Lamisil

Beschreibung für Lamisil

Lamisil -Tabletten enthalten die synthetische Allylamin -Antimykotika -Verbindung Terbinafinhydrochlorid. Chemisch terbinafinhydrochlorid ist (e) -n- (66-dimethyl-2-hepten-4-yyl) -n-methyl-1-naphthalenemethanaminhydrochlorid. Die empirische Formel C. ₂₁ H ₂₆ CIN mit einem Molekulargewicht von 327,90 und der folgenden strukturellen Formel:

Terbinafinhydrochlorid ist ein weißes bis breites feines kristallines Pulver. Es ist in Methanol und Methylenchlorid, die in Ethanol löslich und in Wasser leicht löslich ist, frei löslich.

Jedes Tablet enthält:

Wirkstoffe: Terbinafinhydrochlorid (entspricht einer Basis von 250 mg)

Inaktive Zutaten: kolloidales Siliziumdioxid NF Hydroxypropylmethylcellulose USP -Magnesium -Stearat NF Mikristalline Cellulose NF und Natriumstärkeglykolat NF.

Verwendung für Lamisil

Lamisil -Tabletten (Terbinafinhydrochlorid) sind für die Behandlung der Onychomykose des Zehennagels oder des Fingernagels aufgrund von Dermatophyten (Tinea unuium) angezeigt.

Vor der Initiierung der Behandlung sollten geeignete Nagelproben für Labortests [Kaliumhydroxid (KOH) -Pilzkultur oder Nagelbiopsie] eingeleitet werden, um die Diagnose einer Onychomykose zu bestätigen.

Dosierung für Lamisil

Fingernagel Onychomykose: Ein 250 mg Tablet einmal täglich für 6 Wochen.

Zehennagel Onychomykose: Ein 250 mg Tablet einmal täglich für 12 Wochen.

Der optimale klinische Effekt wird einige Monate nach mykologischer Heilung und Beendigung der Behandlung beobachtet. Dieser IS im Zusammenhang mit dem Zeitraum, der für das Ergebnis gesunder Nagel erforderlich ist.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Tablette 250 mg weiß bis gelb, weißes, kreisförmiger, bi-konvexer Tabletten mit Lamisil in kreisförmiger Form auf einer Seite und auf der anderen Seite 250 Code 250.

Lagerung und Handhabung

Lamisil -Tabletten werden als weiß bis gelb, weißes, kreisförmiger, biokonvexer abgeschrägten Tabletten mit 250 mg Terbinafin mit Lamisil in kreisförmiger Form und Code 250 auf der anderen Seite geliefert.

Flaschen mit 100 Tabletten NDC 0078-0179-05
Flaschen mit 30 Tabletten NDC 0078-0179-15

Lagern Sie Lamisil -Tabletten unter 25 ° C (77 ° F); in einem engen Behälter. Vor Licht schützen.

Verteilt von: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hannover New Jersey 07936. Überarbeitet: Februar 2015

Nebenwirkungen for Lamisil

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen in den klinischen Studien eines Arzneimittels durchgeführt werden, können die rinischen Reaktionsraten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den in der Praxis beobachteten Raten verglichen werden.

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse, die in den 3 US/Canadian Placebokontrollierten Versuchen beobachtet werden, sind in der folgenden Tabelle aufgeführt. Die unerwünschten Ereignisse umfassten gastrointestinale Symptome (einschließlich Durchfalldyspepsie und Bauchschmerzen) Leber -Test -Anomalien -Hautausschläge Urticaria Pruritus und Geschmacksstörungen. Änderungen in der Augenlinse und der Netzhaut wurden nach Verwendung von Lamisil -Tablets in kontrollierten Versuchen berichtet. Die klinische Bedeutung dieser Veränderungen ist unbekannt. Im Allgemeinen waren die unerwünschten Ereignisse leichter vorübergehend und führten nicht zu einer Absage von der Teilnahme an der Studie.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden während der Verwendung von Lamisil -Tablets nach der Annahme identifiziert. Da diese Ereignisse freiwillig von einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Blut- und Lymphsystemstörungen: Pancytopenia Agranulozytose schwere Neutropenie -Thrombozytopenie -Anämie [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Störungen des Immunsystems: Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, z. Angioödem und allergische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie) Niederschlag und Verschlechterung des Haut- und systemischen Lupus erythematodes [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ] serumkrankheitsartige Reaktion

Psychiatrische Störungen: Angst und depressive Symptome unabhängig von Geschmacksstörungen wurden unter Verwendung von Lamisil -Tabletten berichtet. In einigen Fällen wurde berichtet, dass depressive Symptome mit der Abbruch der Therapie und der Wiederherstellung der Therapie wieder auftreten [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Störungen des Nervensystems: Es wurden Fälle von Geschmacksstörungen einschließlich Geschmacksverlust unter Verwendung von Lamisil -Tabletten gemeldet. Es kann schwerwiegend genug sein, um zu einer verminderten Angstverlustangst und depressiven Symptomen zu führen. Fälle von Geruchsstörungen einschließlich Geruchsverlust wurden unter Verwendung von Lamisil -Tabletten berichtet [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Cases of paresthesia Und hypoesthesia have been reported with the use of Lamisil -Tabletten.

Augenstörungen: Gesichtsfelddefekte reduzierten die Sehschärfe

Ohr- und Labyrinthstörungen: Hörbehinderung Schwindel Tinnitus

Gefäßstörungen: Vaskulitis

Magen -Darm -Störungen: Pankreatitis Erbrechen

Lebererkrankungen: Fälle von Leberversagen, die einige zu Lebertransplantationen oder zum Tod führen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ] idiosynkratische und symptomatische Leberverletzung. Fälle von Hepatitis -Cholestase und erhöhte Leberenzyme [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ] wurden unter Verwendung von Lamisil -Tabletten gesehen.

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Schwerwiegende Hautreaktionen [z. Stevens-Johnson-Syndrom Toxic Epidermal Necrolyse Erythem Multiforme Exfoliative Dermatitis Bullous Dermatitis und Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleidungssyndrom] [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ] Akute verallgemeinerte exanthematische Pustulose -Psoriasiformen -Ausbrüche oder Verschlechterung von Psoriasis -Photosensitivitätsreaktionen Haarausfall

Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen: Rhabdomyolyse Arthralgie Myalgie

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Unwohlsein Müdigkeitsinfluenza-ähnliche Krankheit Pyrexie

Untersuchungen: Eine veränderte Prothrombinzeit (Verlängerung und Reduktion) bei Patienten, die gleichzeitig mit Warfarin behandelt wurden und eine erhöhte Blutkreatinphosphokinase

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Lamisil

Wechselwirkungen mit Drogenmedikamenten

Vergeblich studies have shown that terbinafine is an inhibitor of the CYP450 2D6 isozyme. Drugs predominantly metabolized by the CYP450 2D6 isozyme include the following drug classes: tricyclic antidepressants selective serotonin reuptake inhibitors beta-blockers antiarrhythmics class 1C (e.g. flecainide and propafenone) and monoamine oxidase inhibitors Type B. Coadministration of Lamisil Tablets should be done with careful monitoring and may require a reduction in dose of the 2D6- metabolized drug. In a study to assess the effects of terbinafine on desipramine in healthy volunteers characterized as normal metabolizers the administration of terbinafine resulted in a 2-fold increase in Cmax and a 5-fold increase in area under the curve (AUC). In this study these effects were shown to persist at the last observation at 4 weeks after discontinuation of Lamisil Tablets. In studies in healthy subjects characterized as extensive metabolizers of Dextromethorphan (Antitussives Medikament und CYP2D6-Sondensubstrat) Terbinafin erhöht das Dextromethorphan/Dextrorphan-Metabolitenverhältnis im Urin im Durchschnitt um 16- bis 97-fach. Daher kann Terbinafin umfangreiche CYP2D6 -Stoffwechsel in einen schlechten Stoffwechselstatus umwandeln.

In vitro Studien mit menschlichen Lebermikrosomen zeigten, dass Terbinafin den Metabolismus von Tolbutamid -Ethinylestradiol -Ethoxycoumarin -Cyclosporin -Cisaprid und Fluvastatin nicht hemmt. Vergeblich Arzneimittel-Drogen-Wechselwirkungsstudien bei gesunden Freiwilligenpersonen zeigten, dass Terbinafin die Clearance von Antipyrin oder Digoxin nicht beeinflusst. Terbinafin verringert die Clearance von Koffein um 19%. Terbinafin erhöht die Clearance von Cyclosporin um 15%.

Der Einfluss von Terbinafin auf die Pharmakokinetik von Fluconazol Cotrimoxazol (Trimethoprim und Sulfamethoxazol) Zidovudin oder Theophyllin wurde nicht als klinisch signifikant angesehen.

Die gleichzeitige Verabreichung einer einzelnen Dosis Fluconazol (100 mg) mit einer einzelnen Dosis von Terbinafin führte zu einem Anstieg der Terbinafin -Cmax bzw. AUC um 52% und 69%. Fluconazol ist ein Inhibitor von CYP2C9- und CYP3A -Enzymen. Basierend auf diesem Befund ist es wahrscheinlich, dass andere Inhibitoren von CYP2C9 und CYP3A4 (z. B. Ketoconazol Amiodaron) auch zu einer erheblichen Zunahme der systemischen Exposition (CMAX und AUC) von Terbinafin führen können, wenn sie gleichzeitig verabreicht werden.

Es gab spontane Berichte über Zunahme oder Abnahme der Prothrombinzeit bei Patienten, die gleichzeitig orale Terbinafin und Warfarin einnahmen, jedoch wurde jedoch keine kausale Beziehung zwischen Lamisil -Tabletten und diese Veränderungen nicht festgelegt.

Die Terbinafin -Clearance wird durch Rifampin A CYP450 -Enzym -Induktor um 100% erhöht und durch Cimetidin -A -CYP450 -Enzym -Inhibitor um 33% verringert. Die Clearance der Terbinafin -Clearance wird von Cyclosporin nicht beeinflusst. Es sind keine Informationen aus adäquaten Wechselwirkungsstudien mit den folgenden Arzneimittelklassen verfügbar: orale Kontrazeptiva-Hormon-Ersatztherapien Hypoglycemics Phenytoins Thiazid Diuretika und Calciumkanalblocker.

Nahrungsmittelinteraktionen

Eine Bewertung der Wirkung von Lebensmitteln auf Lamisil -Tabletten wurde durchgeführt. Ein Anstieg von weniger als 20% der AUC von Terbinafin wurde beobachtet, wenn Lamisil -Tabletten mit Lebensmitteln verabreicht wurden. Lamisil -Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Warnungen für Lamisil

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Lamisil

Hepatotoxizität

Fälle von Leberversagen, die einige zu Lebertransplantationen oder zum Tod bei der Verwendung von Lamisil -Tabletten bei Personen mit und ohne bereits bestehende Lebererkrankung aufgetreten sind.

In den meisten Leberfällen hatten die Patienten in Verbindung mit der Verwendung von Lamisil -Tabletten schwerwiegende systemische Erkrankungen. Die Schwere der Lebereignisse und/oder ihres Ergebniss kann bei Patienten mit aktiver oder chronischer Lebererkrankung schlechter sein. Die Behandlung mit Lamisil -Tabletten sollte abgesetzt werden, wenn sich biochemische oder klinische Nachweise auf Leberschäden entwickelt.

Lamisil -Tabletten are not recommended for patients with chronic or active liver disease. Before prescribing Lamisil -Tabletten liver function tests should be performed since hepatotoxicity may occur in patients with Und without pre-existing liver disease. Periodic monitoring of liver function tests is recommended. Lamisil should be immediately discontinued in case of elevation of liver function tests. Patients prescribed Lamisil -Tabletten should be warned to report immediately to their physician any symptoms of persistent Brechreiz anorexia fatigue Erbrechen right upper abdominal pain or Gelbsucht dunkler Urin or pale stools. Patients with these symptoms should discontinue taking oral terbinafine Und the patient’s liver function should be immediately evaluated.

Geschmacksstörung Including Loss of Taste

Geschmacksstörungen einschließlich Geschmacksverlust wurde unter Verwendung von Lamisil -Tabletten berichtet. Es kann schwerwiegend genug sein, um zu einer verminderten Angstverlustangst und depressiven Symptomen zu führen. Eine Geschmacksstörung kann sich innerhalb weniger Wochen nach Absetzen der Behandlung lösen, kann jedoch verlängert werden (mehr als 1 Jahr) oder dauerhaft sein. Wenn Symptome einer Geschmacksstörung auftreten, sollten Lamisil -Tabletten abgesetzt werden.

Geruchsstörung einschließlich Geruchsverlust

Geruchsstörung einschließlich des Geruchsverlustes wurde unter Verwendung von Lamisil -Tabletten berichtet. Geruchsstörung kann sich nach Absetzen der Behandlung lösen, kann jedoch verlängert werden (mehr als 1 Jahr) oder dauerhaft sein. Wenn Symptome einer Geruchsstörung auftreten, sollten Lamisil -Tabletten abgesetzt werden.

Depressive Symptome

Bei der Verwendung von Lamisil -Tabletten sind depressive Symptome während des Nachmarkts aufgetreten. Die Verschreibungen sollten auf die Entwicklung depressiver Symptome aufmerksam sein, und Patienten sollten angewiesen werden, ihrem Arzt depressive Symptome zu berichten.

Hämatologische Wirkungen

In kontrollierten klinischen Studien wurden vorübergehende Abnahmen der absoluten Lymphozytenzahlen (ALCS) beobachtet. In placebo-kontrollierten Versuchen, die 8/465 Probanden, die Lamisil-Tabletten (NULL,7%) erhielten, und 3/137 Probanden, die Placebo (NULL,2%) erhielten (NULL,2%), nahmen bei ALC bei 2 oder mehr Anlässen auf unter 1000/mm³ zurück. Bei Patienten mit bekannten oder vermuteten Immunschwäche sollten Ärzte in Betracht ziehen, vollständige Blutzahlen zu überwachen, wenn die Behandlung länger als 6 Wochen fortgesetzt wird. Es wurden Fälle einer schweren Neutropenie gemeldet. Diese waren nach Absetzen von Lamisil -Tabletten mit oder ohne unterstützende Therapie reversibel. Wenn klinische Anzeichen und Symptome auf eine sekundäre Infektion auftreten, sollte eine vollständige Blutzahl erhalten werden. Wenn die Anzahl der Neutrophilen ≤ 1000 Zellen/mm³ Lamisil -Tabletten beträgt und das unterstützende Management begonnen werden sollte.

Schwerwiegende Reaktionen für Haut/Überempfindlichkeit

Es wurden Berichte über schwerwiegende Reaktionen für Haut-/Überempfindlichkeitsreaktionen nach dem Stempeln vorgestellt [z. Stevens-Johnson-Syndrom Toxic Epidermal Necrolyse Erythem Multiforme Exfoliative Dermatitis Bullous Dermatitis und Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemische Symptome (Kleider) Syndrom]. Manifestationen des Kleidersyndroms können kutane Reaktion (wie Hautausschlag oder Peeling Dermatitis) Eosinophilie und eine oder mehrere Organkomplikationen wie Hepatitis -Pneumonitis -Nephritis -Myokarditis und Perikarditis umfassen. Wenn progressiver Hautausschlag oder Anzeichen/Symptome der oben genannten Arzneimittelreaktionen mit Lamisil -Tabletten auftreten, sollten sie abgesetzt werden.

Wolf Erythematosus

Bei Patienten, die mit Lamisil -Tabletten mit Lamisil -Tabletten eingenommen wurden, wurden während der Nachkrankungserfahrung von Niederschlägen und Verschlechterung des kutanen und systemischen Lupus -Erythematodes berichtet. Lamisil -Tabletten sollten bei Patienten mit klinischen Anzeichen und Symptomen abgesetzt werden, die auf Lupus erythematodes deuten.

Laborüberwachung

Die Messung von Serumtransaminasen (ALT und AST) wird für alle Patienten empfohlen, bevor Lamisil -Tabletten eingenommen werden.

Patientenberatungsinformationen

Sehen Von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung ( Patienteninformationen )

Patienten, die Lamisil -Tabletten einnehmen, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:

• Raten Sie den Patienten, ihren Arzt sofort zu melden oder Notfallhilfe zu erhalten, wenn sie folgende Symptome aufweisen: Nesselsöhne, Blasen- und Schälen der Hautschwellung der Zungen- oder Rachenschwierigkeiten, die Schwierigkeiten beim Schlucken oder Atmen von Gesichtslippen. Die Behandlung von Lamisil -Tabletten sollte abgesetzt werden.
• Raten Sie den Patienten, ihrem Arzt sofort alle Symptome einer anhaltenden Übelkeit Magersucht zu berichten Die Behandlung von Lamisil -Tabletten sollte abgesetzt werden.
• Raten Sie den Patienten, ihrem Arzt Anzeichen von Geschmacksstörungen Geruchsstörungen und/oder depressiven Symptomen Fever Hautausbruch Lymphknotenvergrößerung zu melden. Die Behandlung von Lamisil -Tabletten sollte abgesetzt werden.
• Raten Sie den Patienten, die Exposition gegenüber natürlichen und künstlichen Sonnenlicht (Bräunungsbetten oder UVA/B -Behandlung) bei der Verwendung von Lamisil -Tabletten zu minimieren.
• Beraten Sie den Patienten, dass sie, wenn sie vergessen, Lamisil -Tabletten zu nehmen, um ihre Tabletten zu nehmen, sobald sie sich erinnern, es sei denn, es dauert weniger als 4 Stunden, bis die nächste Dosis fällig ist. Raten Sie den Patienten, ihren Arzt anzurufen, wenn sie zu viele Lamisil -Tabletten einnehmen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer 28-monatigen oralen Karzinogenitätsstudie bei Ratten wurde bei Männern bei der höchsten getesteten Dosis 69 mg/kg/Tag (2x die MRHD basierend auf AUC-Vergleiche der Eltern-Terbinafin) ein Anstieg der Inzidenz von Lebertumoren beobachtet. Obwohl bei der höchsten getesteten Dosis keine testeten Dosis nicht getestet wurden, obwohl die Dosisbeschränkung nicht erreicht wurde.

Die Ergebnisse einer Vielzahl von in vitro (Mutationen in E. coli Und S. Typhimurium DNA -Reparatur in Rattenhepatozyten Mutagenität in chinesischen Hamsterfibroblasten Chromosomenaberration und Schwester -Chromatiden -Austausch in chinesischen Hamster -Lungenzellen) und Schwester -Chromatiden) und Schwester -Lungenzellen) und Schwester -Chromatiden) vergeblich (Chromosomenaberration bei chinesischen Hamstern -Mikronukleus -Tests bei Mäusen) Genotoxizitätstests lieferten keine Hinweise auf ein mutagenes oder klastogenes Potential.

Orale Fortpflanzungsstudien an Ratten mit Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag (ungefähr 12x der auf BSA -Vergleiche basierenden MRHD) ergaben keine spezifischen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder andere Fortpflanzungsparameter. Die intravaginale Anwendung von Terbinafinhydrochlorid nach 150 mg/Tag bei schwangeren Kaninchen erhöhte weder die Inzidenz von Abtreibungen noch vorzeitige Lieferungen und beeinflusste die fetalen Parameter.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category B

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen und weil die Behandlung von Onychomykose bis nach Abschluss der Schwangerschaft verschoben werden kann, wird empfohlen, während der Schwangerschaft keine Lamisil -Tabletten auszulösen.

Studien zur oralen Fortpflanzung wurden bei Kaninchen und Ratten mit Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag durchgeführt [12x bis 23x Die maximal empfohlene menschliche Dosis (MRHD) bei Kaninchen bzw. Ratten, basierend auf der Körperoberfläche (BSA) (BSA), und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fertilität oder Schädigung des Fetus aufgrund des Fetus der Fetus ergeben.

Pflegemütter

Nach oraler Verabreichung ist Terbinafin in der Muttermilch von stillenden Müttern vorhanden. Das Verhältnis von Terbinafin in Milch zu Plasma beträgt 7: 1. Die Behandlung mit Lamisil -Tabletten wird bei Frauen, die stillt, nicht empfohlen.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lamisil -Tabletten wurde bei pädiatrischen Patienten mit Onychomykose nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien an Lamisil -Tabletten umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Nierenbehinderung

Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung (Kreatinin -Clearance weniger als 50 ml/min) wurde die Verwendung von Lamisil -Tabletten nicht ausreichend untersucht.

Überdosierungsinformationen für Lamisil

Die klinische Erfahrung in Bezug auf Überdosierung mit oralem Terbinafin ist begrenzt. Dosen bis zu 5 Gramm (20 -mal die therapeutische tägliche Dosis) wurden eingenommen, ohne schwerwiegende Nebenwirkungen zu induzieren. Zu den Symptomen einer Überdosierung gehörten Übelkeit erbrichte Bauchschmerzen Schwindelausschlag häufiges Urinieren und Kopfschmerzen.

Kontraindikationen für Lamisil

Lamisil -Tabletten are contraindicated in individuals with a history of allergic reaction to oral terbinafine because of the risk of anaphylaxis.

Klinische Pharmakologie for Lamisil

Wirkungsmechanismus

Terbinafin ist ein Allyllamin -Antimykotikum [siehe Mikrobiologie ].

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Lamisil -Tabletten ist unbekannt.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung ist Terbinafin gut absorbiert (> 70%) und die Bioverfügbarkeit von Lamisil-Tabletten infolge des Erstpassstoffwechsels beträgt ungefähr 40%. Peak -Plasmakonzentrationen von 1 & mgr; g/ml treten innerhalb von 2 Stunden nach einer einzigen Dosis von 250 mg auf; Die AUC beträgt ungefähr 4,56 μg

In Plasma ist Terbinafin> 99% an Plasmaproteine ​​gebunden und es gibt keine spezifischen Bindungsstellen. Bei stationärem Zustand im Vergleich zu einer einzelnen Dosis ist die Spitzenkonzentration von Terbinafin um 25% höher und Plasma-AUC steigt um den Faktor von 2,5; Die Zunahme des Plasma-AUC stimmt mit einer wirksamen Halbwertszeit von ~ 36 Stunden überein. Terbinafin ist auf Talg und Haut verteilt. Eine terminale Halbwertszeit von 200 bis 400 Stunden kann die langsame Eliminierung von Terbinafin aus Geweben wie Haut und Fettdauer darstellen. Vor der Ausscheidung wird Terbinafin durch mindestens 7 CYP -Isoenzyme mit Hauptbeiträgen von CYP2C9 CYP1A2 CYP3A4 CYP2C8 und CYP2C19 ausgiebig metabolisiert. Es wurden keine Metaboliten identifiziert, die eine antimykotische Aktivität ähnlich wie Terbinafin aufweisen. Ungefähr 70% der verabreichten Dosis werden im Urin beseitigt.

Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung (Kreatinin -Clearance ≤ 50 ml/min) oder Leberzirrhose wird die Clearance von Terbinafin im Vergleich zu normalen Freiwilligen um etwa 50% verringert. In klinischen Studien wurde keine Auswirkung des Geschlechts auf die Blutspiegel von Terbinafin festgestellt. Es wurden keine klinisch relevanten altersabhängigen Veränderungen der stationären Plasmakonzentrationen von Terbinafin berichtet.

Mikrobiologie

Terbinafin Ein Allylamin -Antimykotika hemmt die Biosynthese von Ergosterol, eine wesentliche Komponente der Pilzzellmembran durch Hemmung des Squalenepoxidase -Enzyms. Dies führt zum Tod des Pilzzelltods hauptsächlich aufgrund der erhöhten Membranpermeabilität, die durch die Akkumulation hoher Squalenkonzentrationen, jedoch nicht auf Ergosterolmangel vermittelt wird. Abhängig von der Konzentration des Arzneimittels und des Pilzspeziestests in vitro Terbinafinhydrochlorid kann fungizid sein. Die klinische Bedeutung von jedoch in vitro Daten sind unbekannt.

Es wurde gezeigt, dass Terbinafin gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen aktiv ist in vitro Und in clinical infections:

Trichophyton Mentagrophyten
Trichophyton rubrum

Die folgende in vitro Daten sind verfügbar, aber ihre klinische Bedeutung ist unbekannt. In vitro Terbinafin zeigt zufriedenstellende Mikrofon gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen; Die Sicherheit und Wirksamkeit von Terbinafin bei der Behandlung klinischer Infektionen aufgrund dieser Mikroorganismen wurde jedoch in angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien nicht festgestellt:

Candida albicans
Epidermophyton Floccosum
Das Ziel der Brevicauis

Tiertoxikologie und/oder Pharmakologie

Eine breite Palette von vergeblich Studien an Mäusen Ratten Hunde und Affen und in vitro Studien mit Rattenaffen und menschlichen Hepatozyten legen nahe, dass die Peroxisomenproliferation in der Leber ein rattenspezifischer Befund ist. Andere Effekte, einschließlich erhöhter Lebergewichte und APTT, traten jedoch bei Hunden und Affen in Dosen auf, die CSS-Trogspiegel des Elternteils Terbinafin 2-3X diejenigen, die beim MRHD beobachtet wurden, diejenigen enthielten. Höhere Dosen wurden nicht getestet.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit von Lamisil-Tabletten bei der Behandlung von Onychomykose wird durch die Reaktion von Probanden mit Zehennagel- und/oder Fingernagelinfektionen veranschaulicht, die an 3 US/Canadian Placebo-kontrollierten klinischen Studien teilgenommen haben.

Die Ergebnisse der ersten Zehennagelstudie, wie in Woche 48 (12 Wochen Behandlung mit 36 ​​Wochen nach Abschluss der Therapie) bewertet, zeigten bei 70% der Probanden eine mykologische Heilung, die als gleichzeitiges Auftreten von negativem KOH plus negativer Kultur definiert wurde. Neunundfünfzig Prozent (59%) der Probanden erlebten eine wirksame Behandlung (mykologische Heilung plus 0% Nagelbeteiligung oder> 5 mm neues nicht betroffenes Nagelwachstum); 38% der Probanden zeigten mykologische Heilung plus klinische Heilung (0% Nagelbeteiligung).

In einer zweiten Zehennagelversuch mit dermatophytischer Onychomykose, bei der Nicht -dermatophyten auch eine ähnliche Wirksamkeit gegen die Dermatophyten kultiviert wurden. Die pathogene Rolle der nicht dermatophyten, die in Gegenwart einer dermatophytischen Onychomykose kultiviert wurden, wurde nicht festgestellt. Die klinische Bedeutung dieses Zusammenhangs ist unbekannt.

Die Ergebnisse der Fingernail-Studie, wie in Woche 24 bewertet (6 Wochen Behandlung mit 18 Wochen nach Abschluss der Therapie), zeigten mykologische Heilung bei 79% der Probanden wirksame Behandlung bei 75% der Probanden und mykologische Heilung plus klinische Heilung bei 59% der Probanden.

Die mittlere Zeit für den Gesamterfolg betrug ungefähr 10 Monate für die erste Zehennagelversion und 4 Monate für die Fingernagelversion. In der ersten Zehennagelstudie für Probanden bewertete die klinische Heilung mindestens 6 Monate nach Abschluss der Therapie mit Lamisil -Tabletten, die klinische Rückfallrate bei ca. 15%.

Patienteninformationen für Lamisil

Lamisil
(Lam-i-sil)
(Terbinafinhydrochlorid) Tabletten

Was sind Lamisil -Tabletten?

Lamisil -Tabletten is a prescription antifungal medicine used to treat fungal infections of the fingernails Und toenails (onychomycosis).

Ihr Arzt sollte Tests durchführen, um Sie auf eine Pilzinfektion Ihrer Nägel zu überprüfen, bevor Sie Lamisil -Tabletten starten.

Es ist nicht bekannt, ob Lamisil -Tabletten bei Kindern für die Behandlung von Onychomykose sicher und wirksam sind.

Wer sollte keine Lamisil -Tablets einnehmen?

Nehmen Sie keine Lamisil -Tabletten ein, wenn Sie beim Mund gegen Terbinafinhydrochlorid allergisch sind.

Was soll ich meinem Arzt sagen, bevor ich Lamisil -Tabletten einnehme?

Bevor Sie Lamisil -Tabletten nehmen, teilen Sie Ihrem Arzt mit, ob Sie:

• Leberprobleme haben oder hatten
• ein geschwächtes Immunsystem haben (immunoktionäres)
• lupus haben (eine Autoimmunerkrankung)
• haben andere Erkrankungen
• sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Es ist nicht bekannt, ob Lamisil -Tabletten Ihrem ungeborenen Baby schädigen. Sie sollten während der Schwangerschaft keine Lamisil -Tabletten einnehmen, ohne mit Ihrem Arzt zu sprechen.
• stillen oder planen zu stillen. Lamisil kann in Ihre Muttermilch übergehen und Ihrem Baby schaden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über den besten Weg, um Ihr Baby zu füttern, wenn Sie Lamisil -Tabletten einnehmen.

Erzählen Sie Ihrem Arzt von all den Medikamenten, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate.

Lamisil -Tabletten may affect the way other medicines work Und other medicines may affect how Lamisil -Tabletten work. Especially tell your doctor if you take:

• Ein Medikament gegen Depressionen
• ein Medikament gegen Bluthochdruck
• Eine Medizin für Herzprobleme
• Depramin (Norpram)
• Koffein
• Cyclosporin (Gengraf Neoral Sandimmun)
• Fluconazol (Diflucan)
• Sater (Rifatier -Rimaktan -Rimadin)
• Cimetidin (Tagamet)

Wenn Sie nicht sicher sind, ob Ihr Medikament eine oben aufgeführt ist, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Kennen Sie die Medikamente, die Sie einnehmen. Halten Sie eine Liste von ihnen, um Ihren Arzt und Apotheker zu zeigen, wenn Sie ein neues Medikament erhalten.

Wie soll ich Lamisil -Tablets einnehmen?

• Nehmen Sie Lamisil -Tabletten genau so, wie Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie es nehmen sollen.
• Lamisil comes as a tablet that you take by mouth.
• Lamisil -Tabletten are usually taken:
  • 1 Zeit pro Tag für 6 Wochen zur Behandlung von Pilzinfektionen Ihres Fingernagels oder
  • 1 Zeit pro Tag für 12 Wochen, um Pilzinfektionen Ihres Zehennagels zu behandeln
• Lamisil -Tabletten can be taken with or without food.
• Wenn Sie eine Dosis Lamisil -Tabletten verpassen, nehmen Sie es so, wie Sie sich erinnern. Wenn es weniger als 4 Stunden vor Ihrer nächsten Dosis ist, überspringen Sie die verpasste Dosis. Nehmen Sie einfach die nächste Dosis zu Ihrer regulären Zeit.

Wenn Sie zu viele Lamisil -Tabletten einnehmen, rufen Sie Ihren Arzt an. Möglicherweise haben Sie die folgenden Symptome:

Macht Tylenol 3 dich schläfrig?

• Brechreiz
• Erbrechen
• Magenschmerz (Bauch)
• Schwindel
• Ausschlag
• häufiges Wasserlassen
• Kopfschmerzen

Was soll ich bei der Einnahme von Lamisil -Tablets vermeiden?

• Sonnenlicht vermeiden. Lamisil -Tabletten können Ihre Haut empfindlich gegenüber der Sonne und dem Licht aus Sonnenlampen und Bräunungsbetten machen. Sie können einen schweren Sonnenbrand bekommen. Verwenden Sie Sonnenschutzmittel und tragen Sie einen Hut und eine Kleidung, die Ihre Haut bedeckt, wenn Sie im Sonnenlicht sein müssen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie Sonnenbrand bekommen.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Lamisil -Tabletten?

Lamisil -Tabletten may cause serious side effects including:

• Leberprobleme, die zu der Notwendigkeit einer Lebertransanlage oder des Todes führen können. Sagen Sie Ihrem Arzt sofort, wenn Sie diese Symptome eines Leberproblems erhalten:
  • Brechreiz
  • obere rechte Magenschmerzen (Bauch)
  • schlechter Appetit
  • vergilbt Ihrer Haut oder Augen (Gelbsucht)
  • Müdigkeit
  • dunkler (teafarbener) Urin
  • Erbrechen
  • blasse oder hellfarbene Stühle

Ihr Arzt sollte eine Blutuntersuchung durchführen, um Sie auf Leberprobleme zu überprüfen, bevor Sie Lamisil -Tabletten einnehmen.

• Veränderung des Geschmacks oder des Geschmackswechsels kann mit Lamisil -Tabletten auftreten und kann schwerwiegend sein. Dies kann sich innerhalb weniger Wochen nach der Einnahme von Lamisil -Tablets verbessern, dauert jedoch lange Zeit oder dauerhaft. Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie haben:
  • Geschmacksänderung oder Geschmacksverlust
  • schlechter Appetit
  • unerwünschter Gewichtsverlust
  • Angst
  • Veränderung der Stimmung oder depressiven Symptome
• Geruchswechsel oder Geruchsverlust kann mit Lamisil -Tabletten passieren. Dies kann sich verbessern, nachdem Sie die Einnahme von Lamisil -Tablets nicht mehr dauern oder dauerhaft dauern können.
• Depressive Symptome. Sagen Sie Ihrem Arzt sofort, wenn Sie eines dieser Anzeichen oder Symptome haben:
  • fühle mich traurig oder wertlos
  • Änderung des Schlafmusters
  • Energieverlust oder Interesse an täglichen Aktivitäten
  • Unruhe
  • Stimmungsänderungen
• niedrige weiße Blutkörperchenzahl. Menschen, die Lamisil -Tabletten einnehmen, können eine Abnahme der weißen Blutkörperchen, insbesondere in Neutrophilen, abnehmen. Möglicherweise haben Sie ein höheres Risiko, eine Infektion zu erhalten, wenn Ihre weiße Blutkörperchenzahl gering ist.
• schwerwiegende Haut oder allergische Reaktionen. Sagen Sie Ihrem Arzt sofort oder erhalten Sie Nothilfe, wenn Sie eines dieser Symptome erhalten:
  • Hautausschläge Nesselsucht im Mund oder Ihre Hautblasen und Schalen
  • Schwellung of your face eyes lips tongue or throat trouble swallowing or breathing
  • Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleider) Syndrom - Hautausschlag Fieber geschwollene Lymphdrüsen Beteiligung innerer Organe
• neuer oder verschlechterender Lupus (eine Autoimmunerkrankung). Hören Sie auf, Lamisil -Tabletten zu nehmen, und teilen Sie Ihrem Arzt mit, ob Sie Folgendes erhalten:
  • Progressiver Hautausschlag, der schuppig rot ist, zeigt Narben oder Pigmentverlust
  • ungewöhnliche Empfindlichkeit gegenüber der Sonne, die zu einem Ausschlag führen kann

Die häufigsten Nebenwirkungen von Lamisil -Tabletten umfassen:

• Kopfschmerzen
• Durchfall
• Ausschlag
• Magenverstimmung
• Abnormale Leberfunktionstests
• Juckreiz
• Geschmacksänderung
• Brechreiz
• Schmerzen im Magenbereich (Bauch)
• Gas

Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie einen Nebeneffekt haben, der Sie stört oder der nicht verschwindet.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Lamisil -Tabletten. Informationen zu Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Wie soll ich Lamisil -Tablets aufbewahren?

• Lagern Sie Lamisil -Tabletten unter 25 ° C unter 77 ° F)
• Halten Sie Lamisil -Tabletten in einem dicht geschlossenen Behälter und halten Sie das Licht aus.

Halten Sie Lamisil -Tabletten und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.

Allgemeine Informationen über die sichere und effektive Verwendung von Lamisil -Tablets.

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in Patienteninformationen aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie keine Lamisil -Tablets für einen Zustand, für den sie nicht verschrieben wurden. Geben Sie anderen Menschen keine Tafeln für Lamisil geben, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Sie können Ihren Apotheker oder Arzt um Informationen zu Lamisil -Tabletten bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Was sind die Zutaten in Lamisil -Tabletten?

Wirkstoff: Terbinafinhydrochlorid

Inaktive Inhaltsstoffe: kolloidales Siliciumdioxidhydroxypropylmethylcellulose -Magnesium -Stearat -mikrokristallines Cellulose -Natrium -Stärkglykolat

Diese Patienteninformationen wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.