Verkazel

Beschreibung für Verkazia

Verkazia (Cyclosporin -ophthalmische Emulsion) 0,1% enthält ein topisches Calcineurin -Inhibitor -Immunsuppressivum. Cyclosporin ist ein weißes oder fast weißes Pulver. Cyclosporines chemischer Name ist Cyclo [[(e)-(2S3R4R) -3-hydroxy-4-methyl-2 (methylamino) -6-octenoyl] -l-2-Aminobutyryl-n-methylglycyl-n-methyl -L-leucyl-l-valyl-nmethyl-l-l-Leucyl-L-alanyl-d-alanyl-n-methyl-l-l-l-leucyl-n-methyl-l-l-l-methyl-l-valyl] Und es hat die folgende Struktur:

Strukturformel

Welche Pille hat IP109 darauf

Verkazia ophthalmische Emulsion ist eine sterile, nicht serienmäßige topische Emulsion. Es erscheint als milchweiß homogene Emulsion. Es hat eine Osmolalität von ungefähr 265 Mosmol/kg und einen pH-Wert von 5-7. Jede Ml von Verkazia Ophthalmic Emulsion enthält: aktiv: Cyclosporin 1 mg/ml. INAKTIVES: Cetalkoniumchloridglycerin mittelkettiger Triglyceride Poloxamer 188 Natriumhydroxid zur Einstellung von pH-Tyloxapol und Wasser zur Injektion.

Verwendet für Verkazia

Die Ophthalmic -Emulsion von Verkazia ist für die Behandlung der Frühlingskerat -Entzündung (VKC) bei Kindern und Erwachsenen angezeigt.

Dosierung für Verkazia

Allgemeine Dosierungsinformationen

Schütteln Sie die Eindosis-Fläschchen vorsichtig mehrmals, um vor der Verwendung eine gleichmäßige weiße undurchsichtige Emulsion zu erhalten.

Die Kontaktlinsen sollten vor der Anwendung von Verkazia entfernt werden und können 15 Minuten nach der Verabreichung wieder eingereicht werden.

Wenn eine Dosis bei der nächsten geplanten Verabreichung wie gewohnt wie normal fortgesetzt werden sollte.

Wenn mehr als ein topisches ophthalmisches Produkt verwendet wird, verabreichen Sie die Augentropfen mindestens 10 Minuten voneinander entfernt, um Verdünnungsprodukte zu vermeiden. Verabreichen Sie die Verkazia 10 Minuten vor der Verwendung eines Augensalbengels oder anderer viskosen Augentropfen.

Entsorgen Sie die Fläschchen sofort nach dem Gebrauch.

Empfohlene Dosierungs- und Dosisverabreichung

Geben Sie jedem betroffenen Auge 4 Mal täglich einen Tropfen Vermazia (morgendlichmittags und abends) ein.

Die Behandlung kann nach dem Auflösen der Anzeichen und der Symptome abgesetzt werden und kann bei einem Wiederauftreten neu gestaltet werden.

Wie geliefert

Dosierungsform und Stärke

Ophthalmicemulsion: 0,1% (1 mg/ml) Cyclosporin

Lagerung und Handhabung

Verkazia (Cyclosporin -Ophthalmicemulsion) 0,1% ist in eindosierten Fläschchen mit geringer Dichte gepackt. Jede Fläschchen enthält 0,3 ml Füllungen; 5 Fläschchen werden in einem Aluminiumbeutel verpackt; 6 12 oder 24 Beutel sind in einer Schachtel verpackt.

Der gesamte Inhalt jeder Box von 30 60 oder 120 Fläschchen muss intakt abgegeben werden.

30 Eindosisfläschchen 0,3 ml jeweils - NDC Xxxxx-xxx-xx
60 Eindosisfläschchen 0,3 ml jeweils € € NDC Xxxxx-xxx-xx
120 Eindosisfläschchen 0,3 ml jeweils € € NDC Xxxx-xxx-xx

Lagerung

Nicht Verkazia einfrieren. Lagern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F). Nach dem Öffnen des Aluminiumbeutels sollte der eindosierte Fläschchenleiter im Beutel aufbewahrt werden, um vor Licht zu schützen und Verdunstung zu vermeiden. Alle geöffneten einzelnen eindosierten Fläschchen mit einer verbleibenden Emulsion sollten unmittelbar nach dem Gebrauch verworfen werden.

Hergestellt für: Santen Inc Hergestellt von: Excelvision. Verteilt von: Santen Inc. 6401 Hollis Street Suite 125 Emeryville CA 94608 USA. Überarbeitet: Jun 2021

Nebenwirkungen für Verkazia

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den in der Praxis beobachteten Raten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels beobachtet werden.

In der Vektis-Studie eine multizentrische randomisierte, doppelt maskierte, placebokontrollierte Studie erhielten 4 Monate lang viermal täglich (QID). 42 Patienten (42) Patienten erhielten in einer 8-monatigen Verlängerungssicherheit der Vektis-Studie in einer 8-monatigen Sicherheit. In der Novativstudie erhielten 39 Patienten eine multizentrische randomisierte, doppelt maskierte placebokontrollierte Studie. Insgesamt 53 Patienten erhielten während einer 3-monatigen Sicherheitsuntersuchung 1 mg/ml QID 1 mg/ml QID. Die Mehrheit der behandelten Patienten war männlich (79%). Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei mehr als 5%der Patienten berichtet wurden, waren Augenschmerzen (12%) und Augenpruritus (8%), die normalerweise transitor waren und während der Instillation auftraten (Tabelle 1).

Tabelle 1: Nebenreaktionen bei ≥ 1% der Patienten, die Verkazia erhalten, berichtet

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Verkazia

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Verkazia

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Verkazia

Potential für Augenverletzungen und Kontaminationen

Um das Potenzial für Augenverletzungen oder Kontaminationen zu vermeiden, raten Sie den Patienten, die Fläschchenspitze nicht mit dem Auge oder anderen Oberflächen zu berühren.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Anweisungen zur Verwendung ).

Umgang mit dem Fläschchen

Raten Sie den Patienten, die Spitze des Fläschchens nicht das Auge oder eine Oberfläche zu berühren, da dies die Emulsion kontaminieren kann. Raten Sie den Patienten, die Fläschchenspitze nicht mit ihrem Auge zu berühren, um das Augepotential zu vermeiden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Verwendung mit Kontaktlinsen

Beraten Sie den Patienten, dass Kontaktlinsen vor der Verabreichung von Verkazia entfernt und mindestens 15 Minuten nach der Einbeziehung der Dosi Dosierung und Verwaltung ].

Verwaltung

Beraten Sie den Patienten, dass die Emulsion eines einzelnen eindosierten Fläschchens unmittelbar nach der Öffnung zur Verabreichung zu einem oder beiden Augen verwendet werden soll, und der verbleibende Inhalt sollte unmittelbar nach der Verabreichung verworfen werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Verpasste Dosis

Wenn eine Dosis vermisst wird, sollte Verkazia bei der nächsten Dosis wie geplant wie normal fortgesetzt werden. [sehen Dosierung und Verwaltung ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Systemisch carcinogenicity studies were carried out in male and female mice and rats. In the 78-week oral (diet) mouse study at doses of 1 4 and 16 mg/kg/day evidence of a statistically significant trend was found for lymphocytic lymphomas in females and the incidence of hepatocellular carcinomas in mid-dose males significantly exceeded the control value. The low dose in mice is approximately 5 times greater than MRHOD.

In der 24-monatigen oralen (Diät-) Rattenstudie, die mit 0,5 2 und 8 mg/kg/Tag Pankreas-Inselzelladenomen durchgeführt wurde, überschritt die Adenome der Kontrollrate im niedrigen Dosisniveau signifikant. Die hepatozellulären Karzinome und die Pankreas -Inselzelladenome waren nicht dosisbezogen. Die niedrige Dosis bei Ratten ist ungefähr 5 -mal höher als MRHOD.

Mutagenese

Bei genetischen Toxizitätstests wurde im AMES-Test nicht mutagen/genotoxisch festgestellt. Cyclosporin war in einem In -vitro -Schwester -Chromatid -Austausch -Assay (SCE) unter Verwendung menschlicher Lymphozyten positiv.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Die orale Verabreichung von Cyclosporin an Ratten für 12 Wochen (männlich) und 2 Wochen (weiblich) vor der Paarung erzeugte keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit bei Dosen von bis zu 15 mg/kg/Tag (160 -mal höher als MRHOD).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zur Verabreichung von Verkazia bei schwangeren Frauen, um ein drogenassoziiertes Risiko zu informieren. Die orale Verabreichung von Cyclosporin gegenüber schwangeren Ratten oder Kaninchen produzierte keine Teratogenität bei klinisch relevanten Dosen [siehe Daten ].

Daten

Tierdaten

Die orale Verabreichung der oralen Cyclosporin-Lösung (USP) gegenüber schwangeren Ratten oder Kaninchen war bei maternal toxischen Dosen von 30 mg/kg/Tag bei Ratten und 100 mg/kg/Tag bei Kaninchen, wie durch erhöhte Vor- und postnatale Mortalität angezeigt, die Fetal-Gewichts- und Skelet-Retardungen. Diese Dosen (normalisiert auf Körpergewicht) waren ungefähr 320 und 2150 -mal höher als die tägliche maximal empfohlene menschliche Ophthalmiedosis (MRHOD) von 0,015 mg/kg/Tag.

Bei Ratten oder Kaninchen, die während der Organogenese in oralen Dosen von bis zu 17 mg/kg/Tag bzw. 30 mg/kg/Tag (ungefähr 185 bzw. 650 -mal höher als die MRHod), wurden bei Ratten oder Kaninchen, die Cyclosporin erhielten, keine unerwünschten embryofetalen Effekte beobachtet.

Eine orale Dosis von 45 mg/kg/Tag Cyclosporin (ungefähr 485 -mal höher als MRHOD), verabreichte Ratten ab Tag 15 der Schwangerschaft bis zum 21. Tag nach der Geburt mütterliche Toxizität und eine Zunahme der postnatalen Mortalität bei Nachkommen. Bei oralen Dosen von bis zu 15 mg/kg/Tag (160 -mal höher als MRHOD) wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf Mütter oder Nachkommen beobachtet.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Informationen über das Vorhandensein von Cyclosporin in der Muttermilch nach topischer Verabreichung oder über die Wirkung von Verkazia auf die gestillten Säuglinge und die Milchproduktion. Die Verabreichung von oralem Cyclosporin gegenüber Ratten während der Laktation hat bei klinisch relevanten Dosen keine nachteiligen Auswirkungen auf die Nachkommen erzielt [siehe Schwangerschaft ]. The development and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Verkazia and any potential adverse effects on the breast-fed child from cyclosporine.

Frauen und Männer des Fortpflanzungspotentials

Unfruchtbarkeit

Es gibt keine Daten zu den Auswirkungen von Verkazia auf die menschliche Fruchtbarkeit. Bei Tieren, die intravenöser Cyclosporin erhalten, wurde keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit berichtet [siehe Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit ].

Pädiatrische Verwendung

Bei Patienten zwischen 4 und 18 Jahren wurde Sicherheit und Wirksamkeit von Verkazia festgelegt.

Geriatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Verkazia wurde bei geriatrischen Patienten nicht untersucht.

Überdosierungsinformationen für Verkazia

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Verkazia

Keiner

Klinische Pharmakologie for Verkazia

Wirkungsmechanismus

Cyclosporin ist ein Calcineurin -Inhibitor immunsuppressive Wirkstoff, wenn er systemisch verabreicht wird. Es wird angenommen, dass Cyclosporin der Augenverabreichung durch Blockieren der Freisetzung proinflammatorischer Zytokine wie IL-2 wirkt. Der genaue Wirkmechanismus bei der Behandlung von VKC ist nicht bekannt.

Pharmakokinetik

Die Blutkonzentrationen von Cyclosporin wurden bei 55 Patienten gemessen, die in der Vektis -Studie 4 -mal täglich verabreicht wurden. Blutproben wurden vor der Verabreichung und nach 2 4 und 12 Monaten der Verabreichung von Verkazia gesammelt. Unter den Patienten mit quantifizierbaren Cyclosporinspiegeln während der Studie betrug der maximale Blutspiegel von Cyclosporin 0,67 ng/ml.

Klinische Studien

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Verkazia zur Behandlung von VKC wurde in zwei randomisierten multizentrischen doppelt maskierten klinischen fahrzeugkontrollierten klinischen Studien bewertet (VEKTIS-Studie NCT01751126 und Novative Studie NCT00328653).

In der Vektis -Studie wurden Patienten mit schwerem VKC auf viermal täglich 1 mg/ml oder zweimal täglich (BID) 1 mg/ml und Fahrzeuggruppe in den ersten 4 Monaten (Zeitraum 1) randomisiert (BID). In ähnlicher Weise wurden in der Novative Studienpatienten mit mittelschwerer bis schwerer VKC auf QID von 1 mg/ml oder QID von Cyclosporin -Ophthalmic -Emulsion von 0,5 mg/ml) und der Fahrzeuggruppe für den ersten 1 Monat (Periode 1) randomisiert. In beiden Studien wurden die Patienten, die randomisiert in die Fahrzeuggruppe, von Monat 4 bis Month 12 in Vektis -Studie und auf Cyclosporin -Ophthalmulierung von 0,5 mg/ml QID oder 1 mg/ml vom 1. bis monatlichen 4 -studierten in Novative (Periode 2) auf Verkazia (QID oder BID) umgestellt wurden.

Insgesamt 168 und 118 Patienten wurden in die Vektis- und Novative -Studien für die Wirksamkeitsanalysen aufgenommen. Das Alter der Patienten lag zwischen 4 und 17 Jahren (Durchschnittsalter 9 Jahre) in Vektis und 4 bis 21 Jahren (Durchschnittsalter 9 Jahre) im November, wobei die meisten Patienten zwischen 4 und 11 Jahren (76% in Vektis und 80% im November 80%) und männlich (79% in Vektis und 81% im Novativ). Die meisten Patienten hatten sowohl limbale als auch Tarsalformen von VKC (65% in Vektis und 74% im November). In beiden Studien hatten die Patienten vor der Einschreibung einen Durchschnitt von 3 Jahren VKC und alle Patienten hatten im Jahr vor dem Studieneintritt eine Vorgeschichte von mindestens einem erneuten Auftreten von VKC.

In der Vektis -Studie basierte die wichtigste Wirksamkeitsbewertung auf der Änderung des CFS -Scores (Hornhautfluorescein -Färbung) und im Juckenwert über 4 Monate. Die Ergebnisse in jedem Monat sind in Tabelle 2 für den CFS -Score und in Tabelle 3 für den Juckreizpunkt angegeben.

Tabelle 2: Wirksamkeitsergebnisse der mittleren Veränderung des Keratitis -Scores von Ausgangswert bei jedem Besuch (vollständige Analyse -Set)

[1] Behandlungsunterschiede (Zahlen in der Mitte der horizontalen Linien) und 95% -Konfidenzintervalle (Horizonatl -Linien) basieren auf dem ANCOVA -Modell, einschließlich des Basis -CFS -Scores und des Zeitanteils, der möglicherweise für die Einnahme von Studienmedikamenten während der VKC -Saison als Kovariate aufgenommen wird. Für Probanden, die während der Studie während der Studie eine Rettungstherapie erhielten, wurden alle Daten nach dem Rettung durch die letzten verfügbaren Daten vor der Rettungsinitiation unterstellt. Anmerkung 1: Der CFS-Score wurde in jedem Monat unter Verwendung einer 5-Punkte-Skala (0 = kein Färbung und 5 = mehr Fleck) gemessen. Anmerkung 2: Der vollständige Analyse -Satz enthielt alle randomisierten Probanden, die mindestens einen Tropfen Studienmedikament erhielten.

Tabelle 3: Wirksamkeitsergebnisse der mittleren Änderung des Juckreizwerts vom Basis -AT -Besuch (vollständige Analyse -Set)

[1] Behandlungsunterschiede (Zahlen in der Mitte der horizontalen Linien) und 95% -Konfidenzintervalle (Horizonatl -Linien) basieren auf dem ANCOVA -Modell, einschließlich des Basis -Juckenwerts und des Zeitanteils, der möglicherweise für die Einnahme von Studienmedikamenten als Kovariate aufgewendet wird. Für Probanden, die während der Studie während der Studie eine Rettungstherapie erhielten, wurden alle Daten nach dem Rettung durch die letzten verfügbaren Daten vor der Rettungsinitiation unterstellt. Anmerkung 1: Die Juckreiz bei jedem Besuch wurde unter Verwendung einer visuellen Analogskala (0 = No Itch to 100 = Maximal Itch) gemessen.

Die Analysen des CFS -Scores und des Juckreizwerts im ersten Monat des Wirksamkeitsbewertungszeitraums in der Novative Studie lieferten ebenfalls unterstützende Beweise.

Patienteninformationen für Verkazia

Anweisungen zur Verwendung

Verkacia®
[Rivale
(Cyclosporin -ophthalmische Emulsion 0,1%) für den topischen ophthalmischen Gebrauch

Lesen Sie diese Anweisungen für die Verwendung, bevor Sie mit der Verwendung von Verkazia und jedes Mal eine Nachfüllung erhalten. Es kann neue Informationen geben. Diese Broschüre tritt nicht an, mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen, um Ihren Krankheitskrankheiten oder Ihre Behandlung zu erhalten.

Wichtige Informationen, die Sie vor der Verwendung von Verkazia kennen müssen

• Verkazia ist für den Einsatz im Auge.
• Verkazia wird als 5 ein dosierte Fläschchen in einem Folienbeutel geliefert.
• Wenn Sie andere Augentropfen verwenden, verwenden Sie jeden Augentropfen mindestens 10 Minuten voneinander, einschließlich des Verkazia.
• Wenn Sie ein Augensalbengel oder ein anderes dickeres Konsistenz (viskose) Augentropfen verwenden, verwenden Sie 10 Minuten vor der Verwendung von Vermazia.
• Nicht Lassen Sie die Spitze der Verkazia -Fläschchen Ihr Auge oder andere Oberflächen berühren, um Verunreinigungen oder Verletzungen Ihres Auges zu vermeiden.

Erwachsene sollten Kindern beim Beginn der Behandlung helfen. Erwachsene sollten weiterhin helfen, bis das Kind in der Lage ist, Verkazia alleine ordnungsgemäß zu verwenden. Verwenden Sie 4 Mal am Tag (Morgenmittags und Abend In einer Fläschchen gibt es in beiden Augen genügend Medikamente. Wirf die Fläschchen sofort nach dem Gebrauch weg (wegwerfen).

Wenn Sie vergessen, dass Sie Verkazia verwenden, überspringen Sie diese Dosis und fahren Sie mit der nächsten Dosis wie geplant fort.

Kontaktlinsen sollten vor der Verwendung von Verkazia herausgenommen werden, und warten Sie mindestens 15 Minuten, nachdem Sie die Dosis angegeben haben, bevor Sie die Kontaktlinsen wieder in die Augen legen.

Nicht use Verkazia after the expiration date (EXP) appearing on the outer carton pouch and single-dose vial. The expiration date is the last day of that month.

Mit Verkazia

Befolgen Sie die Anweisungen (Schritt 1 bis Schritt 12) jedes Mal, wenn Sie Verkazia verwenden. Wenn Sie etwas verstehen, fragen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister.

Schritt 1. Wasch deine Hände.

Schritt 2. Öffnen Sie den Aluminiumbeutel, der 5 eindosierte Fläschchen enthält.

Schritt 3. Nehmen Sie 1 Fläschchen aus dem Aluminiumbeutel. Lassen Sie die verbleibenden Fläschchen im Beutel.

Schritt 4. Schütteln Sie vorsichtig die Fläschchen.

Schritt 5. Verdrehen Sie die Kappe (siehe Abbildung A).

Abbildung a

Schritt 6. Ziehen Sie Ihr unteres Augenlid herunter (siehe Abbildung B).

Abbildung b

Schritt 7. Neigen Sie Ihren Kopf zurück und schauen Sie nach.

Schritt 8. Drücken Sie vorsichtig 1 Tropfen der Medizin auf Ihr Auge. Stellen Sie sicher, dass die Spitze des Fläschchens Ihr Auge nicht berührt. Wenn ein Tropfen Ihr Auge vermisst, versuchen Sie es erneut.

Schritt 9. Blinken Sie ein paar Mal, damit sich das Medikament über Ihr Auge ausbreitet.

Schritt 10. Nach der Verwendung von Verkazia drücken Sie den Augenwinkel, der Ihrer Nase am nächsten liegt, und schließen Sie das Augenlid 2 Minuten lang vorsichtig (siehe Abbildung C).

Abbildung c

Schritt 11. Wenn Sie in beiden Augen Tropfen verwenden müssen, wiederholen Sie die Schritte 6 bis 10 für Ihr anderes Auge. Es gibt genug Medikamente in einem einzigen dosierten Fläschchen, um sie in beiden Augen zu verwenden.

Schritt 12. Werfen Sie die Fläschchen mit jeder verbleibenden Medizin nach dem Gebrauch weg.

Aufbewahrung von Verkazia

• Lagern Sie Verkazia bei Raumtemperatur zwischen 20 ° C bis 25 ° C.
• Nicht freeze.
• Nach dem Öffnen des Beutels halten die Fläschchen im Beutel, um vor Licht und Verdunstung zu schützen.

Verkazia wegwerfen

• Jegliche offene Fläschchen mit jedem übrig gebliebenen Medikamenten sollten direkt nach dem Gebrauch herausgeworfen werden.

Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie weitere Informationen über Verkazia wünschen.

Diese Verwendung wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration genehmigt.