Glucotrol

Beschreibung für Glucotrol

GLUCOTROL (glipizide) is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class.

Der Name des chemischen Abstracts des Glipizids ist 1-Cyclohexyl-3-[P- [2- (5-Methylpyrazinecarboxamido) -Sulfonyl-Harnstoff. Die molekulare Formel ist c ₂₁ H ₂₇ N ₅ O ₄ S; Das Molekulargewicht beträgt 445,55; Die strukturelle Formel ist unten dargestellt:

Glipizid ist ein weißlich geruchsloses Pulver mit einer PKA von 5,9. Es ist unlöslich in Wasser und Alkoholern, aber löslich in 0,1 löslich N Naoh; Es ist in Dimethylformamid frei löslich. Glucotrol -Tabletten für den oralen Gebrauch sind in 5 und 10 mg Stärken erhältlich.

Inert -Zutaten sind: kolloidales Siliziumdioxid; Laktose; mikrokristalline Cellulose; Stärke; Stearinsäure.

Verwendung für Glucotrol

Glucotrol wird als Ergänzung zu Ernährung und Bewegung angezeigt, um die glykämische Kontrolle bei Erwachsenen mit Typ 2 zu verbessern Diabetes mellitus .

Dosierung für Glucotrol

Es gibt kein festes Dosierungsregime für die Behandlung von Diabetes mellitus mit Glucotrol oder einem anderen hypoglykämischen Mittel. Zusätzlich zur üblichen Überwachung der Harnglukose muss der Blutzucker des Patienten ebenfalls regelmäßig überwacht werden, um die minimale wirksame Dosis für den Patienten zu bestimmen. zum Nachweis des primären Versagens d. H. Unzureichende Senkung des Blutzuckers bei der maximal empfohlenen Medikamentendosis; und nach einer anfänglichen Wirksamkeitsdauer ein sekundäres Versagen, d. H. Verlust einer angemessenen blutglucosesenkenden Reaktion, nachzuweisen. Die glykosylierten Hämoglobinspiegel können auch bei der Überwachung der Reaktion des Patienten auf die Therapie von Wert sein.

Die kurzfristige Verabreichung von Glucotrol kann in Perioden des vorübergehenden Kontrollverlusts bei Patienten ausreichen, die normalerweise bei der Ernährung gut kontrolliert werden.

Im Allgemeinen sollte Glucotrol ungefähr 30 Minuten vor einer Mahlzeit verabreicht werden, um die größte Verringerung der postprandialen Hyperglykämie zu erreichen.

Anfangsdosis

Die empfohlene Startdosis beträgt 5 mg vor dem Frühstück. Geriatrische Patienten oder Patienten mit Lebererkrankungen können mit 2,5 mg begonnen werden.

Titration

Dosierungsanpassungen sollten normalerweise in Schritten von 2,5 € 5 mg sein, wie durch die Blutzuckerreaktion bestimmt. Mindestens mehrere Tage sollten zwischen den Titrationsschritten vergehen. Wenn die Reaktion auf eine einzelne Dosis nicht zufriedenstellend ist, kann sich diese Dosis als wirksam erweisen. Das maximale empfohlene Einmal täglich beträgt die Dosis 15 mg. Dosen über 15 mg sollten normalerweise geteilt und vor Mahlzeiten mit angemessenem Kaloriengehalt vergeben werden. Die maximal empfohlene Gesamtdosis beträgt 40 mg.

Wartung

Einige Patienten können effektiv auf ein einmal am Tag täglicher Regime kontrolliert werden, während andere eine bessere Reaktion mit einer geteilten Dosierung aufweisen. Insgesamt tägliche Dosen über 15 mg sollten normalerweise geteilt werden. Die täglichen Dosen von über 30 mg wurden auf a sicher verabreicht Gebot. Basis für Langzeitpatienten.

ist Duloxetin genauso wie Cymbalta

Bei älteren Patienten wurden geschwächte oder unterernährte Patienten und Patienten mit beeinträchtigter Nieren- oder Leberfunktion die anfängliche und aufrechterhaltene Dosierung konservativ sein, um hypoglykämische Reaktionen zu vermeiden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt).

Patienten, die Insulin erhalten

As with other sulfonylurea-class hypoglycemics many stable non-insulin-dependent diabetic patients receiving insulin may be safely placed on GLUCOTROL. When transferring patients from insulin to GLUCOTROL the following general guidelines should be considered:

Bei Patienten, deren tägliche Insulinanforderung 20 Einheiten oder weniger Insulin beträgt, kann die Glucotrol -Therapie bei üblichen Dosierungen beginnen. Mehrere Tage sollten zwischen Glucotrol -Titrationsschritten vergehen.

Bei Patienten, deren tägliche Insulinbedarf größer als 20 Einheiten beträgt, sollte die Insulindosis um 50% reduziert werden und die Glucotrol -Therapie kann bei üblichen Dosierungen beginnen. Die anschließenden Verringerung der Insulindosis sollte von der individuellen Patientenreaktion abhängen. Mehrere Tage sollten zwischen Glucotrol -Titrationsschritten vergehen.

Während der Insulinentzugszeit sollte der Patient mindestens dreimal täglich Urinproben auf Zucker- und Ketonkörper testen. Die Patienten sollten angewiesen werden, den Prescriber sofort zu kontaktieren, wenn diese Tests abnormal sind. In einigen Fällen, insbesondere wenn der Patient täglich mehr als 40 Insulineinheiten erhalten hat, kann es ratsam sein, während der Übergangszeit einen Krankenhausaufenthalt in Betracht zu ziehen.

Patienten, die andere orale Hypoglykämika erhalten

As with other sulfonylurea-class hypoglycemics no transition period is necessary when transferring patients to GLUCOTROL. Patients should be observed carefully (1â€2 weeks) for hypoglycemia when being transferred from longer half-life sulfonylureas (e.g. chlorpropamide) to GLUCOTROL due to potential overlapping of drug effect.

Wenn ColeSevelam mit Glipizid -ER -Maximalplasmakonzentration zusammengefasst ist und die Gesamtexposition gegenüber Glipizid verringert wird. Daher sollte Glucotrol mindestens 4 Stunden vor Colesevelam verabreicht werden.

Wie geliefert

Glucotrol Tabletten sind weiße, diamantförmige, diamantförmige und geprägte, geprägte, wie folgt:

5 mg - Pfizer 411.

5 mg Flaschen : 100 € ( NDC 0049-4110-66)

Empfohlener Speicher

Speichern Sie unter 86 ° F (30 ° C).

Verteilt von: Roerig Division von Pfizer Inc. New York NY 10001. Überarbeitet: August 2023

Nebenwirkungen for Glucotrol

In US -amerikanischen und ausländischen kontrollierten Studien war die Häufigkeit schwerwiegender unerwünschter Reaktionen sehr gering. Von 702 Patienten gaben 11,8% unerwünschte Reaktionen an und bei nur 1,5% wurden Glucotrol abgesetzt.

Hypoglykämie

Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN Und Überdosierung Abschnitte.

Magen -Darm

Magen -Darm disturbances are the most common reactions. Magen -Darm complaints were reported with the following approximate incidence: Brechreiz Und Durchfall one in seventy; Verstopfung Und Gastralgia one in one hundred. They appear to be dose-related Und may disappear on division or reduction of dosage. Cholestatic jaundice may occur rarely with sulfonylureas: Glucotrol should be discontinued if this occurs.

Dermatologisch

Allergische Hautreaktionen wie erythema morbilliforme oder makulopapuläre Eruptionen Urticaria pruritus und Ekzem wurden bei etwa einem von siebzig Patienten gemeldet. Diese können vorübergehend sein und trotz fortgesetzter Verwendung von Glucotrol verschwinden. Wenn Hautreaktionen bestehen bleiben, sollte das Medikament abgesetzt werden. Mit Sulfonylharnstoffen wurden Porphyria Cutanea TARDA- und Photosensitivitätsreaktionen berichtet.

Hämatologisch

Leukopenie -Agranulozytose -Thrombozytopenie Hämolytische Anämie (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ) Aplastische Anämie und Panzytopenie wurden mit Sulfonylharnstoff berichtet.

Stoffwechsel

Mit Sulfonylharnstoffen wurden hepatische Porphyrien und disulfiramähnliche Reaktionen berichtet. In der Maus -Glucotrol -Vorbehandlung verursachte die Vorbehandlung nach Ethanolverabreichung keine Ansammlung von Acetaldehyd. Bisherige klinische Erfahrung hat gezeigt, dass Glucotrol eine extrem geringe Inzidenz von disulfiramähnlichen Alkoholreaktionen aufweist.

Endokrine Reaktionen

Mit dieser und anderen Sulfonylhorden wurden Fälle von Hyponatriämie und dem Syndrom unangemessener antidiuretischer Hormonsekretion (SIADH) berichtet.

Verschiedenes

Schwindel -Schläfrigkeit und Kopfschmerzen wurden jeweils bei etwa einem von fünfzig mit Glucotrol behandelten Patienten berichtet. Sie sind normalerweise vorübergehend und erfordern selten die Therapie -Therapie.

Labortests

Das Muster der mit Glucotrol beobachteten Labortestanomalien war dem für andere Sulfonylharnstoff ähnlich. Gelegentlich wurden leichte bis mittelschwere Erhöhungen von SGOT -LDH -alkalischen Phosphatase -Brötchen und Kreatinin festgestellt. Ein Fall von Gelbsucht wurde gemeldet. Die Beziehung dieser Anomalien zu Glucotrol ist ungewiss und sie wurden selten mit klinischen Symptomen in Verbindung gebracht.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden bei der Überwachung nach dem Markt gemeldet:

Hepatobile

Cholestatische und hepatozelluläre Formen der Leberverletzung, begleitet von Gelbsucht, wurden selten in Verbindung mit Glipizid berichtet. Glucotrol sollte abgesetzt werden, wenn dies auftritt.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Glucotrol

Die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoffen kann durch bestimmte Arzneimittel potenziert werden, darunter nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel einige Azole und andere Medikamente, die hochproteingebundene Salicylate-Sulfonamide Chloramphenikol-Probenezid-Coumarine-Monoamin-Oxidase-Inhibitoren und Betta-adrenergisch-adrenergisch-adrenergisch-adrenergisch-adrenergisch sind. Wenn ein Patienten, der Glucotrol erhält, solche Medikamente verabreicht werden, sollte der Patient bei Hypoglykämie genau beobachtet werden. Wenn solche Medikamente von einem Patienten entnommen werden, der Glucotrol erhält, sollte der Patient genau beim Kontrollverlust beobachtet werden. In -vitro -Bindungsstudien mit menschlichen Serumproteinen zeigen, dass Glucotrol unterschiedlich bindet als Tolbutamid und nicht mit Salicylat oder Dicumarol interagieren. Bei der Extrapolation dieser Ergebnisse in die klinische Situation und bei der Verwendung von Glucotrol mit diesen Medikamenten muss jedoch Vorsicht geboten werden.

Bestimmte Arzneimittel produzieren dazu, Hyperglykämie zu erzeugen, und können zu einem Kontrollverlust führen. Diese Medikamente umfassen die Thiazide und andere Diuretika -Kortikosteroide Phenothiazine Schilddrüsenprodukte Östrogene orale Kontrazeptiva Phenytoin -Nikotinsäure Sympathomimetika Calciumkanal Blockierungen und Isoniazid. Wenn ein Patienten, der Glucotrol erhält, solche Medikamente verabreicht werden, sollte der Patient bei Kontrollverlust genau beobachtet werden. Wenn solche Medikamente von einem Patienten entnommen werden, der Glucotrol erhält, sollte der Patient genau bei der Hypoglykämie beobachtet werden.

Ist Tulum sicher vor Kartellen?

Eine mögliche Wechselwirkung zwischen oralem Miconazol und oralen Hypoglykämiemitteln, die zu einer schweren Hypoglykämie führen, wurde berichtet. Ob diese Wechselwirkung auch bei den intravenösen topischen oder vaginalen Präparaten von Miconazol auftritt, ist nicht bekannt. Die Wirkung der gleichzeitigen Verabreichung von Diflucan® (Fluconazol) und Glucotrol wurde in einer placebokontrollierten Crossover-Studie bei normalen Freiwilligen nachgewiesen. Alle Probanden erhielten allein Glucotrol und nach der Behandlung mit 100 mg DiFlucan als einzelne tägliche orale Dosis für 7 Tage. Der mittlere prozentuale Anstieg des Glucotrol AUC nach der Verabreichung von Fluconazol betrug 56,9% (Bereich: 35 bis 81).

In Studien, in denen die Wirkung von Colesevelam auf die Pharmakokinetik von Glipizid ER bei gesunden Freiwilligen der Verringerung des Glipizids AUC0-∞ bzw. Cmax von 12% bzw. 13% bewertet wurde, wurde ColeSevelam beobachtet, als Colesevelam mit Glipizid ER koadministriert wurde. Wenn Glipizid ER 4 Stunden vor Colesevelam verabreicht wurde, gab es keine signifikante Änderung des Glipizids AUC0 -∞ oder Cmax -4% bzw. 0%. Daher sollte Glucotrol mindestens 4 Stunden vor ColeSevelam verabreicht werden, um sicherzustellen, dass Colesevelam die Absorption von Glipizid nicht verringert.

Warnungen for Glucotrol

Besondere Warnung vor einem erhöhten Risiko einer Herz -Kreislauf -Mortalität

Es wurde berichtet, dass die Verabreichung von oralen hypoglykämischen Arzneimitteln im Vergleich zur Behandlung allein mit Diät oder Diät plus Insulin mit einer erhöhten kardiovaskulären Mortalität verbunden ist. Diese Warnung basiert auf der Studie des University Group Diabetes Program (UGDP) einer langfristigen prospektiven klinischen Studie zur Bewertung der Wirksamkeit von Glukosesenkern bei der Verhinderung oder Verzögerung von Gefäßkomplikationen bei Patienten mit nicht-insulinabhängiger Diabetes. Die Studie umfasste 823 Patienten, die zufällig einer von vier Behandlungsgruppen zugeordnet wurden (Diabetes 19 Supp. 2: 747 € 830 1970).

UGDP berichtete, dass Patienten, die 5 bis 8 Jahre lang mit Diät behandelt wurden, plus einer festen Dosis von Tolbutamid (NULL,5 Gramm pro Tag) eine kardiovaskuläre Mortalität von etwa 2 ½ -facher Patienten hatten, die von nur mit Diät behandelten Patienten behandelt wurden. Eine signifikante Erhöhung der Gesamtsterblichkeit wurde nicht beobachtet, aber die Verwendung von Tolbutamid wurde auf der Grundlage des Anstiegs der kardiovaskulären Mortalität abgesetzt, wodurch die Chance für die Studie einschränkte, eine Zunahme der Gesamtmortalität zu zeigen. Trotz Kontroversen über die Interpretation dieser Ergebnisse bieten die Ergebnisse der UGDP -Studie eine angemessene Grundlage für diese Warnung. Der Patient sollte über die potenziellen Risiken und Vorteile von Glucotrol und über alternative Therapiemodi informiert werden.

Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.

Vorsichtsmaßnahmen for Glucotrol

Allgemein

Makrovaskuläre Ergebnisse

Es wurden keine klinischen Studien durchgeführt, in denen schlüssige Hinweise auf eine makrovaskuläre Risikominderung mit Glucotrol oder einem anderen Anti-diabetischen Arzneimittel festgelegt wurden.

Nieren- und Leberkrankheit

Der Stoffwechsel und die Ausscheidung von Glucotrol können bei Patienten mit beeinträchtigter Nieren- und/oder Leberfunktion verlangsamt werden. Wenn bei solchen Patienten eine Hypoglykämie auftreten sollte, kann sie verlängert und ein angemessenes Management eingeleitet werden.

Hypoglykämie

Alle Sulfonylharnstoffmedikamente sind in der Lage, schwere Hypoglykämien zu erzeugen. Eine ordnungsgemäße Dosierung und Anweisungen der Patientenauswahl sind wichtig, um hypoglykämische Episoden zu vermeiden. Nieren- oder Leberinsuffizienz kann einen erhöhten Blutspiegel von Glucotrol verursachen, und letztere kann auch die gluconeogene Kapazität verringern, die das Risiko schwerwiegender hypoglykämischer Reaktionen erhöhen. Ältere, geschwächte oder unterernährte Patienten und Patienten mit Nebennieren- oder Hypophyseninsuffizienz sind besonders anfällig für die hypoglykämische Wirkung von Glukosesenkern. Hypoglykämie kann bei älteren Menschen und bei Menschen, die Beta-adrenerge blockierende Medikamente einnehmen, schwer zu erkennen sein. Es ist wahrscheinlicher, dass eine Hypoglykämie auftritt, wenn die Kalorienaufnahme nach schwerem oder längerem Training mangelhaft ist, wenn Alkohol aufgenommen wird oder wenn mehr als ein glukosesenkender Medikament angewendet wird.

Verlust der Kontrolle von Blutzucker

Wenn ein Patienten, der auf einem diabetischen Regime stabilisiert wurde, Stress wie Fiebertrauma -Infektion oder Operation ausgesetzt ist, kann ein Kontrollverlust auftreten. Zu solchen Zeiten kann es notwendig sein, Glucotrol einzustellen und Insulin zu verabreichen.

Die Wirksamkeit eines oralen hypoglykämischen Arzneimittels, einschließlich Glucotrol bei der Senkung des Blutzuckers auf ein gewünschtes Niveau, nimmt bei vielen Patienten über einen Zeitraum ab, was auf das Fortschreiten der Schwere des Diabetes oder auf eine verminderte Reaktionsfähigkeit des Arzneimittels zurückzuführen ist. Dieses Phänomen ist als sekundäres Versagen bezeichnet, es von einem primären Versagen zu unterscheiden, bei dem das Medikament bei einem einzelnen Patienten bei der ersten gegebenen Patienten unwirksam ist.

Hämolytische Anämie

Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because GLUCOTROL belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post-marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.

Labortests

Blut- und Uringlukose sollten regelmäßig überwacht werden. Die Messung des glykosylierten Hämoglobins kann nützlich sein.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Eine 20-monatige Studie an Ratten und eine achtzehn Monate Studie an Mäusen mit Dosen bis zum 75-fachen der maximalen menschlichen Dosis ergab keine Hinweise auf eine medikamentenbedingte Karzinogenität. Bakterielle und in vivo -Mutagenitätstests waren einheitlich negativ. Studien an Ratten beider Geschlechter in Dosen bis zum 75 -fachen der menschlichen Dosis zeigten keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit.

Schwangerschaft

Glucotrol (glipizide) was found to be mildly fetotoxic in rat reproductive studies at all dose levels (5â€50 mg/kg). This fetotoxicity has been similarly noted with other sulfonylureas such as tolbutamide Und tolazamide. The effect is perinatal Und believed to be directly related to the pharmacologic (hypoglycemic) action of Glucotrol. In studies in rats Und rabbits no teratogenic effects were found. There are no adequate Und well controlled studies in pregnant women. Glucotrol should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Da jüngste Informationen darauf hindeuten, dass abnormale Blutzuckerspiegel während der Schwangerschaft mit einer höheren Inzidenz angeborener Anomalien verbunden sind, empfehlen viele Experten, dass Insulin während der Schwangerschaft verwendet wird, um den Blutzuckerspiegel so nahe wie möglich zu halten.

Nichtteratogene Wirkungen

Eine längere schwere Hypoglykämie (4 bis 10 Tage) wurde bei Neugeborenen gemeldet, die von Müttern geboren wurden, die zum Zeitpunkt der Entbindung ein Sulfonylharnstoffmedikament erhielten. Dies wurde häufiger unter Verwendung von Wirkstoffen mit längeren Halbwertszeiten berichtet. Wenn während der Schwangerschaft Glucotrol verwendet wird, sollte es mindestens einen Monat vor dem erwarteten Abgabedatum eingestellt werden.

Pflegemütter

Obwohl nicht bekannt ist, ob Glucotrol in der Muttermilch ausgeschieden ist, sind einige Sulfonylharnstoffmedikamente in der Muttermilch bekannt. Denn das Potenzial für Hypoglykämie bei Säuglingen in Krankenpflege kann eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll. Wenn das Medikament abgesetzt wird und die Ernährung allein für die Kontrolle der Blutzucker -Insulin -Therapie unzureichend ist.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Es wurde keine Bestimmung getroffen, ob kontrollierte klinische Studien von Glucotrol eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren umfassten und einen Unterschied in der Reaktion jüngerer Probanden definieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Überdosierungsinformationen für Glucotrol

Es gibt keine gut dokumentierten Erfahrungen mit Glucotrol -Überdosierung. Die akute orale Toxizität war bei allen getesteten Spezies extrem niedrig (LD50 mehr als 4 g/kg).

Überdosierung von Sulfonylharnstoff einschließlich Glucotrol kann eine Hypoglykämie erzeugen. Leichte hypoglykämische Symptome ohne Bewusstseinsverlust oder neurologische Befunde sollten aggressiv mit oraler Glukose und Anpassungen der Arzneimitteldosis und/oder Mahlzeiten behandelt werden. Eine enge Überwachung sollte fortgesetzt werden, bis der Arzt sicher ist, dass der Patient nicht gefährdet ist. Schwere hypoglykämische Reaktionen mit Koma -Anfall oder andere neurologische Beeinträchtigungen treten selten auf, bilden jedoch medizinische Notfälle, die sofortiger Krankenhausaufenthalt erfordern. Wenn hypoglykämisches Koma diagnostiziert oder vermutet wird, sollte der Patient eine schnelle intravenöse Injektion einer konzentrierten (50%) Glukoselösung erhalten. Dies sollte von einer kontinuierlichen Infusion einer verdünnten (10%) Glukoselösung mit einer Geschwindigkeit folgen, die den Blutzucker auf einem Niveau über 100 mg/dl aufrechterhält. Die Patienten sollten mindestens 24 bis 48 Stunden lang eng überwacht werden, da eine Hypoglykämie nach offensichtlicher klinischer Genesung wiederkommen kann. Die Clearance von Glucotrol aus Plasma würde bei Personen mit Lebererkrankungen verlängert. Aufgrund der umfangreichen Proteinbindung der Glucotrol -Dialyse ist es unwahrscheinlich, dass es von Nutzen ist.

Kontraindikationen für Glucotrol

Glucotrol is contraindicated in patients with:

• Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Medikament.
• Typ -1 -Diabetes mellitus Diabetische Ketoazidose mit oder ohne Koma. Dieser Zustand sollte mit Insulin behandelt werden.

Klinische Pharmakologie for Glucotrol

Wirkungsmechanismus

Die primäre Wirkungsweise von Glucotrol bei experimentellen Tieren scheint die Stimulation der Insulinsekretion aus den Beta -Zellen des Pankreas -Inselgewebes zu sein und hängt daher von funktionierenden Beta -Zellen in den Pankreas -Inseln ab. Beim Menschen scheint Glucotrol den Blutzucker akut zu senken, indem die Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert wird. Ein Effekt, der von funktionierenden Beta -Zellen in den Pankreasischl es abhängt. Der Mechanismus, durch den Glucotrol den Blutzucker während der langfristigen Verabreichung senkt, wurde nicht klar festgelegt. Bei der Stimulation der Insulinsekretion durch Glucotrol als Reaktion auf eine Mahlzeit ist zweifellos von großer Bedeutung. Nüchterninsulinspiegel sind selbst bei der Langzeit-Glucotrol-Verabreichung nicht erhöht, aber die postprandiale Insulinantwort wird nach mindestens 6 Monaten Behandlung weiter verbessert. Die insulinotrope Reaktion auf eine Mahlzeit erfolgt innerhalb von 30 Minuten nach einer oralen Dosis Glucotrol bei diabetischen Patienten, aber erhöhte Insulinspiegel bestehen nicht über die Zeit der Mahlzeitenherausforderung hinaus. Extrapankreatische Wirkungen können eine Rolle zum Wirkungsmechanismus oraler Sulfonylhypoglykämienmedikamente spielen.

Die Blutzuckerkontrolle bleibt bei einigen Patienten bis zu 24 Stunden nach einer einzelnen Dosis Glucotrol bestehen, obwohl der Plasmaspiegel zu diesem Zeitpunkt auf einen kleinen Teil der Spitzenwerte zurückgegangen ist (siehe Pharmakokinetik unten).

Einige Patienten reagieren nicht anfänglich oder verlieren allmählich ihre Reaktion auf Sulfonylharnstoffmedikamente, einschließlich Glucotrol. Alternativ kann Glucotrol bei einigen Patienten wirksam sein, die nicht geantwortet haben oder auf andere Sulfonylharnstoffe aufgehört haben.

Andere Effekte

Es wurde gezeigt, dass die Glucotrol -Therapie bei der Kontrolle von Blutzucker ohne schädliche Veränderungen in den Plasma -Lipoproteinprofilen von Patienten, die für NIDDM behandelt wurden, wirksam war.

In einer placebokontrollierten Crossover-Studie in normalen Freiwilligen hatte Glucotrol keine antidiuretische Aktivität und führte tatsächlich zu einem leichten Anstieg der Freigabe des freien Wassers.

Pharmakokinetik

Magen -Darm absorption of Glucotrol in man is uniform rapid Und essentially complete. Peak plasma concentrations occur 1â€3 hours after a single oral dose. The half-life of elimination ranges from 2â€4 hours in normal subjects whether given intravenously or orally. The metabolic Und excretory patterns are similar with the two routes of administration indicating that first-pass metabolism is not significant. Glucotrol does not accumulate in plasma on repeated oral administration. Total absorption Und disposition of an oral dose was unaffected by food in normal volunteers but absorption was delayed by about 40 minutes. Thus Glucotrol was more effective when administered about 30 minutes before rather than with a test meal in diabetic patients. Protein binding was studied in serum from volunteers who received either oral or intravenous Glucotrol Und found to be 98â€99% one hour after either route of administration. The apparent volume of distribution of Glucotrol after intravenous administration was 11 liters indicative of localization within the extracellular fluid compartment. In mice no Glucotrol or metabolites were detectable autoradiographically in the brain or spinal cord of males or females nor in the fetuses of pregnant females. In another study however very small amounts of radioactivity were detected in the fetuses of rats given labelled drug.

Der Metabolismus von Glucotrol ist umfangreich und tritt hauptsächlich in der Leber auf. Die primären Metaboliten sind inaktive Hydroxylierungsprodukte und polare Konjugate und sind hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Im Urin findet sich weniger als 10% unverändertes Glucotrol.

Patienteninformationen für Glucotrol

Die Patienten sollten über die potenziellen Risiken und Vorteile von Glucotrol und über alternative Therapiemodi informiert werden. Sie sollten auch darüber informiert werden, wie wichtig es ist, sich an diätetische Anweisungen eines regulären Trainingsprogramms zu halten und regelmäßig Urin und/oder Blutzucker zu testen.

Die Risiken einer Hypoglykämie ihrer Symptome und Behandlungen und Erkrankungen, die sich für die Entwicklung vorhaben, sollten Patienten und verantwortungsbewussten Familienmitgliedern erklärt werden. Ein primäres und sekundäres Versagen sollte ebenfalls erklärt werden.

Informationen zur Beratung von Ärzten für Patienten

Bei der Initiierung der Behandlung für Typ -2 -Diabetes -Diät sollte als primäre Behandlungsform betont werden. Kalorienbeschränkung und Gewichtsverlust sind bei fettleibigen diabetischen Patienten wesentlich. Eine ordnungsgemäße Ernährungsbewirtschaftung allein kann bei der Kontrolle des Blutzuckers und der Symptome einer Hyperglykämie wirksam sein. Die Bedeutung der regelmäßigen körperlichen Aktivität sollte ebenfalls betont werden und kardiovaskuläre Risikofaktoren sollten identifiziert und nach Möglichkeit korrekte Maßnahmen ergriffen werden. Die Verwendung von Glucotrol oder anderen antidiabetischen Medikamenten muss sowohl vom Arzt als auch vom Patienten zusätzlich zur Ernährung und nicht als Substitution oder als bequemer Mechanismus zur Vermeidung von Nahrungshinweise betrachtet werden. Darüber hinaus kann der Verlust der Blutzuckerkontrolle auf der Ernährung allein vorübergehend sein, wodurch nur eine kurzfristige Verabreichung von Glucotrol oder anderen antidiabetischen Medikamenten erforderlich ist. Aufrechterhaltung oder Abnahme von Glucotrol oder anderen Antidiabetikern sollten auf der klinischen Beurteilung unter Verwendung regelmäßiger klinischer und Laborbewertungen beruhen.