THALOUS CHLORID

Beschreibung für THALOUS CHLORID TL-20101-Injektion

THALOUS CHLORID TL-20101 (THALOUS CHLORID) wird in einer isotonischen Lösung als sterile nicht-pyrogene diagnostische radiopharmazeutische zur intravenösen Verabreichung geliefert. Jeder Milliliter enthält 37 Megabecquerels (1 Millicurie) THALOUS CHLORID TL-201 zur Kalibrierungszeit, die mit 9 Milligramm-Natriumchlorid isotonisch gemacht und mit 0,9% (v/v) Benzylalkohol aufbewahrt werden. Der pH wird mit Salzsäure und/oder Natriumhydroxid auf 4,5 und 7,0 eingestellt. Thallium TL-201 wird Cyclotron erzeugt. Zum Zeitpunkt der Kalibrierung enthält es nicht mehr als 1,0% Thallium TL-200, nicht mehr als 1,0% Thallium TL-202, nicht mehr als 0,25% Blei PB-203 und nicht weniger als 98% Thallium TL-201 als Prozentsatz der Gesamtaktivität. Es wurde kein Träger hinzugefügt.

Es wird empfohlen, THALOUS CHLORID TL-2012 nahe der Kalibrierungszeit verabreicht zu werden, um den Effekt höherer Radionuklid-Verunreinigungsmittel zu minimieren, die an den Daten vor und nach dem Kalibrierung vorhanden sind. Die Konzentration jedes radionuklidischen Kontaminanten ändert sich mit der Zeit. Abbildung 1 zeigt die maximale Konzentration jeder radionuklidischen Kontaminanten in Abhängigkeit von der Zeit.

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Abbildung 1. radionuklidische Verunreinigungen

Physikalische Eigenschaften

Thallium TL-2010 mit einer physischen Halbzeit von 73,1 Stunden zerfällt durch Elektronenaufnahme bis hin zu Quecksilber HG 201. ¹ Photonen, die für die Erkennung und Bildgebung nützlich sind, sind in Tabelle 1 aufgeführt. Die aus der Mercury HG 201-Tochter von Thallium TL-2010 erzielten Röntgenstrahlen der Mercury werden für die Myokardbildgebung empfohlen, da der mittlere prozentuale Zerfall bei 68,9 bis 80,3 keV viel größer als die Kombination von Gamma-4 und Gamma-6-Wert-Prozent-Ablagerung ist.

Tabelle 1. Hauptstrahlungsemissionsdaten

Externe Strahlung

Die spezifische Gammastrahlenkonstante für Thallium TL-2010 beträgt 4,7 R/MCI-HR ² bei 1 cm. Die erste Halbwertdicke von Blei (PB) beträgt 0,0006 cm. Ein Wertebereich für die Strahlung, die durch dieses Radionuklid mit der entsprechenden Expositionsrate bei 1 cm emittiert wird und die sich aus der Interposition verschiedener Bleidicken ergibt, ist in Tabelle 2 gezeigt. Beispielsweise verringert die Verwendung von 0,21 cm Blei die externe Strahlungsbelastung um einen Faktor von etwa 1000.

Tabelle 2. Strahlungsschwächung durch Bleiabschirmung

L-Arginin-Wechselwirkungen mit Medikamenten

Um den physischen Zerfall des Radionuklids zu korrigieren, sind die Fraktionen, die nach der Kalibrierungszeit in ausgewählten Intervallen verbleiben, in Tabelle 3 dargestellt.

Tabelle 3. Thallium TL-20101-Abfalldiagramm; Halbwertszeit 73,1 Stunden

Referenzen

1. Kocher David C. 'radioaktive Verfalldaten Tabellen' DOE/TIC- 11026 181 (1981).

2. Enthält 10 KeV-Röntgenstrahlen.

Verwendung für THALOUS-CHLORID-TL-201-Injektion

THALOUS CHLORID TL 201 -Injektion ist eine diagnostische radiopharmazeutische

• Myokard-Perfusionsbildgebung mit planarer Szintigraphie oder Ein-Photonen-Emissions-Computertomographie (SPECT) zur Diagnose einer Erkrankung der Koronararterien durch Lokalisierung von:
  • Nicht reversible Defekte (Myokardinfarkt), die möglicherweise einen prognostischen Wert in Bezug auf das Überleben haben.
  • Reversible Defekte (Myokardischämie), wenn sie in Verbindung mit Bewegung oder pharmakologischem Stress verwendet werden.
• Lokalisierung von Stellen der Parathyroid-Hyperaktivität vor und postoperativ bei Patienten mit erhöhtem Calcium- und Parathyroid-Hormonspiegel im Serum.

Dosierung für THALOUS -Chlorid Tl-201 Injection

Strahlung Safety

THALOUS CHLORID TL 201 -Injektion emittiert Strahlung und muss mit geeigneten Sicherheitsmaßnahmen und gemäß dem AS niedrig als einverstanden erreichbaren (Alara-) Prinzip der Radioaktivitätsdosierung behandelt werden.

Verwenden Sie die niedrigste Dosis von THALOUS -Chlorid -TL -201 -Injektion, die erforderlich sind, um das beabsichtigte diagnostische Bild zu erhalten. Individualisieren Sie die Dosis und berücksichtigen Sie Faktoren wie Körpergröße sowie die zu verwendende Ausrüstung und Technik.

Empfohlene Dosis

Myokardperfusion

• Planare Szintigraphie: 37 bis 74 MBQ (1 bis 2 MCI) intravenös verabreicht
• SPECT: 74 bis 111 MBQ (2 bis 3 mci) intravenös verabreicht

Lokalisierung der Parathyroid -Hyperaktivität

Planar oder SPECT: 75 bis 130 mbq (2 bis 3,5 mci) intravenös verabreicht

Arzneimittelverwaltung und Bildgebung

Für ruhende Myokardstudien beginnen Sie die Bildgebung von 10 bis 20 Minuten nach der Injektion von THALOS CHLORID TL 201. Myokard-zu-Background-Verhältnissen werden verbessert, wenn Patienten aufrecht und im Fastenzustand injiziert werden. Die aufrechte Position reduziert die Leber- und Magen-Thallium-TL-201-Konzentration.

Bei Übungsstressprüfung wird THALOUS CHLORID TL 201 -Injektion zu Beginn einer maximalen Spannungszeit, die nach der Injektion etwa 30 Sekunden lang aufrechterhalten wird, zu verabreichen. Beginnen Sie die Bildgebung innerhalb von zehn Minuten nach der Verabreichung, um maximale Verhältnisse von Target-to-Background zu erhalten. Innerhalb von zwei Stunden nach Abschluss des Spannungstests können die Verhältnisse von Target-to-Backgur-Verhältnissen bei Läsionen abnehmen, die auf eine vorübergehende Ischämie zurückzuführen sind.

Für die Lokalisierung der Parathyroid-Hyperaktivität verabreichen Sie THALOUS CHLORID TL 201-Injektion vor oder nach einer minimalen Dosis eines Schilddrüsenbildungsmittels wie Natriumpertechnetat TC 99M oder Natriumiodid I-123, um die Bildgebung der Schilddrüsenuntertraktion zu ermöglichen.

Strahlung Dosimetry

Die geschätzten absorbierten Strahlungsdosen zur Kalibrierungszeit bis zu einem 70 -kg -Patienten aus einer intravenösen Injektion von THALOS -Chlorid -TL 201 sind in Tabelle 1 gezeigt. Die Schätzungen wurden auf der Grundlage menschlicher Daten von Krahwinkel et al. ¹ und Thomas et al. ² Angenommen Prozentsätze von 98,3% ²⁰¹ TL 0,3% ²⁰⁰ TL 1,2% ²⁰² TL und 0,2% ²⁰³ Pb. Die effektive Dosis wurde unter Verwendung von ICRP 103 -Gewebefaktoren und Annahmen zu den Bioverteilungsdaten berechnet, die auf Daten von Krahwinkel et al. und Thomas et al.

Tabelle 1: Schätzungen der Strahlungsdosis für THALLOUS CHLORID TL 201 (einschließlich Verunreinigungen)

Drogenhandling

• Verwenden Sie dieses Medikament nach sechs (6) Tagen ab dem Kalibrierungsdatum oder neun (9) Tagen ab Herstellungstermin, je nachdem, was zuerst kommt.
• Beschränken Sie die Verwendung dieses Medikaments auf Ärzte, die durch Training und Erfahrung in der sicheren Verwendung und Handhabung von Radionukliden qualifiziert sind.
• Tragen Sie während der Handhabungsverfahren wasserdichte Handschuhe.
• Ziehen Sie das Material zur Verwendung mit einer abgeschirmten sterilen Spritze aseptisch ab.
• Messen Sie die Patientendosis unmittelbar vor der Verabreichung mit einem geeigneten Radioaktivitätskalibrierungssystem.
• Überprüfen Sie das Arzneimittel visuell auf Partikel und Verfärbungen vor der Verabreichung, wenn Lösung und Behälter dies zulassen. Verwenden Sie nicht, wenn der Inhalt trüb ist.
• Minimieren Sie die Strahlenexposition gegenüber dem Patienten und gewährleisten Sie die Mindeststrahlungsbelastung gegenüber Erbesuchern.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

THALOUS CHLORID TL 201 Injektion wird als sterile nicht-pyrogene Lösung für die intravenöse Verabreichung geliefert.

Tabelle 2: Erhältliche Stärken

Lagerung und Handhabung

THALOUS CHLORID TL 201 Injektion wird in einer sterilen nicht-pyrogenen Lösung zur intravenösen Verabreichung geliefert (Tabelle 6). Jede ML enthält 37 mbq (1 mci) Thallous -Chlorid -TL -201 -Tl -201 -Tl -201 -mg -Natriumchlorid und 0,9 Prozent (v/v) Benzylalkohol. Der pH wird mit Salzsäure- und Natriumhydroxidlösung auf 4,5 und 7,0 eingestellt.

Tabelle 6: THALOUS CHLORID TI 201 Injektion

Nebenwirkungen von Vimpat 200 mg

Handhabung

Der Inhalt des Fläschchens ist radioaktiv. Angemessene Abschirm- und Handhabungsvorkehrungen müssen beibehalten werden.

Lagerung und Entsorgung

Lagern Sie dieses Medikament bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F).

Lagerung und Entsorgung von THALOUS -Chlorid -TL -201 -Injektion sollte in einer Weise kontrolliert werden, die den entsprechenden Vorschriften der Regierungsbehörde entspricht, die zur Lizenzierung der Verwendung dieses Radionuklids befugt ist.

Referenzen

1. Krahwinkel W. Herzog H Feinendgen Le. Pharmakokinetik von Thallium-2010 bei normalen Personen nach routinemäßiger Myokardszintigraphie. J Nucl Med 1988; 29 1582 € 1586.

2. Thomas Sr Stabin Mg Castronovo FP. Strahlungsdosis ab ²⁰¹ Tl-thalöses Chlorid. J Nucl Med 2005; 46 (3) 502-508.

Hergestellt von: Curium US LLC Maryland Heights MO 63043 Made in den USA. Überarbeitet: Dezember 2019

Nebenwirkungen für die THALOUS-CHLORID-TL-20101-Injektion

Schwerwiegende Reaktionen

Anaphylaktoidreaktionen

• Nach der Verabreichung von THALOUS -Chlorid -TL -201 -Injektionsanaphylaktoidreaktionen wurde berichtet (gekennzeichnet durch kardiovaskuläre Atemwegs und Hautsymptome), einige als schwerwiegend und schwerwiegend genug, um eine Behandlung zu erfordern. Hypotonie Pruritus -Spülung und diffuse Hautausschlag, der auf Antihistaminika reagiert, wurden berichtet.

Stresstest

• Schwerwiegende Reaktionen bei Patienten, die Stresstests unterzogen haben Warnungen ].

Häufige Reaktionen

Die am häufigsten berichteten Reaktionen waren das Jucken von Übelkeit, die milde Durchfall -Tremor -Atemnot -Kälte -Fieber -Konjunktivitis schwitzt und das Sehvermögen entspricht.

Nachmarkterfahrung

The following adverse reactions have been identified during post-approval use of Thallous Chloride Tl 201. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure: Injection site reactions and extravasation of Tl-201 have been reported: burning pain redness swelling warmth and in one case tissue damage with chronic ulcer formation

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Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für THALOS-CHLORID-TL-20101-Injektion

Medikamente, die die Myokardblutfluss oder die Kaliumaufnahme erhöhen oder verringern, können entsprechend die Bioverteilung von THALOS CHLORID TL 201 verändern.

Warnungen for Thallous Chloride Tl-201 Injection

Bei der Untersuchung von Patienten, bei denen vermutet oder bekannt ist, dass Myokardinfarkt oder Ischämie behandelt werden, sollten die kontinuierliche klinische Überwachung und Behandlung gemäß sicheren akzeptierten Verfahren gewährleistet werden. Übungsprüfung sollte nur unter der Aufsicht eines qualifizierten Arztes und in einem Labor mit angemessener Wiederbelebungs- und Unterstützungsapparat durchgeführt werden.

Die pharmakologische Induktion von kardiovaskulärem Stress kann mit schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen wie Myokardinfarkt -Arrhythmien -Hypotonie -Bronchokonstriktion und zerebrovaskulären Ereignissen verbunden sein. Vorsicht sollte verwendet werden, wenn pharmakologischer Stress als Alternative zum Training ausgewählt wird. Es sollte bei angegebenen und gemäß der Kennzeichnung des pharmakologischen Stressmittels verwendet werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Thallous Chloride Tl-201 Injection

Daten sind nicht verfügbar über die Auswirkung auf die Qualität von THALOUS-Chlorid-TL-201 Diabetes mellitus ). Die Aufmerksamkeit wird darauf gerichtet, dass Thallium ein Kalium-Analogon ist, und da der Transport von Kalium durch diese Faktoren beeinflusst wird, besteht die Möglichkeit, dass das THALOUS-Chlorid TL-201 ebenfalls betroffen sein kann.

Allgemein

Dieses Medikament sollte nach sechs (6) Tagen ab dem Kalibrierungsdatum oder neun (9) Tagen ab Herstellung von Herstellungsdatum nicht verwendet werden, je nachdem, was zuerst kommt.

Wie bei der Verwendung einer radioaktiven Materialversorgung sollte die Strahlenexposition gegenüber dem Patienten im Einklang mit der ordnungsgemäßen Behandlung und zur Gewährleistung der minimalen Strahlungsbelastung gegenüber Arbeitsangestellten getroffen werden.

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Radiopharmazeutika sollten nur von Ärzten verwendet werden, die durch Training und Erfahrung in der sicheren Verwendung und Handhabung von Radionukliden qualifiziert sind.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden keine langfristigen Tierstudien durchgeführt, um das karzinogene potentielle mutagene Potential zu bewerten, oder ob dieses Arzneimittel die Fruchtbarkeit bei Männern oder Frauen beeinflusst.

Schwangerschaftskategorie c

Tiere reproduktive Studien wurden nicht mit THALOUS CHLORID TL-2010 durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob THALOUS-CHLORID-TL-2010 Fötusschaden verursachen kann, wenn er einer schwangeren Frau verabreicht wird oder die Fortpflanzungskapazität beeinträchtigt wird. THALOUS CHLORID TL-2010 sollte einer schwangeren Frau nur dann eindeutig erforderlich sein.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Da in der Regel viele Medikamente in der Regel in der Regel in der Krankenpflege ausgeschieden werden, sollte nicht durchgeführt werden, wenn einem Patienten radioaktives Material verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 18 Jahren wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für THALOUS CHLORID TL-20101-Injektion

Im Falle der Verabreichung einer Strahlungsüberdosierung mit THALOUS CHLORID TL 201 sollte die absorbierte Dosis zum Patienten nach Möglichkeit reduziert werden, indem die Eliminierung des Radionuklids aus dem Körper durch erzwungene Diurese mit häufiger Liege und Stimulation des Magentestiniergangs erhöht wird.

Kontraindikationen für die THALOUS-CHLORID-TL-20101-Injektion

Keiner.

Klinische Pharmakologie for Thallous Chloride Tl-201 Injection

Wirkungsmechanismus

THALOUS CHLORID TL 201 ohne Träger hat sich in lebensfähigem Myokard auf eine Weise analog zu dem von Kalium ansammelt. Experimente in menschlichen Freiwilligen mit markierten Mikrokugeln haben gezeigt, dass die Myokardverteilung von THALOS CHLORID TL 201 gut mit der regionalen Perfusion korreliert.

In klinischen Studien wurde festgestellt, dass Thlorid -TL -201 -Bilder Bereiche als Kalt- oder nicht gemeldete Regionen visualisieren, die durch elektrokardiographische und enzymveränderte Veränderungen bestätigt werden. Regionen der vorübergehenden Myokardischämie, die Bereichen entsprechen, die von Koronararterien mit teilweisen Stenosen perfundiert wurden, wurden sichtbar gemacht, als THALOUS CHLORID TL 201 in Verbindung mit einem Übungsspannungstest verabreicht wurde. Anatomische Konfigurationen können die Visualisierung der richtigen Koronararterie beeinträchtigen.

Pharmakokinetik

Nach der intravenösen Verabreichung räumt THALOUS CHLORID TL 201 schnell aus dem Blut mit maximaler Konzentration durch normales Myokard, das nach etwa 10 Minuten auftritt. Es wird zusätzlich in Parathyroid -Adenomen lokalisiert; Es ist nicht spezifisch, da es in geringerem Maße an Standorten der Parathyroid -Hyperplasie und anderen abnormalen Geweben wie der Thyroid -Adenom -Neoplasie (z. B. Parathyroidkarzinom) und Sarkoide lokalisiert wird. Die Bioverteilung ist zum Zeitpunkt der Injektion im Allgemeinen proportional zum Organblutfluss. Die Blutvereinigung von THALOUS CHLORID TL 201 erfolgt hauptsächlich durch die Myokard -Schilddrüsenleber -Nieren und Magen, wobei der Rest ziemlich gleichmäßig im Körper verteilt wird. Die Dosimetriedaten in Tabelle 1 spiegeln dieses Verteilungsmuster wider und basieren auf einer biologischen Halbwertszeit von 2,4 Tagen. THALOUS CHLORID TL 201 wird langsam und in einem gleichen Ausmaß sowohl in Kot als auch im Urin ausgeschieden.

Fünf Minuten nach der intravenösen Verabreichung blieben nur 5 bis 8 Prozent der injizierten Aktivität im Blut. Eine biexponentielle Verschwindenkurve wurde erhalten, wobei 91,5 Prozent der Blutradioaktivität mit einer Halbzeit von etwa 5 Minuten verschwanden. Der Rest hatte eine Halbzeit von ungefähr 40 Stunden.

In den ersten 24 Stunden wurden ungefähr 4 bis 8 Prozent der injizierten Dosis im Urin ausgeschieden. Die Halbzeitverschwinden des Körpers betrug 9,8 ± 2,5 Tage. Es wurde festgestellt, dass die Nierenkonzentration etwa 3 Prozent der injizierten Aktivität betrug und der Hodengehalt 0,15 Prozent betrug. Die Netto -Schilddrüsenaktivität betrug nur 0,2 Prozent der injizierten Dosis und die Aktivität verschwand in 24 Stunden. Aus vorderen und hinteren Ganzkörper-Scans wurde festgestellt, dass sich etwa 45 Prozent der injizierten Dosis in den Dickdarms und in zusammenhängenden Strukturen befanden (Bauchmuskulatur der Lebernieren).

Patienteninformationen für THALOUS-CHLORID-TL-20101-Injektion

Raten Sie den Patienten, ihren Arzt oder Gesundheitsdienstleister zu informieren, wenn sie schwanger sind oder stillen.