Betoptik s

Beschreibung für Betoptic S

Betoptic S® Ophthalmic Suspension 0,25% enthält Betaxololhydrochlorid Ein kardioselektives Beta-adrenerge Rezeptor-Inhibitor in einer sterilen Harzsuspensionsformulierung. Betaxololhydrochlorid ist ein weißes kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 343,89. Die chemische Struktur wird unten dargestellt.

Empirische Formel:

C ₁₈ H ₂₉ NEIN ₃ • HCl

Chemischer Name:

(±) -1- [P- [2- (Cyclopropylmethoxy) Ethyl] Phenoxy] 3- (Isopropylamino) -2-Propanolhydrochlorid.

Jede Ml von Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic

Suspension 0,25% enthält: Aktiv: Betaxolol HCl 2,8 mg äquivalent zu 2,5 mg Betaxolol -Basis. Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,01%. Inaktiv (en): Mannitol-Poly (Styrol-Divinyl Benzol) Sulfonsäure-Carbomer 934p Edetat-Disatriumhydrochlorsäure oder Natriumhydroxid (pH) und gereinigtes Wasser.

Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% hat einen pH -Wert von ungefähr 7,6 und eine Osmolalität von ungefähr 290 Mosmol/kg.

Verwendung für Betoptic S

Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% ist für die Behandlung des erhöhten intraokularen Drucks bei Patienten mit chronischem Offenwinkelglaukom oder Augenhypertonie angezeigt.

Dosierung für Betoptikum s

Einen Tropfen Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% im betroffenen Auge zweimal täglich einbringen. Es kann allein oder in Kombination mit anderen intraokularen Drucksenmenten verwendet werden.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Flasche gefüllt mit 2,5 5 10 und 15 ml 0,25% Steriler Augenhängung

Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% werden wie folgt geliefert: 2,5 5 10 und 15 ml in plastischen Ophthalmic Drop-Tainer®-Spendern. Manipulationen werden mit einem Schrumpfband um den Verschluss und den Nackenbereich des Drop-Tainer-Pakets geliefert.

2,5 ml: NDC 0065-0246-20

5 ml: NDC 0065-0246-05

10 ml: NDC 0065-0246-10

15 ml: NDC 0065-0246-15

Lagerung und Handhabung

Lagern Sie aufrecht bei 2 °- 25 ° C (36 °- 77 ° F). Vor dem Gebrauch gut schütteln.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134. FDA Rev. Datum: 08.05.2008

Nebenwirkungen for Betoptic S

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

In klinischen Studien war die häufigste unerwünschte Reaktion im Zusammenhang mit der Verwendung von Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% vorübergehendes Augenunfall. Die folgenden anderen Nebenwirkungen wurden bei geringen Anzahl von Patienten berichtet:

Okular: verschwommenes Sehvermögen Hornhaut punkte Keratitis Fremdkörperempfindung Photophobie zerreißte Juckreiz Trockenheit der Augen Erythem Entzündung Augenschmerzen verringerte Sehschärfe und krustige Wimpern.

Zu den systemischen Nebenwirkungen gehören: Herz -Kreislauf: Bradykardia -Herzblock und Congestive Misher.

Lungen: Lungendämme, die durch Dyspnoe -Bronchospasmus -Dyspnoe -Dyspnoe -Dicke -Bronchialsekrete Asthma und Atemversagen gekennzeichnet ist.

Zentralnervensystem: Schlaflosigkeit Schwindel Schwindel Kopfschmerzen Depression Lethargie und Zunahme der Anzeichen und Symptome von Myasthenia gravis.

Andere: Nesselsucht Giftiger epidermaler Nekrolyse Haarausfall und Glossitis. Perversionen von Geschmack und Geruch wurden gemeldet.

In einer dreimonatigen doppelt maskierten aktiv gesteuerten multizentrischen Studie bei pädiatrischen Patienten das unerwünschte Reaktionsprofil von Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% war vergleichbar mit der bei erwachsenen Patienten.

Zusätzliche potenzielle Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Betaxolol

Zusätzliche medizinische Ereignisse, die mit anderen Formulierungen von Betaxolol berichtet wurden, umfassen allergische Reaktionen, die die Hornhautempfindlichkeit Hornhautfärbung verringert, die bei dendritischen Formationen Ödemen und Anisocorie auftreten kann.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Betoptic S

Orale Beta-adrenerge Rezeptorinhibitoren

Patienten, die oral und Betoptik-S® (Betaxolololololololol-Hydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% einen Beta-adrenergen-Rezeptor-Inhibitor erhalten, sollten für einen potenziellen additiven Effekt entweder auf den intraokularen Druck oder auf die bekannten systemischen Auswirkungen von Beta-Blockade beobachtet werden.

Catecholamin-Abnahme-Medikamente

Eine genaue Beobachtung des Patienten wird empfohlen, wenn ein Beta-adrenergen Rezeptorinhibitor an Patienten verabreicht wird, die Katecholamin-Abmedikamente wie Reserpin aufgrund möglicher additiver Effekte und der Produktion von Hypotonie und/oder Bradykardie erhalten, die zu einem Schwindel-Synkoper oder einer postalischen Hypotonie führen können.

Begleitende adrenerge Psychopharmaka

Betaxolol ist ein adrenerge Rezeptorinhibitor; Daher sollte bei Patienten mit gleichzeitigen adrenergen Psychopharmaka Vorsicht geboten werden.

Warnungen für Betoptic s

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Betoptikum s

Allgemein

Wie bei vielen topisch angewandten Augenmedikamenten wird dieses Medikament systemisch absorbiert. Dieselben nachteiligen Reaktionen, die bei der systemischen Verabreichung von Beta-adrenerge Rezeptorinhibitoren bei der topischen Verabreichung auftreten können. Beispielsweise wurden schwerwiegende Atemwegsreaktionen und Herzreaktionen einschließlich des Todes aufgrund von Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma und Tod aufgrund von Herzversagen mit topischer Anwendung von Beta-adrenergen Rezeptorinhibitoren berichtet.

Herzversagen

Es wurde gezeigt, dass Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) in klinischen Studien einen geringen Einfluss auf die Herzfrequenz und den Blutdruck hat. Bei der Behandlung von Patienten mit Herzversagen oder Herzblockieren sollte Vorsicht geboten werden. Die Behandlung mit Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) sollte auf den ersten Anzeichen von Herzversagen abgesetzt werden.

Diabetes mellitus

Beta-adrenerge Rezeptor-Inhibitoren sollten bei Patienten vorbehalten werden, die einer Hypoglykämie oder diabetischen Patienten (insbesondere Patienten mit labilem Diabetes) unterliegen, die Insulin- oder orale Hypoglykämika erhalten. Beta-adrenerge Rezeptorinhibitoren können die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren.

Thyrotoxikose

Beta-adrenerge Rezeptor-Inhibitoren können bestimmte klinische Anzeichen (z. B. Tachykardie) des Hyperthyreose maskieren. Patienten, bei denen vermutet wurde, dass sie Thyrotoxikose entwickelt haben, sollten sorgfältig behandelt werden, um einen abrupten Entzug von Beta-adrenergen Rezeptorinhibitoren zu vermeiden, die einen Schilddrüsensturm auslösen könnten.

Muskelschwäche

Es wurde berichtet, dass Beta-adrenerge Rezeptor-Inhibitoren die Muskelschwäche im Einklang mit bestimmten myasthenischen Symptomen (z. B. Diplopie-Ptosis und verallgemeinerte Schwäche) potenzieren.

Chirurgische Anästhesie

Die Notwendigkeit oder Wünschbarkeit des Entzugs von Beta-adrenergen Rezeptorinhibitoren vor einer größeren Operation ist umstritten. Beta-adrenerge Rezeptor-Inhibitoren beeinträchtigen die Fähigkeit des Herzens, auf Beta-adrenergisch vermittelte Reflexstimuli zu reagieren. Dies kann das Risiko einer Vollnarkose bei chirurgischen Eingriffen verstärken. Einige Patienten, die Beta-adrenerge Rezeptorinhibitoren erhalten, haben während der Anästhesie eine langwierige schwere Hypotonie. Es wurde auch Schwierigkeiten beim Neustart und Aufrechterhalten des Herzschlags berichtet. Bei Patienten, die sich einer elektiven Operation unterziehen, sollten Sie einen allmählichen Entzug von Beta-adrenergen Rezeptorinhibitoren in Betracht ziehen. Bei Bedarf während der Operation können die Auswirkungen von Beta-adrenergen Rezeptorinhibitoren durch ausreichende Dosen adrenerge Agonisten umgekehrt werden.

Bronchospasmus und obstruktive Lungenerkrankung

Bei der Behandlung von Glaukompatienten mit übermäßiger Lungenfunktion sollte bei der Behandlung von Glaukom -Patienten Vorsicht geboten werden. Während der Betaxolol -Behandlung gab es Berichte über asthmatische Angriffe und Lungenbelastung. Obwohl die Wiederherstellungen einiger solcher Patienten mit ophthalmischer Betaxolol nicht negativ beeinflusst haben, können die Lungenfunktionstestergebnisse bei Patienten, die für Beta-adrenerge Rezeptorinhibitoren empfindlich sind, nicht ausgeschlossen werden.

Atopy/Anaphylaxie

Während die Einnahme von Beta -Rezeptor -Inhibitoren Patienten mit Atopie oder einer Vorgeschichte schwerer anaphylaktischer Reaktion auf eine Vielzahl von Allergenen auf wiederholte versehentliche diagnostische oder therapeutische Herausforderung mit solchen Allergenen reagierter sein kann. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin, die zur Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen verwendet werden.

Winkelverschlussglaukom

Bei Patienten mit Winkelverschlussglaukom besteht das unmittelbare Behandlungsziel, den Winkel wieder zu öffnen. Dies kann die Pupille einschränken. Betaxolol hat wenig oder gar keinen Einfluss auf die Pupille und sollte nicht allein bei der Behandlung des Winkelverschlussglaukoms verwendet werden.

Eine erhöhte Dosis von Levothyroxin -Nebenwirkungen

Zerebrovaskuläre Insuffizienz

Aufgrund der potenziellen Wirkungen von Beta-adrenergen Rezeptorinhibitoren auf den Blutdruck und der Puls sollten diese Inhibitoren bei Patienten mit zerebrovaskulärer Insuffizienz mit Vorsicht eingesetzt werden. Wenn Anzeichen oder Symptome, die auf einen verringerten zerebralen Blutfluss hinweisen, nach Beginn der Therapie mit Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) auf eine alternative Therapie entwickeln.

Bakterielle Keratitis

Bakterielle Keratitis kann unter Verwendung mehrerer Dosisbehälter von topischen ophthalmischen Produkten auftreten, wenn

Diese Behälter werden versehentlich von Patienten kontaminiert, die in den meisten Fällen eine gleichzeitige Hornhautkrankheit oder eine Störung der Augenepitheloberfläche hatten. Weisen Sie Patienten über geeignete Instillationstechniken an. [sehen Patientenberatungsinformationen ].

Ackhilfeablösung

Die Ablösung von Choroid nach Filtrationsverfahren wurde unter Verabreichung einer wässrigen Suppressiva -Therapie berichtet.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Lebenszeitstudien mit Betaxolol HCl wurden in Mäusen in oralen Dosen von 6 20 oder 60 mg/kg/Tag und bei Ratten bei 3 12 oder 48 mg/kg/Tag abgeschlossen; Betaxolol HCl zeigte keine krebserregende Wirkung. Höhere Dosisspiegel wurden nicht getestet. In einer Vielzahl von in vitro Und vergeblich Bakterien- und Säugetierzell -Assays Betaxolol HCl war nicht mutagen.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Category C: Reproduktion teratologische und peri- und postnatale Studien wurden mit oral verabreichtem Betaxolol-HCl bei Ratten und Kaninchen durchgeführt. Es gab Hinweise auf einen medikamentenbedingten Nachimplantationsverlust bei Kaninchen und Ratten bei Dosisspiegeln über 12 mg/kg bzw. 128 mg/kg. Betaxolol HCl war jedoch nicht teratogen und es gab keine weiteren nachteiligen Auswirkungen auf die Reproduktion bei subtoxischen Dosisniveaus. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Betaxolol HCl in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden, sollte bei Betoptic S® (Betaxololyhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic -Suspension 0,25% an stoptische Säure angehalten werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheits- und IOP-sinkende Wirkung von

Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% wurde bei pädiatrischen Patienten in einer 3-monatigen multizentrischen, doppelt maskierten aktiv-kontrollierten Studie nachgewiesen.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Betoptic S

Über die Überdosierung des Menschen sind keine Informationen verfügbar. Die orale Ld ₅₀ des Arzneimittels lag bei Mäusen von 350 bis 920 mg/kg und bei Ratten 860-1050 mg/kg. Die Symptome, die mit einer Überdosierung eines systemisch verabreichten Beta-1-adrenergen Rezeptorinhibitors zu erwarten sind, sind hypotonie und akutes Herzversagen.

Eine topische Überdosis von Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% kann mit warmem Leitungswasser aus dem Auge (en) gespült werden.

Kontraindikationen für Betoptic S

Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) wird bei Patienten mit:

• Sinus Bradykardie
• größer als ein atrioventrikulärer Block ersten Grades
• Kardiogener Schock
• Patienten mit offenem Herzversagen
• Überempfindlichkeit gegen jede Komponente dieses Produkts.

Klinische Pharmakologie for Betoptic S

Wirkungsmechanismus

Betaxolol HCl Ein kardioselektiver (Beta-1adrenergen) -Rezeptor-Inhibitor hat keine signifikante membranstabilisierende (Lokalanästhesie) Aktivität und hat keine intrinsische sympathomimetische Wirkung. Oral verabreichte Beta-adrenerge Rezeptorinhibitoren reduzieren das Herzzeitvolumen bei gesunden Probanden und Patienten mit Herzerkrankungen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Myokardfunktion können Beta-adrenerge Rezeptor-Rezeptor-Antagonisten die sympathische stimulierende Wirkung hemmen, die zur Aufrechterhaltung einer angemessenen Herzfunktion erforderlich ist.

Bei Einbindung in die Augen Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Die ophthalmische Suspension von 0,25% hat die Wirkung der Reduzierung des erhöhten intraokularen Drucks, unabhängig davon, ob sie mit Glaukom begleitet wird oder nicht. Ophthalmic Betaxolol hat einen minimalen Einfluss auf Lungen- und Herz -Kreislauf -Parameter.

Der erhöhte IOD ist ein großer Risikofaktor beim glaukomatösen Feldverlust. Je höher der IOP -Niveau ist, desto größer ist die Wahrscheinlichkeit, dass Sehnervenschäden und Gesichtsfeldverlust vorliegen. Betaxolol hat die Wirkung der Reduzierung erhöhter sowie normaler intraokularer Druck, und der Mechanismus der bleuteren Wirkung der Augen scheint eine Verringerung der wässrigen Produktion zu sein, wie durch Tonographie und wässrige Fluorophotometrie gezeigt wird.

Pharmakodynamik

Der Einsetzen der Wirkung mit Betaxolol kann im Allgemeinen innerhalb von 30 Minuten festgestellt werden und der maximale Effekt kann normalerweise 2 Stunden nach der topischen Verabreichung erkannt werden. Eine einzelne Dosis liefert eine 12-stündige Verringerung des intraokularen Drucks. Bei einigen Patienten kann die Stabilisation der ophthalmischen Suspension von Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Suspension) einige Wochen lang stabilisieren. Wie bei allen neuen Medikamenten wird eine sorgfältige Überwachung von Patienten empfohlen.

Die ophthalmische Betaxolol -Lösung bei 1% (jeweils ein Tropfen pro Auge) wurde in einer Crossover -Studie verglichen, in der neun Patienten mit reaktiver Atemwegserkrankungen in Frage gestellt wurden. Betaxolol HCl hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Lungenfunktion, gemessen durch FEV ₁ Erzwungene Vitalkapazität (FVC) FEV ₁ /FVC und war nicht signifikant anders als Placebo. Die Wirkung von Isoproterenol, einem Beta -Stimulans, das am Ende der Studie verabreicht wurde, wurde nicht durch ophthalmische Betaxololin gehemmt.

Mit Betaxolol in einer doppelt maskierten Crossover-Studie bei 24 normalen Probanden, die Ophthalmic Betaxolol und Placebo für die Auswirkungen auf den Blutdruck und die Herzfrequenz verglichen haben, wurden keine Hinweise auf kardiovaskuläre Beta-adrenerge Blockade während des Trainings beobachtet.

Klinische Studien

In kontrollierten doppelt maskierten Untersuchungen der Größe und Dauer der Augenhymelwirkung von Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) Ophthalmic Suspension 0,25% und Betoptic® Ophthalmic-Lösung 0,5% waren klinisch äquivalent. Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) war deutlich komfortabler als die Betoptic® -Lösung.

Patienteninformationen für Betoptic S

So verwenden Sie die Drop-Tainer®*Flasche

Die Drop-Tainer®-Flasche ist so konzipiert, dass sie die Lieferung einer präzisen Dosis Medikamente sicherstellt. Bevor Sie Ihre Drop-Tainer®-Flasche verwenden, lesen Sie die vollständigen Anweisungen sorgfältig.

1. Wenn Sie andere topisch angewandte Augenmedikamente anwenden, sollten sie mindestens 10 Minuten vor Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid -Ophthalmic -Suspension) verabreicht werden.
2. Waschen Sie die Hände vor jedem Gebrauch.
3. Achten Sie darauf, dass die Sicherheitsdichtung auf der Flasche ungebrochen ist.
4. Die Sicherheitsdichtung abreißen, um das Siegel zu brechen.
5. Verwenden Sie vor jedem gut schütteln und entfernen Sie die Schraubenkappe.
6. Drehen Sie die Flasche um und halten Sie die Flasche zwischen Daumen und Mittelfinger, wobei die Fingerspitzen auf Sie zeigen.
7. Neigen Sie Ihren Kopf nach hinten und positionieren Sie die Flasche über dem betroffenen Auge. Berühren Sie das Auge nicht mit der Spitze des Tropfens .
8. Legen Sie mit der entgegengesetzten Hand einen Finger unter das Auge. Ziehen Sie vorsichtig nach unten, bis eine V -Tasche zwischen Ihrem Auge und dem unteren Deckel hergestellt wird.
9. Wenn die Hand die Flasche hält, legen Sie Ihren Zeigefinger auf den Boden der Flasche. Drücken Sie den Boden der Flasche, um einen Tropfen Medikamente zu geben. Drücken Sie nicht die Seiten der Flasche .
10. Wiederholen Sie 6 7 8 und 9 mit einem anderen Auge, wenn Sie dazu angewiesen werden. 11. Die Schraubenkappe ersetzen, indem Sie sich drehen, bis die Flasche fest berührt wird.

Die Patienten sollten angewiesen werden, zu vermeiden, dass die Spitze des Abgabebehälters die Augen oder die umgebenden Strukturen kontaktieren kann. Patienten sollten auch angewiesen werden, dass Augenlösungen bei unsachgemäßer Handhabung durch häufige Bakterien kontaminiert werden könnten, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Eine schwerwiegende Schädigung der Augen und der anschließenden Sehverlust kann durch die Verwendung kontaminierter Lösungen zurückzuführen sein. Der vorliegende Multidose -Behälter des Arztes.

Patienten, die gleichzeitige topische Ophthalmedikamente benötigen, sollten angewiesen werden, diese mindestens 10 Minuten vor der Vermittlung von Betoptic S® (Betaxololhydrochlorid Ophthalmic Suspension) zu verabreichen.