Gemeint

Beschreibung für Gemtesa

Das Vibe ist ein selektiver Beta-3-adrenerge Agonist. Der chemische Name ist (6s) -n- [4-[[(2S5R) -5-[(R) Hydroxy (Phenyl) methyl] pyrrolidin-2-yl] phenyl] -4-oxo-78-dihydro-6H-Pyrrolo [12-A] pyrimidin-6carboxamid mit einer Molekularausbildung mit einer Molekularausbildung mit einer Molekularausbildung mit einer Formulierung einer Molekular-A-68 ₂₆ H ₂₈ N ₄ O ₃ und ein Molekulargewicht von 444,538 g/mol. Die strukturelle Formel des Vibees lautet:

Das Vibe ist ein kristallines weißes bis weißes bis brantes Pulver.

Gemtesa -Tabletten für die orale Verabreichung enthalten 75 mg Vibe und die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Croscarmellose Natriumhydroxypropylcellulose -Magnesium -Stearat Mannitol und mikrokristallines Cellulose. Die hellgrüne Filmbeschichtung enthält FD

Verwendung für Gemtesa

Überaktive Blase bei Erwachsenen

Gemeint ^® ist für die Behandlung einer überaktiven Blase (OAB) mit Symptomen einer Drang -Inkontinenz von Urin und Harnhäufigkeit bei Erwachsenen angezeigt.

Überaktive Blase bei erwachsenen Männern mit gutartiger Prostata -Hyperplasie (BPH)

Gemeint is indicated for the treatment of overactive bladder (OAB) with symptoms of urge urinary incontinence urgency Und urinary frequency in adult males on pharmacological therapy for benign prostatic hyperplasia (BPH).

Dosierung für Gemtesa

Empfohlene Dosierung

Die empfohlene Dosierung von Gemtesa beträgt eine oral tägliche 75 -mg -Tablette mit oder ohne Nahrung. Schlucken Sie Gemtesa Tabletten Ganzes mit einem Glas Wasser.

Bei Erwachsenen können Gemtesa -Tabletten auch mit einem Esslöffel (ca. 15 ml) Apfelmus gemischt und sofort mit einem Glas Wasser eingenommen werden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Tabletten : 75 mg ovales hellgrünes Film beschichtet mit V75 auf der einen Seite und ohne Debossing auf der anderen Seite.

Lagerung und Handhabung

Gemeint 75 mg Tabletten sind hellgrüne, ovale, filmbeschichtete Tabletten, die auf der einen Seite mit V75 und keinem Debossing auf der anderen Seite gestrichen wurden.

Gemeint wird in zwei Verpackungskonfigurationen vermarktet:

Dreißig (30) Tabletten in einer HDPE-Flasche mit einer kinderresistenten Kappe NDC 73336-075-30
Neunzig (90) Tabletten in einer HDPE-Flasche mit einer kinderbeständigen Kappe NDC 73336-075-90

Speichern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F) Exkursionen auf 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Behalten Sie dies und alle Medikamente außer Sicht und Reichweite von Kindern.

Entsorgen Sie unbenutzte Medikamente über eine Option Take Back, falls verfügbar; Ansonsten befolgen Sie die FDA -Anweisungen zur Entsorgung im Haushaltsmüll. Weitere Informationen finden Sie unter www.fda.gov/drugdisposal.

Hergestellt für und verteilt von: Sumitomo Pharma America Inc. Marlborough MA 01752. Überarbeitet: Februar 2025.

Nebenwirkungen für Gemtesa

Die folgende klinisch signifikante Nebenwirkungen wird an anderer Stelle in der Markierung beschrieben:

• Harnretention [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Überaktive Blase bei Erwachsenen

Die Sicherheit von Gemtesa wurde in einer 12-wöchigen Doppelblind-Placebo- und aktiv gesteuerten Studie (Studie 3003) bei Patienten mit OAB bewertet [siehe Klinische Studien ]. A total of 545 patients received Gemeint. The majority of the patients were White (78%) Und female (85%) with a mean age of 60 years (range 18 to 93 years).

Nebenwirkungen, die in Studie 3003 bei einem Inzidenz größer als Placebo und bei ≥2% der mit Gemtesa behandelten Patienten berichtet wurden, sind in Tabelle 1 aufgeführt.

Tabelle 1: Nebenwirkungen über die Placebo -Rate, die bei ≥2% der mit Gemtesa 75 mg behandelten Patienten bis zu 12 Wochen in Studie 3003 behandelt wurden

Andere nachteilige Reaktionen, die in angegeben werden <2% of patients treated with Gemeint included:

Magen -Darm -Störungen: Verstopfung der Mund trocken

Untersuchungen: Das restliche Urinvolumen nahm zu

Nieren- und Harnstörungen: Harnaufbewahrung

Gefäßstörungen: heißer Flush

Gemeint was also evaluated for long-term safety in an extension study (Study 3004) in 505 patients who completed the 12-week study (Study 3003). Of the 273 patients who received Gemeint 75 mg once daily in the extension study 181 patients were treated for a total of one year.

In der Langzeitverlängerungsstudie, die bei ≥2%der mit Gemtesa 75 mg behandelten Patienten mit Gemtesa 75 mg mit Gemtesa 75 mg behandelt wurden, wurden in der Langzeitverlängerungsstudie übernachtelt und es waren eine Harnwegsinfektion (NULL,6%) und Bronchitis (NULL,9%).

Überaktive Blase bei erwachsenen Männern mit BPH

Die Sicherheit von Gemtesa wurde in einer 24-wöchigen doppelblinden randomisierten, placebokontrollierten Studie (Studie 3005) bei männlichen Patienten mit OAB zur pharmakologischen Therapie für BPH bewertet. Insgesamt 553 Patienten erhielten Gemtesa [siehe Klinische Studien ].

Nebenwirkungen, die in Studie 3005 bei einem Inzidenz größer als Placebo und bei ≥2% der mit Gemtesa behandelten Patienten berichtet wurden, sind in Tabelle 2 aufgeführt.

Tabelle 2: Nebenwirkungen über die Placebo -Rate, die bei ≥2% der mit Gemtesa 75 mg behandelten Patienten bis zu 24 Wochen in Studie 3005 behandelt wurden

Gemeint was also evaluated for long-term safety in a 28-week extension study (Study 3006) in 276 patients who completed the 24-week study (Study 3005). Of the 276 patients who received Gemeint 75 mg once daily in the extension study 124 patients were treated for a total of one year.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Vibe nach der Annahme identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen. Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden in Zusammenarbeit mit dem Vibe -Gebrauch in weltweiten Nachkrankungen gemeldet:

Urologische Störungen: Harnaufbewahrung

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Angioödem des Gesichts und Kehlkopfes; Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Urtikaria -Pruritusausschlag und Arzneimittelausbruch; Ekzem

Magen -Darm -Störungen: Verstopfung

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Gemtesa

Die gleichzeitige Verwendung von Gemtesa erhöht die Maximalkonzentrationen der Digoxin (CMAX) und die systemische Exposition, wie durch Fläche unter der Konzentrationszeitkurve (AUC) bewertet wird [siehe Klinische Pharmakologie ]. Serum Digoxin concentrations should be monitored before initiating Und during therapy with Gemeint Und used for titration of the Digoxin dose to obtain the desired clinical effect. Continue monitoring Digoxin concentrations upon discontinuation of Gemeint Und adjust Digoxin dose as needed.

Warnungen für Gemtesa

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Gemtesa

Harnaufbewahrung

Bei Patienten, die Gemtesa einnehmen, wurde über eine Harnretention berichtet. Das Risiko einer Harnretention kann bei Patienten mit einer Obstruktion der Blasenauslassung und bei Patienten, die muskarinische Antagonistenmedikamente zur Behandlung von OAB einnehmen, erhöht werden. Überwachen Sie die Patienten auf Anzeichen und Symptome der Harnretention, insbesondere bei Patienten mit Blasenauslassobstruktion oder Patienten, die zur Behandlung von OAB muskarinische Antagonistenmedikamente einnehmen. Einstellung von Gemtesa bei Patienten, die eine Harnretention entwickeln [siehe Nebenwirkungen ].

Angioödem

Angioödem of the face Und/or larynx has been reported with Gemeint. Angioödem has been reported to occur hours after the first dose or after multiple doses. Angioödem associated with upper airway swelling may be life-threatening. If involvement of the tongue hypopharynx or larynx occurs immediately discontinue Gemeint Und provide appropriate therapy Und/or measures necessary to ensure a patent airway. Gemeint is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Vibe or any component of Gemeint [see Kontraindikationen Und Nebenwirkungen ].

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen (siehe Patienteninformationen ).

Harnaufbewahrung

Informieren Sie die Patienten, dass Gemtesa mit der Rückhaltung von Harnleitungen in Verbindung gebracht wurde. Informieren Sie die Patienten, dass das Risiko einer Harnretention bei Patienten erhöht werden kann, die muskarinische Antagonistenmedikamente zur Behandlung von OAB einnehmen. Weisen Sie die Patienten an, ihren Gesundheitsdienstleister zu kontaktieren, wenn sie Symptome aufweisen, die mit der Einnahme von Gemtesa im Einklang mit der Harnretention im Einklang stehen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Angioödem

Informieren Sie die Patienten, dass Gemtesa ein Angioödem verursachen kann. Raten Sie den Patienten, Gemtesa sofort einzustellen und medizinische Hilfe zu suchen, wenn Angioödeme im Zusammenhang mit der Schwellung der oberen Atemwege auftreten, wenn dies lebensbedrohlich sein kann [siehe Kontraindikationen Und Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Verwaltungsanweisungen

Beraten Sie den Patienten, dass Gemtesa -Tabletten mit einem Glas Wasser ganz verschluckt werden können oder gemischt mit einem Esslöffel Apfelmus gemischt und sofort mit einem Glas Wasser eingenommen werden können [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

In Langzeitstudien, die bei Mäusen und Ratten, die mit täglichen oralen Vibe-Dosen für ungefähr 2 Jahre mit täglichen oralen Dosen behandelt wurden, wurden keine Karzinogenität beobachtet. In der Mauskarzinogenitätsstudie wurden CD-1-Mäuse mit täglichen oralen Dosen von Visibegronen von bis zu 90 mg/kg/Tag bei Männern und bis zu 150 mg/kg/Tag bei Frauen, die der geschätzten systemischen Exposition (AUC) (AUC) 21- und 55-fach höher entsprechen als bei Menschen, die mit der mit der von der empfohlenen Dentalen detailenden Dosendien behandelten Dosis mit der mit dem empfohlenen täglichen Dosis behandelten Dosis-Dosis mit der mit der empfohlenen täglichen Dose von EUDESA, behandelt wurden, behandelt. In der Rattenkarzinogenitätsstudie wurden die Sprague-Dawley-Ratten bei Männern mit täglichen oralen Vibe von bis zu 30 mg/kg/Tag und bei Frauen bis zu 180 mg/kg/Tag bei Frauen, die der systemischen Exposition (AUC) (AUC) (AUC) 18- und 117-falt höher sind, behandelt als bei Menschen, die mit der von der empfohlenen DOS-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA-DOSA.

Mutagenese

Das Vibe war nicht mutagen in in vitro mikrobielle Reverse -Mutationstests zeigten keine Hinweise auf eine genotoxische Aktivität in einem in vitro Humaner peripherer Blutlymphozyten -Chromosomal -Aberrationstest und erhöhte die Häufigkeit von mikronukleierten polychromatischen Erythrozyten in einem nicht vergeblich Rattenknochenmark -Mikronukleus -Assay.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In Fruchtbarkeit/allgemeinen Fortpflanzungstoxizität, die an Ratten durchgeführt wurden, wurden Frauen mit täglichen oralen Dosen von 0 30 100 300 oder 1000 mg/kg/Tag Vibe und Männern mit täglichen oralen Dosen von 0 10 30 oder 300 mg/kg/Tag behandelt. Bei weiblichen oder männlichen Ratten bei Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag wurden keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit beobachtet, die mit einer systemischen Exposition (AUC) mindestens 274-fach höher sind als bei Menschen, die mit der empfohlenen täglichen Dosis von Gemtea behandelt wurden. Die allgemeine Toxizität verringerte die Fruchtbarkeit und bei weiblichen Ratten mit 1000 mg/kg/Tag wurden eine verminderte Fertilität beobachtet, die mit einer geschätzten systemischen Exposition um das 1867-fache höher als bei Menschen, die mit der empfohlenen täglichen Dosis von Gemtesa behandelt wurden, im Zusammenhang mit dem 1867-fachen von Menschen beobachtet wurden.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es stehen keine Daten zur Verwendung von Gemtesa bei schwangeren Frauen zur Verfügung, um ein drogenassoziiertes Risiko von schwerwiegenden Geburtsfehlern zu bewerten.

In Tierstudien wurden nach Verabreichung von Vibe im Zeitraum der Organogenese bei Expositionen bei etwa 275-fach und 285-fach größer als die klinische Exposition bei der empfohlenen täglichen täglichen Dosis von Gemtea bei Ratten und Kaninchen keine Auswirkungen auf die Embryo-fetale Entwicklung beobachtet. Eine verzögerte fetale Skelett-Ossifikation wurde bei Kaninchen bei etwa 898-facher klinischer Exposition in Gegenwart einer mütterlichen Toxizität beobachtet. Bei Ratten, die während der Schwangerschaft mit Vibe behandelt wurden, und Laktation wurden bei der 89-fachen klinischen Exposition keine Auswirkungen auf die Nachkommen beobachtet. Die Entwicklungstoxizität wurde bei Nachkommen bei etwa 458-facher klinischer Exposition in Gegenwart einer mütterlichen Toxizität beobachtet. Bei der 89-fachen klinischen Exposition wurden keine Auswirkungen auf die Nachkommen beobachtet (siehe Daten).

Wofür werden Cetrine -Tabletten verwendet?

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein gewisses Risiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US-allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw. 15 bis 20%.

Daten

Tierdaten

In einer Embryo-fetalen Entwicklungstoxizitätsstudie wurden schwangere Ratten während des Zeitraums der Organogenese mit täglichen oralen Dosen von 0 30 100 300 oder 1000 mg/kg/Tag behandelt (Schwangerschaftstage 6 bis 20). Diese Dosen waren mit systemischen Expositionen (AUC) assoziiert 0- Bei Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag wurde keine Embryo-fetale Entwicklungstoxizität beobachtet. Die Behandlung mit der hohen Dosis von 1000 mg/kg/Tag wurde aufgrund von mütterlicher Toxizität abgesetzt.

In einer Embryo-fetalen Entwicklungstoxizitätsstudie wurden schwangere Kaninchen während des Zeitraums der Organogenese mit täglichen oralen Dosen von 0 30 100 oder 300 mg/kg/Tag behandelt (Schwangerschaftstage 7 bis 20). Diese Dosen waren mit systemischen Expositionen (AUC) assoziiert 0-86-85- bzw. 898-fach höher als bei Menschen, die mit der empfohlenen täglichen Dosis von Gemtesa behandelt wurden. Bei Dosen von Vibe von bis zu 100 mg/kg/Tag wurde keine Embryo-fetale Entwicklungstoxizität beobachtet. Die mütterliche Toxizität (verminderter Lebensmittelverbrauch) verringerte das Körpergewicht des Fötus und eine erhöhte Inzidenz einer verzögerten Skelett -Ossifikation wurde bei 300 mg/kg/Tag beobachtet.

In einer vor- und postnatalen Entwicklungstoxizitätsstudie wurden schwangere oder laktierende Ratten ab Tag 6 der Schwangerschaft bis zum 20. Tag der Laktation mit täglichen oralen Dosen von 0 30 100 oder 500 mg/kg/Tag behandelt. Diese Dosen waren mit geschätzten systemischen Expositionen (AUC) von 0- 9-89- bzw. 458-fach höher als bei Menschen, die mit der empfohlenen täglichen Dosis von Gemtesa behandelt wurden. Bei F1 -Nachkommen mit Dosen von bis zu 100 mg/kg/Tag wurde keine Entwicklungstoxizität beobachtet. Die mütterliche Toxizität wurde während der Laktation (verringerte Körpergewichtszunahme) bei Dosen von ≥ 100 mg/kg/Tag und während der Schwangerschaft (verringerte Körpergewichtszunahme und Nahrungsmittelkonsum) bei 500 mg/kg/Tag beobachtet. Die Entwicklungstoxizität wurde bei F1 -Nachkommen beobachtet (erhöhte Störgeborenen -Index -Letalität, die die Lebensfähigkeit verringerte und die Entwöhnungsindizes verringerte das Körpergewicht und das Gewicht des Körpergewichts zu einer niedrigen Differenzierungsindizes der physikalischen Entwicklung und Auswirkungen auf die sensorische Funktion und Reflexe) bei 500 mg/kg/Tag.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Daten zum Vorhandensein von Vibe in der Muttermilch. Die Wirkung des Arzneimittels auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Wenn eine einzelne orale Dosis aus radioaktiv markiertem Vibe an postnatale Pflegeratten verabreicht wurde, wurde in Milch Radioaktivität beobachtet (siehe Daten). Wenn ein Medikament in Tiermilch vorhanden ist, ist es wahrscheinlich, dass das Medikament in der Muttermilch vorhanden ist.

Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach Gemtesa und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes aus Gemtesa oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Daten

Tierdaten

In einer Laktationsübertragungsstudie wurden laktierende Ratten mit einer einzelnen oralen Dosis von 10 mg/kg radioaktiv markiert [ ³ H] Vibe am postpartalen Tag 10. Die Radioaktivitätsniveaus wurden in Milch und Plasma nach der Dosierung bei 1 4 12 und 24 bestimmt. Der Cmax der Gesamtfunkfunkkunst in Milch und Plasma wurde 9 bzw. 2 Stunden nach der Dosierung mit einem maximalen Verhältnis von Milch zu Plasma von 2,2 beobachtet, die 12 Stunden nach der Dosierung beobachtet wurden. Vibeer -Eliminierung von

Milch zeigte einen ähnlichen Trend wie der Plasma. Die Radioaktivitätskonzentration in Milch war 24 Stunden nach der Verabreichung ungefähr 25% der Cmax betrug.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Gemtesa bei pädiatrischen Patienten wurde nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Von 526 Patienten, die in den klinischen Studien für OAB Gemtesa mit Symptomen der Urinkontinenz -Dringlichkeit und der Urinfrequenz 242 (46%) 65 Jahre oder älter waren und 75 (14%) 75 Jahre oder älter waren [siehe älter) und 75 Jahre (14%) erhielten [siehe älter) Klinische Studien ]. No overall differences in safety or effectiveness of Gemeint have been observed between patients 65 years of age Und older Und younger adult patients.

Von der Gesamtzahl der Gemtesa-behandelten Patienten in klinischen Studien für OAB mit Symptomen einer Drang-Inkontinenzdringlichkeit und der Harnhäufigkeit bei erwachsenen Männern bei der pharmakologischen Therapie bei gutartigen Prostata-Hyperplasien (BPH) 347 waren 65 Jahre und älter (18%). Klinische Studien ]. No overall differences in safety of Gemeint have been observed between patients 65 years of age Und older Und younger adult patients.

Nierenbehinderung

Für Patienten mit leichter mittelschwerer oder schwerer Nierenbeeinträchtigung wird keine Dosierungsanpassung für Gemtesa empfohlen (EGFR 15 bis <90 mL/min/1.73 m ² ). Gemeint has not been studied in patients with eGFR <15 mL/min/1.73 m ² (mit oder ohne Hämodialyse) und wird bei diesen Patienten nicht empfohlen [siehe Klinische Pharmakologie ].

Hepatische Beeinträchtigung

Für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberbeeinträchtigung (Child-Pugh A und B) wird keine Dosierungsanpassung für Gemtesa empfohlen. Gemtesa wurde bei Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung (Child-Pugh C) nicht untersucht und wird bei dieser Patientenpopulation nicht empfohlen [siehe Klinische Pharmakologie ].

Überdosierungsinformationen für Gemtesa

Es gibt keine Erfahrung mit unbeabsichtigten Gemtesa -Überdosierung. Im Falle einer Verdacht auf Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch und unterstützend sein.

Kontraindikationen für Gemtesa

Gemeint is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Vibe or any components of Gemeint. Hypersensitivity reactions such as angioedema have occurred [see Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Und Nebenwirkungen ].

Klinische Pharmakologie for Gemtesa

Wirkungsmechanismus

Das Vibe ist ein selektiver menschlicher adrenerge Rezeptoragonist. Die Aktivierung des adrenergen Beta-3-Rezeptors erhöht die Blasenkapazität durch Lockerung des glatten Detrusormuskels während der Blasenfüllung.

Pharmakodynamik

Die Expositions-Response-Beziehung von Vibegron und der zeitliche Verlauf der pharmakodynamischen Reaktion sind nicht vollständig charakterisiert.

Blutdruck

In einer 4-wöchigen randomisierten placebokontrollierten ambulanten Blutdruckstudie bei OAB-Patienten (n = 200) war die tägliche Behandlung mit Gemtesa 75 mg nicht mit klinisch signifikanten Blutdruckänderungen verbunden. Die an dieser Studie eingeschriebenen Probanden hatten ein Durchschnittsalter von 59 Jahren und 75% waren weiblich. Fünfunddreißig Prozent der Probanden hatten zu Studienbeginn bereits eine Hypertonie, und 29% aller Probanden nahmen mindestens 1 gleichzeitige Antihypertensivmedikamente ein.

Herzelektrophysiologie

Gemeint does not prolong the QT interval to any clinically relevant extent at a single dose 5.3 times the approved recommended dose.

Pharmakokinetik

Die mittlere Vibe-Vibegronen-Cmax und AUC nahmen mehr als Dosis-proportionaler Weise auf 600 mg (8-fache der zugelassenen empfohlenen Dosierung) zu. Steady -State -Konzentrationen werden innerhalb von 7 Tagen nach einer einmaligen Dosierung erreicht. Das mittlere Akkumulationsverhältnis (RAC) betrug 1,7 für Cmax und 2,4 für AUC0-24HR.

Absorption

Der mediane Vibe -TMAX beträgt ungefähr 1 bis 3 Stunden.

Die orale Verabreichung einer 75 -mg -Vibegron -Tablette wurde im Vergleich zur Verabreichung einer intakten 75 mg Vibegron -Tablette zu keinen klinisch relevanten Veränderungen in der Vibegronen -Pharmakokinetik gequetscht und gemischt.

Wirkung von Nahrung

Ist Cefdinir eine Form von Penicillin

Nach Verabreichung eines fettreichen Mahlzeit (53% Fett 869 Kalorien [32,1 g Protein 70,2 g Kohlenhydrat und 51,1 g Fett]) wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Vibegronen-Pharmakokinetik beobachtet.

Verteilung

Das mittlere scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 6304 Liter. Die Bindung des menschlichen Plasmaproteins von Vibe beträgt ungefähr 50%. Das durchschnittliche Verhältnis von Blut-zu-Plasma-Konzentration beträgt 0,9.

Beseitigung

Das Vibe hat eine wirksame Halbwertszeit von 30,8 Stunden in allen Populationen.

Stoffwechsel

Stoffwechsel plays a minor role in the elimination of Vibe. CYP3A4 is the predominant enzyme responsible for in vitro Stoffwechsel.

Ausscheidung

Nach einer radioaktiv markierten Dosis wurde ungefähr 59% der Dosis (54% als unverändert) in Kot und 20% (19% als unverändert) im Urin gewonnen.

Spezifische Populationen

Es wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik des Visibegrons beobachtet, basierend auf Altersrasse/ethnischer Zugehörigkeit (japanisch gegenüber nicht japanisch) mild (EGFR 60 bis <90 mL/min/1.73 m ² ) moderat (EGFR 30 bis <60 mL/min/1.73 m ² ) und schwerwiegend (EGFR 15 bis <30 mL/min/1.73 m ² ) Nierenbeeinträchtigung oder mäßig (Kinder-Pugh B) Leberbeeinträchtigung. Die Wirkung einer schwereren Nierenbeeinträchtigung (EGFR <15 mL/min/1.73 m ² ) mit oder ohne Hämodialyse oder schwere (Kinder-Pugh C) Leberbeeinträchtigungen bei Vibegron Pharmacokinetics wurde nicht untersucht.

Arzneimittelinteraktionsstudien

Klinische Studien

Digoxin

Die gleichzeitige Verabreichung von Vibe erhöhte Digoxin Cmax und AUC um 21% bzw. 11%.

Andere Drogen

Bei gleichzeitig mit Ketoconazol (P-GP und starken CYP3A4-Inhibitor) Diltiazem (P-GP und mittelschwerem CYP3A4-Inhibitor) Rifampin (starker CYP3A4-Induktor) oder Tolterodin. Bei gleichzeitiger Verwendung mit Vibe mit Vibe: Tolterodin Tolterodin 5-Hydroxy-Metaboliten-Metopolol-Kombination orales Verhütungsmittel (Ethinylstradiol-Levorbere) oder Warferdien) oder Warferodin (Ethinylstradiol-Levorab) oder Warferdien) oder Warfarin.

In -vitro -Studien

Cytochrom P450 (CYP) Enzyme

Das Vibe ist ein CYP3A4 -Substrat. Das Vibe hemmte CYP1A2 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 oder CYP3A4 nicht. Das Vibe induzierte nicht CYP1A2 CYP2B6 oder CYP3A4.

Transportersysteme

Das Vibe ist ein P-GP-Substrat. Das Vibe hemmte P-gp BCRP OATP1B1 OATP1B3 OAT1 OAT3 OCT1 OCT2 MATE1 oder MATE2K in klinisch relevanten Konzentrationen nicht.

Klinische Studien

Überaktive Blase bei Erwachsenen

Die Wirksamkeit von Gemtesa wurde in einer 12-wöchigen doppelblinden randomisierten, placebokontrollierten und aktiv kontrollierten Studie (Studie 3003 NCT03492281) bei Patienten mit OAB (Drang-Urin-Inkontinenzdringlichkeit und Harnfrequenz) bewertet. Die Patienten wurden randomisiert 5: 5: 4, um 12 Wochen lang entweder Gemtesa 75 mg Placebo oder eine aktive Kontrolle mündlich täglich zu erhalten. Für den Studieneintritt mussten Patienten mindestens 3 Monate lang Symptome von OAB mit durchschnittlich 8 oder mehr Miktion pro Tag und mindestens 1 Urin -Inkontinenz (UUI) pro Tag oder durchschnittlich 8 oder mehr Mikturition pro Tag und durchschnittlich mindestens 3 Dringlichkeitsepisoden pro Tag aufweisen. Die Urinkontinenz der Urin wurde als Leckage des Urins eines beliebigen Betrags definiert, da der Patient einen Drang verspürte oder sofort urinieren musste. Die Studienpopulation umfasste OAB-Medikamente-naive Patienten sowie Patienten, die eine frühere Therapie mit OAB-Medikamenten erhalten hatten.

Die ko-primären Endpunkte wurden in der durchschnittlichen täglichen Anzahl von Mikten und durchschnittliche tägliche Anzahl der UUI-Episoden in Woche 12 von Ausgangswert geändert. Zusätzliche Endpunkte umfassten die Änderung von der Ausgangsgrenze in der durchschnittlichen täglichen Anzahl von Notwendigen, um sofort zu urinieren (Dringlichkeit) und durchschnittliche Volumenvolumen pro Miktion.

Insgesamt 1515 Patienten erhielten mindestens eine tägliche Dosis Placebo (n = 540) Gemtesa 75 mg (n = 545) oder eine aktive Kontrollbehandlung (n = 430). Die Mehrheit der Patienten war weiß (78%) und weiblich (85%) mit einem Durchschnittsalter von 60 (Bereich 18 bis 93) Jahren.

Tabelle 3 zeigt Änderungen aus dem Ausgangswert in Woche 12 für die durchschnittliche tägliche Anzahl der miktionalen Miktionszahlungen durchschnittliche tägliche Anzahl der UUI -Episoden durchschnittliche tägliche Anzahl der unmittelbarer Uriniert (Dringlichkeits-) Episoden und durchschnittliche Volumen, die pro Miktion stimmten.

Tabelle 3: Mittelwerte und Veränderung von der Ausgangslinie in Woche 12 für Micturition Frequency Drang -Inkontinenz -Episoden „Unmittelbar urinieren“ (Dringlichkeit) und Volumen, die pro Miktion stimmten

Abbildung 1 und Abbildung 2 zeigen die mittlere Änderung gegenüber der Zeit im Laufe der Zeit in der durchschnittlichen täglichen Anzahl von Miktionen und der mittleren Änderung gegenüber dem Ausgangswert über die Zeit in der durchschnittlichen täglichen Anzahl von UUI -Episoden.

Abbildung 1: Mittlere (SE) Änderung von der Ausgangslinie in der durchschnittlichen täglichen Anzahl der Miktionschaften

Abbildung 2: Mittelwert (SE) Änderung von der Ausgangsbeginn in der durchschnittlichen täglichen Anzahl der UUI -Episoden bei Patienten mit mindestens 1 durchschnittlicher täglicher UUI

Überaktive Blase bei erwachsenen Männern mit BPH

Die Sicherheitsverträglichkeit und Wirksamkeit von Gemtesa wurde in einer multinationalen 24-wöchigen doppelblinden, randomisierten placebokontrollierten Studie (Studie 3005 NCT03902080) bei mindestens 45 Jahren mit OAB bei der pharmakologischen Therapie (d. H. Die Behandlung mit einem Alpha-Blocker mit einer 5-Alpa-Reduktase) bei mindestens 45 Jahren mit einer 5-Al-Alphuktase-Inhuktase (Studie 3005 NCT03902080) bewertet. Insgesamt 1105 Patienten wurden randomisiert 1: 1, um 24 Wochen lang einmal täglich Gemtesa 75 mg oder Placebo zu erhalten. Für den Studieneintritt hatten die Patienten OAB -Symptome (durchschnittlich 8 oder mehr Miktionen pro Tag 3 oder mehr Dringlichkeitsepisoden pro Tag mit oder ohne Inkontinenz und 2 oder mehr Nocturia -Episoden pro Nacht), während mindestens 2 Monate lang eine pharmakologische Therapie für die Behandlung von unter BPH -Symptomen der unteren Harnetakte eingenommen wurde. Die Randomisierung wurde basierend auf der durchschnittlichen Grundzahl der Miktionsepisoden pro Tag mit Alpha -Blocker -Verwendung mit oder ohne 5 -Alpha -Reduktase -Inhibitor und Harninkontinenz geschichtet.

Die ko-primären Endpunkte wurden in der durchschnittlichen täglichen Anzahl von Miktionen von der Ausgangslinie geändert, und die durchschnittliche tägliche Anzahl der unmittelbarer Uriniert (Dringlichkeit) in Woche 12. Zusätzliche Endpunkte umfassten die Änderung von der Ausgangsgrenze in der durchschnittlichen täglichen Anzahl der Urin-Inkontinenz (UUI) und der durchschnittlichen Volumen-PRO-Anzahlung.

Welche Stärke kommt Vicodin herein

Insgesamt 1104 Patienten erhielten mindestens eine tägliche Dosis Placebo (n = 551) oder Gemtesa 75 mg (n = 553). Die Mehrheit der Patienten war weiß (87%) und in den USA (56%) aufgenommen. Das Durchschnittsalter betrug 67 Jahre (Bereich 45 bis 97) und mindestens 63% ≥ 65 Jahre.

Tabelle 4 zeigt Änderungen aus dem Ausgangswert in Woche 12 für die durchschnittliche tägliche Anzahl von Miktionen durchschnittliche tägliche Anzahl von Dringlichkeitsepisoden durchschnittliche tägliche Anzahl von UUI -Episoden und durchschnittlichen Volumen, die pro Miktion stimmten.

Tabelle 4: mittlere Basis und Änderung von der Basis in Woche 12 für die Miktionshäufigkeit 'muss sofort urinieren' (Dringlichkeitsepisoden) UUI -Episoden und Volumenstimmen pro Miktion

Abbildung 3 und Abbildung 4 zeigen die mittlere Änderung gegenüber dem Ausgangswert im Laufe der Zeit in der durchschnittlichen täglichen Anzahl von Miktionen und der mittleren Änderung gegenüber dem Ausgangswert über die Zeit in der durchschnittlichen täglichen Anzahl von Dringlichkeitsepisoden.

Abbildung 3: Mittelwert (SE) Veränderung von der durchschnittlichen täglichen Anzahl von Mikturiten bei männlichen Patienten mit BPH bei der pharmakologischen Therapie

Abbildung 4: Mittelwert (SE) Veränderung von Ausgangswert in der durchschnittlichen täglichen Anzahl der Dringlichkeitsepisoden bei männlichen Patienten mit BPH auf pharmakologischer Therapie

Patienteninformationen für Gemtesa

Gemeint
[Gem Tes 'Ah]
(Vibegron-) Tabletten für den mündlichen Gebrauch

Was ist Gemtesa?

Gemeint is a prescription medicine used to treat the following symptoms due to a condition called overactive bladder in adults Und in adult males taking medicine for benign prostatic hyperplasia (BPH):

• Urinkontinenz drängen: Ein starkes Bedürfnis, mit undichten oder Benetzungsunfällen zu urinieren
• Dringlichkeit: Die Notwendigkeit, sofort zu urinieren
• Frequenz: oft urinieren

Es ist nicht bekannt, ob Gemtesa bei Kindern sicher und wirksam ist.

Nehmen Sie Gemtesa nicht, wenn Sie:

• sind allergisch gegen das Vibe oder einen der Zutaten in Gemtesa. Eine vollständige Liste von Zutaten in Gemtesa finden Sie im Ende dieser Broschüre.

Bevor Sie Gemtesa nehmen, teilen Sie Ihrem Arzt alle Ihre medizinischen Erkrankungen mit, einschließlich, wenn Sie:

• Leberprobleme haben.
• Nierenprobleme haben.
• Haben Sie Probleme, Ihre Blase zu entleeren, oder Sie haben einen schwachen Urinstrom.
• Nehmen Sie Medikamente, die Digoxin enthalten.
• sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Es ist nicht bekannt, ob Gemtesa Ihrem ungeborenen Baby schädigen wird. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind oder planen, schwanger zu werden.
• stillen oder planen zu stillen. Es ist nicht bekannt, ob Gemtesa in Ihre Muttermilch übergeht. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über den besten Weg, um Ihr Baby zu füttern, wenn Sie Gemtesa nehmen.

Erzählen Sie Ihrem Arzt von all den Medikamenten, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate.

Kennen Sie die Medikamente, die Sie einnehmen. Halten Sie eine Liste von ihnen, um Ihren Arzt und Apotheker zu zeigen, wenn Sie ein neues Medikament erhalten.

Wie soll ich Gemtesa nehmen?

• Nehmen Sie Gemtesa genau so, wie Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie es nehmen sollen.
• Nehmen Sie 1 Gemtesa -Tablette 1 Mal am Tag mit oder ohne Essen.
• Schlucken Sie Gemtesa Tabletten Ganzes mit einem Glas Wasser.
• Sie können auch Gemtesa -Tabletten mit 1 Esslöffel (ca. 15 ml) Apfelmus zerquetschen und sofort mit einem Glas Wasser nehmen.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Gemtesa?

Gemeint may cause serious side effects including:

• Unfähigkeit, Ihre Blase zu entleeren (Harnretention). Gemeint may increase your chances of not being able to empty your bladder especially if you have bladder outlet obstruction or take other medicines for treatment of overactive bladder. Tell your doctor right away if you are unable to empty your bladder.
• Angioödem. Gemeint may cause an allergic reaction with swelling of the lips face tongue or throat with or without difficulty breathing Und may be life-threatening. Stop using Gemeint Und get emergency medical help right away if you have symptoms of angioedema or trouble breathing.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Gemtesa sind:

• Harnwegsinfektion
• Nasenüberlastung Halsschmerzen oder laufende Nase
• Brechreiz
• Kopfschmerzen
• Durchfall
• Infektion der oberen Atemwege

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Gemtesa. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Wie soll ich Gemtesa aufbewahren?

• Lagern Sie Gemtesa bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 77 ° F (20 ° C bis 25 ° C).
• Werfen Sie sicher die Medizin weg, die in Ihrem Haushaltsmüll nicht mehr benötigt wird.
• Sie können das nicht verwendete Medizin auch über eine Einnahmeoption entsorgen, sofern verfügbar. Weitere Informationen finden Sie unter www.fda.gov/drugdisposal.

Halten Sie Gemtesa und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.

Allgemeine Informationen über die sichere und effektive Verwendung von Gemtesa.

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem siehe aufgeführten Zwecke verschrieben Patienteninformationen Broschüre. Verwenden Sie keine Gemtesa für einen Zustand, für den sie nicht verschrieben wurde. Geben Sie anderen Menschen keine Gemtesa, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Sie können Ihren Arzt oder Apotheker um Informationen zu Gemtesa bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Was sind die Zutaten in Gemtesa?

Wirkstoff: Vibe

Inaktive Zutaten: Croscarmellose Natriumhydroxypropylcellulose -Magnesium -Stearat Mannitol und mikrokristalline Cellulose. Die hellgrüne Filmbeschichtung enthält FD

Diese Patienteninformationen wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.