Halotestin

Beschreibung für Halotestin

Halotestin -Tabletten enthalten fluoxymesteron und androgenes Hormon.

Fluoxymesteron ist ein weißer oder nahezu weißer, geruchsloser kristalline Pulver, der bei oder etwa 240 ° C mit einer gewissen Zersetzung schmilzt. Es ist praktisch unlöslich in Wasser sparsam löslich in Alkohol und leicht löslich in Chloroform.

Der chemische Name für Fluoxymesteron ist ANDROST-4-EN-3-One 9-Fluor-1117-Dihydroxy-17-Methyl- (11β17β)-. Die molekulare Formel ist c ₂₀ H ₂₉ Fo ₃ und das Molekulargewicht 336.45.

Die strukturelle Formel ist unten dargestellt:

Jedes Halotestin (Fluoxymesteron) -Tablette zur oralen Verabreichung enthält 2 mg 5 mg oder 10 mg Fluoxymesteron. Inaktive Zutaten: Calciumstearat Maisstärke FD 2 mg Tablet enthält FD 5 mg Und 10 mg FD enthalten

Verwendung für Halotestin

Im Mann - Tafelbetten von Haltestin (Fluoxymesteron) sind angegeben für:

1. Ersatztherapie bei Erkrankungen, die mit Symptomen eines Mangels oder des Fehlens von endogenem Testosteron verbunden sind.
   1. Primärer Hypogonadismus (angeboren oder erworben) - Hodenversagen aufgrund von Kryptorchidismus bilateraler Torsionsorchitis, der das Hoden -Syndrom verschwindet; oder Orchidektomie.
   2. Hypogonadotropes Hypogonadismus (angeboren oder erworben)-idiopathische Gonadotropin oder LHRH-Mangel oder Hypophysen-Hypothalamische Verletzung durch Tumorentrauma oder Strahlung.
2. Verspätete Pubertät, sofern sie definitiv als solches eingerichtet wurde und nicht nur ein familiäres Merkmal ist.

In der Frau -Tafeln von Halloxymesteron (Fluoxymesteron) sind für die Linderung von androgen-reagierenden wiederkehrenden Brustkrebs bei Frauen angezeigt, die mehr als ein Jahr sind, jedoch weniger als fünf Jahre nach der Menopausal oder nachweislich einen hormonabhängigen Tumor, wie durch vorherige vorteilhafte Reaktion auf die Kastration gezeigt.

Dosierung für Halotestin

Die Dosierung variiert je nach Individuum, dass die Behandlung und deren Schweregrad. Die gesamte tägliche orale Dosis kann einzeln oder in geteilten (drei oder vier) Dosen verabreicht werden.

Männlicher Hypogonadismus: Für den vollständigen Ersatz im hypogonadalen Mann wird eine tägliche Dosis von 5 bis 20 mg bei den meisten Patienten ausreichen. In der Regel ist es vorzuziehen, die Behandlung mit vollständigen therapeutischen Dosen zu beginnen, die später an die individuellen Anforderungen angepasst werden. Der Priapismus weist auf eine übermäßige Dosierung hin und ist ein Hinweis auf einen vorübergehenden Entzug des Arzneimittels.

Verspätete Pubertät: Dosierung should be carefully titrated utilizing a low dose appropriate skeletal monitoring Und by limiting the duration of therapy to four to six months.

Inoperabler Karzinom der Brust beim Weibchen: Die empfohlene Gesamtdosis der Palliativtherapie bei fortgeschrittenem inoperables Karzinom der Brust beträgt 10 bis 40 mg. Aufgrund seiner kurzen Aktion sollte Fluoxymesteron an Patienten in geteilten als einzelnen täglichen Dosen verabreicht werden, um stabilere Blutspiegel zu gewährleisten. Im Allgemeinen erscheint es notwendig, die Therapie mindestens einen Monat lang für eine zufriedenstellende subjektive Reaktion und zwei bis drei Monate für eine objektive Reaktion fortzusetzen.

Wie geliefert

Tabletten und erzielte Halotestin (Fluoxymesteron) sind in den folgenden Stärken und Farben erhältlich:

2 mg (Pfirsich)

Flaschen von 100 NDC 0009-0014-01

5 mg (hellgrün)

Flaschen von 100 NDC 0009-0019-06

10 mg (Grün)

Flaschen von 30 NDC 0009-0036-03
Flaschen von 100 NDC 0009-0036-04

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur von 68 ° bis 77 ° F) [siehe USP ].

Verteilt von Pharmacia und Upjohn Company Division von Pfizer Inc. NY NY 10017. Überarbeitet Mai 2002. FDA Rev. Datum: 06.04.1992

Nebenwirkungen für Halotestin

Endokrin und Urogenital

Weiblich : Die häufigsten Nebenwirkungen der Androgentherapie sind Amenorrhoe und andere Menstruationsunregelmäßigkeiten; Hemmung der Gonadotropinsekretion; und Virilisierung einschließlich Vertiefung der Stimme und Klitorisvergrößerung. Letzteres ist normalerweise nicht reversibel, nachdem Androgene abgesetzt wurden. Wenn eine schwangere Frau verabreicht wird, können Androgene die Virilisierung externer Genitalien des weiblichen Fötus verursachen.

Männlich: Gynäkomastie und übermäßige Frequenz und Dauer der Peniselektionen. Oligospermie kann bei hoher Dosierung auftreten.

Haut und Anhänge

Hirsutismus Männliches Muster der Kahlheit Seborrhoe und Akne.

Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen

Retention von Natriumchlorid -Wasserkalium -Kalzium und anorganischen Phosphaten.

Magen -Darm

Übelkeit cholestatische Gelbsuchtveränderungen in Leberfunktionstests Warnungen ).

Hämatologisch

Unterdrückung von Gerinnungsfaktoren II. VII und X Blutungen bei Patienten bei gleichzeitiger antikoagulanter Therapie und Polyzythämie.

Nervensystem

Erhöhte oder verringerte Libido -Kopfschmerz -Angst -Depression und verallgemeinerte Parästhesie.

Allergisch

Überempfindlichkeit einschließlich Hautmanifestationen und Anaphylaktoidreaktionen.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanzklasse: Fluoxymesteron ist eine kontrollierte Substanz unter den anabolischen Steroidenkontrollgesetze, und Halotestin (Fluoxymesteron) -Tabletten wurde an Schedule III zugewiesen.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Halotestin

Androgene können die Empfindlichkeit gegenüber oralen Antikoagulanzien erhöhen. Die Dosierung des Antikoagulans kann eine Reduktion erfordern, um eine zufriedenstellende therapeutische Hypoprothrombinämie aufrechtzuerhalten.

Die gleichzeitige Verabreichung von Oxyphenbutazon und Androgenen kann zu erhöhten Serumspiegeln von Oxyphenbutazon führen.

Bei diabetischen Patienten können die metabolischen Wirkungen von Androgenen den Blutzucker und damit die Insulinanforderungen verringern.

Tobramycin und Dexamethason für rosa Auge

Interferenzen für Arzneimittel-/Labortests

Androgene können die Spiegel des Thyroxin-bindenden Globulins verringern, was zu einer verminderten Gesamt-T4-Serumspiegel und einer erhöhten Harzaufnahme von T3 und T4 führt. Der freie Schilddrüsenhormonspiegel bleibt jedoch unverändert und es gibt keine klinischen Hinweise auf eine Schilddrüsenfunktionsstörung.

Warnungen for Halotestin

Hyperkalzämie kann bei immobilisierten Patienten und bei Patienten mit Brustkrebs auftreten. In diesem Fall sollte das Medikament abgesetzt werden.

Die längere Verwendung hoher Androgendosen (hauptsächlich der 17-α-Alkyl-Androgene) wurde mit der Entwicklung von hepatischen Adenomen-hepatozellulären Karzinomen und Peliose-Hepatis in Verbindung gebracht-alle potenziell lebensbedrohliche Komplikationen.

Cholestatische Hepatitis und Gelbsucht können mit 17-α-Alkyl-Androgenen auftreten. Sollte dies auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Dies ist reversibel durch Absetzen des Arzneimittels.

Geriatrische Patienten, die mit Androgenen behandelt wurden, können ein erhöhtes Risiko haben, Prostata -Hypertrophie und Prostatakarzinom zu entwickeln, obwohl schlüssige Beweise für dieses Konzept fehlen.

Ödeme mit oder ohne Herzinsuffizienz kann bei Patienten mit bereits bestehender Herzrenal- oder Lebererkrankung eine schwerwiegende Komplikation sein.

Gynäkomastie kann sich entwickeln und bleiben gelegentlich bei Patienten bestehen, die wegen Hypogonadismus behandelt werden.

Die Androgentherapie sollte bei Männern mit verzögerter Pubertät vorsichtig angewendet werden. Androgene können die Knochenreifung beschleunigen, ohne den kompensatorischen Gewinn des linearen Wachstums zu erzielen. Die Auswirkung auf die Knochenreifung sollte überwacht werden, indem alle sechs Monate das Knochenalter des Handgelenks und die Hand bewertet werden.

Es wurde nicht gezeigt, dass dieses Medikament für die Verbesserung der sportlichen Leistung sicher und wirksam ist. Aufgrund des potenziellen Risikos schwerwiegender nachteiliger gesundheitlicher Auswirkungen sollte dieses Medikament nicht für einen solchen Zweck angewendet werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Halotestin

Allgemein

Frauen sollten auf Anzeichen einer Virilisation beobachtet werden, die in hohen Dosen nach Androgenverbrauch üblich sind. Das Absetzen der medikamentösen Therapie zum Zeitpunkt des Nachweises eines leichten Virilismus ist notwendig, um eine irreversible Virilisierung zu verhindern. Der Patient und den Arzt können eine Entscheidung getroffen werden, dass eine gewisse Virilisierung während der Behandlung des Brustkarzinoms toleriert wird.

Patienten mit gutartiger Prostata -Hypertrophie können akute Harnröhrobstruktion entwickeln. Piapismus oder übermäßige sexuelle Stimulation können sich entwickeln. Oligospermie kann nach längerer Verabreichung oder einer übermäßigen Dosierung auftreten. Wenn eine dieser Effekte erscheint, sollte das Androgen gestoppt werden und wenn neu gestartet wird, sollte eine niedrigere Dosierung verwendet werden.

Dieses Produkt enthält FD

Labortests

Frauen mit dissemininiertem Brustkarzinom sollten während des Verlaufs der Androgentherapie eine häufige Bestimmung des Calciumspiegels im Urin und des Serums aufweisen (siehe Warnungen ).

Aufgrund der Hepatotoxizität, die mit der Verwendung von 17-alpha-alkylierten Androgenen-Leberfunktionstests verbunden ist, sollte regelmäßig erhalten werden.

Bei der Behandlung von vorpubertären Männern sollten periodische (alle sechs Monate) Röntgenuntersuchungen des Knochenalters durchgeführt werden, um die Rate der Knochenreifung und die Auswirkungen der Androgen-Therapie auf die Epiphysealzentren zu bestimmen.

Hämoglobin- und Hämatokritspiegel (zur Nachweis von Polyzythämie) sollten regelmäßig bei Patienten überprüft werden, die eine Langzeitverabreichung von Androgen erhalten.

Der Serumcholesterinspiegel kann während der Androgentherapie zunehmen.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Tierdaten : Testosteron wurde durch subkutane Injektion und Implantation bei Mäusen und Ratten getestet. Das Implantat induzierte in Mäusen, die in einigen Fällen metastasiert wurden, zervikale Tumoren. Es gibt Hinweise darauf, dass die Injektion von Testosteron in einige Stämme weiblicher Mäuse ihre Anfälligkeit für Hepatom erhöht. Es ist auch bekannt, dass Testosteron die Anzahl der Tumoren erhöht und den Differenzierungsgrad chemisch induzierter Karzinome der Leber bei Ratten verringert.

Menschliche Daten: Es gibt seltene Berichte über hepatozelluläres Karzinom bei Patienten, die eine Langzeittherapie mit Androgenen in hohen Dosen erhalten. Der Entzug der Arzneimittel führte in allen Fällen nicht zur Regression der Tumoren. Geriatrische Patienten, die mit Androgenen behandelt wurden, können ein erhöhtes Risiko haben, Prostata -Hypertrophie und Prostatakarzinom zu entwickeln, obwohl schlüssige Beweise für dieses Konzept fehlen.

Diese Verbindung wurde nicht auf mutagenisches Potential getestet. Wie oben erwähnt, wurden karzinogene Wirkungen jedoch auf die Behandlung mit androgenen Hormonen zurückgeführt. Die potenziellen krebserzeugenden Wirkungen treten wahrscheinlich eher durch einen hormonellen Mechanismus als durch einen direkten chemischen Wechselwirkungsmechanismus auf.

Die Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit wurde bei Tierarten nicht direkt getestet. Wie unten unter unerwünschten Reaktionen erwähnt, sind Oligospermie bei Männern und Amenorrhoe bei Frauen möglicherweise nachteilige Auswirkungen der Behandlung mit Halotestin (Fluoxymesteron) -Tabletten. Daher ist eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit ein mögliches Ergebnis der Behandlung mit Halotestin (Fluoxymesteron).

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen : Schwangerschaft Kategorie X. (siehe Kontraindikationen . )

Pflegemütter

Halotestin (Fluoxymesteron) wird nicht für die Verwendung in stillenden Müttern empfohlen.

Pädiatrische Verwendung

Die Androgentherapie sollte bei Kindern und nur von Spezialisten, die sich über die nachteiligen Auswirkungen auf die Knochenreifung bewusst sind, sehr vorsichtig eingesetzt werden. Die Skelettreifung muss alle sechs Monate durch eine Röntgenaufnahme der Hand und des Handgelenks überwacht werden (siehe Warnungen ).

Überdosierungsinformationen für Halotestin

Es gab keine Berichte über akute Überdosierung mit den Androgenen.

Kontraindikationen für Halotestin

1. Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Medikament
2. Männer mit Karzinom der Brust
3. Männer mit bekanntem oder mutmaßlichem Karzinom der Prostata -Drüse
4. Frauen, die als schwanger bekannt oder vermutet werden
5. Patienten mit schwerwiegender Herzerkrankung oder Nierenerkrankung

Klinische Pharmakologie for Halotestin

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorus and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Androgene sind verantwortlich für den Wachstumsschub der Jugend und für die endgültige Beendigung des linearen Wachstums, das durch die Fusion der epiphysealen Wachstumszentren verursacht wird. Bei Kindern beschleunigt Exogene Androgene die linearen Wachstumsraten, können jedoch einen überproportionalen Fortschritt bei der Knochenreifung verursachen. Die Verwendung über lange Zeiträume kann zu einer Verschmelzung der epiphysären Wachstumszentren und zur Beendigung des Wachstumsprozesses führen. Es wurde berichtet, dass Androgene die Produktion von roten Blutkörperchen durch Verbesserung der Produktion des erythropoetischen Stimulationsfaktors stimulieren.

Während der exogenen Verabreichung von Androgenen wird die endogene Testosteronfreisetzung durch die Rückkopplungshemmung des Hypophysen -luteinisierenden Hormons (LH) inhibiert. Bei großen Dosen exogener Androgen -Spermatogenese können auch durch Rückkopplungshemmung des Hypophysen -Follikel -Stimulationshormons (FSH) unterdrückt werden.

Die Inaktivierung von Testosteron erfolgt hauptsächlich in der Leber.

Die Halbwertszeit von Fluoxymesteron nach oraler Verabreichung beträgt ungefähr 9,2 Stunden.

Patienteninformationen für Halotestin

Die Patienten sollten angewiesen werden, eine der folgenden zu melden: Übelkeit Erbrechen Veränderungen in der Hautfarbe und der Knöchelschwellung. Männer sollten angewiesen werden, zu häufige oder anhaltende Erektionen des Penis und der Weibchen zu melden. Acne -Veränderungen in der Menstruationszeit oder die Zunahme des Gesichtshaars.