Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Beschreibung für Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Betaxololhydrochlorid Ophthalmic-Lösung enthält Betaxololhydrochlorid ein kardioselektives Beta-adrenerge Rezeptor-Blockierungsmittel in einer sterilen isotonischen Lösung. Betaxololhydrochlorid ist ein weißes kristallines Pulver, das in Wasser mit einem Molekulargewicht von 343,89 löslich ist. Die chemische Struktur wird unten dargestellt:

Jede ml Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (NULL,5%) enthält: Aktiv : 5,6 mg Betaxololhydrochlorid entspricht der Betaxolol -Base 5 mg. Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,1%. Inaktiv : Edetat -Disatrium -Natriumchlorid -Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (pH) und gereinigtes Wasser.

Verwendung für Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Es wurde gezeigt, dass die ophthalmische Betaxolol-Hydrochlorid-Lösung wirksam bei der Senkung des den den in den Intraokulardruck wirksam ist und bei der Behandlung von Augenhypertonie und chronischem Offenwinkelglaukom angegeben ist. Es kann allein oder in Kombination mit anderen Anti-Glaukom-Medikamenten verwendet werden.

In klinischen Studien wurde die Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololhydrochlorid) sicher verwendet, um den Intraokulardruck bei 47 Patienten mit Glaukom- und reaktiven Atemwegserkrankungen zu senken, die über einen Durchschnittszeitraum von 15 Monaten befolgt wurden. Bei der Behandlung von Patienten mit schwerer reaktiver Atemwegserkrankungen oder einer Asthma -Vorgeschichte sollte jedoch Vorsicht genommen werden.

Dosierung für Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Die empfohlene Dosis beträgt zwei bis zwei Tropfen Betaxolol -Hydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololololhydrochlorid) zweimal täglich. Bei einigen Patienten kann die Stabilität des Intraokulardrucks auf Betaxololhydrochlorid -ophthalmische Lösung (Betaxolol -Hydrochlorid) (Betaxololhydrochlorid) erforderlich sein. Wie bei allen neuen Medikamenten wird eine sorgfältige Überwachung von Patienten empfohlen.

Wenn der intraokulare Druck der Patienten auf dieser Regime -gleichzeitigen Therapie mit Pilocarpin und anderen Miotika und/oder Epinephrin- und/oder carbonischen Anhydrase -Inhibitoren nicht ausreichend kontrolliert wird.

Wie geliefert

Betaxololhydrochlorid -Ophthalmikum (Betaxololhydrochlorid) Lösung ist eine sterile isotonische wässrige Lösung von Betaxololhydrochlorid. Geliefert wie folgt: 5 10 und 15 ml in Kunststoff-Ophthalmie-Drop-Tainer ^* Spender.

5 ml: NDC 6134-245-01 NDC 6134-245-02
10 ml: NDC 6134-245-03

LAGERUNG: Bei Raumtemperatur aufbewahren.

Nur RX
^* Drop-Tainer ist eine eingetragene Marke von Alcon Manufacturing Ltd.
FDA Revision Datum: 14.02.06

Nebenwirkungen for Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

In klinischen Studien mit Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololhydrochlorid) wurden die folgenden nachteiligen Reaktionen berichtet.

Okular: Einen von vier Patienten wurde mit einer kurzen Dauer auf die Therapie aufgenommen. Gelegentlich wurde berichtet. Es wurde seltene Fälle von verminderten Hornhautempfindlichkeitsempfindlichkeitsempfindlichkeitsempfindlichkeit und Photophobie berichtet

Zusätzliche medizinische Ereignisse, die mit anderen Formulierungen von Betaxolol berichtet wurden, umfassen verschwommene Sehgefühl Fremdkörper -Gefühl der Augen der Augen Entzündung.

Systemisch: Systemische Reaktionen nach Verabreichung von Betaxolol -Hydrochlorid -Ophthalmic -Lösung 0,5% oder Betaxololololhydrochlorid -Ophthalmic (Betaxololololhydrochlorid) wurden selten berichtet. Dazu gehören:

Herz -Kreislauf: Bradykardia -Herzblock und Congestive Misher.

Lungen : Lungendestellung, die durch Dyspnoe -Bronchospasmus gekennzeichnet ist, verdickte Bronchialsekrete Asthma und Atemversagen.

Zentralnervensystem: Schlaflosigkeit Schwindel Schwindel Kopfschmerzen Depression Lethargie und Zunahme der Anzeichen und Symptome von Myasthenia gravis.

Andere: Nesselsucht Giftiger epidermaler Nekrolyse Haarausfall und Glossitis.

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Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Patienten, die oral ein Beta-adrenerge Blockierungsmittel und Betaxolol-Hydrochlorid-Ophthalmic-Lösung (Betaxolololol-Hydrochlorid) erhalten, sollten für einen potenziellen additiven Effekt entweder auf den intraokularen Druck oder auf die bekannten systemischen Effekte der Beta-Blockade beobachtet werden.

Eine genaue Beobachtung des Patienten wird empfohlen, wenn Patienten, die Katecholamin-Abmedikamente wie Reserpin erhalten, aufgrund möglicher additiver Effekte und der Produktion von Hypotonie und/oder Bradykardie ein Beta-Blocker verabreicht werden.

Betaxolol ist ein adrenerge Blockierungsmittel; Daher sollte bei Patienten mit gleichzeitigen adrenergen Psychopharmaka Vorsicht geboten werden.

Okular: Bei Patienten mit Winkelverschlussglaukom besteht das unmittelbare Behandlungsziel, den Winkel durch Verengung des Pupille mit einem miotischen Mittel wieder zu öffnen. Betaxolol hat wenig oder gar keinen Einfluss auf den Schüler. Wenn Betaxolol-Hydrochlorid-ophthalmische Lösung (Betaxololololhydrochlorid) verwendet wird, um den erhöhten intraokularen Druck beim Winkelverschlussglaukom zu verringern, sollte es mit einem miotischen und nicht allein verwendet werden.

Warnungen for Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Topisch angewandte Beta-adrenerge Blocker können systemisch absorbiert werden. Die gleichen nachteiligen Reaktionen, die bei der systemischen Verabreichung von Beta-adrenergen Blockierern bei der topischen Verabreichung auftreten können. Beispielsweise wurden schwerwiegende Atemwegsreaktionen und Herzreaktionen einschließlich des Todes aufgrund von Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma und selten Tod in Verbindung mit Herzversagen berichtet, wobei die Beta-adrenergen Blockiermittel topisch angewendet werden.

Es wurde gezeigt, dass die ophthalmische Betaxolol -Hydrochlorid -Lösung in klinischen Studien einen geringen Einfluss auf die Herzfrequenz und den Blutdruck hat. Bei der Behandlung von Patienten mit Herzversagen oder Wärmeblocke sollte Vorsicht geboten werden. Die Behandlung mit Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxolol -Hydrochlorid) sollte auf den ersten Anzeichen eines Herzversagens abgesetzt werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Diabetes mellitus : Beta-adrenerge Blockierungsmittel sollten bei Patienten vorbehalten werden, die einer spontanen Hypoglykämie oder diabetischen Patienten (insbesondere Patienten mit labilem Diabetes) unterliegen, die Insulin- oder orale Hypoglykämika erhalten. Beta-adrenerge Rezeptorblocker können die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren.

Thyrotoxikose. Beta-adrenerge Blocker können bestimmte klinische Anzeichen (z. B. Tachykardie) des Hyperthyreose maskieren. Patienten, die vermutet werden, Thyrotoxikose zu entwickeln, sollten sorgfältig behandelt werden, um einen abrupten Entzug von Beta-adrenergen Blockierern zu vermeiden, die einen Schilddrüsensturm auslösen könnten.

Muskelschwäche. Es wurde berichtet, dass die beta-adrenerge Blockade die Muskelschwäche im Einklang mit bestimmten myasthenischen Symptomen (z. B. Diplopie-Ptosis und verallgemeinerte Schwäche) potenziert.

Hauptoperation. Der allmähliche Rückzug von Beta-adrenergen Blockern vor der Vollnarkose sollte aufgrund der verringerten Fähigkeit des Herzens, auf Beta-adrenerergisch vermittelte sympathische Reflexstimuli zu reagieren, berücksichtigt werden.

Lungen. Bei der Behandlung von Glaukompatienten mit übermäßiger Lungenfunktion sollte bei der Behandlung von Glaukom -Patienten Vorsicht geboten werden. Während der Betaxolol -Behandlung gab es Berichte über asthmatische Angriffe und Lungenbelastung. Obwohl die Wiederbelebungen einiger solcher Patienten mit ophthalmischer Betaxolol nicht negativ beeinflusst haben, können die Lungenfunktionstestergebnisse nicht nachteilig auf Lungeneffekte bei Patienten, die empfindlich gegenüber Beta -Blockern empfindlich sind, nicht ausgeschlossen werden.

Risiko durch anaphylatische Reaktion: Bei der Einnahme von Beta-Blockern-Patienten mit Atopie oder einer Vorgeschichte schwerer anaphylatischer Reaktion auf eine Vielzahl von Allergenen kann mit solchen Allergenen wiederholter auf wiederholte versehentliche diagnostische oder therapeutische Herausforderungen reagierter sein. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin, die zur Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen verwendet werden.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Lebenszeitstudien mit Betaxolol HCl wurden in Mäusen in oralen Dosen von 6 20 oder 60 mg/kg/Tag und bei Ratten bei 3 12 oder 48 mg/kg/Tag abgeschlossen; Betaxolol HCl zeigte keine krebserregende Wirkung. Höhere Dosisspiegel wurden nicht getestet.

In einer Vielzahl von in vitro Und vergeblich Bakterien- und Säugetierzell -Assays Betaxolol HCl war nicht mutagen.

Schwangerschaft: Schwangerschaft Kategorie C. Reproduktion teratologische und peri- und postnatale Studien wurden mit oral verabreichtem Betaxolol-HCl bei Ratten und Kaninchen durchgeführt. Es gab Hinweise auf einen medikamentenbedingten Nachimplantationsverlust bei Kaninchen und Ratten bei Dosisspiegeln über 12 mg/kg bzw. 128 mg/kg. Betaxolol HCl war jedoch nicht teratogen und es gab keine weiteren nachteiligen Auswirkungen auf die Reproduktion bei subtoxischen Dosisniveaus. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololololhydrochlorid) sollte während der Schwangerschaft nur dann verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mütter: Es ist nicht bekannt, ob Betaxolol HCl in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden, sollte bei der Betaxolololol -Hydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololhydrochlorid) stillenden Frauen geboten werden.

Pädiatrische Verwendung: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung: Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Über die Überdosierung des Menschen sind keine Informationen verfügbar. Die orale Ld ₅₀ des Arzneimittels lag bei Mäusen von 350 bis 920 mg/kg und bei Ratten 860-1050 mg/kg. Die Symptome, die mit einer Überdosierung eines systemisch verabreichten Beta-1-adrenergen Rezeptorblocker-Mittel zu erwarten sind, sind Hypotonie und akutes Herzversagen. Eine topische Überdosis von Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung kann mit warmem Leitungswasser aus den Auge (n) gespült werden.

Kontraindikationen für Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Überempfindlichkeit gegen jede Komponente dieses Produkts. Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololhydrochlorid) ist bei Patienten mit Sinus Bradykardie mehr als ein atrioventrikulärer kardiogener Schock oder Patienten mit offenem Herzversagen im ersten Grad kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Betaxololhydrochlorid HCl Ein kardioselektives (Beta-1-adrenerge) Rezeptor-Blockierungsmittel hat keine signifikante membranstabilisierende (lokale Anästhesie) Aktivität und hat keine intrinsische sympathomimetische Wirkung. Oral verabreichte Beta-adrenerge Blocker reduzieren das Herzzeitvolumen bei gesunden Probanden und Patienten mit Herzerkrankungen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Myokardfunktion können Beta-adrenerge Rezeptor-Rezeptor-Antagonisten die sympathische stimulierende Wirkung hemmen, die zur Aufrechterhaltung einer angemessenen Herzfunktion erforderlich ist.

Wenn die Augenhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung in die Augen eingebracht wird, wird die Einwirkung der Reduzierung erhöhter und normaler intraokularer Druck, unabhängig davon, ob ein Glaukom begleitet oder nicht. Ophthalmic Betaxolol hat einen minimalen Einfluss auf Lungen- und Herz -Kreislauf -Parameter.

Ophthalmic Betaxolol (ein Tropfen in jedem Auge) wurde in einer Drei-Wege ₁ ) nach Verabreichung von Ophthalmic Timolol. Betaxolol HCl hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Lungenfunktion, gemessen durch FEV ₁ . Zwangsvitalkapazität (FVC) und Fev1/VC. Zusätzlich wurde die Wirkung von Isoproterenol, einem am Ende der Studie verabreichten Beta -Stimulans, nicht durch ophthalmische Betaxololin gehemmt. Im Gegensatz dazu verringerte das ophthalmische Timolol diese Lungenfunktionen signifikant.

¹ Schoene R. B. et al . Bin. J. Ophthal. 97:86 1984.
^a Doppelt so hoch wie die klinische Konzentration.
^b Nach 240 Minuten inhaliert; Messung nach 270 Minuten.
^* Timolol statistisch unterscheidet sich von Betaxolol und Placebo (p) <0.05).

Mit Betaxolol in einer doppelt maskierten Drei-Wege-Crossover-Studie bei 24 normalen Probanden, die ophthalmische Betaxololololol und Placebo für die Wirkung auf den Blutdruck und die Herzfrequenz waren, wurden keine Hinweise auf eine kardiovaskuläre Beta-adrenerge Blockade während des Trainings beobachtet. Der mittlere arterielle Blutdruck wurde durch keine Behandlung beeinflusst; Ophthalmischer Timolol führte jedoch zu einer signifikanten Abnahme der mittleren Herzfrequenz.

¹ Atkins J. M. et al . AM. J. Oph. 99:173-175 Feb. 1985.
^a Doppelt so hoch wie die klinische Konzentration.
^* Mittlere Impulsfrequenz für Timolol signifikant niedriger als Betaxolol oder Placebo (p) <0.05).

Klinische Studien

Sehnervenkopfschäden und Gesichtsfeldverlust sind das Ergebnis eines anhaltenden erhöhten intraokularen Drucks und einer schlechten Augenperfusion. Betaxololhydrochlorid -ophthalmische Lösung (Betaxololhydrochlorid) hat die Wirkung der Reduzierung erhöhter sowie normaler intraokularer Druck, und der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Augen scheint eine Verringerung der wässrigen Produktion zu sein, wie durch Tonographie und wässrige Fluorophotometrie gezeigt. Der Einsetzen der Wirkung mit Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxolololol -Hydrochlorid) kann im Allgemeinen innerhalb von 30 Minuten festgestellt werden, und der maximale Effekt kann normalerweise 2 Stunden nach der topischen Verabreichung erkannt werden. Eine einzelne Dosis liefert eine 12-stündige Verringerung des intraokularen Drucks. Die klinische Beobachtung von Glaukompatienten, die mit Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxolololololol -Hydrochlorid) bis zu drei Jahre behandelt wurden, zeigt, dass der intraokulare Druckabzugseffekt gut aufrechterhalten ist.

Klinische Studien zeigen, dass topische Betaxolol -Hydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololololhydrochlorid) den mittleren intraokularen Druck um 25% aus dem Ausgangswert reduziert. In Versuchen, die 22 mmHg als allgemein anerkanntes Index der intraokularen Druckkontrolle mit Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololhydrochlorid) (Betaxololhydrochlorid)) war, war in mehr als 94% der untersuchten Bevölkerung wirksam wirksam. In kontrollierten doppelt maskierten Untersuchungen waren die Größe und Dauer der Augenhydrochlorid-Ophthalmic-Lösung (Betaxololhydrochlorid) und die ophthalmische Timolol-Lösung klinisch äquivalent.

Betaxololhydrochlorid-Ophthalmic-Lösung (Betaxololhydrochlorid) wurde auch bei Glaukompatienten, die sich einer Lasertrabekuloplastik unterzogen haben, erfolgreich eingesetzt und benötigte zusätzliche langfristige Augenhymelhaltstherapie.

Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololololhydrochlorid) wurde bei Glaukompatienten, die harte oder weiche Kontaktlinsen und bei Aphakic -Patienten tragen, gut toleriert.

Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololhydrochlorid) produziert weder Miose noch akkommodierende Krampf, die häufig bei miotischen Wirkstoffen beobachtet werden. Das verschwommene Sehen und die Nachtblindheit, die häufig mit einer Standard -miotischen Therapie in Verbindung gebracht werden, sind nicht mit Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Lösung (Betaxololhydrochlorid) verbunden. Daher vermeiden Patienten mit zentraler Linsenoopationen die durch einen verengte Pupille verursachte Sehbehinderung.

Patienteninformationen für Betaxololhydrochlorid Ophthalmic

Berühren Sie keine Tropfenspitze auf eine Oberfläche, da dies die Lösung kontaminieren kann.