Amytal -Natrium

Beschreibung für Amytal -Natrium

Die Barbiturate sind nichtselektive Zentralnervensysteme (ZNS) Depressiva, die hauptsächlich als beruhigende Hypnotika verwendet werden. In subhypnotischen Dosen werden sie auch als Antikonvulsiva verwendet. Die Barbituraten und ihre Natriumsalze unterliegen der Kontrolle nach dem Gesetz über kontrollierte Substanzen des Bundes.

Ambarbital -Natrium ist ein weißes, bröckeliges Granularpulver, das geruchlos ist, einen bitteren Geschmack und hygroskopisch. Es ist sehr löslich in wasserlöslich in Alkohol und praktisch unlöslich in Ether und Chloroform. Ambarbital-Natrium ist Natrium 5-Ethyl-5-Isopentylbarbiturat und hat die empirische Formel C. ₁₁ H ₁₇ N ₂ NA00 ₃ . Sein Molekulargewicht beträgt 248,26. Es hat die folgende strukturelle Formel:

Ambarbital -Natrium ist ein substituiertes Pyrimidin -Derivat, bei dem die Grundstruktur Barbitursäure ist, eine Substanz, die keine ZNS -Aktivität aufweist.

Die Fläschchen von Ambarbital -Natrium sind für die parenterale Verabreichung. Die Fläschchen enthalten 500 mg (2 mmol) Ambarbital -Natrium als steriles lyophilisiertes Pulver.

Verwendung für Amytal -Natrium

1. Beruhigungsmittel
2. Hypnotisch für die kurzfristige Behandlung von Schlaflosigkeit, da es nach 2 Wochen seine Wirksamkeit für die Schlafinduktion und die Erhaltung der Schlafstoffe zu verlieren scheint (siehe Klinische Pharmakologie ).
3. Vorberufung

Dosierung für Amytal -Natrium

Die Dosis von Ambarbital -Natrium muss mit vollem Kenntnis seiner besonderen Merkmale und der empfohlenen Verabreichungsrate individualisiert werden. Berücksichtigung von Faktoren sind das Alter und Zustand des Patienten. Die maximale Einzeldosis für einen Erwachsenen beträgt 1 g.

Intramuskuläre Verwendung

Die intramuskuläre Injektion der Natriumsalze von Barbituraten sollte tief in einen großen Muskel eingebaut werden. Die durchschnittliche IM -Dosis reicht von 65 mg und 0,5 g. Ein Volumen von 5 ml (unabhängig von der Konzentration) sollte aufgrund einer möglichen Gewebereizung an keiner Stelle überschritten werden. Es können zwanzig Prozent Lösungen verwendet werden, damit ein kleines Volumen eine große Dosis enthalten kann. Nach der Injektion einer hypnotischen Dosis sollte die Vitalfunktionen des Patienten überwacht werden. Oberflächliche IM- oder subkutane Injektionen können schmerzhaft sein und sterile Abszesse oder Sloughs erzeugen.

Intravenöser Gebrauch

Die intravenöse (iv) Injektion ist auf Bedingungen beschränkt, unter denen andere Wege weder weil der Patient unbewusst ist (wie bei zerebralen Blutungen, Eclampsie oder Status epilepticus), weil der Patient (wie im Delirium) widersteht oder weil eine sofortige Handlung imperativ ist. Eine langsame IV -Injektion ist wesentlich und die Patienten sollten während der Verabreichung sorgfältig beobachtet werden. Dies erfordert, dass die Atmung und die Herzfunktion des Blutdrucks aufrechterhalten werden, und die Ausrüstung für Wiederbelebung und künstliche Beatmung verfügbar werden. Die IV -Injektionsrate für Erwachsene sollte 50 mg/min nicht überschreiten, um Schlaf oder plötzliche Atemdepression zu verhindern. Die endgültige Dosierung wird in hohem Maße durch die Reaktion des Patienten auf die langsame Verabreichung des Arzneimittels bestimmt.

Erwachsene

1. Beruhigungsmittel: 30 to 50 mg given 2 or 3 times daily.
2. Hypnotisch: 65 bis 200 mg vor dem Schlafengehen.

Spezielle Patientenpopulation

Die Dosierung sollte bei älteren oder geschwächten Menschen reduziert werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher gegenüber Barbituraten reagieren. Die Dosierung sollte bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion oder Lebererkrankung reduziert werden. Normalerweise kann eine IV -Dosis von 65 mg bis 0,5 g an ein Kind von 6 bis 12 Jahren verabreicht werden.

Wie geliefert

Amytal ^® Natriumfläschchen 0,5 g (Trockenpulver) sind wie folgt erhältlich:

NDC 0187-4303-05

Lagerung

Auf (15 ° bis 30 ° C) (59 ° bis 86 ° F) speichern

Lyophilisiert

Hergestellt von: Alcami Carolinas Corporation North Charleston SC 29405 USA. Überarbeitet: Juli 2020

Nebenwirkungen for Amytal Sodium

Die folgenden nachteiligen Reaktionen und ihre Inzidenz wurden aus der Überwachung von Tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt, die Barbiturate erhielten. Da solche Patienten sich der milderen nachteiligen Auswirkungen von Barbituraten weniger bewusst sind, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig ambulanten Patienten etwas höher sein.

Mehr als 1 von 100 Patienten

Die häufigste Nebenwirkungen, die schätzungsweise mit einer Geschwindigkeit von 1 bis 3 Patienten pro 100 auftritt, ist die folgende:

Nervensystem: Schläfrigkeit

Weniger als 1 von 100 Patienten

Nachteilige Reaktionen werden schätzungsweise mit einer Geschwindigkeit von weniger als 1 von 100 Patienten auftreten, die nachstehend nach Organsystem gruppiert sind und durch Verringerung der Reihenfolge des Auftretens:

Nervensystem: Agitation Verwirrung Hyperkinesie Ataxie ZNS Depression Alpträume Nervosität Psychiatrische Störung Halluzinationen Schlaflosigkeit Angst Schwindel Abnormalität beim Denken

Atmungssystem: Hypoventilationsapnoe postoperative Atelektase

Herz -Kreislauf -System: Bradykardie -Hypotonie -Synkope

Verdauungssystem: Übelkeit Erbrechen Verstopfung

Andere gemeldete Reaktionen: Reaktionen zur Überempfindlichkeitsreaktionen der Kopfschmerzinjektionsstelle (Angioödem -Hautausschläge Peeling Dermatitis) Fieber -Leber -Schaden Megaloblastische Anämie nach chronischem Phenobarbitalansatz

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu melden, wenden Sie sich an Bausch Health US LLC unter 1-800-321-4576 oder FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Amytal Sodium

Die meisten Berichte über klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die mit den Barbituraten auftreten, haben Phenobarbital beteiligt. Die Anwendung dieser Daten auf andere Barbiturate erscheint jedoch gültig und rechtfertigt serielle Blutspiegelbestimmungen der relevanten Arzneimittel, wenn mehrere Therapien vorliegen.

Antikoagulanzien

Phenobarbital senkt den Plasmaspiegel von Dicumarol und führt zu einer Abnahme der Antikoagulansaktivität, gemessen an der Prothrombinzeit. Barbiturate können hepatische mikrosomale Enzyme induzieren, die zu einem erhöhten Metabolismus und einer verminderten Antikoagulanzienreaktion von oralen Antikoagulanzien (z. Patienten, die bei Antikoagulans -Therapie stabilisiert sind, kann Dosierungsanpassungen erfordern, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsregime hinzugefügt oder zurückgezogen werden.

Kortikosteroide

Barbiturate scheinen den Metabolismus exogener Kortikosteroide wahrscheinlich durch die Induktion von hepatischen mikrosomalen Enzymen zu verbessern. Patienten, die bei der Kortikosteroid -Therapie stabilisiert sind, kann Dosierungsanpassungen erfordern, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsregimen hinzugefügt oder zurückgezogen werden.

Griseofulvin

Phenobarbital scheint die Absorption von oral verabreichtem Griseofulvin zu stören, wodurch der Blutspiegel verringert wird. Die Wirkung des resultierenden Blutspiegels von Griseofulvin auf die therapeutische Reaktion wurde nicht festgestellt. Es wäre jedoch vorzuziehen, eine gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel zu vermeiden.

Doxycyclin

Es wurde gezeigt, dass Phenobarbital die Halbwertszeit von Doxycyclin seit 2 Wochen nach dem Abbruch der Barbiturat-Therapie verkürzt. Dieser Mechanismus erfolgt wahrscheinlich durch die Induktion von hepatischen mikrosomalen Enzymen, die das Antibiotika metabolisieren. Wenn Ambarbital -Natrium und Doxycyclin gleichzeitig verabreicht werden, sollte die klinische Reaktion auf Doxycyclin genau überwacht werden.

Phenytoin -Natrium -Valproat Valproinsäure

Die Wirkung von Barbituraten auf den Stoffwechsel von Phenytoin scheint variabel zu sein. Einige Ermittler berichten über einen beschleunigenden Effekt, während andere keine Wirkung berichten. Da die Wirkung von Barbituraten auf den Stoffwechsel von Phenytoin nicht vorhersehbar ist, sollte das Phenytoin nicht vorhersehbar sind und der Barbituratblutspiegel häufiger überwacht werden, wenn diese Medikamente gleichzeitig verabreicht werden. Natriumvalproat und Valproinsäure scheinen die Ambarbital -Natriumserumspiegel zu erhöhen; Daher sollte der Ambarbital -Natriumblutspiegel genau überwacht und geeignete Dosierungsanpassungen wie klinisch angegeben vorgenommen werden.

ZNS -Depressiva

Die gleichzeitige Verwendung anderer ZNS -Depressiva, einschließlich anderer Beruhigungsmittel oder Hypnotika -Antihistaminika, die Beruhigungsmittel oder Alkohol additive Depressiva -Wirkungen haben können.

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Monoaminoxidase -Inhibitoren (Maois)

Maois verlängert die Auswirkungen von Barbituraten wahrscheinlich, weil der Stoffwechsel des Barbiturats gehemmt wird.

Östradiol Östron Progesteron und andere steroidale Hormone

Die Vorbehandlung mit oder gleichzeitige Verabreichung von Phenobarbital kann die Wirkung von Östradiol durch Erhöhen des Stoffwechsels verringern. Es gab Berichte über Patienten, die mit Antiepileptika (z. B. Phenobarbital) behandelt wurden, die während der Einnahme oraler Kontrazeptiva schwanger werden. Eine alternative Verhütungsmethode könnte für Frauen vorgeschlagen werden, die Barbiturate einnehmen.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Ambarbital -Natrium ist ein Medikament für Schedule II.

Abhängigkeit

Barbiturate können gewohnheitsbildend sein. Toleranzpsychische Abhängigkeit und physikalische Abhängigkeit können insbesondere nach längerer Verwendung hoher Barbituratendosen auftreten. Die tägliche Verabreichung von mehr als 400 mg Pentobarbital oder Secbarbital für ungefähr 90 Tage dürfte einen gewissen Grad an physikalischer Abhängigkeit erzeugen. Eine Dosierung von 600 bis 800 mg für mindestens 35 Tage reicht aus, um Entzugsanfälle zu erzeugen. Die durchschnittliche tägliche Dosis für den Barbiturate -Süchtigen beträgt normalerweise etwa 1,5 g. Da die Toleranz gegenüber Barbituraten den Betrag entwickelt, der für die Aufrechterhaltung des gleichen Niveaus der Vergiftung erforderlich ist; Die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosierung steigt jedoch nicht mehr als zweifach. Da dies auftritt, wird der Rand zwischen berauschender Dosierung und tödlicher Dosierung kleiner.

Zu den Symptomen einer akuten Vergiftung mit Barbituraten zählen eine unstabile, geschlechtte Sprache und ein anhaltender Nystagmus. Die mentalen Anzeichen einer chronischen Vergiftung umfassen Verwirrung schlechtes Urteilsvermögen Irritabilität Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.

Die Symptome einer Barbituration der Abhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person in einem Ausmaß mit Alkohol berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig für die Menge an Alkohol in seinem Blut ist, sollte der Einsatz von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines Barbiturats ist weit weniger, wenn auch Alkohol aufgenommen wird.

Die Symptome eines Barbituratentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugssymptome können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis eines Barbiturats auftreten. Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstmuskel zuckt Zittern von Händen und Fingern progressive Schwäche Schwindelverzerrung in der visuellen Wahrnehmung Übelkeit Erbrechen Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugssymptome (d. H. Krämpfe und Delir) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und halten bis zu 5 Tage nach abrupter Beendigung von Barbituraten. Die Intensität der Entzugssymptome nimmt über einen Zeitraum von ungefähr 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die für Barbiturate und Abhängigkeit anfällig sind, gehören Alkoholiker und Opiatverbraucher sowie andere Sedativ-Hypnotik- und Amphetamin-Missbraucher.

Die Arzneimittelabhängigkeit von Barbituraten ergibt sich kontinuierlich durch wiederholte Verabreichung in der Regel in Beträgen, die die therapeutischen Dosisspiegel überschreiten. Die Eigenschaften der Arzneimittelabhängigkeit von Barbituraten umfassen: (a) ein starkes Wunsch oder die Notwendigkeit, das Medikament weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Auswirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit der subjektiven und individuellen Wertschätzung dieser Auswirkungen; und (d) eine physikalische Abhängigkeit von den Auswirkungen des Arzneimittels, das sein Vorhandensein für die Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem bestimmten charakteristischen und selbstbegrenzten Abstinenz-Syndrom führt, wenn das Medikament zurückgezogen wird.

Die Behandlung der Barbiturat -Abhängigkeit besteht aus vorsichtigem und allmählichem Entzug des Arzneimittels. Barbiturate-abhängige Patienten können durch Verwendung einer Reihe verschiedener Entzugsschemata entnommen werden. In allen Fällen erfordert der Rückzug einen längeren Zeitraum. Eine Methode beinhaltet das Ersetzen einer 30 -mg -Dosis Phenobarbital für jede 100 bis 200 mg Barbiturat -Dosis, die der Patient aufgenommen hat. Die gesamte tägliche Menge an Phenobarbital wird dann in 3 oder 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich zu überschreiten. Wenn am ersten Tag der Behandlung Anzeichen eines Entzuges auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine Ladungsdosis von 100 bis 200 mg Phenobarbital intramuskulär intramuskulär verabreicht werden. Nach der Stabilisierung von Phenobarbital wird die gesamte tägliche Dosis um 30 mg/Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine Modifikation dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf der regelmäßigen Dosierungsebene des Patienten und die Verringerung der täglichen Dosierung um 10%, wenn sie vom Patienten toleriert werden.

Säuglinge, die physisch von Barbituraten abhängig sind, können Phenobarbital 3 bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nach den Entzugssymptomen (z. B. durch Hyperaktivität gestörte Schlafzittern und Hyperreflexie) sollten die Dosierung von Phenobarbital allmählich verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.

Warnungen for Amytal Sodium

Gewohnheit bilden

Amobarbital -Natrium kann Gewohnheit bilden. Toleranz psychische und körperliche Abhängigkeit kann bei fortgesetzter Verwendung auftreten (siehe Klinische Pharmakologie Pharmakokinetik Und Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ). Patients who have psychological dependence on barbiturates may increase the dosage or decrease the dosage interval without consulting a physician Und may subsequently develop a physical dependence on barbiturates. In order to minimize the possibility of overdosage or the development of dependence the prescribing Und dispensing of sedative-hypnotic barbiturates should be limited to the amount required for the interval until the next appointment. Abrupt cessation after prolonged use in a person who is dependent on the drug may result in withdrawal symptoms including delirium convulsions Und possibly death. Barbiturates should be withdrawn gradually from any patient known to be taking excessive doses over long periods of time (see Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ).

Intravenöse Verwaltung

Eine zu schnelle Verabreichung kann eine Atemdepression Apnoe Laryngospasmus oder Vasodilatation mit Blutdruckabfall verursachen.

Akute oder chronische Schmerzen

Vorsicht sollte bei Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen ausgewiesen werden, wenn Barbiturate verabreicht werden, da paradoxe Aufregung induziert werden kann oder wichtige Symptome maskiert werden könnten. Die Verwendung von Barbituraten als Beruhigungsmittel in der postoperativen Operation und als Ergänzung zur Krebschemotherapie ist jedoch gut etabliert.

Verwendung in der Schwangerschaft

Barbiturate können bei Verabreichung einer schwangeren Frau fetale Schäden verursachen. Retrospektive Fallstudien haben einen Zusammenhang zwischen dem Mütterverbrauch von Barbituraten und einer höheren als erwarteten Inzidenz fetaler Anomalien vorgeschlagen. Barbiturate überqueren leicht die Plazentabarriere und werden über fetale Gewebe verteilt. Die höchsten Konzentrationen finden sich in der plazenta fetalen Leber und im Gehirn. Fetaler Blutspiegel nähern sich den Blutspiegeln der Mutter nach parenteraler Verabreichung. Entzugssymptome treten bei Säuglingen auf, die von Frauen geboren wurden, die im letzten Trimester der Schwangerschaft Barbiturate erhalten (siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ). If amobarbital sodium is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Synergistische Effekte

Die gleichzeitige Verwendung von Alkohol oder anderen ZNS -Depressiva kann zu einem additiven ZNS -Depressivum -Effekte führen.

Vorsichtsmaßnahmen for Amytal Sodium

Allgemein

Barbiturate können Gewohnheiten sein. Toleranz und psychische und körperliche Abhängigkeit können bei fortgesetzter Verwendung auftreten (siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ).

Barbiturate sollten mit Vorsicht vorgeworfen werden, wenn Patienten, die geistig depressiv sind, Selbstmordtendenzen haben oder eine Arzneimittelmissbrauch in der Vorgeschichte haben.

Besonderes Vorsicht ist auch angegeben, bevor Patienten, die andere Arzneimittelklassen missbraucht haben, Barbiturate verabreicht (siehe Warnungen ).

Ältere oder geschwächte Patienten können auf Barbiturate mit einer ausgeprägten Aufregungdepression oder Verwirrung reagieren. Bei einigen Personen erzeugen Barbiturate, insbesondere Kinder, wiederholt eher Aufregung als Depressionen.

Bei Patienten mit Leberschäden sollten Barbiturate mit Vorsicht und zunächst in reduzierten Dosen verabreicht werden. Barbituraten sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die die voronitorischen Anzeichen eines Leberomas zeigen.

Parenterale Lösungen von Barbituraten sind hochalkalisch. Daher sollte extremer Sorgfalt darauf getroffen werden, um eine perivaskuläre Extravasation oder intraarterielle Injektion zu vermeiden. Eine extravaskuläre Injektion kann mit einer anschließenden Nekrose lokaler Gewebeschäden verursachen; Die Folgen der intraarteriellen Injektion können von vorübergehenden Schmerzen bis hin zu Gangrän der Gliedmaßen variieren. Jede Beschwerde über Schmerzen im Glied garantiert, dass die Injektion gestoppt wird.

Die systemischen Wirkungen exogener und endogener Kortikosteroide können durch Amobarbital -Natrium verringert werden. Daher sollte dieses Produkt an Patienten mit grenzwertiger hypoadrenaler Funktion vorsichtig sein, unabhängig davon, ob es von Hypophyse oder primärer Nebennieren ist.

Labortests

Eine längere Therapie mit Barbituraten sollte von der regelmäßigen Bewertung von Organsystemen einschließlich hämatopoetischer Nieren- und Lebersysteme begleitet werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Allgemein Und Nebenwirkungen ).

Karzinogenese

Tierdaten

Phenobarbital -Natrium ist bei Mäusen und Ratten nach lebenslanger Verabreichung krebserregend. Bei Mäusen produzierte es gutartige und maligne Leberzelltumoren. Bei Ratten wurden gutartige Leberzelltumoren sehr spät im Leben beobachtet.

Menschliche Daten

In einer 29-jährigen epidemiologischen Studie an 9136 Patienten, die mit einem antikonvulsiven Protokoll behandelt wurden, das die Ergebnisse von Phenobarbital enthielt, zeigten eine höhere als normale Inzidenz von Leberkarzinomen. Früher wurden einige dieser Patienten mit Thorotrast, einem Medikament, von dem bekannt ist, dass er Leberkarzinome produziert. Daher lieferte diese Studie keine ausreichenden Beweise dafür, dass Phenobarbital -Natrium beim Menschen krebserregend ist. Eine retrospektive Studie an 84 Kindern mit Hirntumoren stimmte auf 73 normale Kontrollpersonen und 78 Krebskontrollen (andere maligne Erkrankungen als Hirntumoren) zu, deutete auf eine Assoziation zwischen der vorgeburtlichen Exposition und einer erhöhten Inzidenz von Hirntumoren hin.

Verwendung in der Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

(Sehen Warnungen Verwendung in der Schwangerschaft .))

Nichtteratogene Wirkungen

Berichte von Säuglingen, die an einer langfristigen Barbiturat-Exposition in Utero litten Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ).

Arbeit und Entbindung

Hypnotische Dosen von Barbituraten scheinen die Uterusaktivität während der Wehen nicht signifikant zu beeinträchtigen. Vollnarkose -Dosen von Barbituraten verringern die Kraft und Häufigkeit von Uteruskontraktionen. Die Verabreichung von Beruhigungsmittel-Hypnotik-Barbituraten an die Mutter während der Wehen kann beim Neugeborenen zu einer Atemdepression führen. Frühgeborene Säuglinge sind besonders anfällig für die Depressivumauswirkungen von Barbituraten. Wenn Barbiturate während der Arbeits- und Lieferausrüstung verwendet werden, sollten Geräte verfügbar sein.

Es stehen keine Daten zur Verfügung, um die Auswirkung von Barbituraten zu bewerten, wenn eine Pinzettenabgabe oder eine andere Intervention erforderlich ist, oder um die Auswirkung von Barbituraten auf die spätere Wachstumsentwicklung und funktionelle Reifung des Kindes zu bestimmen.

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Pflegemütter

Vorsicht werden gewarnt, wenn Amobarbital -Natrium an eine stillende Frau verabreicht wird, da kleine Mengen von Barbituraten in die Milch ausgeschieden werden.

Verwendung bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern unter 6 Jahren nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Amytal -Natrium

Die toxische Dosis von Barbituraten variiert erheblich. Im Allgemeinen erzeugt eine orale Dosis von 1 g der meisten Barbituraten eine ernsthafte Vergiftung bei einem Erwachsenen. Nach Überdosierungen von Ambarbital -Natrium allein und in Kombination mit anderen ZNS -Depressiva sind toxische Wirkungen und Todesfälle aufgetreten. Der Tod tritt üblicherweise nach 2 bis 10 g aufgenommenem Barbiturat auf. Der sedierte therapeutische Blutspiegel des Ambarbitalbereichs zwischen 2 und 10 mcg/ml; Der übliche tödliche Blutspiegel liegt zwischen 40 und 80 mcg/ml. Barbiturate -Vergiftung kann mit Alkoholismus -Bromid -Vergiftung und verschiedenen neurologischen Störungen verwechselt werden. Eine potenzielle Toleranz muss bei der Bewertung der Signifikanz der Dosis- und Plasmakonzentration berücksichtigt werden.

Anzeichen und Symptome

Die Symptome einer oralen Überdosierung können innerhalb von 15 Minuten auftreten, beginnend mit einer ZNS -Depression, die nicht vorhanden ist, oder die Hypotonie und Unterkühlung der Underdentilation und Unterkühlung und können zu Lungenödemen und zum Tod führen. Hämorrhagische Blasen können sich insbesondere an Druckpunkten entwickeln.

Bei extremer Überdosis kann jede elektrische Aktivität im Gehirn aufhören. In diesem Fall kann ein flaches EEG, das normalerweise mit klinischem Tod gleichgesetzt ist, nicht akzeptiert werden. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, sofern hypoxische Schäden auftreten. Die Möglichkeit einer Barbiturat -Vergiftung sollte auch in Situationen berücksichtigt werden, die ein Trauma zu beinhalten scheinen.

Komplikationen wie Pneumonien Lungenödeme Herzrhythmien -Herzinsuffizienz und Nierenversagen können auftreten. Die Urämie kann die Empfindlichkeit der ZNS gegenüber Barbituraten erhöhen, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Die Differentialdiagnose sollte Hypoglykämie -Kopftrauma cerebrovaskulärer Unfälle mit konvulsiven Zuständen und diabetischen Koma umfassen.

Behandlung

Ermitteln Sie aktuelle Informationen über die Behandlung von Überdosierung Eine gute Ressource ist Ihr zertifiziertes regionales Giftkontrollzentrum. Die Telefonnummern der zertifizierten Giftkontrollzentren sind in der aufgeführt Desk Referenz (PDR) der Ärzte (PDR) *. Betrachten Sie bei der Behandlung von Überdosierung die Möglichkeit einer Überdosierung mehrerer Arzneimittelverdosierungen zwischen Drogen und ungewöhnlichen Arzneimittelkinetik bei Ihrem Patienten.

Schützen Sie den Atemweg des Patienten und unterstützen Sie die Belüftung und Perfusion. Die vitalfinsigen Anzeichen des Patienten sorgfältig überwachen und aufrechterhalten. Betrachten Sie Holzkohle anstelle oder zusätzlich zur Magenentleerung. Wiederholte Holzkohle im Laufe der Zeit können die Beseitigung einiger absorbierter Medikamente beschleunigen. Schutz des Atemwegs des Patienten beim Einsatz von Magenentleerung oder Holzkohle.

Diurese und Peritonealdialyse sind von geringem Wert; Hämodialyse und Hämoperfusion verbessern die Arzneimittelclearance und sollten bei schwerer Vergiftung berücksichtigt werden. Wenn der Patient chronisch missbrauchte sedative Entzugsreaktionen nach einer akuten Überdosis manifestieren können.

Vorbereitung der Lösung

Lösungen von Ambarbital -Natrium sollten aseptisch mit sterilem Wasser zur Injektion erfunden werden. Die dazugehörige Tabelle hilft bei der Erstellung von Lösungen verschiedener Konzentrationen. Normalerweise wird eine 10% ige Lösung verwendet. Nachdem steriles Wasser zur Injektion zugegeben wurde, sollte die Fläschchen gedreht werden, um die Lösung des Pulvers zu erleichtern. Schütteln Sie die Fläschchen nicht.

Es können einige Minuten erforderlich sein, damit sich das Medikament vollständig auflöst, aber unter keinen Umständen eine Lösung injiziert werden sollte, wenn es innerhalb von 5 Minuten nicht absolut klar geworden ist. Auch eine Lösung, die nach dem Löschen einen Niederschlag bildet, sollte nicht verwendet werden. Amobarbital -Natriumhydrolyz in Lösung oder in der Lufteinwirkung. Nicht mehr als 30 Minuten sollten ab dem Zeitpunkt des Öffnens des Fläschchens bis zur Injektion seines Inhalts vergrößern. Vor der Verabreichung sollten parenterale Arzneimittelprodukte auf Partikel und Verfärbungen visuell untersucht werden, wenn Lösungsbehälter dies zulassen.

Die Menge an sterilem Wasser für die Injektion, die zum Verdünnen des Inhalts eines gegebenen Fläschchens von Ambarbital -Natrium erforderlich ist, um die aufgeführten Prozentsätze zu erhalten. Die abgeleiteten Lösungen werden in Gewicht/Volumen sein.

Kontraindikationen für Amytal -Natrium

Ambarbital -Natrium ist bei Patienten, die bei Patienten mit offensichtlichem oder latenten Porphyria und bei Patienten mit deutlicher Beeinträchtigung der Leberfunktion oder Atemwegserkrankung, bei denen Dyspnoe oder Obstruktion offensichtlich ist, überempfindlich gegenüber Barbituraten und bei Patienten mit deutlicher Beeinträchtigung der Leberfunktion oder Atemwegserkrankung kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Amytal Sodium

Barbiturate sind in der Lage, alle ZNS -Stimmungsveränderungen von der Anregung bis zur leichten Sedierungshypnose und des tiefen Komas zu erzeugen. Überdosierung kann zum Tod führen. In ausreichend ausreichend therapeutischen Dosen induzieren Barbiturate Anästhesie.

Barbiturate verdrängen die sensorische Kortex verringern die motorische Aktivität verändern die Kleinhirnfunktion und erzeugen Schläfrigkeitssedierung und Hypnose.

Barbiturate-induzierter Schlaf unterscheidet sich vom physiologischen Schlaf. Schlaflaborstudien haben gezeigt, dass Barbiturate die Zeit in der REM -Phase des Rapid Eye Movement (REM) oder in der Traumstufe verringern. Auch die Phasen III und IV Sleep werden verringert. Nach einer abrupten Beendigung von regelmäßig verwendeten Barbituraten können Patienten deutlich verstärkt träumende Albträume und/oder Schlaflosigkeit erleben. Daher wurde der Entzug einer einzelnen therapeutischen Dosis über 5 oder 6 Tage empfohlen, um den REM -Rückprall und den Schlaf zu verringern, der zum Drogenentzugssyndrom beiträgt (z. B. sollte die Dosis 1 Woche von 3 auf 2 Dosen pro Tag gesenkt werden).

In Studien wurde festgestellt, dass Secobarbital Natrium und Pentobarbital -Natrium bis Ende der 2 -wöchigen Verabreichung von Arzneimitteln die meiste Wirksamkeit sowohl für die Induktion als auch für die Aufrechterhaltung des Schlafes auch unter Verwendung mehrerer Dosen verlieren. Wie bei Secobarbital Natrium und Pentobarbital Natrium ist zu erwarten, dass andere Barbiturate (einschließlich Ambarbital) ihre Wirksamkeit für die Induzierung und Aufrechterhaltung des Schlafes nach etwa 2 Wochen verlieren. Die kurz- und in geringerem Maße lang wirkende Barbiturate wurden zur Behandlung von Schlaflosigkeit weithin verschrieben. Obwohl die klinische Literatur vorhanden ist und behauptet, dass die kurzwirkenden Barbiturate für den Schlaf überlegen sind, während die mittler wirkenden Verbindungen bei der Aufrechterhaltung schlafbekannter Studien diese unterschiedlichen Effekte nicht nachweisen konnten. Daher sind die Barbituraten als Schlafmedikamente über den kurzfristigen Gebrauch von begrenztem Wert.

Barbiturates have little analgesic action at subanesthetic doses. Rather in subanesthetic doses these drugs may increase the reaction to painful stimuli. All barbiturates exhibit anticonvulsant activity in anesthetic doses. However of the drugs in this class only phenobarbital mephobarbital and metharbital are effective as oral anticonvulsants in subhypnotic doses.

Barbiturate sind respiratorische Depressiva und der Grad der Atemdepression hängt von der Dosis ab. Bei hypnotischen Dosen ist die durch Barbiturate erzeugte Atemdepression ähnlich wie im physiologischen Schlaf und wird von einer leichten Abnahme des Blutdrucks und der Herzfrequenz begleitet.

Studien an Labortieren haben gezeigt, dass Barbiturate den Ton und die Kontraktilität der Gebärmutter -Harnleiter und die Harnblase verringern. Die Konzentrationen der Medikamente, die erforderlich sind, um diesen Effekt beim Menschen zu erzeugen, werden jedoch nicht mit Beruhigungsdatronen-Dosen erreicht.

Barbiturate beeinträchtigen nicht die normale Leberfunktion, sondern es wurde gezeigt, dass sie lebermikrosomale Enzyme induzieren, die den Stoffwechsel von Barbituraten und anderen Arzneimitteln zunehmen und/oder verändert (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Pharmakokinetik

Barbiturate werden nach oraler oder parenteraler Verabreichung in unterschiedlichem Maße absorbiert. Die Salze werden schneller absorbiert als die Säuren. Die Absorptionsrate wird erhöht, wenn das Natriumsalz als verdünnte Lösung aufgenommen oder auf leeren Magen aufgenommen wird.

Der Einsetzen der Aktion für die orale Verabreichung von Barbituraten variiert zwischen 20 und 60 Minuten. Für die intramuskuläre (IM) -veriehung ist der Wirkungsbeginn etwas schneller. Nach intravenöser (iv) Verabreichung reicht der Einsetzen der Aktion von fast sofort für Pentobarbital -Natrium bis 5 Minuten für Phenobarbital -Natrium. Eine maximale ZNS -Depression kann erst 15 Minuten nach IV -Verabreichung für Phenobarbital -Natrium auftreten. Wirkungsdauer, die mit der Rate zusammenhängt, mit der die Barbiturate im gesamten Körper umverteilt werden, variiert von Personen und von Zeit zu Zeit in derselben Person. Ambarbital-Natrium Ein mittlerwirksames Barbiturat ist ein ZNS-Depressivum. Für die orale Form beträgt der Einsetzen der beruhigenden und hypnotischen Wirkung 3/4 bis 1 Stunde mit einer Aktionsdauer von 6 bis 8 Stunden. Diese Werte sollten als Leitfaden dienen, aber nicht verwendet werden, um die genaue Effektdauer vorherzusagen. Keine Studien haben gezeigt, dass die verschiedenen Verabreichungswege in Bezug auf die Bioverfügbarkeit gleichwertig sind.

Barbiturate sind schwache Säuren, die absorbiert und schnell auf alle Gewebe und Flüssigkeiten mit hohen Konzentrationen in der Hirnleber und Nieren verteilt werden. Die Lipidlöslichkeit der Barbiturate ist der dominierende Faktor in ihrer Verteilung im Körper. Je lipid löslicher das Barbiturat ist, desto schneller eindringt es in alle Gewebe des Körpers. Barbiturate sind in unterschiedlichem Maße an Plasma- und Gewebeproteine ​​gebunden, wobei der Grad der Bindung als Funktion der Lipidlöslichkeit direkt zunimmt.

Phenobarbital hat die niedrigste Lipidlöslichkeit niedrigste Plasma -Bindung niedrigste Gehirnproteinbindung Die längste Verzögerung des Einsetzens der Aktivität und die längste Wirkdauer. Im Gegensatz zu extrem ist Secbarbital, das die höchste Lipidlöslichkeit mit höchster Plasmaprotein aufweist, die die höchste Gehirnproteinbindung die kürzeste Verzögerung des Auftretens der Aktivität und die kürzeste Wirkungsdauer bindet. Amobarbital -Natrium wird als mittleres Barbiturat eingestuft. Die Plasma-Halbwertszeit für Ambarbital-Natrium bei Erwachsenen liegt zwischen 16 und 40 Stunden mit einem Mittelwert von 25 Stunden.

Barbiturate werden hauptsächlich durch das mikrosomale Leber -Enzymsystem metabolisiert, und die Stoffwechselprodukte werden im Urin und weniger häufig im Kot ausgeschieden. Nur eine vernachlässigbare Menge an Ambarbital -Natrium wird im Urin unverändert beseitigt.

Patienteninformationen für Amytal -Natrium

Die folgenden Informationen sollten an Patienten gegeben werden, die Barbiturate erhalten:

1. Die Verwendung von Barbituraten trägt ein damit verbundenes Risiko einer psychischen und/oder körperlichen Abhängigkeit mit sich.
2. Barbiturate können die mentalen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie dem Fahren eines Autos oder Betriebsmaschinen erforderlich sind. Der Patient sollte entsprechend gewarnt werden.
3. Alkohol sollte bei der Einnahme von Barbituraten nicht konsumiert werden. Die gleichzeitige Verwendung der Barbiturate mit anderen ZNS -Depressiva (z. B. Alkohol -Narkotik -Beruhigungsmittel und Antihistaminika) kann zu zusätzlichen ZNS -Depressiva -Wirkungen führen.