Painzol

Beschreibung für Durezol

Durezol (Differisprednate-ophthalmische Emulsion) 0,05% ist ein steriles topisches entzündungshemmendes Kortikosteroid für die ophthalmische Verwendung. Der chemische Name ist 6α9Difluor-11β1721-Trihydroxypregna-14-Dien-320-Dion 21-Acetat 17-Butyrat (CAS-Nummer 23674-86-4). DifferenthNate wird durch die folgende strukturelle Formel dargestellt:

DiFluprrednate hat ein Molekulargewicht von 508,56 und die empirische Formel ist c ₂₇ H ₃₄ F ₂ O ₇ .

Jede ML enthält: aktiv: Difluprrednate 0,5 mg (NULL,05%); INAKTIV: Borsäure -Rizinusölglycerin -Polysorbat 80 Wasser zur Injektion Natriumacetat Natrium -EDTA -Natriumhydroxid (um den pH -Wert auf 5,2 auf 5,8 einzustellen). Die Emulsion ist im Wesentlichen isotonisch mit einer Tonizität von 304 bis 411 MOSM/kg. Konservierungsmittel: Sorbinsäure 0,1%.

Verwendung für Durezol

Augenoperation

Durezol® (Difluprrednate Ophthalmic Emulsion) 0,05% Ein topisches Kortikosteroid ist zur Behandlung von Entzündungen und Schmerzen im Zusammenhang mit der Augenchirurgie angezeigt.

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Endogene vordere Uveitis

Durezol ist auch für die Behandlung der endogenen vorderen Uveitis -Uveitis angezeigt.

Dosierung für Durezol

Augenoperation

Geben Sie einen Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges 4 -mal täglich 24 Stunden nach der Operation ein und fordern Sie die ersten 2 Wochen der postoperativen Periode fort, gefolgt von zweimal täglich für eine Woche und anschließend eine Verjüngung, die auf der Reaktion basiert.

Endogene vordere Uveitis

Führen Sie einen Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges viermal täglich für 14 Tage, gefolgt von der klinisch angegebenen Verjüngung.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Painzol Enthält 0,05% diffrednat als steril erhaltene Emulsion für die topische ophthalmische Verabreichung.

Painzol (Difluprrednate Ophthalmic Emulsion) 0,05% ist eine sterile wässrige topische Ophthalmic -Emulsion, die in einer undurchsichtigen Plastikflasche mit einer kontrollierten Tropfenspitze und einer rosa Kappe in den folgenden Größen geliefert wird: 5 ml in einer 8 -ml -Flasche NDC 0078-0862-25

Lagerung und Handhabung

Lagern USP -kontrollierte Raumtemperatur ]. NICHT einfrieren. Vor Licht schützen. Wenn Sie nicht verwendet werden, halten Sie die Flaschen im Schutzkarton.

Verteilt von: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Überarbeitet: Nov 2020

Nebenwirkungen für Durezol

Die folgenden schwerwiegenden Reaktionen finden sich an anderer Stelle in der Kennzeichnung:

• Erhöhter IOP [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Posteriore subkapsuläre Kataraktbildung [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Sekundäre Augeninfektion [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Perforation des Globus [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Augenoperation

In klinische Studien mit Durezol mit Durezol -Ziliar und Bindehauthyperämie -Augenschmerz Photophobie posteriorische Kapsel -Oppacification Vorderkammerzellen Vorderkammer -Flare -Ödeme und Blepharitis, die in klinischen Studien mit Durezol -Ödemen und Blepharitis, waren im Auge. Andere im Auge nachteilige Reaktionen, die in 1% bis 5% der Probanden auftraten, umfassten eine verringerte Sehschärfe, punktierte die Keratitis -Augenentzündung und die Iritis. Neben 1% der Probanden waren Augennachtungsreaktionen auf dem Auge, das Beschwerden oder Reizhornhautpigmentierung und Striae-Episcleritis-Augen-Pruritus-Eyelid-Reizung und krustierende Fremdkörperempfindung erhöhte, die Makula-Ödeme der Tränkulare Ödeme und Uvagitis. Die meisten dieser Reaktionen könnten die Folge des chirurgischen Eingriffs gewesen sein.

Endogene vordere Uveitis

Insgesamt 200 Probanden nahmen an den klinischen Studien zur endogenen vorderen Uveitis teil, von denen 106 Durezol ausgesetzt waren. Die häufigsten Nebenwirkungen derjenigen, die Durezol ausgesetzt waren, die in 5% bis 10% der Probanden auftraten, waren die Kopfschmerzen im Kopfschmerz von Unschärfe. Die Kopfschmerzen im IOP -Iritis limbal und konjunktivale Hyperämie punktierte Keratitis und Uveitis. Nebenwirkungen von 2% bis 5% der Probanden umfassten die vordere Kammer -Flare -Hornhaut Ödeme, Iridocyclitis -Photophobie und verringerte Sehschärfe.

Arzneimittelwechselwirkungen für Durezol

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

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Warnungen für Durezol

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Durezol

Intraokularer Druck erhöht sich

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann zu Glaukomen führen, wobei die Sehnervendefekte bei Sehschärfe und Sehfeldern beschädigt werden. Steroide sollten in Gegenwart von Glaukom mit Vorsicht verwendet werden. Wenn dieses Produkt für 10 Tage oder längere Intraokulardruck (IIP) verwendet wird, sollte überwacht werden.

Katarakte

Die Verwendung von Kortikosteroiden kann zu einer posterioren subkapsulären Kataraktbildung führen.

Verzögerte Heilung

Die Verwendung von Steroiden nach einer Kataraktoperation kann die Heilung verzögern und die Inzidenz der Blebbildung erhöhen. Bei diesen Krankheiten, die die Ausdünnung der Hornhaut- oder Sklera -Perforationen verursachen, ist bekannt, dass topische Steroide verwendet werden. Die anfängliche Verschreibung und Erneuerung der Medikamentenordnung über 28 Tage sollte von einem Arzt erst nach der Untersuchung des Patienten mit Hilfe der Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung erfolgt.

Bakterieninfektionen

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann die Wirtsreaktion unterdrücken und somit das Gefahren von sekundären Augeninfektionen erhöhen. Bei akuten eitrigen Bedingungen können Steroide eine Infektion maskieren oder die vorhandene Infektion verbessern. Wenn sich Anzeichen und Symptome nach 2 Tagen nicht verbessern, sollte der Patient neu bewertet werden.

Virusinfektionen

Die Einstellung eines Kortikosteroidmedikaments bei der Behandlung von Patienten mit Herpes -Simplex -Vorgeschichte erfordert große Vorsicht. Die Verwendung von Augensteroiden kann den Verlauf verlängern und die Schwere vieler viraler Augeninfektionen (einschließlich Herpes simplex) verschärfen.

Pilzinfektionen

Pilzinfektionen der Hornhaut sind besonders anfällig für zufällig mit einer langfristigen lokalen Steroidanwendung. Pilzinvasion muss in jeder anhaltenden Hornhautgeschwüre berücksichtigt werden, in der ein Steroid verwendet wurde oder verwendet wird. Die Pilzkultur sollte gegebenenfalls eingenommen werden.

Nur topische ophthalmische Verwendung

Painzol is not indicated for intraocular administration.

Kontaktlinsenverschleiß

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In vitro war im Ames -Test und in kultivierten Säugetierzellen Chl/IU (eine fibroblastische Zelllinie, die aus den Lungen neugeborener weiblicher chinesischer Hamster stammt) nicht genotoxisch und in kultivierten Säugetierzellen). Ein In -vivo -Mikronukleus -Test von DiFluprrednate bei Mäusen war ebenfalls negativ. Die Behandlung von männlichen und weiblichen Ratten mit subkutanem Differenzieren von bis zu 10 mcg/kg/Tag vor und während der Paarung beeinträchtigte die Fruchtbarkeit bei keinem Geschlecht. Langzeitstudien wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potential von Difluprrednate zu bewerten.

Verwendung in bestimmten Populationen

Teratogene Effekte der Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie c

Es hat sich gezeigt, dass Differation als embryotoxisch (Abnahme des embryonalen Körpergewichts und eine Verzögerung der embryonalen Ossifikation) und teratogene (Spaltpalat und Skelettanomalien) bei subkutaner Verabreichung während der Organogenese bei einer Dosis von 1 bis 10 mcg/kg/tags. Der Noel (No-beobachtete Effekt) für diese Effekte betrug 1 mcg/kg/Tag und 10 mcg/kg/Tag wurden als teratogene Dosis angesehen, die gleichzeitig im toxischen Dosisbereich für Feten und schwangere Frauen gefunden wurde. Die Behandlung von Ratten mit 10 mcg/kg/Tag subkutan während der Organogenese führte weder zu reproduktiver Toxizität noch war sie maternal toxisch. Bei 100 mcg/kg/Tag nach der subkutanen Verabreichung bei Ratten kam es zu einer Abnahme der fetalen Gewichte und einer Verzögerung der Ossifikation und der Auswirkungen auf die Gewichtszunahme bei schwangeren Frauen. Es ist schwierig, diese Dosen von Difluprrednate auf maximale tägliche Durezol -Dosen zu extrapolieren, da Durezol mit minimaler systemischer Absorption topisch verabreicht wird und die Blutspiegel in den Studien mit reproduktiven Tier nicht gemessen wurden. Da jedoch die Verwendung von Differentum während der menschlichen Schwangerschaft nicht bewertet wurde und die Möglichkeit eines Schadens nicht ausschließen kann, sollte Durezol während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Embryo oder den Fötus rechtfertigt.

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Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob die topische ophthalmische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen kann, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu erzeugen. Systemisch verabreichte Kortikosteroide treten in Muttermilch auf und können das Wachstum in die endogene Kortikosteroidproduktion stören oder andere ungünstige Effekte verursachen. Es ist vorsichtig zu sein, wenn Durezol an eine stillende Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Painzol was evaluated in a 3-month multicenter double-masked trial in 79 pediatric patients (39 Painzol; 40 prednisolone acetate) 0 to 3 years of age for the treatment of inflammation following cataract surgery. A similar safety profile was observed in pediatric patients comparing Painzol to prednisolone acetate ophthalmic suspension 1%.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Durezol

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Durezol

Die Verwendung von Durezol, wie bei anderen ophthalmischen Kortikosteroiden, ist bei den meisten aktiven Viruserkrankungen der Hornhaut und der Konjunktiva, einschließlich epithelischer Herpes -simplex -Keratitis (dendritische Keratitis) -Impfstoffe und Varicella sowie bei mykoboperialen Infektionen der Augen- und Funglist von Augenkrankheiten, kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Durezol

Wirkungsmechanismus

Kortikosteroide hemmen die Entzündungsreaktion auf eine Vielzahl von initativen Wirkstoffen und können die Heilung verzögern oder verlangsamen. Sie hemmen die Ablagerung der Ödemfibrinablagerung Kapillardilatation Leukozyten Migration Kapillarproliferation Fibroblastenproliferationsablagerung von Kollagen und Narbenbildung im Zusammenhang mit Entzündungen. Es gibt keine allgemein anerkannte Erklärung für den Wirkungsmechanismus von Augenkortikosteroiden. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase -A2 -inhibitorischen Proteinen kollektiv als Lipokortine bezeichnet werden. Es wird postuliert, dass diese Proteine ​​die Biosynthese potenter Mediatoren von Entzündungen wie Prostaglandinen und Leukotreinen kontrollieren, indem sie die Freisetzung ihrer gemeinsamen Vorläuferarachidonsäure hemmt. Arachidonsäure wird durch Phospholipase A2 aus Membranphospholipiden freigesetzt. Das Differentum ist strukturell ähnlich wie bei anderen Kortikosteroiden.

Pharmakokinetik

Das DiFluprrednate erfährt eine Deacetylierung in vivo zu 6α 9-Difluoroprednisolon 17-Butyrat (DFB), einen aktiven Metaboliten von Differentum.

Klinische pharmakokinetische Untersuchungen von Differential nach wiederholten Augenanbindung von 2 Tropfen von Differentrupten (NULL,01% oder 0,05%) 4 -mal pro Tag zeigten 7 Tage, dass die DFB -Spiegel im Blut unter der Quantifizierungsgrenze (50 ng/ml) zu allen Zeitpunkten für alle Probanden, die die systemische Absorption der systemischen Absorption von DIGLUFNATE AFLUFNATE AFFLUFNATE AFFLUFNATE AFFLUFNATE AFFLUFNATIONEN, lagen.

Tiertoxikologie und/oder Pharmakologie

In mehreren Studien, die an Nagetieren und Nicht -Regionen durchgeführt wurden, zeigten subchronische und chronische Toxizitätstests von DiFluprrednat systemische Effekte wie die Unterdrückung der Körpergewichtszunahme; eine Abnahme der Lymphozytenzahl; Atrophie der Lymphdrüsen und der Nebenniere; und für lokale Effekte, die die Haut verdünnen; Alle waren auf die pharmakologische Wirkung des Moleküls zurückzuführen und sind bekannte Glukokortikosteroid -Effekte. Die meisten, wenn nicht alle diese Effekte waren nach dem Entzug von Arzneimitteln reversibel. Das Noel für die subchronischen und chronischen Toxizitätstests stand zwischen den Arten und lag zwischen 1-1,25 mcg/kg/Tag.

Klinische Studien

Augenoperation

Die klinische Wirksamkeit wurde in 2 randomisierten, doppelt maskierten, placebokontrollierten Studien bewertet, in denen nach einer Kataraktoperation nach einer Kataraktoperation Durezol oder Placebo (Fahrzeug) nach einer Operation mit einem vorderen Kammerzellengrad größer oder gleich 2 (eine Zellzahl von 11 oder höher) zugeordnet wurde. Ein Tropfen Durezol oder Fahrzeug war 14 Tage lang nach der Operation 2-mal pro Tag oder viermal pro Tag für 14 Tage selbst errichtet. Das Vorhandensein einer vollständigen Clearing (eine Zellzahl von 0) wurde unter Verwendung eines Spalt -Lampenglutsmikroskops 3 8 und 15 Tage nach der Operation bewertet. In den Absichten zu Treat-Analysen beider Studien wurde in der Durezol-behandelte Gruppe von Durezol in Augenentzündungen am 8. und 15. Tagen ein signifikanter Nutzen beobachtet. Die konsolidierten klinischen Studienergebnisse sind nachstehend bereitgestellt.

Abbildung 1: Prozent der Probanden mit vorderen Kammerzellen Clearing (Zellzahl = 0)

Abbildung 2: Prozent der schmerzfreien Probanden, die schmerzfrei waren

Endogene vordere Uveitis

Die klinische Wirksamkeit wurde in zwei randomisierten doppelt maskierten aktiven kontrollierten Studien bewertet, in denen Patienten, die mit endogenem anterioren Uveitis vorstellten, mit Durezol 4 -mal täglich oder Prednisolonacetat Ophthalmic Suspension 1% 8 -mal täglich für 14 Tage behandelt wurden. Beide Studien zeigten, dass Durezol als Prednisolonacetat -Ophthalmie -Suspension 1% bei der Behandlung von Probanden mit endogener anteriorer Uveitis gleich wirksam war. Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 unten gefunden.

Tabelle 1: Mittlere Änderung gegenüber dem Ausgangswert in der anterioren Kammerzellenqualität*

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Patienteninformationen für Durezol

Risiko einer Kontamination

Dieses Produkt ist steril, wenn es verpackt ist. Raten Sie den Patienten, die Tropfenspitze nicht zuzulassen, um eine Oberfläche zu berühren, da dies die Emulsion kontaminieren kann.

Die Verwendung der gleichen Flasche für beide Augen wird nicht mit topischen Augentropfen empfohlen, die in Verbindung mit der Operation verwendet werden.

Risiko einer sekundären Infektion

Wenn sich Schmerzen entwickeln oder wenn Rötungen Juckreiz oder Entzündung erschweren werden, empfiehlt es den Patienten, einen Arzt zu konsultieren [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Kontaktlinsenverschleiß

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Advise patients to remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.