Opan |

WARNUNG

Suchtmissbrauch und Missbrauch; Lebensbedrohliche Atemdepression; Zufällige Einnahme; Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom; Interaktion mit Alkohol; und Risiken durch gleichzeitige Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva

Suchtmissbrauch und Missbrauch

Opana setzt Patienten und andere Benutzer dem Risiko von Missbrauch und Missbrauch von Opioidsucht aus, die zu Überdosierung und Tod führen können. Bewerten Sie das Risiko jedes Patienten vor der Verschreibung von Opana und überwachen Sie alle Patienten regelmäßig auf die Entwicklung dieser Verhaltensweisen und Bedingungen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Lebensbedrohliche Atemdepression

Eine schwerwiegende lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression kann bei der Verwendung von Opana auftreten. Überwachung der Atemdepression, insbesondere während des Eingangs von Opana oder nach einer Dosiserhöhung [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Zufällige Einnahme

Zufällige Einnahme von selbst einer Dosis Opana, insbesondere von Kindern VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom

Eine längere Verwendung von Opana während der Schwangerschaft kann zu einem Opioid-Entzug-Syndrom für Neugeborene führen, das möglicherweise lebensbedrohlich ist, wenn sie nicht anerkannt und behandelt wird, und erfordert das Management gemäß Protokollen, die von Experten von Neonatologie entwickelt wurden. Wenn Opioidkonsum für einen längeren Zeitraum bei einer schwangeren Frau erforderlich ist VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Interaktion mit Alkohol

Weisen Sie die Patienten an, keine alkoholischen Getränke zu konsumieren oder verschreibungspflichtige oder nicht verschreibungspflichtige Produkte zu verwenden, die während der Einnahme von Opana Alkohol enthalten. Die Koisinstation von Alkohol mit Opana kann zu einem erhöhten Plasmaspiegel und einer potenziell tödlichen Überdosis Oxymorphon führen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Risiken aus der gleichzeitigen Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva

Ein gleichzeitiger Einsatz von Opioiden mit Benzodiazepinen oder anderen Zentralnervensystemen (ZNS) Depressiva einschließlich Alkohol kann zu einer tiefgreifenden Atemwirtdepression und Tod führen [siehe Warnungen und Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

• Reserve gleichzeitig die Verschreibung von Opana und Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva zur Verwendung bei Patienten, für die alternative Behandlungsoptionen unzureichend sind.
• Beschränken Sie die Dosierungen und Dauer auf das erforderliche Mindestmindest.
• Folgen Sie den Patienten für Anzeichen und Symptome einer Atemdepression und Sedierung.

Beschreibung für Opana

Opana (Oxymorphonhydrochlorid) -Tablette ist ein Opioidagonist, der in 5 mg und 10 mg Tablettenstärken für die orale Verabreichung erhältlich ist. Der chemische Name für Oxymorphonhydrochlorid ist 4 5α-Epoxy-3 14-Dihydroxy-17-methylmorphinan-6-One-Hydrochlorid. Das Molekulargewicht beträgt 337,80. Die molekulare Formel ist c ₁₇ H ₁₉ NEIN ₄ . HCl und es hat die folgende chemische Struktur.

Oxymorphonhydrochlorid ist weiß bis aus weißes, geruchloses Pulver, das sparsam löslich in Alkohol und Äther ist, aber in Wasser frei löslich ist

Die inaktiven Inhaltsstoffe in Opana umfassen: Laktosemonohydrat -Magnesium -Stearat und vorgelatinisierter Stärke. Zusätzlich enthalten die 5 mg Tabletten FD

Verwendet für Opana

Opana ist für die Behandlung von akuten Schmerzen angezeigt, die schwerwiegend genug sind, um ein Opioidanalgetikum zu benötigen und für die alternative Behandlungen unzureichend sind.

Einschränkungen der Nutzung

Aufgrund des Risikos von Suchtmissbrauch und Missbrauch mit Opioiden auch bei empfohlenen Dosen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ] Opana reservieren für die Verwendung bei Patienten, für die alternative Behandlungsoptionen [z. Nicht-Opioid-Analgetika oder Opioid-Kombinationsprodukte]:

• Nicht toleriert wurden oder nicht erwartet werden, dass sie toleriert werden
• Haben keine angemessene Analgesie bereitgestellt oder es ist nicht zu erwarten, dass sie eine angemessene Analgesie liefern

Dosierung für Opana

Wichtige Dosierungs- und Verwaltungsanweisungen

Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosierung für die kürzeste Dauer, die mit individuellen Patientenbehandlungszielen übereinstimmt [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Initiieren Sie das Dosierungsschema für jeden Patienten individuell unter Berücksichtigung der Schwere der Schmerzpatientenreaktion des Patienten. Erfahrungserfahrung und Risikofaktoren für Missbrauch und Missbrauch von Sucht [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Überwachen Sie die Patienten eng auf Atemdepression, insbesondere innerhalb der ersten 24 bis 72 Stunden der Initiierungstherapie und nach der Dosierung mit Opana und passen Sie die Dosierung entsprechend an [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Opana sollte mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen auf leeren Magen verabreicht werden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Um Medikamentenfehler zu vermeiden, müssen Verschreiber und Apotheker wissen Dosierungsformen und Stärken ].

Anfängliche Dosierung

Verwendung von Opana als erste Opioidanalgetika

Initiieren Sie die Behandlung mit Opana in einem Dosierbereich von 10 bis 20 mg alle 4 bis 6 Stunden nach Bedarf bei Schmerzen.

Initiieren Sie keine Behandlung mit Dosen von mehr als 20 mg aufgrund der potenziellen schwerwiegenden Nebenwirkungen [siehe Klinische Studien ].

Konvertierung von anderen Opioiden in Opana

Die Potenz von Opioidmedikamenten und Opioidformulierungen besteht interpatienten Variabilität. Daher wird ein konservativer Ansatz bei der Bestimmung der gesamten täglichen Dosierung von Opana empfohlen. Es ist sicherer, die 24-Stunden-Opana-Dosierung eines Patienten zu unterschätzen, als die 24-Stunden-Opana-Dosierung zu überschätzen und eine nachteilige Reaktion aufgrund einer Überdosierung zu verwalten.

Für die Konvertierung von anderen Opioiden in Opana -Ärzte und andere Angehörige der Gesundheitsberufe wird empfohlen, auf veröffentlichte relative Potenzinformationen zu verweisen, die berücksichtigen, dass die Konversionsverhältnisse nur annähern. Im Allgemeinen ist es am sichersten, die Opana-Therapie zu beginnen, indem sie die Hälfte der berechneten täglichen täglichen Dosis von Opana in 4 bis 6 gleichermaßen alle 4-6 Stunden verabreicht. Die anfängliche Dosis Opana kann allmählich eingestellt werden, bis eine angemessene Schmerzlinderung und akzeptable Nebenwirkungen erreicht wurden.

Percocet 5/325 Nebenwirkungen

Umwandlung von parenteraler Oxymorphone in Opana

Angesichts der absoluten oralen Bioverfügbarkeit von Opana von ungefähr 10% Patienten, die parenterales Oxymorphone erhalten, können durch das 10 -fache der täglichen parenteralen Oxymorphon -Dosis des Patienten als Opana in vier oder sechs gleich geteilten Dosen durch das 10 -fache der gesamten täglichen parenteralen Oxymorphon -Dosis des Patienten umgewandelt werden (z. B. [IV -Dosis x 10] geteilt durch 4 oder 6). Zum Beispiel können ungefähr 10 mg Opana viermal täglich erforderlich sein, um eine Schmerzlinderung zu gewährleisten, die einer Gesamtdosis von 4 mg Oxymorphone insgesamt entspricht. Aufgrund der Variabilität der Patienten in Bezug auf die Opioidanalgetika -Reaktion bei der Umwandlung sollten Patienten genau überwacht werden, um eine angemessene Analgesie zu gewährleisten und Nebenwirkungen zu minimieren.

Konvertierung von Opana in Oxymorphone mit verlängerter Freisetzung

Die relative Bioverfügbarkeit von Opana im Vergleich zu Oxymorphone mit verlängerter Freisetzung ist unbekannt, daher muss die Umwandlung in Tabletten mit verlängerter Freisetzung von engen Beobachtungen für Anzeichen einer übermäßigen Sedierung und der Atemdepression einhergehen.

Dosierungsmodifikationen bei Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigung

Opana ist bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberbeeinträchtigung kontraindiziert. Verwenden Sie Opana mit Vorsicht bei Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigung, beginnend mit der niedrigsten Dosi WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Klinische Pharmakologie ].

Dosierungsmodifikationen bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung

Verwenden Sie Opana mit Vorsicht bei Patienten mit Kreatinin -Clearance -Raten von weniger als 50 ml/min. beginnend mit der niedrigsten Dosis (z. B. 5 mg) und langsam titrieren und gleichzeitig die Anzeichen einer Depression von Atemnerven und Depressionen des Zentralnervens sorgfältig überwachen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Klinische Pharmakologie ].

Dosierungsmodifikationen bei geriatrischen Patienten

Vorsicht bei der Auswahl der Startdosis von Opana für einen älteren Patienten, indem sie mit der niedrigsten Dosi Verwendung in bestimmten Populationen ].

Dosierungsmodifikationen mit gleichzeitiger Verwendung mit Depressiva des Zentralnervensystems

Opana wie alle Opioid-Analgetika sollten bei Patienten, die gleichzeitig ein anderes Zentralnervensystem (ZNS) Depressiva wie Beruhigungsmittel oder Hypnotika-Vollnarkose im Zentralnervensystem (CNS), bei Patienten, die gleichzeitig ein anderes Zentralnervensystem (ZNS) (ZNS) -Dosis erhalten, begonnen werden. WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. When combined therapy with any of the above medications is considered the dose of one or both agents should be reduced.

Titration und Aufrechterhaltung der Therapie

Titrieren Sie Opana individuell auf eine Dosis, die eine angemessene Analgesie liefert und Nebenwirkungen minimiert. Patienten, die Opana erhalten, um die Aufrechterhaltung der Schmerzkontrolle und die relative Inzidenz von negativen Reaktionen sowie die Überwachung der Entwicklung von Suchtmissbrauch oder Missbrauch zu bewerten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient Und the caregiver/family during periods of  changing analgesic requirements including initial titration.

Wenn der Schmerzniveau nach Dosierungsstabilisierung zunimmt, um die Quelle erhöhter Schmerzen zu identifizieren, bevor die Opana -Dosierung erhöht wird. Wenn nicht akzeptable opioidbedingte unerwünschte Reaktionen beobachtet werden, um die Dosierung zu verringern. Passen Sie die Dosierung an, um ein angemessenes Gleichgewicht zwischen der Behandlung von Schmerzen und opioidbedingten Nebenwirkungen zu erhalten.

Einstellung von Opana

Wenn ein Patient, der regelmäßig Opana eingenommen hat und möglicherweise physisch abhängig ist, nicht mehr eine Therapie mit Opana benötigt, die die Dosis allmählich alle 2 bis 4 Tage um 25% bis 50% verjüngt, während sie sorgfältig auf Anzeichen und Symptome des Entzugs überwacht werden. Wenn der Patient diese Anzeichen oder Symptome entwickelt, erhöhen Sie die Dosis auf den vorherigen Niveau und verjüngen sich langsamer, indem das Intervall zwischen Abnahme der Verringerung der Änderung der Dosis oder beides erhöht wird. Opana nicht abrupt bei einem physikalisch abhängigen Patienten einstellen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Tabletten 5 mg : Blue Round Convex Tablet mit E612 über 5 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Tabletten 10 mg : Red Runde konvexe Tablette mit E613 über 10 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Lagerung und Handhabung

Opana (Oxymorphonhydrochlorid) Tabletten werden wie folgt geliefert:

5 mg Tablette

Blau runde konvexe Tabletten mit E612 über 5 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 Tabletten mit kinderresistenter Schließung NDC 63481-612-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten von 20 Tabletten, die nur für den Krankenhaus nicht für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-612-75

10 mg Tablet

Rote runde konvexe Tabletten mit E613 über 10 auf der einen Seite und auf der anderen Seite.

Flaschen mit 100 Tabletten mit kinderresistenter Schließung NDC 63481-613-70
Einheit-Dosis-Paket von 100 Tabletten (5 Blisterkarten mit 20 Tablets, die nur für die Verwendung von Krankenhäusern nur für den Krankenhaus verwendet werden) NDC 63481-613-75

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Exkursionen zu einer 59 ° -86 ° F (59 ° -86 ° F). [Sehen USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

In engstem Behälter wie im USP mit einem kinderresistenten Verschluss (nach Bedarf) abgeben.

Verteilt von: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Überarbeitet: Dezember 2016

Nebenwirkungen for Opana

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten ausführlicher beschrieben oder ausführlicher beschrieben:

• Suchtmissbrauch und Missbrauch [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Lebensbedrohliche Atemdepression [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Wechselwirkungen mit Benzodiazepinen und anderen ZNS -Depressiva [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Anaphylaxie -Angioödem und andere Überempfindlichkeitsreaktionen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Nebenniereninsuffizienz [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Schwere Hypotonie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Gastrointestinale Nebenwirkungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Anfälle [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Rückzug [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Insgesamt 591 Patienten wurden in kontrollierten klinischen Studien mit Opana behandelt. Die klinischen Studien bestanden aus Patienten mit akuten postoperativen Schmerzen (n = 557) und Krebsschmerzen (n = 34).

In der folgenden Tabelle werden unerwünschte Reaktionen aufgeführt, die bei mindestens 2% der Patienten, die Opana in Placebo-kontrollierten Studien erhalten, gemeldet wurden (akute postoperative Schmerzen (n = 557)).

Tabelle 1: Nebenwirkungen in Placebo-kontrollierten Studien berichteten

Wofür wird Verapamil er verwendet?

Das gemeinsame (≥ 1% - <10%) adverse drug reactions reported at least once by patients treated with Opan | in the clinical trials organized by MedDRA's (Medical Dictionary for Regulatory Activities) System Organ Class were Und not represented in Table 1:

Herzerkrankungen: Tachykardie

Magen -Darm -Störungen: Trockener Mundbauchdehnung und Blähungen

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Schwitzen nahm zu

Störungen des Nervensystems: Angst und Beruhigung

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Hypoxie

Gefäßstörungen: Hypotonie

Andere weniger häufige Nebenwirkungen, die bei Opioidbehandlung bekannt sind, die gesehen wurden <1% in the Opan | trials includes the following:

Abdominalschmerzen Ileus Durchfall Agitation Desorientierung Unruhe fühlen nervös überempfindlich allergische Reaktionen Bradykardie Zentralnervensystem Depression Depressive Spiegel der Bewusstlosigkeit Lethargie psychische Beeinträchtigung psychischer Status Veränderung der Müdigkeitdepression Ablager Miosis Nervosität Palpitation Haltungshypotonie -Synkop Dyspnoe Atemdepression Atemdämpfer Atemwegsrate verringerte Sauerstoffsättigung verringerte die schwierige Miktionsretention Urin Retention Urtikaria Sehvermögen verwischte Visualstörungen Schwäche -Appetit verringerte sich und Gewicht verringerte sich.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Opioiden nach der Genehmigung identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Störung des Nervensystems: Amnesie -Krampfgedächtnisbeeinträchtigung

Serotons Syndrom: Fälle des Serotonin-Syndroms Eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung wurde während der gleichzeitigen Verwendung von Opioiden mit serotonergen Arzneimitteln berichtet.

Nebenniereninsuffizienz: Es wurden Fälle von Nebenniereninsuffizienz bei Opioidkonsum nach mehr als einem Monat der Verwendung berichtet.

Anaphylaxie: Anaphylaxie wurde mit in Opana enthaltenen Zutaten berichtet

Störungen des Immunsystems: Angioödem und andere Überempfindlichkeitsreaktionen:

Androgenmangel: Fälle von Androgenmangel sind bei chronischer Verwendung von Opioiden aufgetreten [siehe Klinische Pharmakologie ].

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Opana

Tabelle 2 umfasst klinisch signifikante Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Opana.

Tabelle 2: Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit Opana

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Opan | contains oxymorphone a Schedule II controlled substance

Missbrauch

Opan | contains oxymorphone a substance with a high potential for abuse similar to other opioids including fentanyl hydrocodone hydromorphone methadone morphine oxycodone Und tapentadol. Opan | can be abused Und is subject to misuse addiction Und criminal diversion [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Alle mit Opioiden behandelten Patienten benötigen eine sorgfältige Überwachung auf Anzeichen von Missbrauch und Sucht, da die Verwendung von Opioidanalgetika -Produkten das Risiko einer Sucht selbst unter geeignetem medizinischem Gebrauch darstellt.

Verschreibungspflichtiger Drogenmissbrauch ist der absichtliche nicht therapeutische Einsatz eines verschreibungspflichtigen Medikaments auch einmal für seine lohnenden psychologischen oder physiologischen Wirkungen.

Arzneimittelabhängigkeit ist eine Gruppe von kognitiven und physiologischen Phänomenen verhaltensbezogener Substanzen, die sich nach wiederholtem Substanzkonsum entwickeln und umfassen: Ein starker Wunsch, die Arzneimittelschwierigkeiten bei der Kontrolle des Gebrauchs in ihrer Verwendung zu kontrollieren, trotz schädlicher Konsequenzen, die dem Drogenkonsum höhere Priorität als höhere Priorität als für andere Aktivitäten und Verpflichtungen erhöhten, erhöhte die Toleranz und manchmal einen physischen Rückzug.

Drogensuchverhalten ist bei Personen mit Substanzstörungen sehr häufig. Zu den medikamentensuchenden Taktiken gehören Notrufe oder Besuche gegen Ende der Bürozeiten, die sich verweigert, geeignete Untersuchungstests oder Überweisungen wiederholten Verschreibungen zu unterlegen

Missbrauch Und addiction are separate Und distinct from physical dependence Und tolerance. Health care providers should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance Und symptoms of physical dependence in all addicts. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

Opan | like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency Und renewal requests as required by state Und federal law is strongly advised.

Eine ordnungsgemäße Bewertung des Patienten ordnungsgemäße Verschreibungspraktiken regelmäßige Neubewertung der Therapie und ordnungsgemäße Abgabe und Lagerung sind geeignete Maßnahmen, die dazu beitragen, den Missbrauch von Opioidmedikamenten zu begrenzen.

Risiken spezifisch für den Missbrauch von Opana

Opan | is for oral use only. Missbrauch of Opan | poses a risk of overdose Und death. This risk is increased with concurrent abuse of Opan | with alcohol Und other central nervous system depressants.

Parenteraler Drogenmissbrauch ist häufig mit der Übertragung von Infektionskrankheiten wie Hepatitis und HIV verbunden.

Abhängigkeit

Während der chronischen Opioid -Therapie können sich sowohl Toleranz als auch körperliche Abhängigkeit entwickeln. Toleranz ist die Notwendigkeit einer Erhöhung der Dosen von Opioiden, um eine definierte Wirkung wie Analgesie aufrechtzuerhalten (in Abwesenheit eines Fortschreitens von Krankheiten oder anderen externen Faktoren). Toleranz kann sowohl gegenüber den gewünschten als auch gegenüber unerwünschten Wirkungen von Arzneimitteln auftreten und sich bei unterschiedlichen Raten für unterschiedliche Wirkungen entwickeln.

Die körperliche Abhängigkeit führt zu Entzugssymptomen nach abrupten Absetzen oder einer signifikanten Dosierungsreduktion eines Arzneimittels. Der Entzug kann auch durch die Verabreichung von Arzneimitteln mit Opioidantagonistenaktivität (z. B. Naloxon -Nalmefen) gemischtem Agonisten/Antagonisten -Analgetika (z. Die physische Abhängigkeit kann bis nach mehreren Tagen bis Wochen der anhaltenden Opioidversorgung nicht in signifikantem Maße auftreten.

Opan | should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dosierung und Verwaltung ]. If Opan | is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur. Some or all of the following can characterize this syndrome: restlessness lacrimation rhinorrhea yawning perspiration chills myalgia Und mydriasis. Other signs Und symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain weakness abdominal cramps insomnia Brechreiz anorexia Erbrechen diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Säuglinge, die von Müttern körperlich von Opioiden geboren wurden WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen ].

Warnungen für Opana

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Opana

Atemdepression

Atemdepression ist die Hauptgefahr von Opana. Atemdepression kann bei älteren oder geschwächten Patienten sowie bei Patienten, die unter Erkrankungen leiden, häufiger auftreten, die von Hypoxie oder Hyperkapnie begleitet werden, wenn sogar mäßige therapeutische Dosen eine gefährliche Lungenbeatmung verringern können.

Verabreichung von Opana mit äußerster Vorsicht an Patienten mit Erkrankungen, begleitet von Hypoxie -Hyperkapnie oder vermindertem Atemwegsreservat wie: Asthma chronisch obstruktive Lungenerkrankung oder Cor Pulmonale schwere Schlaf -Apnoe -Syndrom von Myxöden Kyphoscoliose CNS -Depression oder Koma. Bei diesen Patienten kann selbst übliche therapeutische Dosen von Oxymorphone den Atemlaufwerk verringern und gleichzeitig die Resistenz der Atemwege auf den Punkt der Apnoe erhöhen. Betrachten Sie alternative Nicht-Opioid-Analgetika und verwenden Sie Opana nur unter sorgfältiger medizinischer Aufsicht bei der niedrigsten wirksamen Dosis bei solchen Patienten.

Missbrauchsmissbrauch und Ablenkung von Opioiden

Opan | contains oxymorphone a mu opioid agonist Und a Schedule II controlled substance with an abuse liability similar to morphine. Opioid agonists are sought by drug abusers Und people with addiction disorders Und are subject to criminal diversion.

Oxymorphone kann ähnlich wie andere legale oder illegale Opioidagonisten missbraucht werden. Dieses Problem sollte bei der Verschreibung oder Abgabe von Oxymorphon in Situationen berücksichtigt werden, in denen sich der Arzt oder Apotheker über ein erhöhtes Risiko eines Missbrauchs oder Ablenkung des Missbrauchs oder der Ablenkung befasst.

Opan | tablets may be abused by crushing chewing snorting or injecting the product. These practices pose a significant risk to the abuser that could result in overdose Und death [see Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Opan | may be targeted for theft Und diversion. Healthcare professionals should contact their State Medical Board State Board of Pharmacy or State Control Board for information on how to detect or prevent diversion of this product Und security requirements for storing Und hUndling of Opan |.

Angehörige der Gesundheitsberufe sollten den Patienten empfehlen, Opana an einem sicheren Ort aufzubewahren, das vorzugsweise eingesperrt ist, und außerhalb der Reichweite von Kindern und anderen Nicht-Pfarrer.

Bedenken hinsichtlich des Missbrauchs von Missbrauchsmissbrauch und der Sucht sollten nicht die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen verhindern.

Additive ZNS -Depressivum -Effekte

Die gleichzeitige Verwendung anderer ZNS -Depressiva, einschließlich anderer Opioide in Vollnarkose Phänothiazinen Andere Beruhigungsmittel -Hypnotika und Alkohol mit Oxymorphon, können erhöhte Depressiva -Wirkungen haben, einschließlich der Hypotität der Hypotität von Hypotität, die tiefgreifende Innenkoma und der Tod [siehe Tod Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Anwendung bei Patienten mit Kopfverletzung und erhöhtem Intrakranialdruck

In Gegenwart von intrakraniellen Läsionen von Kopfverletzungen oder einer bereits bestehenden Erhöhung des intrakraniellen Drucks kann die respiratorischen Depressiva von Opioidanalgetika und deren Potenzial zur Erhöhung des Cerebrospinalflüssigkeitsdrucks (der sich aus der Vasodilatation nach CO2 -Retention ergeben) deutlich übertrieben sein. Darüber hinaus können Opioidanalgetika Auswirkungen auf die papilläre Reaktion und das Bewusstsein haben, die neurologische Anzeichen für einen weiteren Anstieg des Intrakraniellendrucks bei Patienten mit Kopfverletzungen verdecken können.

Verabreichung von Opana mit äußerster Vorsicht bei Patienten, die besonders für die intrakraniellen Wirkungen der CO2 -Retention anfällig sind, wie z. B. Patienten mit einem erhöhten intrakraniellen Druck oder einer Beeinträchtigung des Bewusstseins.

Opioide können den klinischen Verlauf eines Patienten mit einer Kopfverletzung verdecken und sollten nur angewendet werden, wenn sie klinisch gerechtfertigt sind.

Blutgängiger Effekt

Opan | like all opioid analgesics may cause severe Hypotonie in a patient whose ability to maintain blood pressure has been compromised by a depleted blood volume or after concurrent administration with drugs such as phenothiazines or other agents that compromise vasomotor tone. Administer Opan | with caution to patients in circulatory shock since vasodilation produced by the drug may further reduce cardiac output Und blood pressure.

Hepatische Beeinträchtigung

Eine Studie mit Oxymorphone-Tabletten mit längerer Freisetzung bei Patienten mit Lebererkrankungen zeigte eine höhere Plasmakonzentrationen als bei Patienten mit normaler Leberfunktion [siehe Klinische Pharmakologie ]. Use Opan | with caution in patients with mild impairment starting with the lowest dose Und titrating slowly while carefully monitoring for side effects [see Dosierung und Verwaltung ]. Opan | is contraindicated in patients with moderate or severe hepatic impairment.

Spezielle Risikogruppen

Verwenden Sie Opana unter den folgenden Bedingungen mit Vorsicht: adrenokortikale Insuffizienz (z. B. Addison -Krankheit) Prostata -Hypertrophie oder Harnröhrenstriktur schwere Beeinträchtigung der Lungen- oder Nierenfunktion und toxische Psychose.

Opioide können Krämpfe bei Patienten mit krampfhaften Störungen verschlimmern und in einigen klinischen Umgebungen Anfälle induzieren oder verschlimmern.

Magen -Darm -Effekte

Opioide verringern die treibenden peristaltischen Wellen im Magen -Darm -Trakt. Überwachung auf eine verminderte Darmmotilität bei postoperativen Patienten, die Opioide erhalten. Die Verabreichung von Opana kann die Diagnose oder den klinischen Verlauf bei Patienten mit akuten Bauchbedingungen verdecken. Opana ist bei Patienten mit paralytischem Ileus kontraindiziert.

Verwendung bei Pankreas-/Gallentrakterkrankungen

Opan | like other opioids may cause spasm of the sphincter of Oddi Und should be used with caution in patients with biliary tract disease including acute pancreatitis.

Fahr- und Betriebsmaschinen

Opioidanalgetika beeinträchtigen die mentalen und körperlichen Fähigkeiten, die für potenziell gefährliche Aktivitäten wie das Fahren eines Autos oder Betriebsmaschinen erforderlich sind.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Langzeitstudien wurden abgeschlossen, um das krebserzeugende Potential von Oxymorphon sowohl bei Sprague-Dawley-Ratten als auch bei CD-1-Mäusen zu bewerten. Oxymorphone wurde 2 Jahren mit oraler Gavage an Sprague-Dawley-Ratten (NULL,5 5 und 10 mg/kg/Tag bei Männern und 5 10 und 25 mg/kg/Tag) verabreicht. Die systemische Arzneimittelexposition (AUC ng • H/ml) bei der Dosis von 10 mg/kg/Tag bei männlichen Ratten betrug 0,34-fach und bei weiblicher Ratten 25 mg/kg/Tag bei weiblichen Ratten. Bei Ratten wurde kein Hinweis auf krebserzeugtes Potential beobachtet. Oxymorphone wurde 2 Jahre nach oraler Gavage an CD-1-Mäuse (10 25 75 und 150 mg/kg/Tag) verabreicht. Die systemische Arzneimittelexposition (AUC ng • H/ml) bei der Dosis von 150 mg/kg/Tag bei Mäusen betrug 14,5-fach (bei Männern) und das 17,3-fache (bei Frauen) die menschliche Exposition in einer Dosis von 260 mg/Tag. Bei Mäusen wurden keine Hinweise auf krebserzeugendes Potential beobachtet.

Mutagenese

Oxymorphonhydrochlorid war nicht mutagen, wenn es in der getestet wurde in vitro Bakterieller Reverse -Mutationstest (AMES -Test) bei Konzentrationen von ≤ 5270 ≤ g/Platte oder in a in vitro Die Aberrationstest mit Säugetierzellenchromosomen mit menschlichem peripheren Blutlymphozyten bei Konzentrationen ≤ 5000 ≤ g/ml mit oder ohne metabolische Aktivierung. Oxymorphonhydrochlorid wurde sowohl in Ratte als auch in der Maus positiv getestet vergeblich Mikronukleus -Assays. Bei Mäusen trat ein Anstieg der mikronukleierten polychromatischen Erythrozyten in Mäusen auf, die Dosen von ≤ 250 mg/kg und bei Ratten mit Dosen von 20 und 40 mg/kg gegeben hatten. Eine nachfolgende Studie zeigte, dass Oxymorphonhydrochlorid bei Mäusen nach Verabreichung von bis zu 500 mg/kg bei Mäusen nicht aneugenisch war. Zusätzliche Studien zeigen, dass die erhöhte Inzidenz von mikronukleierten polychromatischen Erythrozyten bei Ratten nach der Verabreichung von Oxymorphon sekundär zur erhöhten Körpertemperatur sein kann. Dosen, die mit erhöhten mikronukleierten polychromatischen Erythrozyten assoziiert sind, erzeugen ebenfalls einen deutlichen raschen Anstieg der Körpertemperatur. Die Vorbehandlung von Tieren mit Natriumsalicylat minimierte die Erhöhung der Körpertemperatur und verhinderte den Anstieg der mikronukleierten polychromatischen Erythrozyten nach Verabreichung von 40 mg/kg Oxymorphon.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Oxymorphon beeinflusste die Fortpflanzungsfunktion oder die Spermienparameter bei männlichen Ratten bei einer getesteten Dosis (≤ 50 mg/kg/Tag) nicht. Bei weiblichen Ratten wurden in Dosen von Oxymorphon ≤ 10 mg/kg/Tag ein Anstieg der Länge des Östruszyklus und eine Abnahme der mittleren Anzahl lebensfähiger Embryonen -Implantationsstellen und Korpora -Lutea beobachtet. Die mit reproduktive Befunde bei weibliche Ratten assoziierte Dosis von Oxymorphone beträgt das 0,8 -fache einer Gesamtdosis des Menschen von 120 mg von 120 mg, basierend auf einer Körperoberfläche. Die Dosis von Oxymorphone, die keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsbefunde bei weiblichen Ratten (d. H. NOAEL) erzeugte, beträgt 0,4-mal eine Gesamtdosis der menschlichen täglichen Dosis von 120 mg, basierend auf der Körperoberfläche.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Die Sicherheit der Verwendung von Oxymorphone in der Schwangerschaft wurde in Bezug auf mögliche nachteilige Auswirkungen auf die Entwicklung des Fötus nicht festgestellt. Der Einsatz von Opana in Schwangerschaft in stillenden Müttern oder bei Frauen mit dem Kinderpotential erfordert, dass die möglichen Vorteile des Arzneimittels gegen die möglichen Gefahren für die Mutter und das Kind gewichtet werden.

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Category C

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Untersuchungen von Oxymorphon bei schwangeren Frauen. In tierischen Untersuchungen verursachte Oxymorphone eine verminderte Fötus- und Welpelgewichte zu einer Zunahme der Totgeburten und einer Abnahme des Überlebens des postnatalen Puppens bei mütterlichen Oxymorphondosen, die 0,4 bis 4 -fachen der täglichen Dosis des Menschen von 120 mg (basierend auf der Körperoberfläche) entsprechen. Opana sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

In Embryo-Fetal-Entwicklungstoxizität erhielten schwangere Ratten und Kaninchen Oxymorphonhydrochlorid bei Dosen bis zu 2-mal (Ratten) und 8-mal (Kaninchen) Gesamt-Human-tägliche Dosis von 120 mg (basierend auf der Körperoberfläche). Es traten keine Fehlbildungen auf, aber es traten keine reduzierten fetalen Gewichte bei mütterlichen Dosen von 0,8 (Ratten) und 4 (Kaninchen) auf, die die gesamte menschliche tägliche Dosis von 120 mg (basierend auf der Körperoberfläche). Es gab keine nachteiligen Entwicklungseffekte bei Ratten, die 0,4 -mal oder Kaninchen erhielten, die weniger als das 4 -fache der gesamten menschlichen Dosis erhielten. Es gab keine Auswirkungen des Oxymorphonhydrochlorid Nichtteratogene Wirkungen unten). In einer Studie, die vor der Gründung guter Laborpraktiken (GLP) und nicht nach der aktuellen empfohlenen Methodik durchgeführt wurde, erzeugte eine einzelne subkutane Injektion von Oxymorphonhydrochlorid am Schwangerschaftstag 8 Fehlbildungen bei Nachkommen von Hamstern, die einen Dosis -Äquivalent zum zehnmaligen menschlichen täglichen Dosen von 120 mg (120 mg) erhielten. Diese Dosis erzeugte auch 83% mütterliche Letalität.

Nichtteratogene Wirkungen

Die Verabreichung von Oxymorphonhydrochlorid an weibliche Ratten während der Schwangerschaft in einer vor- und postnatalen Entwicklungs-Toxizitätsstudie verringerte die mittlere Wurfgröße (18%) bei einer Dosis von 25 mg/kg/Tag, die auf eine Zunahme der Inzidenz von stillgeborenen Welpen zurückzuführen war. Eine Erhöhung des Neugeborenen -Todes trat bei Dosen ≤ 5 mg/kg/Tag auf (NULL,4 -fach eine Gesamtdosis des Menschen mit einer Gesamtdosis des Menschen von 120 mg auf der Körperoberfläche). Das Geburtsgewicht mit niedrigem Welpe verringerte sich nach der Gewichtszunahme nach der Natale und verringerte das Überleben der Welpen nach der Natal nach der Behandlung der Dämme mit 25 mg/kg/Tag (etwa das 2-fache einer gesamten täglichen täglichen Dosis von 120 mg basierend auf der Körperoberfläche).

Eine längere Verwendung von Opioidanalgetika während der Schwangerschaft kann eine physikalische Abhängigkeit von fetal-neonataler Abhängigkeit verursachen. Der Rückzug für Neugeborene kann auftreten. Die Symptome treten normalerweise in den ersten Lebenstagen auf und können Krämpfe in Reizbarkeit übermäßiges weinendes Zittern hyperaktiver Reflexe fassen, das sich erbrechen, das Eberer und eine erhöhte Atemwegsrate erbrechen.

Arbeit und Entbindung

Opioide überqueren die Plazenta und können bei Neugeborenen eine Atemdepression erzeugen. Opana wird nicht für die Verwendung bei Frauen während und unmittelbar vor der Arbeit empfohlen, wenn kürzere analgetische Analgetika oder andere analgetische Techniken besser angemessen sind. Gelegentlich können Opioidanalgetika die Arbeit durch Handlungen verlängern, die die Festigkeitsdauer und Häufigkeit von Uteruskontraktionen vorübergehend verringern. Dieser Effekt ist jedoch nicht konsistent und kann durch eine erhöhte Zervixverdauerung ausgeglichen werden, die dazu neigt, die Arbeit zu verkürzen. Neugeborene, deren Mütter während der Wehen Opioidanalgetika erhielten, sollten genau auf Anzeichen einer Atemdepression beobachtet werden. Ein spezifischer Opioidantagonist wie Naloxon oder Nalmefen sollte für die Umkehrung der Opioid-induzierten Atemdepression im Neugeborenen verfügbar sein.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Oxymorphone in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente einschließlich einiger Opioide in Muttermilch ausgeschieden werden, sollten bei der Verabreichung von Opana an eine stillende Frau Vorsicht geboten werden. Säuglinge, die Opana durch Muttermilch ausgesetzt sind, sollten auf überschüssige Sedierung und Atemdepression überwacht werden. Entzugssymptome können bei gestillten Säuglingen auftreten, wenn die Verabreichung eines Opioidanalgetikums der Mutter gestoppt wird oder beim Stillen gestoppt wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Opana bei pädiatrischen Patienten unter 18 Jahren wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Opan | should be used with caution in elderly patients [see Klinische Pharmakologie ].

Die Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien von Opana 31% betrug 65 und über 7%. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet. Es gab mehrere unerwünschte Ereignisse, die bei den Probanden 65 häufiger beobachtet wurden und im Vergleich zu jüngeren Probanden übertroffen wurden. Zu diesen unerwünschten Ereignissen gehörten Schwindelverwirrung und Übelkeit. Im Allgemeinen sollten die Selektion der Dosis bei älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Leber -Nieren- oder Herzfunktion sowie einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt

Hepatische Beeinträchtigung

In einer Studie mit Oxymorphone-Tabletten mit längerer Freisetzung wurde gezeigt, dass Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigungen eine Zunahme der Bioverfügbarkeit von 1,6-fach aufweisen. Opana sollte bei Patienten mit leichter Beeinträchtigung mit Vorsicht verwendet werden. Diese Patienten sollten mit der niedrigsten Dosis begonnen und langsam titriert, während sie sorgfältig auf Nebenwirkungen überwacht werden. Opana ist für Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberbeeinträchtigung kontraindiziert [siehe Kontraindikationen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Dosierung und Verwaltung ].

Nierenbehinderung

In einer Studie zu Oxymorphone-Tabletten mit hoher Freisetzung mit mittelschwerer bis schwerer Nierenbeeinträchtigung wurde gezeigt, dass die Bioverfügbarkeit von 57 bis 65% erhöht wurde [siehe Klinische Pharmakologie ]. Such patients should be started cautiously with lower doses of Opan | Und titrated slowly while monitoring for side effects [see Dosierung und Verwaltung ].

Überdosierungsinformationen für Opana

Klinische Präsentation

Eine akute Überdosierung mit Opana kann sich durch die Säuligkeit der Atemdepression manifestieren, die zu Stupor- oder Koma -Skelettmuskulatur und kaltem und klammiger Haut verengt wird, und in einigen Fällen Lungenödeme Ödemödeme Bradykardie Hypotonie teilweise oder vollständiger Atypische Airway -Obstruktion atypischer Schnitt und Tod. Eine ausgeprägte Mydriasis anstelle von Miose kann bei Hypoxie in Überdosierungssituationen beobachtet werden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Behandlung von Überdosis

Bei Überdosierung sind Prioritäten die Wiederherstellung eines Patent- und geschützten Atemwegs und einer Institution der assistierten oder kontrollierten Belüftung bei Bedarf. Verwenden Sie andere unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoff und Vasopressoren) bei der Behandlung von Kreislaufschock und Lungenödemen wie angegeben. Herzstillstand oder Arrhythmien erfordern fortgeschrittene Lebensunterhaltungstechniken.

Die Opioidantagonisten Naloxon oder Nalmefen sind spezifische Gegenmittel gegen Atemdepression, die sich aus einer Opioidüberdosis ergeben. Für klinisch signifikante respiratorische oder zirkulatorische Depressionen infolge der Oxymorphon -Überdosierung verabreichen Sie einen Opioidantagonisten. Opioidantagonisten sollten nicht in Abwesenheit einer klinisch signifikanten respiratorischen oder zirkulatorischen Depression verabreicht werden.

Da die Dauer der Opioid -Umkehrung voraussichtlich geringer ist als die Wirkungsdauer von Oxymorphone in Opana, überwacht den Patienten sorgfältig, bis die spontane Atmung zuverlässig wiederhergestellt wird. Wenn die Reaktion auf einen Opioidantagonisten suboptimal oder nur kurz in der Natur ist, verabreichen Sie zusätzlichen Antagonisten, wie durch die vorgeschriebenen Informationen des Produkts angeführt.

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In einer individuellen physikalisch abhängigen Opioiden wird die verabreichte Verabreichung der empfohlenen üblichen Dosierung des Antagonisten ein akutes Entzugssyndrom auslösen. Die Schwere der auf erlebten Entzugssymptome hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Wenn eine Entscheidung getroffen wird, um schwerwiegende Atemdepressionen bei der körperlich abhängigen Patientenverabreichung des Antagonisten zu behandeln, sollte mit Sorgfalt und Titration mit kleineren Dosen des Antagonisten eingeleitet werden.

Kontraindikationen für Opana

Opan | is contraindicated in patients with:

• Signifikante Atemdepression [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Akutes oder schweres bronchiale Asthma in einer nicht überwachten Umgebung oder in Abwesenheit von wiederbelebten Geräten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion einschließlich lähmter Ileus [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Überempfindlichkeit gegen Oxymorphone (z. B. Anaphylaxie -Angioödem) oder [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Nebenwirkungen ]
• Mittelschwere oder schwere Leberbeeinträchtigungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Klinische Pharmakologie for Opana

Wirkungsmechanismus

Oxymorphone ist ein vollständiger Opioidagonist und für den Mu-Opioid-Rezeptor relativ selektiv, obwohl es bei höheren Dosen an andere Opioidrezeptoren binden kann. Die wichtigste therapeutische Wirkung von Oxymorphone ist Analgesie. Wie alle vollständigen Opioidagonisten gibt es für Analgesie mit Oxymorphone keinen Deckeneffekt. Die klinische Dosierung wird titriert, um eine angemessene Analgesie bereitzustellen, und kann durch nachteilige Reaktionen wie Atemweg und ZNS -Depression begrenzt sein.

Der genaue Mechanismus der analgetischen Wirkung ist unbekannt. Spezifische ZNS-Opioidrezeptoren für endogene Verbindungen mit opioidähnlicher Aktivität wurden jedoch im gesamten Gehirn und im Rückenmark identifiziert und sollen eine Rolle bei den analgetischen Wirkungen dieses Arzneimittels spielen.

Pharmakodynamik

Auswirkungen auf das Zentralnervensystem

Oxymorphone erzeugt eine Atemdepression durch direkte Wirkung auf die Atemzentren des Gehirnstamms. Die Atemdepression beinhaltet eine Verringerung der Reaktionsfähigkeit der Atemwegszentren des Gehirnstamms zu einer Erhöhung der Kohlendioxidspannung und der elektrischen Stimulation.

Oxymorphone verursacht auch bei totaler Dunkelheit Miose. Die punktuellen Pupillen sind ein Vorzeichen für eine Opioidüberdosierung, sind jedoch nicht pathognomonisch (z. B. Pontinläsionen hämorrhagischer oder ischämischer Herkunft können ähnliche Befunde erzeugen). Eine ausgeprägte Mydriasis und nicht Miose kann aufgrund von Hypoxie in Überdosierungssituationen beobachtet werden.

Auswirkungen auf den Magen -Darm -Trakt und andere glatte Muskeln

Oxymorphone führt zu einer Verringerung der Motilität, die mit einem Anstieg des glatten Muskeltonus im Antrum von Magen und Zwölffingerdarm verbunden ist. Die Verdauung von Nahrungsmitteln im Dünndarm ist verzögert und treibend

Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System

Oxymorphone erzeugt eine periphere Vasodilatation, die zu orthostatischer Hypotonie oder Synkope führen kann. Manifestationen der Histaminfreisetzung und/oder der peripheren Vasodilatation können Pruritus -Spülung roter Augen und Schwitzen und/oder orthostatische Hypotonie umfassen.

Auswirkungen auf das endokrine System

Opioide hemmen die Sekretion von Adrenocorticotropen -Hormon (ACTH) Cortisol und luteinisierendem Hormon (LH) beim Menschen [siehe Nebenwirkungen ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion Und pancreatic secretion of insulin Und glucagon

Die chronische Verwendung von Opioiden kann die hypothalamisch-hypophysen-gonadale Achse beeinflussen, die zu einem Androgenmangel führt, der sich als Amenorrhoe oder Unfruchtbarkeit der Libido-Impotenz erektile Dysfunktion manifestieren kann. Die kausale Rolle von Opioiden im klinischen Syndrom des Hypogonadismus ist unbekannt, da die verschiedenen medizinischen körperlichen Lebensstil und psychischen Stressoren, die die Gonadenhormonspiegel beeinflussen können, in bisher durchgeführten Studien nicht angemessen kontrolliert wurden [siehe Nebenwirkungen ].

Auswirkungen auf das Immunsystem

Es wurde gezeigt, dass Opioide eine Vielzahl von Auswirkungen auf Komponenten des Immunsystems in haben in vitro Und animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Konzentrationswirksamkeitsbeziehungen

Die minimal wirksame analgetische Konzentration variiert bei Patienten, insbesondere bei Patienten, die zuvor mit potenten agonistischen Opioiden behandelt wurden Dosierung und Verwaltung ].

Konzentrationsadverse-Reaktionsbeziehungen

Es besteht eine Beziehung zwischen einer zunehmenden Oxymorphone-Plasmakonzentration und einer zunehmenden Häufigkeit von dosisbedingten Opioid-Nebenwirkungen wie Übelkeit erbrechen ZNS-Effekte und Atemdepression. Bei opioid-toleranten Patienten kann die Situation durch die Entwicklung der Toleranz gegenüber opioidbedingten Nebenwirkungen verändert werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Pharmakokinetik

Absorption

Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Oxymorphone beträgt ungefähr 10%. Studien an gesunden Freiwilligen zeigen vorhersehbare Beziehungen zwischen Opana -Dosierung und Plasma -Oxymorphon -Konzentrationen.

Die stationären Niveaus wurden nach drei Tagen mehrerer Dosisverabreichung erreicht. Sowohl unter Einzel- als auch unter stationären Bedingungen wurde die Dosis für 5 mg 10 mg und 20 mg Opana-Dosen sowohl für die Spitzenplasmaspiegel (CMAX) als auch für die Absorption (AUC) eine Dosis festgelegt (siehe Tabelle 3).

Tabelle 3: Mittelwert (± SD) opana pharmakokinetische Parameter

Nach oraler Dosierung mit 40 mg Opana bei gesunden Freiwilligen unter Fastenbedingungen oder mit einer fettreichen Mahlzeit wurden Cmax und AUC bei Fed-Probanden im Vergleich zu Fastenpersonen um etwa 38% erhöht. Infolgedessen sollte Opana mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen dosiert werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Verteilung

Formale Studien zur Verteilung von Oxymorphon in verschiedenen Geweben wurden nicht durchgeführt. Oxymorphone ist nicht ausgiebig an menschliche Plasmaproteine ​​gebunden; Die Bindung liegt im Bereich von 10% bis 12%.

Beseitigung

Die Opana-Halbwertszeit reicht von ungefähr 9-11 Stunden nach einer einzelnen oralen Dosis (5-40 mg).

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Stoffwechsel

Oxymorphone ist hauptsächlich in der Leber stark metabolisiert und wird mit Glucuronsäure reduziert oder konjugiert, um sowohl aktive als auch inaktive Produkte zu bilden. Die beiden Hauptmetaboliten von Oxymorphone sind Oxymorphon-3-Glucuronid und 6-OH-Oxymorphone. Das mittlere Plasma-AUC für Oxymorphone-3-Glucuronid ist ungefähr 90-fach höher als die Elternverbindung. Die pharmakologische Aktivität des Glucuronid -Metaboliten wurde nicht bewertet. Es wurde gezeigt, dass 6-OH-Oxymorphone in Tierstudien analgetische Bioaktivität aufweist. Das mittlere Plasma 6-OH-Oxymorphone AUC besteht nach einzelnen oralen Dosen ungefähr 70% des Oxymorphon-AUC, entspricht jedoch im Wesentlichen der Elternverbindung im stationären Zustand.

Ausscheidung

Weil Oxymorphone ausgiebig metabolisiert ist <1% of the administered dose is excreted unchanged in the urine. On average 33% to 38% of the administered dose is excreted in the urine as oxymorphone- 3-glucuronide Und 0.25% to 0.62% is excreted as 6-OH-oxymorphone in subjects with normal hepatic Und renal function. In animals given radiolabeled oxymorphone approximately 90% of the administered radioactivity was recovered within 5 days of dosing. The majority of oxymorphone-derived radioactivity was found in the urine Und feces.

Spezifische Populationen

Alter: Geriatrische Bevölkerung

Die als Tablette ausgedehnten Oxymorphonspiegel waren bei älteren Menschen (≥ 65 Jahre) als bei jüngeren Probanden um etwa 40% höher als bei jüngeren Probanden [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Sex:

Die Wirkung von Sex auf die Pharmakokinetik von Opana wurde nicht untersucht. In einer Studie mit einer ExtendedRelease -Formulierung von Oxymorphone bestand eine konsistente Tendenz, dass weibliche Probanden etwas höhere AUCS- und Cmax -Werte aufweisen als männliche Probanden. Geschlechtsunterschiede wurden jedoch nicht beobachtet, wenn AUCSS und Cmax durch Körpergewicht eingestellt wurden.

Hepatische Beeinträchtigung

Die Leber spielt eine wichtige Rolle bei der präsystemischen Clearance von oral verabreichtem Oxymorphone. Dementsprechend kann die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Oxymorphone bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Lebererkrankung deutlich erhöht werden. Die Wirkung einer Leberbeeinträchtigung auf die Pharmakokinetik von Opana wurde nicht untersucht. In einer Studie mit einer Formulierung von Oxymorphone mit längerer Freisetzung wurde jedoch die Disposition von Oxymorphon bei 6 Patienten mit leichten 5 Patienten mit mittelschwerer und einem Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung und 12 Probanden mit normaler Leberfunktion verglichen. Die Bioverfügbarkeit von Oxymorphone wurde bei Patienten mit leichter Leberbeeinträchtigung und bei Patienten mit mittelschwerer Leberbeeinträchtigung um das 3,7-fache erhöht. Bei einem Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung wurde die Bioverfügbarkeit um das 12,2-fache erhöht. Die Halbwertszeit von Oxymorphone wurde durch Leberbeeinträchtigungen nicht signifikant beeinflusst.

Nierenbehinderung

Die Auswirkung von Nierenbeeinträchtigungen auf die Pharmakokinetik von Opana wurde nicht untersucht. In einer Studie mit einer Formulierung von Oxymorphones mit verlängerter Freisetzung wurde jedoch eine Zunahme von 26% 57% und 65% der Oxymorphon-Bioverfügbarkeit in leichter (Kreatinin-Clearance 51-80 ml/min; n = 8) mittelschwer (Kreatinin-Clearance 30-50 ml/min; n = 8) und schwer (kreatininisch (Kreatinin-Clearance 30-50 ml/min; n = 8) beobachtet. <30 mL/min; n=8) patients respectively compared to healthy controls.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Studies

In vitro Studien zeigten von einem der wichtigsten Cytochrom P450 (CYP P450) -Isoformen an therapeutisch relevanten Oxymorphon-Plasmakonzentrationen nur wenig bis gar keine Biotransformation von Oxymorphon zu 6-OH-Oxymorphone (CYP P450).

Es wurde keine Hemmung einer der Haupt -CYP -P450 -Isoformen beobachtet, wenn Oxymorphone mit menschlichen Lebermikrosomen in Konzentrationen von ≤ 50 μm inkubiert wurde. Eine Hemmung der CYP 3A4 -Aktivität trat bei Oxymorphon -Konzentrationen von ≥ 150 μm auf. Daher wird nicht erwartet, dass Oxymorphone oder seine Metaboliten als Inhibitoren eines der Haupt -CYP -P450 vergeblich .

Die Aktivität der Isoformen der CYP 2C9 und CYP 3A4 trat an, wenn Oxymorphone mit menschlichen Hepatozyten inkubiert wurde. Die Interaktionsstudien für klinische Arzneimittel mit Opana ER zeigten jedoch keine Induktion der CYP450 3A4- oder 2C9-Enzymaktivität, was darauf hinweist, dass keine Dosisanpassung für CYP 3A4- oder 2C9-vermittelte Wechselwirkungen mit Arzneimitteln erforderlich ist.

Alkohol Interaction

Die Auswirkung der Koberwende von Alkohol mit Opana wurde nicht bewertet. Jedoch an vergeblich Die Studie wurde durchgeführt, um die Auswirkung von Alkohol (40% 20% 4% und 0%) auf die Bioverfügbarkeit einer einzelnen Dosis von 40 mg Oxymorphon-Tabletten in gesunden Fastenhelfern zu bewerten. Nach einer gleichzeitigen Verabreichung von 240 ml 40% Ethanol stieg der Cmax bei einzelnen Probanden im Durchschnitt um 70% und bis zu 270%. Nach der gleichzeitigen Verabreichung von 240 ml 20% Ethanol stieg der Cmax bei einzelnen Probanden im Durchschnitt um 31% und bis zu 260%. Bei einigen Personen gab es auch eine Abnahme der Oxymorphone -Peak -Plasmakonzentrationen. In einer In-vitro-Alkohol-Interaktionsstudie wurde keine Auswirkung auf die Freisetzung von Oxymorphone aus der Tablette ausgegeben. Der Mechanismus des vergeblich Interaktion ist unbekannt. Vermeiden Sie daher die gleichzeitige Verabreichung von Oxymorphone und Ethanol.

Klinische Studien

Die analgetische Wirksamkeit von Opana wurde bei akuten Schmerzen nach orthopädischen und abdominalen Operationen bewertet.

Orthopädische Operation

Zwei doppelblinde, placebokontrollierte Dosis-Bereitschaftsstudien bei Patienten mit akuten mittelschweren bis schweren Schmerzen nach orthopädischen Chirurgie bewerteten die Dosen von Opana 10 mg und 20 mg und 30 mg in eine Studie. Beide Studien zeigten, dass Opana 20 mg eine höhere Analgesie lieferte, gemessen durch Gesamtschmerzlinderung, basierend auf einer gewichteten Analyse über 8 Stunden unter Verwendung eines 0-4-Kategorikums im Vergleich zu Placebo. Opana 10 mg lieferte eine größere Analgesie im Vergleich zu Placebo in einer der beiden Studien. Es gab keine Hinweise auf die Überlegenheit der 30 mg Dosis über die 20 mg Dosis. Bei Patienten, die die Opana 30 mg-Dosis in der postoperativen Periode erhielten, gab es jedoch eine hohe Naloxonrate [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Bauchoperation

In einer randomisierten doppelblinden, placebokontrollierten Mehrfachdosis-Studie wurde die Wirksamkeit von Opana 10 mg und 20 mg bei Patienten mit mittelschweren bis schweren akuten Schmerzen nach der Bauchoperation bewertet. In dieser Studie wurden die Patienten alle 4 bis 6 Stunden über einen Zeitraum von 48 Stunden dosiert. Opana 10 und 20 mg lieferte eine höhere Analgesie, gemessen an der Durchschnittsschmerzintensität von 0 bis 100 mm visueller Analogskala über 48 Stunden im Vergleich zu Placebo [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Patienteninformationen für Opana

Opan |®
(O-pan-a)
(Oxymorphonhydrochlorid) Tabletten mit verlängerter Freisetzung für den oralen Gebrauch

Opan | is:

• Ein starkes verschreibungspflichtiges Schmerzmittel, das ein Opioid (Betäubungsmittel) enthält, das zur Behandlung von kurzfristigen (akuten) Schmerzen verwendet wird, wenn andere Schmerzbehandlungen wie Nicht-Opioid-Schmerzmittel Ihre Schmerzen nicht gut genug behandeln oder Sie sie nicht tolerieren können.
• Eine Opioidschmerzmedizin, mit der Sie eine Überdosierung und den Tod gefährden können. Auch wenn Sie Ihre Dosis wie vorgeschrieben richtig einnehmen, besteht ein Risiko für Missbrauch und Missbrauch von Opioidabhängigkeit, die zum Tod führen können.

Wichtige Informationen über Opana:

• Holen Sie sich sofort Nothilfe, wenn Sie zu viel Opana (Überdosis) einnehmen. Wenn Sie anfangen, Opana zu nehmen, wenn Ihre Dosis geändert wird, oder wenn Sie zu viel (Überdosis) ernsthafte oder lebensbedrohliche Atemprobleme nehmen, die zum Tod führen können.
• Das Einnehmen von Opana mit anderen Opioidmedikamenten Benzodiazepinen Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems (einschließlich Straßenmedikamente) kann zu schwerem Schläfrigkeit führen, das das Bewusstsein für Atemprobleme Coma und Tod verringert.
• Geben Sie niemals jemandem Ihr Opana. Sie könnten daran sterben. Lagern Sie Opana von Kindern und an einem sicheren Ort, um Diebstahl oder Missbrauch zu verhindern. Der Verkauf oder Verschenken von Opana ist gegen das Gesetz.

Nehmen Sie nicht Opana, wenn Sie:

• Schwere Asthma -Schwierigkeiten Atmen oder andere Lungenprobleme.
• eine Darmblockade oder eine Verengung des Magens oder des Darms.

Bevor Sie Opana nehmen, teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister mit, ob Sie eine Geschichte haben:

• Anfälle von Kopfverletzungen
• Leber Nieren -Schilddrüsenprobleme
• Probleme urinieren
• Pankreas oder Gallenblasenprobleme
• Missbrauch von Straßen- oder verschreibungspflichtigen Drogenalkoholabhängigkeit oder psychischen Gesundheitsproblemen.

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie:

• schwanger oder planen, schwanger zu werden. Eine längere Verwendung von Opana während der Schwangerschaft kann bei Ihrem neugeborenen Baby entschiedene Symptome verursachen, die lebensbedrohlich sein könnten, wenn sie nicht erkannt und behandelt werden.
• Stillen. Opan | passes into breast milk Und may harm your baby.
• Verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente Vitamine oder Kräuterpräparate. Die Einnahme von Opana mit bestimmten anderen Medikamenten kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, die zum Tod führen können.

Whenball Opana:

• Ändern Sie Ihre Dosis nicht. Nehmen Sie Opana genau wie von Ihrem Gesundheitsdienstleister vorgeschrieben. Verwenden Sie die niedrigstmögliche Dosis für die kürzeste Zeit.
• Opan | should be taken on an empty stomach at least one hour prior to or two hours after eating.
• Nehmen Sie jeden Tag gleichzeitig Ihre vorgeschriebene Dosis. Nehmen Sie nicht mehr als Ihre vorgeschriebene Dosis.
• Wenn Sie eine Dosis verpassen, nehmen Sie Ihre nächste Dosis zu Ihrer üblichen Zeit.
• Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, wenn die Dosis, die Sie einnehmen, Ihre Schmerzen nicht kontrolliert.
• Wenn Sie Opana regelmäßig mitgenommen haben, hören Sie nicht auf, Opana zu nehmen, ohne mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen.
• Nachdem Sie aufhören, Opana zu nehmen, spülen ungenutzten Tabletten die Toilette hinunter.

Während der Einnahme von Opana nicht:

• Fahren oder betreiben Sie schwere Maschinen, bis Sie wissen, wie sich Opana auf Sie auswirkt. Opana kann dich schläfrig schwindelig oder benommen machen.
• Trinken Sie Alkohol oder verwenden Sie verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente, die Alkohol enthalten. Die Verwendung von Produkten, die während der Behandlung mit Opana Alkohol enthalten, kann dazu führen, dass Sie überdosiert und sterben.

Die möglichen Nebenwirkungen von Opana:

• Verstopfung Brechreiz sleepiness Erbrechen tiredness Kopfschmerzen Schwindel abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms Und they are severe.

Holen Sie sich eine medizinische Notfallhilfe, wenn Sie:

• Schwierigkeiten Atemzude Atemnot schnell Herzschlag Brustschmerzen Schwellungen Ihrer Gesichtszunge oder Hals oder Hände Nesselsöckchen jucken Hautausschlag extreme Schläfrigkeit Licht

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Opana. Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden. Weitere Informationen finden Sie unter dailymed.nlm.nih.gov