Tazorarac

Beschreibung für Tazorac

Tazorac (Tazarotin) Gel 0,05% und 0,1% sind für den topischen Gebrauch und enthält das Wirkstoff -Tazarotene. Jedes Gramm Tazorac -Gel 0,05% und 0,1% enthält 0,5 bzw. 1 mg Tazaroten in einem durchscheinenden wässrigen Gel.

Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids. Chemically tazarotene is ethyl 6-[(44- dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]nicotinate. The compound has an empirical formula of C ₂₁ H ₂₁ NEIN ₂ S und Molekulargewicht von 351,46. Die strukturelle Formel ist unten dargestellt:

Tazorac -Gel enthält die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Benzylalkohol 1%; Ascorbinsäure; Butylierter Hydroxyanisol; Butylierter Hydroxytoluol; Carbomer Homopolymer Typ B; edetates disatrium; Hexylenglykol; Poloxamer 407; Polyethylenglykol 400; Polysorbate 40; gereinigtes Wasser; und Tromethamin.

Verwendung für Tazorac

Plaque-Psoriasis

Tazorac® (Tazarotin) Gel 0,05% und 0,1% sind für die topische Behandlung von Patienten mit Plaque -Psoriasis mit einer Beteiligung der Körperoberfläche von bis zu 20% angezeigt.

Akne vulgaris

Tazorac (Tazarotin) Gel 0,1% ist auch für die topische Behandlung von Patienten mit Gesichtsakne -Vulgaris mit leichter bis mittelschwerer Schwere angezeigt.

Die Wirksamkeit von Tazorac -Gel bei der Behandlung von Akne, die zuvor mit anderen Retinoiden behandelt wurden oder gegen orale Antibiotika resistent sind, wurde nicht festgestellt.

Einschränkungen der Nutzung

Die Sicherheit der Verwendung von Tazorac -Gel auf mehr als 20% Körperoberfläche wurde in Psoriasis oder Akne nicht festgestellt [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Dosierung für Tazorac

Tazorac Gel dient nur zur topischen Verwendung. Tazorac -Gel ist nicht für die ophthalmische orale oder intravaginale Verwendung bestimmt. Vermeiden Sie versehentliche Übertragung von Tazorac -Gel in den Augenmund oder andere Schleimhäute. Wenn der Kontakt mit Schleimhäuten auftritt Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Nach der Bewerbung gründlich die Hände waschen.

Schuppenflechte

Es wird empfohlen, dass die Behandlung mit Tazorac -Gel 0,05% mit zunehmender Stärke auf 0,1% beginnt, wenn sie toleriert und medizinisch angezeigt werden. Tragen Sie einen dünnen Film (2 mg/cm²) Tazorac -Gel einmal am Abend am Abend auf, um nur die Psoriasis -Läsionen auf nicht mehr als 20% der Körperoberfläche abzudecken. Wenn vor der Anwendung ein Bad oder eine Dusche genommen wird, sollte die Haut vor dem Auftragen des Gels trocken sein. Wenn Emollienten verwendet werden, sollten sie mindestens eine Stunde vor dem Auftragen von Tazorac -Gel angewendet werden. Da nicht betroffene Haut anfälliger für die Anwendung von Tazaroten in diesen Bereichen ist, sollte sorgfältig vermieden werden. Tazorac Gel wurde in klinischen Studien zur Psoriasis bis zu 12 Monate lang untersucht.

Akne

Reinigen Sie das Gesicht sanft. Nach dem Trocknen der Haut tragen Sie eine dünne Schicht (2 mg/cm²) Tazorac -Gel auf 0,1% einmal täglich am Abend auf die Haut, wo Aknenläsionen auftreten. Verwenden Sie genug, um den gesamten betroffenen Bereich abzudecken. Tazorac Gel wurde in klinischen Studien für Akne bis zu 12 Wochen lang untersucht. Verwenden Sie effektive Sonnenschutzmittel und tragen Sie Schutzkleidung, während Sie Tazorac Gel verwenden [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Gel 0,05% und 0,1% in 30 g und 100 g Röhrchen. Jedes Gramm Tazorac -Gel 0,05% und 0,1% enthält 0,5 mg bzw. 1 mg Tazaroten in einem durchscheinenden wässrigen Gel.

Lagerung und Handhabung

Tazorac (Tazarotene) Gel ist ein durchscheinendes wässriges Gel in Konzentrationen von 0,05% und 0,1%. Es ist in einem zusammenklappbaren Aluminiumröhrchen mit einer manipulationsbezogenen Aluminiummembran über der Öffnung und einer weißen Propylenschraubenkappe in 30 g und 100 g Größen erhältlich.

Tazorac -Gel 0,05% 30 g NDC 0023-8335-03
Tazorac -Gel 0,05% 100 g NDC 0023-8335-10
Tazorac -Gel 0,1% 30 g NDC 0023-0042-03
Tazorac -Gel 0,1% 100 g NDC 0023-0042-10

Lagerung

Lagern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F). Ausflüge von 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F).

Verteilt von: Allergan USA Inc. Überarbeitet: APR 2018

Nebenwirkungen für Tazorac

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:

• Embryofetaltoxizität [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Photosensitivität und Sonnenbrand Risiko [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

Schuppenflechte

Insgesamt 439 Probanden wurden in zwei kontrollierten klinischen Studien mit 0,05% und 0,1% mit 0,05% und 0,1% mit 0,1% behandelt. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die mit Tazorac -Gel mit 0,05% und 0,1% bei 10 bis 30% der Probanden in absteigender Reihenfolge berichteten, umfassten Pruritus -Verbrennungen/Stecher -Erythemenverschlechterungen von Psoriasis -Reizungen und Hautschmerzen. Zu den Reaktionen, die in 1 bis 10% der Probanden auftraten, gehörten eine Hautentzündung der Hautentzündung und trockener Haut. Bei einigen Probanden wurden bei einigen Probanden in der 4. bis 12. Behandlung im Vergleich zu den ersten drei Monaten einer 1-Jahres-Studie eine Erhöhung der Psoriasis verschlechterten und sonneninduzierten Erythemen festgestellt. Im Allgemeinen betrug die Inzidenz von unerwünschten Ereignissen mit Tazorac -Gel 0,05% 2 bis 5% niedriger als die bei Tazorac -Gel mit 0,1% beobachtet.

Akne

Insgesamt 596 Probanden im Alter von 12 bis 44 Jahren wurden in zwei kontrollierten klinischen Studien mit 0,05% und 0,1% mit Tazorac -Gel behandelt. Zu den häufigsten unerwünschten Ereignissen, die in klinischen Studien mit Tazorac -Gel bei der Behandlung von Akne in 10 bis 30% der Probanden in absteigender Reihenfolge von 0,1% berichtet wurden, gehörten die Ablagerung von Erythem und Pruritus in Verbrennung/Stechen trockener Haut. Zu den Reaktionen, die in 1 bis 10% der Probanden auftraten, gehörten Reizhautschmerzen, die lokalisierte Ödeme und Hautverfärbungen fisseln.

Nachmarkterfahrung

Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen. Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Tazaroten nach der Anbetung identifiziert.

Haut- und subkutane Gewebeerkrankungen: Blasenermatitis Urticaria Hautpeelungs -Hautverfärbung (einschließlich Hauthyperpigmentierung oder Hauthypopigmentierung) Schwellung an oder in der Nähe von Anwendungsstellen und Schmerzen.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Tazorac

Mit Tazorac-Gel wurden keine formalen Wechselwirkungsstudien formalen Arzneimittelmedikamenten durchgeführt.

In einem Versuch mit 27 gesunden weiblichen Probanden im Alter von 20 bis 55 Jahren, die eine kombinierte orale Kontrazeptablette mit 1 mg Norethindron und 35 mcg-Ethinyl-Östradiol-gleichzeitiger Verwendung von Tazarotin mit 1,1 mg oral enthielten (Mittelwert ± SD-CMAX und AUC0-24 von Tazarotin, wurden 120-24 von 120-24 von 120-24 von 120-24 von 120-24 von 120-24 von 120-24 von 120-24 von 28.9 ± 9.9 ± 9.9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9 ± 9. 28,5 ng • HR/ml) beeinflusste die Pharmakokinetik von Norethindrone und Ethinyl -Östradiol über einen vollständigen Zyklus nicht.

Der Einfluss von Tazaroten auf die Pharmakokinetik von nur oralen Kontrazeptiva (d. H. Minipills) wurde nicht bewertet.

Warnungen für Tazorac

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Tazorac

Embryofetaltoxizität

Basierend auf Daten aus tierischen Fortpflanzungsstudien der Retinoid -Pharmakologie und dem Potenzial für systemische Absorptions -Tazorac -Gel kann einen fetalen Schaden verursachen, wenn es einem schwangeren Frau verabreicht wird, und ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Tazarotene liefert Fehlbildungen und Entwicklungseffekte, die mit Retinoiden nach topischer und oraler Verabreichung von schwangeren Ratten und Kaninchen während der Organogenese verbunden sind.

Die systemische Exposition gegenüber Tazarotensäure hängt vom Ausmaß der behandelten Körperoberfläche ab. Bei Patienten, die über ausreichende Körperoberfläche topisch behandelt werden, könnte die Exposition der Körperoberfläche in der gleichen Größenordnung wie bei oral behandelten Tieren liegen.

Obwohl bei der Behandlung von Akne des Gesichts allein weniger systemische Exposition vorliegt, da weniger Oberfläche für die Anwendung Tazarotin eine teratogene Substanz ist und fetale Fehlbildungen bei Tieren verursacht und nicht bekannt ist, welches Expositionsniveau für die Teratogenität beim Menschen erforderlich ist [siehe Klinische Pharmakologie ].

Es gab dreizehn gemeldete Schwangerschaften bei Probanden, die an den klinischen Studien für topisches Tazaroten teilnahmen. Neun der Probanden waren mit topischem Tazarotene behandelt worden und die anderen vier waren mit Fahrzeug behandelt worden. Eines der Probanden, die mit Tazaroten-Creme behandelt wurden, die aus nicht-medizinischen Gründen zur Beendigung der Schwangerschaft gewählt wurden, die nicht mit der Behandlung zu tun haben. Die anderen acht schwangeren Frauen, die versehentlich topischem Tazaroten während der klinischen Studien ausgesetzt waren, versorgten anschließend anscheinend scheinbar gesunde Babys. Da der genaue Zeitpunkt und das Ausmaß der Exposition in Bezug auf die Schwangerzeiten nicht sicher sind, ist die Bedeutung dieser Befunde unbekannt.

Frauen des Kinderpotentials

Weibchen des Kinderpotentials sollten vor dem potenziellen Risiko gewarnt werden und angemessene Geburtscontrol-Maßnahmen anwenden, wenn Tazorac-Gel verwendet wird. Die Möglichkeit, dass ein weibliches weibliches potenzielles Potenzial zum Zeitpunkt der Therapieeinrichtung schwanger ist.

Ein negatives Ergebnis für den Schwangerschaftstest sollte innerhalb von 2 Wochen vor der Tazorac -Gel -Therapie erzielt werden. Die Tazorac -Gel -Therapie sollte während einer normalen Menstruationsperiode beginnen [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Lokale Reizungs- und Überempfindlichkeitsreaktionen

Die Anwendung von Tazorac -Gel kann zu übermäßigen Reizungen in der Haut bestimmter empfindlicher Personen führen. Lokale Reaktionen (einschließlich Blasen- und Haut -Dequamation -Pruritus -Verbrennungs -Erythem) und unerwünschte Überempfindlichkeitsnachtungsreaktionen (einschließlich Urtikaria) wurden mit topischem Tazaroten beobachtet.

Wenn diese nachteiligen Reaktionen auftreten, berücksichtigen Sie das Absetzen des Medikaments oder die Reduzierung der Dosierfrequenz, bis die Integrität der Haut wiederhergestellt ist. Alternativ können Patienten mit Psoriasis, die mit der Konzentration von 0,1% behandelt werden, auf die niedrigere Konzentration umgestellt werden. Die Häufigkeit der Anwendung sollte durch sorgfältige Beobachtung der klinischen therapeutischen Reaktion und Hauttoleranz genau überwacht werden. Die Therapie kann wieder aufgenommen werden oder die Arzneimittelkonzentration oder -häufigkeit der Anwendung kann erhöht werden, wenn der Patient in der Lage ist, die Behandlung zu tolerieren.

Begleitende topische Medikamente und Kosmetika, die einen starken Trocknungseffekt haben, sollten vermieden werden. Es ist auch ratsam, die Haut eines Patienten auszuruhen, bis die Auswirkungen solcher Präparate vor der Behandlung mit Tazorac -Gel nachlassen.

Tazorac -Gel sollte nicht auf ekzematöser Haut angewendet werden, da es schwere Reizungen verursachen kann.

Wetterextreme wie Wind oder Kälte können für Patienten mit Tazorac -Gel irritierender sein.

Was wird Oxybutynin zur Behandlung verwendet?

Photosensitivität und Sonnenbrandrisiko

Aufgrund einer erhöhten Brennanfälligkeitsaussetzung für Sonnenlicht (einschließlich Sonnenlampen) sollte vermieden werden, sofern sie nicht medizinisch als notwendig eingestuft werden und in solchen Fällen die Exposition während der Verwendung von Tazorac -Gel minimiert werden sollte. Die Patienten müssen gewarnt werden, Sonnenschutzmittel und Schutzkleidung bei der Verwendung von Tazorac -Gel zu verwenden. Patienten mit Sonnenbrand sollten empfohlen werden, Tazorac -Gel nicht zu verwenden, bis sie vollständig erholt werden. Patienten mit einer erheblichen Sonneneinstrahlung aufgrund ihres Berufs und Patienten mit inhärenter Sonneneinstrahlung sollten bei der Verwendung von Tazorac -Gel besondere Vorsicht walten lassen.

Tazorac -Gel sollte mit Vorsicht verabreicht werden, wenn der Patient auch Medikamente einnimmt, die als Photosensibilisatoren (z. B. Thiazide Tetracycline Fluorchinolone Phenothiazine Sulfonamide) einnimmt, aufgrund der erhöhten Möglichkeit einer erhöhten Photosensibilität.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen ).

Embryofetaltoxizität

Informieren Sie Frauen über das reproduktive Potenzial des potenziellen Risikos für einen Fötus. Beraten Sie diese Patienten, während der Behandlung mit Tazorac -Gel eine wirksame Empfängnisverhütung zu verwenden. Raten Sie den Patienten, ihren Gesundheitsdienstleister über eine bekannte oder vermutete Schwangerschaft zu informieren [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Photosensitivität und Sonnenbrandrisiko

Raten Sie den Patienten, übermäßige Sonneneinstrahlung zu vermeiden und Sonnenschutzmittel und Schutzmaßnahmen zu verwenden (Hut Visor). Raten Sie den Patienten, die Verwendung von Tazorac -Gel zu vermeiden, wenn auch andere Medikamente einnehmen können, die die Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht erhöhen.

Wichtige Verwaltungsanweisungen

Beraten Sie den Patienten über die folgenden:

1. Für den Patienten mit Psoriasis tragen Sie Tazorac -Gel nur auf Psoriasis -Hautläsionen auf, die unbeteilige Haut vermeiden.
2. Wenn eine unangemessene Reizung (Rötung Schäppchen oder Beschwerden) auftritt, verringern Sie die Häufigkeit der Anwendung oder unterbrechen die Behandlung vorübergehend. Die Behandlung kann wieder aufgenommen werden, sobald die Reizung nachlässt [siehe Dosierung und Verwaltung ].
3. Feuchtigkeitscremes können so häufig wie gewünscht verwendet werden.
4. Patienten mit Psoriasis können eine Creme oder Lotion verwenden, um die Haut mindestens 1 Stunde vor dem Auftragen von Tazorac -Gel zu erweichen oder zu befeuchten.
5. Vermeiden Sie den Kontakt mit den Augen. Wenn Tazorac -Gel in oder in der Nähe von Augen kommt, spülen Sie sie gründlich mit Wasser aus. Suchen Sie medizinische Hilfe, wenn die Augenreizungen fortgesetzt werden.
6. Tazorac Gel dient nur zur topischen Verwendung. Tragen Sie nicht auf den Augenmund oder eine andere Schleimhäute auf. Nicht für ophthalmische orale oder intravaginale Verwendung.
7. Nach dem Auftragen von Tazorac -Gel die Hände gründlich waschen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Eine Langzeitstudie an Tazaroten nach oraler Verabreichung von 0,025 0,050 und 0,125 mg/kg/Tag an Ratten zeigte keine Hinweise auf erhöhte krebserzeugte Risiken. Basierend auf pharmakokinetischen Daten aus einer kurzfristigen Studie an Ratten wurde erwartet, dass die höchste Dosis von 0,125 mg/kg/Tag eine systemische Exposition in der Ratte liefert, die bei Probanden beobachtet wurde, die mit dem MRHD von Tazarotingel 0,1%behandelt wurden.

Eine Langzeitstudie mit topischer Verabreichung von bis zu 0,1% Tazaroten in einer Gelformulierung bei Mäusen zeigte, dass Dosisspiegel von 0,05 0,125 0,25 und 1 mg/kg/Tag (reduziert auf 0,5 mg/kg/Tag bei Männern nach 41 Wochen aufgrund schwerer dermaler Reizungen reduziert wurden) im Vergleich zu männlichen Tieren im Vergleich zu den Fahrzeugkontrolltieren keine anscheinenden Karzinogen im Vergleich zu Fahrzeugkontrolltieren aufgezeigt. Die systemische Exposition bei der höchsten Dosis betrug 2 -mal, die bei Probanden beobachtet wurden, die mit dem MRHD von Tazarotene von 0,1%behandelt wurden.

Tazarotin war im Ames-Assay nicht-mutagenisch und produzierte keine strukturellen Chromosomaberrationen in einem menschlichen Lymphozyten-Assay. Tazarotin war im CHO/HGPRT-Säugetier-Zell-Stürmer-Genmutationstest nicht mutagen und im In-vivo-Maus-Mikronukleus-Test nicht klastogen.

Bei Ratten trat keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit auf, wenn männliche Tiere vor der Paarung 70 Tage lang behandelt wurden und weibliche Tiere 14 Tage vor der Paarung behandelt wurden und die Schwangerschaft und Laktation mit topischen Dosen von Tazarotengel bis zu 0,125 mg/kg/Tag fortgesetzt wurden. Basierend auf Daten aus einer anderen Studie betrug die systemische Arzneimittelexposition in der Ratte bei der höchsten Dosis das 0,3 -fache bei Probanden, die mit dem MRHD von Tazarotingel 0,1%behandelt wurden.

Bei männlichen Ratten, die 70 Tage vor der Paarung mit oralen Dosen von bis zu 1 mg/kg/Tag Tazarotin behandelt wurden, wurde keine Beeinträchtigung der Paarungsleistung oder -fruchtbarkeit beobachtet, die eine systemische Exposition erzeugte, die ungefähr der bei den Probanden beobachteten Probanden entsprach.

Bei weiblichen Ratten, die 15 Tage vor der Paarung behandelt wurden, wurde keine Beeinträchtigung der Paarungsleistung oder -fruchtbarkeit beobachtet und bis zum Schwangerschaftstag 7 mit oralen Dosen von Tazarotin bis zu 2 mg/kg/Tag fortgesetzt. Die Anzahl der Östrusstadien und eine Zunahme der Entwicklungseffekte bei dieser Dosis, die eine systemische Exposition 2 -fache erzeugte, die bei Probanden beobachtet wurden Verwendung in bestimmten Populationen ].

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Basierend auf Daten aus tierischen Fortpflanzungsstudien der Retinoid -Pharmakologie und dem Potenzial für systemische Absorptions -Tazorac -Gel kann einen fetalen Schaden verursachen, wenn es einem schwangeren Frau verabreicht wird, und ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Sicherheit bei schwangeren Frauen wurde nicht festgestellt. Das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt den potenziellen Nutzen für die Mutter durch Tazorac -Gel während der Schwangerschaft; Daher sollte Tazorac -Gel abgesetzt werden, sobald die Schwangerschaft erkannt wird [siehe Kontraindikationen Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN Klinische Pharmakologie ]. Limited case reports of pregnancy in females enrolled in clinical trials for TAZORAC Gel haben not established a clear association with Tazarotene Und major birth defects or miscarriage risk. Because the exact timing Und extent of exposure in relation to the gestational age are not certain the significance of these findings is unknown.

In tierischen Fortpflanzungsstudien mit schwangeren Ratten dosierte Tazaroten topisch während der Organogenese zum 0,5 -fachen der maximalen systemischen Exposition bei Probanden, die mit der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD) des Tazaroten -Gels behandelt wurden. In tierischen Fortpflanzungsstudien mit schwangeren Kaninchen dosierten topisch mit Tazarotingel 7 -mal so hoch wie die maximale systemische Exposition bei Probanden, die mit dem MRHD von Tazarotin -Gel behandelt wurden.

In tierischen Fortpflanzungsstudien mit schwangeren Ratten und Kaninchen dosierte Tazarotin während der Organogenese bei 0,5 bzw. 13 -mal die maximale systemische Exposition bei Probanden, die mit der MRHD von Tazaroten -Gel behandelt wurden, 0,1% führten zu Fehlbildungen fetale Toxizitätsentwicklungsverzögerungen und/oder Verhaltensdaten. Bei schwangeren Ratten, die Tazarotin vor der Paarung durch eine frühe Schwangerschaft oral dosiertes dosiertes dosierte Daten ].

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Unabhängige Schwangerschaftsergebnisse treten unabhängig von der Gesundheit der Mutter oder der Verwendung von Medikamenten auf. In der US-allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw. 15 bis 20%.

Daten

Tierdaten

Bei Ratten dosierte eine Tazarotin -Gel 0,05% Formulierung während der Schwangerschaftstage 6 bis 17 bei 0,25 mg/kg/Tag, was die maximale systemische Exposition der maximalen systemischen Exposition darstellte, die mit der MRHD der MRHD der Tazarotin -Gel -0,1% (d. H. 2 mg/cm² über eine 20% ige Körperflächen) und reduziertes SKALTAL -ESSIGUSISGY und REDIGAGE -ESSIGUATION). Kaninchen dosierten topisch mit 0,25 mg/kg/Tag Tazarotingel, das bei Probanden, die mit dem MRHD von Tazarotingel, 0,1% während der Schwangerschaftstage 6 bis 18 behandelt wurden, mit einzelnen Retinoid -Missbildungen, einschließlich Spina Bifida -Hydrocephale, festgestellt wurden.

Wenn Tazarotin oral an Tiere zu Verzögerungen bei den Tieren verabreicht wurde, wurden bei Ratten die Entwicklungsverzögerungen beobachtet und bei Ratten und Kaninchen bei Dosen, die 0,5 bzw. 13-fache produzierten, die maximale systemische Exposition bei Probanden mit dem MRHD von Tazarotengel 0,1%beobachtet.

Bei weiblichen Ratten verabreichte sich 2 mg/kg/Tag Tazarotin aus 15 Tagen vor der Paarung bis zum Schwangerschaftstag 7 die 2 -fache der maximalen systemischen Exposition bei Probanden, die mit der MRHD von Tazarotin -Gel behandelt wurden, die 0,1% der klassischen Entwicklungseffekte von Retinoiden beobachtet wurden, einschließlich verringerter Anzahl der implantierten Stätten verringerte Nagen, die die Live -Förungen verringerte und die Live -Zahlen verringerte. Bei dieser Dosis wurde eine geringe Inzidenz von Fehlbildungen im Zusammenhang mit Retinoid beobachtet.

In einer vor- und postnatalen Entwicklungsstudie topische Verabreichung von Tazarotingel (NULL,125 mg/kg/Tag) an schwangere weibliche Ratten vom Schwangerschaftstag 16 bis zum Laktationstag 20 beeinflusste die Reproduktionskapazität des Nachkommens jedoch nicht. Basierend auf Daten aus einer anderen Studie würde die maximale systemische Exposition bei der Ratte das 0,3 -fache der maximalen systemischen Exposition bei Probanden betragen, die mit dem MRHD von Tazarotingel 0,1%behandelt werden.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Informationen über das Vorhandensein von Tazaroten in der Muttermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Nach einzelnen topischen Dosen von 14 ° C-Tazaroten-Gel zur Haut stillender Ratten wurde in Rattenmilch Radioaktivität nachgewiesen. Das Fehlen klinischer Daten während der Laktation schließt eine klare Bestimmung des Risikos eines Tazorac -Gels für ein Kind während der Laktation aus; Daher sollten die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedürfnis der Mutter nach Tazorac -Gel und potenziellen nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Kind aus Tazorac -Gel oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand auf das gestillte Kind berücksichtigt werden.

Frauen und Männer des Fortpflanzungspotentials

Schwangerschaft Testing

Schwangerschaft testing is recommended for females of reproductive potential within 2 weeks prior to initiating TAZORAC Gel therapy which should begin during a menstrual period.

Empfängnisverhütung

Frauen

Basierend auf Tierstudien kann Tazorac -Gel bei Verabreichung einer schwangeren Frau einen fetalen Schaden verursachen [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ]. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with TAZORAC Gel.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tazorac -Gel wurde bei pädiatrischen Patienten mit Psoriasis oder Akne im Alter von 12 Jahren nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Von der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien mit Tazorac -Gel für Plaque -Psoriasis 163 waren über 65 Jahre alt. Die Probanden über 65 Jahre waren nach 12 Wochen der Verwendung von Tazorac -Gel im Vergleich zu 65 Jahren und jüngerer und jüngerer Jahrwochsereignisse. Derzeit gibt es keine weiteren klinischen Erfahrung mit den Unterschieden in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Probanden, aber eine größere Sensibilität einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden. Tazarotingel zur Behandlung von Akne wurde bei Personen über 65 nicht klinisch bewertet.

Überdosierungsinformationen für Tazorac

Übermäßiger topischer Verwendung von Tazorac -Gel 0,05% und 0,1% können zu einem deutlichen Rötungschälchen oder Beschwerden führen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Tazorac -Gel 0,05% und 0,1% sind nicht für den oralen Gebrauch. Die orale Aufnahme des Arzneimittels kann zu den gleichen nachteiligen Wirkungen führen wie solche, die mit einer übermäßigen oralen Aufnahme von Vitamin A (Hypervitaminose A) oder anderen Retinoiden verbunden sind. Wenn eine orale Einnahme auftritt, sollte der Patient überwacht werden und angemessene unterstützende Maßnahmen nach Bedarf durchgeführt werden.

Kontraindikationen für Tazorac

Tazorac -Gel ist in:

• Schwangerschaft. Retinoids may cause fetal harm when administered to a pregnant female [see Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen ].
• Personen, die Überempfindlichkeit gegenüber einer seiner Komponenten gekannt haben [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Klinische Pharmakologie for Tazorac

Wirkungsmechanismus

Tazarotin ist ein Retinoid -Prodrug, das durch Entesterung in seine aktive Form umgewandelt wird. Tazarotensäure bindet an alle drei Mitglieder des Retinsäure -Rezeptor -Familie (RAR): RARα RARβ und RAR & ggr;, zeigt die relative Selektivität für RARβ- und RAR & ggr; und kann die Genexpression modifizieren. Die klinische Bedeutung dieser Befunde für die Behandlung von Plaque -Psoriasis und Acne vulgaris im Gesicht ist unbekannt.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik des Tazorac -Gels bei der Behandlung von Plaque -Psoriasis und Gesichtsakne vulgaris ist unbekannt.

Pharmakokinetik

Nach der topischen Anwendung erfährt Tazarotin eine Esterase -Hydrolyse, um seine aktive Metaboliten -Tazarotensäure zu bilden. Kleine Elternverbindung konnte im Plasma nachgewiesen werden. Tazarotensäure war stark an Plasmaproteine ​​(mehr als 99%) gebunden.

Tazarotin und Tazarotensäure wurden zu Sulfoxidensulfonen und anderen polaren Metaboliten metabolisiert, die durch Harn- und Fäkalwege eliminiert wurden. Die Halbwertszeit von Tazarotensäure betrug ungefähr 18 Stunden nach der topischen Anwendung von Tazaroten auf normale Akne oder Psoriasis. Die nachstehend beschriebenen menschlichen In -vivo -Studien wurden mit Tazaroten -Gel mit ungefähr 2 mg/cm² topisch durchgeführt und 10 bis 12 Stunden lang auf der Haut gelassen. Sowohl die Peak -Plasma -Konzentration (CMAX) als auch die Fläche unter der Plasmakonzentrationszeitkurve (AUC) beziehen sich nur auf den aktiven Metaboliten.

Zwei einzelne topische Dosisstudien wurden unter Verwendung von 14C-Tazaroten-Gel durchgeführt. Die systemische Absorption, die aus der Radioaktivität in der Exkreta bestimmt wurde, betrug weniger als 1% der angelegten Dosis (ohne Okklusion) bei sechs Probanden mit Psoriasis und ungefähr 5% der angewendeten Dosis (unter Okklusion) bei sechs gesunden Probanden. Eine nicht radiolugierte Einzeldosis-Studie zum Vergleich des 0,05% -Gels mit dem 0,1% -Gel bei gesunden Probanden ergab, dass Cmax und AUC für das 0,1% -Gel um 40% höher waren.

Nach 7 Tagen topischer Dosierung mit gemessenen Dosen von Tazarotin 0,1% Gel auf 20% der Gesamtkörperoberfläche ohne Okklusion bei 24 gesunden Probanden betrug der Cmax für Tazarotensäure 0,72 ± 0,58 ng/ml (Mittelwert ± SD) 9 Stunden nach der letzten Dosis, und das A-auc0-24hr für tazaroten. Die systemische Absorption betrug 0,91 ± 0,67% der angelegten Dosis.

In einer 14-tägigen Studie an fünf Probanden mit Psoriasis wurden täglich die Dosen von Tazarotin 0,1% GEL auf die involvierte Haut ohne Verschluss angewendet (8 bis 18% der gesamten Körperoberfläche; Mittelwert ± SD: 13 ± 5%). Die Cmax für Tazarotensäure betrug 12,0 ± 7,6 ng/ml 6 Stunden nach der endgültigen Dosis und die AUC0-24 Stunden für Tazarotensäure 105 ± 55 ng · h. HR/ml. Die systemische Absorption betrug 14,8 ± 7,6% der angelegten Dosis. Die Extrapolation dieser Ergebnisse, um die Dosierung auf 20% der Gesamtkörperoberfläche darzustellen, ergab Schätzungen für Tazarotensäure mit Cmax von 18,9 ± 10,6 ng/ml und AUC0-24 Stunden von 172 ± 88 ng · hr/ml.

An in vitro percutaneous absorption study using radiolabeled drug and freshly excised human skin or human cadaver skin indicated that approximately 4 to 5% of the applied dose was in the stratum corneum (tazarotene: tazarotenic acid = 5:1) and 2 to 4% was in the viable epidermis-dermis layer (tazarotene: tazarotenic acid = 2:1) 24 hours after topical Anwendung des Gels.

Klinische Studien

Schuppenflechte

In zwei großen mit Fahrzeugen kontrollierten klinischen Studien waren Tazorac-Gel 0,05% und 0,1% einmal täglich 12 Wochen lang signifikant wirksamer als das Fahrzeug, um die Schwere der klinischen Anzeichen von Plaque-Psoriasis zu verringern, die bis zu 20% der Körperoberfläche bedeckten. In einer der Studien wurden die Probanden weitere 12 Wochen nach Beendigung der Therapie mit Tazorac -Gel nachgefolgt. Die mittleren Basiswerte und Änderungen gegenüber dem Ausgangswert (Reduktionen) nach der Behandlung in diesen beiden Studien sind in Tabelle 1 aufgeführt.

Tabelle 1: Plaque -Erhöhungsskalierung und Erythem in zwei kontrollierten klinischen Studien zur Psoriasis

Die globale Verbesserung gegenüber dem Ausgangswert am Ende der 12 -Wochen -Behandlung in diesen beiden Studien ist in Tabelle 2 gezeigt.

Tabelle 2: Globale Verbesserung gegenüber dem Ausgangswert nach zwölf Wochen Behandlung in zwei kontrollierten klinischen Studien zur Psoriasis

Das 0,1% -Gel war effektiver als das 0,05% -Gel, aber das 0,05% -Gel war mit weniger lokaler Reizungen als das 0,1% -Gel verbunden [siehe Nebenwirkungen ].

Akne

In zwei großen Fahrzeugen kontrollierte Studien waren Tazorac-Gel, die einmal täglich angewendet wurden, signifikant wirksamer als das Fahrzeug bei der Behandlung von Acne-Vulgaris mit leichten bis mittelschweren Schwere. Die prozentuale Reduzierung der Läsionszahlen nach der Behandlung 12 Wochen in diesen beiden Studien ist in Tabelle 3 aufgeführt.

Tabelle 3: Verringerung der Läsionszahlen nach zwölf Wochen Behandlung in zwei kontrollierten klinischen Studien für Akne

Die globale Verbesserung gegenüber dem Ausgangswert am Ende der 12 -Wochen -Behandlung in diesen beiden Studien ist in Tabelle 4 gezeigt.

Tabelle 4: Globale Verbesserung gegenüber dem Ausgangswert nach zwölf Wochen Behandlung in zwei kontrollierten klinischen Studien für Akne

Patienteninformationen für Tazorac

Tazorarac®
(TAZ-OR-AC)
(Tazarotene) Gel 0,05% und 0,1%

Wichtige Informationen: Tazorac -Gel ist nur für die Haut verwendet. Verwenden Sie kein Tazorac -Gel in Ihren Augenmund oder Vagina.

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Tazorac Gel wissen sollte?

Tazorac -Gel kann bei Verwendung während der Schwangerschaft Geburtsfehler verursachen.

• Frauen must not be pregnant when they start using TAZORAC Gel or become pregnant during treatment with TAZORAC Gel.
• Für Frauen, die schwanger werden können:
  • Ihr Arzt bestellt einen Schwangerschaftstest für Sie innerhalb von 2 Wochen vor der Behandlung mit Tazorac -Gel, um sicherzustellen, dass Sie nicht schwanger sind. Ihr Arzt entscheidet, wann der Test durchgeführt werden soll.
  • Beginnen Sie mit der Behandlung mit Tazorac -Gel während einer normalen Menstruationsperiode.
  • Verwenden Sie eine wirksame Form der Geburtenkontrolle während der Behandlung mit Tazorac -Gel. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über Geburtenkontrolloptionen, die zur Verhinderung einer Schwangerschaft während der Behandlung mit Tazorac -Gel verwendet werden können.
  • Hören Sie auf, Tazorac -Gel zu verwenden, und teilen Sie Ihrem Arzt sofort mit, wenn Sie schwanger werden, während Sie Tazorac -Gel verwenden.

Was ist Tazorac Gel?

• Tazorac Gel 0,05% und 0,1% ist ein auf der Haut (topisch) verwendetes verschreibungspflichtiges Medikament zur Behandlung von Menschen mit stabiler Plaque -Psoriasis auf bis zu 20% Ihrer Körperoberfläche.
• Tazorac Gel 0,1% werden auch auf der Haut verwendet, um Menschen mit leichter bis mittelschwerer Akne vulgaris zu behandeln.

Es ist nicht bekannt, ob Tazorac -Gel:

• sicher und effektiv für den Einsatz bei Kindern unter 12 Jahren.
• Wirksam zur Behandlung von Akne bei Menschen, die mit Retinoid -Arzneimitteln behandelt wurden oder Akne haben, die nicht auf die Behandlung mit oralen Antibiotika ansprechen.
• Sicher, wenn Sie über mehr als 20% Ihres Körpers zur Behandlung von Psoriasis oder Akne verwendet werden.

Wer sollte Tazorac Gel nicht verwenden?

Verwenden Sie kein Tazorac -Gel, wenn Sie:

• sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Sehen Sie, was die wichtigsten Informationen über Tazorac Gel wissen sollte? Zu Beginn dieser Broschüre.
• sind allergisch gegen Tazaroten oder einen der Zutaten in Tazorac -Gel. Eine vollständige Liste von Zutaten in Tazorac -Gel finden Sie im Ende dieser Broschüre.

Was soll ich meinem Arzt sagen, bevor ich Tazorac Gel benutze?

Bevor Sie Tazorac -Gel verwenden, teilen Sie Ihrem Arzt alle Ihre Erkrankungen mit, einschließlich, wenn Sie:

• haben Ekzem oder andere Hautprobleme
• stillen oder planen zu stillen. Es ist nicht bekannt, ob Tazorac -Gel in Ihre Muttermilch geht. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die Verwendung von Tazorac -Gel während des Stillens.

Erzählen Sie Ihrem Arzt von all den Medikamenten, die Sie einnehmen, einschließlich von verschreibungspflichtigen und rezeptfreien Medikamenten-Vitaminen und pflanzlichen Nahrungsergänzungsmitteln.

Bestimmte Arzneimittel -Vitamine oder Nahrungsergänzungsmittel können Ihre Haut empfindlicher gegenüber Sonnenlicht machen.

Erzählen Sie Ihrem Arzt auch von Kosmetika, die Sie verwenden, einschließlich Feuchtigkeitscremes -Lotionen oder Produkten, die Ihre Haut austrocknen können.

Behalten Sie eine Liste Ihrer Medikamente, um Ihrem Arzt und Apotheker zu zeigen, wenn Sie ein neues Medikament erhalten.

Wie soll ich Tazorac Gel verwenden?

• Verwenden Sie Tazorac -Gel genau, wie Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie es verwenden sollen.
• Wenden Sie Tazorac Gel 1 Mal jeden Tag abends an.
• Nicht Holen Sie sich Tazorac -Gel in Ihre Augen auf Ihre Augenlider oder in den Mund. Wenn Tazorac -Gel in oder in der Nähe Ihrer Augen kommt, spülen Sie sie gut mit Wasser aus. Rufen Sie Ihren Arzt an oder holen Sie sich medizinische Hilfe, wenn Sie Augenreizungen haben, die nicht verschwinden.
• Waschen Sie Ihre Hände, nachdem Sie Tazorac -Gel aufgetragen haben.

Befolgen Sie diese Anweisungen zur Anwendung von Tazorac -Gel:

• Wenn Sie Psoriasis haben:
  • Wenn Sie vor dem Auftragen von Tazorac -Gel duschen oder baden, sollte Ihre Haut vor dem Auftragen des Gels trocken sein.
  • Sie können eine Creme oder Lotion verwenden, um Ihre Haut mindestens 1 Stunde zu erweichen oder zu befeuchten, bevor Sie Tazorac -Gel auftragen.
  • Tragen Sie eine dünne Schicht Tazorac -Gel auf, um nur die Psoriasis -Läsionen abzudecken.
• Wenn Sie Akne haben:
  • Waschen und trocknen Sie Ihr Gesicht vorsichtig, bevor Sie Tazorac -Gel auftragen.
  • Tragen Sie eine dünne Schicht Tazorac -Gel auf, um nur die Akne -Läsionen abzudecken.
• Wenn Sie Tazorac Gel schlucken, rufen Sie Ihren Arzt an oder gehen Sie sofort in die nächste Notaufnahme des Krankenhauses.

Was soll ich bei der Verwendung von Tazorac -Gel vermeiden?

• Vermeiden Sie Sonnenlicht einschließlich Sonnenlampen während der Behandlung mit Tazorac -Gel. Tazorac Gel kann Sie empfindlicher für die Sonne und das Licht aus Sonnenlampen und Bräunungsbetten machen. Sie könnten einen schweren Sonnenbrand bekommen. Verwenden Sie Sonnenschutzmittel und tragen Sie einen Hut und eine Kleidung, die Ihre Haut bedeckt, wenn Sie im Sonnenlicht sein müssen.
• Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie während der Behandlung mit Tazorac Gel einen Sonnenbrand bekommen. Wenn Sie einen Sonnenbrand bekommen, verwenden Sie kein Tazorac -Gel, wenn Ihr Sonnenbrand geheilt ist.
• Vermeiden Sie es, Kosmetika oder topische Medikamente zu verwenden, die Ihre Haut empfindlicher auf Sonnenlicht machen oder Ihre Haut trocken machen.
• Vermeiden Sie es, Tazorac -Gel auf nicht betroffener Haut oder Haut mit Ekzemen zu verwenden, da dies zu schweren Reizungen führen kann.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Tazorac -Gel?

Tazorac -Gel kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

• Hautreizungen und allergische Reaktionen (Überempfindlichkeit). Tazorac -Gel kann eine erhöhte Hautreizung (einschließlich Blasen- und Hautschälungen) und allergische Reaktionen (einschließlich Bienenstöcke) verursachen. Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie während der Behandlung mit Tazorac -Gel Juckreiz Rötung oder Schälen Ihrer Haut entwickeln. Wenn Sie Hautreizungen oder Bienenstöcke entwickeln, sagen Ihr Arzt Ihnen möglicherweise, dass Sie vorübergehend aufhören sollen, Tazorac -Gel zu verwenden, bis Ihre Haut heilt, dass Sie Tazorac -Gel seltener verwenden oder Ihre Tazorac -Gel -Dosis ändern sollen. Auch Wind oder kaltes Wetter kann für Ihre Haut gereizt sein, während Sie Tazorac -Gel verwenden.
• Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht und Sonnenbrand. Sehen Sie, was ich vermeiden soll, während ich Tazorac Gel benutze?

Die häufigsten Nebenwirkungen von Tazorac -Gel bei Menschen mit Plaque -Psoriasis umfassen Juckreiz burning Rötung worsening of Schuppenflechte Reizung Und skin pain.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Tazorac -Gel bei Menschen mit Akne gehören Verbrennende trockene Hautrötung und Juckreiz schälen.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen des Tazorac -Gels. Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Wie soll ich Tazorac Gel aufbewahren?

• Lagern Sie Tazorac -Gel bei 68 ° F bis 20 ° C bis 25 ° C.
• Halten Sie Tazorac Gel und alle Medikamente außerhalb der Reichweite der Kinder.

Allgemeine Informationen über den sicheren und effektiven Einsatz von Tazorac -Gel.

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Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Patienteninformationsblatt aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie kein Tazorac -Gel für einen Zustand, für den es nicht verschrieben wurde. Geben Sie anderen Menschen nicht Tazorac -Gel an, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden. Sie können Ihren Arzt oder Apotheker um Informationen über Tazorac Gel bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Was sind die Zutaten im Tazorac -Gel?

Wirkstoff: Tazarotene

Inaktive Zutaten: Ascorbinsäure Benzylalkohol Butylierter Hydroxyanisol Butylierter Hydroxytoluol -Carbomer -Homopolymer Typ B Edetat disodium hexylenglykol Poloxamer 407 Polyethylenglykol 400 Polysorbat 40 gereinigtes Wasser und Tromethamin

Diese Patienteninformationen wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.