FELDENE

WARNUNG

Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre und gastrointestinale Ereignisse

Herz -Kreislauf -thrombotische Ereignisse

• Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) verursachen ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre thrombotische Ereignisse, einschließlich Myokardinfarkt und Schlaganfall, die tödlich sein können. Dieses Risiko kann zu Beginn der Behandlung auftreten und mit der Dauer des Gebrauchs zunehmen. [sehen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• FELDENE ist im Rahmen einer Operation der Koronararterien -Bypass -Transplantat (CABG) kontraindiziert [siehe Kontraindikationen Und WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Magen -Darm -Blutungsgeschwüre und Perforation

• NSAIDs verursachen ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Magen -Darm -Ereignisse (GI), einschließlich blutender Geschwüre und Perforation des Magens oder des Darms, die tödlich sein können. Diese Ereignisse können jederzeit während der Verwendung und ohne Warnsymptome auftreten. Ältere Patienten und Patienten mit früherer Vorgeschichte von Ulkuserkrankungen und/oder GI -Blutungen haben ein höheres Risiko für schwerwiegende GI -Ereignisse [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Beschreibung für Felde

Felde (Piroxicam) -Kapsel ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das als kastanienbraun und blau erhältlich ist N -2-Pyridinyl-2 H -12-Benzothiazin-3-Carboxamid 11-Dioxid. Das Molekulargewicht beträgt 331,35. Seine molekulare Formel ist c ₁₅ H ₁₃ N ₃ O ₄ S und es hat die folgende chemische Struktur.

Piroxicam tritt als weiße kristalline feste, sparsam lösliche in Wasser verdünnte Säure und organische Lösungsmittel auf. Es ist leicht löslich in Alkohol und wässrigen Lösungen. Es zeigt ein schwach saures 4-Hydroxy-Proton (PKA 5.1) und einen schwach grundlegenden Pyridylstickstoff (PKA 1,8).

Die inaktiven Inhaltsstoffe in Felden umfassen: Blue 1 Red 3 Lactose Magnesium Stearat Natriumlaurylsulfatstärke.

Verwendung für Felde

Felde ist angegeben:

• Zur Linderung der Anzeichen und Symptome einer Arthrose.
• Zur Linderung der Anzeichen und Symptome von rheumatoider Arthritis.

Dosierung für die Ablehnungen

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Feldne und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für die Verwendung von Felde entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosierung für die kürzeste Dauer, die mit individuellen Patientenbehandlungszielen übereinstimmt [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Nach der Beobachtung der Reaktion auf eine anfängliche Therapie mit Felde sollte die Dosis und Frequenz an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.

Zur Erleichterung von rheumatoid Arthritis Und osteoArthritis the dosage is 20 mg given orally once per day. If desired the daily dose may be divided. Because of the long half-life of FELDENE steady-state blood levels are not reached for 7 to 12 days. Therefore although the therapeutic effects of FELDENE are evident early in treatment there is a progressive increase in response over several weeks Und the effect of therapy should not be assessed for two weeks.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

FELDENE (Piroxicam) Kapseln:

• 10 mg Maroon und Blau
• 20 mg Maroon

Lagerung und Handhabung

FELDENE ^® (Piroxicam) 10 mg Kapseln sind kastanienbraun und blau

FELDENE ^® (Piroxicam) 20 mg Kapseln sind kastanienbraun

Lagerung

Bei Raumtemperatur 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F) aufbewahren; Ausflüge zwischen 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Verteilt von: Pfizer Labs Division von Pfizer Inc. New York NY 10001. Überarbeitet: Nov 2022

Nebenwirkungen for Feldene

Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:

• Herz -Kreislauf -thrombotische Ereignisse [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• GI bluten Ulzerationen und Perforation [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Hepatotoxizität [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Bluthochdruck [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Herzinsuffizienz und Ödeme [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Nierentoxizität und Hyperkaliämie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Anaphylaktische Reaktionen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Schwerwiegende Hautreaktionen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Hämatologische Toxizität [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Bei Patienten, die gefelde oder andere NSAIDs einnehmen, sind die am häufigsten berichteten nachteiligen Erfahrungen bei etwa 1% bis 10% der Patienten:

Herz -Kreislauf -System: Ödem

Verdauungssystem: Anorexie -Bauchschmerz Verstopfung Durchfall Durchfall Übelkeit Erbrechen

Nervensystem: Schwindel Kopfschmerzen Schwindel

Haut und Anhänge: Ramenausschlag

Besondere Sinne: Klingeln

Weitere berichtete nachteilige Erfahrungen sind gelegentlich:

Herz -Kreislauf -System: Herzklopfen

Verdauungssystem: Stomatitis

Nervensystem: Schläfrigkeit

Besondere Sinne: Verschwommenes Sehen

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Felde nach der Genehmigung nach Genehmigung identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Körper als Ganzes: Fieberinfektion Sepsis Anaphylactic Reactions Appetit Veränderungen Todesgrippe-ähnliche Syndromschmerzen (Colic) Serumkrankheit

Herz -Kreislauf -System: Hypertonie -Tachykardie -Synkope Arrhythmie Exazerbation der Hypotonie -Myokard -Infarktentitis von Angina

Verdauungssystem: Dyspepsie erhöhte Leberenzyme Bruttoblutung/Perforation Sodbrennengeschwüre (Magen-/Duodenal)

Hemisches und lymphatisches System: Anämie erhöhte Blutungszeit Ekchymose Eosinophilie Epistaxis Leukopenie Purpura Petechial Rash Thrombozytopenie

Überempfindlichkeit: Positiv

Stoffwechsel und Ernährung: Gewichtsänderungen Flüssigkeitsretention Hyperglykämie Hypoglykämie

Nervensystem: Angst Asthenie Verwirrung Depression Traum Anomalien Schlaflosigkeit Unwohlsein Nervosität Parästhesie Schläfrigkeit Zittern Akathisia Krämulsion

Haut und Anhänge: Alopezie Blutergüsse Dequamation Erythem Photosensitivität Schweiß Angioödeme Toxic epidermal Nekrose Erythem Multiforme Exfoliative Dermatitis Onycholyse Stevens Johnson -Syndrom Fixed Drug Eruption (FDE) Urtikaria vesiculobulöse Reaktion

Besondere Sinne: Bindehautentzündung Hörbehinderung geschwollene Augen

Urogenitalsystem: Abnormale Nierenfunktion Zystitis Dysurie Hämaturie Hyperkaliämie Interstitielle Nephritis Nephrot Syndrom Oligurie/Polyurie Proteinurie Nierenversagen Glomerulonephritis

Fortpflanzungssystem und Bruststörungen: Die weibliche Fruchtbarkeit nahm ab

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Feldene

Siehe Tabelle 1 für klinisch signifikante Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Piroxicam.

Tabelle 1: Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit Piroxicam

Warnungen für Felde

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Felde

Herz -Kreislauf -thrombotische Ereignisse

Klinische Studien mit mehreren selektiven und nichtselektiven NSAIDs von bis zu drei Jahren zeigten ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre (CV) thrombotische Ereignisse, einschließlich Myokardinfarkt (MI) und Schlaganfall, die tödlich sein können. Basierend auf den verfügbaren Daten ist unklar, dass das Risiko für CV -thrombotische Ereignisse für alle NSAIDs ähnlich ist. Die relative Zunahme schwerer CV -thrombotischer Ereignisse gegenüber dem Basislinie, die durch den NSAID -Gebrauch verliehen wird, scheint bei denen mit und ohne bekannte CV -Erkrankung oder Risikofaktoren für CV -Erkrankungen ähnlich zu sein. Patienten mit bekannter CV -Erkrankung oder Risikofaktoren hatten jedoch aufgrund ihrer erhöhten Ausgangsrate eine höhere absolute Inzidenz von überschüssigen schwerwiegenden thrombotischen CV -Ereignissen. Einige Beobachtungsstudien ergaben, dass dieses erhöhte Risiko für schwerwiegende thrombotische CV -Ereignisse bereits in den ersten Wochen der Behandlung begann. Der Anstieg des CV -thrombotischen Risikos wurde bei höheren Dosen am konsequentesten beobachtet.

Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes CV-Ereignis bei mit NSAID behandelten Patienten zu minimieren, verwenden Sie die niedrigst wirksame Dosis für die kürzeste Dauer. Ärzte und Patienten sollten über die Entwicklung solcher Ereignisse im gesamten Behandlungsverlauf wachsam bleiben, selbst wenn frühere Lebensläufe nicht vorhanden sind. Die Patienten sollten über die Symptome schwerwiegender CV -Ereignisse und die zu ergreifen, wenn sie auftreten, informiert werden.

Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Verwendung von Aspirin das erhöhte Risiko für schwerwiegende thrombotische Ereignisse im Zusammenhang mit NSAID mindert. Die gleichzeitige Verwendung von Aspirin und einem NSAID wie Piroxicam erhöht das Risiko für schwerwiegende Magen -Darm -Ereignisse (GI) [siehe Magen -Darm -Blutungsgeschwüre und Perforation ].

Status nach Koronararterien Bypass -Transplantat (CABG) Operation

Zwei große kontrollierte klinische Studien eines COX-2-selektiven NSAID zur Behandlung von Schmerzen in den ersten 10 bis 14 Tagen nach CABG-Operation ergaben eine erhöhte Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall. NSAIDs sind im Rahmen von CABG kontraindiziert [siehe Kontraindikationen ].

Post-MI-Patienten

Beobachtungsstudien, die im dänischen nationalen Register durchgeführt wurden, haben gezeigt, dass Patienten, die im Zeitraum von NSAIDs behandelt wurden, ein erhöhtes Risiko für den Tod von CV und die Mortalität der Gesamtversammlung in der ersten Behandlungswoche hatten. In derselben Kohorte betrug die Todesfälle des Todes im ersten Jahr nach MI 20 Jahre pro 100 Personen bei Patienten mit NSAID-behandelten Patienten, verglichen mit 12 pro 100 Personenjahre bei nicht nsaid exponierten Patienten. Obwohl die absolute Todesrate nach dem ersten Jahr nach dem MI etwas zurückging, hielt das erhöhte relative Todesrisiko bei NSAID-Nutzern mindestens die nächsten vier Jahre der Nachuntersuchung an.

Vermeiden Sie die Verwendung von Felden bei Patienten mit einem kürzlich durchgeführten MI, es sei denn, die Vorteile müssen das Risiko für wiederkehrende CV -thrombotische Ereignisse überwiegen. Wenn Felde bei Patienten mit kürzlich von MI Monitor -Patienten für Anzeichen einer Herzisschämie eingesetzt wird.

Magen -Darm -Blutungsgeschwüre und Perforation

NSAIDs, einschließlich FELDEN, verursachen unerwünschte unerwünschte Ereignisse (GI), einschließlich Entzündungsblutungsgeschwüre und Perforation des Magendünde in den Speiseröhren, der tödlich sein kann. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können jederzeit mit oder ohne Warnsymptome bei mit NSAIDs behandelten Patienten auftreten. Nur einer von fünf Patienten, die ein schwerwiegendes oberes GI -unerwünschter Ereignis bei der NSAID -Therapie entwickeln, ist symptomatisch. Bei etwa 1% der Patienten, die 3 bis 6 Monate lang behandelt wurden, traten bei etwa 1% der Patienten, die 3 bis 6 Monate behandelt wurden, und bei etwa 2% bis 4% der Patienten, die ein Jahr lang behandelt wurden, Bruttoblutungen oder -perforation auf. Selbst kurzfristige NSAID-Therapie ist jedoch nicht ohne Risiko.

Risikofaktoren für GI -Blutungsgeschwüre und Perforation

Patienten mit Vorgeschichte von Peptic Ulkuserkrankungen und/oder GI-Blutungen, die NSAIDs verwendeten, hatten im Vergleich zu Patienten ohne diese Risikofaktoren ein um 10-fach erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer GI-Blutung. Andere Faktoren, die das Risiko einer GI -Blutung bei mit NSAIDs behandelten Patienten erhöhen, sind eine längere Dauer der NSAID -Therapie. gleichzeitige Anwendung oraler Kortikosteroide gegen Antiplettelettmedikamente (wie Aspirin) Antikoagulanzien oder selektive Serotonin -Wiederaufnahmehemmer (SSRIs); Rauchen; Verwendung von Alkohol; älteres Alter; und schlechter allgemeiner Gesundheitszustand. Die meisten Nachmarktberichte über tödliche GI -Ereignisse traten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Zusätzlich haben Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung und/oder Koagulopathie ein erhöhtes Risiko für GI -Blutungen.

Strategien zur Minimierung der GI-Risiken bei mit NSAID behandelten Patienten

• Verwenden Sie die niedrigst effektive Dosierung für die kürzeste Dauer.
• Vermeiden Sie die Verabreichung von mehr als einem NSAID.
• Vermeiden Sie den Einsatz bei Patienten mit höherem Risiko, es sei denn, die Nutzen müssen das erhöhte Blutungsrisiko überwiegt. Für solche Patienten sowie bei Patienten mit aktiven GI -Blutungen berücksichtigen andere andere Therapien als NSAIDs.
• Bleiben Sie wachsam für Anzeichen und Symptome von GI -Ulzerationen und Blutungen während der NSAID -Therapie.
• Wenn ein schwerwiegendes gi -unerwünschtes Ereignis vermutet wird, initiieren Sie die Bewertung und Behandlung und die Einstellung von Felde, bis ein schwerwiegendes gi -unerwünschtes Ereignis ausgeschlossen ist.
• Bei der Einstellung der gleichzeitigen Verwendung von niedrig dosiertem Aspirin für Herzprophylaxe überwachen Patienten enger nach Anzeichen von GI-Blutungen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Hepatotoxizität

Bei etwa 1% der NSAID-behandelten Patienten wurde in klinischen Studien Erhöhungen der Alanin-Aminotransferase (ALT) oder Aspartataminotransferase (AST) (drei oder mehrmals die Obergrenze der normalen [ULN]) berichtet. Darüber hinaus wurden manchmal tödliche Fälle schwerer Leberverletzungen, einschließlich fulminantes Hepatitis -Lebernekrose und Leberversagen, berichtet.

Bei bis zu 15% der mit NSAIDs behandelten Patienten, einschließlich Piroxicam, können Erhöhungen von ALT oder AST (weniger als dreimal ULN) auftreten.

Informieren Sie die Patienten über die Warnzeichen und Symptome der Hepatotoxizität (z. B. Übelkeit Müdigkeit Lethargie Durchfall Pruritus-Gelbsucht rechts oberer Quadrant Zart und „grippeähnliche“ Symptome). Wenn sich klinische Anzeichen und Symptome im Einklang mit Lebererkrankungen entwickeln oder wenn systemische Manifestationen auftreten (z. Eosinophilie Ausschlag) FELDENE sofort einstellen und eine klinische Bewertung des Patienten durchführen.

Hypertonie

NSAIDs einschließlich Felde können zu einem neuen Einsetzen der Bluthochdruck oder einer Verschlechterung der bereits bestehenden Hypertonie führen, von der beide zur erhöhten Inzidenz von CV -Ereignissen beitragen können. Patienten, die Angiotensin -Konvertierende -Enzym (ACE) -Hemmer Thiazid -Diuretika oder Schleifendiuretika einnehmen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Überwachen Sie den Blutdruck (BP) während der Initiierung der NSAID -Behandlung und während des gesamten Therapieverlaufs.

Herzinsuffizienz und Ödeme

Die Zusammenarbeit von Coxib und traditionelle NSAID-Studienanalyse von randomisierten kontrollierten Studien zeigte im Vergleich zu mit Placebo behandelten Patienten einen ungefähr zweifachen Anstieg der Krankenhausaufenthalte für Herzinsuffizienz bei COX-2-Selektiv-behandelten Patienten und nichtselektiven NSAID-Patienten. In einer dänischen nationalen Registrierungsstudie mit Patienten mit Herzinsuffizienz erhöhte NSAID das Risiko eines MI -Krankenhausaufenthaltes für Herzinsuffizienz und Tod.

Zusätzlich wurden bei einigen Patienten, die mit NSAIDs behandelt wurden, eine Flüssigkeitsretention und Ödeme beobachtet. Die Verwendung von Piroxicam kann die CV -Wirkungen mehrerer therapeutischer Wirkstoffe zur Behandlung dieser Erkrankungen (z. B. Diuretik -ACE -Inhibitoren oder Angiotensin -Rezeptorblocker [ARBs]) verstauen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Vermeiden Sie den Einsatz von Feld bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, es sei denn, die Vorteile müssen das Risiko einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz überwiegen. Wenn Felde bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz verwendet wird, überwachen Sie Patienten auf Anzeichen einer Herzinsuffizienz.

Nierentoxizität und Hyperkaliämie

Nierentoxizität

Die langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu einer papillären Nierennekrose und anderen Nierenverletzungen geführt.

Nierentoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen Nierenprostelllandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion spielen. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines NSAID zu einer dosisabhängigen Verringerung der Prostaglandinbildung und sekundär im Nierenblutfluss führen, was eine offene Nierendekompensation auslösen kann. Patienten mit dem größten Risiko dieser Reaktion sind diejenigen mit einer Dehydratisierungsfunktionsstörung der Nierenfunktion Leber -Dysfunktion, die Diuretika und ACE -Inhibitoren oder ARBs und ältere Menschen einnehmen. Die Abnahme der NSAID -Therapie folgt normalerweise von der Erholung des Vorbehandlungszustands.

Aus kontrollierten klinischen Studien zur Verwendung von Felden bei Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung sind keine Informationen verfügbar. Die Niereneffekte von Felde können das Fortschreiten der Nierenfunktionsstörung bei Patienten mit bereits bestehender Nierenerkrankung beschleunigen.

Richtiger Volumenstatus bei dehydrierten oder hypovolämischen Patienten vor der Initiierung von Felde. Überwachen Sie die Nierenfunktion bei Patienten mit Nieren- oder Leberbeeinträchtigung Herzinsuffizienzdehydration oder Hypovolämie während der Verwendung von Felden [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. Avoid the use of FELDENE in patients with advanced renal disease unless the benefits are expected to outweigh the risk of worsening renal function. If FELDENE is used in patients with advanced renal disease monitor patients for signs of worsening renal function.

Hyperkaliämie

Bei einigen Patienten ohne Nierenbeeinträchtigung wurde eine Erhöhung der Kaliumkonzentration der Serumkalium einschließlich Hyperkaliämie berichtet. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion wurden diese Effekte auf einen hyporeninämischen Hypoaldosteronismus-Zustand zurückgeführt.

Anaphylaktische Reaktionen

Piroxicam wurde mit anaphylaktischen Reaktionen bei Patienten mit und ohne bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Piroxicam und bei Patienten mit Aspirin-sensitiver Asthma in Verbindung gebracht [siehe Kontraindikationen Und Verschlimmerung von Asthma im Zusammenhang mit Aspirinempfindlichkeit ].

Notfallhilfe suchen, wenn eine anaphylaktische Reaktion auftritt.

Verschlimmerung von Asthma im Zusammenhang mit Aspirinempfindlichkeit

Eine Subpopulation von Patienten mit Asthma kann Aspirin-sensitives Asthma aufweisen, zu dem eine chronische Nasenosinusitis umfasst, die durch Nasenpolypen kompliziert ist. schwere potenziell tödliche Bronchospasmus; und/oder Intoleranz gegenüber Aspirin und anderen NSAIDs. Da bei Patienten mit dieser Form der Aspirinempfindlichkeit eine Kreuzreaktivität zwischen Aspirin und anderen NSAIDs berichtet wurde Kontraindikationen ]. When FELDENE is used in patients with preexisting asthma (without known Aspirin sensitivity) monitor patients for changes in the signs Und symptoms of asthma.

Schwerwiegende Hautreaktionen

NSAIDs, einschließlich Piroxicam, können schwerwiegende haut unerwünschte Reaktionen wie ein Peeling-Dermatitis Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und eine toxische epidermale Nekrolyse (zehn) verursachen, die tödlich sein können. NSAIDs können auch einen festen Arzneimittelausbruch (FDE) verursachen. FDE kann als schwerwiegendere Variante als generalisiertes Bullous Fixed Drug Eruption (GBFDE) vorgestellt werden, das lebensbedrohlich sein kann. Diese schwerwiegenden Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen und Symptome schwerwiegender Hautreaktionen und um die Verwendung von Felden beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichens einer Überempfindlichkeit abzubrechen. Felde ist bei Patienten mit früheren schweren Hautreaktionen auf NSAIDs kontraindiziert [siehe Kontraindikationen ].

Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleid)

Die Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleid) wurde bei Patienten berichtet, die NSAIDs wie Felde einnehmen. Einige dieser Ereignisse waren tödlich oder lebensbedrohlich. Kleiden typischerweise, obwohl sie nicht ausschließlich mit Fieberausschlag Lymphadenopathie und/oder Gesichtsschwellung ausreicht. Andere klinische Manifestationen können Hepatitis -Nephritis -hämatologische Anomalien Myokarditis oder Myositis umfassen. Manchmal ähneln die Kleidungssymptome einer akuten viralen Infektion. Eosinophilie ist oft vorhanden. Da diese Störung in ihrer Präsentation variabel ist, können andere Organsysteme, die hier nicht festgestellt wurden, möglicherweise beteiligt sein. Es ist wichtig zu beachten, dass frühe Manifestationen der Überempfindlichkeit wie Fieber oder Lymphadenopathie vorhanden sein können, obwohl der Hautausschlag nicht erkennbar ist. Wenn solche Anzeichen oder Symptome vorliegen, stellen Sie FELDENE ein und bewerten Sie den Patienten sofort.

Fetale Toxizität

Frühgeborener Verschluss des fetalen Ductus arteriosus

Vermeiden Sie die Verwendung von NSAIDs, einschließlich Felde bei schwangeren Frauen nach einer Schwangerschaft von etwa 30 Wochen und später. NSAIDs einschließlich Felde erhöhen das Risiko eines vorzeitigen Verschlusses des fetalen Ductus arteriosus in ungefähr diesem Gestationsalter.

Oligohydramnios/Neugeborenen -Nierenbeeinträchtigung

Die Verwendung von NSAIDs einschließlich Felde nach einer Schwangerschaft von etwa 20 Wochen oder später in der Schwangerschaft kann eine fetale Nierenfunktionsstörung verursachen, die zu Oligohydramnios und in einigen Fällen eine Nierenbeeinträchtigung von Neugeborenen führt. Diese unerwünschten Ergebnisse werden nach Tagen bis Wochen der Behandlung durchschnittlich gesehen, obwohl Oligohydramnios selten bereits 48 Stunden nach der NSAID -Initiierung gemeldet wurden. Oligohydramnios sind oft mit Behandlungsabbruch häufig, aber nicht immer reversibel. Komplikationen von längeren Oligohydramnios können beispielsweise Gliedmaßenverträge und verzögerte Lungenreifung umfassen. In einigen nach dem Stempeling von gestörten Neugeborenenfunktionen waren invasive Verfahren wie Austauschtransfusion oder Dialyse erforderlich.

Wenn eine NSAID -Behandlung zwischen etwa 20 Wochen und 30 Wochen erforderlich ist, begrenzt die Felde -Verwendung auf die niedrigst wirksame Dosis und die kürzeste Dauer. Betrachten Sie die Ultraschallüberwachung der Fruchtwasserflüssigkeit, wenn sich die FELDENE -Behandlung über 48 Stunden erstreckt. FELDENe, wenn Oligohydramnios auftritt, und nach der klinischen Praxis folgen [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Hämatologische Toxizität

Bei NSAID-behandelten Patienten ist eine Anämie aufgetreten. Dies kann auf okkulte oder grobe Blutverlustflüssigkeitsretention oder einen unvollständigen beschriebenen Effekt auf die Erythropoese zurückzuführen sein. Wenn ein mit Feldde behandelter Patient Anzeichen oder Symptome von Anämie hat, überwachen Sie Hämoglobin oder Hämatokrit.

NSAIDs einschließlich Felde können das Risiko von Blutungenereignissen erhöhen. Komorbiden Erkrankungen wie Gerinnungsstörungen, die die Verwendung von Warfarin anderen Antikoagulanzien-Thrombozyten-Arzneimittel (z. B. Aspirin) SSRIs und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs) (SNRIs) begleiten (SNRIs), können dieses Risiko erhöhen. Überwachen Sie diese Patienten auf Anzeichen von Blutungen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Entzündung und Fieber

Die pharmakologische Aktivität von Felden bei der Reduzierung von Entzündungen und möglicherweise zu einem Fieber kann den Nutzen diagnostischer Anzeichen bei der Erkennung von Infektionen verringern.

Laborüberwachung

Weil schwere GI-Blutungs-Hepatotoxizität und Nierenverletzung ohne Warnsymptome oder Anzeichen auftreten können, die Patienten in der Langzeit-NSAID-Behandlung mit einem überwachen. Vollständige Blutzahl (CBC) und ein Chemieprofil regelmäßig [siehe Magen -Darm -Blutungsgeschwüre und Perforation Hepatotoxizität Nierentoxizität und Hyperkaliämie ].

Ophthalmologische Wirkungen

Aufgrund von Berichten über unerwünschte Augenbefunde mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Wirkstoffen wird empfohlen, dass Patienten, die während der Behandlung mit gefälschter Behandlung visuelle Beschwerden entwickeln, ophthalmische Bewertungen haben.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Medikamentenhandbuch ) das begleitet jedes verschreibungspflichtige abgegeben. Informieren Sie Patienten Familien oder ihre Pflegekräfte über die folgenden Informationen, bevor Sie die Therapie mit Felde und regelmäßig im Verlauf der laufenden Therapie initiieren.

Herz -Kreislauf -thrombotische Ereignisse

Beraten Sie den Patienten, die Symptome von kardiovaskulären thrombotischen Ereignissen wie Schmerzschmerzen bei der Schwäche von Brustschmerzen aufmerksam zu machen und die Symptome ihres Gesundheitsdienstleisters sofort zu melden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Magen -Darm -Blutungsgeschwüre und Perforation

Raten Sie den Patienten, Symptome von Ulzerationen und Blutungen zu berichten, einschließlich epigastrischer Schmerzdyspepsie Melena und Hämatemese für ihren Gesundheitsdienstleister. Bei der Einstellung einer gleichzeitigen Verwendung von niedrig dosiertem Aspirin für die Herzprophylaxe informieren die Patienten über das erhöhte Risiko für und die Anzeichen und Symptome von GI-Blutungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Hepatotoxizität

Informieren Sie die Patienten über die Warnzeichen und Symptome der Hepatotoxizität (z. B. Übelkeit Müdigkeit Lethargie Pruritus Durchfall durch die rechte Oberquadrant-Zartheit und grippeähnliche Symptome). Wenn diese auftreten, weist es die Patienten an, Felde zu stoppen und eine sofortige medizinische Therapie zu suchen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Herzinsuffizienz und Ödeme

Raten Sie den Patienten, auf die Symptome von wachsam zu sein Herzinsuffizienz einschließlich Atemnot ungeklärter Gewichtszunahme oder Ödeme und um ihren Gesundheitsdienstleister zu kontaktieren, wenn solche Symptome auftreten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Anaphylaktische Reaktionen

Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen einer anaphylaktischen Reaktion (z. B. Schwierigkeiten beim Atmen des Gesichts oder des Rachens). Weisen Sie die Patienten an, eine sofortige Notfallhilfe zu suchen, wenn diese auftreten [siehe Kontraindikationen Und WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Schwerwiegende Hautreaktionen Including DRESS

Raten Sie den Patienten, Feldene sofort einzustellen, wenn sie irgendeine Art von Hautausschlag oder Fieber entwickeln und sich so bald wie möglich an ihren Gesundheitsdienstleister wenden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Weibliche Fruchtbarkeit

Beraten Sie Frauen des Fortpflanzungspotentials, die eine Schwangerschaft wünschen, die NSAIDs einschließlich Felde mit einer reversiblen Verzögerung des Eisprungs verbunden sein können [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Fetale Toxizität

Informieren Sie schwangere Frauen, um die Verwendung von Felde und anderen NSAIDs ab 30 Wochen zu vermeiden, da das Risiko eines vorzeitigen Abschlusses des fetalen Ductus -Arteriosus vorzeitlich geschlossen wurde. Wenn eine Behandlung mit Felde für eine schwangere Frau zwischen einer Schwangerschaft von etwa 20 bis 30 Wochen benötigt wird, raten Sie, dass sie möglicherweise auf Oligohydramnios überwacht werden muss, wenn die Behandlung länger als 48 Stunden dauert [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung von NSAIDs

Informieren Sie die Patienten, dass die gleichzeitige Verwendung von Felden mit anderen NSAIDs oder Salicylaten (z. B. Differissalsalat) aufgrund des erhöhten Risikos einer gastrointestinalen Toxizität und einer geringen oder geringen Erhöhung der Wirksamkeit nicht empfohlen wird [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. Alert patients that NSAIDs may be present in over the counter medications for treatment of colds fever or insomnia.

Verwendung von NSAIDs und niedrig dosiertem Aspirin

Informieren Sie die Patienten, mit Felde nicht mit niedrig dosiertem Aspirin zu verwenden, bis sie mit ihrem Gesundheitsdienstleister sprechen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Langzeitstudien wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potential von Piroxicam zu charakterisieren.

Mutagenese

Piroxicam war in einem AMES -Bakterien -Reverse -Mutationsassay oder in a nicht mutagenisch dominant tödlicher Mutationstest bei Mäusen und war in einem nicht klastogen vergeblich Chromosomen -Aberrationstest bei Mäusen.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Fortpflanzungsstudien, in denen Ratten Piroxicam in Dosen von 2 5 oder 10 mg/kg/Tag verabreicht wurden (bis zu 5 -mal so hoch wie die MRHD von 20 mg basierend auf Mg/M. ² Die Körperoberfläche [BSA]) zeigte keine Beeinträchtigung der männlichen oder weiblichen Fruchtbarkeit.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Die Verwendung von NSAIDs einschließlich Felde kann zu einem vorzeitigen Verschluss der fetalen Ductus arteriosus und der fetalen Nierenfunktionsstörung führen, die zu Oligohydramnios und in einigen Fällen eine Nierenbeeinträchtigung von Neugeborenen führen. Aufgrund dieser Risiken begrenzen die Dosis und Dauer der Gebrauchsdauer zwischen etwa 20 und 30 Schwangerschaftswochen und vermeiden Klinische Überlegungen Daten ).

Frühgeborener Verschluss des fetalen Ductus arteriosus

Die Verwendung von NSAIDs einschließlich Felde nach einer Schwangerschaft von etwa 30 Wochen oder später in der Schwangerschaft erhöht das Risiko einer vorzeitigen Schließung des fetalen Ductus arteriosus.

Oligohydramnios/Neugeborenen -Nierenbeeinträchtigung

Die Verwendung von NSAIDs nach einer Schwangerschaft von etwa 20 Wochen oder später in der Schwangerschaft wurde mit Fällen von fetalen Nierenfunktionsstörungen in Verbindung gebracht, die zu Oligohydramnios und in einigen Fällen bei Neugeborenen -Nierenbeeinträchtigungen führen.

Daten aus Beobachtungsstudien zu anderen potenziellen embryofetalen Risiken der NSAID -Verwendung bei Frauen im ersten oder zweiten Trimester der Schwangerschaft sind nicht schlüssig. In tierischen Fortpflanzungsstudien an Ratten und Kaninchen gab es keine Hinweise auf eine Teratogenität bei Expositionen bis zu 5 bzw. das 10 -fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD). In Rattenstudien mit Piroxicam -Fetotoxizität (Nachimplantationsverlust) wurde bei Expositionen zweifache MRHD beobachtet und eine verzögerte Partuation und eine erhöhte Inzidenz von Totgeburten wurden bei Dosen festgestellt, die dem MRHD von Piroxicam entspricht. Basierend auf Tierdaten wurde gezeigt, dass Prostaglandine eine wichtige Rolle bei der Blastozysten -Implantation und Dezialisation der dauerhaften Gefäßpermeabilität spielen. In Animal Studies verabreichte die Verabreichung von Prostaglandin-Synthese-Inhibitoren wie Piroxicam zu einem erhöhten Verlust vor und nach der Implantation. Prostaglandine haben auch gezeigt, dass sie eine wichtige Rolle bei der Entwicklung der fetalen Nieren spielen. In veröffentlichten Tierstudien wurde berichtet, dass Prostaglandin -Synthese -Inhibitoren die Nierenentwicklung beeinträchtigen, wenn sie in klinisch relevanten Dosen verabreicht werden.

Das geschätzte Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburt für die angegebenen Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2% bis 4% bzw. 15% bis 20%.

Klinische Überlegungen

Nebenwirkungen von fetalen/Neugeborenen

Frühgeborener Verschluss des fetalen Ductus arteriosus:

Vermeiden Daten ).

Oligohydramnios/Neugeborenen -Nierenbeeinträchtigung:

Wenn eine NSAID in etwa 20 Wochen Schwangerschaft oder später in der Schwangerschaft erforderlich ist, begrenzen die Verwendung die Verwendung auf die niedrigst wirksame Dosis und die kürzeste Dauer. Wenn sich die FELDENE -Behandlung über 48 Stunden hinaus über die Überwachung mit Ultraschall auf Oligohydramnios erstreckt. Wenn Oligohydramnios auftreten Daten ).

Arbeit oder Lieferung

Es gibt keine Studien zu den Auswirkungen von Felde während der Wehen oder Entbindung. In Tierstudien führen NSAIDs einschließlich Piroxicam -Hemmung die Prostaglandin -Synthese zu einer verzögerten Teilung und erhöhen die Inzidenz von Totgeburten.

Daten

Menschliche Daten

Frühgeborener Verschluss des fetalen Ductus arteriosus:

Die veröffentlichten Literatur berichten, dass die Verwendung von NSAIDs in etwa 30 Schwangerschaftswochen und später in der Schwangerschaft eine vorzeitige Schließung des fetalen Ductus -Arteriosus verursachen kann.

Oligohydramnios/Neugeborenen -Nierenbeeinträchtigung:

Veröffentlichte Studien und Nachmarktberichte beschreiben die Verwendung von NSAID mütterlichem NSAID in etwa 20 Wochen Schwangerschaft oder später in der Schwangerschaft im Zusammenhang mit einer fetalen Nierenfunktionsstörung, die zu Oligohydramnios und in einigen Fällen eine Nierenbeeinträchtigung von Neugeborenen führt. Diese unerwünschten Ergebnisse werden nach Tagen bis Wochen der Behandlung durchschnittlich gesehen, obwohl Oligohydramnios selten bereits 48 Stunden nach der NSAID -Initiierung gemeldet wurden. In vielen Fällen war jedoch nicht die gesamte Abnahme der Fruchtwasserflüssigkeit vorübergehend und reversibel mit der Einstellung des Arzneimittels. Es gab eine begrenzte Anzahl von Fallberichten über NSAID -Gebrauch mütterlicherseits und eine Neugeborenen -Nierenfunktionsstörung ohne Oligohydramnios, von denen einige irreversibel waren. Einige Fälle von Neugeborenen -Nierenfunktionsstörungen erforderten eine Behandlung mit invasiven Verfahren wie Austauschtransfusion oder Dialyse.

Die methodischen Einschränkungen dieser Nachmarktstudien und -berichte umfassen das Fehlen einer Kontrollgruppe; begrenzte Informationen zur Dosisdauer und zum Zeitpunkt der Arzneimittelexposition; und gleichzeitige Verwendung anderer Medikamente. Diese Einschränkungen schließen aus, um eine zuverlässige Schätzung des Risikos von nachteiligen fetalen und neonatalen Ergebnissen bei der Verwendung von mütterlichem NSAID festzulegen. Da die veröffentlichten Sicherheitsdaten zu Neugeborenenergebnissen hauptsächlich Frühgeborene betrafen, ist die Verallgemeinerbarkeit bestimmter Risiken für das Vollzeitkind, das NSAIDs durch Gebrauch von Müttern ausgesetzt ist, ungewiss.

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Tierdaten

Schwangere Ratten, die während der Organogenese-Zeit (Schwangerschaftstage 6 bis 15) Piroxicam mit 2 5 oder 10 mg/kg/kg/Tag verabreicht haben ² Körperoberfläche [BSA]). Bei den Nachkommen gab es keine medikamentenbedingten Entwicklungsstörungen. Die Magen-Darm-Trakt-Toxizität war bei schwangeren Ratten im letzten Schwangerschaftstrimester im Vergleich zu nicht schwangeren Ratten oder Ratten in früheren Schwangerschaftstrimestern erhöht. Schwangere Kaninchen verabreicht Piroxicam mit 2 5 oder 10 mg/kg/Tag während der Organogenese (Schwangerschaftstage 7 bis 18) zeigten keine medikamentenbedingten Entwicklungsstörungen in den Nachkommen (bis zu 10-mal der MRHD basierend auf einem Mg/m ² BSA).

In einer Studie vor und nach der Natalentwicklung, in der schwangere Ratten am Schwangerschaftstag 15 Piroxicam mit 2 5 oder 10 mg/kg/Tag durch die Entbindung und Entwöhnung von Nachkommen mit einer verringerten Gewichtszunahme und dem Tod bei Dämmen bei 10 mg/kg (5-fache der MRHD auf einer mg/m) beobachtet wurden ² BSA) Beginnend am Schwangerschaftstag 20. Die behandelten Dämme ergaben Peritonitis -Adhäsionen Magenblutungen hämorrhagischer Enteritis und tote Feten in der Gebärmutter. Die Teilung wurde verzögert und es gab eine erhöhte Inzidenz von Totgeburten in allen mit Piroxicam behandelten Gruppen (bei Dosen, die der MRHD entsprechen). Die postnatale Entwicklung konnte aufgrund des Fehlens einer Mütterversorgung infolge schwerer mütterlicher Toxizität nicht zuverlässig bewertet werden.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Begrenzte Daten aus 2 veröffentlichten Berichten, die insgesamt 6 stillende Frauen und 2 Säuglinge umfassten, zeigten, dass Piroxicam mit ungefähr 1% bis 3% der Mütterkonzentration in der Muttermilch in der Muttermilch ausgeschieden ist. Bei der Behandlung trat keine Ansammlung von Piroxicam in der Milch im Vergleich zu dem im mütterlichen Plasma auf. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedürfnis der Mutter an Felde und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes aus dem Feld oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Frauen und Männer des Fortpflanzungspotentials

Unfruchtbarkeit

Frauen

Basierend auf dem Wirkungsmechanismus kann die Verwendung von Prostaglandin-vermittelten NSAIDs einschließlich Feldde die Bruch von Ovarialfollikeln verzögern oder verhindern, was bei einigen Frauen mit einer reversiblen Unfruchtbarkeit in Verbindung gebracht wurde. Veröffentlichte Tierstudien haben gezeigt, dass die Verabreichung von Prostaglandin-Synthese-Inhibitoren das Potenzial hat, Prostaglandin-vermittelte follikuläre Bruch zu stören, die für den Eisprung erforderlich sind. Kleine Studien an Frauen, die mit NSAIDs behandelt wurden, haben ebenfalls eine reversible Verzögerung bei der Eisprung gezeigt. Betrachten Sie den Rückzug von NSAIDs, einschließlich Felde bei Frauen, die Schwierigkeiten haben, sich vorzustellen oder die Unfruchtbarkeit untersuchen.

Pädiatrische Verwendung

FELDENE has not been investigated in pediatric patients. The safety Und effectiveness of FELDENE have not been established.

Geriatrische Verwendung

Ältere Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten haben ein höheres Risiko für NSAID-assoziierte schwerwiegende kardiovaskuläre Magen-Darm- und/oder Nieren-Nebenwirkungen. Wenn der erwartete Nutzen für den älteren Patienten diese potenziellen Risiken überwiegt WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Überdosierungsinformationen für Felde

Die Symptome nach akuter NSAID -Überdosierungen waren typischerweise auf Lethargie -Schläfrigkeit Übelkeit und Epigastrieschmerzen beschränkt, die im Allgemeinen mit unterstützender Pflege reversibel sind. Magen -Darm -Blutungen sind aufgetreten. Hypertonie Akutes Nierenversagen Atemdepressionen und Koma sind aufgetreten, waren aber selten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Behandeln Sie Patienten mit symptomatischer und unterstützender Versorgung nach einer akuten NSAID -Überdosis. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Es ist ratsam, sich an ein Poison Control Center (1-800-222-1222) zu wenden, um die neuesten Empfehlungen zu ermitteln, da sich Strategien für das Management der Überdosierung ständig weiterentwickeln.

Wenn die Dekontamination der Magen möglicherweise für den Patienten vorteilhaft sein kann, z. Kurze Zeit seit Einnahme oder einer großen Überdosierung (5- bis 10 -mal der empfohlenen Dosierung) in Betracht ziehen Erregung und/oder aktivierte Holzkohle (60 Gramm bis 100 Gramm bei Erwachsenen 1 Gramm bis 2 Gramm pro kg Körpergewicht bei pädiatrischen Patienten) und/oder bei symptomatischen Patienten.

Die lange Plasma-Halbwertszeit von Piroxicam sollte bei der Behandlung einer Überdosis mit Piroxicam in Betracht gezogen werden. Zwangsdiurese -Alkalinisierung der Urin -Hämodialyse oder Hämoperfusion kann aufgrund einer hohen Proteinbindung nicht nützlich sein.

Kontraindikationen für Felde

FELDENE is contraindicated in the following patients:

• Bekannte Überempfindlichkeit (z. B. anaphylaktische Reaktionen und schwerwiegende Hautreaktionen) gegen Piroxicam oder Bestandteile des Arzneimittelprodukts [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Vorgeschichte von Asthma-Urtikaria oder anderen Reaktionen vom Allergie nach Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs. Schwere, manchmal tödliche anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs wurden bei solchen Patienten berichtet [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Im Rahmen einer CABG -Operation [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Pharmakologie for Feldene

Wirkungsmechanismus

Piroxicam hat analgetische entzündungshemmende und antipyretische Eigenschaften.

Der Wirkungsmechanismus von Felde wie der anderer NSAIDs ist nicht vollständig verstanden, beinhaltet jedoch die Hemmung der Cyclooxygenase (COX-1 und COX-2).

Piroxicam ist ein starker Inhibitor der Prostaglandin (PG) -Synthese in vitro . Die während der Therapie erreichten Piroxicam -Konzentrationen haben erzeugt vergeblich Effekte. Prostaglandine sensibilisieren afferente Nerven und potenzieren die Wirkung von Bradykinin bei der Induzierung von Schmerzen in Tiermodellen. Prostaglandine sind Entzündungsmediatoren. Da Piroxicam ein Inhibitor der Prostaglandin -Synthese ist, kann seine Wirkungsweise auf eine Abnahme von Prostaglandinen in peripheren Geweben zurückzuführen sein.

Pharmakokinetik

Allgemeine pharmakokinetische Eigenschaften

Die Pharmakokinetik von Piroxicam wurde bei gesunden Probanden spezielle Populationen und Patienten charakterisiert. Die Pharmakokinetik von Piroxicam ist linear. Proportionaler Anstieg der Exposition wird mit zunehmenden Dosen beobachtet. Die verlängerte Halbwertszeit (50 Stunden) führt zur Aufrechterhaltung relativ stabiler Plasmakonzentrationen im Laufe des Tages bei einst täglichen Dosen und einer signifikanten Ansammlung bei mehreren Dosierungen. Die meisten Patienten sind innerhalb von 7 bis 12 Tagen den Plasmaspiegel stationär. Bei Patienten, bei denen längere Piroxicam-Halbwertshöfungen von Plasma-Halbwertszeiten auftraten, wurden höhere Werte beobachtet.

Absorption

Piroxicam ist nach oraler Verabreichung gut absorbiert. Die Konzentrationen von Medikamentenplasma sind für 10 mg und 20 mg Dosen proportional und ihren Höhepunkt innerhalb von drei bis fünf Stunden nach der Verabreichung. Eine einzelne 20 mg -Dosis produziert im Allgemeinen Piroxicam -Plasmakehme von 1,5 mcg/ml bis 2 mcg/ml, während maximale Arzneimittelplasmakonzentrationen nach einer wiederholten täglichen Verabreichung von 20 mg Piroxicam normalerweise bei 3 mcg/ml bis 8 mcg/ml stabilisieren.

Bei Nahrung gibt es eine leichte Verzögerung der Geschwindigkeit, jedoch nicht das Ausmaß der Absorption nach oraler Verabreichung. Es wurde gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von Antazida (Aluminiumhydroxid oder Aluminiumhydroxid mit Magnesiumhydroxid) keinen Einfluss auf die Plasmaspiegel von oral verabreichtem Piroxicam hat.

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen von Piroxicam beträgt ungefähr 0,14 l/kg. Neunundneunzig Prozent des Plasma -Piroxicam sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Piroxicam wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Vorhandensein in der Muttermilch wurde unter anfänglichen und langfristigen Bedingungen (52 Tage) bestimmt. Piroxicam trat in der Muttermilch bei ungefähr 1% bis 3% der Mutterkonzentration auf. In der Milch trat keine Ansammlung von Piroxicam im Vergleich zu dem im Plasma während der Behandlung auf.

Beseitigung

Stoffwechsel

Stoffwechsel of piroxicam occurs by hydroxylation at the 5 position of the pyridyl side chain Und conjugation of this product; by cyclodehydration; Und by a sequence of reactions involving hydrolysis of the amide linkage decarboxylation ring contraction Und N-demethylation. In vitro Studien zeigen, dass Cytochrom P4502C9 (CYP2C9) als Hauptenzym an der Bildung zum 5'-Hydroxypiroxicam, dem Hauptmetabolit, beteiligt ist [siehe Pharmakogenomik ]. The biotransformation products of piroxicam metabolism are reported to not have any anti-inflammatory activity.

Eine höhere systemische Exposition von Piroxicam wurde bei Probanden mit CYP2C9 -Polymorphismen im Vergleich zu normalen Probanden vom Typ Metabolizer festgestellt [siehe Pharmakogenomik ].

Ausscheidung

Piroxicam und seine Biotransformationsprodukte werden im Urin und im Kot mit etwa doppelt so viel im Urin wie im Kot ausgeschieden. Ungefähr 5% einer Felddosis werden unverändert ausgeschieden. Die Plasma-Halbwertszeit (T½) für Piroxicam beträgt ungefähr 50 Stunden.

Spezifische Populationen

Pädiatrisch

Piroxicam wurde bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht.

Wettrennen

Pharmakokinetische Unterschiede aufgrund der Rasse wurden nicht identifiziert.

Hepatische Beeinträchtigung

Die Auswirkungen einer Lebererkrankung auf die Piroxicam -Pharmakokinetik wurden nicht festgestellt. Ein wesentlicher Teil der Piroxicam -Eliminierung erfolgt jedoch durch den Leberstoffwechsel. Folglich können Patienten mit Lebererkrankungen im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion verringerte Piroxicam -Dosen erfordern.

Nierenbehinderung

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde die Piroxicam -Pharmakokinetik untersucht. Studien deuten darauf hin, dass Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenbeeinträchtigung möglicherweise keine Dosierungsanpassungen erfordern. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Piroxicam bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder solchen, die eine Hämodialyse erhalten, sind jedoch nicht bekannt.

Arzneimittelinteraktionsstudien

Antazida

Die gleichzeitige Verabreichung von Antazida hatte keinen Einfluss auf den Piroxicam -Plasmaspiegel.

Aspirin

Wenn Piroxicam mit Aspirin verabreicht wurde, war seine Proteinbindung verringert, obwohl die Clearance von freiem Feld nicht verändert wurde. Die Plasmaspiegel von Piroxicam waren auf ungefähr 80% ihrer Normalwerte verringert, wenn Felde in Verbindung mit Aspirin (3900 mg/Tag) verabreicht wurde (20 mg/Tag). Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist nicht bekannt [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Pharmakogenomik

Die CYP2C9 -Aktivität ist bei Personen mit genetischen Polymorphismen wie den CYP2C9*2 und CYP2C9*3 -Polymorphismen verringert. Begrenzte Daten aus zwei veröffentlichten Berichten zeigten, dass Probanden mit heterozygoten CYP2C9*1/*2 (n = 9) heterozygot CYP2C9*1/*3 (n = 9) und homozygous CYP2C9*3/*3 (n = 1) Genotypen mit 1,7- und 5,3-Fold-Piroxic-System- und 5.3-Fold-Piroxic-Systemgraden mit CYP2C9-Systemikern mit CYP2- und 5,3-fold-Piroxic-Systemik. (N = 17 Normaler Metabolizer -Genotyp) Nach Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis. Die mittleren Eliminierungs-Halbwertswerte von Piroxicam für Probanden mit CYP2C9*1/*3 (n = 9) und CYP2C9*3/*3 (n = 1) Genotypen waren 1,7 und 8,8-fach höher als Probanden mit CYP2C9*1/*1 (n = 17). Es wird geschätzt, dass die Häufigkeit des homozygoten*3/*3 -Genotyps in der Bevölkerung von 0% bis 1% beträgt; In bestimmten ethnischen Gruppen wurden jedoch Frequenzen bis zu 5,7% gemeldet.

Schlechte Metabolisierer von CYP2C9 -Substraten

Bei Patienten, die als schlechte CYP2C9 -Metabolisierer bekannt sind oder vermutet werden, basierend auf Genotyp oder Vorgeschichte/Erfahrung mit anderen CYP2C9 -Substraten (wie Warfarin und Phenytoin), berücksichtigen sie eine Dosisreduktion, da sie aufgrund einer verringerten Metabol -Clearance ungewöhnlich hohe Plasmaspiegel aufweisen können.

Klinische Studien

In kontrollierten klinischen Studien wurde sowohl für akute Exazerbationen als auch für das langfristige Management von rheumatoider Arthritis und Arthrose die Wirksamkeit von Felde festgelegt.

Die therapeutischen Wirkungen von Felde sind zu Beginn der Behandlung beider Krankheiten mit einer fortschreitenden Anstieg der Reaktion über mehrere (8–12) Wochen offensichtlich. Die Wirksamkeit wird in Bezug auf die Schmerzlinderung und bei der gegenwärtigen Absenkung von Entzündungen beobachtet.

Dosen von 20 mg/Tag gefällten eine therapeutische Wirkung mit therapeutischen Dosen von Aspirin mit einer geringeren Inzidenz von geringfügigen gastrointestinalen Effekten und Tinnitus.

FELDENE has been administered concomitantly with fixed doses of gold Und corticosteroids. The existence of a steroid sparing effect has not been adequately studied to date.

Patienteninformationen für FELDENE

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Medikamente wissen sollte, die als nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) bezeichnet werden?

NSAIDs können schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

• Erhöhtes Risiko für einen Herzinfarkt oder Schlaganfall, der zum Tod führen kann. Dieses Risiko kann früh in der Behandlung auftreten und erhöhen:
  • mit zunehmenden Dosen von NSAIDs
  • mit längerer Verwendung von NSAIDs

Nehmen Sie NSAIDs nicht kurz vor oder nach einer Herzoperation ein, die als Bypass -Transplantat (CABG) der Koronararterie bezeichnet wird.

Vermeiden Sie es, NSAIDs nach einem kürzlichen Herzinfarkt einzunehmen, es sei denn, Ihr Gesundheitsdienstleister sagt es Ihnen. Möglicherweise haben Sie ein erhöhtes Risiko eines weiteren Herzinfarkts, wenn Sie nach einem kürzlichen Herzinfarkt NSAIDs einnehmen.

• Erhöhtes Risiko für blutende Geschwüre und Tränen (Perforation) der Speiseröhre (Röhrchen, die vom Mund zum Magen führt) Magen und Darm: Darm:
  • jederzeit während des Gebrauchs
  • ohne Warnsymptome
  • Das kann zum Tod führen
• Das Risiko eines Geschwürs oder Blutungen steigt mit:
  • Vergangenheit der Vorgeschichte von Magengeschwüren oder Magen oder Darmblutungen unter Verwendung von NSAIDs
  • Einnahme von Arzneimitteln, die als Kortikosteroide bezeichnete Antikoagulanzien SSRIs oder SNRIs mit Antikoagulantien einnehmen
  • Zunehmende Dosen von NSAIDs
  • älteres Alter
  • längere Verwendung von NSAIDs
  • schlechte Gesundheit
  • Rauchen
  • Fortgeschrittene Lebererkrankung
  • Alkohol trinken
  • Blutungsprobleme
• NSAIDs sollten nur verwendet werden:
  • genau wie vorgeschrieben
  • Bei der niedrigstmöglichen Dosis für Ihre Behandlung
  • Für die kürzeste Zeit benötigt

Was sind NSAIDs?

Lactulose 10 g/15 ml orale Lösung

NSAIDs werden zur Behandlung von Schmerzen und Rötungen an Schwellungen und Wärme (Entzündung) aus Erkrankungen wie verschiedenen Arten von Arthritis-Menstruationskrämpfen und anderen Arten von kurzfristigen Schmerzen verwendet.

Wer sollte NSAIDs nicht einnehmen?

Nehmen Sie keine NSAIDs:

• Wenn Sie eine Asthma -Angriffsnesselsucht oder eine andere allergische Reaktion mit Aspirin oder anderen NSAIDs hatten.
• Kurz vor oder nach Herz -Bypass -Operation.

Bevor Sie NSAIDs einnehmen, teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister alle Ihre medizinischen Erkrankungen mit, einschließlich, wenn Sie:

• haben Leber- oder Nierenprobleme
• einen hohen Blutdruck haben
• Asthma haben
• sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Die Einnahme von NSAIDs in etwa 20 Schwangerschaftswochen oder später kann Ihrem ungeborenen Baby Schaden zufügen. Wenn Sie NSAIDs länger als 2 Tage einnehmen müssen, wenn Sie zwischen 20 und 30 Wochen Schwangerschaft sind, muss Ihr Gesundheitsdienstleister möglicherweise die Menge an Flüssigkeit in Ihrem Mutterleib um Ihr Baby überwachen. Sie sollten NSAIDs nach etwa 30 Wochen Schwangerschaft nicht einnehmen.
• stillen oder planen zu stillen.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister über alle Medikamente, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger oder rezeptfreier Medikamente Vitamine oder Kräuterpräparate . NSAIDs und einige andere Medikamente können miteinander interagieren und schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen. Nehmen Sie keine neue Medizin ein, ohne zuerst mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von NSAIDs?

NSAIDs können schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Sehen Sie, was die wichtigsten Informationen sind, die ich über Medikamente wissen sollte, die als nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) bezeichnet werden?

• Neu oder schlechterer Bluthochdruck
• Herzinsuffizienz
• Leberprobleme einschließlich Leberversagen
• Nierenprobleme einschließlich Nierenversagen
• Niedrige rote Blutkörperchen (Anämie)
• lebensbedrohliche Hautreaktionen
• lebensbedrohliche allergische Reaktionen
• Andere Nebenwirkungen von NSAIDs sind : Magenschmerz Verstopfung Durchfall Gas Sodbrennen Übelkeit Erbrechen und Schwindel.

Holen Sie sich sofort Nothilfe, wenn Sie die folgenden Symptome erhalten:

• Kurzatmigkeit or trouble breathing
• verschwommene Rede
• Brustschmerzen
• Schwellung of the face or throat
• Schwäche in einem Teil oder einer Seite Ihres Körpers

Hören Sie auf, Ihr NSAID zu nehmen, und rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, wenn Sie die folgenden Symptome erhalten:

• Brechreiz
• Erbrochenes Blut
• müder oder schwächer als gewöhnlich
• In Ihrer Darmbewegung ist Blut oder es ist es
• Durchfall black Und sticky like tar
• Juckreiz
• ungewöhnliche Gewichtszunahme
• Ihre Haut oder Augen sehen gelb aus
• Hautausschlag oder Blasen mit Fieber
• Verdauungsstörungen or Magenschmerzen
• Schwellung of the arms legs hUnds Und feet
• grippeähnliche Symptome

Wenn Sie zu viel von Ihrem NSAID nehmen, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an oder erhalten Sie sofort medizinische Hilfe.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von NSAIDs. Weitere Informationen erhalten Sie von Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker nach NSAIDs.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Andere Informationen zu NSAIDs

• Aspirin is an NSAID but it does not increase the chance of a heart attack . Aspirin can cause bleeding in the brain stomach Und intestines. Aspirin can also cause ulcers in the stomach Und intestines.
• Einige NSAIDs werden in niedrigeren Dosen ohne Rezept (rezeptfrei) verkauft. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister, bevor Sie mehr als 10 Tage lang rezeptfreie NSAIDs verwenden.

Allgemeine Informationen über die sichere und effektive Verwendung von NSAIDs

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Medikamentenhandbuch aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie keine NSAIDs für einen Zustand, für den sie nicht vorgeschrieben wurde. Geben Sie anderen Menschen keine NSAIDs, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Wenn Sie weitere Informationen zu NSAIDs wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister. Sie können Ihren Apotheker oder Gesundheitsdienstleister um Informationen zu NSAIDs fragen, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Die Kennzeichnung dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Die neuesten Vorschrifteninformationen finden Sie unter www.pfizer.com.

Dieser Medikamentenführer wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.