Cequa

Cequa (Cyclosporin -ophthalmische Lösung) 0,09% enthält ein topisches Calcineurin -Inhibitor -Immunsuppressivum. Der chemische Name von Cyclosporin ist Cyclo [[(e)-(2S3R4R) -3-hydroxy-4- methyl-2- (methylamino) -6-octenoyl] -l-2-Aminobutyryl-n-methylglycyl-n-methyl-l-lvalyl- N-Methyl-L-L-Leucyl-L-Alanyl-D-Alanyl-N-methyl-L-L-Leucyl-n-methyl-l-l-leucyl-n-methyl-lvalyl] und es hat die folgende Struktur:

Strukturformel

Formel : C ₆₂ H ₁₁₁ N ₁₁ O ₁₂ Mol. Wt .: 1202.6

Cyclosporin ist ein weißes Pulver, das in Wasser unlöslich ist. Cequa wird als sterile klare farblose ophthalmische Lösung für den topischen ophthalmischen Gebrauch geliefert. Es hat eine Osmolalität von 160 bis 190 Mosmol/kg und einen pH von 6,5 bis 7,2. Jede Ml von Cequa enthält:

• Aktiv: Cyclosporin 0,09%
• INAKTIVES: Polyoxylhydriertes Rießöl Octoxynol-40 Polyvinylpyrrolidon-Natriumphosphat Monobasisches Dihydrat-Natriumphosphat-Dibasischanhydelwasser zur Injektion und Natriumhydroxid oder Hydrochlorsäure, um den pH-Wert einzustellen, um den pH-Wert einzustellen.

Verwendung für Cequa

Die Cequa -Ophthalmic -Lösung ist ein Calcineurin -Inhibitor -Immunsuppressiva, das zur Erhöhung der Tränenproduktion bei Patienten mit Keratokonjunktivitis SICCA (Trockenauge) angezeigt wird.

Dosierung für Cequa

Geben Sie einen Tropfen Cequa zweimal täglich (ungefähr 12 Stunden voneinander entfernt) in jedes Auge ein. Cequa kann gleichzeitig mit künstlichen Tränen verwendet werden, die ein 15-minütiges Intervall zwischen den Produkten ermöglichen. Entsorgen Sie die Fläschchen unmittelbar nach der Verwendung in beiden Augen.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Ophthalmic -Lösung, die Cyclosporin 0,9 mg/ml enthält.

Lagerung und Handhabung

Cequa Ophthalmic -Lösung ist in sterilen konservativ-freien Einweg-Fläschchen verpackt. Jedes Fläschchen enthält 0,25 ml Füllen Sie ein 0,9 -ml -LDPE -Fläschchen; 10 Fläschchen (2 Karten mit 5 Fläschchen) werden in einem Polyfoil -Aluminiumbeutel verpackt; 6 Beutel sind in einer Schachtel verpackt. Der gesamte Inhalt jeder Box mit 60 Fläschchen muss intakt abgegeben werden.

60 Einwendungsfläschchen 0,25 ml jeweils - NDC 47335-506-96

Lagerung: Speichern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F). Lagern Sie Einwegfläschchen im ursprünglichen Folienbeutel.

Hergestellt von: Einheit Zi Laboratory der heilenden F-50211 Coutances Cedex Frankreich. Überarbeitet: August 2018

Nebenwirkungen für Cequa

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

In klinischen Studien erhielten 769 Probanden mindestens 1 Dosis Cyclosporin -ophthalmische Lösung. Die Mehrheit der behandelten Probanden war weiblich (83%). Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei mehr als 5%der Probanden berichtet wurden, waren Schmerzen bei der Instillation von Tropfen (22%) und der Konjunktivalhyperämie (6%). Andere unerwünschte Reaktionen, die in 1% bis 5% der Patienten berichteten, waren Blepharitis -Kopfschmerz und Harnwegsinfektion.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Cequa

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Cequa

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Cequa

Potential für Augenverletzungen und Kontaminationen

Um das Potenzial für Augenverletzungen und Kontaminationen zu vermeiden, raten Sie den Patienten, die Fläschchenspitze nicht mit dem Auge oder anderen Oberflächen zu berühren.

Verwendung mit Kontaktlinsen

Cequa sollte beim Tragen von Kontaktlinsen nicht verabreicht werden. Wenn Kontaktlinsen getragen werden, sollten sie vor der Verabreichung der Lösung entfernt werden. Die Objektive können 15 Minuten nach der Verabreichung der Cequa Ophthalmic -Lösung wieder eingeführt werden.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Systemische Karzinogenitätsstudien wurden bei männlichen und weiblichen Mäusen und Ratten durchgeführt. In der 78-wöchigen oralen (Diät-) Mausstudie in Dosen von 1 4 und 16 mg/kg/Tag wurde ein statistisch signifikanter Trend für lymphozytische Lymphome bei Frauen gefunden, und die Inzidenz von hepatozellulären Karzinomen bei Männern mit mittlerer Dosis überstieg den Kontrollwert erheblich.

In der 24-monatigen oralen (Diät-) Rattenstudie, die mit 0,5 2 und 8 mg/kg/Tag Pankreas-Inselzelladenomen durchgeführt wurde, überschritt die Adenome der Kontrollrate im niedrigen Dosisniveau signifikant. Die hepatozellulären Karzinome und die Pankreas -Inselzelladenome waren nicht dosisbezogen. Die niedrigen Dosen bei Mäusen und Ratten sind ungefähr 55 -mal höher als die maximal empfohlene menschliche Augendosis (NULL,5 mcg/kg/Tag), die auf die Körperoberfläche normalisiert ist.

Mutagenese

Bei genetischen Toxizitätstests wurde im AMES-Test nicht mutagen/genotoxisch festgestellt. Cyclosporin war in einem positiv in vitro Schwester Chromatid Exchange (SCE) -Assay unter Verwendung menschlicher Lymphozyten.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Die orale Verabreichung von Cyclosporin an Ratten für 12 Wochen (männlich) und 2 Wochen (weiblich) vor der Paarung erzeugte keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit bei Dosen von bis zu 15 mg/kg/Tag (1620 -mal höher als die maximal empfohlene menschliche Ophthalmic -Dosis).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zur Verabreichung von Cequa bei schwangeren Frauen, um ein drogenassoziiertes Risiko zu informieren. Die orale Verabreichung von Cyclosporin gegenüber schwangeren Ratten oder Kaninchen produzierte keine Teratogenität bei klinisch relevanten Dosen [siehe Daten ].

Daten

Tierdaten

Die orale Verabreichung der oralen Cyclosporin-Lösung (USP) gegenüber schwangeren Ratten oder Kaninchen war bei maternal toxischen Dosen von 30 mg/kg/Tag bei Ratten und 100 mg/kg/Tag bei Kaninchen, wie durch erhöhte Vor- und postnatale Mortalität angezeigt, die Fetal-Gewichts- und Skelet-Retardungen. Diese Dosen (normalisiert auf Körpergewicht) waren ungefähr 3200 und 21000 -mal höher als die maximal empfohlene menschliche Ophthalmiedosis (MRHOD) von 1,5 mcg/kg/Tag. Bei Ratten oder Kaninchen, die während der Organogenese in oralen Dosen von bis zu 17 mg/kg/Tag bzw. 30 mg/kg/Tag (ungefähr 1800 bzw. 6400 -mal höher als die MRHod), wurden bei Ratten oder Kaninchen, die Cyclosporin erhielten, keine unerwünschten embryofetalen Effekte beobachtet.

Eine orale Dosis von 45 mg/kg/Tag Cyclosporin (ungefähr 4800 -mal höher als MRHod), verabreichte Ratten ab Tag 15 der Schwangerschaft bis zum 21. Tag nach der Geburt mütterliche Toxizität und eine Zunahme der postnatalen Sterblichkeit bei Nachkommen. Bei oralen Dosen von bis zu 15 mg/kg/Tag wurden keine nachteiligen Auswirkungen bei Dämmen oder Nachkommen beobachtet (ungefähr 1600 -mal höher als der MRHOD).

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Die Cyclosporinblutkonzentrationen sind nach der topischen Augenverabreichung von Cequa niedrig [siehe Klinische Pharmakologie ]. There is no information regarding the presence of cyclosporine in human milk following topical administration or on the effects of Cequa on the breastfed infants and milk production. Verwaltung of oral cyclosporine to rats during lactation did not produce adverse effects in offspring at clinically relevant doses [ Siehe Schwangerschaft ]. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Cequa and any potential adverse effects on the breast-fed child from cyclosporine.

Pädiatrische Verwendung

Bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 18 Jahren wurde die Sicherheit und Wirksamkeit der ophthalmischen Cequa -Lösung nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren erwachsenen Patienten beobachtet.

beste Hotelseite

Überdosierungsinformationen für Cequa

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Cequa

Keiner.

Klinische Pharmakologie for Cequa

Wirkungsmechanismus

Cyclosporin ist ein Calcineurin -Inhibitor immunsuppressive Wirkstoff, wenn er systemisch verabreicht wird. Bei Patienten, deren Tränenproduktion aufgrund einer Augenentzündung im Zusammenhang mit Keratokonjunktivitis -SICCA -Topische Verabreichung von Cyclosporin unterdrückt wird, wird angenommen, dass sie als partieller Immunmodulator fungieren. Der genaue Wirkmechanismus ist nicht bekannt.

Pharmakokinetik

Die Blutkonzentrationen von Cyclosporin nach zweimal täglicher topischer Augenverwaltung von Cequa in jedes Auge gesunder Probanden waren bis zu 7 Tage und einmal am Tag 8 nicht nachweisbar oder lagen für bis zu 2 Stunden nach einer Einsdosis und 4 Stunden nach 4 Stunden und 4 Stunden nach 4 Stunden und 4 Stunden nach 4 Stunden und 4 Stunden nach 4 Stunden und 4 Stunden, die bis zu 4 Stunden und 4 Stunden und 4 Stunden, und 4 Stunden nach 4 Stunden und 4 Stunden, über 4 Stunden nach mehreren Dosen), nach zweimal täglich täglich täglich täglich.

Klinische Studien

Zwei multizentrische randomisierte randomisierte und gut kontrollierte klinische Studien behandelten 1048 Patienten mit Keratokonjunktivitis-SICCA (NCT <0.01) higher percentage of eyes with increases of ≥ 10 mm from baseline in Schirmer wetting. This effect was seen in approximately 17% of Cequa-treated patients versus approximately 9% of vehicle-treated patients.

Patienteninformationen für Cequa

Umgang mit dem Fläschchen

Raten Sie den Patienten, die Spitze des Fläschchens nicht das Auge oder eine Oberfläche zu berühren, da dies die Lösung kontaminieren kann. Raten Sie den Patienten auch, die Fläschchenspitze nicht mit ihrem Auge zu berühren, um das Augepotential zu vermeiden [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Verwendung mit Kontaktlinsen

Cequa should not be administered while wearing contact lenses. Patients with decreased tear production typically should not wear contact lenses. Advise patients that if contact lenses are worn they should be removed prior to the administration of the solution. Lenses may be reinserted 15 minutes following administration of Cequa Ophthalmic -Lösung [see Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Verwaltung

Beraten Sie den Patienten, dass die Lösung einer einzelnen Einweg-Fläschchen unmittelbar nach der Öffnung zur Verabreichung zu einem oder beiden Augen verwendet werden soll und der verbleibende Inhalt unmittelbar nach der Verabreichung verworfen werden sollte.