Ofloxacin Ophthalmic -Lösung

Ofloxacin -ophthalmische Lösung USP 0,3% ist eine sterile ophthalmische Lösung. Es ist ein fluoriertes Carboxyquinolon-Anti-Infektion für den topischen ophthalmischen Gebrauch.

Chemischer Name: (±) -9-Fluor-2 3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-Pyrido [123-de] -14 Benzoxazin-6-Car-Kartuz.

Enthält: aktiv: Ofloxacin 0,3% (3 mg/ml);

Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid (NULL,005%);

Inaktiv: Natriumchlorid und Wasser zur Injektion. Kann auch Salzsäure und/oder Natriumhydroxid enthalten, um den pH -Wert einzustellen.

Ofloxacin -Ophthalmic -Lösung USP 0,3% ist ungebildet und mit einem pH -Wert von 6,4 (Bereich - 6,0 bis 6,8) formuliert. Es hat eine Osmolalität von 300 mosm/kg. Ofloxacin ist ein fluoriertes 4-Quinolon, das sich von anderen fluorierten 4-Quinolonen unterscheidet, als es ein sechs Mitglied (Pyridbenzoxazin) Ring von Positionen 1 bis 8 der Grundringstruktur gibt.

C ₁₈ H ₂₀ Fn ₃ O ₄ ...................... Mol Wt. 361.37

Verwendung für Ofloxacin -ophthalmische Lösung

Ofloxacin -ophthalmische Lösung ist für die Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch anfällige Stämme der folgenden Bakterien unter den unten aufgeführten Bedingungen verursacht werden:

Dosierung for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Das empfohlene Dosierungsschema zur Behandlung von Bakterielle Bindehautentzündung Ist:

Tage 1 und 2 ..... Ein bis zwei Tropfen alle zwei bis vier Stunden in die betroffenen Auge (n) einbringen.

Die Tage 3 bis 7 ..... ein bis zwei Tropfen viermal täglich einbringen.

Das empfohlene Dosierungsschema zur Behandlung von Bakterielles Hornhautgeschwür Ist:

Tage 1 und 2 .... Ein bis zwei Tropfen alle 30 Minuten in das betroffene Auge einbringen, während sie wach. Auf etwa vier und sechs Stunden nach dem Ruhestand aufwachen und ein bis zwei Tropfen einbringen.

Die Tage 3 bis 7 bis 9 .... Ein bis zwei Tropfen stündlich einbringen, während sie wach sind.

Die Tage 7 bis 9 bis zur Behandlung von Behandlungen ... ein bis zwei Tropfen viermal täglich einbringen.

Wie geliefert

Ofloxacin -Ophthalmic -Lösung wird steril in Plastik -Tropfenflaschen der folgenden Größen geliefert:

5ml- NDC 17478-713-10
10 ml- NDC 17478-713-11

Lagerung

Auf 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77T) speichern. [Sehen USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

Akorn Inc. Buffalo Grove auf 60089. FDA Rev. Datum: 14.05.2004

Nebenwirkungen für Ofloxacin -ophthalmische Lösung

Ophthalmische Verwendung: Die am häufigsten berichtete medikamentenbedingte unerwünschte Reaktion war transientes Augenbrennen oder Beschwerden. Andere berichtete Reaktionen sind die chemische Konjunktivitis/Keratitis -Rötung. Seltene Berichte über Schwindel und Übelkeit wurden erhalten.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Ofloxacin -ophthalmische Lösung

Spezifische Arzneimittelwechselwirkungsstudien wurden nicht mit Ofloxacin -ophthalmischer Lösung durchgeführt. Es wurde jedoch gezeigt, dass die systemische Verabreichung einiger Chinolone die Plasmakonzentrationen von Theophyllin in den Metabolismus von Koffein stört und die Auswirkungen des oralen Antikoagulans Warfarin und seiner Derivate verstärkt und mit transienten Erhöhungen bei Patienten mit Cyclosporin gleichzeitig assoziiert wurde.

Warnungen for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Nicht für die Injektion .

Ofloxacin -ophthalmische Lösung sollte weder subkonjunktiv injiziert werden, noch sollte sie direkt in die vordere Augenkammer eingeführt werden.

Schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeit (anaphylaktische) Reaktionen Einige nach der ersten Dosis wurden bei Patienten berichtet, die systemische Chinolone einschließlich Ofloxacin erhalten. Einige Reaktionen wurden vom kardiovaskulären Kollapsverlust des Bewusstseinsangioödems (einschließlich Kehlkopf -Pharyngeal- oder Gesichtsödem) Atemwegsobstruktionsdyspno -Urtikaria und Juckreiz begleitet. Ein seltenes Auftreten des Stevens-Johnson-Syndroms, das sich zu einer toxischen epidermalen Nekrolyse entwickelte, wurde bei einem Patienten berichtet, der topische ophthalmische Ofloxacin erhielt. Wenn eine allergische Reaktion auf Ofloxacin auftritt, stellen Sie das Arzneimittel ab. Eine schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen erfordern möglicherweise eine sofortige Notfallbehandlung. Das Sauerstoff- und Atemwegsmanagement einschließlich der Intubation sollte als klinisch angegeben verabreicht werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Allgemein

Wie bei anderen Anti-Infektiven kann ein verlängerter Einsatz zu einem Überwachsen von nicht anfälligen Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, werden die alternative Therapie eingestellt und institutiert. Immer wenn klinische Beurteilung vorschreibt, sollte der Patient mit Hilfe einer Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung untersucht werden. Ofloxacin sollte beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichens einer Überempfindlichkeitsreaktion abgesetzt werden.

Die systemische Verabreichung von Chinolonen, einschließlich Ofloxacin, hat zu Läsionen oder Erosionen des Knorpels an Gewichtsgelenzen und anderen Anzeichen einer Arthropathie bei unreifen Tieren verschiedener Arten geführt. Ofloxacin verabreicht sich bei jungen Hunden systemisch bei 10 mg/kg/Tag (entspricht dem 110 -fachen dem maximal empfohlenen täglich Erwachsene Augenheilkunde Dosis) wurde mit diesen Arten von Effekten in Verbindung gebracht.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien zur Bestimmung des krebserzeugenden Potentials von Ofloxacin wurden nicht durchgeführt.

Ofloxacin war im Ames -Test nicht mutagenisch in vitro Und vergeblich Zytogener Assayschwester Chromatid Exchange Assay (chinesische Hamster- und menschliche Zelllinien) Außerplante DMA -Synthese (UDS) -Assay unter Verwendung menschlicher Fibroblasten Der dominante letale Assay oder Maus -Mikronukleus -Assay. Ofloxacin war im UDS -Test mit Rattenhepatozyten und im Maus -Lymphom -Assay positiv.

In Fruchtbarkeitsstudien an Ratten von Loxacin beeinflusste die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit oder die morphologische oder reproduktive Leistung bei oraler Dosierung von bis zu 360 mg/kg/Tag (entspricht dem 4000 -fachen der maximal empfohlenen täglichen ophthalmischen Dosis).

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Category C : Es wurde gezeigt, dass Ofloxacin bei Ratten und bei Kaninchen in Dosen von 810 mg/kg/Tag (äquivalent zum 9000 -fachen der maximal empfohlenen täglichen Ophthalmic -Dosis) und 160 mg/kg/Tag (gleichwertig dem 1800 -fachen das maximal empfohlene maximal empfohlene maximal empfohlene tägliche ophthalmische dosis) verabreicht wird.

Diese Dosierungen führten zu einem verringerten Körpergewicht des Fötus und einer erhöhten fetalen Mortalität bei Ratten bzw. Kaninchen. Kleinere fetale Skelettvariationen wurden bei Ratten berichtet, die Dosen von 810 mg/kg/Tag erhielten. Ofloxacin wurde nicht nachgewiesen, dass sie in Dosen von bis zu 810 mg/kg/Tag und 160 mg/kg/Tag bei schwangeren Ratten bzw. Kaninchen verabreicht sind.

Nichtteratogene Wirkungen

Zusätzliche Studien an Ratten mit Dosen von bis zu 360 mg/kg/Tag während der späten Schwangerschaft zeigten keinen nachteiligen Einfluss auf die Laktation der Laktation der späten fetalen Entwicklung der neonatalen Lebensfähigkeit oder des Wachstums des Neugeborenen. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Die Ofloxacin -Ophthalmic -Lösung sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Bei stillenden Frauen führte eine einzelne 200 mg orale Dosis zu einer Ofloxacin -Konzentration in Milch, die denen in Plasma ähnlich waren. Es ist nicht bekannt, ob Ofloxacin nach topischer ophthalmischer Verabreichung in die Muttermilch ausgeschieden ist. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen von Ofloxacin bei Säuglingen sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder die Droge eingestellt werden soll, um die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen unter dem Alter von einem Jahr wurden nicht festgelegt. Es wurde gezeigt, dass Chinolone einschließlich Ofloxacin nach oraler Verabreichung bei unreifen Tieren Arthropathie verursachen. Die topische Augenverabreichung von Ofloxacin gegenüber unreifen Tieren hat jedoch keine Arthropathie gezeigt. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die ophthalmische Dosierungsform von Ofloxacin einen Einfluss auf die Gewichtslagerverbindungen hat.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Ofloxacin -ophthalmische Lösung

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Kontraindikationen für Ofloxacin -ophthalmische Lösung

Ofloxacin -ophthalmische Lösung ist bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber Ofloxacin gegenüber anderen Chinolonen oder einer der Komponenten in diesem Medikament kontraidiert.

Klinische Pharmakologie for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Pharmakokinetik

Serumurin und Risskonzentrationen von Ofloxacin wurden bei 30 gesunden Frauen zu verschiedenen Zeitpunkten während einer zehntägigen Behandlung mit Ofloxacin-ophthalmischer Lösung gemessen. Das mittlere Serum der Loxacin -Konzentration lag zwischen 0,4 ng/ml bis 1,9 ng/ml maximaler Ofloxacin -Konzentration von 1,1 ng/ml am Tag 1 auf 1,9 ng/ml am Tag 11 nach der QID -Dosierung für 10 1/2 Tage. Das maximale Serum -Ofloxacin -Konzentrationen nach zehn Tagen topischer ophthalmischer Dosierung lagen mehr als 1000 -mal niedriger als die nach Standard -oralen Dosen von Ofloxacin.

Die Konzentrationen von Riss -Ofloxacin lagen während des 40 -minütigen Zeitraums nach der letzten Dosis am 11. Tag im Laufe der letzten Dosis von 11 bis 31 µg/g. Die mittlere Risseskonzentration wurde vier Stunden nach der topischen ophthalmischen Dosierung 9,2 µg/g betrug.

Hornhautgewebekonzentrationen von 4,4 µg/ml wurden vier Stunden nach Beginn der topischen Augenanwendung von zwei Tropfen Ofloxacin -ophthalmischer Lösung alle 30 Minuten beobachtet. Ofloxacin wurde im Urin hauptsächlich unmodifiziert.

Mikrobiologie

Ofloxacin hat in vitro Aktivität gegen eine breite Palette von grampositiven und gramnegativen aeroben und anaeroben Bakterien. Ofloxacin ist in Konzentrationen gleich oder leicht größer als inhibitorische Konzentrationen. Es wird angenommen, dass Ofloxacin eine bakterizide Wirkung auf anfällige Bakterienzellen ausübt, indem DMA -Gyrase, ein essentielles bakterielles Enzym, ein kritischer Katalysator bei der Duplikationstranskription und Reparatur von bakteriellem DMA ist.

Zwischen Ofloxacin und anderen Fluorchinolonen wurde eine Kreuzresistenz beobachtet. Es gibt im Allgemeinen keine Kreuzresistenz zwischen Ofloxacin und anderen Klassen von antibakteriellen Wirkstoffen wie Beta-Lactams oder Aminoglykosiden. Es wurde gezeigt, dass Ofloxacin gegen die meisten Stämme der folgenden Organismen aktiv ist in vitro Und clinically in conjunctival Und/or corneal ulcer infections as described in the Indikationen Abschnitt.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ofloxacin-ophthalmischer Lösung bei der Behandlung von ophthalmologischen Infektionen aufgrund der folgenden Organismen wurde in angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien nicht festgestellt. Es wurde gezeigt in vitro Gegen die meisten Stämme dieser Organismen, aber die klinische Bedeutung bei ophthalmologischen Infektionen ist unbekannt.

Klinische Studien

Bindehautentzündung: Bei einer randomisierten doppelt maskierten multizentrischen klinischen Studie von Lloxacin Ophthalmic-Lösung war nach 2 Tagen Behandlung bei Patienten mit Konjunktivitis und positiver Konjunktivalkulturen seinem Fahrzeug überlegen. Die klinischen Ergebnisse für die Studie zeigten eine klinische Verbesserungsrate von 86% (54/63) für die von Ofloxacin behandelte Gruppe gegenüber 72% (48/67) für die mit Placebo behandelte Gruppe nach 2 Tagen der Therapie. Die mikrobiologischen Ergebnisse für dieselbe klinische Studie zeigten eine Ausrottungsrate für ursächliche Krankheitserreger von 65% (41/63) für die von Ofloxacin behandelte Gruppe gegenüber 25% (17/67) für die mit Vehikel behandelte Gruppe nach 2 Tagen Therapie. Bitte beachten Sie, dass die mikrobiologische Ausrottung in antiinfektiösen Studien nicht immer mit dem klinischen Ergebnis korreliert.

Hornhautgeschwüre : In a randomized double-masked multi-center clinical trial of 140 subjects with positive cultures ofloxacin ophthalmic solution treated subjects had an overall clinical success rate (complete re-epithelialization and no progression of the infiltrate for two consecutive visits) of 82% (61/74) compared to 80% (53/66) for the fortified antibiotic group consisting of 1.5% tobramycin and 10%Cefazolin -Lösungen. Die mittlere Zeit für den klinischen Erfolg betrug 11 Tage für die von Ofloxacin behandelte Gruppe und 10 Tage für die befestigte Behandlungsgruppe.

Patienteninformationen für Ofloxacin -ophthalmische Lösung

Vermeiden Sie die Verschmutzung der Applikatorspitze mit Material aus den Augenfingern oder einer anderen Quelle.

Systemische Chinolone, einschließlich Ofloxacin, wurden auch nach einer einzelnen Dosis mit Überempfindlichkeitsreaktionen in Verbindung gebracht. Verwenden Sie sofort die Verwendung und kontaktieren Sie Ihren Arzt beim ersten Anzeichen einer Hautausschlag oder allergischen Reaktion.