Die spezifischen P450 -Isoformen, die für die Biotransformation von Azelastin verantwortlich sind, wurden nicht identifiziert. Nach der intranasalen Dosierung von Azelastinhydrochlorid zu stationären Plasmakonzentrationen von Desmethylazelastin reichen von 20 bis 50% der Azelastinkonzentrationen. Begrenzte Daten zeigen, dass das Metabolitsprofil ähnlich ist, wenn Azelastinhydrochlorid über den intranasalen oder oralen Weg verabreicht wird.

Beseitigung

Basierend auf der intravenösen und oralen Verabreichung beträgt die Eliminierungs Halbwertszeit und Plasma-Clearance 22 Stunden bzw. 0,5 l/h/kg. Ungefähr 75% einer oralen Dosis aus radioaktiv markiertem Azelastinhydrochlorid wurden in den Kot mit weniger als 10% als unveränderter Azelastin ausgeschieden.

Besondere Populationen

Hepatische Beeinträchtigung : Die oralen Verabreichung pharmakokinetischen Parameter wurden nicht durch Leberbeeinträchtigungen beeinflusst.

Nierenbehinderung : Basierend auf oralen Einzeldosis-Studien Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <50 mL/min) resulted in a 70-75% higher Cmax Und AUC compared to normal subjects. Time to maximum concentration was unchanged.

Alter : Die oralen Verabreichung pharmakokinetischen Parameter wurden nicht vom Alter beeinflusst.

Geschlecht : Die oralen Verabreichung pharmakokinetischen Parameter wurden nicht durch das Geschlecht beeinflusst.

Wettrennen : Der Effekt der Rasse wurde nicht bewertet.

Wechselwirkungen mit Drogenmedikamenten

Erythromycin : Bei der gleichzeitigen Verabreichung von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) mit Erythromycin (500 mg dreimal täglich dreimal täglich für 7 Tage) wurde keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung beobachtet. In dieser Studie führte die gleichzeitige Verabreichung von oral verabreichtem Azelastin mit Erythromycin zu CMAX von 5,36 ± 2,6 ng/ml und AUC von 49,7 ± 24 ng. für Azelastin.

Cimetidin und Ranitidin : In einer Mehrfachdosis stationären Arzneimittel-Wechselwirkungsstudie bei gesunden Probanden erhöhten Cimetidin (400 mg zweimal täglich) oral verabreichte mittlere Azelastin-Konzentrationen (4 mg zweimal täglich) um ungefähr 65%. Bei der gleichzeitigen Verabreichung von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) mit Ranitidinhydrochlorid (150 mg zweimal täglich) wurde keine pharmakokinetische Wechselwirkung beobachtet. Die orale Ko-Verabreichung von Azelastin mit Ranitidin führte zu Cmax von 8,89 ± 3,28 ng/ml und AUC von 88,22 ± 40,43 ng. Ng • H/ml für Azelastin.

Theophyllin : Es wurde keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung mit der gleichzeitigen Verabreichung einer oralen 4 mg -Dosis Azelastinhydrochlorid zweimal täglich beobachtet und zweimal täglich 300 mg oder 400 mg.

Klinische Studien

Saisonale allergische Rhinitis

Zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Astelin-Nasenspray wurde in drei placebokontrollierten klinischen Studien mit Astelin-Nasenspray untersucht, darunter 322 Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis, die zwei zweimal täglich zwei Sprays pro Nasenloch für bis zu 4 Wochen erhielten. Diese Studien umfassten 55 pädiatrische Patienten im Alter von 12 bis 16 Jahren. Die Bewertung der Wirksamkeit basierte auf dem 12-stündigen Reflexions-Gesamtsymptomkomplex (TSC) und dem Hauptsymptomkomplex (MSC). Der MSC wurde als Durchschnitt der individuellen Symptome von Nasenschlägen berechnet, die fliege flüssige Nase/Schnüffel juckende Nase und wässrige Augen, wie von Patienten auf einer kategorialen Skala von 0-5 bewertet. Astelin -Nasenspray zwei zweimal täglich zeigte zwei Sprays pro Nasenloch eine größere Abnahme des MSC als Placebo (Tabelle 3).

Tabelle 3: Mittlere Änderung von der Ausgangswert bei reflektierenden MSC* bei Erwachsenen und Jugendlichen ≥ 12 Jahre mit saisonaler allergischer Rhinitis, die mit Astelin -Nasenspray zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich behandelt wurden, gegenüber Placebo

Bei dosisbereiteten Studien führte die Verabreichung von Astelin-Nasenspray zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich zu einer statistisch signifikanten Abnahme der Symptome im Vergleich zu Kochsalzlösungsplacebo innerhalb von 3 Stunden nach der Erstdosierung und bestand über das 12-stündige Dosierungsintervall.

Ein Spray pro Nasenloch zweimal täglich

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Astelin-Nasenspray wurde in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit Astelin-Nasenspray untersucht, darunter 275 Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis, die zweimal täglich zwei zwei Wochen lang ein Spray pro Nasenloch erhielten. Die Bewertung der Wirksamkeit basierte auf dem 12 -stündigen Reflexions -Gesamt -Nasen -Symptom -Score [RTNSS]. RTNSS wird als die Summe der Patienten mit vier einzelnen Nasensymptomen (laufende Nasennasse-Niesnase und Nasenstau) berechnet, die von Patienten auf einer kategorischen Skala von 0-3 bewertet werden. Der primäre Wirksamkeitsendpunkt war die Änderung von der Grundlinie bis zum 14. Tag in RTNSS. Die mittlere Änderung gegenüber dem Ausgangswert in RTNSS war bei Patienten, die Astelin Nasal Spray ein Spray pro Nasenloch erhielten, zweimal täglich größer als diejenigen, die Placebo erhielten (Tabelle 4).

Tabelle 4: Mittlere Veränderung von der Ausgangswert in reflektierenden TNSS* bei Erwachsenen und Jugendlichen ≥ 12 Jahre mit saisonaler allergischer Rhinitis, die zweimal täglich mit Astelin -Nasenspray ein Spray pro Nasenloch behandelt wurden, gegenüber Placebo

Zwei-Wochen-Studien, in denen die Wirksamkeit (und die Sicherheit) von Astelin Nasenspray zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich im Vergleich zu einem Spray pro Nasenloch zweimal täglich verglichen wurde.

Vasomotor -Rhinitis

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Astelin-Nasenspray wurde in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit Astelin-Nasenspray untersucht, darunter 216 Patienten mit vasomotorischer Rhinitis, die zwei zweimal täglich zwei Sprays pro Nasenloch für bis zu 4 Wochen erhielten. Diese Patienten hatten eine vasomotorische Rhinitis für mindestens ein Jahr negative Hauttests, um in Innen- und Außen- und Außen-Aeroallergens-negative Nasenabstriche für Eosinophile und negative Sinus-Röntgenstrahlen. Das Astelin -Nasenspray zeigte eine signifikant größere Abnahme eines Symptomkomplexes, der sich aus Rhinorrhoe nach Nasennasen -Nasenstau und Niesen im Vergleich zu Placebo umfasste.

Packliste für den Urlaub

Patienteninformationen für Astel

Ich trat zu
[AS-Lin]
(Azelastinhydrochlorid) Nasenspray

WICHTIG: Nur für die Verwendung in Ihrer Nase.

Was ist ein Stiefnasenspray?

• Ich trat auf Nasenspray ein is a prescription medicine used to treat symptoms of seasonal allergic rhinitis in people age 5 Und older Und vasomotor rhinitis in people age 12 Und older.
• Ich trat auf Nasenspray ein may help to reduce your nasal symptoms including stuffy nose laufende Nase itching Und Niesen.

Es ist nicht bekannt, ob Astelin -Nasenspray bei Kindern mit saisonaler allergischer Rhinitis unter 5 Jahren oder bei Kindern mit vasomotorischer Rhinitis unter 12 Jahren sicher und wirksam ist.

Was soll ich meinem Gesundheitsdienstleister sagen, bevor ich Astelin Nasal Spray verwende?

Bevor Sie Astelin Nasal Spray verwenden, geben Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister an, wenn Sie:

• Allergisch gegen die Zutaten im Astelin -Nasenspray. Eine vollständige Liste von Zutaten im Astelin -Nasenspray finden Sie im Ende dieser Flugblatt.
• schwanger oder planen, schwanger zu werden. Es ist nicht bekannt, ob Astelin Nasal Spray Ihrem ungeborenen Baby schadet.
• Stillen oder Plan zum Stillen. Es ist nicht bekannt, ob Astelin -Nasenspray in Ihre Muttermilch übergeht. Sie und Ihr Gesundheitsdienstleister sollten entscheiden, ob Sie Astelin Nasal Spray verwenden, wenn Sie zum Stillen planen.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister über alle Medikamente, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate. Astelin -Nasenspray und andere Medikamente können sich gegenseitig beeinflussen, was zu Nebenwirkungen führt.

Wie soll ich Astelin Nasenspray verwenden?

• Lesen Sie die Anweisungen für die Verwendung am Ende dieser Flugblatt, um Informationen über den richtigen Weg zur Verwendung von Astelin Nasal Spray zu erhalten.
• Sprühen Sie das Astelin -Nasenspray nur in Ihre Nase. Sprühen Sie es nicht in Ihre Augen oder Ihren Mund.
• Verwenden Sie Astelin Nasal Spray genau so, wie Ihr Gesundheitsdienstleister Ihnen sagt, dass Sie es verwenden sollen.
• Verwenden Sie nicht mehr, als Ihr Gesundheitsdienstleister es Ihnen sagt.
• Werfen Sie Ihre Astelin -Nasenspray -Flasche nach 200 Sprays weg. Auch wenn die Flasche möglicherweise nicht vollständig leer ist, erhalten Sie möglicherweise nicht die richtige Dosis Medizin.
• Wenn Sie zu viel verwenden oder ein Kind versehentlich Astelin Nasal Spray schluckt, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an oder gehen Sie sofort in die nächstgelegene Krankenhausaufnahme.

Was sollte ich vermeiden, während ich Astelin Nasenspray benutze?

Ich trat auf Nasenspray ein can cause Schläfrigkeit:

• Nicht Drive -Betriebsmaschinerie oder andere gefährliche Aktivitäten durchführen, bis Sie wissen, wie sich Astelin Nasal Spray auf Sie auswirkt.
• Nicht Trinken Sie Alkohol oder nehmen Sie andere Medikamente ein, die Sie möglicherweise schläfrig fühlen, während Sie Astelin Nasenspray verwenden. Es kann Ihre Schläfrigkeit verschlimmern.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Astelin Nasenspray?

Die häufigsten Nebenwirkungen von Astelin Nasenspray sind:

• Ungewöhnlicher bitterer Geschmack
• Kopfschmerzen
• Schläfrigkeit
• Nasenschmerzen oder Beschwerden
• laufende Nase
• kratzig oder Halsschmerzen
• Nasenbluten
• Entzündung oder Schwellung der Nebenhöhlen
• Niesen
• Brechreiz
• Trockener Mund
• Ermüdung
• Schwindel
• Gewichtserhöhung

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie einen Nebeneffekt haben, der Sie stört oder der nicht verschwindet.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Astelin -Nasenspray. Weitere Informationen finden Sie in Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Wie soll ich Astelin Nasenspray speichern?

Die besten Viertel zum Übernachten in Kopenhagen

• Halten Sie Astelin -Nasenspray bei 68 ° F bis 20 ° C bis 25 ° C aufrecht.
• Nicht freeze Ich trat auf Nasenspray ein.
• Nicht use Ich trat auf Nasenspray ein after the expiration date EXP on the medicine label Und box.

Halten Sie Astelin Nasenspray und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.

Allgemeine Informationen über den sicheren und effektiven Einsatz von Astelin -Nasenspray.

Medikamente werden manchmal für andere als die in einer Patienteninformationsblatt aufgeführten Erkrankungen verschrieben. Verwenden Sie kein Astelin -Nasenspray für einen Zustand, für den es nicht verschrieben wurde. Geben Sie Astelin Nasenspray nicht anderen Menschen, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Diese Blätterblätterung für Patienteninformationen fasst die wichtigsten Informationen zum Astelin -Nasenspray zusammen. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister. Sie können Ihren Apotheker oder Gesundheitsdienstleister um Informationen zu Astelin Nasal Spray bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Weitere Informationen erhalten Sie unter 1-866-210-5954.

Was sind die Zutaten im Astelin -Nasenspray?

Wirkstoff: Azelastinhydrochlorid

Inaktive Inhaltsstoffe: Benzalkoniumchlorid -Edetat -Disodium -Hypromellose -Zitronensäure -Dibasic -Natriumphosphat -Natriumchlorid und gereinigtes Wasser.

Anweisungen zur Verwendung

Ich trat zu
[AS-Lin]
(Azelastinhydrochlorid) Nasenspray

WICHTIG: Nur für die Verwendung in Ihrer Nase.

Für die richtige Dosis Medizin:

• Halten Sie Ihren Kopf nach unten geneigt, wenn Sie in Ihr Nasenloch sprühen.
• Ändern Sie die Nasenlöcher jedes Mal, wenn Sie das Spray verwenden.
• Atmen Sie sanft ein und kippen Sie den Kopf nach der Verwendung des Sprays nicht zurück. Dies wird verhindern, dass das Medikament nicht in Ihren Hals rennt. Sie können einen bitteren Geschmack in Ihrem Mund bekommen.

Abbildung A identifiziert die Teile Ihrer Astelin -Nasenspraypumpe

Abbildung a

Bevor Sie zum ersten Mal Astelin Nasal Spray verwenden, müssen Sie die Flasche vorbereiten. Vorhandene Ihr Astelin -Nasenspray

Entfernen Sie die blaue Staubabdeckung über die Spitze der Pumpe und den blauen Sicherheitsclip direkt unter den Schultern der Pumpe (siehe Abbildung b ).

Abbildung b

Halten Sie die Flasche mit 2 Fingern auf den Schultern der Sprühpumpeneinheit aufrecht und

• Legen Sie Ihren Daumen auf den Boden der Flasche. Drücken Sie mit Ihrem Daumen nach oben und lassen Sie sie für die Pumpaktion frei. Wiederholen Sie dies, bis Sie einen schönen Nebel sehen (siehe Abbildung c ).
• Um einen feinen Nebel zu bekommen, müssen Sie das Spray schnell pumpen und festen Druck gegen den Boden der Flasche ausüben. Wenn Sie einen Flüssigkeitsstrom sehen, funktioniert die Pumpe nicht korrekt und Sie haben möglicherweise Nasenbeschwerden.
• Dies sollte in 4 Sprays oder weniger passieren.

Jetzt ist Ihre Pumpe vorbereitet und verwendet.

Abbildung c

• Nicht use Ich trat auf Nasenspray ein unless you see a fine mist after you do the priming sprays. If you do not see a fine mist clean the tip of the spray nozzle. Sehen the Reinigen der Sprühspitze Ihres Astelin -Nasenspray Abschnitt unten.
• Wenn Sie Astelin Nasenspray für 3 oder mehr Tage nicht verwenden, müssen Sie die Pumpe mit 2 Sprays oder bis Sie einen feinen Nebel sehen.

Verwenden Sie Ihr Astelin -Nasenspray

Schritt 1. Blasen Sie Ihre Nase, um Ihre Nasenlöcher zu klären.

Schritt 2. Halten Sie Ihren Kopf nach unten zu Ihren Zehen geneigt.

Schritt 3. Legen Sie die Sprühspitze etwa ¼ Zoll bis ½ Zoll in 1 Nasenloch. Halten Sie die Flasche aufrecht und richten Sie die Sprühspitze in Richtung des Hintergrunds (siehe Abbildung d ).

Abbildung d

Schritt 4. Schließen Sie Ihr anderes Nasenloch mit einem Finger. Drücken Sie die Pumpe 1 Mal und schnüffeln Sie sanft gleichzeitig und halten Sie Ihren Kopf nach vorne und unten (siehe) Abbildung e ).

Abbildung e

Schritt 5. Wiederholen Sie Schritt 3 und Schritt 4 in deinem anderen Nasenloch.

Schritt 6 . Wenn Ihr Gesundheitsdienstleister Ihnen auffordert, 2 Sprays in jedem Nasenloch -Wiederholung zu verwenden Schritte 2 bis 4 Oben für das zweite Spray in jedem Nasenloch.

Schritt 7. Einatmen und sanft einatmen und Neigen Sie Ihren Kopf nicht zurück Nach Verwendung von Astelin Nasenspray. Dies wird dazu beitragen, dass das Medikament nicht in den Hals geht.

Schritt 8. Wenn Sie mit Ihrem Astelin -Nasenspray fertig sind, wischen Sie die Sprühspitze mit sauberem Gewebe oder Tuch ab. Legen Sie den Sicherheitsclip und die Staubabdeckung wieder auf die Flasche.

Reinigen der Sprühspitze Ihres Astelin -Nasenspray

• Wenn die Sprühspitzenöffnung verstopft ist, verwenden Sie keinen Stift oder einen spitzen Objekt, um die Spitze zu verstoßen. Schrauben Sie die Sprühpumpeneinheit aus der Flasche ab, indem Sie sie nach links drehen (gegen den Uhrzeigersinn) (siehe Abbildung f ).
• Noch die Sprühpumpeneinheit in warmem Wasser einweichen. Spritzen Sie die Sprüheinheit mehrmals, während Sie sie unter Wasser halten. Verwenden Sie die Pumpaktion, um die Öffnung in der Spitze zu löschen (siehe Abbildung g ).

Abbildung f

Abbildung g

• Lassen Sie die Sprühpumpeneinheit Luft trocknen. Stellen Sie sicher, dass es trocken ist, bevor Sie es wieder auf die Flasche legen.
• Legen Sie die Sprühpumpeneinheit wieder in die offene Flasche und ziehen Sie sie fest, indem Sie im Uhrzeigersinn (rechts) drehen.
• Um zu verhindern, dass das Arzneimittel einen festen Druck ausübt, setzen Sie den Druck, wenn Sie die Pumpe wieder auf die Flasche legen.
• Nach der Reinigung folgen Sie den Anweisungen zum Grundieren.

Diese Patienteninformationen und -anweisungen für den Einsatz wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.