Ansaid

Herz -Kreislauf -Risiko

• NSAIDs können ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre thrombotische Ereignisse verursachen, den Myokardinfarkt und einen Schlaganfall tödlich sein können. Dieses Risiko kann mit Dauer der Nutzung zunehmen. Patienten mit Herz -Kreislauf -Erkrankungen oder Risikofaktoren für Herz -Kreislauf -Erkrankungen können einem höheren Risiko ausgesetzt sein (siehe Warnungen ).
• ANSAID® (Flurbiprofen) ist für die Behandlung von perioperativen Schmerzen in der Einstellung einer Bypass-Operation (Coronarartery Artery Bypass-Transplantat) kontraindiziert (siehe Warnungen ).

Magen -Darm -Risiko

• NSAIDs verursachen ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende gastrointestinale unerwünschte Ereignisse, einschließlich blutender Ulzerationen und Perforation des Magens oder des Darms, die tödlich sein können. Diese Ereignisse können jederzeit während der Verwendung und ohne Warnsymptome auftreten. Ältere Patienten haben ein höheres Risiko für schwerwiegende Magen -Darm -Ereignisse (siehe Warnungen ).

Beschreibung für Ansaid

ANSAID-Tabletten enthalten Flurbiprofen, das Mitglied der Phenylalkansäure-Derivatgruppe von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln ist. ANSAID-Tabletten (Flurbiprofen) sind weiße ovale, filmbeschichtete Tabletten für die orale Verabreichung. Flurbiprofen ist eine racemische Mischung aus () S- und (-) R-Enantiomeren. Flurbiprofen ist ein weißes oder leicht gelbes kristallines Pulver. Es ist in Wasser bei pH 7,0 leicht löslich und in den meisten polaren Lösungsmitteln leicht löslich. Der chemische Name lautet [11'-Biphenyl] -4-Asstätigkeit 2-Fluor-Alphamethyl- (±)-. Das Molekulargewicht beträgt 244,26. Seine molekulare Formel ist c ₁₅ H ₁₃ Fo ₂ Und es hat die folgende strukturelle Formel:

Die inaktiven Inhaltsstoffe in ANSAID (Flurbiprofen) (beide Stärken) umfassen Carnauba -Wachskolloidal -Silicon -Dioxid -Croscarmellose -Natrium -Hypromellose -Lactose -Magnesium -Stearatmikrokristallin -Cellulose -Propylenglykol und Titaniumdioxid. Zusätzlich enthält die 100 mg Tablette FD

Verwendet für Ansaid

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von ANSAID (Flurbiprofen) und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für die Verwendung von ANSAID (Flurbiprofen) entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer, die mit individuellen Patientenbehandlungszielen übereinstimmt (siehe Warnungen ).

Ansaid (Flurbiprofen) ist angegeben:

• Zur Linderung der Anzeichen und Symptome von rheumatoider Arthritis.
• Zur Linderung der Anzeichen und Symptome einer Arthrose.

Dosierung für Ansaid

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von ANSAID (Flurbiprofen) und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für die Verwendung von ANSAID (Flurbiprofen) entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer, die mit individuellen Patientenbehandlungszielen übereinstimmt (siehe Warnungen ).

Nach der Beobachtung der Reaktion auf eine Ersttherapie mit ANSAID (Flurbiprofen) sollte die Dosis und Frequenz an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.

Zur Linderung der Anzeichen und Symptome von rheumatoider Arthritis oder Arthrose ist die empfohlene Startdosis von ANSAID (Flurbiprofen) 200 bis 300 mg pro Tag geteilt, um zwei- oder viermal täglich zwei- oder viermal täglich zu verabreicht. Die größte empfohlene Einzeldosis in einem täglichen Mehrfachdosis-täglichen Regime beträgt 100 mg.

Wie geliefert

ANSAID -Tabletten (Flurbiprofen) sind wie folgt erhältlich:

50 mg: Weiße ovale, filmbeschichtete geprägte ANSAID (Flurbiprofen) 50 mg

Flaschen von 2000 NDC 0009-0170-24

Kykladen-Inseln Griechenland

100 mg: Blue Oval filmbeschichtete geprägte ANSAID (Flurbiprofen) 100 mg

Flaschen von 100 NDC 0009-0305-03
Flaschen von 2000 NDC 0009-0305-30

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur von 68 ° bis 77 ° F) [siehe USP ].

Verteilt von: Pharmacia

Nebenwirkungen for Ansaid

Tabelle 2: berichtete unerwünschte Ereignisse bei Patienten, die ANSAID (Flurbiprofen) oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente erhalten

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Ansaid

Ace-Inhibitor

Berichten zufolge können nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente die blutdrucksenkende Wirkung von ACE-Inhibitoren verringern. Diese Wechselwirkung sollte bei Patienten berücksichtigt werden, die nicht steroidale entzündungshemmende Medikamente einnehmen, gleichzeitig mit ACE-Hemmung.

Antikoagulanzien

Die Auswirkungen von Warfarin und NSAIDs auf GI -Blutungen sind synergistisch, sodass Konsumenten beider Drogen zusammen das Risiko einer schwerwiegenden GI -Blutung haben als Anwender eines der beiden Arzneimittel allein. Der Arzt sollte bei der Verabreichung von ANSAID (Flurbiprofen) an Patienten, die Warfarin oder andere Antikoagulanzien einnehmen, vorsichtig sein.

Aspirin

Die gleichzeitige Verabreichung von Aspirin senkt die Serumflurbiprofen -Konzentrationen (siehe Klinische Pharmakologie Wechselwirkungen mit Drogenmedikamenten ). The clinical significance of this interaction is not known; however as with other NSAIDs concomitant administration of flurbiprofen and aspirin is not generally recommended because of the potential for increased adverse effects.

Beta-adrenerge Blocker

Flurbiprofen hat den blutdrucksenkenden Effekt von Propranolol, nicht aber nicht atenolol abschwächten (siehe Klinische Pharmakologie Wechselwirkungen mit Drogenmedikamenten ). The mechanism underlying this interference is unknown. Patients taking both flurbiprofen and a beta-blocker should be monitored to ensure that a satisfactory hypotensive effect is achieved.

Diuretika

Klinische Studien sowie Beobachtungen nach dem Marketing haben gezeigt, dass ANSAID (Flurbiprofen) bei einigen Patienten die natriuretische Wirkung von Furosemid und Thiaziden verringern kann. Diese Reaktion wurde auf die Hemmung der Nieren -Prostaglandin -Synthese zurückgeführt. Während einer gleichzeitigen Therapie mit NSAIDs sollte der Patient genau auf Anzeichen eines Nierenversagens beobachtet werden (siehe Warnungen Niereneffekte ) sowie diuretische Wirksamkeit.

Lithium

NSAIDs haben eine Erhöhung des Plasma -Lithiumspiegels und zu einer Verringerung der Nieren -Lithium -Clearance erzeugt. Die mittlere Mindest -Lithiumkonzentration stieg um 15% und die Nieren -Clearance war um ca. 20% verringert.

Diese Effekte wurden auf die Hemmung der Nieren-Prostaglandin-Synthese durch das nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel zurückgeführt. Wenn also nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente und Lithium gleichzeitig die Probanden verabreicht werden, sollten Probanden sorgfältig auf Anzeichen einer Lithium-Toxizität beobachtet werden.

Methotrexat

Es wurde berichtet, dass nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente die Methotrexatakkumulation in Kaninchennierenschnitten konkurrierend hemmen. Dies kann darauf hinweisen, dass sie die Toxizität von Methotrexat verbessern könnten. Vorsicht sollte verwendet werden, wenn nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente gleichzeitig mit Methotrexat verabreicht werden.

Warnungen for Ansaid

Herz -Kreislauf -Effekte

Herz -Kreislauf -thrombotische Ereignisse

Klinische Studien mit mehreren COX-2-selektiven und nichtselektiven NSAIDs von bis zu drei Jahren haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre (CV) thrombotische Ereignisse Myokardinfarkt und Schlaganfall, die tödlich sein können. Alle NSAIDs sowohl COX-2 Selektiv als auch nichtselektiv können ein ähnliches Risiko haben. Patienten mit bekannter CV -Erkrankung oder Risikofaktoren für CV -Erkrankungen können einem höheren Risiko ausgesetzt sein. Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes Lebenslaufereignis bei Patienten mit einem NSAID zu minimieren, sollte die niedrigst wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet werden. Ärzte und Patienten sollten auch ohne frühere Lebenslaufsymptome auf die Entwicklung solcher Ereignisse wachsam bleiben. Die Patienten sollten über die Anzeichen und/oder Symptome schwerwiegender Lebenslaufereignisse und die zu ergreifen, wenn sie auftreten, informiert werden.

Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Verwendung von Aspirin das erhöhte Risiko für schwerwiegende thrombotische Ereignisse im Zusammenhang mit NSAID mindert. Die gleichzeitige Verwendung von Aspirin und einem NSAID erhöht das Risiko schwerwiegender GI -Ereignisse (siehe Warnungen Magen -Darm -Effekte - Risiko für Blutungen und Perforation von Geschwüren ).

Zwei große kontrollierte klinische Studien eines COX-2-selektiven NSAID zur Behandlung von Schmerzen in den ersten 10 bis 14 Tagen nach CABG-Operation ergaben eine erhöhte Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall (siehe Kontraindikationen ).

Hypertonie

NSAIDs, einschließlich ANSAID (Flurbiprofen), können zu dem Einsetzen einer neuen Bluthochdruck oder einer Verschlechterung der bereits bestehenden Hypertonie führen, von denen beide zur erhöhten Inzidenz von CV-Ereignissen beitragen können. Patienten, die Thiazide oder Schleifendiuretika einnehmen, können bei der Einnahme von NSAIDs eine Beeinträchtigung dieser Therapien beeinträchtigen. NSAIDs einschließlich ANSAID (Flurbiprofen) sollten bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht verwendet werden. Der Blutdruck (BP) sollte während der Einleitung der NSAID -Behandlung und während des gesamten Therapieverlaufs genau überwacht werden.

Herzinsuffizienz und Ödeme

Bei einigen Patienten, die NSAIDs einnahmen, wurden Flüssigkeitsretention und Ödeme beobachtet. ANSAID (Flurbiprofen) sollte bei Patienten mit Flüssigkeitsretention oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht verwendet werden.

Magen -Darm -Effekte - Risiko für Blutungen und Perforation von Geschwüren

NSAIDs, einschließlich ANSAID (Flurbiprofen), können zu schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen zu schweren Magen -Darm -Ereignissen führen, einschließlich Entzündungsblutungsgeschwüre und Perforation des Magendünde oder Dickdarms, der tödlich sein kann. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können jederzeit mit oder ohne Warnsymptome bei mit NSAIDs behandelten Patienten auftreten. Nur einer von fünf Patienten, die ein schwerwiegendes oberes GI -unerwünschter Ereignis bei der NSAID -Therapie entwickeln, ist symptomatisch. Die durch NSAIDs verursachten Obergrenze der GI-Geschwüre treten bei etwa 1% der Patienten, die 3-6 Monate lang behandelt wurden, und bei etwa 2 bis 4% der Patienten, die ein Jahr lang behandelt wurden, auf. Diese Trends bleiben mit einer längeren Nutzungsdauer fort und erhöhen die Wahrscheinlichkeit, dass im Verlauf der Therapie irgendwann ein schwerwiegendes GI -Ereignis entwickelt wird. Selbst kurzfristige Therapie ist jedoch nicht ohne Risiko. NSAIDs sollten bei Personen mit einer Vorgeschichte von Ulkuserkrankungen oder Magen -Darm -Blutungen mit äußerster Vorsicht verschrieben werden. Patienten mit a Vorgeschichte von Peptika -Ulkuserkrankungen und/oder Magen -Darm -Blutungen Die NSAIDs, die NSAIDs verwenden, haben ein um 10-fach erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer GI-Blutung im Vergleich zu Patienten, die mit keinem dieser Risikofaktoren behandelt wurden. Weitere Faktoren, die das Risiko einer GI -Blutung bei mit NSAIDs behandelten Patienten erhöhen, sind die gleichzeitige Verwendung oraler Kortikosteroide oder Antikoagulanzien längere Dauer der NSAID -Therapie, die das Alter von Alkohol und einen schlechten allgemeinen Gesundheitszustand rauchen. Die meisten spontanen Berichte über tödliche GI -Ereignisse sind bei älteren oder geschwächten Patienten, und daher sollte bei der Behandlung dieser Bevölkerung besondere Sorgfalt vorgesehen werden. Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes GI -Ereignis bei Patienten zu minimieren, die mit einem NSAID behandelt werden, sollte die niedrigst wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet werden. Patienten und Ärzte sollten während der NSAID -Therapie für Anzeichen und Symptome von GI -Ulzerationen und Blutungen wachsam bleiben und eine zusätzliche Bewertung und Behandlung unverzüglich einleiten, wenn ein schwerwiegendes GI -Ereignis vermutet wird. Dies sollte das Absetzen des NSAID beinhalten, bis ein schwerwiegendes gi -unerwünschtes Ereignis ausgeschlossen ist. Bei Hochrisikopatienten sollten alternative Therapien, die keine NSAIDs beinhalten, in Betracht gezogen werden.

Niereneffekte

Die langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu einer papillären Nierennekrose und anderen Nierenverletzungen geführt. Nierentoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen Nierenprostelllandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion spielen. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittels zu einer dosisabhängigen Verringerung der Prostaglandinbildung und im zweiten der Nierenblutfluss führen, was eine offene Nierendekompensation auslösen kann. Patienten mit dem größten Risiko dieser Reaktion sind diejenigen mit einer beeinträchtigten Nierenfunktion Herzinsuffizienz Leberfunktionsstörung, die Diuretika und ACE -Inhibitoren und ältere Menschen einnehmen. Die Abnahme der NSAID -Therapie folgt normalerweise von der Erholung des Vorbehandlungszustands.

Fortgeschrittene Nierenerkrankung

In klinischen Studien blieb die Eliminierungs Halbwertszeit von Flurbiprofen bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung unverändert. Flurbiprofen -Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren eliminiert. Die Eliminierung von 4'Hydroxy-Flurbiprofen war bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenbeeinträchtigung verringert. Daher wird die Behandlung mit ANSAID (Flurbiprofen) bei diesen Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung nicht empfohlen. Wenn eine ANSAID -Therapie (FlurbiProfen) -Therapie in der genauen Überwachung der Nierenfunktion der Patienten eingeleitet werden muss (siehe Klinische Pharmakologie ).

Anaphylaktoidreaktionen

Wie bei anderen NSAIDs können Anaphylaktoidreaktionen bei Patienten ohne vorherige Exposition gegenüber ANSAID (Flurbiprofen) auftreten. ANSAID (Flurbiprofen) sollte nicht an Patienten mit der Aspirin -Triade vergeben werden. Dieser Symptomkomplex tritt typischerweise bei asthmatischen Patienten auf, bei denen Rhinitis mit oder ohne Nasenpolypen auftritt oder die nach der Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs schwere potenziell tödliche Bronchospasmus aufweisen (siehe Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen: bereits bestehendes Asthma ). Emergency help should be sought in cases where an anaphylactoid reaction occurs.

Hautreaktionen

NSAIDs, einschließlich ANSAID (Flurbiprofen), können schwerwiegende Hautverwalerereignisse wie ein Peeling Dermatitis Steven-Johnson-Syndrom (SJS) und eine toxische epidermale Nekrolyse (zehn) verursachen, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome schwerwiegender Hautmanifestationen informiert werden, und die Verwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftritt eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichens einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.

Schwangerschaft

In der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs ANSAID (Flurbiprofen) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus -Arteriosus führen kann.

Vorsichtsmaßnahmen for Ansaid

Allgemein

Es ist nicht zu erwarten, dass ANSAID (Flurbiprofen) Kortikosteroiden ersetzt oder die Insuffizienz von Kortikosteroid behandelt. Eine abrupte Abnahme von Kortikosteroiden kann zu einer Erkrankungserbation führen. Patienten mit längerer Kortikosteroid -Therapie sollten ihre Therapie langsam verjüngen lassen, wenn eine Entscheidung getroffen wird, Kortikosteroide abzubrechen.

Die pharmakologische Aktivität von ANSAID (Flurbiprofen) bei der Reduzierung von Fieber und Entzündung kann den Nutzen dieser diagnostischen Anzeichen bei der Erkennung von Komplikationen mutmaßlicher nichtinfektiöser schmerzhafter Erkrankungen verringern.

Lebereffekte

Bei bis zu 15% der Patienten treten bei bis zu 15% der Patienten, die nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente einschließlich ANSAID (Flurbiprofen) einnehmen, an. Diese Laboranomalien können Fortschritte möglicherweise unverändert bleiben oder mit einer fortlaufenden Therapie vorübergehend sein. Bei etwa 1% der Patienten in klinischen Studien mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln wurden bei etwa 1% der Patienten in klinischen Studien bemerkenswerte Erhöhungen von ALT oder AST (ungefähr drei oder mehr Male der Obergrenze des Normalwerts) berichtet. Darüber hinaus wurden seltene Fälle schwerer Leberreaktionen wie gelblose Fulminant -Hepatitis -Leber -Nekrose und Leberversagen mit tödlichen Ergebnissen berichtet.

Ein Patient mit Symptomen und/oder Anzeichen, die eine Leberfunktionsstörung oder abnormale Lebertestwerte hindeuten, sollten auf die Entwicklung einer schwerwiegenderen Leberreaktion während der Therapie mit ANSAID (Flurbiprofen) bewertet werden. Wenn klinische Anzeichen und Symptome im Einklang mit Lebererkrankungen entwickeln oder wenn systemische Manifestationen auftreten (z. B. Eosinophilie -Ausschlag usw.), sollten ANSAID (Flurbiprofen) abgesetzt werden.

Hämatologische Wirkungen

Anämie wird manchmal bei Patienten beobachtet, die nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente wie ANSAID (Flurbiprofen) erhalten. Dies kann auf den Blutverlust von Flüssigkeitsretention oder einen unvollständigen beschriebenen Effekt auf die Erythropoese zurückzuführen sein. Patienten mit Langzeitbehandlung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten, einschließlich ANSAID (Flurbiprofen), sollten ihr Hämoglobin oder Hämatokrit regelmäßig überprüfen lassen, selbst wenn sie keine Anzeichen oder Symptome einer Anämie aufweisen.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente hemmen die Thrombozytenaggregation und es wurde gezeigt, dass sie bei einigen Patienten die Blutungszeit verlängern. Im Gegensatz zu Aspirin ist ihre Auswirkung auf die Thrombozytenfunktion quantitativ geringer von kürzer und reversibel. ANSAID (Flurbiprofen) wirkt sich im Allgemeinen nicht die Thrombozytenzahlen zur Prothrombinzeit (PT) oder die partielle Thromboplastinzeit (PTT) aus. Patienten, die ANSAID (Flurbiprofen) erhalten, die durch Veränderungen der Thrombozytenfunktion nachteilig beeinflusst werden können, wie beispielsweise Patienten mit Gerinnungsstörungen oder Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.

Vorhandener Asthma

Patienten mit Asthma können Aspirin-sensitives Asthma haben. Die Verwendung von Aspirin bei Patienten mit Aspirin-sensitiver Asthma wurde mit schwerem Bronchospasmus in Verbindung gebracht, der tödlich sein kann. Da die Kreuzreaktivität einschließlich Bronchospasmus zwischen Aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten bei solchen Aspirin-sensitiven Patienten (Flurbiprofen) an Patienten mit dieser Form der Aspirinempfindlichkeit nicht verabreicht werden sollte und bei Patienten mit Vorbehalt bei Patienten mit Vorbehalt bei Patienten mit Vorsicht mit Vorsicht verabreicht werden sollte.

Sehveränderungen

Unschärfes und/oder vermindertes Sehen wurde unter Verwendung von ANSAID (Flurbiprofen) und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten berichtet. Patienten mit Augenbeschwerden sollten ophthalmologische Untersuchungen durchführen.

Labortests

Da schwerwiegende GI -Traktate und Blutungen ohne Warnsymptome auftreten können, sollten Ärzte auf Anzeichen von Symptomen einer GI -Blutung überwachen. Patienten mit einer Langzeitbehandlung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten sollten ihr CBC- und Chemieprofil regelmäßig überprüft. Wenn klinische Anzeichen und Symptome im Einklang mit Leber- oder Nierenerkrankungen auftreten, treten systemische Manifestationen auf (z. B. Eosinophilie -Hautausschlag usw.) oder abnormale Lebertests bestehen bleiben oder die Ansaid (Flurbiprofen) abgesetzt werden.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie C

Reproduktive Studien, die an Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, haben keine Hinweise auf Entwicklungsstörungen gezeigt. Studien zur Reproduktion von Tieren sind jedoch nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. ANSAID (Flurbiprofen) sollte in der Schwangerschaft nur dann verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Nichtteratogene Wirkungen

Aufgrund der bekannten Auswirkungen nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente auf das fetale kardiovaskuläre System (Verschluss von Ductus arteriosus) während der späten Schwangerschaft sollten vermieden werden.

Arbeit und Entbindung

In Rattenstudien mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln wie bei anderen Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie die Prostaglandin-Synthese hemmen, trat eine erhöhte Inzidenz von Dystokie verzögert und verringerte das Überleben der Puppen auf. Die Auswirkungen von ANSAID (Flurbiprofen) auf die Arbeit und die Entbindung bei schwangeren Frauen sind unbekannt.

Pflegemütter

Konzentrationen von Flurbiprofen in Muttermilch und Plasma von stillenden Müttern legen nahe, dass ein Pflegekind in der etablierten Milch einer Frau, die ANSAID (Flurbiprofen) 200 mg/Tag einnimmt, ungefähr 0,10 mg Flurbiprofen pro Tag erhalten könnte. Aufgrund möglicher nachteiliger Auswirkungen von Prostaglandin-inhibierenden Medikamenten auf Neugeborene sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder die Droge eingestellt werden soll, um die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Wie bei jeder NSAID -Vorsicht sollte bei der Behandlung älterer Menschen (65 Jahre) Vorsicht geboten werden. Die klinische Erfahrung mit ANSAID (Flurbiprofen) legt nahe, dass ältere Patienten möglicherweise eine höhere Inzidenz von gastrointestinalen Beschwerden aufweisen als jüngere Patienten, einschließlich der Bluating -Blähungen von Geschwüren und Bauchschmerzen. Um das potenzielle Risiko für Magen -Darm -Ereignisse zu minimieren Warnungen Magen -Darm -Effekte - Risiko für Blutungen und Perforation von Geschwüren ). Likewise elderly patients are at greater risk of developing renal decompensation (sehen Warnungen Niereneffekte ).

Die Pharmakokinetik von Flurbiprofen scheint sich bei älteren Patienten von Patienten bei jüngeren Personen nicht zu unterscheiden (siehe Klinische Pharmakologie Besondere Populationen ). The rate of absorption of ANSAID (flurbiprofen) was reduced in elderly patients who also received antacids although the extent of absorption was not affected (sehen Klinische Pharmakologie Wechselwirkungen mit Drogenmedikamenten ).

Überdosierungsinformationen für ANSAID

Symptome nach akuten Überdosierungen mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten sind normalerweise auf Lethargie-Schläfrigkeit Übelkeit und Epigastrieschmerzen beschränkt, die im Allgemeinen mit unterstützender Pflege reversibel sind. Magen -Darm -Blutungen können auftreten. Hypertonie Akutes Nierenversagen Atemdepression und Koma können auftreten, sind aber selten. Anaphylaktoidreaktionen wurden mit therapeutischer Aufnahme von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten berichtet und können nach einer Überdosis auftreten. Die Patienten sollten nach einer symptomatischen und unterstützenden Versorgung nach Überdosierung mit einem nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikament behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Erbrechen und/oder aktivierte Holzkohle (60 bis 100 g bei Erwachsenen 1 bis 2 g/kg bei Kindern) und/oder osmotischen Kathartikum können bei Patienten angezeigt werden, die innerhalb von 4 Stunden nach der Einnahme von Symptomen oder nach einer großen Überdosierung (5- bis 10 -mal der üblichen Dosis) beobachtet werden. Die erzwungene Diurese -Alkalisierung der Urin -Hämodialyse oder Hämoperfusion kann aufgrund einer hohen Proteinbindung nicht nützlich sein.

Kontraindikationen für ANSAID

ANSAID -Tabletten (Flurbiprofen) sind bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Flurbiprofen kontraindiziert. ANSAID (Flurbiprofen) sollte nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen Aspirin oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente mit Aspirin oder anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln eingerichtet wurden. Bei solchen Patienten wurde schwerwiegende selten tödliche anaphylaktische Reaktionen auf nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente berichtet (siehe Warnungen Anaphylaktoidreaktionen and VORSICHTSMASSNAHMEN Vorhandener Asthma ).

ANSAID (Flurbiprofen) ist für die Behandlung von perioperativen Schmerzen in der Einstellung einer Bypass-Operation (Coronarartery Artery Bypass-Transplantat) kontraindiziert (siehe Warnungen ).

Klinische Pharmakologie for Ansaid

Pharmakodynamik

ANSAID-Tabletten enthalten florbiprofen ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das in Tiermodellen entzündungshemmende analgetische und antipyretische Aktivitäten aufweist. Der Wirkungsmechanismus von ANSAID (Flurbiprofen) wie der anderer nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel ist nicht vollständig verstanden, kann jedoch mit der Hemmung der Prostaglandin-Synthetase-Hemmung zusammenhängen.

Pharmakokinetik

Absorption

Die mittlere orale Bioverfügbarkeit von Flurbiprofen aus ANSAID -Tabletten (Flurbiprofen) 100 mg beträgt 96% im Verhältnis zu einer oralen Lösung. Flurbiprofen ist schnell und nicht steroselektiv aus ANSAID (Flurbiprofen) absorbiert, wobei die Spitzenplasmakonzentrationen nach etwa 2 Stunden auftreten (siehe Tabelle 1 ). Administration of ANSAID (flurbiprofen) with either food or antacids may alter the rate but not the extent of flurbiprofen absorption. Ranitidine has been shown to have no effect on either the rate or extent of flurbiprofen absorption from ANSAID (flurbiprofen) .

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen (VZ/F) von R- und S-Flurbiprofen beträgt ungefähr 0,12 l/kg. Beide Flurbiprofen -Enantiomere sind mehr als 99% an Plasmaproteine ​​gebunden, hauptsächlich Albumin. Die Plasmaproteinbindung ist für die typischen durchschnittlichen Steady-State-Konzentrationen (≤ 10 μg/ml) relativ konstant, die mit empfohlenen Dosen erreicht werden. Flurbiprofen ist schlecht in die Muttermilch ausgeschieden. Die Krankenpflegerendosis beträgt in der etablierten Milch einer Frau, die ANSAID 200 mg/Tag nimmt, ungefähr 0,1 mg/Tag (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Pflegemütter ).

Stoffwechsel

In menschlichem Plasma und Urin wurden mehrere Flurbiprofen -Metaboliten identifiziert. Diese Metaboliten umfassen 4'-Hydroxy-Flurbiprofen 3 '4'-dihydroxy-florbiprofen 3'-hydroxy-4'-Methoxyflurbiprofen ihre Konjugate und konjugierten Flurbiprofen. Im Gegensatz zu anderen Arylpropionsäure-Derivaten (z. B. Ibuprofen) ist der Stoffwechsel von R-Flurbiprofen zu S-Flurbiprofen minimal. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Cytochrom P4502C9 (CYP2C9) eine wichtige Rolle für den Stoffwechsel von Flurbiprofen für seinen Hauptmetabolit 4'-Hydroxyflurbiprofen spielt (siehe Besondere Populationen ). The 4'hydroxy-flurbiprofen metabolite showed little anti-inflammatory activity in animal models of inflammation. In vitro studies also demonstrated glucuronidation of both enantiomers of flurbiprofen and 4'-hydroxy-flurbiprofen. UGT2B7 is the predominant UGT isozyme responsible for the glucuronidation. Flurbiprofen does not induce enzymes that alter its metabolism.

Die gesamte Plasma -Clearance von ungebundenem Flurbiprofen ist nicht stereoselektiv und die Clearance von Flurbiprofen ist unabhängig von der Dosis, wenn sie innerhalb des therapeutischen Bereichs verwendet wird.

Ausscheidung

Nach der Dosierung mit ANSAID wird weniger als 3% Flurbiprofen im Urin unverändert ausgeschieden, wobei etwa 70% der Dosis im Urin als Flurbiprofen 4'-Hydroxyflurbiprofen und ihre Acylglucuronid-Konjugate eliminiert wurden. Da die Nierenimination ein signifikanter Weg zur Eliminierung von Flurbiprofen -Metaboliten ist, kann die Dosierungsanpassung bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörungen erforderlich sein, um die Anreicherung von Flurbiprofen -Metaboliten zu vermeiden. Die mittlere terminale Disposition Halbwertszeiten (T½) von R- und S-Flurbiprofen sind etwa 4,7 bzw. 5,7 Stunden ähnlich. Nach mehreren ANSAID -Dosen (Flurbiprofen) gibt es kaum eine Ansammlung von Flurbiprofen.

Tabelle 1: Mean (SD) RS-Flurbiprofen Pharmakokinetischer Parameters Normalized to a 100 mg Dose of ANSAID (flurbiprofen)

Besondere Populationen

Pädiatrisch

Die Pharmakokinetik von Flurbiprofen wurde bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht.

Wettrennen

Es wurden keine pharmakokinetischen Unterschiede aufgrund der Rasse identifiziert.

Geriatrisch

Die Pharmakokinetik der Flurbiprofen war bei Patienten mit jüngeren Arthritis und jungen gesunden Freiwilligen, die ANSAID -Tabletten (Flurbiprofen) Tabletten 100 mg als Einzel- oder Mehrfachdosen erhielten, ähnlich.

Leberinsuffizienz

Der Leberstoffwechsel kann> 90% der Flurbiprofen -Elimination ausmachen, sodass Patienten mit Lebererkrankungen im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion reduzierte Dosen von ANSAID -Tabletten (Flurbiprofen) erfordern können. Die Pharmakokinetik von R- und S-Flurbiprofen war bei alkoholischen Zirrhose-Patienten (n = 8) und jungen gesunden Freiwilligen (n = 8) nach Verabreichung einer einzigen 200 mg-Dosis von ANSAID-Tabletten ähnlich.

Die Bindung von Flurbiprofen -Plasmaprotein kann bei Patienten mit Lebererkrankungen und Serumalbuminkonzentrationen unter 3,1 g/dl verringert werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Lebereffekte ).

Schlechte Metabolisierer von CYP2C9 -Substraten

Patienten, die als schlechte CYP2C9 -Metabolisierer bekannt sind oder vermutet werden, basierend auf der Vorgeschichte/Erfahrung mit anderen CYP2C9 -Substraten (wie Warfarin und Phenytoin) sollten Flurbiprofen mit Vorsicht verabreicht werden, da sie aufgrund einer verringerten metabolischen Clearance ungewöhnlich hohe Plasmaspiegel aufweisen können.

Niereninsuffizienz

Die Nierenclearance ist ein wichtiger Eliminierungsweg für Flurbiprofen -Metaboliten, aber ein geringfügiger Eliminierungsweg für unveränderte Flurbiprofen (≤ 3% der gesamten Clearance). Die ungebundenen Clearances von R- und S-Flurbiprofen unterschieden sich nicht signifikant zwischen normalen gesunden Freiwilligen (n = 6 50 mg Einzeldosis) und Patienten mit Nierenbeeinträchtigungen (n = 8 Inulin-Clearances von 11 bis 43 ml/min 50 mg mehrere Dosen). Die Flurbiprofen -Plasmaproteinbindung kann bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung und Serumalbuminkonzentrationen unter 3,9 g/dl verringert werden. Die Eliminierung von Flurbiprofen -Metaboliten kann bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung verringert werden (siehe Warnungen Niereneffekte ).

Flurbiprofen wird bei Patienten, die sich einer kontinuierlichen ambulanten Peritonealdialyse unterziehen, nicht signifikant aus dem Blut in Dialyse entfernt.

Wechselwirkungen mit Drogenmedikamenten

(sehen Auch Vorsichtsmaßnahmen: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln )

Antazida

Die Verabreichung von ANSAID (Flurbiprofen) an Freiwillige unter Fastenbedingungen oder mit Antaziduspension ergab ähnliche Serumflurbiprofen-Zeit-Profile bei jungen erwachsenen Probanden (n = 12). Bei geriatrischen Probanden (n = 7) kam es zu einer Verringerung der Geschwindigkeit, aber nicht das Ausmaß der Flurbiprofen -Absorption.

Aspirin

Die gleichzeitige Verabreichung von ANSAID und Aspirin führte zu 50% niedrigeren Serumflurbiprofen -Konzentrationen. Diese Wirkung von Aspirin (was auch bei anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten beobachtet wird) wurde bei Patienten mit rheumatoider Arthritis (n = 15) und bei gesunden Freiwilligen (n = 16) nachgewiesen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Beta-adrenerge Blocker

Die Auswirkung von Flurbiprofen auf die Blutdruckreaktion auf Propranolol und Atenolol wurde bei Männern mit milder, unkomplizierter Hypertonie bewertet (n = 10). Flurbiprofen -Vorbehandlung schwächte den blutdrucksenkenden Effekt einer einzelnen Dosis Propanolol ab, jedoch nicht Atenolol. Flurbiprofen schien die Beta-Blocker-vermittelte Reduktion der Herzfrequenz nicht zu beeinflussen. Flurbiprofen hatte keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil eines beiden Arzneimittels (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Cimetidin Ranitidin

Bei normalen Freiwilligen (n = 9) hatte die Vorbehandlung mit Cimetidin oder Ranitidin die Pharmakokinetik der Flurbiprofen nicht mit Ausnahme einer kleinen (13%), sondern statistisch signifikanten Zunahme des Gebiets unter der Serumkonzentrationskurve von Flurbiprofen bei Probanden, die Cimetidin erhielten.

Digoxin

In Studien an gesunden Männern (n = 14) veränderte die gleichzeitige Verabreichung von Flurbiprofen und Digoxin die Serumspiegel des Steady -State -Serums beider Arzneimittel nicht.

Diuretika

Studien an gesunden Freiwilligen haben gezeigt, dass Flurbiprofen wie andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente die Wirkungen von Furosemid beeinträchtigen können. Obwohl die Ergebnisse von Studien zu Untersuchungseffekten variiert wurden, wurden bei Furosemid-stimuliertem Diurese-Natriuresis und Kaliurese gezeigt. Andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, die die Prostaglandin -Synthese hemmen VORSICHTSMASSNAHMEN: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Lithium

In einer Studie mit 11 Frauen mit bipolarer Störung, die Lithiumcarbonat in einer Dosierung von 600 bis 1200 mg/Tagesverabreichung von 100 mg ANSAID (Flurbiprofen) alle 12 Stunden erhielten, erhöhten die Plasma -Lithiumkonzentrationen um 19%. Vier von 11 Patienten verzeichneten einen klinisch wichtigen Anstieg (> 25% oder> 0,2 mmol/l). Es wurde auch berichtet VORSICHTSMASSNAHMEN: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Methotrexat

In einer Studie mit sechs adulten Arthritis -Patienten führte die gleichzeitige Verabreichung von Methotrexat (10 bis 25 mg/Dosis) und ANSAID (Flurbiprofen) (300 mg/Tag) zu einer nicht beobachtbaren Wechselwirkung zwischen diesen beiden Medikamenten.

Orale hypoglykämische Wirkstoffe

In einer klinischen Studie wurde Flurbiprofen an erwachsene Diabetiker verabreicht, die bereits Glyburid (n = 4) Metformin (n = 2) Chlorpropamid mit Phenformin (n = 3) oder Glyburid mit Phenformin (n = 6) erhielten. Obwohl es eine leichte Verringerung der Blutzuckerkonzentrationen während der gleichzeitigen Verabreichung von Flurbiprofen und Hypoglykämika gab, gab es keine Anzeichen oder Symptome einer Hypoglykämie.

Patienteninformationen für ANSAID

Die Patienten sollten über die folgenden Informationen informiert werden, bevor die Therapie mit einem NSAID und regelmäßig im Verlauf der laufenden Therapie initiiert werden. Die Patienten sollten auch ermutigt werden, den NSAID -Medikamentenhandbuch zu lesen, der jedes verschreibungspflichtige verteilte begleitet.

• ANSAID (Flurbiprofen) können wie andere NSAIDs Lebensläufe wie MI oder Schlaganfall verursachen, was zu Krankenhausaufenthalt und sogar zum Tod führen kann. Obwohl schwerwiegende CV -Ereignisse ohne Warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf die Anzeichen und Symptome der Schmerzschmerzen bei der Atemschwäche auftreten und die Sprachschwäche auftreten und bei der Beobachtung von Indikativzeichen oder Symptomen um medizinische Rat bitten. Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachuntersuchung informiert werden (siehe Warnungen Herz -Kreislauf -Effekte ).
• ANSAID (Flurbiprofen) können wie andere NSAIDs GI -Beschwerden und selten schwerwiegende GI -Nebenwirkungen wie Geschwüre und Blutungen verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende GI -Traktate und Blutungen ohne Warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf die Anzeichen und Symptome von Ulzerationen und Blutungen aufmerksam sein und um medizinische Rat bitten, wenn es sich um ein Indikationszeichen oder die Symptome handelt, einschließlich epigastrischer Schmerzdyspepsia Melena und Hämatemese. Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachuntersuchung informiert werden (siehe Warnungen : Magen -Darm -Effekte: Risiko für Blutungen und Perforation von Geschwüren ).
• ANSAID (Flurbiprofen) können wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen wie ein Peeling Dermatitis -SJS und zehn verursachen, was zu Krankenhausaufenthalt und sogar zum Tod führen kann. Obwohl schwerwiegende Hautreaktionen ohne Vorwarnung auftreten können, sollten die Patienten auf die Anzeichen und Symptome von Hautausschlag und Blasenfieber oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit wie Juckreiz wachsam sein und bei der Beobachtung indikativer Anzeichen oder Symptome um medizinische Rat bitten. Den Patienten sollte empfohlen werden, das Medikament sofort zu stoppen, wenn sie einen Ausschlag entwickeln und ihre Ärzte so bald wie möglich in Verbindung setzen.
• Patienten sollten ihren Ärzten umgehend Anzeichen oder Symptome einer ungeklärten Gewichtszunahme oder Ödeme melden.
• Die Patienten sollten über die Warnzeichen und Symptome einer Hepatotoxizität informiert werden (z. B. Übelkeit Müdigkeit Lethargie Pruritus-Gelbsucht rechts oberer Quadrant-Zartheit und grippeähnliche Symptome). Wenn diese auftreten, sollten Patienten angewiesen werden, die Therapie zu stoppen und eine sofortige medizinische Therapie zu suchen.
• Die Patienten sollten über die Anzeichen einer Anaphylaktoidreaktion (z. B. Schwierigkeitsgrüße der Schwellung des Gesichts oder des Rachens) informiert werden. Wenn diese auftreten, sollten Patienten angewiesen werden, eine sofortige Nothilfe zu suchen (siehe Warnungen Anaphylaktoidreaktionen ).
• In der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs ANSAID (Flurbiprofen) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus -Arteriosus führen kann.