Lotemax

Sterile ophthalmische Suspension

Beschreibung für Lotemax

Lotemax® (Loteprednol Etabonat Ophthalmic Suspension) enthält ein steriles topisches entzündungshemmendes Kortikosteroid für die ophthalmische Verwendung. Loteprednol Etabonat ist ein weißes bis weißes Pulver.

Loteprednol etabonat wird durch die folgende strukturelle Formel dargestellt:

Chemischer Name: Chlormethyl 17α-[(Ethoxycarbonyl) Oxy] -11β-Hydroxy-3-oxoandrosta-14-Dien-17β-Carboxylat

Jede ML enthält

Aktiv: lockeprednol etabonat 5 mg (NULL,5%);

INAKTIVES: EDETAT DISCIUMIN ELYCERIN POVIDON gereinigtes Wasser und Tyloxapol. Salzsäure und/oder Natriumhydroxid können hinzugefügt werden, um den pH-Wert auf 5,5-5,6 einzustellen. Die Suspension ist im Wesentlichen isotonisch mit einer Tonizität von 250 bis 310 Mosmol/kg.
Konservierungsmittel hinzugefügt: Benzalkoniumchlorid 0,01%.

Verwendung für Latex

Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmische Suspension) ist für die Behandlung von steroid reaktionsschnellen entzündlichen Erkrankungen der Palpebral- und Bulbar -Konjunktiva -Hornhaut und der anterioren Segment des Globus wie allergische Konjunktivitis Acne Rosacea oberflächliche konträtitische konträtitierte konjatititische kerititische kerititische kerititishuktivititishusiditisititis Die inhärente Gefahr des Steroidgebrauchs wird akzeptiert, um eine ratsame Verringerung von Ödemen und Entzündungen zu erhalten.

LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) is less effective than prednisolone acetate 1% in two 28-day controlled clinical studies in acute anterior uveitis where 72% of patients treated with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) experienced resolution of anterior chamber cells compared to 87% of patients treated with prednisolone acetate 1%. Die Inzidenz von Patienten mit klinisch signifikanten IOP -Zunahme (≥ 10 mmHg) betrug 1% bei Lotemax (Ophthalmic -Suspension von Leteprednol etabonat) und 6% mit Prednisolonacetat 1%. Lotemax (lockeprednol etabonat Ophthalmic Suspension) sollte bei Patienten, die für diese Indikation einen wirksameren Kortikosteroid benötigen, nicht verwendet werden.

Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmische Suspension) ist auch für die Behandlung von postoperativer Entzündungen nach Augenchirurgie angezeigt.

Dosierung für Latex

Schütteln Sie vor dem Gebrauch energisch.

Behandlung mit Steroidreaktionskrankheiten : Wenden Sie ein bis zwei Tropfen Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmischer Suspension) viermal täglich in den Bindehautsack des betroffenen Auges auf. Während der ersten Behandlung innerhalb der ersten Woche kann die Dosierung bei Bedarf pro Stunde auf 1 Stunde erhöht werden. Es sollte darauf geachtet werden, die Therapie nicht vorzeitig abzubrechen. Wenn sich Anzeichen und Symptome nach zwei Tagen nicht verbessern, sollte der Patient neu bewertet werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Postoperative Entzündung : Wenden Sie ein bis zwei Tropfen Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmischer Suspension) in den Bindehautsack des betriebenen Auges (en) an, der 24 Stunden nach der Operation und die erste 2 Wochen der postoperativen Periode fortgesetzt wird.

Wie geliefert

Lotemax® (Loteprednol Etabonat Ophthalmic Suspension) wird in einer Plastikflasche mit einer kontrollierten Tropfenspitze in den folgenden Größen geliefert:

2,5 ml (NDC 24208-299-25)-AB29904
5 ml (NDC 24208-299-05)-AB29907
10 ml (NDC 24208-299-10) -AB29909
15 ml (NDC 24208-299-15)-AB29911

Verwenden Sie nicht, wenn Halsband mit Schutzdichtung und Gelb nicht intakt ist.

Lagerung : Aufrechter aufrecht zwischen 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

NICHT einfrieren.

Außerhalb der Reichweite von Kindern.

Überarbeitet April 2006. Bausch

Nebenwirkungen für Lotemax

Reaktionen, die mit ophthalmischen Steroiden verbunden sind, umfassen einen erhöhten intraokularen Druck, der mit der Sehschärfe des Sehnerves und Felddefekten assoziiert sein kann.

Augen unerwünschte Reaktionen, die bei 5-15%der mit looteprednol etabonat Ophthalmic-Suspension behandelten Patienten (NULL,2%-0,5%) in klinischen Studien auftraten, umfassten eine abnormale Sehvermögen/verschwommenes Verbrennen bei der Instillationschemose, die trockene Augen Epiphora-Fremdkörper-Idching-Injektion und Photophobie entlasten. Andere im Auge nachteilige Reaktionen, die bei weniger als 5% der Patienten auftreten, sind Hornhautanomalien der Bindehautentzündung Eyelid Erythem Keratokonjunktivitis Augenreizung/Schmerz/Beschwerden Papillen und Uveitis. Einige dieser Ereignisse ähnelten der zugrunde liegenden Augenerkrankung, die untersucht wurde.

Bei weniger als 15% der Patienten traten nicht-akkulare Nebenwirkungen auf. Dazu gehören Kopfschmerz -Rhinitis und Pharyngitis.

In einer Summation kontrollierter randomisierter Studien von Personen, die 28 Tage oder länger mit loteprednol -Etabonat behandelt wurden, betrug die Inzidenz eines signifikanten Erhöhung des intraokularen Drucks (≥ 10 mmHg) 2% (15/901) bei Patienten, die lockeprednol Etabonat 7% (11/164) erhielten, bei Patienten, die 1% Prevering und 0,5% (3/583) bei Patienten erhielten.

Arzneimittelinteraktionen für Lotemax

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Warnungen for Lotemax

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann zu einem Glaukom führen, wobei die Sehnervendefekte in der Sehschärfe und die Sichtfelder und die posterioren subkapsulären Kataraktbildung geschützt sind. Steroide sollten in Gegenwart von Glaukom mit Vorsicht verwendet werden.

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann die Wirtsreaktion unterdrücken und somit das Gefahren von sekundären Augeninfektionen erhöhen. Bei diesen Krankheiten, die die Ausdünnung der Hornhaut- oder Sklera -Perforationen verursachen, ist bekannt, dass topische Steroide verwendet werden. Bei akuten eitrigen Bedingungen der Augensteroide können Steroide eine Infektion maskieren oder die vorhandene Infektion verbessern.

Die Verwendung von Augensteroiden kann den Verlauf verlängern und die Schwere vieler viraler Augeninfektionen (einschließlich Herpes simplex) verschärfen. Die Einstellung eines Kortikosteroidmedikaments bei der Behandlung von Patienten mit Herpes -Simplex -Vorgeschichte erfordert große Vorsicht.

Die Verwendung von Steroiden nach einer Kataraktoperation kann die Heilung verzögern und die Inzidenz der Blebbildung erhöhen.

Vorsichtsmaßnahmen for Lotemax

Allgemein: Nur für Augengebrauch. Die anfängliche Verschreibung und Erneuerung der Medikamentenordnung über 14 Tage sollte ein Arzt erst nach der Untersuchung des Patienten mit Hilfe der Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung erfolgen.

Wenn sich Anzeichen und Symptome nach zwei Tagen nicht verbessern, sollte der Patient neu bewertet werden.

Wenn dieses Produkt für 10 Tage oder längere Intraokulardruck verwendet wird, sollte es überwacht werden, obwohl es bei Kindern und nicht ooperativen Patienten schwierig sein kann (siehe Warnungen ).

Pilzinfektionen der Hornhaut sind besonders anfällig für zufällig mit einer langfristigen lokalen Steroidanwendung. Pilzinvasion muss in jeder anhaltenden Hornhautgeschwüre berücksichtigt werden, in der ein Steroid verwendet wurde oder verwendet wird. Pilzkulturen sollten gegebenenfalls eingenommen werden.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Langzeitstudien wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von lockerem Etabonat zu bewerten. Lockeprednol etabonat war nicht genotoxisch in vitro Im Ames -Test den Maus -Lymphom -TK -Assay oder in einem Chromosomenaberrationstest in menschlichen Lymphozyten oder vergeblich im Einzeldosis -Maus -Mikronukleus -Assay. Die Behandlung von männlichen und weiblichen Ratten mit bis zu 50 mg/kg/Tag bzw. 25 mg/kg/Tag von lockerem Etabonat (600 bzw. 300 -fache der maximalen klinischen Dosis) vor und während der Paarung beeinträchtigte die Fruchtbarkeit eines der beiden Geschlechter.

Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C. Es wurde gezeigt, dass das lockeprednol -Etabonat embryotoxisch (verzögerte Ossifikation) und teratogene (erhöhte Inzidenz von Meningozele abnormaler links gemeinsame Karotisarterien) und Gliedmaßenflexuren) beim üchschischen Rabbit während der Organogenese. mütterliche Toxizität. Die No-beobachtete Effekt-Ebene (NOEL) für diese Effekte betrug 0,5 mg/kg/Tag (6-mal die maximale tägliche klinische Dosis). Die orale Behandlung von Ratten während der Organogenese führte zu Teratogenität (fehlende Innominatarterie bei ≥ 5 mg/kg/Tag Dosen und Spaltepalat- und Nabelhernie bei ≥ 50 mg/kg/Tag) und Embryotoxizität nach dem Implantationsverlust mit einer MG/kg/kg/kg/kg/kg/Tag. Die Behandlung von Ratten mit 0,5 mg/kg/Tag (6 -mal so maximal die klinische Dosis) während der Organogenese führte nicht zu einer Fortpflanzungstoxizität. Loteprednol etabonat war maternal toxisch (signifikant reduziertes Körpergewichtszunahme während der Behandlung), wenn sie schwangere Ratten während der Organogenese bei Dosen von ≥ 5 mg/kg/Tag verabreicht wurden.

Die orale Exposition von weiblichen Ratten gegenüber 50 mg/kg/Tag von lockerem ETABONAT von Beginn der fetalen Periode bis zum Ende der Laktation, ein maternal toxisches Behandlungsschema (signifikant verringerte Körpergewichtszunahme) führte zu einem verringerten Wachstum und Überleben und einer verzögerten Entwicklung der Nachkommen während der Laktation. Das Noel für diese Effekte betrug 5 mg/kg/Tag. Das Lockeprednol -Etabonat hatte keinen Einfluss auf die Dauer der Schwangerschaft oder der Schwangerschaft, wenn sie schwangeren Ratten bei Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag während der fetalen Zeit oral verabreicht wurden.

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Stillende Mütter: Es ist nicht bekannt, ob die topische ophthalmische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen kann, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu erzeugen. Systemische Steroide treten in Muttermilch auf und können das Wachstum unterdrücken, die die endogene Kortikosteroidproduktion beeinträchtigen oder andere ungünstige Effekte verursachen. Vorsicht werden gewarnt, wenn Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmic suspendiert) an eine stillende Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Lotemax

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Kontraindikationen für Lotemax

Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmische Suspension), wie bei anderen ophthalmischen Kortikosteroiden, bei den meisten Viruserkrankungen der Hornhaut und der Konjunktiva, einschließlich Epithel -Herpes -Simplex -Keratitis (Dendritkeratitis) und Funker und Varikta -Diskema- und Varikta -Diskussionen und Mycobacterial -Infektion der Mykobzerialinfektion, sowie bei der Funklierung der Mycobacterialsisionsfunktionen und der Funkfestigkeit, kontraindiziert Strukturen. Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmic Suspension) ist auch bei Personen mit bekannter oder vermuteter Überempfindlichkeit gegenüber den Inhaltsstoffen dieses Präparats und anderen Kortikosteroiden kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Lotemax

Kortikosteroide hemmen die Entzündungsreaktion auf eine Vielzahl von initativen Wirkstoffen und verzögern oder langsame Heilung. Sie hemmen die Ödemfibrinablagerung Kapillardilatationsleukozyten Migration Kapillarproliferation Fibroblastenproliferationsablagerung von Kollagen und Narbenbildung im Zusammenhang mit Entzündungen. Es gibt keine allgemein anerkannte Erklärung für den Wirkungsmechanismus von Augenkortikosteroiden. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase a wirken ₂ Inhibitorische Proteine ​​kollektiv als Lipokortine bezeichnet. Es wird postuliert, dass diese Proteine ​​die Biosynthese von potenten Mediatoren von Entzündungen wie Prostaglandinen und Leukotrienen kontrollieren, indem sie die Freisetzung ihrer gemeinsamen Vorläuferarachidonsäure hemmt. Arachidonsäure wird durch Phospholipase a aus Membranphospholipiden freigesetzt ₂ . Kortikosteroide sind in der Lage, einen Anstieg des intraokularen Drucks zu erzielen.

Loteprednol etabonat ähnelt strukturell anderen Kortikosteroiden. Die Ketongruppe Nummer 20 ist jedoch nicht vorhanden. Es ist stark lipidlöslich, was seine Durchdringung in Zellen verbessert. Loteprednol etabonat wird durch strukturelle Modifikationen von Prednisolon-verwandten Verbindungen synthetisiert, sodass es einer vorhersehbaren Transformation in einen inaktiven Metaboliten unterzogen wird. Basierend auf vergeblich Und in vitro Präklinischer Metabolismus untersucht lockeprednol etabonat einen umfassenden Stoffwechsel zu inaktiven Carboxylsäure -Metaboliten.

Die Ergebnisse einer Bioverfügbarkeitsstudie bei normalen Freiwilligen ergaben, dass Plasmaspiegel von Loteprednol etabonat und Δ ¹ Cortiensäure Etabonat (PJ 91) Sein primärer inaktiver Metaboliten lag zu allen Probenahmezeiten unter der Grenze der Quantifizierung (1 ng/ml). Die Ergebnisse wurden nach der Verabreichung eines Abfalls in jedem Auge von 0,5% lockerprednol etabonat 2 Tage oder viermal täglich für 42 Tage erhalten. Diese Studie legt nahe, dass begrenzt ( <1 ng/ml) systemic absorption occurs with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) .

Klinische Studien

Postoperative Entzündung : Placebokontrollierte klinische Studien zeigten, dass Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmic suspension) für die Behandlung der vorderen Kammerentzündung wirksam ist, gemessen durch Zelle und Fackel.

Riesenpapilläre Bindehautentzündung : Placebokontrollierte klinische Studien zeigten, dass Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmische Suspension) die Anzeichen und Symptome einer riesigen papillären Bindehautentzündung nach einer Woche der Behandlung wirksam reduzierte und bis zu 6 Wochen fortgesetzt wurde.

Saisonale allergische Konjunktivitis : Eine placebokontrollierte klinische Studie zeigte, dass Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmische Suspension) die Anzeichen und Symptome einer allergischen Konjunktivitis während der Spitzenzeiten der Pollenexposition wirksam reduzierte.

Uveitis : Kontrollierte klinische Studien an Patienten mit Uveitis zeigten, dass Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmic suspension) weniger wirksam war als Prednisolonacetat 1%. Insgesamt 72% der mit Lotemax (loteprednol etabonat ophthalmischen Suspension) behandelten Patienten hatten bis Tag 28 eine Auflösung der vorderen Kammerzelle im Vergleich zu 87% der mit 1% Prednisolonacetat behandelten Patienten. Die Inzidenz von Patienten mit klinisch signifikanten IOP -Zunahme (≥ 10 mmHg) betrug 1% bei Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmischer Suspension) und 6% mit Prednisolonacetat 1%.

Patienteninformationen für Lotemax

Dieses Produkt ist steril, wenn es verpackt ist. Den Patienten sollte empfohlen werden, die Tropfenspitze nicht zuzulassen, um eine Oberfläche zu berühren, da dies die Suspension kontaminieren kann. Wenn Schmerz Rötung Juckreiz oder Entzündung erschwert wird, sollte dem Patienten empfohlen werden, einen Arzt zu konsultieren. Wie bei allen ophthalmischen Präparaten, die Benzalkoniumchlorid enthalten, sollten Patienten empfohlen werden, bei Verwendung von Lotemax® keine weichen Kontaktlinsen zu tragen (lockeprednol -Etabonat -Ophthalmic -Suspension).