Imodium

Beschreibung für Imodium

IModium® (Loperamidhydrochlorid) 4- (p-Chlorphenyl) -4-hydroxy-n n-dimethyl- a a -Diphenyl-1-piperidinebutyramidmonohydrochlorid ist ein synthetisches Antidiarrheal für den oralen Gebrauch.

IModium® (Loperamide HCL) ist in 2 mg Kapseln erhältlich.

Die inaktiven Zutaten sind: Maisstärke von Laktose und Magnesium Stearat. IModium® (Loperamide HCl) -Kapseln enthalten FD

Verwendung für Imodium

IModium® (Loperamidhydrochlorid) ist für die Kontrolle und die symptomatische Linderung des akuten unspezifischen Durchfalles und des chronischen Durchfalles im Zusammenhang mit einer entzündlichen Darmerkrankung angezeigt. Imodium® (Loperamid HCl) ist auch zur Reduzierung des Entladungsvolumens durch Ileostomien angezeigt.

Dosierung für Imodium

(1 Kapsel = 2 mg)

Patienten sollten nach Bedarf einen geeigneten Flüssigkeits- und Elektrolytersatz erhalten.

Akuter Durchfall

Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg (zwei Kapseln), gefolgt von 2 mg (eine Kapsel) nach jedem nicht geformten Stuhl. Die tägliche Dosis sollte 16 mg (acht Kapseln) nicht überschreiten. Die klinische Verbesserung wird normalerweise innerhalb von 48 Stunden beobachtet.

Kinder: Bei Kindern 2 bis 5 Jahre (20 kg oder weniger) sollte die nicht verschreibungspflichtige Flüssigkeitsformulierung (IModium® (Loperamid HCl) a-d 1 mg/5 ml) verwendet werden; Für 6 bis 12 Jahre im Alter von 6 bis 12 entweder IModium® (Loperamide HCl) -Kapseln oder IModium® (Loperamid HCl) können A-D-Flüssigkeit verwendet werden. Für Kinder, die 2 bis 12 Jahre alt sind, erfüllt der folgende Zeitplan für Kapseln oder Flüssigkeit in der Regel die anfänglichen Dosierungsanforderungen:

Empfohlener Dosierungsplan am ersten Tag

Zwei bis fünf Jahre: 1 mg T.I.D. (3 mg tägliche Dosis) (13 bis 20 kg) sechs bis acht Jahre: 2 mg B.I.D. (4 mg tägliche Dosis) (20 bis 30 kg) acht bis zwölf Jahre: 2 mg T.I.D. (6 mg tägliche Dosis) (mehr als 30 kg)

Empfohlene nachfolgende tägliche Dosierung

Nach dem ersten Behandlungstag wird empfohlen, nach einem losen Stuhl nur nach einem losen Stuhl nachfolgende IModium® -Dosen (1 mg/10 kg Körpergewicht) verabreicht zu werden. Die gesamte tägliche Dosierung sollte die empfohlenen Dosierungen für den ersten Tag nicht überschreiten.

Chronischer Durchfall

Kinder: Obwohl IModium® (Loperamide HCL) bei einer begrenzten Anzahl von Kindern mit chronischem Durchfall untersucht wurde; Die therapeutische Dosis zur Behandlung von chronischem Durchfall in einer pädiatrischen Bevölkerung wurde nicht festgestellt.

Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg (zwei Kapseln), gefolgt von 2 mg (eine Kapsel) nach jedem nicht geformten Stuhl, bis der Durchfall kontrolliert wird, wonach die Dosierung von IModium® (Loperamide HCL) reduziert werden sollte, um die individuellen Anforderungen zu erfüllen. Wenn die optimale tägliche Dosierung festgelegt wurde, kann dieser Betrag als einzelne Dosis oder in geteilten Dosen verabreicht werden.

Die durchschnittliche tägliche Erhaltungsdosis in klinischen Studien betrug 4 bis 8 mg (zwei bis vier Kapseln). Eine Dosierung von 16 mg (acht Kapseln) wurde selten überschritten. Wenn die klinische Verbesserung nach der Behandlung mit 16 mg pro Tag nicht beobachtet wird, ist es unwahrscheinlich, dass Symptome durch weitere Verabreichung kontrolliert werden. Die Verabreichung von IModium® (Loperamide) kann fortgesetzt werden, wenn Durchfall nicht mit Diät oder spezifischer Behandlung angemessen kontrolliert werden kann.

Kinder unter 2 Jahren

Die Verwendung von Imodium (Loperamide HCL) bei Kindern unter 2 Jahren wird nicht empfohlen. Es gab seltene Berichte über paralytische Ileus im Zusammenhang mit der Bauchdehnung. Die meisten dieser Berichte traten in der Umgebung einer akuten Ruhr und mit sehr kleinen Kindern unter zwei Jahren auf.

ist Ativan genauso wie Valium

Ältere Menschen

Bei älteren Probanden wurden keine formalen pharmakokinetischen Studien durchgeführt. Es gab jedoch keine wesentlichen Unterschiede in der Arzneimitteldisposition bei älteren Patienten mit Durchfall im Vergleich zu jungen Patienten. Für ältere Menschen ist keine Dosierungsanpassung erforderlich.

Nierenbehinderung

Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung stehen keine pharmakokinetischen Daten zur Verfügung. Da die Metaboliten und das unveränderte Arzneimittel hauptsächlich in den Kot ausgeschieden sind VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt ).

Hepatische Beeinträchtigung

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen (Loperamid -HCl) verfügbar sind (sehen VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Wie geliefert

Kapseln - Jede Kapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid. Die Kapseln haben einen hellgrünen Körper und eine dunkelgrüne Kappe mit 'Janssen', die auf einem Segment und Imodium auf dem anderen Segment eingeprägt sind. IMODIUM® (Loperamide HCl) -Kapseln werden in 100 -Flaschen von 100 geliefert.

NDC 50458-400-10 ......... (100 Kapseln)

Auf 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F) speichern.

Janssen Pharmaceutica Inc. überarbeitet September 1996 Juli 1998. FDA Rev. Datum: 21.10.2005

Nebenwirkungen for Imodium

Klinische Studiendaten

Die bei klinischen Untersuchungen von IModium® (Loperamidhydrochlorid) berichteten nachteiligen Auswirkungen sind schwer von Symptomen im Zusammenhang mit dem Durchfallsyndrom zu unterscheiden. Nebengeführte Erfahrungen, die während klinischer Studien mit IModium® (Loperamide HCL) aufgezeichnet wurden, waren im Allgemeinen kleiner und selbstlimitierender Natur. Sie wurden häufiger während der Behandlung von chronischem Durchfall beobachtet.

Die berichteten unerwünschten Ereignisse sind unabhängig von der Kausalitätsbewertung der Ermittler zusammengefasst.

1) unerwünschte Ereignisse aus 4 placebokontrollierten Studien an Patienten mit akutem Durchfall Die unerwünschten Ereignisse mit einer Inzidenz von 1,0% oder mehr, die bei Patienten auf Loperamidhydrochlorid mindestens ebenso häufig gemeldet wurden, werden in der folgenden Tabelle dargestellt.

Die unerwünschten Ereignisse mit einer Inzidenz von 1,0% oder mehr, die bei Patienten auf Placebo häufiger als bei Loperamidhydrochlorid berichtet wurden: Trockenmund -Flatulenz -Bauchkrampf und Kolik.

2) unerwünschte Ereignisse aus 20 placebokontrollierten Studien bei Patienten mit chronischem Durchfall

Die unerwünschten Ereignisse mit einer Inzidenz von 1,0% oder mehr, die mindestens ebenso häufig bei Patienten auf Loperamidhydrochlorid gemeldet wurden wie auf Placebo in der folgenden Tabelle.

Die unerwünschten Ereignisse mit einer Inzidenz von 1,0% oder mehr, die bei Patienten auf Placebo häufiger als bei Loperamidhydrochlorid berichtet wurden: Übelkeit erbrechen Kopfschmerzmeteorismus abdominaler Bauchkrampf und Kolik.

3) unerwünschte Ereignisse aus sechsundsiebzig kontrollierten und unkontrollierten Studien bei Patienten mit akutem oder chronischem Durchfall

Die unerwünschten Ereignisse mit einer Inzidenz von 1,0% oder mehr bei Patienten aller Studien sind in der folgenden Tabelle angegeben.

Post -Market -Erfahrung

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden gemeldet:

Haut- und subkutane Gewebeerkrankungen

Rasches Pruritus Urticaria Angioödeme und extrem seltene Fälle von Bullous Eruption, einschließlich Erythema multiforme Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden unter Verwendung von IModium (Loperamide HCL) berichtet.

Immunsystemstörungen

Isolierte Auftreten allergischer Reaktionen und in einigen Fällen wurden bei der Verwendung von Imodium (Loperamid HCl) schwere Überempfindlichkeitsreaktionen wie anaphylaktischer Schock und Anaphylaktoidreaktionen berichtet.

Magen -Darm -Störungen

Trockene Mundbauchschmerzdehnung oder Beschwerden Übelkeit Erbrechen Blähungen Dyspepsie Verstopfung Paralytic Ileus Megacolon einschließlich giftiger Megakolon (siehe Kontraindikationen Und Warnungen ).

Nieren- und Harnstörungen

Harnaufbewahrung

Störungen des Nervensystems

Schläfrigkeit Schwindel

Allgemeine Störungen und Verwaltungsstandbedingungen

Müdigkeit

Eine Reihe von unerwünschten Ereignissen, die während der klinischen Untersuchungen und nach dem Marketingerfahrung mit Loperamid berichtet wurden, sind häufige Symptome des zugrunde liegenden Durchfallsyndroms (Bauchschmerzen/Beschwerden Übelkeit erbrechen trockener Mund Müdigkeit Schläfrigkeit Verstopfung und Fläche). Diese Symptome sind oft schwer von unerwünschten Arzneimitteleffekten zu unterscheiden.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Missbrauch

Eine spezifische klinische Studie zur Bewertung des Missbrauchspotentials von Loperamid in hohen Dosen führte zu einem Befund eines extrem geringen Missbrauchspotentials.

Kann ich zwei Cyclobenzaprin 10 mg nehmen?

Abhängigkeit

Studien an Morphin-abhängigen Affen zeigten, dass Loperamidhydrochlorid in Dosen, die über denen, die für Menschen empfohlen wurden, Anzeichen eines Morphinentzugs verhinderten. Beim Menschen war der Naloxon-Challenge-Pupillentest jedoch, wenn positive Opiat-ähnliche Effekte nach einer einzigen hohen Dosis oder nach mehr als zwei Jahren therapeutischer Verwendung von IModium® (Loperamidhydrochlorid) negativ waren. Oral verabreichtes Imodium® (Loperamid HCl) (mit Magnesiumstearat formulierter Loperamid) ist sowohl stark unlöslich als auch das ZNS schlecht eindringt.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Imodium

Nichtklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein P-Glykoprotein-Substrat ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit einer 600-mg-Einzeldosis von Quinidin oder Ritonavir, die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, führte zu einem Anstieg der Loperamid-Plasmaspiegel mit 2 bis 3-fach. Aufgrund des Potenzials für verstärkte zentrale Effekte, wenn Loperamid mit Chinidin zusammengefasst ist und mit Ritonavir Vorsicht geboten werden sollte, wenn Loperamid bei den empfohlenen Dosierungen (2 mg bis zu 16 mg maximale tägliche Dosis) mit P-Glykoprotein-Inhibitoren verabreicht wird.

Wenn eine einzelne 16-mg-Dosis Loperamid mit einer 600-mg-Einzeldosis Saquinavir Loperamid zusammengefasst ist, verringerte die Saquinavir-Exposition um 54%, was aufgrund der Verringerung der therapeutischen Wirksamkeit von Saquinavir von klinischer Relevanz sein kann. Die Wirkung von Saquinavir auf Loperamid ist von weniger klinischer Bedeutung. Daher sollte die therapeutische Wirksamkeit von Saquinavir eng überwacht werden, wenn Loperamid mit Saquinavir verabreicht wird.

Warnungen for Imodium

Bei Patienten mit Durchfall treten häufig Flüssigkeits- und Elektrolytabbau auf. In solchen Fällen ist die Verabreichung geeigneter Flüssigkeit und Elektrolyte sehr wichtig. Die Verwendung von Imodium® (Loperamid HCl) schließt nicht die Notwendigkeit einer angemessenen Flüssigkeits- und Elektrolyt -Therapie aus.

Im Allgemeinen sollte IModium (Loperamid HCl) nicht verwendet werden, wenn die Hemmung der Peristaltik aufgrund des möglichen Risikos signifikanter Folgen, einschließlich Ileus -Megakolon und giftigem Megakolon, vermieden werden soll. Imodium (Loperamid HCl) muss sofort abgesetzt werden, wenn sich die Bauchdehnung oder Ileus auf Verstopfung entwickelt.

Die Behandlung von Durchfall mit Imodium (Loperamid HCl) ist nur symptomatisch. Immer wenn eine zugrunde liegende Ätiologie bestimmt werden kann, sollte eine spezifische Behandlung gegeben werden, wenn angemessen (oder wenn angegeben).

Patienten mit AIDS, die mit IModium (Loperamid HCl) für Durchfall behandelt wurden, sollten die Therapie auf die frühesten Anzeichen einer Bauchdehnung gestoppt haben. Bei AIDS -Patienten mit infektiöser Kolitis wurden Berichte über toxische Megakolon mit infektiösen Kolitis sowohl aus viralen als auch aus bakteriellen Krankheitserregern, die mit Loperamidhydrochlorid behandelt wurden, gegeben. {Ref EDMS-PSDB-2564186 PG 12}

Imodium® (Loperamide HCl) sollte bei kleinen Kindern mit besonderer Vorsicht verwendet werden Dehydration insbesondere bei jüngeren Kindern kann die Variabilität der Reaktion auf IModium® (Loperamide HCL) weiter beeinflussen.

Vorsichtsmaßnahmen for Imodium

Allgemein

Es wurden äußerst seltene allergische Reaktionen wie Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock berichtet. Bei akutem Durchfall, wenn in 48 Stunden keine klinische Verbesserung beobachtet wird, sollte die Verabreichung von IModium® (Loperamidhydrochlorid) abgesetzt werden, und Patienten sollten empfohlen werden, ihren Arzt zu konsultieren. Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen (Loperamid -HCl) verfügbar sind Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollten genau auf Anzeichen einer ZNS -Toxizität überwacht werden. Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung stehen keine pharmakokinetischen Daten zur Verfügung. Da berichtet wurde, dass der Großteil des Arzneimittels metabolisiert ist und Metaboliten oder das unveränderte Arzneimittel hauptsächlich in den Kot -Dosierungsanpassungen bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigungen ausgeschieden werden. Es wurden keine formalen Studien durchgeführt, um die Pharmakokinetik von Loperamid bei älteren Probanden zu bewerten. In zwei Studien, in denen ältere Patienten eingeschlossen wurden, gab es bei älteren Patienten mit Durchfall im Vergleich zu jungen Patienten keine wesentlichen Unterschiede in der Arzneimitteldisposition.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer 18-monatigen Rattenstudie mit oralen Dosen von bis zu 40 mg/kg/Tag (21-fach die maximale menschliche Dosis von 16 mg/Tag basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) gab es keine Hinweise auf die Karzinogenese.

Loperamide was not genotoxic in Die Ames test Die SOS chromotest in E. coli Die dominant Tödlicher Test bei weiblichen Mäusen oder dem Maus -Embryo -Zelltransformationsassay.

Was ist im Clomid -Fruchtbarkeitsmedikament

Die Fertilität und die Fortpflanzungsleistung wurden bei Ratten unter Verwendung von oralen Dosen von 2,5 10 und 40 mg/kg/Tag in einer Studie und 1 5 10 20 und 40 mg/kg/Tag (nur Frauen) in einer zweiten Studie bewertet. Orale Verabreichung von 20 mg/kg/Tag (ungefähr das 11 -fache der menschlichen Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) und eine höhere starke Beeinträchtigung der weiblichen Fruchtbarkeit. Behandlung von weiblichen Ratten mit bis zu 10 mg/kg/Tag P.O. (Ungefähr die 5 -fache der menschlichen Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit. Behandlung männlicher Ratten mit 40 mg/kg/Tag P.O. (Ungefähr das 21 -fache der menschlichen Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) führte zu einer Beeinträchtigung der männlichen Fruchtbarkeit, während die Verabreichung von bis zu 10 mg/kg/Tag (ungefähr das Fünffache der menschlichen Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) hatte keine Wirkung.

Schwangerschaft

Teratogene Effekte Schwangerschaftskategorie C C.

Teratologiestudien wurden bei Ratten unter Verwendung von oralen Dosen von 2,5 10 und 40 mg/kg/Tag und bei Kaninchen unter Verwendung oraler Dosen von 5 20 und 40 mg/kg/Tag durchgeführt. Diese Studien haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder einen Schaden für den Fötus bei Dosen von bis zu 10 mg/kg/Tag bei Ratten (5 -fache der menschlichen Dosis basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche) und 40 mg/kg/Tag bei Kaninchen (43 -fache der menschlichen Dosis basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche). Behandlung von Ratten mit 40 mg/kg/Tag P.O. (21 -fache der menschlichen Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) erzeugte eine deutliche Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit. Die Studien lieferten keine Hinweise auf eine teratogene Aktivität. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Loperamid sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Nichtteratogene Wirkungen

In einer peri- und postnatalen Fortpflanzungsstudie an Ratten führte die orale Verabreichung von 40 mg/kg/Tag zu einer Beeinträchtigung des Wachstums und des Überlebens von Nachkommen.

Pflegemütter

In menschlicher Muttermilch können kleine Mengen Loperamid auftreten. Daher wird Imodium (Loperamid HCl) während des Stillens nicht empfohlen.

Pädiatrische Verwendung

Siehe '' Warnungen Informationen zur größeren Variabilität der Antwort in dieser Altersgruppe.

Im Falle einer zufälligen Überdosierung von Imodium® durch Kinder sehen '' Überdosierung Abschnitt für die vorgeschlagene Behandlung.

Überdosis Information for Imodium

Bei Überdosierung (einschließlich einer relativen Überdosierung aufgrund von Leberfunktionsstörungen) können Paralytic Ileus und ZNS -Depression im Urin auftreten. Kinder können empfindlicher gegenüber ZNS -Effekten sein als Erwachsene. Klinische Studien haben gezeigt, dass eine Aufschlämmung von aktiviertem Holzkohle, die sofort nach Einnahme von Loperamidhydrochlorid verabreicht wurde, die Menge an Arzneimittel verringern kann, die in den systemischen Kreislauf um bis zu neunfachen absorbiert wird. Wenn Erbrechen spontan beim Aufnehmen auftritt, sollte eine Aufschlämmung von 100 g aktiviertem Holzkohle oral verabreicht werden, sobald Flüssigkeiten aufbewahrt werden können.

Wenn kein Erbrechen aufgetreten ist, sollte eine Magenspeise durchgeführt werden, gefolgt von einer Verabreichung von 100 g der aktivierten Holzkohleschlammungen durch das Magenrohr. Im Falle einer Überdosierung sollten Patienten mindestens 24 Stunden lang auf Anzeichen einer ZNS -Depression überwacht werden.

Wenn Symptome einer Überdosierung auftreten, kann Naloxon als Gegenmittel verabreicht werden. Wenn die Reaktion auf Naloxon -Vitalfunktionen reagiert, müssen nach der letzten Dosis von Naloxon mindestens 24 Stunden lang sorgfältig überwacht werden.

Angesichts der längeren Wirkung von Loperamid und der kurzen Dauer (ein bis drei Stunden) Naloxon muss der Patient genau überwacht und wie angegeben wiederholt mit Naloxon behandelt werden. Da relativ wenig Medikamente im Urin erzwungene Diurese ausgeschieden wird, wird nicht erwartet, dass IModium® (Loperamidhydrochlorid) überdosiert wird.

In klinischen Studien wurde ein Erwachsener, der innerhalb eines Zeitraums von 24 Stunden drei 20 mg Dosen einnahm, nach der zweiten Dosis übel und nach der dritten Dosis erbricht. In Studien zur Untersuchung des Potenzials für Nebenwirkungen, die absichtliche Einnahme von bis zu 60 mg Loperamidhydrochlorid in einer einzelnen Dosis an gesunde Probanden führten, führte zu keinen signifikanten nachteiligen Auswirkungen.

Kontraindikationen for Imodium

Imodium (Loperamid -HCl) ist bei Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Loperamidhydrochlorid oder bei einem der Hilfsstoffe kontraindiziert.

Imodium (Loperamid HCl) ist bei Patienten mit Bauchschmerzen in Abwesenheit von Durchfall kontraindiziert.

Imodium (Loperamide HCl) wird bei Säuglingen unter 24 Monaten nicht empfohlen.

Imodium (Loperamid HCl) sollte nicht als Primärtherapie verwendet werden:

- bei Patienten mit akuter Ruhr, die durch Blut in Stühlen und hohem Fieber gekennzeichnet sind

- bei Patienten mit akuter ulcerosa kolitisentitis

- bei Patienten mit bakterieller Enterokolitis, die durch invasive Organismen wie Salmonella Shigella und Campylobacter verursacht werden

- Bei Patienten mit pseudomembranöser Colitis im Zusammenhang mit der Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika.

Klinische Pharmakologie for Imodium

In vitro Und animal studies show that IMODIUM® (loperamide hydrochloride) acts by slowing intestinal motility Und by affecting water Und electrolyte movement through Die bowel. Loperamide binds to Die opiate receptor in Die gut wall. Consequently it inhibits Die release of acetylcholine Und prostaglUndins Diereby reducing peristalsis Und increasing intestinal transit time. Loperamide increases Die tone of Die anal sphincter Diereby reducing incontinence Und urgency.

In Man IModium® (Loperamid HCl) verlängert die Transitzeit des Darminhalts. Es reduziert das tägliche Fäkalienvolumen erhöht die Viskosität und die Schüttdichte und verringert den Verlust von Flüssigkeit und Elektrolyten. Toleranz gegenüber dem Antidiarrheal -Effekt wurde nicht beobachtet. Klinische Studien haben gezeigt, dass die offensichtliche Eliminierungshälfte von Loperamid im Menschen 10,8 Stunden mit einer Reichweite von 9,1 bis 14,4 Stunden beträgt. Die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels bleiben nach der Aufnahme einer 2 mg -Kapsel von IModium® (Loperamid HCL) unter 2 Nanogramm pro ml. Die Plasmaspiegel sind ungefähr fünf Stunden nach der Verabreichung der Kapsel und 2,5 Stunden nach der Flüssigkeit am höchsten. Die Spitzenplasmaspiegel von Loperamid waren für beide Formulierungen ähnlich. Die Eliminierung von Loperamid erfolgt hauptsächlich durch oxidative N-Demethylierung. Cytochrom P450 (CYP450) -Izyme CYP2C8 und CYP3A4 spielen eine wichtige Rolle im Loperamid-N-Demethylierungsprozess, da Quercetin (CYP2C8-Inhibitor) und Ketoconazol (CYP3A4-Inhibitor) den N-Demethylierungsprozess signifikant inhibiert haben in vitro um 40% bzw. 90%. Darüber hinaus scheinen CYP2B6 und CYP2D6 eine untergeordnete Rolle bei der Loperamid-N-Demethylierung zu spielen. Die Ausscheidung des unveränderten Loperamids und seiner Metaboliten erfolgt hauptsächlich durch die Kot. Bei Patienten, bei denen biochemische und hämatologische Parameter in klinischen Studien überwacht wurden, wurden keine Trends zur Anomalie während der IModium® -Therapie (Loperamide HCL) festgestellt. In ähnlicher Weise zeigten Urinalyses EKG und klinische ophthalmologische Untersuchungen keine Trends zur Anomalie.

Patienteninformationen für Imodium

Den Patienten sollte empfohlen werden, sich bei ihrem Arzt zu erkundigen, ob sich ihr Durchfall in 48 Stunden nicht verbessert oder ob sie Blut in ihren Stuhls einbinden oder eine Bauchdehnung entwickeln.

Müdigkeit Schwindel or Schläfrigkeit may occur in Die setting of diarrheal syndromes treated with IMODIUM (loperamide hcl) . Therefore it is advisable to use caution when driving a car or operating machinery. (see Nebenwirkungen ).