Apixaban

• Verwendung
  • Was ist Apixaban und wie funktioniert es?
• Dosierungen
  • Dosierungen of Apixaban
• Nebenwirkungen
  • Was sind Nebenwirkungen mit der Verwendung von Apixaban verbunden?
• Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
  • Welche anderen Medikamente interagieren mit Apixaban?
• Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
  • Was sind Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen für Apixaban?

Was ist Apixaban und wie funktioniert es?

Apixaban ist ein Antikoagulans (Blutverdünner), das die Blutgerinnung reduziert und das Risiko von Schlaganfall und systemischer Embolie bei Patienten mit nicht -valvulärem Vorhofflimmern verringert.

Apixaban ist unter den folgenden verschiedenen Markennamen erhältlich: Eliquis.

Dosierungen of Apixaban

Dosierungsformen und Stärken

Tabletten

• 2,5 mg
• 5 mg

Dosierungsüberlegungen - sollten wie folgt angegeben werden:

Schlaganfallprophylaxe mit Vorhofflimmern

• Angezeigt, um das Risiko für Schlaganfall und systemische Embolie zu verringern, die mit nicht valvulärem Vorhofflimmern verbunden sind
• 5 mg orally twice daily

Postoperative Prophylaxe von DVT/PE

• Nach einer Hüft- oder Knieersatzoperation angegeben
• Initial: 2,5 mg oral 12-24 Stunden nach der Operation geben
• Therapiedauer (Hüftersatz): 2,5 mg oral zweimal täglich für 35 Tage
• Therapiedauer (Knieersatz): 2,5 mg oral zweimal täglich für 12 Tage
• Nierenbeeinträchtigung einschließlich Nierenerkrankungen im Endstadium (ESRD) auf Dialyse:
  • Tiefe Venenthrombose: Keine Dosisanpassung empfohlen; In klinischen Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien wurden Patienten mit ESRD bei Dialyse oder Patienten mit einer CRCL von weniger als 15 ml/min nicht eingeschrieben. Die Dosierungsempfehlungen basieren auf pharmakokinetischen und pharmakodynamischen (Anti-FXA-Aktivität) Daten in Studienpersonen mit ESRD, die auf Dialyse aufrechterhalten wurden

DVT- oder PE -Behandlung

• Angegeben für die Behandlung von tiefen Venenthrombose (DVT) und Lungenembolie (PE)
• 10 mg oral zweimal täglich für 7 Tage, dann 5 mg zweimal täglich
• Reduzieren Sie das Risiko für wiederkehrende DVT oder PE
  • Angezeigt, um das Risiko einer wiederkehrenden DVT und PE nach der ersten 6 -monatigen Behandlung von DVT und/oder PE zu verringern
  • 2,5 mg orally twice daily
  • Nierenbeeinträchtigung einschließlich Nierenerkrankungen im Endstadium (ESRD):
  • Keine Dosisanpassung empfohlen; In klinischen Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien wurden Patienten mit ESRD bei Dialyse oder Patienten mit einer CRCL von weniger als 15 ml/min nicht eingeschrieben. Die Dosierungsempfehlungen basieren auf pharmakokinetischen und pharmakodynamischen (Anti-FXA-Aktivität) Daten in Studienpersonen mit ESRD, die auf Dialyse aufrechterhalten wurden

Dosierungsänderungen

Gleichzeitig mit doppelten Inhibitoren von CYP3A4 und P-GP verabreicht

• Wenn Sie mehr als 2,5 oral zweimal täglich nehmen, verringern Sie die Dosis um 50%
• Wenn Sie 2,5 mg zweimal täglich nehmen, vermeiden Sie die gleichzeitige Verabreichung mit starken Dual-Inhibitoren

Nicht-Valvular-Vorhofflimmern

• Verringern Sie die Dosis auf 2,5 mg zweimal täglich bei Patienten mit 2 der folgenden Merkmale:
• Alter 80 Jahre oder mehr
• Gewicht bis zu 60 kg
• Serumkreatinin 1,5 mg/dl oder höher

Nierenbeeinträchtigung (nicht valvuläres Vorhofflimmern)

• Mild bis mittelschwer: keine Dosierungsanpassung erforderlich
• Serumkreatinin 1,5 mg/dl oder höher: Decrease dose to 2,5 mg twice daily if patient has 1 additional characteristic of age80 years or more or weight up to 60 kg
• ESRD auf Hämodialyse gehalten: 5 mg zweimal täglich; Abnahme der Dosis auf 2,5 mg zweimal täglich, wenn 1 zusätzliches Merkmal von 80 Jahren oder mehr oder Gewicht bis zu 60 kg vorhanden ist

Hepatische Beeinträchtigung

• Mild: Keine Dosierungsanpassung erforderlich
• Mäßig: Patienten können intrinsische Gerinnungsstörungen aufweisen; Die Daten sind begrenzt und keine Empfehlungen sind verfügbar
• Schwerwiegend: nicht empfohlen

Überlegungen dosieren

• Wechsel zwischen Apixaban und Antikoagulanzien als Warfarin: Einen Einstellung und Beginnen Sie den anderen bei der nächsten geplanten Dosis
• Wechseln Sie von Warfarin auf Apixaban: Wechsel Warfarin und initiieren Sie Apixaban, wenn INR weniger als 2,0
• Wechsel von Apixaban nach Warfarin
  • Apixaban beeinflusst die INR-Messungen während der gleichzeitigen Verabreichung mit Warfarin möglicherweise nicht die geeignete Warfarin-Dosis
  • Wenn eine kontinuierliche Antikoagulation erforderlich ist, um Apixaban einzustellen und sowohl ein parenterales Antikoagulans als auch Warfarin zu Beginn der nächsten Dosis Apixaban zu beginnen
  • Ein parenterales Antikoagulans einstellen, wenn INR ein akzeptables Niveau erreicht

Operation/Verfahren

• Mindestens 48 Stunden vor der Wahloperation oder invasiven Eingriffen mit einem moderaten oder hohen Risiko für inakzeptable oder klinisch signifikante Blutungen einstellen
• Mindestens 24 Stunden vor der elektiven Operation oder invasiven Eingriff

Pädiatrisch: Sicherheit und Wirksamkeit nicht etabliert

Verwaltung

• Kann mit oder ohne Essen nehmen
• Verpasste Dosis: Wenn nicht zum geplanten Zeitpunkt eingenommen wird, sollte die Dosis so bald wie möglich am selben Tag und zweimal tägliche Verabreichung wieder aufgenommen werden. Verdoppeln Sie die Dosis nicht, um eine verpasste Dosis auszugleichen
• Bei Patienten, die keine Tabletten in der Lage sind, ganze Tabletten 5 mg und 2,5 mg Tabletten zu schlucken, können 5% Dextrose in Wasser (D5W) oder Apfelsaft in Wasser aufgehängt oder mit Apfelmus gemischt und sofort oral verabreicht werden. Alternativ können Tabletten in 60 ml Wasser oder D5W zerkleinert und sofort durch ein Nasogastr -Röhrchen geliefert werden. zerkleinerte Tabletten sind in Wasser D5W Apfelsaft und Apfelmus für bis zu 4 Stunden stabil

Was sind Nebenwirkungen mit der Verwendung von Apixaban verbunden?

Blutung (Aristoteles Studie)

• Major (NULL,13% Warfarin 3,09%; P. <0.0001)
• Magen -Darm (GI) (NULL,83% Warfarin 0,93%)
• Intrakraniell (NULL,33% Warfarin 0,82%)
• Intraokular (NULL,06% Warfarin 0,14%)
• Tödlich (NULL,06% Warfarin 0,24%)
• Klinisch relevante nicht-majorische Blutungen (NULL,08% Warfarin 3,0%; P. P. <0.0001)

Blutungen (Averroes -Studie)

• Major (NULL,41% Aspirin 0,92%; p = 0,07)
• Tödlich (NULL,16% Aspirin 0,16%)
• Intrakraniell (NULL,34% Aspirin 0,35%)

Zu den weniger häufigen Nebenwirkungen von Apixaban gehören:

• Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag und allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen wie allergischer Schwellung)
• Ohnmacht
• Brechreiz
• Anämie

Dieses Dokument enthält nicht alle möglichen Nebenwirkungen und andere können auftreten. Wenden Sie sich an Ihren Arzt nach zusätzlichen Informationen zu Nebenwirkungen.

ist Roxanol genauso wie Morphium

Welche anderen Medikamente interagieren mit Apixaban?

Wenn Ihr Arzt Sie angewiesen hat, dieses Medikament zu verwenden, ist Ihr Arzt oder Apotheker möglicherweise bereits mögliche Wechselwirkungen mit Arzneimitteln bewusst und überwacht Sie möglicherweise auf diese. Beginnen Sie nicht mit dem Stoppen oder ändern Sie die Dosierung von Medikamenten, bevor Sie zuerst mit Ihrem Arzt für Arzt oder Apotheker überprüfen.

Zu den schwerwiegenden Wechselwirkungen von Apixaban gehören:

• Carbamazepin
• Defibrotid
• Dexamethason
• fosphenytoin
• phable
• Prothrombin -Komplex konzentrieren sich menschlich
• Rifabutin
• Rifampin
• St. Johns Würze
• Warfarin

Apixaban hat schwerwiegende Wechselwirkungen mit mindestens 64 verschiedenen Medikamenten.

Zu den moderaten Wechselwirkungen von Apixaban gehören:

• Aspirin
• Crofilemer
• Dabrafenib
• Daclatasvir
• Diltiazem
• Dronedaron
• efavirenz
• ältere
• Ilooperidon
• Engramby
• Melatonin
• Mitotan
• Ninten
• Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir
• sah Palmetto
• Verapamil
• Vorioxetin

Zu den milden Wechselwirkungen von Apixaban gehören:

• Keiner

Diese Informationen enthalten nicht alle möglichen Wechselwirkungen oder nachteiligen Auswirkungen. Bevor Sie dieses Produkt verwenden, teilen Sie Ihrem Arzt oder Apotheker alle von Ihnen verwendeten Produkte mit. Führen Sie eine Liste aller Ihrer Medikamente bei sich und teilen Sie diese Informationen mit Ihrem Arzt und Apotheker aus. Wenden Sie sich an Ihren medizinischen Fachmann oder Ihren Arzt nach zusätzlichen medizinischen Beratung oder wenn Sie gesundheitliche Fragen haben oder weitere Informationen zu dieser Medizin haben.

Was sind Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen für Apixaban?

Warnungen

Einstellung bei Patienten mit nicht valvulärem Vorhofflimmern:

• Frühgeborenes Absetzen eines oralen Antikoagulans einschließlich Apixaban erhöht das Risiko thrombotischer Ereignisse. Erwägen Sie, ein anderes Antikoagulans zu verwenden, wenn die Antikoagulation mit Apixaban aus einem anderen Grund als pathologischer Blutungen oder Abschluss eines Therapiegangs eingestellt wird
• Eine erhöhte Schlaganfallrate wurde nach Absetzen von Apixaban in klinischen Studien bei Patienten mit nicht valvulärem Vorhofflimmern beobachtet
• Wenn die Antikoagulation mit Apixaban aus einem anderen Grund als einer pathologischen Blutung mit einem anderen Antikoagulans abgesetzt werden muss

Wirbelsäulen-/epidurales Hämatom:

• Erhöhtes Risiko für epidurales oder spinales Hämatom, wenn sie mit neuraxialer Anästhesie (epiduraler/spinaler Betäubung) oder einer Spinalpunktion (epidural/spinalisch) verwendet wird (kann zu langfristiger oder dauerhafter Lähmung führen)
• Das Risiko erhöhte sich mit den innewohnenden Epiduralkathetern zur Verabreichung von Analgesie oder durch die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die die Hämostase beeinflussen (z. B. nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente [NSAIDs] Thrombozytenaggregation Inhibitoren anderer Antikoagulanzien)
• Das Risiko erhöhte sich auch durch traumatische oder wiederholte Epidural- oder Wirbelsäulenpunktion; Wenn dies auftritt, verzögern Sie die Verabreichung von Apixaban für 48 Stunden
• Patienten auf Anzeichen und Symptome einer neurologischen Beeinträchtigung überwachen; Wenn ein neurologischer Kompromiss festgestellt wird, ist eine dringende Behandlung erforderlich
• Die innewohnenden epiduralen oder intrathekalen Katheter sollten nicht vor 24 Stunden nach der letzten Verabreichung von Apixaban entfernt werden. Die nächste Apixaban -Dosis sollte nicht früher als 5 Stunden nach der Entfernung des Katheters verabreicht werden
• Berücksichtigen Sie den potenziellen Nutzen gegenüber dem Risiko vor der neuraxialen Intervention bei Patienten, die antikoaguliert sind oder gegen Thromboprophylaxe antikoaguliert werden sollen

Dieses Medikament enthält Apixaban. Nehmen Sie Eliquis nicht ein, wenn Sie gegen Apixaban allergisch sind oder Zutaten in diesem Medikament enthalten sind.

Außerhalb der Reichweite von Kindern. Im Falle einer Überdosis erhalten Sie medizinische Hilfe oder wenden Sie sich sofort an ein Giftkontrollzentrum.

Kontraindikationen

• Schwere Überempfindlichkeit (d. H. Anaphylaktische Reaktionen)
• Aktive pathologische Blutungen

Auswirkungen des Drogenmissbrauchs

• Keiner

Kurzfristige Auswirkungen

• Siehe 'Was sind Nebenwirkungen mit der Verwendung von Apixaban verbunden?'

Langzeiteffekte

• Siehe 'Was sind Nebenwirkungen mit der Verwendung von Apixaban verbunden?'

Vorsichtsmaßnahmen

• Das Absetzen von Apixaban in Abwesenheit einer angemessenen alternativen Antikoagulation erhöht das Risiko von thrombotischen Ereignissen
• Risiko eines epiduralen oder spinalen Hämatoms bei der Verwendung mit neuraxieller Anästhesie
• Sicherheit und Wirksamkeit wurde bei Patienten mit prothetischen Herzklappen nicht untersucht. Daher wird die Verwendung von bei diesen Patienten nicht empfohlen
• Nicht empfohlen als Alternative zu unfraktioniertem Heparin für die erste Behandlung von PE bei Patienten, die eine hämodynamische Instabilität aufweisen oder die möglicherweise Thrombolyse oder Lungenembolektomie erhalten
• Ko-Verabreichung mit starken Dual-Inhibitoren von CYP3A4 und P-GP
• Vermeiden Sie die gleichzeitige Verabreichung mit starken Dual-Induktoren von CYP3A4 und P-GP; Solche Medikamente verringern die systemische Exposition von Apixaban
• Erhöht das Blutungsrisiko und kann schwerwiegende potenziell tödliche Blutungen verursachen
• Die gleichzeitige Verabreichung mit anderen Arzneimitteln, die die Hämostase beeinflussen
• Verlängert Pt und Aptt; Änderungen sind jedoch gering und sehr unterschiedlich und sind nicht nützlich für die Überwachung der Antikoagulationseffekt von Apixaban
• Umkehrende Apixaban -Effekt:
• Es ist kein spezifisches Gegenmittel zur Verfügung, um die antikoagulante Wirkung umzukehren, von der erwartet wird, dass sie nach der letzten Dosis etwa 24 Stunden lang bestehen bleibt (~ 2 Halbwertszeiten)
• Es wird nicht erwartet
• Es wird nicht zu erwarten, dass Protaminsulfat und Vitamin K die Antikoagulansaktivität von Apixaban beeinflussen
• Es gibt keine Erfahrung mit Antifibrinolytikern (Tranexaminsäure Aminocaprosäure) bei Personen, die Apixaban erhalten
• Es gibt weder wissenschaftliche Gründe für Umkehrung noch Erfahrung mit systemischer Hämostatik (Desmopressin und Aprotinin) bei Personen, die Apixaban erhalten
• Die Verwendung von Prokoagulanzien -Umkehrmitteln (z. B. Prothrombin -Komplexkonzentrat aktiviertes Prothrombin -Komplexkonzentrat oder rekombinantes Faktor VIIA) kann berücksichtigt werden, wurde jedoch in klinischen Studien nicht bewertet, die nicht bewertet wurden
• Aktivität orales Holzkohle reduziert die Absorption von Apixaban

Schwangerschaft und Laktation

• Apixaban kann für den Einsatz während der Schwangerschaft akzeptabel sein. Entweder zeigten Tierstudien kein Risiko, aber Human Studies sind nicht verfügbar oder Tierstudien zeigten geringfügige Risiken und Humanuntersuchungen wurden durchgeführt und zeigten kein Risiko
• Es gibt eine erhöhte Inzidenz mütterlicher Blutungen hauptsächlich während der Schwangerschaft, wenn sie bei Ratten untersucht werden
• Es ist nicht bekannt, ob Apixaban in menschlicher Muttermilch verteilt ist; Ratten haben Apixaban in Milch ausgeschieden (12% der mütterlichen Dosis)
• Frauen sollten angewiesen werden, entweder das Stillen abzubrechen oder die apixabanische Therapie unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu beenden