Citanest Plain Dental

Beschreibung für Citanest Plain Dental

4% Citanest Plain Dental (Prilocain HCI Injection USP) ist eine sterile nicht-pyrogene isotonische Lösung, die ein lokales Anästhesiemittel enthält und durch Injektion parziert verabreicht wird. Sehen Indikationen und Nutzung für bestimmte Verwendungen. Die quantitative Zusammensetzung ist in Tabelle 1 dargestellt.

4% Citanest Plain Dental enthält Prilocain HCl, das chemisch als Propanamid N- (2- methylphenyl) -2- (Propylamino)- Monohydrochlorid bezeichnet wird und die folgende Strukturformel aufweist:

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden.

Die spezifische quantitative Zusammensetzung ist in Tabelle 1 dargestellt.

Tabelle 1: Komposition

HINWEIS: Natriumhydroxid oder Salzsäure kann verwendet werden, um den pH -Wert von 4% Citanest Plain Dentalinjektion anzupassen.

Nebenwirkungen for Citanest Plain Dental

Schwellung und anhaltende Parästhesie der Lippen und Mundgewebe können auftreten. Persistente Parästhesien dauern Wochen bis Monate und in seltenen Fällen wurden Parästhesie über ein Jahr gemeldet.

Neben der Verabreichung von Prilocain sind nachteilige Erfahrungen ähnlich wie bei anderen Amid -Lokalanästhesiegementen. Diese nachteiligen Erfahrungen sind im Allgemeinen dosisbezogen und können aus hohen Plasmaspiegeln resultieren, die durch übermäßige Dosierungsabsorption oder eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion verursacht werden oder sich aus einer Überempfindlichkeit zurückzuführen können, oder durch eine verminderte Toleranz des Patienten. Schwerwiegende nachteilige Erfahrungen sind im Allgemeinen systemischer Natur. Die folgenden Typen sind die am häufigsten gemeldeten:

Zentralnervensystem

CNS -Manifestationen sind exzitatorisch und/oder depressiv und können durch die Nervosität der Nervosität geprägt werden. Euphorie Verwirrung Schwindel -Schläfrigkeit Tinnitus verschwommen oder doppelte Sehvermögen erbricht erbringende Empfindungen von Wärme Kälte oder Taubheit zuckend Zittern der Krämpfe, die die Depression und den Anstieg der Bemühungen zuckt. Die exzitatorischen Manifestationen können sehr kurz sein oder auftreten, in diesem Fall kann die erste Manifestation der Toxizität sein, dass Schläfrigkeit in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand verwandelt wird.

Schläfrigkeit nach der Verabreichung von Prilocain ist normalerweise ein frühes Anzeichen eines hohen Blutspiegels des Arzneimittels und kann als Folge einer schnellen Absorption auftreten.

Herz -Kreislauf -System

Herz -Kreislauf -Manifestationen sind normalerweise depressiv und sind durch Bradykardien -Hypotonie und kardiovaskulärer Zusammenbruch gekennzeichnet, der zu einem Herzstillstand führen kann.

Anzeichen und Symptome einer depressiven kardiovaskulären Funktion können üblicherweise aus einer vasovagalen Reaktion zurückzuführen, insbesondere wenn sich der Patient in aufrechter Position befindet. Weniger häufig können sie aus einer direkten Wirkung des Arzneimittels resultieren. Das Versäumnis, die voronitorischen Anzeichen wie das Schwitzen eines Gefühls von Änderungen von Impulsen oder Sensorium in Ohnmacht zu erkennen, kann zu einer fortschreitenden zerebralen Hypoxie und einer schwerwiegenden kardiovaskulären Katastrophe führen. Das Management besteht darin, den Patienten in die liegende Position und die Belüftung mit Sauerstoff zu bringen. Eine unterstützende Behandlung der Kreislaufdepression kann die Verabreichung von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls ein Vasopressor (z. B. Ephedrin) erfordern, wie in der klinischen Situation angewiesen.

Allergisch

Allergisch reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergisch reactions as a result of sensitivity to prilocaine are extremely rare Und if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Neurologisch

Die Inzidenzen unerwünschter Reaktionen (z. B. anhaltendes neurologisches Defizit), die mit der Verwendung von Lokalanästhetika verbunden sind, können mit der Technik zusammenhängen, die die Gesamtdosis von Lokalanästhetikum verabreicht hat.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Citanest Plain Dental

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Patienten, deren Lokalanästhetika verabreicht werden, besteht ein erhöhtes Risiko, Methämoglobinämie zu entwickeln, wenn sie gleichzeitig den folgenden Medikamenten ausgesetzt sind, die andere lokale Anästhetika umfassen könnten:

Beispiele für Arzneimittel, die mit Methämoglobinämie verbunden sind

Die gleichzeitige Verabreichung von Vasopressor-Arzneimitteln und Oxytocic-Arzneimitteln vom Ergot-Typ kann schwere anhaltende Hypertonie oder zerebrovaskuläre Unfälle verursachen.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Die intramuskuläre Injektion von Prilocain kann zu einer Zunahme der Kreatinphosphokinase -Spiegel führen. Daher kann die Verwendung dieser Enzymbestimmung ohne Isoenzym -Trennung als diagnostischer Test für das Vorhandensein eines akuten Myokardinfarkts durch die intramuskuläre Injektion von Prilocain beeinträchtigt werden.

Warnungen for Citanest Plain Dental

Zahnärzte, die Lokalanästhesieger einsetzen, sollten mit der Diagnose und Behandlung von Notfällen, die sich aus ihrer Verwendung ergeben können, gut vertraut sein. Wiederbelebte Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten für den sofortigen Einsatz verfügbar sein.

Methämoglobinämie

Es wurden Fälle von Methämoglobinämie in Verbindung mit Lokalanästhetika gemeldet. Obwohl alle Patienten ein Risiko für Methämoglobinämie-Patienten mit Glukose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel angeboren oder idiopathisch-methämoglobinämie Herz- oder Lungenkompromisse für Säuglinge unter 6 Monaten nach Alter und gleichzeitiger Exposition gegenüber oxidierenden Wirkstoffen oder ihren Metabolen sind anfällig für die Entwicklung von klinischen Erkrankungen. Wenn bei diesen Patienten die Lokalanästhetik eingesetzt werden muss, wird empfohlen, Symptome und Anzeichen einer Methämoglobinämie zu überwachen.

Anzeichen einer Methämoglobinämie können sofort auftreten oder einige Stunden nach der Exposition verzögert werden und sind durch eine cyanotische Hautverfärbung und/oder eine abnormale Färbung des Blutes gekennzeichnet. Der Methämoglobinspiegel kann weiter steigen; Daher ist eine sofortige Behandlung erforderlich, um ein schwerwiegenderes Zentralnervensystem und kardiovaskuläre Nebenwirkungen abzuwenden, einschließlich Anfällen Coma Arrhythmien und Tod. Brechen Sie Citanest und andere Oxidationsmittel ein. Abhängig von der Schwere der Anzeichen und Symptome können Patienten auf unterstützende Versorgung, d. H. Die Hydratation von Sauerstofftherapie, ansprechen. Eine schwerwiegendere klinische Darstellung kann eine Behandlung mit Methylenblau -Austauschtransfusion oder hyperbarem Sauerstoff erfordern.

Um die Wahrscheinlichkeit einer intravaskulären Injektionsaspiration zu minimieren, sollte vor der Injektion der Lokalanästhetika durchgeführt werden. Wenn Blut abgesaugt wird, muss die Nadel neu positioniert werden, bis keine Blutrückgabe durch Aspiration ausgelöst werden kann. Beachten Sie jedoch, dass das Fehlen von Blut in der Spritze nicht sicherstellt, dass die intravaskuläre Injektion vermieden wird.

Vorsichtsmaßnahmen for Citanest Plain Dental

Allgemein

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Prilocain hängt von der ordnungsgemäßen Dosierung an, die angemessene Vorsichtsmaßnahmen und die Bereitschaft für Notfälle korrekt sind. Standard -Lehrbücher sollten für bestimmte Techniken und Vorsichtsmaßnahmen für verschiedene regionale Anästhesieverfahren konsultiert werden. Wiederbelebte Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten für den sofortigen Einsatz verfügbar sein. (Sehen Warnungen Und Nebenwirkungen .) Die niedrigste Dosierung, die zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte verwendet werden, um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden. Wiederholte Dosen von Prilocain können mit jeder wiederholten Dosis einen signifikanten Anstieg des Blutspiegels verursachen, da das Arzneimittel oder seine Metaboliten langsam ansammelt. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert mit dem Status des Patienten. Schwächte ältere Patienten, die akut kranke Patienten und Kinder haben, sollten reduzierte Dosen verabreicht werden, die ihrem Alter und ihrem körperlichen Status entsprechen. Prilocain sollte auch bei Patienten mit schwerem Schock oder Herzblock mit Vorsicht verwendet werden.

Kardiovaskuläre und respiratorische (Angemessenheit der Beatmung) Vitalzeichen und der Bewusstseinszustand des Patienten sollten nach jeder Lokalanästhesie -Injektion überwacht werden. Unruhe Angst Tinnitus Schwindel verschwommenes Sehvermögen Zittern Depressionen oder Schläfrigkeit sollten den Praktiker auf die Möglichkeit einer Toxizität des Zentralnervensystems aufmerksam machen. Anzeichen und Symptome einer depressiven kardiovaskulären Funktion können üblicherweise aus einer vasovagalen Reaktion zurückzuführen, insbesondere wenn sich der Patient in aufrechter Position befindet. (Sehen Nebenwirkungen Herz -Kreislauf -System ).

Da die Lokalanästhetika vom Amaid-Typ von der Leberprilocain metabolisiert werden, sollte bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht geboten werden.

Patienten mit schwerer Lebererkrankung aufgrund ihrer Unfähigkeit, die Lokalanästhetika nicht zu metabolisieren, besteht normalerweise ein höheres Risiko für die Entwicklung toxischer Plasmakonzentrationen. Prilocain sollte auch bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion mit Vorsicht verwendet werden, da sie möglicherweise weniger in der Lage sind, funktionelle Veränderungen im Zusammenhang mit der Verlängerung der durch diese Medikamente produzierten A-V-Leitung zu kompensieren.

Viele Medikamente, die während der Durchführung von Anästhesie angewendet werden, gelten als potenzielle Auslöser für familiäre maligne Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob eine Lokalanästhetik vom Amidtyp diese Reaktion auslösen kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für die Behandlung maligner Hyperthermie verfügbar sein sollte. Frühe unerklärliche Anzeichen von Tachykardie -Tachypnoe laides Blutdruck und metabolische Azidose können der Temperaturhöhe vorausgehen. Das erfolgreiche Ergebnis hängt von der frühzeitigen Diagnose ab, um die Behandlungsvermittler und die Einrichtung der Behandlung einschließlich der Sauerstofftherapie anzuzeigen, die unterstützende Maßnahmen und Dantrolen angezeigt werden (Dantrolen -Natrium -Paket -Beilage vor der Verwendung konsultieren).

Prilocain sollte bei Personen mit bekannten Arzneimittelempfindlichkeiten mit Vorsicht verwendet werden. Patienten allergisch gegen Paraminobenzoesäure Derivate (Procaine Tetracain Benzocain usw.) haben keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Prilocain gezeigt.

Verwendung im Kopf- und Halsbereich

Kleine Dosen von Lokalanästhetika, die in den Kopf- und Halsbereich einschließlich zahnärztlicher Retrobulbär- und Sternganglionblöcke injiziert werden, können nachteilige Reaktionen erzeugen, die der systemischen Toxizität ähnlich sind, die bei unbeabsichtigten intravaskulären Injektionen größerer Dosen beobachtet werden. Es wurden Verwirrungskrämpfe der Atemdepression und/oder Atemwegs und kardiovaskuläre Stimulation oder Depression berichtet. Diese Reaktionen können auf die intraarterielle Injektion des Lokalanästhetikums mit retrograder Fluss zur Hirnkreislauf zurückzuführen sein. Patienten, die diese Blöcke erhalten, sollten ihren Kreislauf und ihre Atmung überwachen und ständig beobachtet werden. Wiederbelebte Geräte und Personal zur Behandlung von nachteiligen Reaktionen sollten sofort verfügbar sein. Dosierungsempfehlungen sollten nicht überschritten werden. (Sehen Dosierung und Verwaltung .))

Informationen für Patienten

Informieren Sie die Patienten, dass die Verwendung von Lokalanästhetika Methämoglobinämie zu einer schwerwiegenden Erkrankung verursachen kann, die unverzüglich behandelt werden muss. Beraten Sie Patienten oder Betreuer, sofortige medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie oder jemand in ihrer Pflege die folgenden Anzeichen oder Symptome erfahren: hellgrau oder blau gefärbte Haut (Cyanose); Kopfschmerzen; schnelle Herzfrequenz; Kurzatmigkeit; Benommenheit; oder Müdigkeit.

Der Patient sollte über die Möglichkeit eines vorübergehenden Verlusts von Empfindungen und Muskelfunktionen nach Infiltrations- oder Nervenblockinjektionen informiert werden.

Dem Patienten sollte empfohlen werden, den Zahnarzt zu konsultieren, wenn eine Anästhesie bestehen oder sich ein Hautausschlag entwickelt.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien von Prilocain bei Tieren zur Bewertung des krebserregenden und mutagenen Potentials oder der Wirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.

Chronische orale Toxizitätsstudien von Ortho-Toluidin, einem Metaboliten von Prilocain bei Mäusen (150 bis 4800 mg/kg), und Ratten (150 bis 800 mg/kg) haben gezeigt, dass Ortho-Toluidin in beiden Arten ein Karzinogen ist. Die niedrigste Dosis entspricht ungefähr das 50-fache der maximalen Menge an Ortho-Toluidin, zu der ein 50-kg-Subjekt nach einer einzelnen Injektion (8 mg/kg) Prilocain ausgesetzt wird.

Ortho-Toluidin (NULL,5 mg/ml) zeigten positive Ergebnisse in Sie zeigten Chill DNA-Reparatur- und Phageninduktionstests. Urinkonzentrate von Ratten, die mit Ortho-Toluidin (300 mg/kg oral) behandelt wurden Salmonella Typhimurium mit metabolischer Aktivierung. Mehrere andere Tests, einschließlich umgekehrter Mutationen in fünf verschiedenen Salmonella Typhimurium Stämme mit oder ohne metabolische Aktivierung und einzelne Strangbrüche in DNA von V79 -chinesischen Hamsterzellen waren negativ.

Verwendung in der Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden bei Ratten in Dosen bis zum 30 -fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und zeigten keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder einen Schaden für den Fötus aufgrund von Prilocain. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Tiere -Fortpflanzungsstudien sind nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen. Diese Tatsache sollte allgemein berücksichtigt werden, bevor Frauen an Frauen mit einem Geburtspotential, insbesondere während der frühen Schwangerschaft, Prilocain verabreicht werden, wenn maximale Organogenese stattfindet.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Weil viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte eine Pflegefrau vorgebracht werden, wenn Prilocain verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Die Dosierungen bei Kindern sollten dem Altersgewicht und körperlichen Verfassung entsprechend reduziert werden. (Sehen Dosierung und Verwaltung .))

Klinische Pharmakologie for Citanest Plain Dental

Wirkungsmechanismus

Prilocain stabilisiert die neuronale Membran, indem sie die ionischen Flüsse hemmt, die für die Initiierung und Leitung von Impulsen erforderlich sind, wodurch die Lokalanästhesiwirkung beeinflusst.

Einsetzen und Aktionsdauer

Bei der Infiltrationsinjektion bei Zahnarztpatienten beträgt der Zeitpunkt der Anästhesie durchschnittlich weniger als 2 Minuten mit einer durchschnittlichen Dauer der Weichteilanästhesie von ungefähr 2 Stunden.

Basierend auf elektrischen Stimulationsstudien liefert 4% Citanest Plain Dental Injection eine Dauer der Pulpalanästhesie von ungefähr 10 Minuten bei maxillären Infiltrationsinjektionen. In klinischen Studien wurde festgestellt, dass dies eine vollständige Anästhesie für Verfahren mit einem Durchschnitt von 20 Minuten liefert.

Beim Einsatz für den minderwertigen Alveolarnerv blockieren die Zeit des Beginns von 4% Citanest -zahnärztlicher Zahneinspritzung durchschnittlich weniger als drei Minuten mit einer durchschnittlichen Dauer der Weichteilanästhesie von ungefähr 2 ½ Stunden.

Hämodynamik

Übermäßige Blutspiegel können Veränderungen des Herzzeitvolumens Gesamtwiderstand und mittlerer arterieller Druck verursachen. Diese Änderungen können auf einen direkten Depressivum des Lokalanästhetikums auf verschiedene Komponenten des kardiovaskulären Systems zurückzuführen sein.

Pharmakokinetik und Stoffwechsel

Informationen, die aus verschiedenen Formulierungskonzentrationen und -Beutzungen abgeleitet wurden, zeigen, dass Prilocain nach der parenteralen Verabreichung vollständig absorbiert wird. Die Absorptionsrate in Abhängigkeit von Faktoren wie dem Ort der Verabreichung und dem Vorhandensein oder Fehlen eines Vasoconstrictor -Agenten. Prilocain wird sowohl in der Leber als auch in der Niere metabolisiert und über die Niere ausgeschieden. Es wird nicht durch Plasmaesterasen metabolisiert. Die Hydrolyse von Prilocain durch Amidasen ergibt ortho-toluidin und npropylalanin. Beide Verbindungen können eine Ringhydroxylierung unterziehen.

Es wurde festgestellt, dass O-Toluidin sowohl in vitro als auch in vivo Methämoglobin produziert (siehe Nebenwirkungen ).

Da Prilocain sowohl in der Leber- als auch in der Leber- und Nierenfunktionsstörung der Nieren metabolisiert ist, können die Kinetik der Prilocain -Kinetik verändert.

Wie bei anderen lokalen Anästhesiemitteln kann die Plasmabindung von Prilocain von der Arzneimittelkonzentration abhängen. Bei 0,5 bis 1,0 mg/ml ist es 55% Protein gebunden.

Prilocain überquert das Bluthirn- und Plazenta-Barrieren vermutlich durch passive Diffusion.

Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS -Stimulanzien und Depressiva beeinflussen die ZNS -Prilocainspiegel, die zur Erzeugung offener systemischer Effekte erforderlich sind. Im Rhesus -Affen wurde gezeigt, dass arterielle Blutspiegel von 20 mg/ml der Schwellenwert für die konvulsive Aktivität sind.

Patienteninformationen für Citanest Plain Dental

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.