Gynazol

Beschreibung für Gynazol

Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% enthält Butoconazol -Nitrat 2% ein Imidazolderivat mit antlfungaler Aktivität. Sein chemischer Name ist (±) -1- [4- (p-chlorphenyl) -2- [(26-dlchlorphenyl) thlo Butyi] Imidazol Mononitrat und es hat die folgende chemische Struktur:

Butoconazol-Nitrat ist ein weißes bis weißes kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 474,79. Es ist sparsam löslich in Methanol; leicht löslich in Chloroform -Methylenchloridaceton und Ethanol; sehr leicht löslich in Ethylacetat; und praktisch unlöslich im Wasser. Es schmilzt bei einer Zersetzung bei etwa 159 ° C.

Gynazol • 1 ^® Butoconazole Nitrate Vaginal Cream USP 2% contains 2% butoconazole nitrate In a cream of edetate disodium glyceryl monoisostearate methylparaben mineral oil polyglyceryl-3 oleate propylene glycol propylparaben colloidal silicon dioxide sorbitol solution purified water and microcrystalline wax.

Verwendung für Gynazol

Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% ist für die lokale Behandlung von vulvovaginaler Candidiasis angezeigt (Infektionen durch verursacht durch Candida ). Die Diagnose sollte durch Koh -Abstriche und/oder Kulturen bestätigt werden (siehe Klinische Studien ).
Hinweis: Gynazol • 1 ^® Butoconazol-Nitrat-Vaginalcreme USP 2% ist bei nicht schwangeren Frauen sicher und wirksam. Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Produkts bei schwangeren Frauen wurde jedoch nicht festgestellt (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN - Schwangerschaft ).

Dosierung für Gynazol

Die empfohlene Dosis Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% ist intravaginal eine anwendbare Sahne (ca. 5 Gramm der Creme). Diese Sahne enthält ungefähr 100 mg Butoconazol -Nitrat.

Wie geliefert

Gynazol • 1 ^® Butoconazol-Nitrat-Vaginalcreme USP 2% ist in Kartons erhältlich, die einen eindisiaten vorgefüllten Einweg-Applikator enthalten (Applicator) NDC 45802-396-01).

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Exkursionen, die auf 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) zulässig sind [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ] Vermeiden Sie Wärme über 30 ° C (86 ° F).

Hergestellt von Perrigo Yeruham 80500 Israel. Überarbeitet: November 2014

Nebenwirkungen für Gynazol

Von den 314 mit Gynazol behandelten Patienten • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% für 1 Tag in kontrollierten klinischen Studien 18 Patienten (NULL,7%) berichteten über Beschwerden wie vulvarisch/vaginales Brennen Juckreiz und schwellende Becken- oder Bauchschmerzen oder Krämpfe oder eine Kombination von zwei oder mehr dieser Symptome. Bei 3 Patienten (1 %) wurden diese Beschwerden als Behandlungsbedingung angesehen. Fünf der 18 Patienten, die über unerwünschte Ereignisse berichteten, stellten die Studie aus, weil sie sie haben.

Arzneimittelwechselwirkungen für Gynazol

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Gynazol

Diese Creme enthält Mineralöl. Mineralöl kann Latex- oder Gummiprodukte wie Kondome oder Vaginal -Kontrazeptive -Zwerchfell schwächen. therefore use of such products within 72 hours following treatment with GYNAZOLE•1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% wird nicht empfohlen.

Wiederkehrende Vaginalhefe -Infektionen, insbesondere solche, die schwer zu beseitigen sind, können ein frühes Anzeichen einer Infektion mit dem menschlichen Immundefizienzvirus (HIV) bei Frauen sein, die als Risiko für HIV -Infektionen angesehen werden.

Vorsichtsmaßnahmen für Gynazol

Allgemein

Wenn klinische Symptome bestehen bleiben sollten, sollten Tests wiederholt werden, um andere Krankheitserreger auszuschließen, um die ursprüngliche Diagnose zu bestätigen und andere Erkrankungen auszuschließen, die einen Patienten für wiederkehrende vaginale Pilzinfektionen prädisponieren können.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potential dieses Arzneimittels zu bewerten.

Mutagenität

Butoconazol -Nitrat war nicht mutagen, wenn er im Ames -Bakterien -Testhefe -Chromosomal -Aberrationstest in CHO -Zellen CHO/HGPRT -Punktmutation -Assay -Maus -Mikronukleus und rattendominierende letale Assays getestet wurde.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bei Kaninchen oder Ratten wurde keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit beobachtet, die Butoconazol -Nitrat in oralen Dosen von bis zu 30 mg/kg/Tag (5 -fache der menschlichen Dosis basierend auf mg/m²) oder 100 mg/kg/Tag (10 -mal der auf MG/m²) basierenden menschlichen Dosis beobachtet hat.

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category C - Bei schwangeren Ratten, die während der Organogenese intravaginal 6 mg/kg/Tag Butoconazol -Nitrat intravaginal verabreicht wurden, stieg die Resorptionsrate und eine Abnahme der Wurfgröße; Es wurde jedoch keine Teratogenität festgestellt. Diese Dosis stellt einen 130- bis 353-fachen Sicherheitsrand dar, der auf Serumspiegeln basiert, die bei Ratten nach intravaginai-Verabreichung im Vergleich zu den beim Menschen erzielten Serumspiegel nach intravaginai-Verabreichung der empfohlenen therapeutischen Dosis von Butoconazol-Nitrat erzielt wurden.

Butoconazol -Nitrat hat keine offensichtliche nachteilige Wirkung, wenn sie schwangeren Ratten während der gesamten Organogenese in Dosis von bis zu 50 mg/kg/Tag oral verabreicht werden (5 -fache der menschlichen Dosis basierend auf Mg/m²). Die täglichen oralen Dosen von 100300 oder 750 mg/kg/Tag (1030 oder 75 -mal die auf Mg/m² basierende menschliche Dosis) führten zu fetalen Fehlbildungen (Abdominalwanddefekte Spaltenspalte), aber bei diesen höheren Dosisspiegel wurde auch mütterliche Stress ersichtlich. Es gab jedoch keine nachteiligen Auswirkungen auf Würfe von Kaninchen, die auch bei matnal -stressigen Dosisspiegeln oraler Butokonazol -Nitrat (z. B. 150 mg/kg 24 -fach die menschliche Dosis basierend auf Mg/m²) mündlich erhielten.

Butoconazol -Nitrat wie andere Azol -Antimykotika verursacht bei Ratten eine Dystokie, wenn die Behandlung durch die Aufteilung verlängert wird. Dieser Effekt war jedoch bei Kaninchen, die mit bis zu 100 mg/kg/Tag oral behandelt wurden (16 -fache der menschlichen Dosis basierend auf Mg/m²), nicht erkennbar.

Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% sollte während der Schwangerschaft nur dann verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist, da viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, wenn Butokonazol -Nitrat an eine stillende Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Gynazol

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Gynazol

Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber einer der Komponenten des Produkts kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Gynazole

Nach der vaginalen Verabreichung von Butoconazol-Nitrat-Vaginalcreme wurde im Durchschnitt 2% bis 3 Frauen 1,7% (Bereich 1,3-2,2%) der Dosis absorbiert. Peak-Plasmaspiegel (NULL,6-18,6 ng Radloequlvalente/ml Plasma) des Arzneimittels und seiner Metaboliten werden zwischen 12 und 24 Stunden nach der vaginalen Verabreichung erreicht.

Mikrobiologie

Der genaue Mechanismus der antimykotischen Wirkung von Butoconazol -Nitrat ist unbekannt; Es wird jedoch angenommen, dass es als andere Imidazolderivate durch Hemmung der Steroidsynthese fungiert. Imidazole hemmen im Allgemeinen die Umwandlung von Lanosterol in Ergosteroi, was zu einer Veränderung der Lipidzusammensetzung der Pilzzellmembran führt. Diese strukturelle Veränderung verändert die Zellpermeabilität und führt letztendlich zu einer osmotischen Störung oder Wachstumshemmung der Pilzzelle.

Butoconazol -Nitrat ist ein Imidazol -Derivat mit fungizide Aktivität in vitro gegen Candida spp. und es wurde gezeigt, dass es klinisch wirksam gegen Vaginalinfektionen ist, die aufgrund von Vaginalinfektionen Candida albicans . Candida albicans wurde als die vorherrschende Art identifiziert, die für die vulvovaginale Candidiasis verantwortlich ist.

Klinische Studien

Vulvovaginale Candidiasis

Es wurden zwei Studien durchgeführt, die 2% Butoconazol -Nitratcreme mit Clotrimazol -Tabletten verglichen. Es wurden 322 eingeschriebene Patienten 161 erhielten, erhielten 2,0% Butoconazol-Vaginalcreme und 161 Patienten fügten die 500-mg-Clotrimazol-Vaginal-Tablette ein. Beim zweiten Follow-up-Besuch (30 Tage nach der Therapie) waren 118 Patienten in der Butoconzoie-Gruppe und 116 in der Clotrimazol-Gruppe für die Wirksamkeitsanalyse evaluiert. Alle diese Patienten hatten eine Infektion durch Candida albicans .

Die Wirksamkeit der Studienmedikamente wurde durch Bewertung der klinischen mykologischen und therapeutischen Heilungsraten bewertet, die in Tabelle 1 zusammengefasst sind.

Die therapeutische Heilung wurde als vollständige Auflösung von Anzeichen und Symptomen der vaginalen Candidiasis (klinische Heilung) zusammen mit einer negativen KOH -Untersuchung und negativen Kultur für definiert Candida spp. (mikrobiologische Ausrottung) bei langfristiger Nachuntersuchung (30 Tage). Die therapeutische Heilungsrate betrug 67% in der Butoconazol -Gruppe und 61% in der Clotrimazol -Gruppe.

Tabelle 1

Patienteninformationen für Gynazol

Gynazol • 1 ^®
(Butoconazol -Nitrat) Vaginalcreme USP 2%
In einem vorgefüllten Einwegantragsteller

Verwenden der Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% vorgefüllter Einweg -Applikator

3 einfache Schritte:

Schritt 1: Vorbereitung des Applikators

Wie viele Ativan, um hoch zu werden

Schälen Sie die Schutzfolie zurück und entfernen Sie den vorgefüllten Applikator. Der Applikator ist so konzipiert, dass er mit der Spitze verwendet werden kann. Tipp nicht entfernen; Verwenden Sie den Applikator nicht, wenn die Spitze entfernt wurde.

Abbildungen 1 und 2

Wärmen Sie den Applikator vor der Verwendung nicht. Wenn Sie den Applikator festhalten, ziehen Sie den Ring fest zurück, um den Kolben vollständig zu verlängern (siehe Abbildungen 1 und 2 ).

Schritt 2: Einfügen des Applikators

Setzen Sie den Applikator vorsichtig in die Vagina ein, soweit er bequem gehen wird (siehe Abbildungen 3a und 3b ).

Abbildung 3a und 3b

Schritt 3: Auftragen Sie die Creme

Drücken Sie den Kolben, um die Creme freizugeben (siehe Abbildungen 4a 4b und 4c ). Remove the empty applicator from the vagina and throw it away.

Abbildungen 4a 4b und 4c

Wichtige Hinweise

• Ein vorgefüllter Applikator von Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% sollte verabreicht werden.
• Diese Creme enthält Mineralöl. Mineralöl kann Latex- oder Gummiprodukte wie Kondome oder Vaginal -Kontrazeptive -Zwerchfell schwächen. Daher Verwendung solcher Produkte innerhalb von 72 Stunden nach der Behandlung mit Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% wird nicht empfohlen.
• Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Gynazol • 1 ^® Butoconazol -Nitrat -Vaginalcreme USP 2% sollte während der Schwangerschaft nur unter der Aufsicht eines Arztes verwendet werden.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten.

Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.