Lomotil

Beschreibung für Lomotil

Jedes Lomotil -Tablet enthält:

Diphenoxylathydrochlorid 2,5 mg Atropinsulfat ............... 0,025 mg

Diphenoxylathydrochlorid Ein Antidiarrheal ist Ethyl 1- (3-Cyano-33-Diphenylpropyl) 4-Phenylisonipecotat-Monohydrochlorid und hat die folgende Strukturformel:

Atropinsulfat Ein Anticholinergikum ist endo- (±) -α- (Hydroxymethyl) benzeneacessigsäure 8-methyl-azabicyclo [3.2.1] OCT-3-yl-Estersulfat (2: 1) (Salz) Monohydrat und hat die folgende strukturelle Formel:

Eine subtherapeutische Menge Atropinsulfat ist vorhanden, um absichtliche Überdosierung zu entmutigen.

Inaktive Inhaltsstoffe von Lomotil -Tabletten umfassen Acacia Mais Stärke Magnesium Stearbitol Saccharose und Talk.

Verwendung für Lomotil

Lomotil wird als zusätzliche Therapie bei der Behandlung von Durchfall bei Patienten 13 Jahre und älter angegeben.

Dosierung für Lomotil

Durchfallmanagement bei Patienten 13 Jahre und älter

Lomotil wird als zusätzliche Therapie zur Behandlung von Durchfall bei Patienten 13 Jahre und älter empfohlen. Berücksichtigen Sie den Ernährungsstatus und den Grad der Dehydration bei Patienten, bevor die Therapie mit Lomotil initiiert wurde. Die Verwendung von Lomotil sollte von einer geeigneten Flüssigkeits- und Elektrolyt -Therapie begleitet werden, wenn sie angegeben sind. Wenn ein schweres Dehydratisierungs- oder Elektrolyt -Ungleichgewicht vorhanden ist Warnungen ).

Erst und maximal empfohlene Dosierung bei Patienten 13 Jahre und älter

Die anfängliche Dosierung von Erwachsenen beträgt 2 Lomotil -Tabletten viermal täglich (maximale tägliche DOS von 20 mg pro Tag Diphenoxylathydrochlorid). Die meisten Patienten benötigen diese Dosierung, bis die anfängliche Kontrolle von Durchfall erreicht wurde. Die klinische Verbesserung des akuten Durchfalls wird normalerweise innerhalb von 48 Stunden beobachtet.

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Dosierung nach anfänglicher Kontrolle des Durchfalls

Nachdem die erste Kontrolle erreicht wurde, kann die Lomotil -Dosierung reduziert werden, um die individuellen Anforderungen zu erfüllen. Die Kontrolle kann häufig mit nur zwei individuellen Anforderungen von Lomotil beibehalten werden. Die Kontrolle kann häufig mit nur zwei Lomotil -Tabletten täglich gehalten werden.

Behandlungsdauer

Wenn die klinische Verbesserung des chronischen Durchfalles nach der Behandlung mit der maximal empfohlenen täglichen Dosierung nicht innerhalb von 10 Tagen beobachtet wird, wird Lomotil eingestellt, da es unwahrscheinlich ist, dass die Symptome durch weitere Verabreichung kontrolliert werden.

Wie geliefert

Tabletten - rund weiß mit Searle auf der einen Seite und 61 auf der anderen Seite und mit 2,5 mg Diphenoxylathydrochlorid und 0,025 mg Atropinsulfat, die als:

Speichern Sie unter 25 ° C (77 ° F).

Die Kennzeichnung dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Die neuesten Vorschrifteninformationen finden Sie unter www.pfizer.com.

Verteilt von: Pfizer Labs Division von Pfizer Inc New York. Überarbeitet: März 2022.

Nebenwirkungen for Lomotil

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle bei der Markierung beschrieben:

• Atem- und/oder ZNS -Depression (siehe Warnungen )
• Anticholinerge und opioidtoxizitäten einschließlich Atroponismus (siehe Warnungen AND VORSICHTSMASSNAHMEN )
• Dehydration und Elektrolyt -Ungleichgewicht (siehe Warnungen )
• GI -Komplikationen bei Patienten mit infektiösem Durchfall (siehe Warnungen )
• Giftiger Megakolon bei Patienten mit akuter Colitis ulcerosa (siehe Warnungen )

Bei therapeutischen Dosen von Lomotil wurden folgende andere Nebenwirkungen berichtet; Sie sind in abnehmender Reihenfolge der Schwere, nicht der Frequenz, in abnehmender Reihenfolge aufgeführt:

Nervensystem: Taubheit der Extremitäten Euphorie -Depression Unwohlsein/Lethargie Verwirrung Sedierung/Schläfrigkeit Schwindelerosen Kopfschmerz Halluzination

Allergisch: Anaphylaxie angioneurotische Ödeme Ödemeschwellung des Zahnfleisches Pruritus

Magen -Darm -System: megakolon paralytische Ileus -Pankreatitis Erbrechen Übelkeit Anorexie Bauchbeschwerden

Die folgenden nachteiligen Reaktionen im Zusammenhang mit Atropinsulfat sind in abnehmender Reihenfolge der Schwere, nicht der Frequenz: Hyperthermie -Tachykardie -Harnretention Trockenheit der Haut und Schleimhäute.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Lomotil

Alkohol

Alkohol may increase the CNS depressant effects of Lomotil Und may cause Schläfrigkeit (see Warnungen ). Avoid concomitant use of Lomotil with alcohol.

Andere Medikamente, die ZNS -Depression verursachen

Die gleichzeitige Verwendung von Lomotil mit anderen Arzneimitteln, die eine ZNS -Depression verursachen (z. B. Barbiturate Benzodiazepine Opioide Buspiron Antihistamines Muskelrelaxantien), kann die Wirkungen von Lomotil potenzieren (siehe Warnungen ). Either Lomotil or the other interacting drug should be chosen depending on the importance of the drug to the patient. If CNS-acting drugs cannot be avoided monitor patients for CNS adverse reactions.

Mao -Inhibitoren

Diphenoxylat kann mit Monoaminoxidase -Inhibitoren (MAOIS) interagieren und eine hypertensive Krise auslösen. Vermeiden Sie die Verwendung von Lomotil bei Patienten, die Maois einnehmen und auf Anzeichen und Symptome einer hypertensiven Krise (Kopfschmerzhyperthermie Hypertonie) einnehmen.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Lomotil wird durch die kontrollierte Substanz des Zeitplans V durch Bundesregulierung eingestuft. Diphenoxylathydrochlorid ist chemisch mit dem narkotischen analgetischen Meperidin verwandt.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

In Dosen zur Behandlung von Durchfall, unabhängig davon, ob akuter oder chronisches Diphenoxylat keine Sucht erzeugt hat.

Diphenoxylathydrochlorid ist bei therapeutischen Dosen ohne morphinähnliche subjektive Wirkungen. Bei hohen Dosen weist es codeinartige subjektive Effekte auf. Die Dosis, die eine Antidiarrhealwirkung erzeugt, ist weit verbreitet von der Dosis, die Effekte des Zentralnervensystems verursacht. Die Unlöslichkeit von Diphenoxylathydrochlorid in häufig verfügbaren wässrigen Medien schließt die intravenöse Selbstverabreichung aus. Eine Dosis von 100 bis 300 mg/Tag, die 40 bis 120 Tabletten entspricht, die 40 bis 70 Tage an Menschen verabreicht wurden, führten zu Opiatentzugsymptomen. Da bei hohen Dosen eine Sucht nach Diphenoxylathydrochlorid möglich ist, sollte die empfohlene Dosierung nicht überschritten werden.

Warnungen for Lomotil

Atem- und/oder ZNS -Depression bei pädiatrischen Patienten im Alter von weniger als 6 Jahren

Fälle von schwerer Atemdepression und Koma, die zu dauerhaften Hirnschäden oder Todesfällen führten, wurden bei Patienten unter 6 Jahren, die Lomotil erhielten, berichtet. Lomotil ist bei Patienten im Alter von weniger als 6 Jahren aufgrund dieser Risiken kontraindiziert (siehe Kontraindikationen ).

Anticholinerge und Opioidgoxizitäten

Es wurden Toxizitäten im Zusammenhang mit den Atropin- und Diphenoxylatkomponenten von Lomotil berichtet. Die anfänglichen Präsentationssymptome können aufgrund der durch Diphenoxylathydrochlorid verursachten längeren Magenentleerungszeit um bis zu 30 Stunden verzögert werden. Die klinischen Präsentationen variieren in Bezug auf welche Toxizität (anticholinerge vs. Opioid) zuerst oder vorherrschen. Es wurden über nicht spezifische Befunde berichtet und umfassen Symptome wie Schläfrigkeit (siehe Überdosierung ).

Dehydration und Elektrolyt -Ungleichgewicht

Die Verwendung von Lomotil sollte von einer geeigneten Flüssigkeits- und Elektrolyt -Therapie begleitet werden, wenn sie angegeben sind. Wenn ein schweres Dehydratisierungs- oder Elektrolyt -Ungleichgewicht vorhanden ist, sollte Lomotil bis zur entsprechenden Korrekturtherapie eingeleitet werden. Die medikamenteninduzierte Hemmung der Peristaltik kann zu einer Flüssigkeitsretention im Darm führen, was die Dehydration und das Elektrolyt-Ungleichgewicht weiter verschlimmern kann.

Magen -Darm -Komplikationen bei Patienten mit infektiöser Durchfall

Lomotil ist bei Patienten mit Durchfall im Zusammenhang mit Organismen, die in die GI-Mukosa (Toxigene E. coli Salmonella shigella) und pseudomembranische Enterokolitis (Clostridium difficile) assoziiert sind, kontraindiziert Kontraindikationen ). Antiperistaltic agents including Lomotil slow gastrointestinal motility Und may enhance bacterial overgrowth Und the release of bacterial exotoxins. Lomotil has been reported to result in serious GI complications in patients with infectious diarrhea including sepsis prolonged Und/or worsened diarrhea. Prolonged Fieber Und the delay in the resolution of stool pathogens were reported in study of Shigellosis in adults who used Lomotil vs. placebo.

Giftiger Megakolon bei Patienten mit akuter Colitis ulcerosa

Bei einigen Patienten mit akuten Colitis -Wirkstoffen, die die Darmmotilität hemmen oder die Darmtransitzeit verlängern, wurde berichtet, dass sie toxisches Megakolon induziert.

Folglich sollten Patienten mit akuter Colitis ulcerosa sorgfältig beobachtet werden, und die Lomotil -Therapie sollte sofort abgesetzt werden, wenn eine Bauchdehnung auftritt oder wenn sich andere ungünstige Symptome auftreten.

Interaktion mit Meperidinhydrocholorid

Da die chemische Struktur von Diphenoxylathydrochlorid der von Meperidinhydrochlorid ähnlich ist, kann die gleichzeitige Verwendung von LOMOTIL mit Monoaminoxidase (MAO) -Hemmer in theoretisch hypertensive Krise ausfallen.

Hepatorenale Erkrankung

Lomotil sollte bei Patienten mit fortgeschrittener hepatoraler Erkrankung und bei allen Patienten mit abnormaler Leberfunktion mit extremer Vorsicht verwendet werden, da das Leberkoma möglicherweise ausfällt.

Interaktion mit ZNS -Depressiva

Diphenoxylathydrochlorid kann die Wirkung anderer Arzneimittel potenzieren, die Schwindel oder Schläfrigkeit verursachen, einschließlich Barbituraten Benzodiazepine und andere Beruhigungsmittel/Hypnotika -Anxiolytika und Beruhigungsmittel Muskelrelaxantien Vollnarkose Antipsychotika Andere Opioide und Alkohol. Daher sollte der Patient genau beobachtet werden, wenn eine davon gleichzeitig verwendet wird.

Vorsichtsmaßnahmen for Lomotil

Atropinismus

Da eine subtherapeutische Dosis von Atropin zur Berücksichtigung von Lomotil zugesetzt wurde Warnungen ). Lomotil has caused atropinism (hyperthermia tachycardia urinary retention spülen dryness of the skin Und mucous membranes) particularly in pediatric patients with Down's syndrome. Lomotil is not indicated for use in pediatric patients (see Kontraindikationen Und Warnungen ). Monitor patients for signs of atropinism.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurde keine Langzeitstudie an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugte Potential zu bewerten. Diphenoxylathydrochlorid wurde männlichen und weiblichen Ratten in ihrer Ernährung verabreicht, um während einer Drei-Litter-Reproduktionsstudie eine Dosis von 4 und 20 mg/kg/Tag bereitzustellen. Die 50 -fache der menschlichen Dosis (20 mg/kg/Tag) wurde die Gewichtszunahme der Frauen verringert und es gab einen deutlichen Einfluss auf die Fruchtbarkeit, da nur 4 von 27 Frauen in drei Testzüchtungen schwanger wurden. Die Relevanz dieses Befundes für die Verwendung von Lomotil beim Menschen ist unbekannt.

Schwangerschaft

Diphenoxylathydrochlorid hat gezeigt Oben Diskussion ). Other findings in this study include a decrease in maternal weight gain of 30% at 20 mg/kg/day Und of 10% at 4 mg/kg/day. At 10 times the human dose (4 mg/kg/day) average litter size was slightly reduced.

Teratologiestudien wurden an Rattenkaninchen und Mäusen mit Diphenoxylathydrochlorid in oralen Dosen von 0,4 bis 20 mg/kg/Tag durchgeführt. Aufgrund des experimentellen Designs und der geringen Anzahl von Würdern können embryotoxische fetotoxische oder teratogene Wirkungen nicht angemessen bewertet werden. Die Untersuchung der verfügbaren Feten ergab jedoch keinen Hinweis auf die Teratogenität.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Lomotil sollte nur während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Vorsicht sollte ausgewiesen werden, wenn Lomotil an eine stillende Frau verabreicht wird, da die physikalisch -chemischen Eigenschaften der Hauptmetabolitendiphenoxylsäure so sind, dass sie in die Muttermilch ausgeschieden werden kann, und da bekannt ist, dass Atropin in Muttermilch ausgeschieden ist.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lomotil wurde bei pädiatrischen Patienten ein 13 -jähriger und älterer Therapie bei der Behandlung von Durchfall festgelegt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lomotil wurde bei pädiatrischen Patienten im Alter von weniger als 13 Jahren nicht festgestellt.

Lomotil ist bei pädiatrischen Patienten im Alter von weniger als 6 Jahren aufgrund des Risikos einer schweren Atemdepression und dem Koma kontraindiziert Kontraindikationen ).

Lomotil hat einen Atropinismus insbesondere bei pädiatrischen Patienten mit Down -Syndrom verursacht (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Im Falle einer zufälligen Einnahme von Lomotil durch pädiatrische Patienten siehe Überdosierung zur empfohlenen Behandlung.

Überdosierungsinformationen für Lomotil

Diagnose

Überdosierung kann lebensbedrohlich sein. Zu den Symptomen einer Überdosierung können Opioid- und/oder anticholinerge Wirkungen gehören, einschließlich der Delirium -Lethargie der Haut und der Schleimhautmembranen Mydriasis oder Miosis, die Hyperthermie -Tachykardie -Hypotonie -Tachypnea -toxische Enzephalopathie -Beschlagnahmen und inkoherente Sprachanhypotonien -Beschlagswürdigkeiten und inkotoniale Anfälle.

Die Atemdepression wurde bis zu 30 Stunden nach Einnahme gemeldet und kann trotz einer ersten Reaktion auf narkotische Antagonisten wieder auftreten.

Behandeln Sie alle möglichen Lomotil -Überdosierungen als schwerwiegend und behalten Sie die medizinische Beobachtung/Krankenhausaufenthalt auf, bis die Patienten ohne Naloxonverbrauch asymptomatisch werden.

Behandlung

Bei der Behandlung von durch Lomotil verursachten Atemdepression sollte ein reiner narkotischer Antagonist (z. B. Naloxon) verwendet werden. Siehe die Verschreibungsinformationen für Naloxon. Betrachten Sie die Lomotil -Toxizität auch in Umgebungen negativer toxikologischer Tests.

Nach einer anfänglichen Verbesserung der Atemfunktion kann wiederholte Dosen von Naloxonhydrochlorid wiederholte Dosen von Naloxon -Hydrochlorid erforderlich sein, um rekurrierende Atemdepression entgegenzuwirken.

Wenn Überexposition auftritt, rufen Sie Ihr Poison Control Center unter 1-800-222-1222 an, um aktuelle Informationen zur Verwaltung der Vergiftung oder Überdosierung zu erhalten.

Kontraindikationen für Lomotil

Lomotil ist kontraindiziert in:

• Kinder im Alter von pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren aufgrund der Risiken einer Depression des Atemwegs und des Zentralnervensystems (CNS) (siehe Warnungen ).
• Patienten mit Durchfall, die mit einer pseudomembranösen Enterokolitis (Clostridium difficile) oder anderen enterotoxin-produzierenden Bakterien aufgrund des Risikos von Magen-Darm-Komplikationen (GI) einschließlich SepSIS assoziiert sind (siehe Warnungen ).
• Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Diphenoxylat oder Atropin.
• Patienten mit obstruktivem Gelbsucht.

Klinische Pharmakologie for Lomotil

Diphenoxylat wird durch Esterhydrolyse zu Diphenoxylsäure (DiFenoxin), die biologisch aktiv und der Hauptmetabolit im Blut ist, schnell und umfassend metabolisiert. Nach einer 5 mg oralen Dosis von Carbon-14-markierten Diphenoxylathydrochlorid in ethanolischer Lösung wurde drei gesunden Freiwilligen durchschnittlich 14% des Arzneimittels plus seine Metaboliten im Urin und 49% über einen Zeitraum von vier Tagen ausgeschieden. Die Urinausscheidung des nicht metabolisierten Arzneimittels machte weniger als 1% der Dosis und Diphenoxylsäure sowie dessen Glucuronid -Konjugat etwa 6% der Dosis aus. In einer 16-Subjekt-Crossover-Bioverfügbarkeitsstudie wurde eine lineare Beziehung im Dosisbereich von 2,5 bis 10 mg zwischen der Dosis von Diphenoxylathydrochlorid (als Lomotil-Flüssigkeit angegeben) und der Spitzenplasmakonzentration unter der Plasma-Konzentrationskurve und der im Urin im Urin geprägten Peakplasma-Konzentration festgestellt. In derselben Studie betrug die Bioverfügbarkeit des Tablets im Vergleich zu einer gleichen Dosis der Flüssigkeit ungefähr 90%. Die durchschnittliche Spitzenplasmakonzentration von Diphenoxylsäure nach Einnahme von vier 2,5 mg Tabletten betrug 163 ng/ml bei etwa 2 Stunden und die Eliminierungs Halbwertszeit von Diphenoxylsäure betrug ungefähr 12 bis 14 Stunden.

Bei Hunden wirkt sich Diphenoxylathydrochlorid direkt auf den kreisförmigen glatten Muskel des Darms aus, der möglicherweise zur Segmentierung und Verlängerung der Magen -Darm -Transitzeit führt. Die klinische Antidiarrhealwirkung von Diphenoxylathydrochlorid kann somit eine Folge einer verstärkten Segmentierung sein, die einen erhöhten Kontakt des intraluminalen Inhalts mit der Darmschleimhaut ermöglicht.

Patienteninformationen für Lomotil

Patienten beraten

• Die zufällige Einnahme von Lomotil bei Kindern, insbesondere bei Patienten mit weniger als 6 Jahren, kann zu einer schweren Atemdepression oder dem Koma führen. Weisen Sie die Patienten an, Schritte zu unternehmen, um Lomotil sicher und außer Reichweite der Kinder zu lagern und nicht genutzte Lomotil zu entsorgen (siehe Warnungen ).
• Lomotil bei der vorgeschriebenen Dosierung einnehmen. Die Verwendung einer höheren als vorgeschriebenen Dosierung kann Opioid- und/oder anticholinerge Wirkungen umfassen (siehe Überdosierung ). Report to a healthcare facility if they develop Anticholinerge symptoms such as hyperthermia spülen tachycardia tachypnea hypotonia lethargy Halluzinationen febrile convulsion Trockener Mund mydriasis or opioid symptoms such as progressive CNS Und respiratory depression miosis seizures or paralytic ileus.
• Lomotil kann Schläfrigkeit oder Schwindel verursachen. Die gleichzeitige Verwendung von Alkohol oder anderen Drogen, die auch ZNS -Depressionen verursachen (z. B. Barbiturate Benzodiazepine Opioide Buspiron -Antihistaminika und Muskelrelaxantien), kann diesen Effekt erhöhen. Informieren Sie die Patienten, keine Kraftfahrzeuge oder andere gefährliche Maschinen zu betreiben, bis sie einigermaßen sicher sind, dass Lomotil sie nicht nachteilig beeinflusst.
• Verwendung der Flüssigkeits- und Elektrolyttherapie, wenn sie zusammen mit Lomotil wie von ihrem Gesundheitsdienstleister angewiesen wird.
• Die klinische Verbesserung der Durchfall wird normalerweise innerhalb von 48 Stunden beobachtet. Wenn die klinische Verbesserung nicht innerhalb von 10 Tagen beobachtet wird, stellen Sie Lomotil ein und kontaktieren Sie ihren Gesundheitsdienstleister.