Canasa

Beschreibung für Canasa

Der Wirkstoff in Canasa 1000 mg Zäpfchen für die Rektalkonsum ist Mesalamin, das auch als Mesalazin oder 5AMinosalicylsäure (5-ASA) bekannt ist. Chemisch Mesalamin ist 5-Amino-2-Hydroxybenzoesäure und wird als entzündungshemmendes Medikament eingestuft. Jedes Canasa -Rektal -Suppository enthält 1000 mg Mesalamin (USP) in einer Basis von hartem Fett -NF.

Die empirische Formel ist c ₇ H ₇ NEIN ₃ darstellen ein Molekulargewicht von 153,14. Die strukturelle Formel lautet:

Verwendung für Canasa

Canasa ist bei Erwachsenen zur Behandlung von milde bis mäßig aktive Ulcerosa -Proktitis angezeigt.

Dosierung für Canasa

Dosierung

Die empfohlene Dosierung von CALASA bei Erwachsenen beträgt 3 bis 6 Wochen lang 1000 mg, je nach Symptomen und sigmoidoskopischen Befunden, einmal täglich vor dem Schlafengehen. Sicherheit und Wirksamkeit von Canasa über 6 Wochen wurden nicht festgestellt.

Verwaltungsanweisungen:

• Bewerten Sie die Nierenfunktion vor Beginn der Canasa -Therapie [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].
• Schneiden oder brechen Sie das Suppository nicht.
• Behalten Sie das Zäpfchen für ein bis drei Stunden oder länger, wenn möglich.
• Trinken Sie eine angemessene Menge an Flüssigkeiten [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Wenn eine Dosis Canasa so schnell wie möglich übersehen wird, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Verwenden Sie nicht zwei Canasa -Zäpfchen gleichzeitig, um eine verpasste Dosis auszugleichen.
• Canasa -Suppositories verursachen die Färbung von direkten Kontaktflächen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Stoffböden gestrichene Oberflächen Marmorgranit Vinyl und Emaille. Halten Sie Canasa von diesen Oberflächen fern, um eine Färbung zu verhindern.

Wie geliefert

Dosierung Forms And Strengths

CANASA -Ergänzung : 1000 mg Mesalamin in einer kugelförmigen hellen Bräune bis zum grauen Zäpfchen.

Lagerung und Handhabung

Canasa 1000 mg Suppositories für die rektale Verabreichung sind als kugelförmige helle Bräune für graue Zäpfchen erhältlich, die 1000 mg Mesalamin enthalten, die in Kisten mit 30 und 42 einzeln aus Kunststoff verpackten Zäpfchen geliefert werden (Zäpfchen ( NDC 58914-501-56 und 58914-501-42).

Speichern Sie unter 25 ° C (77 ° F) können gekühlt werden. Halten Sie sich von direktem Hitzelicht oder Luftfeuchtigkeit fern.

bekannt als Alpha-Linolensäure

Verteilt von: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Überarbeitet: Okt. 2023

Nebenwirkungen for Canasa

Die folgenden schwerwiegenden oder klinisch signifikanten Nebenwirkungen werden an anderer Stelle bei der Markierung beschrieben:

• Nierenbehinderung [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Mesalamin-induziertes akutes Intoleranz-Syndrom [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Überempfindlichkeitsreaktionen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Leberversagen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Schwere kutane Nebenwirkungen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Photosensitivität [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Nephrolithiasis [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Die häufigsten unerwünschten Reaktionen bei erwachsenen Patienten mit leichtem bis mäßig aktiven Ulcerosa-Proktitis in doppelblinden, placebokontrollierten Studien sind in der folgenden Tabelle 1 zusammengefasst.

Tabelle 1: Nebenwirkungen bei mehr als 1% der mit Mesalamin Suppository behandelten Patienten auftreten (Vergleich mit Placebo)

In einer multizentrischen offenen parallelen Gruppenstudie mit offenem Label bei 99 Patienten, die das 1000-mg-Zäpfchen von CANASA, das nächtliche tägliche Mesalamin-Ersatz für Mesalamin verabreicht wurde, verglichen. Die häufigsten Nebenwirkungen in beiden Gruppen waren Kopfschmerzen (14%) Blähungen (5%) Bauchschmerzen (5%) Durchfall (3%) und Übelkeit (3%). Drei (3) Patienten ließen Medikamente wegen einer Nebenwirkung ab; Eine dieser nachteiligen Reaktionen (Kopfschmerzen) war als möglicherweise im Zusammenhang mit den Studienmedikamenten verbunden. Die empfohlene Dosierung von CALASA beträgt 1000 mg, die vor dem Schlafengehen direkt täglich verabreicht werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von CALASA oder anderen mesalaminhaltigen Produkten nach der Anbietung identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

• Körper als Ganzes: Arzneimittelfieberermüdung Lupus-ähnliches Syndrom-Medikamentenreste
• Herzerkrankungen: Myokarditis -Perikarditis -Perikard -Erguss [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Endokrin: Nephrogener Diabetes insipidus
• Augenstörungen: Augenschwellung
• Magen -Darm -Störungen: Bauchkrämpfe abdominale Dehnung analer Pruritus Anorektales Unbehagen Verstopfung Kot verfärbte Flatulenz Häufige Darmbewegungen Magen -Darm -Blutungen Schleimschleim Stühle Übelkeit Schmerzhafte Stuhlfäumen -Pankreatitis Proctalgie Rektal Entladung Rektal Tenesmus
• Lebererkrankungen: Cholestatische Gelbsucht Hepatitis-Gelbsucht Kawasaki-ähnliches Syndrom, einschließlich Veränderungen der Leberenzyme Lebernekrose Leberversagen
• Hämatologische Störungen: Agranulozytose -aplastische Anämie -Thrombozytopenie
• Neurologische/psychiatrische Störungen: Guillain-Barre-Syndrom periphere Neuropathie Transversale Myelitis intrakranielle Hypertonie
• Nierenstörungen: Interstitielle Nephritis Nierenversagen minimaler Veränderung der Krankheit Nephrolithiasis [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
  • Urinverfärbung, die ex-vivo auftret
• Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Überempfindlichkeit Pneumonitis (einschließlich allergischer Alveolitis eosinophiler Pneumonitis interstitieller Pneumonitis) Pleuritis/Pleuritis
• Haut und subkutane Gewebeerkrankung: Alopecia erytheme erythema nodosum pruritus psoriasis pyoderma gangrenosum urticaria sjs/zehn Kleid und AGEP [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Urogenital: Reversible Oligospermie

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Canasa

Nephrotoxische Wirkstoffe, einschließlich nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente

Die gleichzeitige Verwendung von Mesalamin mit bekannten nephrotoxischen Wirkstoffen, einschließlich nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente (NSAIDs), kann das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen. Überwachungspatienten, die Nephrotoxische Arzneimittel für Veränderungen der Nierenfunktion und mesalaminbedingte Nebenwirkungen einnehmen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Azathioprin oder 6-Mercaptopurin

Die gleichzeitige Verwendung von Mesalamin mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin und/oder anderen Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie die Myelotoxizität verursachen, kann das Risiko für Blutstörungen des Knochenmarks und damit verbundenen Komplikationen erhöhen. Wenn ein gleichzeitiger Einsatz von Canasa und Azathioprin oder 6-Mercaptopurin nicht vermieden werden kann, können Blutuntersuchungen einschließlich vollständiger Blutkörperchenzahlen und Thrombozytenzahlen überwacht werden.

Störungen mit Noryetanephrinmessungen im Urin

Die Verwendung von Mesalamin kann bei der Messung von Normaetenphrin im Urin durch Flüssigchromatographie mit elektrochemischer Nachweis mit elektrochemischer Nachweis zu fehlerhaft erhöhten Testergebnissen führen. Betrachten Sie einen alternativen selektiven Assay für Nortenphrin [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Warnungen für Canasro

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Canasa

Nierenbehinderung

Nierenbeeinträchtigungen einschließlich minimaler Veränderung Krankheit akute und chronische interstitielle Nephritis und Nierenversagen wurden bei Patienten wie Canasa berichtet, die Mesalamin enthalten oder in Mesalamin umgewandelt werden. In Tierstudien war die Niere das Hauptorgan der Mesalamin -Toxizität [siehe Nebenwirkungen Nichtklinische Toxikologie ].

Bewerten Sie die Nierenfunktion vor Beginn von CALASA und regelmäßig während der Therapie.

Bewerten Sie die Risiken und Vorteile der Verwendung von CALASA bei Patienten mit bekannter Nierenbeeinträchtigung oder einer Anamnese von Nierenerkrankungen oder der Einnahme begleitender Nephrotoxika. Löschen Sie Canasa, wenn sich die Nierenfunktion während der Therapie verschlechtert. [sehen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Verwendung in bestimmten Populationen ].

Mesalamin-Induced Acute Intolerance Syndrome

Mesalamin has been associated with an acute intolerance syndrome that may be difficult to distinguish from an exacerbation of ulcerative colitis. Although the exact frequency of occurrence has not been determined it has occurred in 3% of patients in controlled clinical trials of Mesalamin or sulfasalazine. Symptoms include cramping acute abdominal pain Und blutiger Durchfall Und sometimes Fieber Kopfschmerzen malaise pruritus conjunctivitis Und Ausschlag. Monitor patients for worsening of these symptoms while on treatment. If acute intolerance syndrome is suspected promptly discontinue treatment with Canasa.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Über Überempfindlichkeitsreaktionen wurden bei Patienten berichtet, die Sulfasalazin einnehmen. Einige Patienten können eine ähnliche Reaktion auf CANASA oder andere Verbindungen haben, die in Mesalamin enthalten oder umgewandelt werden.

Wie bei Sulfasalazin-Mesalamin-induzierter Überempfindlichkeitsreaktionen können Reaktionen als interne Organbeteiligung einschließlich Myokarditis-Perikarditis-Nephritis-Hepatitis-Pneumonitis und hämatologische Anomalien vorliegen. Bewerten Sie die Patienten sofort, wenn Anzeichen oder Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion vorliegen. Canasa einstellen, wenn eine alternative Ätiologie für die Anzeichen und Symptome nicht festgelegt werden kann.

ist Hydromorphone genauso wie Dilaudid

Leberversagen

Es gab Berichte über Leberversagen bei Patienten mit bereits bestehender Lebererkrankung, denen andere Produkte, die Mesalamin enthalten, verabreicht wurden. Bewerten Sie die Risiken und Vorteile der Verwendung von Canasa bei Patienten mit bekannter Leberbeeinträchtigung.

Schwere kutane Nebenwirkungen

Schwere kutane unerwünschte Reaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und die toxische epidermale Nekrolyse (zehn) Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemische Symptome (Kleid) und akute verallgemeinerte exanthematische Pustulose (AGEP) wurden in Zusammenhang mit der Verwendung von Mesalamin [siehe [siehe [siehe [siehe) berichtet [siehe [siehe [siehe [siehe Nebenwirkungen ]. Discontinue Canasa at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity Und consider further evaluation.

Lichtempfindlichkeit

Bei Patienten, die mit Mesalamin oder Sulfasalazin behandelt wurden, die bereits bestehende Hauterkrankungen wie atopische Dermatitis und atopische Ekzeme aufweisen, haben schwerwiegendere Photosensitivitätsreaktionen berichtet. Raten Sie den Patienten, Sonnenexpositionsschutzkleidung zu vermeiden und im Freien einen Sonnenschutzmittel für Breitbande zu verwenden.

Nephrolithiasis

Fälle von Nephrolithiasis wurden unter Verwendung von Mesalamin einschließlich Steinen mit 100% Mesalamingehalt berichtet. Mesalamine -entscheidende Steine ​​sind radiotransparent und durch Standardradiographie oder Computertomographie (CT) nicht nachweisbar. Stellen Sie während der Behandlung mit Canasa eine angemessene Flüssigkeitszufuhr sicher.

Wechselwirkung mit Labortest für Harnnormaetanephrin

Die Verwendung von Mesalamin kann bei der Messung von Normaetenphrin im Urin durch Flüssigchromatographie mit elektrochemischer Nachweis mit elektrochemischer Nachweis zu fehlerhaft erhöhten Testergebnissen führen. Betrachten Sie einen alternativen selektiven Assay für Nortenphrin.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie den Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen )

Verwaltung

[sehen Dosierung und Verwaltung ]

Patienten beraten:

• Schneiden oder brechen Sie das Suppository nicht.
• Behalten Sie das Zäpfchen für ein bis drei Stunden oder länger, wenn möglich.
• Trinken Sie eine angemessene Menge an Flüssigkeiten.
• Wenn eine Dosis Canasa so schnell wie möglich übersehen wird, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Verwenden Sie nicht zwei Canasa -Zäpfchen gleichzeitig, um eine verpasste Dosis auszugleichen.
• Der Urin kann verfärbt werden rotbraun, während er Canasa einnimmt, wenn er mit Oberflächen oder Wasser mit hypochlorithaltigem Bleichmittel in Kontakt kommt. Wenn ein verfärbter Urin beobachtet wird, empfehlen Sie Patienten, ihren Urinfluss zu beobachten. Melden Sie den Gesundheitsdienstleister nur, wenn der Urin vor dem Verlassen des Körpers vor dem Kontakt mit einer Oberfläche oder einem Wasser (z. B. in der Toilette) verfärbt ist.
• Canasa -Suppositories verursachen die Färbung von direkten Kontaktflächen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Stoffböden gestrichene Oberflächen Marmorgranit Vinyl und Emaille. Halten Sie Canasa von diesen Oberflächen fern, um eine Färbung zu verhindern.

Nierenbehinderung

• Informieren Sie die Patienten, dass Canasa ihre Nierenfunktion verringern kann, insbesondere wenn sie die Nierenbeeinträchtigung gekannt haben oder Nephrotoxika einnehmen, einschließlich NSAIDs und die regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion, während sie sich an der Therapie befinden. Raten Sie den Patienten, alle von ihrem Gesundheitsdienstleister angeordneten Blutuntersuchungen abzuschließen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Mesalamin-Induced Acute Intolerance Syndrome And Other Überempfindlichkeitsreaktionen

• Informieren Sie Patienten über die Anzeichen und Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen. Weisen Sie die Patienten an, die Einnahme von Canasa zu beenden und ihrem Gesundheitsdienstleister zu melden, wenn sie neue oder verschlechterende Symptome eines akuten Intoleranzsyndroms (Krämpfen abdominaler Schmerz blutiger Durchfallfieber Kopfschmerz-Unwohlsein Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Leberversagen

• Informieren Sie Patienten mit einer bekannten Lebererkrankung der Anzeichen und Symptome einer sich verschlechternden Leberfunktion und raten Sie ihnen, ihrem Gesundheitsdienstleister zu melden, wenn sie solche Anzeichen oder Symptome haben [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Schwere kutane Nebenwirkungen

• Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen und Symptome schwerer kutaner Nebenwirkungen. Weisen Sie die Patienten an, die Einnahme von Canasa einzustellen und ihrem Gesundheitsdienstleister beim ersten Auftreten einer schweren kutanen Nebenwirkungen oder einem anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit zu melden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Lichtempfindlichkeit

• Beraten Sie Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, um eine Schutzkleidung von Sonneneinstrahlung zu vermeiden und im Freien einen Breitspektrum-Sonnenschutzmittel zu verwenden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Nephrolithiasis

• Weisen Sie die Patienten an, während der Behandlung eine angemessene Menge an Flüssigkeiten zu trinken, um das Risiko einer Nierensteinbildung zu minimieren und ihren Gesundheitsdienstleister zu kontaktieren, wenn sie Anzeichen oder Symptome eines Nierensteins (z. B. schwere Seiten- oder Rückenschmerzen im Urin) aufweisen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Blutstörungen

• Informieren Sie ältere Patienten und Patienten, die Azathioprin oder 6-Mercaptopurin über das Risiko für Blutstörungen und die Notwendigkeit einer regelmäßigen Überwachung vollständiger Blutkörperchenzahlen und Thrombozytenzahlen während der Therapie einnehmen. Raten Sie den Patienten, alle von ihrem Gesundheitsdienstleister angeordneten Blutuntersuchungen abzuschließen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Verwendung in bestimmten Populationen ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Mesalamin caused no increase in the incidence of neoplastic lesions over controls in a two-year study of Wistar rats fed up to 320 mg/kg/day of Mesalamin admixed with diet (about 1.7 times the recommended human intra-rectal dose of Canasa based on body surface area).

Mesalamin was not mutagenic in the Ames test the mouse lymphoma cell (TK+/-) forward mutation test or the mouse micronucleus test.

4 Tage in Amsterdam

Bei oralen Mesalamin-Dosen von bis zu 320 mg/kg/Tag wurden keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder Fortpflanzungsleistung der männlichen und weiblichen Ratten beobachtet (etwa das 1,7-fache der empfohlenen humanen intraktalen Dosis von Canasa basierend auf der Körperoberfläche).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Begrenzte veröffentlichte Daten zum Einsatz von Mesalamin bei schwangeren Frauen sind nicht ausreichend, um ein drogenassoziiertes Risiko zu informieren. Bei Ratten oder Kaninchen wurde bei der Behandlung während der Schwangerschaft mit oral verabreichtem Mesalamin in Dosen, die größer als die empfohlene humane intra-rektale Dosis sind Daten ).

Das geschätzte Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebenen Populationen ist unbekannt. Unabhängige Schwangerschaftsergebnisse treten unabhängig von der Gesundheit der Mutter oder der Verwendung von Medikamenten auf. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw. 15 bis 20%.

Daten

Tierdaten

Reproduction studies have been performed in rats at oral doses up to 320 mg/kg/day (about 1.7 times the recommended human intrarectal dose of CANASA based on body surface area) and in rabbits at oral doses up to 495 mg/kg/day (about 5.4 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface area) following administration during the period of organogenesis and have revealed no evidence of impaired Fruchtbarkeit oder Schaden für den Fötus aufgrund von Mesalamin.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Mesalamin Und its N-acetyl metabolite are present in human milk in undetectable to small amounts (see Daten ). There are limited reports of Durchfall in breastfed infants. There is no information on the effects of the drug on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Canasa to an infant during lactation; therefore the developmental Und health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Canasa Und any potential adverse effects on the breastfed child from Canasa or from the underlying maternal conditions.

Klinische Überlegungen

Überwachen Sie gestillte Säuglinge auf Durchfall.

Daten

In veröffentlichten Laktationsstudien mütterlicherseits maternaler Mesalamin -Dosen aus verschiedenen oralen und rektalen Formulierungen und Produkten lagen täglich 500 mg bis 3 g. Die Konzentration von Mesalamin in Milch reichte von nicht erfassbar bis 0,11 mg/l. Die Konzentration des N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure-Metaboliten lag zwischen 5 und 18,1 mg/l. Basierend auf diesen Konzentrationen betragen die geschätzten täglichen Dosierungen für ein ausschließlich gestilltes Kind von 0 bis 0,017 mg/kg/Tag Mesalamin und 0,75 bis 2,72 mg/kg/Tag N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Canasa bei pädiatrischen Patienten zur Behandlung von milde bis mäßig aktive Ulcerosa -Proctitis wurde nicht festgestellt. Canasa wurde zur Behandlung von Ulcerosa-Proktitis in einer 6-wöchigen Open-Label-Ein-Arm-Studie bei 49 Patienten im Alter von 5 bis 17 Jahren bewertet, an der nur 14 Patienten mit histologisch bestätigten Fällen von Ulcerosa-Proktitis gehörten. Die Wirksamkeit wurde jedoch nicht nachgewiesen. Nebenwirkungen bei pädiatrischen Patienten in dieser Studie (Abdominalschmerz Kopfschmerzpyrexia -Pharyngolaryngeal -Schmerzdurchfall und Erbrechen) waren ähnlich wie bei erwachsenen Patienten.

Geriatrische Verwendung

In klinischen Studien mit CALASA wurden keine ausreichenden Anzahl von Patienten im Alter von 65 Jahren und mehr gehören, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Patienten reagieren. Berichte aus unkontrollierten klinischen Studien und nach dem Stempel von Berichterstellungssystemen deuteten auf eine höhere Inzidenz von Blutdyscrasien (d. H. Agranulozytose-Neutropenie und Pancytopenie) bei Patienten, die Mesalamin-haltige Produkte wie Canasa, die 65 Jahre oder älter waren, im Vergleich zu jüngeren Patienten erhielten. Überwachen Sie die vollständigen Blutkörperchenzahlen und die Thrombozytenzahlen bei älteren Patienten während der Behandlung mit Canasa. Betrachten Sie im Allgemeinen die größere Häufigkeit einer verminderten Nieren- oder Herzfunktion der Leber und bei gleichzeitigen Erkrankungen oder einer anderen medikamentösen Therapie bei älteren Patienten bei der Verschreibung von Canasa [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Nierenbehinderung

Mesalamin is known to be substantially excreted by the kidney Und the risk of adverse reactions may be greater in patients with impaired renal function. Evaluate renal function in all patients prior to initiation Und periodically while on Canasa therapy. Monitor patients with known renal impairment or history of renal disease or taking nephrotoxic drugs for decreased renal function Und Mesalamin-related adverse reactions. Discontinue Canasa if renal function deteriorates while on therapy [sehen Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Nebenwirkungen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Überdosierungsinformationen für CANASA

Mesalamin absorption from the colon is limited; however Canasa is an aminosalicylate Und symptoms of salicylate toxicity include Brechreiz Erbrechen Und abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus Und neurologic symptoms (Kopfschmerzen Schwindel confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte Und blood pH imbalance Und potentially to other organ (e.g. renal Und liver) involvement. There is no specific antidote for Mesalamin overdose. Correct fluid Und electrolyte imbalance by the administration of appropriate intravenous therapy Und maintain adequate renal function.

Kontraindikationen für Canasa

Canasa ist bei Patienten mit bekannte oder vermutete Überempfindlichkeit gegenüber Salicylaten oder Aminosalicylaten oder gegen Zutaten im Zäpfchenfahrzeug kontraindiziert [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Nebenwirkungen Und BESCHREIBUNG ].

Klinische Pharmakologie for Canasa

Wirkungsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Mesalamin ist nicht vollständig verstanden, scheint jedoch eine topische entzündungshemmende Wirkung auf Dolon-Epithelzellen zu sein. Mucosal production of arachidonic acid metabolites both through the cyclooxygenase pathways i.e. prostanoids and through the lipoxygenase pathways i.e. leukotrienes and hydroxyeicosatetraenoic acids is increased in patients with ulcerative colitis and it is possible that mesalamine diminishes inflammation by blocking cyclooxygenase and inhibiting prostaglandin production in the Dickdarm.

Pharmakokinetik

Absorption

Mesalamin (5-ASA) administered as a rectal suppository is variably absorbed. In patients with ulcerative colitis treated with Mesalamin 500 mg rectal suppositories administered once every eight hours for six days the mean Mesalamin peak plasma concentration (Cmax) was 353 ng/mL (CV=55%) following the initial dose Und 361 ng/mL (CV=67%) at steady state. The mean minimum steady state plasma concentration (Cmin) was 89 ng/mL (CV=89%). Absorbed Mesalamin does not accumulate in the plasma.

Verteilung

Mesalamin administered as a rectal suppository distributes in rectal tissue to some extent.

Beseitigung

Bei Patienten mit Ulcerosa-Proktitis, die alle 8 Stunden mit Mesalamin 500 mg als rektales Suppository für 6 Tage behandelt wurden, betrug die mittlere Eliminierungs Halbwertszeit 5 Stunden (CV = 73%) für 5-ASA und 5 Stunden (CV = 63%) für N-Acetyl-5-ASA die aktive Metaboliten nach der anfänglichen Dosierung. Bei stationärem Zustand betrug die mittlere Eliminierungs Halbwertszeit sowohl für 5-ASA als auch für N-Acetyl-5-ASA 7 Stunden (CV = 102% für 5-ASA und 82% für N-Acetyl-5-ASA).

Stoffwechsel

Das absorbierte Mesalamin ist in der Leber und in der Darmschleimhautwand ausgiebig metabolisiert, hauptsächlich zu N-Acetyl-5-ASA. Bei Patienten mit ulcerosa Colitis, die sechs Tage lang alle acht Stunden mit einem Mesalamin 500 mg Rektal-Zäpfchen behandelt wurden, lag die Spitzenkonzentration (CMAX) von N-Acetyl-5-ASA von 467 ng/ml bis 1399 ng/ml nach dem ersten Dosis und von 193 ng/ml bis 1304 NG/ml im Vorland.

Ausscheidung

Mesalamin is eliminated from plasma mainly by urinary excretion predominantly as N-acetyl-5-ASA. In patients with ulcerative proctitis treated with Mesalamin 500 mg as a rectal suppository every 8 hours for 6 days 12% or less of the dose was eliminated in urine as unchanged 5-ASA Und 8% to 77% was eliminated as N-acetyl-5-ASA following the initial dose. At steady state 11% or less of the dose was eliminated in the urine as unchanged 5-ASA Und 3% to 35% was eliminated as N-acetyl-5-ASA.

Tiertoxikologie und/oder Pharmakologie

Toxikologische Studien von Mesalamin wurden bei Ratten -Mäusenkanälen und Hunden durchgeführt, und die Niere war das Hauptziel -Toxizitätsorgan. Bei Ratten wurden unerwünschte Niereneffekte bei einer einzelnen oralen Dosis von 600 mg/kg (etwa 3,2-fach die empfohlene intra-rektale menschliche Dosis von CALASA basierend auf der Körperoberfläche) und bei intravenöser Dosen von> 214 mg/kg (etwa 1,2-fach der empfohlene menschliche Intra-rektale Dose von Canaa) basierend auf der Körperflächenfläche) beobachtet. In einer 13-wöchigen oralen Gavage-Toxizitätsstudie an Ratten wurden papilläre Nekrose und/oder multifokale Röhrenverletzung bei Männern beobachtet, die 160 mg/kg (etwa das 0,86-fache der empfohlenen menschlichen intra-rektalen Dosis der humanen intra-rektalen Dosis auf der Basis der Körperoberfläche (etwa 0,86-mal) und bei einer DOSA-DOSA-DOSA-Basis (etwa 3,5). Bereich). In einer kombinierten 52-wöchigen Toxizität und 127-wöchigen Karzinogenitätsstudie bei Ratten wurden Degeneration der Nieren und Hyalinisierung von Kellermembranen und Bowman-Kapsel bei oralen Dosen von 100 mg/kg/Tag (ca. 0,54-fache der empfohlenen menschlichen Intra-Rektal-Dosen auf dem Körperbereich) und über dem auf den Körperflächen basierenden Körperoberflächen und über dem Körperbereich von 0,54-fachen und oben genannten Karzinogenitätsstudie beobachtet. In einer 14-tägigen Rektal-Toxizitätsstudie an Mesalamin-Zäpfchen in intra-rektalen Dosen von Kaninchen bis zu 800 mg/kg (etwa das 8,6-fache der empfohlenen humanen intra-rektalen Dosis von Canasa basierend auf der Körperoberfläche) war nicht mit jeglichen negativen Wirkungen verbunden. In einer sechsmonatigen oralen Toxizitätsstudie an Hunden-Dosen von 80 mg/kg (etwa das 1,4-fache der empfohlenen menschlichen intra-rektalen Dosis von CALASA basierend auf der Körperoberfläche) und eine höhere Nierenpathologie, ähnlich der für die Ratte beschriebene. In einer rektalen Toxizitätsstudie von Mesalamin-Zäpfchen bei Hunden produzierte eine Dosis von 166,6 mg/kg (etwa das Dreifache der empfohlenen intra-rektalen Dosis des menschlichen Intra-Dosis von CALASA) chronische Nephritis und Pyelitis. In der 12-monatigen Augentoxizitätsstudie bei Hunden trat Keratokonjuntivitis SICCA (KCS) in oralen Dosen von 40 mg/kg (ca. 0,72-fach die empfohlene menschliche intra-rektalische Dosis von CALASA basierend auf der Körperoberfläche) und darüber auf.

Klinische Studien

In Nordamerika wurden zwei doppeltblindes placebokontrollierte multizentrische Studien mit Mesalamin-Zäpfchen bei erwachsenen Patienten mit milde bis mäßig aktive Ulcerosa-Proctitis durchgeführt. Das Regime in Studie 1 war ein 500 -mg -Mesalamin -Suppository, das dreimal täglich und in Studie 2 ein 500 mg Mesalamin -Suppository, das zweimal täglich repariert verabreicht wurde, verabreicht wurde. In beiden Studien hatten die Patienten ein durchschnittliches Ausmaß an Proktitis (obere Krankheitsgrenze) von ungefähr 10 cm und ungefähr 80% der Patienten frühere Proctitis -Episoden. Insgesamt 173 Patienten wurden bewertet (Studie 1 n = 79; Studie 2 n = 94), von denen 89 Patienten Mesalamin und 84 Patienten Placebo erhielten. Das Durchschnittsalter der Patienten betrug 39 Jahre (Bereich 17 bis 73 Jahre) 60% waren weiblich und 97% waren weiß.

Die primären Wirksamkeitsmessungen waren in beiden Studien der klinische Erkrankungsaktivitätsindex (DAI) und histologische Bewertungen. Der DAI ist ein zusammengesetzter Index, der das Erscheinungsbild der Rektalblutungshocker -Frequenz -Schleimhaut in der Endoskopie und der globalen Bewertung der Krankheit durch den Arzt widerspiegelt. Die Patienten wurden klinisch und sigmoidoskopisch nach 3 und 6 -Wochen der Behandlung bewertet.

Kleevorteile

Im Vergleich zu Placebo -Mesalamin -Zubehör waren statistisch (P. <0.01) superior to placebo in both trials with respect to improvement in stool frequency rectal bleeding mucosal appearance disease severity Und overall disease activity after 3 Und 6 weeks of treatment. The effectiveness of Mesalamin suppositories was statistically significant irrespective of sex extent of proctitis duration of current episode or duration of disease.

Eine zusätzliche multizentrische offene parallele Gruppenstudie mit offenem Label bei 99 Patienten, bei denen milde bis mäßig Ulcerosa-Proktitis diagnostiziert wurde, verglichen 1000 mg CALASA, die einmal täglich zum Schlafengehen (n = 35) bis 500 mg Mesalamin-Suppository, das am Morgen und vor dem Schlafensime (n = 46) für 6 Wochen gelegentlich gelegentlich verabreicht wurde, diagnostiziert.

Die primären Wirksamkeitsmessungen umfassten den Index der klinischen Krankheitsaktivität (DAI) und histologische Bewertungen. Die Patienten wurden klinisch und sigmoidoskopisch nach 3 und 6 Wochen der Behandlung bewertet.

Die Wirksamkeit nach 6 Wochen war zwischen den Behandlungsgruppen nicht unterschiedlich. Beide waren bei der Behandlung von Ulcerosa -Proktitis wirksam und führten zu einer signifikanten Abnahme nach 6 Wochen in DAI: Bei der Mesalamin -500 mg zweimal täglich nahm der mittlere DAI -Wert von 6,6 auf 1,6 und in 1000 mg bei Schlafenszeitgruppen von 6,2 auf 1,3 ab, was in beiden Gruppen einen Abnahme von mehr als 75% darstellte. Nach 6 Wochen Behandlung wurde bei 78% der Patienten im Mesalamin 500 mg zweimal täglich ein DAI -Score von weniger als 3 erzielt und 86% der Patienten in der CALASA 1000 mg einmal täglich. Die empfohlene Dosierung von CALASA beträgt 1000 mg, die vor dem Schlafengehen direkt täglich verabreicht werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Patienteninformationen für Canasa

Canasa
(Kay-nay-suh)
(Mesalamin) Suppositories für den rektalen Gebrauch

Was ist Canasa?

Canasa is a prescription medicine used to treat adults with active ulcerative proctitis (ulcerative rectal colitis). Es ist nicht bekannt, ob Canasa bei Kindern sicher und wirksam ist.

Verwenden Sie keine Canasa, wenn Sie:

• Allergisch gegen Arzneimittel, die Salicylate einschließlich Aspirin enthalten.
• Allergisch gegen Mesalamin oder einen der Zutaten in Canasa. Das Ende dieser Patientenblätterblätterblätter finden Sie in Canasa eine vollständige Liste von Zutaten.

Fragen Sie Ihren Arzt, ob Sie nicht sicher sind, ob Ihr Medikament oben aufgeführt ist.

Bevor Sie Canasa verwenden, teilen Sie Ihrem Arzt mit, ob Sie medizinische Erkrankungen haben, einschließlich, wenn Sie:

• haben eine Vorgeschichte allergischer Reaktion auf das Medizinsulfasalazin (Azufidin).
• Nierenprobleme haben.
• Habe jemals Entzündungen des Sacks um dein Herz gehabt (Perikarditis).
• Leberprobleme haben.
• sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Es ist nicht bekannt, ob Canasa Ihrem ungeborenen Baby schaden kann.
• stillen oder planen zu stillen. Canasa kann in Ihre Muttermilch übergehen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über den besten Weg, um Ihr Baby zu füttern, wenn Sie CANASA verwenden.

Erzählen Sie Ihrem Arzt von all den Medikamenten, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate.

Die Verwendung von CANASA mit bestimmten anderen Medikamenten kann sich gegenseitig beeinflussen. Die Verwendung von CANASA mit anderen Medikamenten kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen.

Sagen Sie Ihrem Arzt vor allem mit Wenn Sie nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) oder Medikamente einnehmen, die Azathioprin oder 6-Mercaptopurin enthalten. Die Einnahme von CANASA mit NSAIDs kann Nierenprobleme verursachen. Die Einnahme von CANASA mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin kann Blutprobleme verursachen. Fragen Sie Ihren Arzt, ob Sie nicht sicher sind, ob Sie eines dieser Medikamente einnehmen.

Ihr Arzt kann während der Behandlung mit Canasa bestimmte Tests durchführen.

Nebenwirkungen von Lipitor bei Männern

Kennen Sie die Medikamente, die Sie einnehmen. Halten Sie eine Liste von ihnen, um Ihren Arzt und Apotheker zu zeigen, wenn Sie ein neues Medikament erhalten.

Wie soll ich Canasa nehmen?

• Verwenden Sie Canasa genau wie von Ihrem Arzt vorgeschrieben. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie lange Sie Canasa weiter verwenden können.
• Canasa comes as a suppository that you insert into your rectum.
• Nicht Schneiden oder brechen Sie das Zäpfchen.
• Verwenden Sie 3 bis 6 Wochen täglich Canasa 1 Mal täglich. Es ist nicht bekannt, ob CANASA für länger als 6 Wochen sicher und effektiv ist.
• Nachdem Sie Canasa in Ihr Rektum eingefügt haben, versuchen Sie, das Suppository in Ihrem Rektum 1 bis 3 Stunden oder länger zu halten, wenn möglich.
• Es ist wichtig, dass Sie während der Behandlung mit Canasa gut hydratisiert bleiben. Trinken Sie unbedingt viel Flüssigkeit, während Sie Canasa einnehmen.
• Wenn Sie eine Dosis Canasa verpassen, setzen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die verpasste Dosis. Fügen Sie die nächste Dosis zu Ihrer regulären Zeit ein. Fügen Sie keine 2 Dosen gleichzeitig ein.
• Canasa can stain surfaces including clothing Und other fabrics flooring painted surfaces marble granite vinyl Und enamel. Keep Canasa away from these surfaces to prevent staining.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Canasa?

Canasa may cause serious side effects including:

• Nierenprobleme. Ihr Arzt wird bestimmte Tests durchführen, bevor Sie Canasa und während Ihrer Behandlung mit CANASA verwenden.
• Akutes Intoleranzsyndrom und andere allergische Reaktionen. Einige Menschen, die Canasa verwenden, können allergische Reaktionen vom Typ Typ haben, einschließlich akutes Intoleranzsyndrom. Andere allergische Reaktionen können zu Herzproblemen führen, einschließlich einer Entzündung des Sacks um das Herz (Perikarditis) Blutprobleme und Probleme mit anderen Organen im Körper, einschließlich der Nierenleber und der Lunge. Diese Probleme treten normalerweise bei Menschen auf, die eine allergische Reaktion auf Arzneimittel, die Sulfasalazin enthalten, reagiert. Hören Sie auf, Canasa zu verwenden, und teilen Sie Ihrem Arzt sofort mit, wenn Sie eines dieser Symptome erhalten:
  • Krämpfe
  • Magenschmerz (abdominal)
  • blutiger Durchfall
  • Fieber
  • Kopfschmerzen
  • Ausschlag
  • Brustschmerzen
  • Abnahme der Urinmenge
  • Kurzatmigkeit
  • Ermüdung
  • Augenentzündung
• Leberprobleme. Dies kann bei Menschen mit Leberproblemen geschehen und andere Medikamente eingenommen, die Mesalamin enthalten. Sagen Sie Ihrem Arzt sofort, wenn Sie bei Verwendung von CANASA eines dieser Symptome erhalten:
  • vergilbt deine Augen
  • juckende Haut
  • fühle mich sehr müde
  • grippeähnliche Symptome
  • Brechreiz or Erbrechen
• schwerwiegende Hautreaktionen. Einige Menschen, die Canasa verwenden, können schwere Hautreaktionen haben. Hören Sie auf, Canasa zu verwenden, und teilen Sie Ihrem Arzt sofort mit, wenn Sie die folgenden Anzeichen oder Symptome einer schweren Hautreaktion entwickeln, einschließlich:
  • Blasen oder Schälen Ihrer Haut
  • hohes Fieber oder grippeähnliche Symptome
  • Mundgeschäfte
  • Vergrößerte Lymphknoten
  • Blasen auf Ihren Lippen oder um Ihren Mund oder Ihre Augen
  • Hautausschlag
• Sonnenempfindlichkeit. Canasa can make your skin sensitive to the sun if you have skin conditions such as atopic dermatitis Und atopic eczema . Try to limit your time in the sun. You should use sunscreen Und wear a hat Und clothes that cover your skin if you have to be in the sunlight.
• Nierensteine. Trinken Sie viele Flüssigkeiten, wenn Sie Canasa verwenden, um Ihre Chance auf Nierensteine ​​zu verringern. Rufen Sie Ihren Arzt sofort an, wenn Sie eines dieser Symptome erhalten:
  • Starke Schmerzen in Ihrer Seite
  • Starke Schmerzen in Ihrem Rücken
  • Blut in Ihrem Urin

Die häufigsten Nebenwirkungen von Canasa sind:

• Schwindel
• Akne
• Entzündung des Dickdarmdarms (Kolitis)
• Rektalschmerzen
• Fieber
• Ausschlag

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Canasa.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Wie soll ich Canasa aufbewahren?

• Lagern Sie Canasa bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 77 ° F (20 ° C bis 25 ° C).
• Canasa may be refrigerated.
• Halten Sie Canasa von direktem Hitzelicht oder Feuchtigkeit fern.

Halten Sie Canasa und alle Medikamente außerhalb der Reichweite der Kinder.

Allgemeine Informationen über die sichere und effektive Verwendung von Canasa.

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Patienteninformationsblatt aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie keine Canasa für eine Erkrankung, für die es nicht vorgeschrieben wurde. Geben Sie andere Menschen nicht Canasa, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Der Urin kann verfärbt werden rotbraun, während er Canasa einnimmt, wenn er mit Oberflächen oder Wasser mit hypochlorithaltigem Bleichmittel in Kontakt kommt.

Sie können Ihren Apotheker oder Gesundheitsdienstleister um Informationen über Canasa bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Was sind die Zutaten in Canasa?

Wirkstoffe: Mesalamin

Inaktive Zutaten: harte fette Basis

Diese Patienteninformationen wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.