Opana ist

WARNUNG

Suchtmissbrauch und Missbrauch; Lebensbedrohliche Atemdepression; Zufällige Einnahme; Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom; und Interaktion mit Alkohol

Suchtmissbrauch und Missbrauch

Opana er setzt Patienten und andere Benutzer dem Risiko von Missbrauch und Missbrauch von Opioidsucht aus, die zu Überdosierung und Tod führen können. Bewerten Sie das Risiko jedes Patienten vor der Verschreibung von Opana ER und überwachen Sie alle Patienten regelmäßig auf die Entwicklung dieser Verhaltensweisen oder Bedingungen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Lebensbedrohliche Atemdepression

Eine schwerwiegende lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression kann bei der Verwendung von Opana ER auftreten. Überwachung der Atemdepression, insbesondere während der Einleitung von Opana -ER oder nach einer Dosisanstieg. Weisen Sie die Patienten an, Opana -ER -Tabletten ganz zu schlucken. Das zerkleinerte Kauen oder Auflösen von Opana -ER -Tabletten kann eine schnelle Freisetzung und Absorption einer potenziell tödlichen Dosis Oxymorphon verursachen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Zufällige Einnahme

Zufällige Einnahme von selbst einer Dosis Opana -ER, insbesondere von Kindern VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom

Eine längere Verwendung von Opana-ER während der Schwangerschaft kann zu einem Neugeborenen-Opioid-Entzugssyndrom führen, das möglicherweise lebensbedrohlich, wenn sie nicht anerkannt und behandelt wird, und erfordert das Management gemäß Protokollen, die von Experten von Neonatologie entwickelt wurden. Wenn Opioidkonsum für einen längeren Zeitraum bei einer schwangeren Frau erforderlich ist VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Interaktion mit Alkohol

Weisen Sie die Patienten an, keine alkoholischen Getränke zu konsumieren oder verschreibungspflichtige oder nicht verschreibungspflichtige Produkte zu verwenden, die Alkohol enthalten, während sie Opana ER einnehmen. Die Koberksame von Alkohol mit Opana-ER kann zu einem erhöhten Plasmaspiegel und einer potenziell tödlichen Überdosierung von Oxymorphon führen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Beschreibung für Opana er

Opana ER ER-Tabletten sind für die orale Verwendung dienen und enthalten Oxymorphone ein halbsynthetisches Opioidanalgetikum. Opana ER ER-Tabletten werden in 5 mg 7,5 mg 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg und 40 mg Tablettenstärken für die orale Verabreichung geliefert. Die Tablettenstärke beschreibt die Menge an Oxymorphonhydrochlorid pro Tablette.

Die Tabletten enthalten die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Hypromellose Polyethylenoxid Polyethylenglykol α-Tocopherol Citricsäure Polyvinylalkohol Titan-Dioxid-Makrogol und Talk.

Zusätzlich enthalten die 5 mg 7,5 mg und 30 mg Tabletten Eisenoxidrot. Die 7,5 -mg -Tabletten enthalten Eisenoxidschwarz und Eisenoxidgelb. Die 10 mg Tabletten enthalten FD

Der chemische Name des Oxymorphonhydrochlorids beträgt 4 5α-Epoxy-3 14-Dihydroxy-17-methylmorphinan-6-One-Hydrochlorid, ein weißes oder leicht, geruchloses, geruchloses Pulver, das sparsam in Alkohol und Äther, aber frei, aber frei löslich ist. Das Molekulargewicht von Oxymorphonhydrochlorid beträgt 337,80. Die PKA1 und PKA2 von Oxymorphone bei 37 ° C beträgt 8,17 bzw. 9,54. Der Octanol/wässrige Partitionskoeffizient bei 37 ° C und pH 7,4 beträgt 0,98.

Die strukturelle Formel für Oxymorphonhydrochlorid lautet wie folgt:

Verwendung für Opana ist

Opana ER ist für die Behandlung schwerer und anhaltender Schmerzen angezeigt, die eine längere Behandlungszeit mit täglichem Opioidanalgetikum und für die alternative Behandlungsoptionen unzureichend sind.

Einschränkungen der Nutzung

• Aufgrund des Risikos von Suchtmissbrauch und Missbrauch mit Opioiden, die bei jeder Dosierung oder Dauer und aufgrund der größeren Risiken von Überdosierung und Tod mit längerer Freisetzung/langwirksamer Opioidformulierungen auftreten können [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ] Reserve Opana ER für die Verwendung bei Patienten, für die alternative Behandlungsoptionen (z. B. Nicht-Opioid-Analgetika oder Opioide mit sofortiger Freisetzung) nicht toleriert sind oder ansonsten unzureichend sind, um eine ausreichende Bewirtschaftung von Schmerzen zu liefern.
• Opana er ist nicht als notwendig (PRN) -Analgetika angegeben.

Dosierung für Opana ist

Wichtige Dosierungs- und Verwaltungsanweisungen

• Opana ER sollte nur von Angehörigen der Gesundheitsberufe verschrieben werden, die sich über die Verwendung von Opioiden mit hoher Freisetzung/langwirksamen Opioiden kennenlernen und die damit verbundenen Risiken gemindert haben.
• Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosierung für die kürzeste Zeitdauer im Einklang mit individuellen Patientenbehandlungszielen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration to higher doses of Opana ist for patients in whom lower doses are insufficiently effective Und in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Initiieren Sie das Dosierungsschema für jeden Patienten individuell unter Berücksichtigung der zugrunde liegenden Ursache und Schwere des Schmerzes vor der analgetischen Behandlung sowie der Reaktion sowie der Risikofaktoren für Missbrauch und Missbrauch von Sucht [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Atemdepression kann jederzeit während der Opioid -Therapie auftreten, insbesondere wenn die Initiierung und die Dosierung mit Opana ER zunimmt. Betrachten Sie dieses Risiko bei der Auswahl einer Anfangsdosis und bei der Dosisanpassungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Weisen Sie die Patienten an, Opana -ER -Tabletten ganz zu schlucken. Das Zerkleinern von Kauen oder Auflösen von Opana -ER -Tabletten führt zu einer unkontrollierten Abgabe von Oxymorphone und kann zu Überdosierung oder Tod führen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen auf leeren Magen verabreichen.
• Opana er wird zweimal täglich (alle 12 Stunden) oral verabreicht.

Patientenzugang zu Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis

Besprechen Sie die Verfügbarkeit von Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosierungen mit dem Patienten und der Pflegekraft und bewerten Sie den potenziellen Bedarf an Zugang zu Naloxon sowohl bei der Initiierung als auch bei der Erneuerung der Behandlung mit Opana ER [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Informieren Sie Patienten und Betreuer über die verschiedenen Möglichkeiten, Naloxon zu erhalten, wie dies durch die individuelle staatliche Naloxonabgabe und Verschreibung von Anforderungen oder Richtlinien zulässig ist (z. B. durch Verschreibung direkt von einem Apotheker oder als Teil eines gemeindenahen Programms).

Erwägen Sie, Naloxon zu verschreiben, basierend auf den Risikofaktoren des Patienten für Überdosierungen wie der gleichzeitigen Verwendung von ZNS -Depressiva eine Vorgeschichte von Opioidkonsumstörungen oder früherer Opioidüberdosis. Das Vorhandensein von Risikofaktoren für eine Überdosierung sollte die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen bei einem bestimmten Patienten nicht verhindern [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Erwägen Sie, Naloxon zu verschreiben, wenn der Patient Haushaltsmitglieder (einschließlich Kinder) oder andere enge Kontakte mit einem zufälligen Aufnahme oder Überdosis hat.

Anfängliche Dosierung

Verwendung von Opana ER als erste Opioidanalgetika

Initiieren Sie die Behandlung mit Opana ER mit der 5 -mg -Tablette alle 12 Stunden oral.

Verwendung von Opana -ER bei Patienten, die nicht opioid tolerant sind

Die Startdosis für Patienten, die nicht opioid -tolerant sind, ist Opana ER 5 mg alle 12 Stunden oral.

Patienten, die als Opioid -tolerant angesehen werden, sind diejenigen, die eine Woche oder länger mindestens 60 mg orales Morphin pro Tag einnehmen.

Die Verwendung höherer Startdosen bei Patienten, die nicht opioid tolerant sind, kann eine tödliche Atemdepression verursachen.

Umwandlung von Opana zu Opana er

Patienten, die Opana erhalten, können in Opana ER umgewandelt werden, indem alle 12 Stunden die Hälfte der gesamten täglichen Opana -Dosis des Patienten als Opana -ER verabreicht werden.

Umwandlung von parenteraler Oxymorphone in Opana ER

Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Opana ER beträgt ungefähr 10%. Konvertieren Sie Patienten, die parenterales Oxymorphon in Opana ER erhalten, indem sie die 10 -fache der gesamten täglichen parenteralen Oxymorphon -Dosis des Patienten als Opana ER in zwei gleichermaßen geteilten Dosen verabreicht (z. B. [IV -Dosis x 10] geteilt durch 2). Aufgrund der Variabilität der Patienten in Bezug auf die Opioid -Analgetika -Reaktion bei Umwandlungspatienten, um die Patienten eng zu bewerten, um angemessene Analgesie und Nebenwirkungen zu bewerten.

Umwandlung von anderen oralen Opioiden in Opana er

Wenn die Opana -ER -Therapie initiiert wird, stellen Sie alle anderen Opioidanalgetika ein, die bei Bedarf bei Bedarf für bahnbrechende Schmerzen verwendet werden.

Während es nützliche Tabellen von Opioidäquivalenten gibt, die leicht verfügbar sind, gibt es eine erhebliche Variabilität der Patienten in der relativen Wirksamkeit verschiedener Opioidmedikamente und -produkte. Daher ist es vorzuziehen, die 24-Stunden-Oxymorphon-Anforderungen eines Patienten zu unterschätzen und Rettungsmedikamente (z. B. Opioid mit sofortiger Freisetzung) zu liefern, als die 24-Stunden-oralen Oxymorphon-Anforderungen zu überschätzen und eine nachteilige Reaktion aufgrund einer Überdosierung zu verwalten. In einer klinischen Opana-Studie mit einer Open-Label-Titrationsperiode wurden Patienten unter Verwendung von Tabelle 1 als Leitfaden für die anfängliche Opana-Dosis von ihrem vorherigen Opioid in Opana umgewandelt.

Betrachten Sie Folgendes, wenn Sie die Informationen in der folgenden Tabelle 1 verwenden:

• Dies ist keine Tabelle mit Gleichriemendosen.
• Die Konvertierungsfaktoren in dieser Tabelle dienen nur für die Umwandlung von einem der aufgelisteten oralen Opioidanalgetika in Opana ER.
• Diese Tabelle kann nicht verwendet werden, um von Opana ER in ein anderes Opioid zu konvertieren. Dies führt zu einer Überprüfung der Dosis des neuen Opioids und kann zu einer tödlichen Überdosis führen.

Tabelle 1: Konversionsfaktoren für Opana ER

Berechnung der geschätzten Opana -ER -Dosis unter Verwendung der obigen Tabelle:

• Bei Patienten mit einer einzelnen Opioidsumme die aktuelle tägliche Gesamtdosis des Opioids und dann die gesamte tägliche Dosis mit dem Umrechnungsfaktor multiplizieren, um die ungefähre orale (aktive Opioid-) tägliche Dosis zu berechnen.
• Bei Patienten mit einem Regime von mehr als einem Opioid berechnen Sie die ungefähre orale (aktive Opioid-) Dosis für jede Opioid und sammeln die Gesamtsummen, um die ungefähre Gesamtdosis (aktive Opioid) zu erhalten.
• Für Patienten mit einem Regime von Opioid-/Nicht-Opioid-Analgetika-Produkten verwenden nur die Opioidkomponente dieser Produkte bei der Umwandlung.

Immer die Dosis nach Bedarf an die entsprechenden Opana -ER -Stärke (en) runden.

Beispielumwandlung von einem einzelnen Opioid zu Opana ER:

Schritt 1: Summe die Gesamtdosi

Schritt 2: Berechnen Sie die ungefähre äquivalente Dosis des oralen (aktiven Opioids) basierend auf der Gesamtdosis des aktuellen Opioid

Schritt 3: Berechnen Sie die ungefähre Startdosis Opana er, die alle 12 Stunden verabreicht werden soll. Runden, wenn -

Umwandlung von Methadon zu Opana er

Eine regelmäßige Bewertung ist bei der Umwandlung von Methadon in andere Opioidagonisten von besonderer Bedeutung. Das Verhältnis zwischen Methadon und anderen Opioidagonisten kann in Abhängigkeit von früherer Dosis -Exposition stark variieren. Methadon hat eine lange Halbwertszeit und kann sich im Plasma ansammeln.

Titration und Aufrechterhaltung der Therapie

Individuell titrieren Sie Opana ER auf eine Dosis, die eine angemessene Analgesie liefert und Nebenwirkungen minimiert. Bewertung von Patienten, die Opana ER erhalten, um die Aufrechterhaltung von Schmerzkontrollzeichen und Symptomen des Opioidentzugs und anderer unerwünschter Reaktionen sowie zur Neubewertung für die Entwicklung von Missbrauch und Missbrauch von Sucht zu bewerten. [sehen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient Und the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During use of opioid therapy for an extended period of time periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

Patienten, die durchbrachliche Schmerzen haben, benötigen möglicherweise eine Dosiszunahme der Opana-ER oder Rettungsmedikamente mit einer angemessenen Dosis eines Analgetikums mit sofortiger Freisetzung.

Wenn der Schmerzniveau nach der Dosisstabilisierung zunimmt, um die Quelle erhöhter Schmerzen zu identifizieren, bevor die Opana -ER -Dosis erhöht wird. Wenn nach Erhöhung der Dosierung inakzeptable opioidbedingte Nebenwirkungen beobachtet werden (einschließlich einer Erhöhung der Schmerzen nach einer Erhöhung der Dosierung), erwägen Sie, die Dosierung zu verringern [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Adjust the dose to obtain an appropriate balance between management of pain Und opioid-related adverse reactions.

Da die Plasmakonzentrationen im stationären Zustand innerhalb von 3 Tagen angenähert werden, können Opana-ER-Dosierungsanpassungen vorzugsweise in Schritten von 5 bis 10 mg alle 12 Stunden alle 3 bis 7 Tage durchgeführt werden.

Sichere Reduzierung oder Abnahme von Opana er

Nicht abrupt Opana ER bei Patienten einstellen, die physisch von Opioiden abhängig sind. Eine schnelle Abnahme von Opioidanalgetika bei Patienten, die physisch von Opioiden abhängig sind, hat zu schwerwiegenden Entzugssymptomen unkontrollierten Schmerzen und Selbstmord geführt. Eine schnelle Absetzung wurde auch mit Versuchen in Verbindung gebracht, andere Quellen von Opioidanalgetika zu finden, die mit Drogensuchenden nach Missbrauch verwechselt werden können. Patienten können auch versuchen, ihre Schmerzen oder Entzugssymptome mit illegalen Opioiden wie Heroin und anderen Substanzen zu behandeln.

Wenn eine Entscheidung getroffen wurde Es ist wichtig, die kontinuierliche Versorgung des Patienten zu gewährleisten und sich auf einen geeigneten Verjüngungszeitplan und einen Follow-up-Plan zuzustimmen, damit die Ziele und Erwartungen von Patienten und Anbietern klar und realistisch sind. Wenn Opioidanalgetika aufgrund einer vermuteten Substanzkonsumstörung abgesetzt werden, bewerten und behandeln Sie den Patienten oder verweisen Sie zur Bewertung und Behandlung der Substanzkonsumstörung. Die Behandlung sollte evidenzbasierte Ansätze wie medikamentenunterstützte Behandlung von Opioidkonsumstörungen umfassen. Komplexe Patienten mit komorbiden Schmerz und Substanzstörungen können von der Überweisung an einen Spezialisten profitieren.

Es gibt keine Standard -Opioid -Verjüngungszeitpläne, die für alle Patienten geeignet sind. Gute klinische Praxis diktiert einen patientspezifischen Plan, um die Dosis des Opioids allmählich zu verjüngen. Bei Patienten, die physisch opioid-abhängig sind, leiten die Verjüngung durch ein in Höhe von geringer ausreichend ausreichend ausreichend (z. B. nicht mehr als 10% bis 25% der gesamten täglichen Dosis) ein, um Entzugssymptome zu vermeiden und in einem Intervall von zwei bis 4 Wochen mit einer Dosisabsenkung fortzusetzen. Patienten, die Opioide für bloßende Zeiträume einnehmen, können eine schnelle Verjüngung tolerieren.

Es kann notwendig sein, den Patienten mit niedrigeren Dosierungsstärken zu versorgen, um eine erfolgreiche Verjüngung zu erreichen. Überprüfen Sie den Patienten häufig, um Schmerz- und Entzugssymptome zu behandeln, falls er auftauchen sollte. Häufige Entzugssymptome sind Unruhe träge Rhinorrhoe gähnenden Schweißkörpern Myalgie und Mydriasis. Andere Anzeichen und Symptome können sich ebenfalls entwickeln, einschließlich Reizbarkeitsangst Rückenschmerzen Gelenkschmerzen Schwäche Bauchkrämpfe Insomnia Übelkeit Anorexie erbrechen Durchfall oder erhöhte Blutdruckatmungsrate oder Herzfrequenz. Wenn Entzugssymptome auftreten, kann es erforderlich sein, die Verjüngung für einen bestimmten Zeitraum zu pausieren oder die Dosis des Opioidanalgetikums an die vorherige Dosis zu erhöhen und dann mit einer langsameren Verjüngung fortzufahren. Darüber hinaus bewerten Sie Patienten auf Veränderungen in der Stimmung auf Selbstmordgedanken oder die Verwendung anderer Substanzen.

Bei der Behandlung von Patienten, die Opioidanalgetika einnehmen, insbesondere solche, die über einen längeren Zeitraum und/oder mit hohen Dosen für chronische Schmerzen behandelt wurden, stellen Sie sicher, dass ein multimodaler Ansatz zur Schmerzbehandlung einschließlich der Unterstützung der psychischen Gesundheit (falls erforderlich) vorhanden ist, bevor ein Opioid -Analge -Taper eingeleitet wird. Ein multimodaler Ansatz zur Schmerzbehandlung kann die Behandlung von chronischen Schmerzen optimieren und die erfolgreiche Verjüngung des Opioidanalgetikums unterstützen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Dosierungsmodifikation bei Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigung

Opana ER ist bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberbeeinträchtigung kontraindiziert.

Bei Opioid-na ¯VE-Patienten mit einer leichten Leberbeeinträchtigung initiieren Sie die Behandlung mit der 5 mg-Dosis. Bei Patienten mit früherer Opioid -Therapie beginnen Opana ER bei 50% niedriger als die Startdosis für einen Patienten mit normaler Leberfunktion bei früheren Opioiden und langsam titrieren. Bewerten Sie regelmäßig Patienten auf Anzeichen einer Depression des Atemwegs oder einer Depression des Zentralnervensystems [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen Klinische Pharmakologie ].

Dosierungsmodifikation bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung

Bei Patienten mit Kreatinin-Clearance-Raten von weniger als 50 ml/min beginnen Opana ER im Opioid-na-vegativen Patienten mit der 5 mg-Dosis. Bei Patienten mit früherer Opioid -Therapie beginnen Opana ER bei 50% niedriger als die Startdosis für einen Patienten mit normaler Nierenfunktion bei früheren Opioiden und langsam titrieren. Bewerten Sie regelmäßig Patienten auf Anzeichen einer Depression des Atemwegs oder einer Depression des Zentralnervensystems [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen Klinische Pharmakologie ].

Dosierungsmodifikation bei geriatrischen Patienten

Die stationären Plasmakonzentrationen von Oxymorphon sind bei älteren Probanden höher als bei jungen Probanden. Initiieren Sie die Dosierung mit Opana ER bei Patienten im Alter von 65 Jahren und über die 5 -mg -Dosis und bewerten regelmäßig Anzeichen einer Depression von Atemnerven und Zentralnervensystem, wenn sie Opana ER zu angemessener Analgesie initiiert und titrieren [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen Klinische Pharmakologie ]. For patients on prior opioid therapy start Opana ist at 50% lower than the starting dose for a younger patient on prior opioids Und titrate slowly.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Tabletten mit erweiterter Freisetzung 5 mg : Pink Octagon Form Film Beschichtet konvexe tabletten erweiterte freisetzende tablets mit 5 auf der einen und auf der anderen Seite.

Tabletten verlängerte Freisetzung 7,5 mg : Graues Oktagon-Formfilm beschichtet konvexe Tabletten mit verlängerter Freisetzung mit 7 ½ auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Tabletten erweiterte Freisetzung 10 mg : Leichte orangefarbene Oktagon-Formfilmbeschichtete konvexe Tabletten mit erweiterter Freisetzung mit 10 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Tabletten mit verlängerter Freisetzung 15 mg : Weiße Oktagon-Formfilm-beschichtete konvexe Tabletten mit erweiterten Freisetzung mit 15 auf der einen Seite und einfacher auf der anderen Seite.

Tabletten mit erweiterter Freisetzung 20 mg : Hellgrüne Oktagon-Formfilm beschichtete konvexe Tafel mit verlängerter Freisetzung mit 20 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Tabletten für verlängerte Freisetzung 30 mg : Red Octagon Formfilm beschichtet konvexe tabletten mit 30 mit 30 auf der anderen Seite.

Tabletten verlängerte Freisetzung 40 mg : Gelbe Oktagon-Formfilm beschichtete konvexe Tabletten mit verlängerter Freisetzung mit 40 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Lagerung und Handhabung

Opana ist Tabletten mit verlängerter Freisetzung werden wie folgt geliefert:

5 mg

Pink Octagon Form Film beschichtet konvexe tabletten erweiterte freisetzende tabletten mit 5 auf der einen und einfach auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 mit kindempfindlicher Schließung NDC 63481-907-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-907-75

7,5 mg

Graues Oktagon-Formfilm beschichtete konvexe Tabletten mit verlängerter Freisetzung mit 7 ½ auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 mit kindempfindlicher Schließung NDC 63481-522-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-522-75

10 mg

Leichte orangefarbene Oktagon-Formfilmbeschichtete konvexe Tafel mit erweiterten Freisetzung mit 10 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 mit kindempfindlicher Schließung NDC 63481-674-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-674-75

15 mg

Weiße Oktagon-Formfilmbeschichtete konvexe Tabletten mit 15 mit 15 auf der anderen Seite gestrichen.

Flaschen mit 100 mit kindempfindlicher Schließung NDC 63481-553-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-553-75

20 mg

Hellgrüne Oktagon-Formfilm beschichtete konvexe Tabletten mit erweiterter Freisetzung mit 20 auf der einen Seite und einfach auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 mit kindempfindlicher Schließung NDC 63481-617-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-617-75

30 mg

Rote Oktagon-Formfilm beschichtete konvexe Tabletten mit erweiterter Freisetzung mit 30 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 mit kindempfindlicher Schließung NDC 63481-571-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-571-75

40 mg

Gelbe Oktagon-Formfilm beschichtet konvexe tabletten erweiterte freisetzende tabletten mit 40 auf der einen und auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 mit kindempfindlicher Schließung NDC 63481-693-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-693-75

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Exkursionen zu einer 59 ° -86 ° F (59 ° -86 ° F). [Sehen USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

In engstem Behälter wie im USP mit einem kinderresistenten Verschluss (nach Bedarf) abgeben.

Lagern Sie Opana er sicher und entsorgen Sie sie ordnungsgemäß.

Wofür wird Tazorac -Gel verwendet?

Verteilt von: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Überarbeitet: Dezember 2023

Nebenwirkungen for Opan | ER

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung erörtert:

• Suchtmissbrauch und Missbrauch [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Lebensbedrohliche Atemdepression [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Wechselwirkungen mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Opioid-induzierte Hyperalgesie und Allodynie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Anaphylaxie und Angioödem [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Nebenniereninsuffizienz [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Schwere Hypotonie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Gastrointestinale Nebenwirkungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Anfälle [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Rückzug [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Versuchserfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

Die Sicherheit der Opana-ER wurde bei insgesamt 2011er Patienten in offener Label und kontrollierten klinischen Studien bewertet. Die klinischen Studien, die von Patienten mit mittelschweren bis schweren chronisch nicht-malignen Schmerzkrebsschmerzen und postoperativen Schmerzen teilgenommen haben. Die häufigsten schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse, die bei der Verabreichung von Opana ER berichteten, waren Brustschmerzpneumonie und Erbrechen.

In den Tabellen 2 und 3 sind die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen (bei mindestens 5% der Patienten) aus den placebokontrollierten Studien bei Patienten mit Schmerzen im unteren Rücken.

Tabelle 2: Nebenwirkungen von Behandlungsemergenten bei ≥ 5% der Patienten während des Titrationszeitraums von Open-Label-Titrationszeiten und der doppelblinden Behandlungszeit nach bevorzugter Begriff (%) der behandelten Patienten (12-wöchige Studie bei Opioid-naiven Patienten mit niedrigem Rückenschmerzen)

Tabelle 3: Nebenwirkungen von Behandlungsemmergentieren bei ≥ 5% der Patienten während des Titrationszeitraums der offenen Label und der doppelblinden Behandlungsdauer nach bevorzugter Begriff-Anzahl (%) der behandelten Patienten (12-wöchige Studie bei Opioid-erlangten Patienten mit Schmerzen mit niedrigem Rücken)

In der Tabelle 4 werden unerwünschte Reaktionen aufgeführt, die bei mindestens 2% der Patienten in Placebo-kontrollierten Studien (n = 5) angegeben wurden.

Tabelle 4: Nicht in Placebo-kontrollierte klinische Studien mit Inzidenz von ≥ 2% bei Patienten, die Opana ER erhalten, berichtete.

Das gemeinsame (≥ 1% bis <10%) adverse drug reactions reported at least once by patients treated with Opana ist in the clinical trials organized by MedDRA’s (Medical Dictionary for Regulatory Activities) System Organ Class Und not represented in Table 2 were:

Augenstörungen: Vision verschwommen

Magen -Darm -Störungen: Durchfall abdominal pain dyspepsia

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Trockener Mund appetite decreased fatigue lethargy Schwäche pyrexia dehydration weight decreased edema

Störungen des Nervensystems: Schlaflosigkeit

Psychiatrische Störungen: Angstverwirrung Desorientierung Unruhe Nervosität Depression

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Dyspnoe

Gefäßstörungen: Spülung und Bluthochdruck

Andere weniger häufige Nebenwirkungen, die bei Opioidbehandlung bekannt sind, die gesehen wurden <1% in the Opana ist trials include the following: Bradycardia palpitation syncope tachycardia postural hypotension miosis abdominal distention ileus hot flashes allergic reactions hypersensitivity urticaria oxygen saturation decreased central nervous system depression depressed level of consciousness Agitation dysphoria euphoric mood hallucination mental status changes difficult micturition urinary retention hypoxia respiratory depression respiratory distress clamminess dermatitis hypotension.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Opioiden nach der Genehmigung identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Störung des Nervensystems: Amnesie -Krampfgedächtnisbeeinträchtigung

Serotons Syndrom: Fälle des Serotonin-Syndroms Eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung wurde während der gleichzeitigen Verwendung von Opioiden mit serotonergen Arzneimitteln berichtet.

Nebenwirkungen von Valacyclovir 500 mg

Nebenniereninsuffizienz: Es wurden Fälle von Nebenniereninsuffizienz bei Opioidkonsum nach mehr als einem Monat der Verwendung berichtet.

Anaphylaxie: Anaphylaxie wurde mit Zutaten berichtet, die in Opana ER enthalten sind

Androgenmangel: Es sind Fälle von Androgenmangel bei der Verwendung von Opioiden über einen längeren Zeitraum aufgetreten. [sehen Klinische Pharmakologie ].

Hyperalgesie und Allodynie: Fälle von Hyperalgesie und Allodynie wurden mit Opioidtherapie jeglicher Dauer berichtet [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Hypoglykämie: Bei Patienten, die Opioide einnehmen, wurden Fälle von Hypoglykämie berichtet. Die meisten Berichte waren bei Patienten mit mindestens einem prädisponierenden Risikofaktor (z. B. Diabetes).

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Opan | ER

Tabelle 5 umfasst klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit Opana ER.

Tabelle 5: Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit Opana ER

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Opana ist contains oxymorphone a Schedule II controlled substance.

Missbrauch

Opana ist contains oxymorphone a substance with high potential for misuse Und abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Missbrauch ist die absichtliche Verwendung für therapeutische Zwecke eines Arzneimittels durch eine Person in einer anderen Art und Weise, die von einem Gesundheitsdienstleister verschrieben wurde oder für den es nicht verschrieben wurde.

Missbrauch is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Arzneimittelabhängigkeit ist eine Gruppe von kognitiven und physiologischen Phänomenen verhaltensbezogener, die den starken Wunsch beinhalten können, die Arzneimittelschwierigkeiten bei der Kontrolle der Drogenkonsum (z. B. fortdauernden Drogenkonsum, obwohl schädliche Konsequenzen eine höhere Priorität für den Drogenkonsum als andere Aktivitäten und Verpflichtungen) und eine mögliche Toleranz oder körperliche Abhängigkeit haben.

Missbrauch und Missbrauch von Opana ER erhöht das Risiko einer Überdosierung, die zu Hypotonie -Anfällen und Todesfällen der Atemdepression führen kann. Das Risiko wird mit gleichzeitiger Missbrauch von Opana ER mit Alkohol und/oder anderen ZNS -Depressiva erhöht. Der Missbrauch und die Sucht von Opioiden bei einigen Personen wird möglicherweise nicht von gleichzeitiger Toleranz und Symptomen einer körperlichen Abhängigkeit begleitet. Zusätzlich kann der Missbrauch von Opioiden ohne Sucht auftreten.

Alle mit Opioiden behandelten Patienten erfordern eine sorgfältige und häufige Neubewertung für Anzeichen von Missbrauchsmissbrauch und Sucht, da die Verwendung von Opioidanalgetika -Produkten das Risiko einer Sucht selbst unter geeignetem medizinischem Gebrauch darstellt. Patienten mit hohem Opana -Missbrauchsrisiko umfassen Personen mit einer längeren Verwendung von Opioid, einschließlich Produkten, die Oxymorphone enthalten, die eine Vorgeschichte von Drogen- oder Alkoholmissbrauch enthalten, oder solche, die Opana ER in Kombination mit anderen missbrauchten Drogen verwenden.

Drogensuchverhalten ist bei Personen mit Substanzstörungen sehr häufig. Zu den medikamentensuchenden Taktiken gehören Notrufe oder Besuche gegen Ende der Bürozeiten, die sich verweigert, geeignete Prüfungstests oder eine wiederholte Überweisung zu unterziehen, die sich mit Rezepten und Zurückhaltung gegen Vorschriften oder Kontaktinformationen für andere behandelnde Gesundheitsdienstleistungen befassen. Arzteinkäufe (Besuch mehrerer Verschreiber, um zusätzliche Rezepte zu erhalten) ist bei Personen, die Drogen und Menschen mit Substanzstörungen missbrauchen, häufig. Die Beschäftigung mit einer angemessenen Schmerzlinderung kann bei einem Patienten mit unzureichender Schmerzkontrolle ein angemessenes Verhalten sein.

Opana ist like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency Und renewal requests as required by state Und federal law is strongly advised.

Eine ordnungsgemäße Bewertung des Patienten ordnungsgemäße Verschreibungspraktiken regelmäßige Neubewertung der Therapie und ordnungsgemäße Abgabe und Lagerung sind geeignete Maßnahmen, die dazu beitragen, den Missbrauch von Opioidmedikamenten zu begrenzen.

Risiken spezifisch für den Missbrauch von Opana er

Missbrauch of Opana ist poses a risk of overdose Und death. This risk is increased with concurrent use of Opana ist with alcohol Und/or other CNS depressants. Taking cut broken chewed crushed or dissolved Opana ist enhances drug release Und increases the risk of overdose Und death [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Opana ist is approved for oral use only. Parenteral drug abuse is commonly associated with transmission of infectious diseases such as hepatitis Und HIV.

Abhängigkeit

Sowohl Toleranz als auch körperliche Abhängigkeit können sich während der Verwendung einer Opioid -Therapie entwickeln.

Toleranz ist ein physiologischer Zustand, der durch eine verringerte Reaktion auf ein Arzneimittel nach wiederholter Verabreichung gekennzeichnet ist (d. H. Eine höhere Dosis eines Arzneimittels ist erforderlich, um den gleichen Effekt zu erzeugen, der einst bei einer niedrigeren Dosis erhalten wurde).

Die physische Abhängigkeit ist ein Zustand, der sich aufgrund einer physiologischen Anpassung als Reaktion auf wiederholte Drogenkonsum entwickelt, die sich nach abrupten Absetzen oder einer signifikanten Dosisreduktion eines Arzneimittels durch Entzugszeichen und Symptome manifestiert.

Der Entzug kann durch die Verabreichung von Arzneimitteln mit Opioidantagonistenaktivität (z. B. Naloxon) gemischter Agonisten/Antagonisten -Analgetika (z. B. Pentazocin -Butorphanol -Nalbuphin) oder partielle Agonisten (z. B. Buprenorphin) ausgefällt werden. Die physische Abhängigkeit kann bis nach mehreren Tagen bis Wochen bis Wochen der fortgesetzten Verwendung in einem klinisch signifikanten Maße nicht auftreten.

Opana ER nicht abrupt bei einem Patienten physisch von Opioiden abhängig sein. Eine schnelle Verjüngung von Opana ER bei einem Patienten, der physisch von Opioiden abhängt, kann zu schwerwiegenden Entzugssymptomen unkontrollierten Schmerzen und Selbstmord führen. Eine schnelle Absetzung wurde auch mit Versuchen in Verbindung gebracht, andere Quellen von Opioidanalgetika zu finden, die mit Drogensuchenden nach Missbrauch verwechselt werden können.

Wenn Opana er nach und nach die Dosierung mit einem patientspezifischen Plan verjüngt, der Folgendes berücksichtigt: die Dosis von Opana er hat die Dauer der Behandlung und die physikalischen und psychologischen Eigenschaften des Patienten übernommen. Um die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Verjüngung zu verbessern und die Entzugssymptome zu minimieren, ist es wichtig, dass der Patient der Opioid -Verjüngungsplan vereinbart wird. Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum bei hohen Dosen Opioide einnehmen Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Säuglinge, die von Müttern körperlich von Opioiden geboren wurden Verwendung in bestimmten Populationen ].

Warnungen für Opana sind

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Opana er

Suchtmissbrauch und Missbrauch

Opana ist contains oxymorphone a Schedule II controlled substance. As an opioid Opana ist exposes users to the risks of addiction abuse Und misuse. Because extended-release products such as Opana ist deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose Und death due to the larger amount of oxymorphone present. As long-acting opioids such as Opana ist have pharmacological effects over an extended period of time there is a greater risk for overdose Und death [see Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Obwohl das Risiko einer Sucht bei einer Person nicht bekannt ist, kann es bei Patienten auftreten, die Opana ER angemessen verschrieben haben. Sucht kann bei empfohlenen Dosen auftreten und wenn das Medikament missbraucht oder missbraucht wird.

Bewerten Sie das Risiko jedes Patienten für Missbrauch oder Missbrauch von Opioiden vor der Verschreibung von Opana ER und neu bewerten alle Patienten, die Opana ER für die Entwicklung dieser Verhaltensweisen und Bedingungen erhalten. Die Risiken sind bei Patienten mit einer persönlichen oder familiären Vorgeschichte von Drogenmissbrauch (einschließlich Drogen- oder Alkoholmissbrauch oder Sucht) oder psychischen Erkrankungen (z. B. Major Depression) erhöht. Das Potenzial für diese Risiken sollte jedoch nicht die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen bei einem bestimmten Patienten verhindern. Patienten mit erhöhtem Risiko können Opioide wie Opana -ER verschrieben werden, aber bei solchen Patienten eine intensive Beratung über die Risiken und die ordnungsgemäße Verwendung von Opana ER sowie eine häufige Neubewertung für Anzeichen von Missbrauch und Missbrauch von Suchtnoten. Erwägen Sie, Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosierung zu verschreiben [siehe Dosierung und Verwaltung Und WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Missbrauch or misuse of Opana ist by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of the oxymorphone Und can result in overdose Und death [see Überdosierung ].

Opioide werden für nicht medizinische Verwendung gesucht und unterliegen einer Ablenkung von der legitimen vorgeschriebenen Verwendung. Berücksichtigen Sie diese Risiken, wenn Sie Opana ER verschreiben oder verzichten. Zu den Strategien zur Verringerung dieser Risiken gehört die Verschreibung des Arzneimittels in die kleinste angemessene Menge und die Beratung des Patienten über die sorgfältige Lagerung des Arzneimittels im Verlauf der Behandlung und die ordnungsgemäße Entsorgung von nicht verwendeten Arzneimitteln. Wenden Sie sich an die örtliche staatliche professionelle Lizenzbehörde oder die staatlich kontrollierte Substanzenbehörde, um Informationen zur Verhinderung und Erkennung von Missbrauch oder Ablenkung dieses Produkts zu verhindern und zu erkennen.

Lebensbedrohliche Atemdepression

Eine schwerwiegende lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression wurde unter Verwendung von Opioiden auch bei der Verwendung wie empfohlen berichtet. Atemdepressionen durch Opioidkonsum, wenn sie nicht sofort erkannt und behandelt werden, kann zu einer Verhaftung und dem Tod der Atemwege führen. Das Management von Atemdepressionen kann in Abhängigkeit vom klinischen Status des Patienten eine enge Beobachtungsunterstützungsmaßnahmen und die Verwendung von Opioidantagonisten umfassen [siehe Überdosierung ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Während eine schwerwiegende lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression zu jeder Zeit während der Verwendung von Opana-ER auftreten kann, ist das Risiko während der Einleitung einer Therapie am größten oder nach einer Dosiserhöhung.

Das Risiko einer ordnungsgemäßen Dosierung der Atemdepression zu verringern und die Titration von Opana ER zu verringern [siehe Dosierung und Verwaltung ]. Overestimating the Opana ist dosage when converting patients from another opioid product can result in fatal overdose with the first dose.

Eine zufällige Einnahme von selbst einer Dosis Opana -ER, insbesondere durch Kinder, kann zu einer Atemdepression und einem Tod aufgrund einer Überdosis Oxymorphone führen.

Schulung von Patienten und Betreuern über die Erkennung von Atemdepressionen und betonen Sie die Bedeutung des Rufens von 911 oder zur Aufnahme von Notfallhilfe im Falle einer bekannten oder mutmaßlichen Überdosis.

Opioide können schlafbedingte Atemstörungen einschließlich zentraler Schlafapnoe (CSA) und schlafbedingter Hypoxämie verursachen. Die Verwendung von Opioid erhöht das Risiko von CSA in dosisabhängiger Weise. Bei Patienten, die mit CSA präsentieren Dosierung und Verwaltung ].

Patientenzugang zu Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis

Diskutieren Sie die Verfügbarkeit von Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioid -Überdosierung mit dem Patienten und der Pflegekraft und bewerten Sie den potenziellen Bedarf an Zugang zu Naloxon sowohl bei der Initiierung als auch bei der Erneuerung der Behandlung mit Opana ER. Informieren Sie Patienten und Betreuer über die verschiedenen Möglichkeiten, Naloxon zu erhalten, wie dies durch die individuelle staatliche Naloxonabgabe und Verschreibung von Anforderungen oder Richtlinien zulässig ist (z. B. durch Verschreibung direkt von einem Apotheker oder als Teil eines gemeindenahen Programms). Schulung von Patienten und Betreuern darüber, wie die Atemdepression erfasst und die Bedeutung der Rufnotierung von 911 oder zur Erlangung von Notfallhilfe betonen kann, auch wenn Naloxon verabreicht wird.

Erwägen Sie, Naloxon zu verschreiben, basierend auf den Risikofaktoren des Patienten für Überdosierungen wie der gleichzeitigen Verwendung von ZNS -Depressiva eine Vorgeschichte von Opioidkonsumstörungen oder früherer Opioidüberdosis. Das Vorhandensein von Risikofaktoren für eine Überdosierung sollte die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen bei einem bestimmten Patienten nicht verhindern. Erwägen Sie auch, Naloxon zu verschreiben, wenn der Patient Haushaltsmitglieder (einschließlich Kinder) oder andere enge Kontakte mit einem zufälligen Aufnahme oder Überdosis hat. Wenn Naloxon verschrieben wird, schulen Sie Patienten und Betreuer zur Behandlung mit Naloxon. [sehen Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Überdosierung ].

Risiken aus der gleichzeitigen Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva

Patienten dürfen während der Opana-ER-Therapie keine alkoholischen Getränke oder keine verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Produkte konsumieren. Die Koisinstation von Alkohol mit Opana-ER kann zu einem erhöhten Plasma-Oxymorphonspiegel und einer potenziell tödlichen Überdosierung von Oxymorphon führen [siehe Klinische Pharmakologie ].

Eine tiefgreifende Sedation respiratorische Depressionen Koma und Tod können aus der gleichzeitigen Verwendung von Opana er mit Benzodiazepinen und/oder anderen ZNS-Depressiva einschließlich Alkohol zurückzuführen (z. Aufgrund dieser Risiken reserve die damit verbundene Verschreibung dieser Arzneimittel für die Verwendung bei Patienten, für die alternative Behandlungsoptionen unzureichend sind.

Beobachtungsstudien haben gezeigt, dass die gleichzeitige Verwendung von Opioidanalgetika und Benzodiazepinen das Risiko einer medikamentenbedingten Mortalität im Vergleich zur Verwendung von Opioidanalgetika erhöht. Aufgrund ähnlicher pharmakologischer Eigenschaften ist es vernünftig, ein ähnliches Risiko bei der gleichzeitigen Verwendung anderer ZNS -Depressiva mit Opioidanalgetika zu erwarten [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Wenn die Entscheidung getroffen wird, ein Benzodiazepin oder ein anderes ZNS -Depressivum gleichzeitig mit einem Opioidanalgetikum zu verschreiben, verschreiben Sie die niedrigsten wirksamen Dosierungen und Mindestdauer der gleichzeitigen Verwendung. Bei Patienten, die bereits eine Opioidanalgetika erhalten, verschreiben eine niedrigere Anfangsdosis des Benzodiazepins oder eines anderen ZNS -Depressivums als in Abwesenheit eines Opioids und Titrats anhand des klinischen Ansprechens angegeben. Wenn ein Opioid -Analgetikum bei einem Patienten initiiert wird, der bereits ein Benzodiazepin oder andere ZNS -Depression einnimmt, verschreiben eine niedrigere Anfangsdosis des Opioid -Analgetikums und der Titrats basierend auf der klinischen Reaktion. Die Information von Patienten und Betreuern über diese potenzielle Interaktion informieren sie über die Anzeichen und Symptome einer Atemdepression (einschließlich Sedierung).

Wenn ein gleichzeitiger Einsatz gerechtfertigt ist, sollten Sie Naloxon für die Notfallbehandlung der Opioidüberdosis verschreiben [siehe Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Überdosierung ].

Beraten Sie sowohl Patienten als auch Pflegepersonen über das Risiko einer Atemdepression und Sedierung, wenn Opana ER mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva (einschließlich Alkohol und illegalen Drogen) eingesetzt wird. Raten Sie den Patienten, schwere Maschinen zu fahren oder zu betreiben, bis die Auswirkungen der gleichzeitigen Verwendung des Benzodiazepins oder anderer ZNS -Depressiva bestimmt wurden. Screenpatienten auf das Risiko von Störungen des Substanzkonsums wie Opioidmissbrauch und Missbrauch und Warnen vor dem Risiko für Überdosierung und Tod im Zusammenhang mit der Verwendung zusätzlicher ZNS -Depressiva einschließlich Alkohol und illegalen Drogen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom

Die Verwendung von Opana ER über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft kann zum Entzug des Neugeborenen führen. Das Neugeborenen-Opioid-Entzug-Syndrom im Gegensatz zum Opioid-Entzugssyndrom bei Erwachsenen kann lebensbedrohlich, wenn sie nicht anerkannt und behandelt werden, und erfordert das Management gemäß Protokollen, die von Experten von Neonatologie entwickelt wurden. Beobachten Sie Neugeborene für Anzeichen eines Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms und verwalten Sie entsprechend. Beraten Sie schwangere Frauen, die Opioide über einen längeren Zeitraum des Risikos eines Opioidentzugs -Syndroms für Neugeborene verwenden, und stellen Sie sicher, dass eine angemessene Behandlung verfügbar ist [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Opioid -Analgetika -Risikobewertung und Minderungsstrategie (REMS)

Um sicherzustellen, dass die Vorteile von Opioidanalgetika das Risiko von Suchtmissbrauch überwiegen und die Food and Drug Administration (FDA) für diese Produkte eine Risikobewertung und Minderungsstrategie (REMS) benötigen. Nach den Anforderungen der REMS-Arzneimittelunternehmen mit zugelassenen Opioid-Analgetika-Produkten müssen REMS-konforme Bildungsprogramme den Gesundheitsdienstleistern zur Verfügung stellen. Gesundheitsdienstleister werden nachdrücklich ermutigt, alle folgenden zu tun:

• Führen Sie ein REMS-konforme Bildungsprogramm ab, das von einem akkreditierten Anbieter von Continuing Education (CE) oder einem anderen Bildungsprogramm, das alle Elemente der FDA-Bildungsplanung für Gesundheitsdienstleister enthält, die an der Verwaltung oder Unterstützung von Patienten mit Schmerzen beteiligt sind.
• Besprechen Sie die sicheren Verwendung schwerwiegender Risiken und die ordnungsgemäße Lagerung und Entsorgung von Opioidanalgetika bei Patienten und/oder ihren Pflegepersonen jedes Mal, wenn diese Medikamente verschrieben werden. Der Patientenberatungshandbuch (PCG) kann unter diesem Link erhalten werden: www.fda.gov/opioidanalgeSicremspcg.
• Betonen Sie den Patienten und ihren Pflegepersonen, wie wichtig es ist, den Medikamentenleitfaden zu lesen, den sie jedes Mal von ihrem Apotheker erhalten, wenn ein Opioidanalgetiker an sie abgegeben wird.
• Erwägen Sie, andere Instrumente zur Verbesserung der Sicherheit des Patienten und der Sicherheit der Gemeinschaft zu verbessern, wie z. B. Patienten-Präsentationen, die die Verantwortlichkeiten des Patienten vor der Präsenz verstärken.

Um weitere Informationen über die Opioid-Analgetika-REMs und für eine Liste der akkreditierten REMS CME/CE-Rufen 1-800-503-0784 zu erhalten oder sich unter www.opioidanalgesicrems.com anzumelden. Die FDA -Blaupause finden Sie unter www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Opioid-induzierte Hyperalgesie und Allodynie

Opioid-induzierte Hyperalgesie (OIH) tritt auf, wenn ein opioid-analgetisches paradoxerweise eine Erhöhung der Schmerzen oder eine Zunahme der Empfindlichkeit gegenüber Schmerz verursacht. Dieser Zustand unterscheidet sich von Toleranz, was die Notwendigkeit einer Erhöhung der Opioidedosen ist, um einen definierten Effekt aufrechtzuerhalten [siehe Abhängigkeit ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Fälle von OIH wurden sowohl mit kurzfristiger als auch mit längerfristiger Verwendung von Opioidanalgetika gemeldet. Obwohl der Mechanismus von OIH nicht vollständig verstanden wird, wurden mehrere biochemische Wege beteiligt. Die medizinische Literatur deutet auf eine starke biologische Plausibilität zwischen Opioidanalgetika und OIH und Allodynie hin. Wenn vermutet wird, dass ein Patient eine angemessene Verringerung der Dosis des aktuellen Opioid -Analgetikums oder der Opioiddrehung (sicher schalten Sie den Patienten sicher auf eine andere Opioideinheit) angemessen ab Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Lebensbedrohliche Atemdepression In Patienten mit chronischer Lungenerkrankung Or In Ältere kachektische oder geschwächte Patienten

Die Verwendung von Opana -ER bei Patienten mit akutem oder schwerem Asthma aus Bronchial in einer nicht überwachten Umgebung oder in Ermangelung von Wiederbelebungsgeräten ist kontraindiziert.

Patienten mit chronischer Lungenerkrankung

Opana ist treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale Und those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Opana ist [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Ältere kachektische oder geschwächte Patienten

Es ist wahrscheinlicher, dass lebensbedrohliche Atemdepression bei älteren kachektischen oder geschwächten Patienten auftritt WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Bewerten Sie regelmäßig Patienten, insbesondere bei der Initiierung und Titrierung von Opana ER und wenn Opana ER gleichzeitig mit anderen Medikamenten verabreicht wird, die die Atmung beeinträchtigen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Anaphylaxie -Angioödem und andere Überempfindlichkeitsreaktionen

Bei Patienten, die mit Opana ER behandelt wurden, sind potenziell lebensbedrohliche Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie und Angioödem aufgetreten. Die am häufigsten beschriebenen klinischen Merkmale in diesen Berichten waren Schwellungen der Gesichtsaugen Mundlippen Zungenhände und/oder Rachen; Dyspnoe; Bienenstöcke Pruritus und/oder Hautausschlag; und Übelkeit/Erbrechen. Wenn eine Anaphylaxie oder eine andere Überempfindlichkeit auftritt, stoppen Sie die Verabreichung von Opana -ER sofort dauerhaft und laden Sie nicht mit einer Formulierung von Oxymorphon neu auf. Raten Sie den Patienten, sofortige medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion aufweisen.

Nebenniereninsuffizienz

Es wurden Fälle von Nebenniereninsuffizienz bei Opioidkonsum nach mehr als einem Monat der Verwendung berichtet. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms Und signs including Brechreiz Erbrechen anorexia fatigue Schwäche Schwindel Und Niedriger Blutdruck . Wenn die Nebenniereninsuffizienz vermutet wird, bestätigen Sie die Diagnose mit diagnostischen Tests so bald wie möglich. Wenn die Nebenniereninsuffizienz mit physiologischen Ersatzdosen von Kortikosteroiden diagnostiziert wird. Entsetzen Sie den Patienten von der Opioid, damit die Nebennierenfunktion sich erholen und die Corticosteroidbehandlung fortsetzen kann, bis sich die Nebennierenfunktion erholt. Andere Opioide können ausprobiert werden, da einige Fälle ohne Wiederholung der Nebenniereninsuffizienz ein anderes Opioid verwendet wurden. Die verfügbaren Informationen identifizieren keine bestimmten Opioide als wahrscheinlicher, dass sie mit Nebenniereninsuffizienz verbunden sind.

Verwendung bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung

Eine Studie über Opana ER bei Patienten mit Lebererkrankungen zeigte eine höhere Plasmakonzentrationen als Patienten mit normaler Leberfunktion [siehe Klinische Pharmakologie ]. Opana ER ist bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberbeeinträchtigung kontraindiziert. In patients with mild hepatic impairment reduce the starting dose to the lowest dose Und regularly evaluate for signs of respiratory Und central nervous system depression [see Dosierung und Verwaltung ].

Schwere Hypotonie

Opana ist may cause severe hypotension including orthostatic hypotension Und syncope in ambulatory patients. There is an increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Opana ist. In patients with circulatory shock Opana ist may cause vasodilation that can further reduce cardiac output Und blood pressure. Avoid the use of Opana ist in patients with circulatory shock.

Gebrauchsrisiken bei Patienten mit erhöhtem Intrakranialdruck Hirntumoren Kopfverletzung oder Beeinträchtigung des Bewusstseins

Bei Patienten, die für die intrakraniellen Wirkungen der CO2 -Retention anfällig sind (z. B. Anzeichen eines erhöhten intrakraniellen Drucks oder Hirntumoren), können Opana -ER die Atemfahrt verringern, und die resultierende CO2 -Retention kann den Intrakranialdruck weiter erhöhen. Überwachen Sie solche Patienten auf Anzeichen von Sedierung und Atemdepression, insbesondere bei der Initiierung der Therapie mit Opana ER.

Opioide können den klinischen Verlauf eines Patienten mit Kopfverletzung auch verdecken. Vermeiden Sie die Verwendung von Opana -ER bei Patienten mit beeinträchtigten Bewusstsein oder Koma.

Gebrauchsrisiken bei Patienten mit Magen -Darm -Erkrankungen

Opana ist is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Das Oxymorphone in Opana er kann einen Krampf des Schließmuskels von Oddi verursachen. Opioide können zu Erhöhungen der Serumamylase führen. Bewerten Sie regelmäßig Patienten mit Gallenstrakterkrankungen, einschließlich einer akuten Pankreatitis bei Verschlechterung von Symptomen.

Erhöhtes Risiko für Anfälle bei Patienten mit Anfallserkrankungen

Das Oxymorphone bei Opana -ER kann die Häufigkeit von Anfällen bei Patienten mit Anfallserkrankungen erhöhen und das Risiko von Anfällen erhöhen, die in anderen klinischen Umgebungen auftreten, die mit Anfällen verbunden sind. Bewerten Sie regelmäßig Patienten mit Anfällen von Anfallserkrankungen zur verschlechterten Beschlagnahmungskontrolle während der Opana -ER -Therapie.

Rückzug

Opana ER nicht abrupt bei einem Patienten physisch von Opioiden abhängig sein. Beim Absetzen von Opana ER in einem physisch abhängigen Patienten nach und nach die Dosierung. Eine schnelle Verjüngung von Oxymorphone bei einem Patienten, der physisch von Opioiden abhängig ist Dosierung und Verwaltung Und Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Vermeiden Sie zusätzlich die Verwendung von gemischtem Agonisten/Antagonisten (z. B. Pentazocin -Nalbuphin und Butorphanol) und partieller Agonisten (z. B. Buprenorphin) Analgetika bei Patienten, die eine vollständige Opioidagonist -Analgetikin einschließlich Opana ER erhalten. Bei diesen Patienten können gemischte Agonisten/Antagonisten und partielle Agonistenanalgetika die analgetische Wirkung verringern und/oder Entzugssymptome auslösen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Risiko des Fahrens und Betriebsmaschinen

Opana ist may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Opana ist Und know how they will react to the medication.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Medikamentenhandbuch ).

Lagerung und Entsorgung

Aufgrund der Risiken, die mit versehentlicher Einnahme im Zusammenhang mit Missbrauch und Missbrauch verbunden sind, raten Sie den Patienten, Opana er sicher außer Sichtweite und Reichweite von Kindern und an einem Ort zu lagern, der von anderen nicht zugänglich ist, einschließlich Besuchern, einschließlich der Besucher zu Hause. Informieren die Patienten, dass das Verlassen von Opana -ER -Versicherung ein tödliches Risiko für andere im Haushalt darstellen kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Beraten Sie Patienten und Betreuer, dass Medikamente, die nicht mehr benötigt werden, unverzüglich entsorgt werden sollten. Abgelaufene unerwünschte oder nicht verwendete Opana-ER sollten entsorgt werden, indem die nicht verwendeten Medikamente die Toilette hinunter spülen, wenn eine Option für Drogenübernahme nicht ohne weiteres verfügbar ist. Informieren Sie die Patienten, dass sie www.fda.gov/drugdisposal besuchen können, um eine vollständige Liste von Medikamenten zu erhalten, die durch Spülen sowie zusätzliche Informationen zur Entsorgung ungenutzter Arzneimittel zur Entsorgung empfohlen werden.

Suchtmissbrauch und Missbrauch

Informieren Sie die Patienten, dass die Verwendung von Opana ER auch bei der empfohlenen Nutzung zu Missbrauch und Missbrauch von Sucht führen kann, was zu Überdosierung oder Tod führen kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Instruct patients not to share Opana ist with others Und to take steps to protect Opana ist from theft or misuse.

Lebensbedrohliche Atemdepression

Informieren Sie die Patienten über das Risiko einer lebensbedrohlichen Atemdepression, einschließlich Informationen, dass das Risiko am größten beim Starten von Opana ER ist oder wenn die Dosierung erhöht wird und dass es auch bei empfohlenen Dosen auftreten kann.

Schulung von Patienten und Betreuern darüber, wie die Atemdepression erfasst und die Bedeutung des Rufens von 911 oder die Erlangung von Notfallhilfe im Falle einer bekannten oder mutmaßlichen Überdosis hervorgehoben werden kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Zufällige Einnahme

Informieren die Patienten, dass eine zufällige Einnahme insbesondere durch Kinder zu einer Atemdepression oder zu Tod führen kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Wechselwirkungen mit Benzodiazepinen und anderen ZNS -Depressiva

Informieren Sie Patienten und Betreuer, dass potenziell tödliche additive Effekte auftreten können, wenn Opana ER mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva einschließlich Alkohol verwendet wird und diese nicht gleichzeitig verwendet werden, es sei denn WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Weisen Sie die Patienten an, keine alkoholischen Getränke sowie verschreibungspflichtige und rezeptfreie Produkte zu konsumieren, die während der Behandlung mit Opana ER Alkohol enthalten. Die Koberkungsbekämpfung von Alkohol mit Opana-ER kann zu einem erhöhten Plasmaspiegel und einer potenziell tödlichen Überdosierung von Oxymorphon führen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Patientenzugang zu Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis

Diskutieren Sie mit dem Patienten und der Pflegekraft die Verfügbarkeit von Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis sowohl bei der Initiierung als auch bei der Erneuerung der Behandlung mit Opana ER. Informieren Sie Patienten und Pflegekräfte über die verschiedenen Möglichkeiten, Naloxon zu erhalten, wie durch einzelne staatliche Naloxonabgabe- und Verschreibungsanforderungen oder -richtlinien (z. B. durch Verschreibung direkt von einem Apotheker oder als Teil eines gemeindenahen Programms) [siehe Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Schulung von Patienten und Betreuern darüber, wie man die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung erkennt.

Erklären Sie Patienten und Betreuern, dass die Auswirkungen von Naloxon vorübergehend sind und dass sie in allen Fällen von bekannten oder vermuteten Opioidüberdosierungen sofort 911 anrufen oder eine medizinische Notfallhilfe erhalten müssen, selbst wenn Naloxon verabreicht wird [siehe Überdosierung ].

Wenn Naloxon verschrieben wird, rät es auch Patienten und Pflegepersonen:

• Wie man mit Naloxon im Falle einer Opioidüberdosis behandelt
• Familie und Freunde von ihrem Naloxone erzählen und an einem Ort, an dem Familie und Freunde im Notfall zugreifen können
• Lesen der Patienteninformationen (oder anderer Bildungsmaterial), die mit ihrem Naloxon verbunden sind. Betonen Sie, wie wichtig es ist, dies vor einem Opioid -Notfall zu tun, damit der Patient und die Pflegekraft wissen, was zu tun ist.

Hyperalgesie und Allodynie

Informieren Sie Patienten und Betreuer, um die Opioiddosis nicht zu erhöhen, ohne zuerst einen Kliniker zu konsultieren. Raten Sie den Patienten, medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie Symptome einer Hyperalgesie aufweisen, einschließlich einer Verschlechterung der Schmerzen erhöhte Empfindlichkeit für Schmerzen oder neue Schmerzen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Nebenwirkungen ].

Anaphylaxie -Angioödem und andere Überempfindlichkeitsreaktionen

Informieren Sie Patienten, dass Anaphylaxie und andere Überempfindlichkeitsreaktionen mit in Opana ER enthaltenen Inhaltsstoffen berichtet wurden. Beraten Sie den Patienten, wie sie eine solche Reaktion erkennen und wann sie medizinische Hilfe suchen sollen [siehe Kontraindikationen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Nebenwirkungen ].

Serotons Syndrom

Informieren Sie die Patienten, dass Opioide einen seltenen, aber potenziell lebensbedrohlichen Zustand verursachen könnten, der als Serotonin-Syndrom bezeichnet wird, der sich aus einer gleichzeitigen Verabreichung von Serotonergen Medikamenten ergibt. Warnen Sie die Patienten vor den Symptomen des Serotonin -Syndroms und um sofort medizinische Hilfe zu suchen, wenn sich die Symptome entwickeln. Weisen Sie die Patienten an, ihre Ärzte zu informieren, ob sie serotonerge Medikamente einnehmen oder planen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Maoi -Interaktion

Informieren Sie die Patienten, um Opana ER zu vermeiden, während Sie Medikamente verwenden, die die Monoaminoxidase hemmen. Patienten sollten bei der Einnahme von Oxymorphon nicht mit Maois beginnen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Wichtige Verwaltungsanweisungen

Weisen Sie die Patienten an, wie sie die Opana -ER einschließlich der folgenden Einnahmen einnehmen können:

• Opana ist is designed to work properly only if swallowed intact. Taking cut broken chewed crushed or dissolved Opana ist tablets can result in a fatal overdose [see Dosierung und Verwaltung ].
• Verwenden Sie Opana er genau wie verschrieben, um das Risiko einer lebensbedrohlichen Nebenwirkungen (z. B. Atemdepression) zu verringern [siehe Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Wichtige Absetzenanweisungen

Um die Entwicklung von Entzugssymptomen zu vermeiden, weist die Patienten nicht an, Opana ER nicht abzubrechen, ohne zuerst einen sich verjüngenden Plan mit dem Prescriber zu besprechen [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Fahren oder Betreiben schwerer Maschinen

Informieren Sie die Patienten, dass Opana -ER die Fähigkeit beeinträchtigen kann, potenziell gefährliche Aktivitäten wie das Fahren eines Autos oder den Betrieb schwerer Maschinen auszuführen. Raten Sie den Patienten, solche Aufgaben erst auszuführen, bis sie wissen, wie sie auf das Medikament reagieren [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Verstopfung

Beraten Sie den Patienten über das Potenzial für schwere Verstopfung, einschließlich Managementanweisungen und wann sie medizinische Hilfe suchen sollen [siehe Nebenwirkungen Klinische Pharmakologie ].

Nebenniereninsuffizienz

Informieren Sie die Patienten, dass Opana ER die Nebenniereninsuffizienz zu einem potenziell lebensbedrohlichen Zustand verursachen könnte. Nebennieren-Insuffizienz kann mit nicht spezifischen Symptomen und Anzeichen wie Übelkeit auftreten, wie beispielsweise die Schwäche der Anorexie-Müdigkeit Schwäche und niedriger Blutdruck. Raten Sie den Patienten, medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie eine Konstellation dieser Symptome erleben [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Hypotonie

Informieren Sie die Patienten, dass Opana -ER orthostatische Hypotonie und Synkope verursachen können. Weisen Sie Patienten an, wie sie Symptome eines niedrigen Blutdrucks erkennen und das Risiko schwerwiegender Folgen verringern sollten, sollte eine Hypotonie auftreten (z. B. sitzen oder sich vorsichtig von einer Sitz- oder Lügenposition hinlegen).

Schwangerschaft

Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom

Informieren Sie weibliche Patienten über das Fortpflanzungspotential, dass die Verwendung von Opana ER über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft zu einem Opioid-Entzug-Syndrom für Neugeborene führen kann, das möglicherweise lebensbedrohlich sein kann, wenn nicht erkannt und behandelt [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen ].

Embryo-Fetal-Toxizität

Informieren Sie weibliche Patienten über das Fortpflanzungspotential, dass Opana ER fötalen Schaden zufügen und ihren Gesundheitsdienstleister über eine bekannte oder vermutete Schwangerschaft informieren kann [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Stillzeit

Beraten Sie den Patienten, dass das Stillen während der Behandlung mit Opana ER nicht empfohlen wird [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Unfruchtbarkeit

Informieren Sie die Patienten, dass die Verwendung von Opioiden über einen längeren Zeitraum eine verringerte Fruchtbarkeit verursachen kann. Es ist nicht bekannt, ob diese Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit reversibel sind [siehe Nebenwirkungen Verwendung in bestimmten Populationen ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

In langfristigen Tierstudien bei Mäusen und Ratten wurden keine Hinweise auf krebserzeugendes Potential beobachtet. Oxymorphonhydrochlorid wurde 2 Jahren bei Männern 2 Jahre nach oralem Gavage an Sprague Dawley -Ratten (NULL,5 5 und 10 mg/kg/Tag bei Männern und 5 10 und 25 mg/kg/Tag) verabreicht. Die systemische Arzneimittelexposition (AUC) bei den höchsten Dosen bei männlichen und weiblichen Ratten betrug das 4,8 -fache und 21,2 -fache der menschlichen Exposition bei einer Dosis von 20 mg/Tag. Oxymorphonhydrochlorid wurde 2 Jahre lang an männliche und weibliche CD-1-Mäuse (10 25 75 und 150 mg/kg/Tag) mit oraler Gavage verabreicht. Die systemische Arzneimittelexposition (AUC) bei 150 mg/kg/Tag bei männlichen und weiblichen Mäusen betrug das 205 -fache und das 243 -fache der menschlichen Exposition bei einer Dosis von 20 mg/Tag.

Mutagenese

Oxymorphone hydrochloride was not mutagenic when tested in the in vitro bacterial reverse mutation assay (Ames test) or in an in vitro mammalian cell chromosome aberration assay performed with human peripheral blood lymphocytes. Oxymorphone hydrochloride tested positive in both the rat Und mouse in vivo micronucleus assays. An increase in micronucleated polychromatic erythrocytes occurred in mice given doses ≥250 mg/kg Und in rats given doses of 20 Und 40 mg/kg. A subsequent study demonstrated that oxymorphone hydrochloride was not aneugenic in mice following administration of up to 500 mg/kg. Additional studies indicate that the increased incidence of micronucleated polychromatic erythrocytes in rats may be secondary to increased body temperature following oxymorphone administration. Doses associated with increased micronucleated polychromatic erythrocytes also produce a marked rapid increase in body temperature. Pretreatment of animals with sodium salicylate minimized the increase in body temperature Und prevented the increase in micronucleated polychromatic erythrocytes after administration of 40 mg/kg oxymorphone.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Weibliche Ratten wurden mit Oxymorphonhydrochlorid ab 14 Tagen vor der Paarung über den Schwangerschaftstag 7 über orale Gavage -Dosen von 5 10 oder 25 mg/kg/Tag (NULL,4 4,9 bzw. 12,2 -fache der menschlichen täglichen Dosis von 20 mg/Tag basierend auf Körperflächenfläche) behandelt. Die männlichen Ratten wurden über orale Gavage mit den gleichen Oxymorphonhydrochlorid -Dosen ab 28 Tagen vor und während der gesamten Paarung behandelt. Bei weiblichen Ratten wurden ein Anstieg der Länge des Östruszyklus und die Abnahme der mittleren Anzahl lebensfähiger Embryonen -Implantationsstellen und Korpora -Lutea zum 4,9 -fachen der menschlichen Dosis von 20 mg/Tag beobachtet. Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen des Oxymorphones auf die männliche Fortpflanzungsfunktion oder auf Spermienparameter beobachtet.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Die Verwendung von Opioidanalgetika über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft kann zu einem Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom führen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Available data with Opana ist in pregnant women are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects Und miscarriage.

In tierischen Fortpflanzungsstudien wurde das postnatale Überleben von Welpen reduziert und nach oraler Behandlung schwangerer Ratten mit Oxymorphon während der Schwangerschaft und durch Laktation bei den Dosen 2,4 und 12 -facher täglicher Dosis von 20 mg (HDD) wurden eine erhöhte Inzidenz von totgeborenen Welpen beobachtet. Reduzierte fetale Gewichte wurden mit oraler Verabreichung von Oxymorphon an schwangere Ratten und Kaninchen während der Organogenese bei Expositionen bis 4,9 bzw. 48,8 -fachen beobachtet [siehe Daten ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt in klinisch erkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw. 14 bis 20%.

Klinische Überlegungen

Nebenwirkungen von fetalen/Neugeborenen

Die Verwendung von Opioidanalgetika über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft für medizinische oder nichtmedizinische Zwecke kann kurz nach der Geburt zu einer physischen Abhängigkeit des Neugeborenen- und Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms führen. Das Neugeborenen -Opioid -Entzug -Syndrom ist als Reizbarkeit Hyperaktivität und abnormales Schlafmuster hoher Pitched -Crem -Tremor -Erbrechen durch Durchfall und Versagen, Gewicht zu nutzen. Die Beginndauer und der Schweregrad des Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms variieren je nach dem spezifischen Opioid verwendeten Gebrauchszeitpunkt und der Menge der letzten Mütterkonsum und der Eliminierungsrate des Arzneimittels durch das Neugeborene. Beobachten Sie Neugeborene nach Symptomen des Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms und verwalten Sie entsprechend [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Arbeit oder Lieferung

Opioide überschreiten die Plazenta und können bei Neugeborenen eine Atemdepression und pyscho-physiologische Wirkungen produzieren. Ein Opioidantagonist wie Naloxon muss für die Umkehrung der Opioid-induzierten Atemdepression im Neugeborenen verfügbar sein. Opana ER wird nicht für die Verwendung bei Frauen während und unmittelbar vor der Arbeit empfohlen, wenn kürzere analgetische Analgetika oder andere analgetische Techniken besser angemessen sind. Opioidanalgetika einschließlich Opana ER können Arbeit durch Maßnahmen verlängern, die die Festigkeitsdauer und Häufigkeit von Uteruskontraktionen vorübergehend verringern. Dieser Effekt ist jedoch nicht konsistent und kann durch eine erhöhte Zervixverdauerung ausgeglichen werden, die dazu neigt, die Arbeit zu verkürzen. Überwachen Sie Neugeborene, die Opioidanalgetika während der Wehen auf Anzeichen einer überschüssigen Sedierung und der Atemdepression ausgesetzt sind.

Daten

Tierdaten

Schwangere Ratten wurden mit Oxymorphonhydrochlorid von Schwangerschaftstag 6 bis 17 über orale Gavage -Dosen von 5 10 oder 25 mg/kg/Tag (NULL,4 4,9 oder 12,2 -fache der HDD basierend auf der Körperoberfläche) behandelt. Reduzierte mittlere fetale Gewichte wurden beim 4,9 -fachen der Festplatte beobachtet. Die mütterliche Toxizität wurde in allen Behandlungsgruppen festgestellt (verringerte Lebensmittelverbrauch und Körpergewicht in allen Gruppen und Mortalität in der hohen Dosisgruppe).

Schwangere Kaninchen wurden mit Oxymorphonhydrochlorid von Schwangerschaftstag 7 bis 20 über orale Gavage -Dosen von 10 25 oder 50 mg/kg/Tag behandelt (NULL,8 24,4 oder 48,8 -fache der HDD basierend auf der Körperoberfläche). Verringerte mittlere fetale Gewichte wurden nach dem 48.8 -fachen der Festplatte festgestellt. Die mütterliche Toxizität wurde in allen Behandlungsgruppen festgestellt (reduziertes Lebensmittelkonsum und Körpergewicht).

Schwangere Ratten wurden mit Oxymorphonhydrochlorid vom Schwangerschaftstag 6 bis zum Laktationstag 20 über orale Gavage -Dosen von 1 5 10 oder 25 mg/kg/Tag behandelt (NULL,5 2,4 4,9 oder 12,2 -fache der HDD basierend auf der Körperoberfläche). Der erhöhte Tod am Neugeborenen (postnataler Tag 0-1) wurde nach dem 2,4-fachen der Festplatte festgestellt. Ein verringertes Überleben der Welpe in der ersten Lebenswoche reduzierte das Geburtsgewicht des Puppens und eine verringerte postnatale Gewichtszunahme wurde nach dem 4,9 -fachen der Festplatte festgestellt. Die mütterliche Toxizität wurde in allen Behandlungsgruppen festgestellt (verringerte Lebensmittelverbrauch und Körpergewicht in allen Gruppen und Mortalität in den Gruppen 10 und 25 mg/kg/Tag).

In einer veröffentlichten Studie wurden Neuralrohrdefekte (Exencephalie und Cranioschisis) nach subkutaner Verabreichung von 153 mg/kg Oxymorphonhydrochlorid (NULL,2 -fache der Festplatte) am Schwangerschaftstag 8 an schwangere Hamster festgestellt. Diese Dosis erzeugte auch eine signifikante mütterliche Toxizität (20% mütterliche Todesfälle).

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Informationen über das Vorhandensein von Oxymorphone in der Muttermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Reaktionen, einschließlich überschüssiger Sedierung und Atemdepression bei einem gestillten Kind, werden Patienten während der Behandlung mit Opana ER nicht empfohlen.

Klinische Überlegungen

Überwachen Sie Säuglinge, die Oxymorphone über Muttermilch ausgesetzt sind, um überschüssige Sedierung und Atemdepression zu sein. Entzugssymptome können bei gestillten Säuglingen auftreten, wenn die Verabreichung eines Opioidanalgetikums der Mutter gestoppt wird oder beim Stillen gestoppt wird.

Frauen und Männer des Fortpflanzungspotentials

Unfruchtbarkeit

Die Verwendung von Opioiden über einen längeren Zeitraum kann eine verringerte Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern des Fortpflanzungspotentials verursachen. Es ist nicht bekannt, ob diese Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit reversibel sind [ Klinische Pharmakologie Und Nichtklinische Toxikologie ].

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Opana ER bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht festgestellt. Zwei Open-Label-Studien wurden bei insgesamt 42 pädiatrischen Patienten zwischen 7 und 17 Jahren durchgeführt, die eine kontinuierliche rund um die Clock-Opioidbehandlung erfordern. Die verfügbaren Sicherheits- und Wirksamkeitsdaten waren für den chronischen Einsatz von Opana ER nicht schlüssig. Begrenzte Daten aus einer der Studien deuten darauf hin, dass Opana ER für postoperative Schmerzen nicht empfohlen wird.

Geriatrische Verwendung

Die Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien von Opana ER 27% betrug 65 und über 9%. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet. Es gab mehrere unerwünschte Ereignisse, die bei den Probanden 65 häufiger beobachtet wurden und im Vergleich zu jüngeren Probanden übertroffen wurden. Zu diesen unerwünschten Ereignissen gehörten Schwindelverwirrung und Übelkeit. Im Durchschnittsalter von mehr als 65 Jahren war mit einer Zunahme von Oxymorphone AUC und Cmax verbunden. Initiieren Sie die Dosierung mit Opana ER bei Patienten im Alter von 65 Jahren und über die 5 -mg -Dosi WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. For patients on prior opioid therapy start at 50% of the starting dose for a younger patient on prior opioids Und titrate slowly.

Oxymorphone is known to be substantially excreted by the kidney Und the risk of adverse reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because the elderly patients are more likely to have decreased renal function care should be taken in dose selection Und it may be useful to monitor renal function.

Hepatische Beeinträchtigung

Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigung haben im Vergleich zu den Probanden mit normaler Leberfunktion eine Zunahme der Oxymorphon -Bioverfügbarkeit. Bei Opioid-na ¯VE-Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigung initiieren Opana ER unter Verwendung der 5-mg-Dosis und bewerten die Patienten regelmäßig auf Depressionen der Atemnervensysteme und zentrales Nervensystem. Opana ER ist für Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberbeeinträchtigung kontraindiziert [siehe Dosierung und Verwaltung Kontraindikationen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Klinische Pharmakologie ]. For patients on prior opioid therapy start at the 50% of the dose for that a patient with normal hepatic function on prior opioids Und titrate slowly.

Nierenbehinderung

Es wurde gezeigt, dass Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenbeeinträchtigungen im Vergleich zu den Probanden mit normaler Nierenfunktion eine Zunahme der Oxymorphon -Bioverfügbarkeit aufweisen [siehe Klinische Pharmakologie ]. Start opioid-naïve patients with the 5 mg dose of Opana ist Und titrate slowly while regularly evaluating for respiratory Und central nervous system depression [see Dosierung und Verwaltung ]. For patients on prior opioid therapy start at 50% of the dose for a patient with normal renal function on prior opioids Und titrate slowly.

Überdosierungsinformationen für Opana ist

Klinische Präsentation

Akute Überdosierung mit Oxymorphone kann sich durch die Schläfrigkeit der Atemdepression manifestieren, die zu Stupor- oder Koma -Skelettmuskulatur Schluppernung und kalte Haut verengt wird, und in einigen Fällen Lungenödeme Bradykardie -Hypotonie Bradykardie Hypoglykämie Teilweise oder abgeschlossene Atypische Schnarchen und Tod. Eine ausgeprägte Mydriasis und nicht Miose kann bei schwerer Hypoxie in Überdosierungssituationen beobachtet werden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Behandlung von Überdosis

Bei Überdosierung sind Prioritäten die Wiederherstellung eines Patent- und geschützten Atemwegs und einer Institution der assistierten oder kontrollierten Belüftung bei Bedarf. Verwenden Sie andere unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoffvasopressoren) bei der Behandlung von Kreislaufschock und Lungenödemen wie angegeben. Herzstillstand oder Arrhythmien erfordern fortgeschrittene Lebensunterstützungsmaßnahmen.

Opioidantagonisten wie Naloxon sind spezifische Gegenmittel gegen Atemdepression, die sich aus einer Opioidüberdosis ergeben. Für klinisch signifikante respiratorische oder zirkulatorische Depressionen infolge der Oxymorphon -Überdosierung verabreichen Sie einen Opioidantagonisten.

Da die Dauer der Opioid-Umkehrung voraussichtlich geringer ist als die Wirkungsdauer von Oxymorphone in Opana ER, die den Patienten sorgfältig überwachen, bis die spontane Atmung zuverlässig wiederhergestellt ist. Opana ER wird weiterhin Oxymorphone freisetzen und die Oxymorphon -Last 24 bis 48 Stunden oder länger nach Einnahme erhöhen, was eine längere Überwachung erfordert. Wenn die Reaktion auf Opioidantagonisten suboptimal oder nur kurz in der Natur ist, verabreicht es zusätzliche Antagonisten, wie die Verschreibungsinformationen des Produkts angegeben.

In einer individuellen physikalisch abhängigen Opioiden wird die verabreichte Verabreichung der empfohlenen üblichen Dosierung des Antagonisten ein akutes Entzugssyndrom auslösen. Die Schwere der auf erlebten Entzugssymptome hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Wenn eine Entscheidung getroffen wird, um schwerwiegende Atemdepressionen bei der körperlich abhängigen Patientenverabreichung des Antagonisten zu behandeln, sollte mit Sorgfalt und Titration mit kleineren Dosen des Antagonisten eingeleitet werden.

Kontraindikationen für Opana er

Opana ist is contraindicated in patients with:

• Signifikante Atemdepression [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Akutes oder schweres bronchiale Asthma in einer nicht überwachten Umgebung oder in Abwesenheit von wiederbelebten Geräten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Überempfindlichkeit (z. B. Anaphylaxie), um andere Inhaltsstoffe in Opana ER zu oxymorphonieren [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Nebenwirkungen ].
• Mittelschwere und schwere Leberbeeinträchtigungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Klinische Pharmakologie ]
• Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion einschließlich lähmter Ileus [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Pharmakologie for Opan | ER

Wirkungsmechanismus

Oxymorphone is a full opioid agonist Und is relatively selective for the mu-opioid receptor although it can bind to other opioid receptors at higher doses. The principal therapeutic action of oxymorphone is analgesia. Like all full opioid agonists there is no ceiling effect for analgesia with oxymorphone. Clinically dosage is titrated to provide adequate analgesia Und may be limited by adverse reactions including respiratory Und CNS depression.

Der genaue Mechanismus der analgetischen Wirkung ist unbekannt. Spezifische ZNS-Opioidrezeptoren für endogene Verbindungen mit opioidähnlicher Aktivität wurden jedoch im gesamten Gehirn und im Rückenmark identifiziert und sollen eine Rolle bei den analgetischen Wirkungen dieses Arzneimittels spielen.

vyvanse wofür es verwendet wird

Pharmakodynamik

ZNS -Depressivum/Alkohol -Interaktion

Additive pharmakodynamische Effekte sind zu erwarten, wenn Opana ER in Verbindung mit Alkohol verwendet wird, andere Opioide oder illegale Medikamente, die Depressionen des Zentralnervensystems verursachen.

Auswirkungen auf das Zentralnervensystem

Oxymorphone produces respiratory depression by direct action on brain stem respiratory centers. The respiratory depression involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiratory centers to both increases in carbon dioxide tension Und electrical stimulation.

Oxymorphone causes miosis even in total darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g. pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origin may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen with hypoxia in overdose situations.

Auswirkungen auf den Magen -Darm -Trakt und andere glatte Muskeln

Oxymorphone causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle tone in the antrum of the stomach Und duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed Und propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased while tone is increased to the point of spasm resulting in Verstopfung. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary Und pancreatic secretions spasm of sphincter of Oddi Und transient elevations in serum amylase.

Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System

Oxymorphone produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic hypotension or syncope. Release of histamine can occur Und may contribute to opioid-induced hypotension. Manifestations of histamine release Und/ or peripheral vasodilation may include pruritis flushing red eyes Schwitzen Und/or orthostatic hypotension.

Auswirkungen auf das endokrine System

Opioide hemmen die Sekretion von Adrenocorticotropen -Hormon (ACTH) Cortisol und luteinisierendem Hormon (LH) beim Menschen [siehe Nebenwirkungen ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion Und pancreatic secretion of insulin Und glucagon.

Die Verwendung von Opioiden für einen längeren Zeitraum kann die hypothalamisch-hypophysen-gonadale Achse beeinflussen, die zu einem Androgenmangel führt, der sich als niedrige Libido manifestieren kann Impotenz Amenorrhoe oder Unfruchtbarkeit erektiler Dysfunktion. Die kausale Rolle von Opioiden im klinischen Syndrom des Hypogonadismus ist unbekannt, da die verschiedenen medizinischen körperlichen Lebensstil und psychischen Stressoren, die die Gonadenhormonspiegel beeinflussen können, in bisher durchgeführten Studien nicht angemessen kontrolliert wurden [siehe Nebenwirkungen ].

Auswirkungen auf das Immunsystem

Es wurde gezeigt, dass Opioide eine Vielzahl von Effekten auf Komponenten des Immunsystems in In -vitro- und Tiermodellen haben. Die klinische Bedeutung dieser Ergebnisse ist unbekannt. Insgesamt scheinen die Auswirkungen von Opioiden geringfügig immunsuppressiv zu sein.

Konzentrationswirksamkeitsbeziehungen

Die minimal wirksame analgetische Konzentration variiert bei Patienten, insbesondere bei Patienten, die zuvor mit Opioidagonisten behandelt wurden, stark. Die minimal wirksame analgetische Konzentration von Oxymorphon für einen einzelnen Patienten kann im Laufe der Zeit aufgrund einer Zunahme der Schmerzentwicklung eines neuen Schmerzsyndroms und/oder der Entwicklung einer analgetischen Toleranz zunehmen [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Konzentrationsadverse-Reaktionsbeziehungen

Es besteht eine Beziehung zwischen einer zunehmenden Oxymorphone-Plasmakonzentration und einer zunehmenden Häufigkeit von dosisbedingten Opioid-Nebenwirkungen wie Übelkeit erbrechen ZNS-Effekte und Atemdepression. Bei opioid-toleranten Patienten kann die Situation durch die Entwicklung der Toleranz gegenüber opioidbedingten Nebenwirkungen verändert werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Pharmakokinetik

Absorption

Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Oxymorphone beträgt ungefähr 10%.

Steady-State-Werte werden nach drei Tagen mehrerer Dosisverabreichung erreicht. Sowohl unter Einzeldosis- als auch unter stationären Bedingungen wurde die Dosis für die 5 mg 10 mg 20 mg und 40 mg Opana-ER-Dosen sowohl für die Spitzenplasmaspiegel (CMAX) als auch für 40 mg Absorption (AUC) festgelegt (siehe Tabelle 6).

Tabelle 6: Mittelwert (± SD) Opana ER Pharmakokinetische Parameter

Lebensmitteleffekt

Zwei (2) Studien untersuchten die Auswirkung von Lebensmitteln auf die Bioverfügbarkeit von einzelnen Dosen von 20 und 40 mg Opana -ER bei gesunden Freiwilligen. In beiden Studien nach der Verabreichung von Opana ER wurde der Cmax bei Fed -Probanden im Vergleich zu nüchternen Probanden um etwa 50% erhöht. Ein ähnlicher Anstieg der Cmax wurde auch mit Oxymorphon -Lösung beobachtet.

Die AUC blieb in einer Studie unverändert und erhöhte sich in der anderen Studie bei Fed -Probanden nach Verabreichung von Opana ER um etwa 18%. Die Untersuchung des AUC legt nahe, dass der größte Teil des Unterschieds zwischen Fed- und Fastenbedingungen in den ersten vier Stunden nach der Dosisverabreichung auftritt. Nach oraler Dosierung mit einer einzelnen Dosis von 40 mg wird bei 1 Stunde bei Fastenpersonen ein Spitzen-Oxymorphon-Plasmaspiegel von 2,8 ng/ml erreicht, und bei Fed-Probanden wird bei Fed-Probanden ein Spitzenwert von 4,25 ng/ml erreicht und dass über den Zeitpunkt von 12 Stunden nur sehr wenig Unterschiede in den Kurven bestehen. Infolgedessen sollte Opana er mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen dosiert werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Verteilung

Formale Studien zur Verteilung von Oxymorphon in verschiedenen Geweben wurden nicht durchgeführt. Oxymorphone ist nicht ausgiebig an menschliche Plasmaproteine ​​gebunden; Die Bindung liegt im Bereich von 10% bis 12%.

Beseitigung

Stoffwechsel

Oxymorphone is highly metabolized principally in the liver Und undergoes reduction or conjugation with glucuronic acid to form both active Und inactive metabolites. The two major metabolites of oxymorphone are oxymorphone-3-glucuronide Und 6-OH-oxymorphone. The mean plasma AUC for oxymorphone-3-glucuronide is approximately 90-fold higher than the parent compound. The pharmacologic activity of the glucuronide metabolite has not been evaluated. 6-OH-oxymorphone has been shown in animal studies to have analgesic bioactivity. The mean plasma 6-OH-oxymorphone AUC is approximately 70% of the oxymorphone AUC following single oral doses but is essentially equivalent to the parent compound at steady-state.

Ausscheidung

Weil Oxymorphone ausgiebig metabolisiert ist <1% of the administered dose is excreted unchanged in the urine. On average 33% to 38% of the administered dose is excreted in the urine as oxymorphone-3-glucuronide Und less than 1% excreted as 6-OH-oxymorphone in subjects with normal hepatic Und renal function. In animals given radiolabeled oxymorphone approximately 90% of the administered radioactivity was recovered within 5 days of dosing. The majority of oxymorphone-derived radioactivity was found in the urine Und feces.

Spezifische Populationen

Geriatrische Patienten

Die stationären Plasmakonzentrationen von Oxymorphon 6-OH-Oxymorphone und Oxymorphone-3-Glucuronid sind bei älteren Probanden (≥ 65 Jahre) um etwa 40% höher als bei jungen Probanden (18 bis 40 Jahre). Im Durchschnittsalter war mehr als 65 Jahre mit einem 1,4-fachen Anstieg der Oxymorphon-AUC und einem 1,5-fachen Anstieg der Cmax verbunden. Diese Beobachtung erscheint nicht mit einem Unterschied des Körpergewichtsstoffwechsels oder der Ausscheidung von Oxymorphon [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Sex

Die Auswirkung des Geschlechts wurde nach Ein- und Mehrfachdosen von Opana-ER bei männlichen und weiblichen erwachsenen Freiwilligen bewertet. Es bestand eine konsequente Tendenz, dass weibliche Probanden etwas höhere AUCS- und Cmax -Werte aufweisen als männliche Probanden. Geschlechtsunterschiede wurden jedoch nicht beobachtet, wenn AUCSS und Cmax durch Körpergewicht eingestellt wurden.

Hepatische Beeinträchtigung

Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Oxymorphone ist bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Lebererkrankung deutlich erhöht. Die Disposition von Oxymorphone wurde bei sechs Patienten mit leichten fünf Patienten mit mittelschwerer und einem Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung und 12 Probanden mit normaler Leberfunktion verglichen. Die Bioverfügbarkeit von Oxymorphone wurde bei Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigung und bei Patienten mit mittelschwerer Leberbeeinträchtigung um das 3,7-fache erhöht. Bei einem Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung wurde die Bioverfügbarkeit um das 12,2-fache erhöht. Die Halbwertszeit von Oxymorphone wurde durch Leberbeeinträchtigungen nicht signifikant beeinflusst.

Nierenbehinderung

Daten from a pharmacokinetic study involving 24 patients with renal dysfunction show an increase of 26% 57% Und 65% in oxymorphone bioavailability in mild (creatinine clearance 51-80 mL/min; n=8) moderate (creatinine clearance 30-50 mL/min; n=8) Und severe (creatinine clearance <30 mL/min; n=8) patients respectively compared to healthy controls.

Arzneimittelinteraktionsstudien

Alkohol Interaction

Eine In -vivo -Studie über die Wirkung von Alkohol (40% 20% 4% und 0%) auf die Bioverfügbarkeit einer einzelnen Dosis von 40 mg Opana in gesunden Fastenhelfern zeigte einen sehr unterschiedlichen Effekt auf CMAX mit gleichzeitiger Verabreichung von Alkohol und Opana ER. Die Änderung der CMAX lag von einem Rückgang von 50% auf 270% unter allen untersuchten Bedingungen. Nach der Verabreichung von 240 ml 40% Ethanol stieg der Cmax bei einzelnen Probanden im Durchschnitt um 70% und bis zu 270%. Nach der gleichzeitigen Verabreichung von 240 ml 20% Ethanol stieg der Cmax bei einzelnen Probanden im Durchschnitt um 31% und bis zu 260%. Nach der gleichzeitigen Verabreichung von 240 ml 4% Ethanol stieg der Cmax im Durchschnitt um 7% und um bis zu 110% für einzelne Probanden. Nach oraler Dosierung mit einer einzelnen Dosis von 40 mg in profitierten Probanden beträgt der mittlere Spitzen -Oxymorphon -Plasmaspiegel 2,4 ng/ml und der mittlere Tmax 2 Stunden. Nach der gleichzeitigen Verabreichung von Opana ER und Alkohol (240 ml 40% Ethanol) bei nüchternen Probanden beträgt der mittlere Spitzenoxymorphonspiegel 3,9 ng/ml und der mittlere Tmax 1,5 Stunden (Bereich 0,75 € 6 Stunden). Das Mittelwert von Oxymorphon war nach einer gleichzeitigen Verabreichung von 240 ml 40% Alkohol 13% höher. Die AUC war bei Probanden nach der gleichzeitigen Verabreichung von Opana ER und Ethanol (240 ml 20% oder 4% Ethanol) im Wesentlichen nicht betroffen.

In -vitro -Studien haben gezeigt, dass Opana ER Oxymorphon nicht in 500 ml 0,1 N HCl -Lösungen, die Ethanol enthalten, nicht freigesetzt werden (4% 20% und 40%)

Weisen Sie die Patienten an, bei der Einnahme von Opana ER Alkohol zu vermeiden.

In-vitro-Studien zeigten von einem der wichtigsten Cytochrom P450 (CYP P450) Isoformen bei therapeutisch relevanten Oxymorphon-Plasma-Konzentrationen nur wenig bis gar keine Biotransformation von Oxymorphon zu 6-OH-Oxymorphone (CYP P450).

Es wurde keine Hemmung einer der wichtigsten CYP -P450 -Isoformen beobachtet, wenn Oxymorphone mit menschlichen Lebermikrosomen bei Konzentrationen von ≤ 15,1 μg/ml inkubiert wurde. Eine Hemmung der CYP3A4 -Aktivität trat bei Oxymorphon -Konzentrationen von ≥ 45,3 μg/ml auf. Daher wird nicht erwartet, dass Oxymorphone oder seine Metaboliten als Inhibitoren eines der wichtigsten CYP P450 -Enzyme in vivo wirken.

Die Aktivität der Isoformen der CYP 2C9 und CYP 3A4 trat an, wenn Oxymorphone mit menschlichen Hepatozyten inkubiert wurde. Die Interaktionsstudien für klinische Arzneimittel mit Oxymorphone-Hydrochlorid-Tabletten zeigten jedoch keine Induktion von CYP450 3A4- oder 2C9-Enzymaktivität, was darauf hinweist, dass keine Dosisanpassung für CYP 3A4- oder 2C9-vermittelte Wechselwirkungen erforderlich sind.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Opana ER wurde in doppeltblind kontrollierten klinischen Studien in Opioid-Na ¯Ve und Opioid-erleichterten Patienten mit mittelschweren bis schweren Schmerzen einschließlich unterer Rückenschmerzen bewertet.

12-wöchige Studie an Opioid-na ¯Ve-Patienten mit Schmerzen bei niedrigem Rücken

Patienten mit chronischem Rückenschmerzen, die suboptimal auf ihre Nicht-Opioid-Therapie reagierten, gingen in eine 4-wöchige Open-Label-Dosis-Titrationsphase ein. Die Patienten initiierten eine Therapie mit zwei Tagen Behandlung mit Opana ER 5 mg alle 12 Stunden. Danach wurden die Patienten alle 12 Stunden in Schritten von 5 bis 10 mg alle 3 bis 7 Tage zu einer stabilisierten Dosis in Schritten von 5 bis 10 mg titriert. Von den Patienten, die in der Titrationsperiode mit offener Label stabilisieren konnten, betrug der Mittelwert ± SD-VAS-Score bei Screening 69,4 ± 11,8 mm und zu Studienbeginn (Beginn der Doppelblindperiode) 18,5 ± 11,2 mm bzw. 19,3 ± 11,3 mm für die Oxymorphon-ER- bzw. Placebo-Gruppen. Sechsundsechzig Prozent der eingeschriebenen Patienten konnten in eine tolerierbare Dosis titrieren und wurden in eine 12-wöchige doppelblinde Behandlungsphase mit Placebo oder der stabilisierten Dosis Opana ER randomisiert. Der Mittelwert ± SD stabilisierte Dosen betrug 39,2 ± 26,4 mg bzw. 40,9 ± 25,3 mg für die Opana -ER- bzw. Placebo -Gruppen; Die Gesamtdosen des Tages lagen zwischen 10 und 140 mg. Während der ersten 4 Tage der doppelblinden Behandlung wurden Patienten eine unbegrenzte Anzahl von Opana alle 4-6 Stunden als ergänzende Analgesie einer unbegrenzten Opana-Formulierung von Oxymorphon 5 mg Tabletten zugelassen; Danach war die Anzahl der Opana auf zwei Tabletten pro Tag begrenzt. Dies diente als Verjüngungsmethode zur Minimierung von Opioidentzugssymptomen bei Placebo -Patienten. 68 Prozent der mit Opana ER behandelten Patienten absolvierten die 12-wöchige Behandlung, verglichen mit 47% der mit Placebo behandelten Patienten. Opana ER bot eine überlegene Analgesie im Vergleich zu Placebo. Die analgetische Wirkung von Opana ER wurde während des gesamten doppelblinden Behandlungszeitraums bei 89% der Patienten, die die Studie abgeschlossen haben, beibehalten. Diese Patienten berichteten über eine Verringerung ohne Veränderung oder einen Anstieg des VAS -Score von Tag 7 bis zum Ende der Studie.

Der Anteil der Patienten mit unterschiedlichem Verbesserungsgrad vom Screening zum Untersuchungsendpunkt ist in Abbildung 1 dargestellt. Die Abbildung ist kumulativ, sodass Patienten, deren Änderung gegenüber dem Ausgangswert beispielsweise 30% ist, auch auf allen Verbesserungsebene unter 30% einbezogen werden. Patienten, die die Studie nicht abgeschlossen haben, erhielten eine Verbesserung von 0%.

Abbildung 1: prozentuale Verringerung der durchschnittlichen Schmerzintensität vom Screening bis zum letzten Besuch

12-wöchige Studie an Opioid-erleichterten Patienten mit Schmerzen im unteren Rücken

Patienten mit chronischer Opioid-Therapie gingen in eine 4-wöchige Open-Label-Titrationsphase mit Opana ER, die alle 12 Stunden in einer annähernden Equianalge-Dosis ihres Opioidmedikaments vor dem Studium dosiert wurden. Von den Patienten, die in der Titrationsperiode mit offenem Label stabilisieren konnten, betrug der Mittelwert ± SD-VAS-Score bei Screening 69,5 ± 17,0 mm und zu Studienbeginn (Beginn der Doppelblindperiode) 23,9 ± 12,1 mm und 22,2 ± 10,8 mM für die Oxymorphon-ER- bzw. Placebo-Gruppen. Stabilisierte Patienten betraten eine 12-wöchige doppelblinde Behandlungsphase mit Placebo oder der stabilisierten Dosis Opana ER. Die durchschnittlichen stabilisierten Dosen ± SD betrugen 80,9 ± 59,3 mg und 93,3 ± 61,3 mg für die Opana ER- bzw. Placebo -Gruppen; Die Gesamtdosis des Tages lagen zwischen 20 und 260 mg. Während der ersten 4 Tage der doppelblinden Behandlung wurden Patienten alle 4-6 Stunden eine unbegrenzte Anzahl von Opana-5-mg-Tabletten als zusätzliche Analgesie zugelassen; Danach war die Anzahl der Opana auf zwei Tabletten pro Tag begrenzt. Dies diente als Verjüngungsmethode zur Minimierung von Opioidentzugssymptomen bei Placebo -Patienten. Siebenundfünfzig Prozent der Patienten wurden innerhalb von ungefähr 4 Wochen nach Opana -ER -Dosis -Titration zu einer stabilisierten Dosis titriert. 70 Prozent der mit Opana ER behandelten Patienten und 26% der mit Placebo behandelten Patienten absolvierten die 12-wöchige Behandlung. Opana ER bot eine überlegene Analgesie im Vergleich zu Placebo. Die analgetische Wirkung von Opana ER wurde während des gesamten doppelblinden Behandlungszeitraums bei 80 % der Patienten, die die Studie abgeschlossen haben, beibehalten. Diese Patienten berichteten über eine Verringerung ohne Veränderung oder einen Anstieg des VAS -Score von Tag 7 bis zum Ende der Studie.

Der Anteil der Patienten mit unterschiedlichem Verbesserungsgrad vom Screening zum Untersuchungsendpunkt ist in Abbildung 2 dargestellt. Die Abbildung ist kumulativ, sodass Patienten, deren Änderung gegenüber dem Ausgangswert beispielsweise 30% ist, auch auf allen Verbesserungsebene unter 30% einbezogen werden. Patienten, die die Studie nicht abgeschlossen haben, erhielten eine Verbesserung von 0%.

Abbildung 2: prozentuale Verringerung der durchschnittlichen Schmerzintensität vom Screening bis zum letzten Besuch

Patienteninformationen für Opana sind

Opana®s
(O-pan-a)
(Oxymorphonhydrochlorid) Tabletten mit verlängerter Freisetzung für den oralen Gebrauch

Opana ist is:

• Ein starkes verschreibungspflichtiges Schmerzmittel, das ein Opioid (Betäubungsmittel) enthält, das zur Behandlung von schweren und anhaltenden Schmerzen verwendet wird, die eine längere Behandlungszeit mit einem täglichen Opioidschmerzmedizin erfordert, wenn andere Schmerzmittel Ihre Schmerzen nicht gut genug behandeln oder Sie sie nicht tolerieren können.
• Eine langwirksame Opioidschmerzmedizin (Extended-Freisetzung), mit der Sie eine Überdosierung und den Tod gefährden können. Auch wenn Sie Ihre Dosis wie vorgeschrieben richtig einnehmen, besteht ein Risiko für Missbrauch und Missbrauch von Opioidabhängigkeit, die zum Tod führen können.
• Nicht nach Bedarf eingenommen werden.

Wichtige Informationen über Opana ER:

• Holen Sie sich eine Nothilfe oder rufen Sie sofort 911 an, wenn Sie zu viel Opana ER (Überdosis) nehmen. Wenn Sie anfangen, Opana ER zu nehmen, wenn Ihre Dosis geändert wird, oder wenn Sie zu viel (Überdosis) ernsthafte oder lebensbedrohliche Atemprobleme nehmen, die zum Tod führen können, kann dies auftreten. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über Naloxon, ein Medikament für die Notfallbehandlung einer Opioidüberdosis.
• Die Einnahme von Opana ER mit anderen Opioid -Medikamenten Benzodiazepinen Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems (einschließlich Straßenmedikamente) kann zu schwerem Schläfrigkeit führen, das das Bewusstsein für Atemprobleme Coma und Tod verringert.
• Geben Sie niemals jemandem Ihre Opana er. Sie könnten daran sterben. Der Verkauf oder Verschenken von Opana ER ist gegen das Gesetz.
• Laden Sie Opana er sicher außer Sicht und Reichweite von Kindern und an einem Ort, an dem andere, einschließlich Besucher des Hauses, nicht zugänglich sind.

Nehmen Sie nicht Opana er, wenn Sie:

• Schwere Asthma -Schwierigkeiten Atmen oder andere Lungenprobleme.
• eine Darmblockade oder eine Verengung des Magens oder des Darms.

Bevor Sie Opana er nehmen, sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie eine Geschichte haben:

• Anfälle von Kopfverletzungen
• Leber Nieren -Schilddrüsenprobleme
• Probleme urinieren
• Pankreas oder Gallenblasenprobleme
• Missbrauch von Straßen- oder verschreibungspflichtigen Drogen Alkoholabhängigkeit Opioid Überdosierung oder psychische Gesundheitsprobleme.

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie:

• Bemerken Sie sich, dass sich Ihre Schmerzen verschlechtern. Wenn sich Ihr Schmerz verschlechtert, nachdem Sie Opana er genommen haben, nehmen Sie nicht mehr Opana er, ohne zuerst mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn die Schmerzen, die Sie haben, zunimmt, wenn Sie sich empfindlicher auf Schmerz fühlen oder wenn Sie nach der Einnahme von Opana ER neue Schmerzen haben.
• schwanger oder planen, schwanger zu werden. Die Verwendung von Opana ER über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft kann bei Ihrem neugeborenen Baby Entzugssymptome verursachen, die lebensbedrohlich sein könnten, wenn sie nicht erkannt und behandelt werden.
• Stillen. Nicht empfohlen während der Behandlung mit Opana ER. Es kann Ihrem Baby schaden.
• Leben in einem Haushalt, in dem kleine Kinder oder jemanden, der Straße oder verschreibungspflichtige Drogen missbraucht hat, oder in verschreibungspflichtigen Medikamenten.
• Verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente Vitamine oder Kräuterpräparate. Die Einnahme von Opana mit bestimmten anderen Medikamenten kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, die zum Tod führen können.

Beim Einnehmen von Opana er:

• Ändern Sie Ihre Dosis nicht. Nehmen Sie Opana er genau wie von Ihrem Gesundheitsdienstleister vorgeschrieben. Verwenden Sie die niedrigstmögliche Dosis für die kürzeste Zeit.
• Nehmen Sie Ihre vorgeschriebene Dosis alle 12 Stunden jeden Tag mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten gleichzeitig mit leerem Magen ein. Nehmen Sie nicht mehr als Ihre vorgeschriebene Dosis in 24 Stunden ein. Wenn Sie eine Dosis verpassen, nehmen Sie Ihre nächste Dosis zu Ihrer üblichen Zeit.
• Opana er ganz schlucken. Schneiden Sie die Break Chew Crush Lust auf, schnaubend oder injizieren Sie Opana ER, da dies dazu führen kann, dass Sie überdosieren und sterben.
• Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, wenn die Dosis, die Sie einnehmen, Ihre Schmerzen nicht kontrolliert.
• Hören Sie nicht auf, Opana ER zu nehmen, ohne mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen.
• Entsorgen Sie abgelaufenen unerwünschten oder nicht verwendeten Opana-ER, indem Sie die Toilette umgehend hinunterspülen, wenn eine Option für Drogenübernahme nicht ohne weiteres verfügbar ist. Besuchen Sie www.fda.gov/drugdisposal, um zusätzliche Informationen zur Entsorgung ungenutzter Arzneimittel zu erhalten.

Während der Einnahme von Opana er nicht:

• Fahren oder betreiben Sie schwere Maschinen, bis Sie wissen, wie sich Opana ER auf Sie auswirkt. Opana er kann dich schläfrig schwindelig oder benachteilig machen.
• Trinken Sie Alkohol oder verwenden Sie verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente, die Alkohol enthalten. Die Verwendung von Produkten, die während der Behandlung mit Opana ER Alkohol enthalten, kann dazu führen, dass Sie überdosiert und sterben.

Die möglichen Nebenwirkungen von Opana ER:

• Verstopfung Brechreiz sleepiness Erbrechen tiredness Kopfschmerzen Schwindel abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms Und they are severe.

Holen Sie sich die medizinische Notfallhilfe oder rufen Sie sofort 911 an, wenn Sie:

• Schwierigkeiten Atemzude Atemnot schnell Herzschlag Brustschmerzen Schwellungen Ihrer Gesichtszunge oder Hals oder Hände Nesselsöckchen jucken Hautausschlag extreme Schläfrigkeit Licht

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Opana ER. Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden. Weitere Informationen finden Sie unter dailymed.nlm.nih.gov

Dieser Medikamentenführer wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.