Oxycontin

WARNUNG

Suchtmissbrauch und Missbrauch; Risikobewertung und Minderungsstrategie (REMS); Lebensbedrohliche Atemdepression; Zufällige Einnahme; Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom; Cytochrom P450 3A4 Wechselwirkung; und Risiken durch gleichzeitige Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva

Suchtmissbrauch und Missbrauch

Oxycontin ^® Stellen Sie Patienten und andere Benutzer dem Risiko von Missbrauch und Missbrauch von Opioidsucht aus, die zu Überdosierung und Tod führen können. Bewerten Sie das Risiko jedes Patienten vor der Verschreibung von Oxycontin und überwachen Sie alle Patienten regelmäßig auf die Entwicklung dieser Verhaltensweisen und Bedingungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Opioid -Analgetika -Risikobewertung und Minderungsstrategie (REMS):

Um sicherzustellen, dass die Vorteile von Opioidanalgetika das Risiko von Suchtmissbrauch überwiegen und die Food and Drug Administration (FDA) für diese Produkte ein REMS benötigt [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Under the requirements of the REMS drug companies with approved opioid analgesic products must make REMS-konforme Bildungsprogramms available Zu healthcare providers. Healthcare providers are strongly encouraged Zu

• Führen Sie ein REMS-konforme Bildungsprogramm ab
• Anwaltspatienten und/oder ihre Pflegekräfte mit jedem Rezept zur sicheren Verwendung schwerwiegender Risikenlagerung und Entsorgung dieser Produkte
• Betonen Sie Patienten und ihren Pflegepersonen, wie wichtig es ist
• Berücksichtigen Sie andere Instrumente zur Verbesserung der Sicherheit des Patienten und der Sicherheit der Gemeinschaft.

Lebensbedrohliche Atemdepression

Eine schwerwiegende lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression kann unter Verwendung von Oxycontin auftreten. Überwachung der Atemdepression, insbesondere während des Initiierens von Oxycontin oder nach einer Dosisanstieg. Weisen Sie die Patienten an, Oxycontin -Tabletten ganz zu schlucken. Das Zerkleinern von Kauen oder Auflösen von Oxycontin -Tabletten kann eine schnelle Freisetzung und Absorption einer potenziell tödlichen Dosis Oxycodon verursachen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Zufällige Einnahme

Zufällige Einnahme von selbst einer Dosis Oxycontin, insbesondere von Kindern, kann zu einer tödlichen Überdosis Oxycodon führen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom

Eine längere Verwendung von Oxycontin während der Schwangerschaft kann zu einem Opioid-Entzug-Syndrom für Neugeborene führen, das möglicherweise lebensbedrohlich ist, wenn sie nicht anerkannt und behandelt wird, und erfordert das Management gemäß Protokollen, die von Experten von Neonatologie entwickelt wurden. Wenn eine schwangere Frau für einen längeren Zeitraum von Opioidkonsum erforderlich ist, raten Sie dem Patienten des Risikos eines Opioid -Entzug -Syndroms für Neugeborene und stellen Sie sicher, dass eine angemessene Behandlung verfügbar ist [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Cytochrom P450 3A4 Interaktion

Die gleichzeitige Anwendung von Oxycontin mit allen Cytochrom -P450 3A4 -Inhibitoren kann zu einer Erhöhung der Oxycodon -Plasmakonzentrationen führen, die unerwünschte Wirkung von Arzneimitteln erhöhen oder verlängern und potenziell tödliche Atemdepressionen verursachen können. Zusätzlich kann das Absetzen eines gleichzeitig verwendeten Cytochrom -P450 3A4 -Induktors zu einer Zunahme der Oxycodon -Plasmakonzentration führen. Überwachen Sie Patienten, die Oxycontin und einen CYP3A4 -Inhibitor oder Induktor erhalten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Klinische Pharmakologie ].

Risiken aus der gleichzeitigen Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva

Ein gleichzeitiger Einsatz von Opioiden mit Benzodiazepinen oder anderen Zentralnervensystemen (ZNS) Depressiva einschließlich Alkohol kann zu einer tiefgreifenden Atemwirtdepression und Tod führen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

• Reserve gleichzeitig die Verschreibung von Oxycontin und Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva zur Verwendung bei Patienten, für die alternative Behandlungsoptionen unzureichend sind.
• Beschränken Sie die Dosierungen und Dauer auf das erforderliche Mindestmindest.
• Folgen Sie den Patienten für Anzeichen und Symptome einer Atemdepression und Sedierung.

Beschreibung für OxyContin

Oxycontin ^® (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten mit verlängerter Freisetzung sind ein Opioidagoniker, der in 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg und 80 mg Tabletten zur oralen Verabreichung geliefert wird. Die Tablettenstärken beschreiben die Menge an Oxycodon pro Tablette als Hydrochloridsalz. Die strukturelle Formel für Oxycodonhydrochlorid lautet wie folgt:

C ₁₈ H ₂₁ NEIN ₄ • HCl

Der chemische Name ist 4 5α-Epoxy-14-Hydroxy-3-Methoxy-17-Methylmorphinan-6-One-Hydrochlorid.

Oxycodon ist ein weißes, geruchloses kristallines Pulver, das aus dem Opiumalkaloid -Thebaine stammt. Oxycodonhydrochlorid löst sich in Wasser (1 g in 6 bis 7 ml). Es ist leicht löslich in Alkohol (Octanol-Wasser-Partitionskoeffizient 0,7).

Die 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg und 80 mg Tabletten enthalten die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Butylierter Hydroxytoluol (BHT) Hypromellose Polyethylenglykol 400 Polyethylenoxid -Magnesium -Titaniumdioxid.

Die 10 mg Tabletten enthalten auch Hydroxypropylcellulose.

Die 15 mg Tabletten enthalten auch schwarzes Eisenoxidgelb -Eisenoxid und rotes Eisenoxid.

Die 20 mg -Tabletten enthalten auch Polysorbat 80 und rotes Eisenoxid.

Die 30 -mg -Tabletten enthalten auch Polysorbat 80 rotes Eisenoxid gelbes Eisenoxid und schwarzes Eisenoxid.

Die 40 mg Tabletten enthalten auch Polysorbat 80 und gelbes Eisenoxid.

Die 60 mg Tabletten enthalten auch Polysorbat 80 rotes Eisenoxid und schwarzes Eisenoxid.

Die 80 mg Tabletten enthalten auch Hydroxypropylcellulosegelb -Eisenoxid und FD

Verwendung für OxyContin

Oxycontin is indicated for the management of severe Und persistent pain that requires an extended treatment period with a daily opioid analgesic Und for which alternative treatment options are inadequate in:

• Erwachsene; Und
• Opioid-tolerante pädiatrische Patienten 11 Jahre alt und älter, die bereits eine minimale tägliche Opioiddosis von mindestens 20 mg Oxycodon oral oder äquivalent erhalten und tolerieren.

Einschränkungen der Nutzung

• Aufgrund des Risikos von Suchtmissbrauch und Missbrauch mit Opioiden, die bei jeder Dosierung oder Dauer und aufgrund der größeren Risiken von Überdosierung und Tod mit ExtendedRelease/langwirksamer Opioidformulierungen auftreten können [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ] Oxycontin reservieren für die Verwendung bei Patienten, für die alternative Behandlungsoptionen (z. B. nicht opioidische Analgetika oder Opioide mit sofortiger Freisetzung) nicht toleriert sind oder ansonsten unzureichend sind, um eine ausreichende Schmerzbehandlung zu gewährleisten.
• Oxycontin is not indicated as an as-needed (prn) analgesic.

Dosierung for Oxycontin

Wichtige Dosierungs- und Verwaltungsanweisungen

• Oxycontin should be prescribed only by healthcare professionals who are knowledgeable about the use of extended-release/long-acting opioids Und how Zu mitigate the associated risks.
• Oxycontin 60 mg Und 80 mg tablets a single dose greater than 40 mg or a Zutal daily dose greater than 80 mg are only for use in patients in whom Zulerance Zu an opioid of comparable potency has been established. Adult patients who are opioid Zulerant are those receiving for one week or longer at least 60 mg oral morphine per day 25 mcg transdermal fentanyl per hour 30 mg oral oxycodone per day 8 mg oral hydromorphone per day 25 mg oral oxymorphone per day 60 mg oral hydrocodone per day or an equianalgesic dose of another opioid.
• Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosierung für die kürzeste Zeitdauer im Einklang mit individuellen Patientenbehandlungszielen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration Zu higher doses of Oxycontin for patients in whom lower doses are insufficiently effective Und in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Initiieren Sie das Dosierungsschema für jeden Patienten individuell unter Berücksichtigung der zugrunde liegenden Ursache und Schwere des Schmerzes vor der analgetischen Behandlung sowie der Reaktion sowie der Risikofaktoren für Missbrauch und Missbrauch von Sucht [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Atemdepression kann jederzeit während der Opioid -Therapie auftreten, insbesondere wenn die Initiierung und die Erhöhung der Dosierung mit Oxycontin zunimmt. Betrachten Sie dieses Risiko bei der Auswahl einer Anfangsdosis und bei der Dosisanpassungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Weisen Sie die Patienten an, Oxycontin -Tabletten auf einmal mit genügend Wasser zu schlucken, um unmittelbar nach dem Platzieren in den Mund ein vollständiges Schlucken zu gewährleisten. Weisen Sie die Patienten an, die Tablette nicht vor dem Mund zu lecken oder auf andere Weise zu feuchten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Cutting breaking crushing chewing or dissolving Oxycontin tablets will result in uncontrolled delivery of oxycodone Und can lead Zu overdose or death [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Oxycontin is administered orally every 12 hours.

Patientenzugang zu Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis

Diskutieren Sie die Verfügbarkeit von Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioid -Überdosierung mit dem Patienten und der Pflegekraft und bewerten Sie den potenziellen Bedarf an Zugang zu Naloxon sowohl bei der Initiierung als auch bei der Erneuerung der Behandlung mit Oxycontin [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Informieren Sie Patienten und Betreuer über die verschiedenen Möglichkeiten, Naloxon zu erhalten, wie dies durch die individuelle staatliche Naloxonabgabe und Verschreibung von Anforderungen oder Richtlinien zulässig ist (z. B. durch Verschreibung direkt von einem Apotheker oder als Teil eines gemeindenahen Programms).

Erwägen Sie, Naloxon zu verschreiben, basierend auf den Risikofaktoren des Patienten für Überdosierung wie der gleichzeitigen Verwendung von ZNS -Depressiva Eine Vorgeschichte von Opioidkonsumstörungen oder frühere Opioidüberdosis. Das Vorhandensein von Risikofaktoren für eine Überdosierung sollte die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen bei einem bestimmten Patienten nicht verhindern [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Erwägen Sie, Naloxon zu verschreiben, wenn der Patient Haushaltsmitglieder (einschließlich Kinder) oder andere enge Kontakte mit einem zufälligen Aufnahme oder Überdosis hat.

Erste Dosierung bei Erwachsenen, die nicht opioid tolerant sind

Die Startdosis für Patienten, die nicht opioid tolerant sind, ist Oxycontin 10 mg oral alle 12 Stunden.

Die Verwendung höherer Startdosen bei Patienten, die nicht tolerant sind, können tödliche Atemdepressionen verursachen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Umwandlung von Opioiden zu Oxycontin bei Erwachsenen

Umwandlung von anderen oralen Oxycodon -Formulierungen in Oxycontin

Wenn Sie von anderen oralen Oxycodon -Formulierungen auf Oxycontin umschalten, verabreichen Sie die Hälfte der gesamten täglichen oralen Oxycodon -Dosis des Patienten alle 12 Stunden als Oxycontin.

Umwandlung von anderen Opioiden in Oxycontin

Wenn die Oxycontin -Therapie initiiert wird, stellen Sie alle anderen Opioidanalgetika ein, die auf der Basis nach Bedarf für bahnbrechende Schmerzen verwendet werden.

Es gibt keine festgelegten Umwandlungsverhältnisse für die Umwandlung von anderen Opioiden in Oxycontin, die durch klinische Studien definiert sind. Initiieren Sie die Dosierung mit Oxycontin 10 mg oral alle 12 Stunden.

Es ist sicherer, die 24-Stunden-oralen Oxycodon-Anforderungen eines Patienten zu unterschätzen und Rettungsmedikamente (z. B. Opioid mit sofortiger Freisetzung) zu liefern, als die 24-Stunden-orale Oxycodon-Dosierung zu überschätzen und aufgrund einer Überdosierung eine nachteilige Reaktion zu verwalten. Während nützliche Tabellen von Opioidäquivalenten leicht verfügbar sind, gibt es eine erhebliche Variabilität der interpatienten Variabilität der relativen Wirksamkeit verschiedener Opioide.

Eine enge Beobachtung und häufige Titration sind erforderlich, bis das Schmerzmanagement auf dem neuen Opioid stabil ist. Überwachen Sie die Patienten auf Anzeichen und Symptome des Opioidentzugs und auf Anzeichen von Übersexuelle/Toxizität, nachdem Patienten in Oxycontin umgewandelt wurden.

Die regelmäßige Bewertung von Methadon in Oxycontin ist bei der Umwandlung von Methadon in andere Opioidagonisten von besonderer Bedeutung. Das Verhältnis zwischen Methadon und anderen Opioidagonisten kann in Abhängigkeit von früherer Dosis -Exposition stark variieren. Methadon hat eine lange Halbwertszeit und kann sich im Plasma ansammeln.

Umwandlung von transdermaler Fentanyl in Oxycontin

Die Behandlung mit Oxycontin kann nach dem Entfernen des transdermalen Fentanylpflasters für mindestens 18 Stunden eingeleitet werden. Obwohl keine systematische Bewertung einer solchen Umwandlung mit einer konservativen Umwandlung beginnt: Ersetzen Sie alle 12 Stunden 10 mg Oxycontin für jeden 25 mcg pro Stunde Fentanyl transdermale Patch. Folgen Sie dem Patienten während der Umwandlung von transdermaler Fentanyl in Oxycontin genau, da es nur begrenzte dokumentierte Erfahrung mit dieser Umwandlung gibt.

Erste Dosierung bei pädiatrischen Patienten ab 11 Jahren

Die folgenden Dosierungsinformationen dienen nur bei pädiatrischen Patienten ab 11 Jahren, die bereits mindestens fünf Tage aufeinanderfolgenden Tagen Opioide erhalten und tolerieren. Für die zwei Tage unmittelbar vor der Dosierung mit Oxycontin -Patienten müssen Patienten mindestens 20 mg pro Tag Oxycodon oder sein Äquivalent einnehmen. OxyContin ist nicht für den Einsatz bei pädiatrischen Patienten geeignet, die weniger als 20 mg tägliche Dosis benötigen. Tabelle 1 basierend auf der Erfahrung mit klinischer Studien zeigt den Umbaufaktor bei der Umstellung pädiatrischer Patienten ab 11 Jahren (unter den oben beschriebenen Bedingungen) von Opioiden auf OxyContin.

Wenn die Oxycontin -Therapie initiiert wird, stellen Sie alle anderen Opioidanalgetika ein, die auf der Basis nach Bedarf für bahnbrechende Schmerzen verwendet werden.

Die relative Wirksamkeit verschiedener Opioidmedikamente und -formulierungen besteht eine erhebliche Variabilität der Interpatienten. Daher wird ein konservativer Ansatz bei der Bestimmung der gesamten täglichen Dosierung von Oxycontin empfohlen. Es ist sicherer, die 24-Stunden-oralen Oxycodon-Anforderungen eines Patienten zu unterschätzen und Rettungsmedikamente (z. B. Opioid mit sofortiger Freisetzung) bereitzustellen, als die 24-Stunden-oralen Oxycodon-Anforderungen zu überschätzen und eine nachteilige Reaktion aufgrund einer Überdosierung zu verwalten.

Betrachten Sie Folgendes, wenn Sie die Informationen in Tabelle 1 verwenden.

• Dies ist keine Tabelle mit Gleichriemendosen.
• Die Konvertierungsfaktoren in dieser Tabelle dienen nur für die Umwandlung aus Eine der aufgelisteten oralen Opioidanalgetika Zu Oxycontin.
• Die Tabelle kann nicht verwendet werden, um von Oxycontin in ein anderes Opioid zu konvertieren. Dies führt zu einer Überschätzung der Dosis des neuen Opioids und kann zu einer tödlichen Überdosis führen.
• Die Formel für die Umwandlung von früheren Opioiden einschließlich oralem Oxycodon in die tägliche Oxycontin -Dosis beträgt mg pro Tag des vorherigen Opioid -X -Faktors = mg pro Tag Oxycontin. Teilen Sie die kalkulierte Gesamtdosis täglich um 2, um die Oxycontin-Dosis von jeweils 12 Stunden zu erhalten. Wenn eine Rundung erforderlich ist, die die Dosis immer bis zur nächsten verfügbaren Oxycontin -Tablettenstärke hingeht.

Tabelle 1: Umwandlungsfaktoren beim Umschalten pädiatrischer Patienten ab 11 Jahren auf Oxycontin

Schritt : Berechnung der geschätzten Gesamt -Oxycontin -tägliche Dosierung unter Verwendung von Tabelle 1:

• Bei pädiatrischen Patienten, die eine einzelne Opioidsumme einnehmen, summieren Sie die aktuelle tägliche Dosierung des Opioids und multiplizieren Sie dann die tägliche Gesamtdosis mit dem ungefähren Umwandlungsfaktor, um die ungefähre Oxycontin -tägliche Dosierung zu berechnen.
• Bei pädiatrischen Patienten mit einem Regime von mehr als einem Opioid berechnen Sie die ungefähre Oxycodon -Dosis für jedes Opioid und sammeln die Gesamtsummen, um die ungefähre Oxycontin -tägliche Dosierung zu erhalten.
• Für pädiatrische Patienten mit einem Regime von Opioid/Nicht-Opioid-analgetischen Produkten mit festem Verhältnis verwenden Sie nur die Opioidkomponente dieser Produkte bei der Umwandlung.

Schritt : Wenn eine Rundung erforderlich ist, die die Dosierung immer bis zur nächsten verfügbaren Oxycontin -Tablettenstärke umgeht, und mit dieser Dosis eine Oxycontin -Therapie initiieren. Wenn der berechnete Oxycontin -Gesamtdosis die tägliche Dosierung weniger als 20 mg beträgt, gibt es keine sichere Stärke für die Umwandlung und initiiert Oxycontin nicht.

Beispielumwandlung von einem einzelnen Opioid (z. B. Hydrocodon) in Oxycontin: Unter Verwendung des Umrechnungsfaktors von 0,9 für orales Hydrocodon in Tabelle 1 wird eine Gesamtdosis der täglichen Hydrocodon von 50 mg alle 12 Stunden in 45 mg Oxycodon -Per -Tag oder 22,5 mg Oxycontin umgewandelt. Nach der Abrunden der nächsten Stärke ist die empfohlene Oxycontin -Startdosis alle 12 Stunden 20 mg.

Schritt : Eine enge Beobachtung und Titration sind gerechtfertigt, bis das Schmerzmanagement auf dem neuen Opioid stabil ist. Überwachen Sie die Patienten auf Anzeichen und Symptome des Opioidentzugs oder auf Anzeichen von Übersexuellen/Toxizität, nachdem Patienten in Oxycontin umgewandelt wurden. [sehen Erste Dosierung bei pädiatrischen Patienten ab 11 Jahren ] für wichtige Anweisungen zur Titration und Aufrechterhaltung der Therapie.

Es gibt nur begrenzte Erfahrung mit der Umwandlung von transdermalem Fentanyl zu Oxycontin bei pädiatrischen Patienten ab 11 Jahren. Wenn Sie vom transdermalen Fentanylpflaster auf OxyContin wechseln, stellen Sie sicher, dass das Patch mindestens 18 Stunden vor dem Start von Oxycontin entfernt wurde. Obwohl keine systematische Bewertung einer solchen Umwandlung mit einer konservativen Umwandlung beginnt: Ersetzen Sie alle 12 Stunden 10 mg Oxycontin für jeden 25 mcg pro Stunde Fentanyl transdermale Patch. Folgen Sie dem Patienten während der Umwandlung von transdermalem Fentanyl zu Oxycontin genau.

Wenn die Verwendung von asymmetrischen Dosierung die Patienten anweist, am Morgen die höhere Dosis und die niedrigere Dosis abends zu nehmen.

Titration und Aufrechterhaltung der Therapie bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 11 Jahren

Individuell titrieren Sie Oxycontin auf eine Dosierung, die eine angemessene Analgesie liefert und Nebenwirkungen minimiert. Patienten, die Oxycontin erhalten, kontinuierlich neu bewerten, um die Aufrechterhaltung von Schmerzkontrollzeichen und Symptomen des Opioidentzugs und anderer unerwünschter Reaktionen sowie zur Neubewertung für die Entwicklung von Missbrauch und Missbrauch von Sucht zu bewerten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient Und the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During use of opioid therapy for an extended period of time periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

Patienten, bei denen Schmerzen bei Durchbrüchen auftreten, müssen möglicherweise eine Dosierungsanpassung von Oxycontin erfordern oder Rettungsmedikamente mit einer angemessenen Dosis einer Analgetikerin mit sofortiger Freisetzung benötigen. Wenn der Schmerzniveau nach der Dosisstabilisierung zunimmt, um die Quelle erhöhter Schmerzen zu identifizieren, bevor die Oxycontin -Dosierung erhöht wird. Da die stationären Plasmakonzentrationen in 1-Tage-Oxykontin-Dosierung angenähert werden, können alle 1 bis 2 Tage angepasst werden.

Wenn nach Erhöhung der Dosierung inakzeptable opioidbedingte Nebenwirkungen beobachtet wird (einschließlich einer Erhöhung der Schmerzen nach einer Dosierungserhöhung), erwägen Sie, die Dosierung zu verringern [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Adjust the dosage Zu obtain an appropriate balance between management of pain Und opioid-related adverse reactions.

Es gibt keine gut kontrollierten klinischen Studien zur Bewertung der Sicherheit und Wirksamkeit, die häufiger als alle 12 Stunden dosierten. Als Richtlinie für pädiatrische Patienten ab 11 Jahren kann die gesamte tägliche Oxycodon -Dosierung in der Regel um 25% der aktuellen täglichen Dosierung erhöht werden. Als Richtlinie für Erwachsene kann die gesamte tägliche Oxycodon -Dosierung in der Regel um 25% bis 50% der aktuellen täglichen Dosierung erhöht werden, wenn eine Erhöhung klinisch angezeigt wird.

Dosierung Modifications With Concomitant Use Of Central Nervous System Depressants

Wenn der Patient derzeit ein Depressivant des Zentralnervensystems (CNS) einnimmt und die Entscheidung getroffen wird, mit einem Drittel mit einem Drittel der Hälfte zu beginnen. WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Dosierung Modifications In Geriatric Patients Who Are Debilitated And Not Opioid-Tolerant

Für geriatrische Patienten, die geschwächt und nicht opioid-tolerant sind, dosierten Patienten mit einem Drittel bis zur Hälfte der empfohlenen Startdosis und titrieren Sie die Dosierung vorsichtig. Regelmäßig auf Anzeichen einer Sedierung und Hypotonie der Atemdepression bewerten [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Dosierung Modifications In Patients With Hepatische Beeinträchtigung

Bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung beginnen Patienten mit einem Drittel bis zu einer Hälfte der empfohlenen Startdosis und titrieren Sie die Dosierung sorgfältig. Regelmäßig auf Anzeichen einer Sedierung und Hypotonie der Atemdepression bewerten [siehe Verwendung in bestimmten Populationen Und Klinische Pharmakologie ].

Sichere Reduktion oder Abnahme von Oxycontin

Nicht plötzlich Oxycontin bei Patienten abrupt einstellen, die möglicherweise physisch von Opioiden abhängen. Eine schnelle Abnahme von Opioidanalgetika bei Patienten, die physisch von Opioiden abhängig sind, hat zu schwerwiegenden Entzugssymptomen unkontrollierten Schmerzen und Selbstmord geführt. Eine schnelle Absetzung wurde auch mit Versuchen in Verbindung gebracht, andere Quellen von Opioidanalgetika zu finden, die mit Drogensuchenden nach Missbrauch verwechselt werden können. Patienten können auch versuchen, ihre Schmerzen oder Entzugssymptome mit illegalen Opioiden wie Heroin und anderen Substanzen zu behandeln.

Wenn eine Entscheidung getroffen wurde Es ist wichtig, die kontinuierliche Versorgung des Patienten zu gewährleisten und sich auf einen geeigneten Verjüngungszeitplan und einen Follow-up-Plan zuzustimmen, damit die Ziele und Erwartungen von Patienten und Anbietern klar und realistisch sind. Wenn Opioidanalgetika aufgrund einer vermuteten Substanzkonsumstörung abgesetzt werden, bewerten und behandeln Sie den Patienten oder verweisen Sie zur Bewertung und Behandlung der Substanzkonsumstörung. Die Behandlung sollte evidenzbasierte Ansätze wie medikamentenunterstützte Behandlung von Opioidkonsumstörungen umfassen. Komplexe Patienten mit komorbiden Schmerz und Substanzstörungen können von der Überweisung an einen Spezialisten profitieren.

Es gibt keine Standard -Opioid -Verjüngungszeitpläne, die für alle Patienten geeignet sind. Gute klinische Praxis diktiert einen patientspezifischen Plan, um die Dosis des Opioids allmählich zu verjüngen. Bei Patienten mit Oxycontin, die physisch opioidabhängig sind, leiten die Verjüngung durch ein ausreichend ausreichend ausreichend kleiner Inkrement (z. B. nicht mehr als 10% bis 25% der gesamten täglichen Dosis), um Entzugssymptome zu vermeiden und in einem Intervall von zwei bis 4 Wochen mit einer Dosisabsenkung fortzufahren. Patienten, die Opioide für bloßende Zeiträume einnehmen, können eine schnelle Verjüngung tolerieren.

Es kann notwendig sein, den Patienten mit niedrigeren Dosierungsstärken zu versorgen, um eine erfolgreiche Verjüngung zu erreichen. Überprüfen Sie den Patienten häufig, um Schmerz- und Entzugssymptome zu behandeln, falls er auftauchen sollte. Häufige Entzugssymptome sind Unruhe träge Rhinorrhoe gähnenden Schweißkörpern Myalgie und Mydriasis. Andere Anzeichen und Symptome können sich ebenfalls entwickeln, einschließlich Reizbarkeitsangst Rückenschmerzen Gelenkschmerzen Schwäche Bauchkrämpfe Insomnia Übelkeit Anorexie erbrechen Durchfall oder erhöhte Blutdruckatmungsrate oder Herzfrequenz. Wenn Entzugssymptome auftreten, kann es erforderlich sein, die Verjüngung für einen bestimmten Zeitraum zu pausieren oder die Dosis des Opioidanalgetikums an die vorherige Dosis zu erhöhen und dann mit einer langsameren Verjüngung fortzufahren. Darüber hinaus bewerten Sie Patienten auf Veränderungen in der Stimmung auf Selbstmordgedanken oder die Verwendung anderer Substanzen.

Bei der Behandlung von Patienten, die Opioidanalgetika einnehmen, insbesondere solche, die über einen längeren Zeitraum und/oder mit hohen Dosen für chronische Schmerzen behandelt wurden, stellen Sie sicher, dass ein multimodaler Ansatz zur Schmerzbehandlung einschließlich der Unterstützung der psychischen Gesundheit (falls erforderlich) vorhanden ist, bevor ein Opioid -Analge -Taper eingeleitet wird. Ein multimodaler Ansatz zur Schmerzbehandlung kann die Behandlung von chronischen Schmerzen optimieren und die erfolgreiche Verjüngung des Opioidanalgetikums unterstützen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Wie geliefert

Dosierung Forms And Strengths

Tabletten mit verlängerter Freisetzung : 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg und 80 mg.

• 10 mg filmbeschichtete Tabletten mit erweiterter Freisetzung (runde weiß gefärbte zwei konvexe Tabletten auf der einen Seite und auf der anderen Seite mit OP und 10).
• 15 mg filmbeschichtete Tabletten mit ausgedehnter Freisetzung (runde grau gefärbte Bi-konvexe Tabletten mit OP auf der einen Seite und 15 auf der anderen Seite)
• 20 mg filmbeschichtete Tabletten mit verlängerter Freisetzung (runde rosa bi-konvexe Tabletten auf der einen Seite und auf der anderen Seite 20).
• 30 mg filmbeschichtete Tabletten mit verlängerter Freisetzung (runde braun gefärbte Bi-konvexe Tabletten mit OP auf der einen Seite und 30 auf der anderen Seite)
• 40 mg filmbeschichtete Tabletten mit verlängerter Freisetzung (runde gelb gefärbte Bi-konvexe Tabletten mit OP auf der einen Seite und 40 auf der anderen Seite)
• 60 mg filmbeschichtete Tabletten mit verlängerter Freisetzung (runde rot gefärbte zwei konvexe Tabletten auf der einen Seite und auf der anderen Seite mit OP und 60))
• 80 mg filmbeschichtete Tabletten mit verlängerter Freisetzung (runde grün gefärbte Bi-konvexe Tabletten mit OP auf der einen Seite und auf der anderen Seite 80)

Lagerung und Handhabung

Oxycontin (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert 10 mg are film-coated round white-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side Und 10 on the other Und are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-410-10) und Einheitsdosisverpackung mit 10 einzeln nummerierten Tabletten pro Karte; Zwei Karten pro Kleberende Karton ( NDC 59011-410-20).

Oxycontin (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert 15 mg are film-coated round gray-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side Und 15 on the other Und are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-415-10) und Einheitsdosisverpackung mit 10 einzeln nummerierten Tabletten pro Karte; Zwei Karten pro Kleberende Karton ( NDC 59011-415-20).

Oxycontin (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert 20 mg are film-coated round pink-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side Und 20 on the other Und are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-420-10) und Einheitsdosisverpackung mit 10 einzeln nummerierten Tabletten pro Karte; Zwei Karten pro Kleberende Karton ( NDC 59011-420-20).

Oxycontin (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert 30 mg are film-coated round brown-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side Und 30 on the other Und are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-430-10) und Einheitsdosisverpackung mit 10 einzeln nummerierten Tabletten pro Karte; Zwei Karten pro Kleberende Karton ( NDC 59011-430-20).

Oxycontin (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert 40 mg are film-coated round yellow-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side Und 40 on the other Und are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-440-10) und Einheitsdosisverpackung mit 10 einzeln nummerierten Tabletten pro Karte; Zwei Karten pro Kleberende Karton ( NDC 59011-440-20).

Oxycontin (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert 60 mg are film-coated round red-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side Und 60 on the other Und are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-460-10) und Einheitsdosisverpackung mit 10 einzeln nummerierten Tabletten pro Karte; Zwei Karten pro Kleberende Karton ( NDC 59011-460-20).

Oxycontin (Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert 80 mg are film-coated round green-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side Und 80 on the other Und are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-480-10) und Einheitsdosisverpackung mit 10 einzeln nummerierten Tabletten pro Karte; Zwei Karten pro Kleberende Karton ( NDC 59011-480-20).

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Ausflüge zwischen 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [siehe USP-kontrollierte Raumtemperatur].

Oxycontin sicher speichern und ordnungsgemäß entsorgen [siehe Patienteninformationen ].

In engen, leichten Behälter aufgeben.

Hergestellt von: Purdue Pharma L. P. Stamford CT 06901-3431. Überarbeitet: Dezember 2023.

Nebenwirkungen for Oxycontin

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:

• Suchtmissbrauch und Missbrauch [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Lebensbedrohliche Atemdepression [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Wechselwirkungen mit Benzodiazepinen und anderen ZNS -Depressiva [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Opioid-induzierte Hyperalgesie und Allodynie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Nebenniereninsuffizienz [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Schwere Hypotonie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Gastrointestinale Nebenwirkungen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Anfälle [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Rückzug [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Versuchserfahrung

Erfahrung in der klinischen Studie bei Erwachsenen

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Die Sicherheit von Oxycontin wurde in doppelblinden klinischen Studien mit 713 Patienten mit mittelschweren bis schweren Schmerzen verschiedener Ätiologien bewertet. In Open-Label-Studien mit Krebsschmerzen erhielten 187 Patienten Oxycontin in Gesamtdosen von 20 mg und 640 mg pro Tag. Die durchschnittliche Gesamtdosis der gesamten täglichen Dosis betrug ungefähr 105 mg pro Tag.

Oxycontin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including Atemdepression apnea Atemwegsverhaftung circulaZury depression hypotension or shock [see ÜBERDOSIS ].

Die häufigsten Nebenwirkungen (> 5%) von Patienten in klinischen Studien, die Oxycontin mit Placebo verglichen haben, sind in Tabelle 2 aufgeführt:

Tabelle 2: Häufige Nebenwirkungen (> 5%)

In klinischen Studien wurden bei Patienten, die mit Oxycontin behandelt wurden, mit einer Inzidenz zwischen 1% und 5% gemeldet:

Magen -Darm -Störungen: Abdominalschmerz Durchfall Dyspepsie Gastritis

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Kühlfieber

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Anorexie

Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen: zucken

Psychiatrische Störungen: Abnormale Träume Angst Verwirrung Dysphorie Euphorie Schlaflosigkeit Nervosität gedacht Anomalien

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Dyspnoe Hiccups Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Ausschlag

Gefäßstörungen: Haltungshypotonie

Die folgenden Nebenwirkungen traten bei weniger als 1% der an klinischen Studien beteiligten Patienten auf:

Blut- und Lymphsystemstörungen: Lymphadenopathie

Ohr- und Labyrinthstörungen: Klingeln

Augenstörungen: abnormale Vision

Magen -Darm -Störungen: Magen -Darm -Störung der Dysphagie -Erotik -Flatulenz erhöhte die Appetitstomatitis

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Entzugssyndrom (mit und ohne Anfälle) Ödeme periphere Ödem Ödem Durst Unwohlsein Brustschmerzen Gesicht Ödemödem

Verletzungsvergiftung und Verfahrenskomplikationen: Zufällige Verletzung

Untersuchungen: St Depression

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Dehydration

Störungen des Nervensystems: Synkope Migräne Abnormale Gang Amnesie Hyperkinesie Hypoästhesie Hypotonie Parästhesie Sprachstörung Stupor Zittern Schwindel Geschmack Perversion

Psychiatrische Störungen: Depression Agitation Depersonalisierung emotionale Labilität Halluzination

Nieren- und Harnstörungen: Dysurie -Hämaturie -Polyurie -Harnretention

Fortpflanzungssystem und Bruststörungen: Impotenz

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Husten erhöhte die Sprachänderung

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Trockenhaut Peeling Dermatitis

Klinische Versuchserfahrung In Pediatric Patients 11 Years And Older

Die Sicherheit von Oxycontin wurde in einer klinischen Studie mit 140 Patienten im Alter von 11 bis 16 Jahren bewertet. Die mediane Behandlungsdauer betrug ungefähr drei Wochen. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse waren sich Erbrechen von Übelkeit Kopfschmerzen Pyrexie und Verstopfung.

Tabelle 3 enthält eine Zusammenfassung der Inzidenz von aufkommenden unerwünschten Ereignissen der Behandlung, die bei ≥ 5% der Patienten berichtet wurden.

Tabelle 3: Inzidenz von unerwünschten Reaktionen bei ≥ 5,0% Patienten 11 bis 16 Jahre

Die folgenden nachteiligen Reaktionen traten in einer klinischen Studie mit Oxycontin bei Patienten im Alter von 11 bis 16 Jahren mit einer Inzidenz zwischen ≥ 1,0% auf <5.0%. Events are listed within each System/Organ Class.

Blut- und Lymphsystemstörungen: fieberhaft Neutropenie Neutropenie

Herzerkrankungen: Tachykardie

Magen -Darm -Störungen: Bauchschmerz gastroösophageale Refluxkrankheit

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Müdigkeitsschmerzkühlung Asthenie

Verletzungsvergiftung und Verfahrenskomplikationen : Verfahrensschmerz Serom

Untersuchungen: Die Sauerstoffsättigung verringerte Alaninaminotransferase Hämoglobin Eine verminderte Thrombozytenzahl verringerte die Anzahl der Neutrophilen, die die Anzahl der roten Blutkörperchen verringerte

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Hypochlorämie Hyponatriämie

Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen: Schmerzen in der Extremität Muskuloskelettschmerzen

Störungen des Nervensystems: Schläfrigkeit Hypoästhesie Lethargie Parästhesie

Psychiatrische Störungen: Unzufriedenheit der Angst Depression Agitation

Nieren- und Harnstörungen: Dysurie Harnretention

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Oropharyngealschmerz

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Hyperhidroseausschlag

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Oxycodon nach der Anbietung von Extended Release identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Abuse addiction aggression amenorrhea cholestasis completed suicide death dental caries increased hepatic enzymes hyperalgesia hypogonadism hyponatremia ileus intentional overdose mood altered muscular hypertonia overdose palpitations (in the context of withdrawal) seizures suicidal attempt suicidal ideation syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion and Urtikaria.

Zusätzlich zu den oben aufgeführten Ereignissen wurden auch möglicherweise aufgrund der Schwellungs- und Hydrogelling -Eigenschaft des Tablets gemeldet: Erstickung von Gagging -Regurgitationstabletten im Hals und Schwierigkeiten, die die Tablette zu schlucken.

Serotons Syndrom

Fälle des Serotonin-Syndroms Eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung wurde während der gleichzeitigen Verwendung von Opioiden mit serotonergen Arzneimitteln berichtet.

Nebenniereninsuffizienz

Es wurden Fälle von Nebenniereninsuffizienz bei Opioidkonsum nach mehr als einem Monat der Verwendung berichtet.

Anaphylaxie

Anaphylaxie has been reported with ingredients contained in Oxycontin.

Androgenmangel

Fälle von Androgenmangel sind über einen längeren Zeitraum bei der Verwendung von Opioiden aufgetreten [siehe Klinische Pharmakologie ].

Hyperalgesie und Allodynie

Fälle von Hyperalgesie und Allodynie wurden mit Opioidtherapie jeglicher Dauer berichtet [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Hypoglykämie

Fälle von Hypoglykämie wurden bei Patienten berichtet, die Opioide einnehmen. Die meisten Berichte waren bei Patienten mit mindestens einem prädisponierenden Risikofaktor (z. B. Diabetes).

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Oxycontin

Tabelle 4 umfasst klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit Oxycontin.

Tabelle 4: Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit Oxycontin

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Missbrauch

Oxycontin contains oxycodone a substance with high potential for misuse Und abuse which can lead Zu the development of substance use disorder including addiction [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Missbrauch ist die absichtliche Verwendung für therapeutische Zwecke eines Arzneimittels durch eine Person in einer anderen Art und Weise, die von einem Gesundheitsdienstleister verschrieben wurde oder für den es nicht verschrieben wurde.

Missbrauch is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Arzneimittelabhängigkeit ist eine Gruppe von kognitiven und physiologischen Phänomenen verhaltensbezogener, die den starken Wunsch beinhalten können, die Arzneimittelschwierigkeiten bei der Kontrolle der Drogenkonsum (z. B. fortdauernden Drogenkonsum, obwohl schädliche Konsequenzen eine höhere Priorität für den Drogenkonsum als andere Aktivitäten und Verpflichtungen) und eine mögliche Toleranz oder körperliche Abhängigkeit haben.

Missbrauch und Missbrauch von Oxycontin erhöht das Risiko einer Überdosierung, die zu Hypotonie -Anfällen und Todesfällen der Atemdepression führen kann. Das Risiko ist mit gleichzeitiger Missbrauch von Oxycontin mit Alkohol und/oder anderen ZNS -Depressiva erhöht. Der Missbrauch und die Sucht von Opioiden bei einigen Personen wird möglicherweise nicht von gleichzeitiger Toleranz und Symptomen einer körperlichen Abhängigkeit begleitet. Zusätzlich kann der Missbrauch von Opioiden ohne Sucht auftreten.

Alle mit Opioiden behandelten Patienten erfordern eine sorgfältige und häufige Neubewertung für Anzeichen von Missbrauchsmissbrauch und Sucht, da die Verwendung von Opioidanalgetika -Produkten das Risiko einer Sucht selbst unter geeignetem medizinischem Gebrauch darstellt. Patienten mit hohem Oxykontin -Missbrauch umfassen Personen mit einer längeren Verwendung von Opioid, einschließlich Produkten, die Oxycodon enthalten, diejenigen mit einer Vorgeschichte von Drogen- oder Alkoholmissbrauch oder solche, die Oxycontin in Kombination mit anderen missbrauchten Drogen verwenden.

Drogensuchverhalten ist bei Personen mit Substanzstörungen sehr häufig. Zu den medikamentensuchenden Taktiken gehören Notrufe oder Besuche gegen Ende der Bürozeiten, die sich verweigert, geeignete Prüfungstests oder eine wiederholte Überweisung zu unterziehen, die sich mit Rezepten und Zurückhaltung gegen Vorschriften oder Kontaktinformationen für andere behandelnde Gesundheitsdienstleistungen befassen. Arzteinkäufe (Besuch mehrerer Verschreiber, um zusätzliche Rezepte zu erhalten) ist bei Personen, die Drogen und Menschen mit Substanzstörungen missbrauchen, häufig. Die Beschäftigung mit einer angemessenen Schmerzlinderung kann bei einem Patienten mit unzureichender Schmerzkontrolle ein angemessenes Verhalten sein.

Oxycontin like other opioids can be diverted for nonmedical use inZu illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency Und renewal requests as required by state Und federal law is strongly advised.

Eine ordnungsgemäße Bewertung des Patienten ordnungsgemäße Verschreibungspraktiken regelmäßige Neubewertung der Therapie und ordnungsgemäße Abgabe und Lagerung sind geeignete Maßnahmen, die dazu beitragen, den Missbrauch von Opioidmedikamenten zu begrenzen.

Risiken spezifisch für den Missbrauch von Oxycontin

Missbrauch of Oxycontin poses a risk of overdose Und Tod. This risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol Und/or other CNS depressants [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Ein geschnittenes, gebrochenes, zerkleinerte oder gelöste Oxycontin, verstärkt die Wirkstofffreisetzung und erhöht das Risiko von Überdosierung und Tod.

Oxycontin is approved for oral use only.

Mit parenteralem Missbrauch kann erwartet werden, dass die inaktiven Inhaltsstoffe in Oxycontin zu einer lokalen Gewebenekrose -Infektion führen, erhöhte Lungengranulome ein erhöhtes Risiko für die Embolie und den Tod einer Endokarditis -Klappenverletzung.

Fälle von thrombotic microangiopathy (a condition characterized clinically by thrombocyZupenia microangiopathic hemolytic anemia) associated with parenteral abuse have been reported.

Parenteraler Drogenmissbrauch ist häufig mit der Übertragung von Infektionskrankheiten wie Hepatitis und HIV verbunden.

Missbrauch Deterrence Studies

Oxycontin is formulated with inactive ingredients intended Zu make the tablet more difficult Zu manipulate for misuse Und abuse. For the purposes of describing the results of studies of the abuse-deterrent characteristics of Oxycontin resulting aus a change in formulation in this section the original formulation of Oxycontin which is no longer marketed will be referred Zu as original OxyContin Und the reformulated currently marketed product will be referred Zu as Oxycontin'.

In vitro Testen In vitro Physikalische und chemische Tablettenmanipulationsstudien wurden durchgeführt, um den Erfolg verschiedener Extraktionsmethoden bei der Besiegung der Formulierung der erweiterten Freisetzung zu bewerten. Die Ergebnisse stützen, dass die Fähigkeit von Oxycontin im Verhältnis zum ursprünglichen Oxycontin zunimmt, das Zerkleinern von Brechen und Auflösung unter Verwendung einer Vielzahl von Werkzeugen und Lösungsmitteln zu widerstehen. Die Ergebnisse dieser Studien stützen diesen Befund auch für Oxycontin im Vergleich zu einem Oxycodon mit sofortiger Freisetzung. Bei einem wässrigen Umfeld bildet Oxycontin allmählich ein viskoses Hydrogel (d. H. Eine gallertartige Masse), die sich durch eine Nadel durchsetzt.

Klinische Studien

In einer randomisierten doppelblinden, placebokontrollierten 5-Perioden-Crossover-Pharmakodynamikstudie 30 Freizeit-Opioidkonsumenten mit intranasaler Drogenmissbrauch erhielten intranasal verabreichte aktive und Placebo-Arzneimittelbehandlungen. Die fünf Behandlungsarme waren fein zerkleinertes Oxycontin 30 mg Tabletten grob zerkleinert Oxycontin 30 mg Tabletten fein zerkleinertes Original -Oxycontin 30 mg Tabletten pulverisiert Oxycodon HCl 30 mg und Placebo. Daten für fein zerkleinertes Oxycontin fein zerkleinertes ursprüngliches Oxycontin und Oxycodon -HCl pulverisiert werden nachstehend beschrieben.

Die mögliche Vorliebe für das Arzneimittel wurde an einem bipolaren Arzneimittelgeguss von 0 bis 100 gemessen, wobei 50 eine neutrale Reaktion von weder LIEBEN noch Abneigung 0 darstellen, maximale Abläufe und 100 maximal mögen. Die Reaktion darauf, ob das Subjekt das Studienmedikament erneut einnehmen würde, wurde auch auf einer bipolaren Skala von 0 bis 100 gemessen, wobei 50 eine neutrale Reaktion 0 darstellt.

Siebenundzwanzig der Probanden haben die Studie abgeschlossen. In 34% (n = 10) von Probanden mit fein zerkleinertem Oxycontin traten eine unvollständige Dosierung aufgrund von Granulaten auf, die von den Nasenlöcher der Probanden fiel, verglichen mit 7% (n = 2) von Probanden mit fein zerkleinertem ursprünglichem Oxycontin und ohne Probanden mit pulverisiertem Oxycodon HCl.

Die intranasale Verabreichung von fein zerkleinertem Oxycontin war mit einem numerisch niedrigeren Mittelwert und einem medianischen Arzneimittelgeguss sowie einem niedrigeren Mittelwert und einem mittleren Wert für das Einnehmen von Medikamenten im Vergleich zu fein zerkleinertem ursprünglichem Oxycontin oder pulverisiertem Oxycodon -HCL in Verbindung gebracht, wie in Tabelle 5 zusammengefasst.

Tabelle 5: Zusammenfassung des maximalen Arzneimittelleuchtens (e _Max ) Daten nach intranasaler Verabreichung

Abbildung 1 zeigt einen Vergleich des Arzneimittels für fein zerkleinertes Oxycontin im Vergleich zu Oxycodon -HCl pulverisiert bei Probanden, die beide Behandlungen erhielten. Die y-Achse repräsentiert den Prozentsatz der Probanden, die eine prozentuale Verringerung des Arzneimittels für Oxycontin gegenüber Oxycodon-HCl-Pulver über oder gleich dem Wert der x-Achse erreichen. Ungefähr 44% (n = 12) hatten keine Verringerung des Lusts mit Oxycontin im Vergleich zu Oxycodon HCl. Ungefähr 56% (n = 15) der Probanden hatten mit Oxycontin im Vergleich zu Oxycodon HCl eine gewisse Verringerung des Arzneimittelleuchtens. Dreiunddreißig Prozent (n = 9) der Probanden hatten im Vergleich zu Oxycodon-HCl eine Reduzierung von mindestens 30% im Arzneimittelgeguss mit Oxycontin und ungefähr 22% (n = 6) der Probanden im Vergleich zu Oxycodon-HCl eine Reduktion von mindestens 50% im Arzneimittelglied.

Abbildung 1: prozentuale Reduktionsprofile für EMAX von Arzneimitteln, die VAS für Oxycontin gegen Oxycodon HCl n = 27 nach intranasaler Verabreichung mögen

Die Ergebnisse einer ähnlichen Analyse des Arzneimittels für fein zerkleinertes Oxycontin im Verhältnis zu fein zerkleinertem ursprünglichem Oxycontin waren vergleichbar mit den Ergebnissen von fein zerkleinertem Oxycontin im Vergleich zu Oxycodon -HCl pulverisiert. Ungefähr 43% (n = 12) der Probanden hatten keine Verringerung des Lusts mit Oxycontin im Vergleich zum ursprünglichen Oxycontin. Ungefähr 57% (n = 16) der Probanden hatten eine gewisse Verringerung des Arzneimittelverlusts 36% (n = 10) der Probanden mit einer Verringerung von mindestens 30% im Arzneimittelgefälle und ungefähr 29% (n = 8) der Probanden hatten eine Verringerung von mindestens 50% im Arzneimittelglied mit Oxycontin im Vergleich zu ursprünglichem Oxycontin.

Zusammenfassung

Der in vitro Die Daten zeigen, dass Oxycontin physikalisch -chemische Eigenschaften hat, die erwartet werden, dass Missbrauch durch Injektion schwierig wird. Die Daten aus der klinischen Studie zusammen mit Unterstützung der in vitro Die Daten zeigen auch, dass Oxycontin physikalisch -chemische Eigenschaften aufweist, von denen erwartet wird, dass sie den Missbrauch über den intranasalen Weg reduzieren. Der Missbrauch von Oxycontin durch diese Routen sowie durch die orale Route ist jedoch noch möglich.

Zusätzliche Daten, einschließlich epidemiologischer Daten, wenn verfügbare verfügbar ist, können weitere Informationen über die Auswirkungen der aktuellen Formulierung von Oxycontin auf die Missbrauchshaftung des Arzneimittels liefern. Dementsprechend kann dieser Abschnitt gegebenenfalls in Zukunft aktualisiert werden.

Oxycontin contains oxycodone an opioid agonist Und Schedule II controlled substance with an abuse liability similar Zu other opioid agonists legal or illicit including fentanyl hydromorphone methadone morphine Und oxymorphone. Oxycontin can be abused Und is subject Zu misuse addiction Und criminal diversion [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Abhängigkeit

Sowohl Toleranz als auch körperliche Abhängigkeit können sich während der Verwendung einer Opioid -Therapie entwickeln.

Toleranz ist ein physiologischer Zustand, der durch eine verringerte Reaktion auf ein Arzneimittel nach wiederholter Verabreichung gekennzeichnet ist (d. H. Eine höhere Dosis eines Arzneimittels ist erforderlich, um den gleichen Effekt zu erzeugen, der einst bei einer niedrigeren Dosis erhalten wurde).

Die physische Abhängigkeit ist ein Zustand, der sich aufgrund einer physiologischen Anpassung als Reaktion auf wiederholte Drogenkonsum entwickelt, die sich nach abrupten Absetzen oder einer signifikanten Dosisreduktion eines Arzneimittels durch Entzugszeichen und Symptome manifestiert.

Der Entzug kann durch die Verabreichung von Arzneimitteln mit Opioidantagonistenaktivität (z. B. Naloxon) gemischter Agonisten/Antagonisten -Analgetika (z. B. Pentazocin -Butorphanol -Nalbuphin) oder partielle Agonisten (z. B. Buprenorphin) ausgefällt werden. Die physische Abhängigkeit kann bis nach mehreren Tagen bis Wochen bis Wochen der fortgesetzten Verwendung in einem klinisch signifikanten Maße nicht auftreten.

Oxycontin nicht abrupt in einem Patienten physisch abhängig von Opioiden einstellen. Eine schnelle Verjüngung von Oxycontin bei einem Patienten, der physisch von Opioiden abhängt, kann zu schwerwiegenden Entzugssymptomen unkontrollierten Schmerzen und Selbstmord führen. Eine schnelle Absetzung wurde auch mit Versuchen in Verbindung gebracht, andere Quellen von Opioidanalgetika zu finden, die mit Drogensuchenden nach Missbrauch verwechselt werden können.

Wenn Oxycontin abgebrochen wird, verjüngen Sie sich die Dosierung mit einem patientspezifischen Plan, der Folgendes berücksichtigt: die Dosis von Oxycontin, der Patient hat die Dauer der Behandlung und die physikalischen und psychischen Attribute des Patienten übernommen. Um die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Verjüngung zu verbessern und die Entzugssymptome zu minimieren, ist es wichtig, dass der Patient der Opioid -Verjüngungsplan vereinbart wird. Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum bei hohen Dosen Opioide einnehmen Dosierung und Verwaltung Und WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Säuglinge, die von Müttern körperlich von Opioiden geboren wurden Verwendung in bestimmten Populationen ].

Warnungen für Oxycontin

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Oxycontin

Suchtmissbrauch und Missbrauch

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Oxycontin exposes users Zu the risks of addiction abuse Und misuse. Because extended-release products such as Oxycontin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose Und death due Zu the larger amount of oxycodone present [see Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Obwohl das Risiko einer Sucht in einer Person nicht bekannt ist, kann es bei Patienten auftreten, die angemessen Oxycontin angemessen verschrieben werden. Sucht kann bei empfohlenen Dosen auftreten und wenn das Medikament missbraucht oder missbraucht wird.

Bewerten Sie das Risiko jedes Patienten für Opioidsucht Missbrauch oder Missbrauch, bevor Sie Oxycontin verschreiben, und alle Patienten, die Oxycontin erhalten, für die Entwicklung dieser Verhaltensweisen und Bedingungen neu bewerten. Die Risiken sind bei Patienten mit einer persönlichen oder familiären Vorgeschichte von Drogenmissbrauch (einschließlich Drogen- oder Alkoholmissbrauch oder Sucht) oder psychischen Erkrankungen (z. B. Major Depression) erhöht. Das Potenzial für diese Risiken sollte jedoch nicht die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen bei einem bestimmten Patienten verhindern. Patienten mit erhöhtem Risiko können Opioide wie Oxycontin verschrieben werden, aber die Verwendung bei solchen Patienten erfordert eine intensive Beratung über die Risiken und die ordnungsgemäße Verwendung von Oxycontin sowie eine häufige Neubewertung für Anzeichen von Missbrauch von Sucht und Missbrauch. Erwägen Sie, Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosierung zu verschreiben [siehe Dosierung und Verwaltung Und Lebensbedrohliche Atemdepression ].

Missbrauch or misuse of Oxycontin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of oxycodone Und can result in overdose Und death [see ÜBERDOSIS ].

Opioide werden für nicht medizinische Verwendung gesucht und unterliegen einer Ablenkung von der legitimen vorgeschriebenen Verwendung. Berücksichtigen Sie diese Risiken, wenn Sie Oxycontin verschreiben oder verzichten. Zu den Strategien zur Verringerung dieser Risiken gehört die Verschreibung des Arzneimittels in die kleinste angemessene Menge und die Beratung des Patienten über die sorgfältige Lagerung des Arzneimittels im Verlauf der Behandlung und die ordnungsgemäße Entsorgung von ungenutzten Arzneimitteln. Wenden Sie sich an die örtliche staatliche professionelle Lizenzbehörde oder die staatlich kontrollierte Substanzenbehörde, um Informationen zur Verhinderung und Erkennung von Missbrauch oder Ablenkung dieses Produkts zu verhindern und zu erkennen.

Lebensbedrohliche Atemdepression

Eine schwerwiegende lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression wurde unter Verwendung von Opioiden auch bei der Verwendung wie empfohlen berichtet. Atemdepression, wenn sie nicht sofort erkannt und behandelt wird, kann zu einer Verhaftung und dem Tod der Atemwege führen. Das Management von Atemdepressionen kann in Abhängigkeit vom klinischen Status des Patienten eine enge beobachtete unterstützende Maßnahmen und die Verwendung von Opioidantagonisten umfassen [siehe ÜBERDOSIS ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Die Retention durch opioidinduzierte Atemdepression kann die sedierenden Wirkungen von Opioiden verschlimmern.

Während eine schwerwiegende lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression jederzeit während der Verwendung von Oxycontin auftreten kann, ist das Risiko während der Einleitung einer Therapie am größten oder nach einer Dosierungserhöhung am größten.

Um das Risiko einer respiratorischen Depression zu verringern, sind die ordnungsgemäße Dosierung und die Titration von Oxycontin wesentlich [siehe Dosierung und Verwaltung ]. Overestimating the Oxycontin dosage when converting patients aus another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Eine zufällige Einnahme von selbst einer Dosis Oxycontin, insbesondere durch Kinder, kann zu einer Atemdepression und einem Tod aufgrund einer Überdosis Oxycodon führen.

Schulung von Patienten und Betreuern über die Erkennung von Atemdepressionen und betonen Sie die Bedeutung des Rufens von 911 oder zur Aufnahme von Notfallhilfe im Falle einer bekannten oder mutmaßlichen Überdosis.

Opioide können schlafbedingte Atemstörungen einschließlich zentraler Schlafapnoe (CSA) und schlafbedingter Hypoxämie verursachen. Die Verwendung von Opioid erhöht das Risiko von CSA in dosisabhängiger Weise. Bei Patienten, die mit CSA präsentieren Dosierung und Verwaltung ].

Patientenzugang zu Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis

Besprechen Sie die Verfügbarkeit von Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioid -Überdosierung mit dem Patienten und der Pflegekraft und bewerten Sie den potenziellen Bedarf an Zugang zu Naloxon sowohl bei der Initiierung als auch bei der Erneuerung der Behandlung mit Oxycontin. Informieren Sie Patienten und Betreuer über die verschiedenen Möglichkeiten, Naloxon zu erhalten, wie dies durch die individuelle staatliche Naloxonabgabe und Verschreibung von Anforderungen oder Richtlinien zulässig ist (z. B. durch Verschreibung direkt von einem Apotheker oder als Teil eines gemeindenahen Programms). Schulung von Patienten und Betreuern darüber, wie die Atemdepression erfasst und die Bedeutung der Rufnotierung von 911 oder zur Erlangung von Notfallhilfe betonen kann, auch wenn Naloxon verabreicht wird.

Erwägen Sie, Naloxon zu verschreiben, basierend auf den Risikofaktoren des Patienten für Überdosierung wie der gleichzeitigen Verwendung von ZNS -Depressiva Eine Vorgeschichte von Opioidkonsumstörungen oder frühere Opioidüberdosis. Das Vorhandensein von Risikofaktoren für eine Überdosierung sollte die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen bei einem bestimmten Patienten nicht verhindern. Erwägen Sie auch, Naloxon zu verschreiben, wenn der Patient Haushaltsmitglieder (einschließlich Kinder) oder andere enge Kontakte mit einem zufälligen Aufnahme oder Überdosis hat. Wenn Naloxon verschrieben wird, schulen Sie Patienten und Betreuer zur Behandlung mit Naloxon. [sehen Dosierung und Verwaltung Suchtmissbrauch und Missbrauch Risiken aus der gleichzeitigen Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva Und ÜBERDOSIS ].

Risiken aus der gleichzeitigen Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva

Eine tiefgreifende Sedation Atemdepression Coma und Tod können aus einer gleichzeitigen Verwendung von Oxycontin mit Benzodiazepinen und/oder anderen ZNS -Depressiva einschließlich Alkohol (z. Aufgrund dieser Risiken reserve die damit verbundene Verschreibung dieser Arzneimittel für die Verwendung bei Patienten, für die alternative Behandlungsoptionen unzureichend sind.

Beobachtungsstudien haben gezeigt, dass die gleichzeitige Verwendung von Opioidanalgetika und Benzodiazepinen das Risiko einer medikamentenbedingten Mortalität im Vergleich zur Verwendung von Opioidanalgetika erhöht. Aufgrund ähnlicher pharmakologischer Eigenschaften ist es vernünftig, ein ähnliches Risiko bei der gleichzeitigen Verwendung anderer ZNS -Depressiva mit Opioidanalgetika zu erwarten [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Wenn die Entscheidung getroffen wird, ein Benzodiazepin oder ein anderes ZNS -Depressivum gleichzeitig mit einem Opioidanalgetikum zu verschreiben, verschreiben Sie die niedrigsten wirksamen Dosierungen und Mindestdauer der gleichzeitigen Verwendung. Bei Patienten, die bereits eine Opioidanalgetika erhalten, verschreiben eine niedrigere Anfangsdosis des Benzodiazepins oder eines anderen ZNS -Depressivums als in Abwesenheit eines Opioids und Titrats anhand des klinischen Ansprechens angegeben. Wenn ein Opioid -Analgetikum bei einem Patienten initiiert wird, der bereits ein Benzodiazepin oder andere ZNS -Depression einnimmt, verschreiben eine niedrigere Anfangsdosis des Opioid -Analgetikums und der Titrats basierend auf der klinischen Reaktion. Informieren Sie die Patienten und Betreuer über diese potenzielle Interaktion und informieren Sie sie über die Anzeichen und Symptome einer Atemdepression (einschließlich Sedierung).

Wenn ein gleichzeitiger Einsatz gerechtfertigt ist, sollten Sie Naloxon für die Notfallbehandlung der Opioidüberdosis verschreiben [siehe Dosierung und Verwaltung Lebensbedrohliche Atemdepression Und ÜBERDOSIS ].

Beraten Sie sowohl Patienten als auch Pflegepersonen über das Risiko einer Atemdepression und Sedierung, wenn Oxycontin mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva (einschließlich Alkohol und illegalen Drogen) verwendet wird. Raten Sie den Patienten, schwere Maschinen zu fahren oder zu betreiben, bis die Auswirkungen der gleichzeitigen Verwendung des Benzodiazepins oder eines anderen ZNS -Depressivums bestimmt wurden. Screenpatienten auf das Risiko von Störungen des Substanzkonsums wie Opioidmissbrauch und Missbrauch und Warnen vor dem Risiko für Überdosierung und Tod im Zusammenhang mit der Verwendung zusätzlicher ZNS -Depressiva einschließlich Alkohol und illegalen Drogen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom

Die Verwendung von Oxycontin über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft kann zum Entzug des Neugeborenen führen. Das Neugeborenen-Opioid-Entzug-Syndrom im Gegensatz zum Opioid-Entzugssyndrom bei Erwachsenen kann lebensbedrohlich, wenn sie nicht anerkannt und behandelt werden, und erfordert das Management gemäß Protokollen, die von Experten von Neonatologie entwickelt wurden. Beobachten Sie Neugeborene für Anzeichen eines Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms und verwalten Sie entsprechend. Beraten Sie schwangere Frauen, die Opioide über einen längeren Zeitraum des Risikos eines Opioidentzugs -Syndroms für Neugeborene verwenden, und stellen Sie sicher, dass eine angemessene Behandlung verfügbar ist [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Opioid -Analgetika -Risikobewertung und Minderungsstrategie (REMS)

Um sicherzustellen, dass die Vorteile von Opioidanalgetika das Risiko von Suchtmissbrauch überwiegen und die Food and Drug Administration (FDA) für diese Produkte eine Risikobewertung und Minderungsstrategie (REMS) benötigen. Nach den Anforderungen der REMS-Arzneimittelunternehmen mit zugelassenen Opioid-Analgetika-Produkten müssen REMS-konforme Bildungsprogramme den Gesundheitsdienstleistern zur Verfügung stellen. Gesundheitsdienstleister werden nachdrücklich ermutigt, alle folgenden zu tun:

• Vollständige a REMS-konforme Bildungsprogramm Angebot von einem akkreditierten Anbieter von Continuing Education (CE) oder einem anderen Bildungsprogramm, das alle Elemente der FDA -Bildung Blaupause für Gesundheitsdienstleister enthält, die an der Behandlung oder Unterstützung von Patienten mit Schmerzen beteiligt sind.
• Besprechen Sie die sicheren Verwendung schwerwiegender Risiken und die ordnungsgemäße Lagerung und Entsorgung von Opioidanalgetika bei Patienten und/oder ihren Pflegepersonen jedes Mal, wenn diese Medikamente verschrieben werden. Der Patientenberatungshandbuch (PCG) kann unter diesem Link erhalten werden: www.fda.gov/opioidanalgeSicremspcg.
• Betonen Sie den Patienten und ihren Pflegepersonen, wie wichtig es ist, den Medikamentenleitfaden zu lesen, den sie jedes Mal von ihrem Apotheker erhalten, wenn ein Opioidanalgetiker an sie abgegeben wird.
• Erwägen Sie, andere Instrumente zur Verbesserung der Sicherheit des Patienten und der Sicherheit der Gemeinschaft zu verbessern, wie z. B. Patienten-Präsentationen, die die Verantwortlichkeiten des Patienten vor der Präsenz verstärken.

Um weitere Informationen über die Opioid-Analgetika-REMs und für eine Liste der akkreditierten REMS CME/CE-Rufen 1-800-503-0784 zu erhalten oder sich unter www.opioidanalgesicrems.com anzumelden. Die FDA -Blaupause finden Sie unter www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Risiken einer gleichzeitigen Verwendung oder Abnahme von Cytochrom P450 3A4 -Inhibitoren und -induktoren

Gleichzeitige Verwendung von Oxycontin mit einem CYP3A4-Inhibitor wie Macrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin) Azol-Antifungalwirkstoffe (z. B. Ketokonazol) und Protease-Inhibitoren (z. B. Ritonavir) können die Plasma-Konzentration der Protease und längere Oxyon-Dekoration der Partikalkodone und längerer Reaktion von Oxycodon erhöhen. [sehen Lebensbedrohliche Atemdepression ] insbesondere wenn ein Inhibitor zugesetzt wird, nachdem eine stabile Dosis von Oxycontin erreicht ist. In ähnlicher Weise kann ein CYP3A4-Induktor wie Rifampin-Carbamazepin und Phenytoin bei mit Oxycontin behandelten Patienten die Oxycodon-Plasmakonzentrationen erhöhen und unerwünschte Opioid-Nebenwirkungen verlängern. Bei der Verwendung von Oxycontin mit CYP3A4-Inhibitoren oder der Abnahme von CYP3A4-Induktoren bei Oxycontin-behandelten Patienten bewerten Patienten in häufigen Intervallen und berücksichtigen die Dosierungsreduktion von Oxycontin, bis stabile Arzneimitteleffekte erreicht sind [siehe [siehe) Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Die gleichzeitige Verwendung von Oxycontin mit CYP3A4 -Induktoren oder das Absetzen eines CYP3A4 -Inhibitors könnte die Oxycodon -Plasmakonzentrationen verringern, die die Opioidwirksamkeit verringern oder möglicherweise zu einem Entzugssyndrom bei einem Patienten führen, das eine physikalische Abhängigkeit von Oxycodon entwickelt hat. Bei der Verwendung von Oxycontin mit CYP3A4 -Induktoren oder dem Absetzen von CYP3A4 Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Opioid-induzierte Hyperalgesie und Allodynie

Opioid-induzierte Hyperalgesie (OIH) tritt auf, wenn ein opioid-analgetisches paradoxerweise eine Erhöhung der Schmerzen oder eine Zunahme der Empfindlichkeit gegenüber Schmerz verursacht. Dieser Zustand unterscheidet sich von Toleranz, was die Notwendigkeit einer Erhöhung der Opioidedosen ist, um einen definierten Effekt aufrechtzuerhalten [siehe Abhängigkeit ]. SympZums of OIH include (but may not be limited Zu) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain aus ordinarily non-painful stimuli (allodynia). Derse sympZums may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid Zulerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Fälle von OIH have been reported both with short-term Und longer-term use of opioid analgesics. Though the mechanism of OIH is not fully undersZuod multiple biochemical pathways have been implicated. Medical literature suggests a strong biologic plausibility between opioid analgesics Und OIH Und allodynia. If a patient is suspected Zu be experiencing OIH carefully consider appropriately decreasing the dose of the current opioid analgesic or opioid rotation (safely swJuckreiz the patient Zu a different opioid moiety) [see Dosierung und Verwaltung Und Rückzug ].

Lebensbedrohliche Atemdepression In Patienten mit chronischer Lungenerkrankung Or In Ältere kachektische oder geschwächte Patienten

Der use of Oxycontin in patients with acute or severe bronchial asthma in an unmoniZured setting or in the absence of resuscitative equipment is contraindicated.

Patienten mit chronischer Lungenerkrankung

Oxycontin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale Und those with a substantially decreased respiraZury reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing Atemdepression are at increased risk of decreased respiraZury drive including apnea even at recommended dosages of Oxycontin [see Lebensbedrohliche Atemdepression ].

Ältere kachektische oder geschwächte Patienten

Es ist wahrscheinlicher, dass lebensbedrohliche Atemdepression bei älteren kachektischen oder geschwächten Patienten auftritt Lebensbedrohliche Atemdepression ].

Bewerten Sie regelmäßig Patienten, insbesondere bei der Initiierung und Titrierung von Oxycontin und wenn Oxycontin gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln verabreicht wird, die die Atmung abdrücken [siehe Lebensbedrohliche Atemdepression Risiken aus der gleichzeitigen Verwendung mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Nebenniereninsuffizienz

Es wurden Fälle von Nebenniereninsuffizienz bei Opioidkonsum nach mehr als einem Monat der Verwendung berichtet. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific sympZums Und signs including Brechreiz Erbrechen Anorexie fatigue Schwäche Schwindel und Niedriger Blutdruck. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid Zu allow adrenal function Zu recover Und continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. Der information available does not identify any particular opioids as being more likely Zu be associated with adrenal insufficiency.

Schwere Hypotonie

Oxycontin may cause severe hypotension including orthostatic hypotension Und syncope in ambulaZury patients. Derre is an increased risk in patients whose ability Zu maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Oxycontin. In patients with circulaZury shock Oxycontin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output Und blood pressure. Avoid the use of Oxycontin in patients with circulaZury shock.

Gebrauchsrisiken bei Patienten mit erhöhtem Intrakranialdruck Hirntumoren Kopfverletzung oder Beeinträchtigung des Bewusstseins

Bei Patienten, die möglicherweise für die intrakraniellen Wirkungen von CO anfällig sind ₂ Retention (z. B. solche mit Anzeichen eines erhöhten intrakraniellen Drucks oder Hirntumoren) Oxycontin kann den Atemweg verringern und den daraus resultierenden CO ₂ Die Retention kann den Intrakranialdruck weiter erhöhen.

Überwachen Sie solche Patienten auf Anzeichen einer Sedierung und Atemdepression, insbesondere bei der Initiierung der Therapie mit Oxycontin.

Opioide können den klinischen Verlauf eines Patienten mit Kopfverletzung auch verdecken. Vermeiden Sie den Einsatz von Oxycontin bei Patienten mit beeinträchtigten Bewusstsein oder Koma.

Schwierigkeiten beim Schlucken und das Risiko einer Obstruktion bei Patienten mit einem kleinen Magen -Darm -Lumen

Derre have been post-marketing reports of difficulty in swallowing Oxycontin tablets. Derse reports included choking gagging regurgitation Und tablets stuck in the throat. Instruct patients not Zu pre-soak lick or otherwise wet Oxycontin tablets prior Zu placing in the mouth Und Zu take one tablet at a time with enough water Zu ensure complete swallowing immediately after placing in the mouth.

Derre have been rare post-marketing reports of cases of intestinal obstruction Und exacerbation of diverticulitis some of which have required medical intervention Zu remove the tablet. Patients with underlying GI disorders such as esophageal cancer or colon cancer with a small gastrointestinal lumen are at greater risk of developing these complications. Consider use of an alternative analgesic in patients who have difficulty swallowing Und patients at risk for underlying GI disorders resulting in a small gastrointestinal lumen.

Gebrauchsrisiken bei Patienten mit Magen -Darm -Erkrankungen

Oxycontin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

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Der oxycodone in Oxycontin may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in the serum amylase. Regularly evaluate patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening sympZums.

Erhöhtes Risiko für Anfälle bei Patienten mit Anfallserkrankungen

Der oxycodone in Oxycontin may increase the frequency of Beschlagnahmes in patients with Beschlagnahme disorders Und may increase the risk of Beschlagnahmes occurring in other clinical settings associated with Beschlagnahmes. Regularly evaluate patients with a hisZury of Beschlagnahme disorders for worsened Beschlagnahme control during Oxycontin therapy.

Rückzug

Oxycontin nicht abrupt in einem Patienten physisch abhängig von Opioiden einstellen. Wenn Oxycontin bei einem physikalisch abhängigen Patienten abgebrochen wird, verjüngen Sie sich allmählich die Dosierung. Eine schnelle Verjüngung von Oxycodon bei einem Patienten, der physisch von Opioiden abhängig ist Dosierung und Verwaltung Und Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Vermeiden Sie zusätzlich die Verwendung von gemischtem Agonisten/Antagonisten (z. B. Pentazocin -Nalbuphin und Butorphanol) oder partieller Agonisten (z. B. Buprenorphin) Analgetika bei Patienten, die eine vollständige Opioidagonist -Analgetikin einschließlich Oxycontin erhalten. Bei diesen Patienten können gemischte Agonisten/Antagonisten und partielle Agonistenanalgetika die analgetische Wirkung verringern und/oder Entzugssymptome auslösen.

Risiken des Fahr- und Betriebsmaschinens

Oxycontin may impair the mental or physical abilities needed Zu perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not Zu drive or operate dangerous machinery unless they are Zulerant Zu the effects of Oxycontin Und know how they will react Zu the medication.

Laborüberwachung

Nicht jeder Urin-Drogentest für Opioide oder Opiate erkennt Oxycodon zuverlässig, insbesondere diejenigen, die für den Einsatz in Office ausgelegt sind. Weitere Laboratorien melden Urin-Arzneimittelkonzentrationen unter einem bestimmten Grenzwert als negativ. Wenn Urintests auf Oxycodon bei der klinischen Behandlung eines einzelnen Patienten berücksichtigt werden, stellen Sie daher sicher, dass die Empfindlichkeit und Spezifität des Assays angemessen ist und die Einschränkungen der bei der Interpretation der Ergebnisse verwendeten Tests berücksichtigt.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen ).

Lagerung und Entsorgung

Aufgrund der Risiken, die mit versehentlicher Einnahme im Zusammenhang mit Missbrauch und Missbrauch verbunden sind, raten Sie den Patienten, Oxycontin sicher außer Sichtweite und Reichweite von Kindern und an einem Ort aufzubewahren, der von anderen nicht zugänglich ist, einschließlich Besuchern zu Hause. Mit Informationen darüber informieren, dass das Verlassen von Oxycontin ungesichertes ein tödliches Risiko für andere im Haushalt darstellen kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Drogenmissbrauch und Abhängigkeit ].

Beraten Sie Patienten und Betreuer, dass Medikamente, die nicht mehr benötigt werden, unverzüglich entsorgt werden sollten. Abgelaufenes unerwünschtes oder nicht verwendete Oxycontin sollte durch Spülen der nicht verwendeten Medikamente in der Toilette entsorgt werden, wenn eine Option für die Einnahme von Drogen nicht ohne weiteres verfügbar ist. Informieren Sie die Patienten, dass sie www.fda.gov/drugdisposal besuchen können, um eine vollständige Liste von Medikamenten zu erhalten, die durch Spülen sowie zusätzliche Informationen zur Entsorgung ungenutzter Arzneimittel zur Entsorgung empfohlen werden.

Suchtmissbrauch und Missbrauch

Informieren Sie die Patienten, dass die Verwendung von Oxycontin auch bei der empfohlenen Einnahme zu Missbrauch und Missbrauch von Sucht führen kann, was zu Überdosierung und Tod führen kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Instruct patients not Zu share Oxycontin with others Und Zu take steps Zu protect Oxycontin aus theft or misuse.

Lebensbedrohliche Atemdepression

Informieren Sie die Patienten über das Risiko einer lebensbedrohlichen Atemdepression, einschließlich Informationen, dass das Risiko am größten beim Starten von Oxycontin oder bei erhöhtem Dosierung ist und dass es auch bei empfohlenen Dosierungen auftreten kann.

Schulung von Patienten und Betreuern darüber, wie die Atemdepression erfasst und die Bedeutung des Rufens von 911 oder die Erlangung von Notfallhilfe im Falle einer bekannten oder mutmaßlichen Überdosis hervorgehoben werden kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und ÜBERDOSIS ].

Um sich vor einer übermäßigen Exposition gegenüber Oxycontin durch kleine Kinder zu schützen, raten die Pflegekräfte, sich strikt an die empfohlene Oxycontin -Dosierung zu halten.

Zufällige Einnahme

Informieren die Patienten, dass eine zufällige Einnahme insbesondere durch Kinder zu einer Atemdepression oder zu Tod führen kann [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Wechselwirkungen mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva

Informieren Sie Patienten und Betreuer, dass möglicherweise tödliche additive Effekte auftreten können, wenn Oxycontin mit Benzodiazepinen oder anderen ZNS -Depressiva einschließlich Alkohol verwendet wird und diese nicht gleichzeitig verwendet werden, es sei denn WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Patientenzugang zu Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis

Besprechen Sie mit dem Patienten und der Pflegekraft die Verfügbarkeit von Naloxon für die Notfallbehandlung von Opioidüberdosis sowohl bei der Initiierung als auch bei der Erneuerung der Behandlung mit Oxycontin. Informieren Sie Patienten und Pflegekräfte über die verschiedenen Möglichkeiten, Naloxon zu erhalten, wie durch einzelne staatliche Naloxonabgabe- und Verschreibungsanforderungen oder -richtlinien (z. B. durch Verschreibung direkt von einem Apotheker oder als Teil eines gemeindenahen Programms) [siehe Dosierung und Verwaltung Und WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Schulung von Patienten und Betreuern darüber, wie man die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung erkennt.

Erklären Sie Patienten und Betreuern, dass die Auswirkungen von Naloxon vorübergehend sind und dass sie in allen Fällen von bekannten oder vermuteten Opioidüberdosierungen sofort 911 anrufen oder eine medizinische Notfallhilfe erhalten müssen, selbst wenn Naloxon verabreicht wird [siehe ÜBERDOSIS ].

Wenn Naloxon verschrieben wird, rät es auch Patienten und Pflegepersonen:

• Wie man mit Naloxon im Falle einer Opioidüberdosis behandelt
• Familie und Freunde von ihrem Naloxone erzählen und an einem Ort, an dem Familie und Freunde im Notfall zugreifen können
• Lesen der Patienteninformationen (oder anderer Bildungsmaterial), die mit ihrem Naloxon verbunden sind. Betonen, wie wichtig es ist, dies zu tun, bevor ein Opioid -Notfall erfolgt, damit der Patient und die Pflegekraft wissen, was zu tun ist

Hyperalgesie und Allodynie

Informieren Sie Patienten und Betreuer, um die Opioiddosis nicht zu erhöhen, ohne zuerst einen Kliniker zu konsultieren. Raten Sie den Patienten, medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie Symptome einer Hyperalgesie aufweisen, einschließlich einer Verschlechterung der Schmerzen erhöhte Empfindlichkeit für Schmerzen oder neue Schmerzen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Nebenwirkungen ].

Serotons Syndrom

Informieren Sie die Patienten, dass Opioide einen seltenen, aber potenziell lebensbedrohlichen Zustand verursachen könnten, der als Serotonin-Syndrom bezeichnet wird, der sich aus einer gleichzeitigen Verabreichung von Serotonergen Medikamenten ergibt. Warnen Sie die Patienten vor den Symptomen des Serotonin -Syndroms und um sofort medizinische Hilfe zu suchen, wenn sich die Symptome entwickeln. Weisen Sie die Patienten an, ihren Gesundheitsdienstleister zu informieren, ob sie serotonerge Medikamente einnehmen oder planen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Maoi -Interaktion

Informieren Sie die Patienten, um Oxycontin zu vermeiden, während Sie Medikamente verwenden, die die Monoaminoxidase hemmen. Patienten sollten bei Oxycontin nicht mit Maois beginnen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Wichtige Verwaltungsanweisungen

Weisen Sie die Patienten an, wie man Oxycontin richtig einnimmt, einschließlich Folgendes:

• Oxycontin is designed Zu work properly only if swallowed intact. Taking cut broken chewed crushed or dissolved Oxycontin tablets can result in a fatal overdose [see Dosierung und Verwaltung ].
• Oxycontin tablets should be taken one tablet at a time [see Dosierung und Verwaltung ].
• Niecken Sie die Tablette vor dem Platzieren nicht vor dem Mund vor oder feuchten Sie nicht. [Siehe Dosierung und Verwaltung ].
• Nehmen Sie jedes Tablet mit genügend Wasser, um ein vollständiges Schlucken zu gewährleisten, unmittelbar nach dem Platzieren in den Mund [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Wichtige Absetzenanweisungen

Um die Entwicklung von Entzugssymptomen zu vermeiden, weist die Patienten an, Oxycontin nicht abzubrechen, ohne zuerst einen sich verjüngenden Plan mit dem Prescriber zu besprechen [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Fahren oder Betreiben schwerer Maschinen

Informieren Sie die Patienten, dass Oxycontin die Fähigkeit beeinträchtigen kann, potenziell gefährliche Aktivitäten wie das Fahren eines Autos oder den Betrieb schwerer Maschinen auszuführen. Raten Sie den Patienten, solche Aufgaben erst auszuführen, bis sie wissen, wie sie auf das Medikament reagieren [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Verstopfung

Beraten Sie den Patienten über das Potenzial für schwere Verstopfung, einschließlich Managementanweisungen und wann sie medizinische Hilfe suchen sollen [siehe Nebenwirkungen Und Klinische Pharmakologie ].

Nebenniereninsuffizienz

Informieren Sie die Patienten, dass Oxycontin die Nebenniereninsuffizienz zu einem potenziell lebensbedrohlichen Zustand verursachen könnte. Nebennieren-Insuffizienz kann mit nicht spezifischen Symptomen und Anzeichen wie Übelkeit auftreten, wie beispielsweise die Schwäche der Anorexie-Müdigkeit Schwäche und niedriger Blutdruck. Raten Sie den Patienten, medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie eine Konstellation dieser Symptome erleben [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Hypotonie

Informieren Sie Patienten, dass Oxycontin orthostatische Hypotonie und Synkope verursachen kann. Weisen Sie Patienten an, wie man Symptome eines niedrigen Blutdrucks erkennen und wie das Risiko schwerwiegender Folgen eine Hypotonie verringern sollte (z. B. sitzen oder hinlegen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Anaphylaxie

Informieren Sie die Patienten, dass eine Anaphylaxie mit in Oxycontin enthaltenen Zutaten berichtet wurde. Beraten Sie den Patienten, wie sie eine solche Reaktion erkennen und wann sie medizinische Hilfe suchen sollen [siehe Kontraindikationen Und Nebenwirkungen ].

Schwangerschaft

Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom

Informieren Sie weibliche Patienten über das Fortpflanzungspotential, dass die Verwendung von Oxycontin über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft zu einem Opioid-Entzug-Syndrom für Neugeborene führen kann, das möglicherweise lebensbedrohlich sein kann, wenn sie nicht erkannt und behandelt werden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Embryo-Fetal-Toxizität

Informieren Sie weibliche Patienten über das Fortpflanzungspotential, das Oxycontin fetal schädigen und ihren Gesundheitsdienstleister über eine bekannte oder vermutete Schwangerschaft informieren kann [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Stillzeit

Beraten Sie den Patienten, dass das Stillen während der Behandlung mit OxyContin nicht empfohlen wird [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ]

Unfruchtbarkeit

Informieren Sie die Patienten, dass die Verwendung von Opioiden über einen längeren Zeitraum eine verringerte Fruchtbarkeit verursachen kann. Es ist nicht bekannt, ob diese Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit reversibel sind [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Das karzinogene Potential von Oxycodon wurde in einer 2-jährigen oralen Gavage-Studie bei Sprague-Dawley-Ratten bewertet. Oxycodon erhöhte die Inzidenz von Tumoren bei männlichen und weiblichen Ratten bei Dosen von bis zu 6 mg/kg/Tag nicht (ungefähr 0,1 -mal bzw. 0,5 -mal für Männer bzw. Frauen, eine menschliche Oxycodon -Dosis von 60 mg/Tag basierend auf AUC -Vergleich).

Mutagenese

Oxycodon was genoZuxic in the in vitro Maus -Lymphom -Assay. Oxycodon war negativ, wenn es bei angemessenen Konzentrationen in der getestet wurde in vitro Chromosomal -Aberrationstest in vitro Bakterieller Reverse -Mutationstest (Ames -Test) und die vergeblich Knochenmark -Mikronukleus -Assay bei Mäusen.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer Studie zur Fortpflanzungsleistung wurde Ratten eine einmal tägliche Gavage -Dosis des Fahrzeugs oder Oxycodonhydrochlorids (NULL,5 2 und 8 mg/kg/Tag) verabreicht. Die männlichen Ratten wurden 28 Tage vor dem Zusammenleben mit Frauen während des Zusammenlebens und bis zur Nekropsie (2-3 Wochen nach der Kohabitation) dosiert. Die Frauen wurden 14 Tage vor dem Zusammenleben mit Männern während des Zusammenlebens und bis zum Schwangerschaftstag 6. Oxycodonhydrochlorid hatten die Fortpflanzungsfunktion bei männlichen oder weiblichen Ratten bei einer Dosis getestet (bis zu 8 mg/kg/Tag) bis zum 1,3 -fachen einer menschlichen Dosis von 60 mg/Tag keine Auswirkungen.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Die Verwendung von Opioidanalgetika über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft kann zu einem Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndrom führen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Derre are no available data with Oxycontin in pregnant women Zu inform a drug-associated risk for major birth defects Und miscarriage. In animal reproduction studies there was no embryo-fetal Zuxicity when oxycodone hydrochloride was orally administered Zu rats Und rabbits during the period of organogenesis at doses 1.3 Zu 40 times the adult human dose of 60 mg/day respectively. In a pre- Und postnatal Zuxicity study when oxycodone was orally administered Zu rats there was transiently decreased pup body weight during lactation Und the early post-weaning period at the dose equivalent Zu an adult dose of 60 mg/day. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone hydrochloride at clinically relevant doses Und below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Daten ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk Zu a fetus.

Der background risk of major birth defects Und miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects Und miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2 Zu 4% Und 15 Zu 20% respectively.

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Klinische Überlegungen

Nebenwirkungen von fetalen/Neugeborenen

Die Verwendung von Opioidanalgetika über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft für medizinische oder nichtmedizinische Zwecke kann kurz nach der Geburt zu einer physischen Abhängigkeit des Neugeborenen- und Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms führen.

Das Neugeborenen -Opioid -Entzug -Syndrom ist als Reizbarkeit Hyperaktivität und abnormales Schlafmuster hoher Pitched -Crem -Tremor -Erbrechen durch Durchfall und Versagen, Gewicht zu nutzen. Die Beginndauer und der Schweregrad des Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms variieren je nach dem spezifischen Opioid verwendeten Gebrauchszeitpunkt und der Menge der letzten Mütterkonsum und der Eliminierungsrate des Arzneimittels durch das Neugeborene. Beobachten Sie Neugeborene nach Symptomen des Neugeborenen -Opioid -Entzugssyndroms und verwalten Sie entsprechend [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Arbeit oder Lieferung

Opioide überschreiten die Plazenta und können bei Neugeborenen eine Atemdepression und psycho-physiologische Wirkungen hervorrufen. Ein Opioidantagonist wie Naloxon muss für die Umkehrung der Opioid-induzierten Atemdepression im Neugeborenen verfügbar sein. OxyContin wird nicht für die Verwendung bei Frauen vor der Arbeit empfohlen, wenn kürzer wirkende Analgetika oder andere analgetische Techniken besser geeignet sind. Opioidanalgetika einschließlich Oxycontin können die Arbeit durch Aktionen verlängern, die die Festigkeitsdauer und Häufigkeit von Uteruskontraktionen vorübergehend verringern. Dieser Effekt ist jedoch nicht konsistent und kann durch eine erhöhte Zervixverdauerung ausgeglichen werden, die dazu neigt, die Arbeit zu verkürzen. Überwachen Sie Neugeborene, die Opioidanalgetika während der Wehen auf Anzeichen einer überschüssigen Sedierung und der Atemdepression ausgesetzt sind.

Daten

Tierdaten

Schwangere Ratten wurden mit 0,5 2 4 und 8 mg/kg Oxycodonhydrochlorid behandelt (NULL,08 0,3 0,7 und 1,3 -fache der menschlichen täglichen Dosis von 60 mg/Tag basierend auf einer mg/m ² Basis) während des Zeitraums der Organogenese. Oxycodon verursachte bei Expositionen bis zum 1,3 -fachen der menschlichen Dosis von 60 mg/Tag keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus. Die hohe Dosis erzeugte mütterliche Toxizität, die durch übermäßiges Nagen an Vorderbeinen und eine verringerte Gewichtszunahme des Körpers gekennzeichnet war.

Schwangere Kaninchen wurden mit 1 5 25 und 125 mg/kg Oxycodonhydrochlorid behandelt (NULL,3 2 8 und 40 -mal die tägliche Dosis von 60 mg/Tag basierend auf einer mg/m ² Basis) während des Zeitraums der Organogenese. Oxycodon verursachte bei Expositionen bis zum 40 -fachen der menschlichen Dosis von 60 mg/Tag keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus. Die hohen Dosen von 25 mg/kg und 125 mg/kg erzeugten mütterliche Toxizität, die durch einen verringerten Verbrauch von Nahrungsmitteln und Körpergewichtszunahme gekennzeichnet waren.

Schwangere Ratten wurden mit 0,5 2 und 6 mg/kg Oxycodonhydrochlorid behandelt (NULL,08 0,32 und 1 -fache der menschlichen täglichen Dosis von 60 mg/kg, basierend auf einem mg/m ² Basis während des Zeitraums der Organogenese durch Laktation. Bei der Laktation wurde ein verringertes Körpergewicht festgestellt und die frühe Nachdexphase in Welpen, die von Müttern gepflegt wurden ² Basis). Das Körpergewicht dieser Welpen erholte sich jedoch.

In veröffentlichten Studien wurde berichtet, dass die Nachkommen schwangerer Ratten während der Schwangerschaft Oxycodonhydrochlorid verabreicht wurden ² Basis) und verändertes Lernen und Gedächtnis (15 mg/kg/Tag mündlich von der Zucht durch die Teilung; 2,4 -fache eine erwachsene menschliche orale Dosis von 60 mg/Tag auf einem mg/m ² Basis).

Stillzeit

Oxycodon is present in breast milk. Published lactation studies report variable concentrations of oxycodone in breast milk with administration of immediate-release oxycodone Zu nursing mothers in the early postpartum period. Der lactation studies did not assess breastfed infants for potential adverse reactions. Stillzeit studies have not been conducted with extended–release oxycodone including Oxycontin Und no information is available on the effects of the drug on the breastfed infant or the effects of the drug on milk production. Because of the potential for serious adverse reactions including excess sedation Und Atemdepression in a breastfed infant advise patients that breastfeeding is not recommended during treatment with Oxycontin.

Klinische Überlegungen

Überwachen Sie Säuglinge, die Oxycontin durch Muttermilch ausgesetzt sind, um überschüssige Sedierung und Atemdepression zu sein. Entzugssymptome können bei gestillten Säuglingen auftreten, wenn die Verabreichung eines Opioidanalgetikums der Mutter gestoppt wird oder beim Stillen gestoppt wird.

Frauen und Männer des Fortpflanzungspotentials

Unfruchtbarkeit

Die Verwendung von Opioiden über einen längeren Zeitraum kann eine verringerte Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern des Fortpflanzungspotentials verursachen. Es ist nicht bekannt, ob diese Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit reversibel sind [siehe Nebenwirkungen Klinische Pharmakologie Und Nichtklinische Toxikologie ].

Pädiatrische Verwendung

Der safety Und efficacy of Oxycontin have been established in pediatric patients ages 11 Zu 16 years. Use of Oxycontin is supported by evidence aus adequate Und well-controlled trials with Oxycontin in adults as well as an open-label study in pediatric patients ages 6 Zu 16 years. However there were insufficient numbers of patients less than 11 years of age enrolled in this study Zu establish the safety of the product in this age group.

Der safety of Oxycontin in pediatric patients was evaluated in 155 patients previously receiving Und Zulerating opioids for at least 5 consecutive days with a minimum of 20 mg per day of oxycodone or its equivalent on the two days immediately preceding dosing with Oxycontin. Patients were started on a Zutal daily dose ranging between 20 mg Und 100 mg depending on prior opioid dose.

Der most frequent adverse events observed in pediatric patients were Erbrechen Brechreiz Kopfschmerzen pyrexia Und Verstopfung [see Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Klinische Pharmakologie Und Klinische Studien ].

Geriatrische Verwendung

In kontrollierten pharmakokinetischen Studien an älteren Probanden (mehr als 65 Jahre) war die Clearance von Oxycodon leicht reduziert. Im Vergleich zu jungen Erwachsenen waren die Plasmakonzentrationen von Oxycodon um ungefähr 15% erhöht [siehe Klinische Pharmakologie ]. Of the Zutal number of subjects (445) in clinical studies of oxycodone hydrochloride controlled-release tablets 148 (33.3%) were age 65 Und older (including those age 75 Und older) while 40 (9.0%) were age 75 Und older. In clinical trials with appropriate initiation of therapy Und dose titration no unZuward or unexpected adverse reactions were seen in the elderly patients who received oxycodone hydrochloride controlled-release tablets. Thus the usual doses Und dosing intervals may be appropriate for elderly patients. However a dosage reduction in debilitated non-opioidZulerant patients is recommended [see Dosierung und Verwaltung ].

Atemdepression ist das Hauptrisiko für ältere Patienten, die mit Opioiden behandelt wurden und nach großen anfänglichen Dosen an Patienten verabreicht wurden, die nicht opioid-tolerant sind oder wenn Opioide mit anderen Wirkstoffen, die die Atmung depressieren, gemeinsam verabreicht wurden. Titrieren Sie die Dosierung von Oxycontin bei geriatrischen Patienten langsam und bewerten Sie den Patienten häufig auf Anzeichen eines Zentralnervensystems und der Atemdepression. [sehen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Oxycodon is known Zu be substantially excreted by the kidney Und the risk of adverse reactions Zu this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely Zu have decreased renal function care should be taken in dose selection Und it may be useful Zu regularly evaluate renal function.

Hepatische Beeinträchtigung

Eine Studie über Oxycontin bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung zeigte eine größere Plasmakonzentrationen als solche bei äquivalenten Dosen bei Personen mit normaler Leberfunktion [siehe Klinische Pharmakologie ]. Derrefore a dosage reduction is recommended for these patients [see Dosierung und Verwaltung ]. Regularly evaluate closely for signs of Atemdepression sedation Und hypotension.

Nierenbehinderung

Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung, wie durch verminderte Kreatinin -Clearance ( <60 mL/min) the concentrations of oxycodone in the plasma are approximately 50% higher than in subjects with normal renal function [see Klinische Pharmakologie ]. Follow a conservative approach Zu dose initiation Und adjust according Zu the clinical situation.

Geschlechtsunterschiede

In pharmakokinetischen Studien mit Oxycontin-opioid-naiven Frauen zeigen bis zu 25% höhere durchschnittliche Plasmakonzentrationen und eine höhere Häufigkeit typischer Opioid-unerwünschter Ereignisse als Männer, selbst nach der Anpassung des Körpergewichts. Die klinische Relevanz eines Unterschieds dieser Größenordnung ist für ein Medikament, das für den chronischen Gebrauch bei individuellen Dosierungen vorgesehen ist, niedrig, und es wurde kein männlicher/weiblicher Unterschied für Wirksamkeit oder unerwünschte Ereignisse in klinischen Studien festgestellt.

Überdosierungsinformationen für OxyContin

Klinische Präsentation

Eine akute Überdosierung mit Oxycodon kann sich durch die Damnolenz der Atemdepression manifestieren, die zu Stupor- oder Koma -Skelettmuskulatur -Schlaffungsgefällen und kalt und klammy Haut verengt wird, und in einigen Fällen Lungenödeme Ödeme, Bradykardie -Hypotonie -Hypotonie -Hypotonie -Hypotonie -Hypotonie partieller oder vollständiger Atemwegsobstruktion beim Snoring und Tod. Mit Hypoxie in Überdosierungssituationen kann eher eine ausgeprägte Mydriasis als Miose beobachtet werden.

Behandlung von Überdosis

Bei Überdosierung sind Prioritäten die Wiederherstellung eines Patent- und geschützten Atemwegs und einer Institution der assistierten oder kontrollierten Belüftung bei Bedarf. Verwenden Sie andere unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoffvasopressoren) bei der Behandlung von Kreislaufschock und Lungenödemen wie angegeben. Herzstillstand oder Arrhythmien erfordern fortgeschrittene Lebensunterstützungsmaßnahmen.

Opioidantagonisten wie Naloxon sind spezifische Gegenmittel gegen Atemdepression, die sich aus einer Opioidüberdosis ergeben. Für klinisch signifikante respiratorische oder zirkulatorische Depressionen infolge der Oxycodon -Überdosierung verabreichen Sie einen Opioidantagonisten.

Da erwartet wird, dass die Umkehrdauer geringer ist als die Wirkungsdauer von Oxycodon in Oxycontin, überwacht den Patienten sorgfältig, bis die spontane Atmung zuverlässig wiederhergestellt ist. OxyContin wird weiterhin Oxycodon freisetzen und die Oxycodon -Belastung 24 bis 48 Stunden oder länger nach Aufnahme erhöhen, was eine längere Überwachung erfordert. Wenn die Reaktion auf einen Opioidantagonisten suboptimal oder nur kurz in der Natur ist, verabreichen Sie zusätzlichen Antagonisten, wie durch die vorgeschriebenen Informationen des Produkts angeführt.

In einer individuellen physikalisch abhängigen Opioiden wird die verabreichte Verabreichung der empfohlenen üblichen Dosierung des Antagonisten ein akutes Entzugssyndrom auslösen. Die Schwere der auf erlebten Entzugssymptome hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Wenn eine Entscheidung getroffen wird, um schwerwiegende Atemdepressionen bei der körperlich abhängigen Patientenverabreichung des Antagonisten zu behandeln, sollte mit Sorgfalt und Titration mit kleineren Dosen des Antagonisten eingeleitet werden.

Kontraindikationen für Oxycontin

Oxycontin is contraindicated in patients with:

• Signifikante Atemdepression [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Akutes oder schweres bronchiale Asthma in einer nicht überwachten Umgebung oder in Abwesenheit von wiederbelebten Geräten [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion einschließlich lähmter Ileus [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Überempfindlichkeit (z. B. Anaphylaxie) gegen Oxycodon [siehe Nebenwirkungen ]

Klinische Pharmakologie for Oxycontin

Wirkungsmechanismus

Oxycodon is a full opioid agonist Und is relatively selective for the mu recepZur although it can bind Zu other opioid recepZurs at higher doses. Der principal therapeutic action of oxycodone is analgesia. Like all full opioid agonists there is no ceiling effect Zu analgesia for oxycodone. Clinically dosage is titrated Zu provide adequate analgesia Und may be limited by adverse reactions including respiraZury Und CNS depression.

Der precise mechanism of the analgesic action is unknown. However specific CNS opioid recepZurs for endogenous compounds with opioid-like activity have been identified throughout the brain Und spinal cord Und are thought Zu play a role in the analgesic effects of this drug.

Pharmakodynamik

Auswirkungen auf das Zentralnervensystem

Oxycodon produces Atemdepression by direct action on brain stem respiraZury centers. Der Atemdepression involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiraZury centers Zu both increases in CO ₂ Spannung und elektrische Stimulation.

Oxycodon causes miosis even in Zutal darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g. pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origin may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen with hypoxia in overdose situations [see ÜBERDOSIS ].

Auswirkungen auf den Magen -Darm -Trakt und andere glatte Muskeln

Oxycodon causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle Zune in the antrum of the sZumach Und duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed Und propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased while Zune may be increased Zu the point of spasm resulting in Verstopfung. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary Und pancreatic secretions spasm of sphincter of Oddi Und transient elevations in serum amylase.

Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System

Oxycodon produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic hypotension or syncope. Manifestations of histamine release Und/or peripheral vasodilation may include pruritus flushing red eyes schwitzen und/or orthostatic hypotension.

Auswirkungen auf das endokrine System

Opioide hemmen die Sekretion von Adrenocorticotropen -Hormon (ACTH) Cortisol und luteinisierendem Hormon (LH) beim Menschen [siehe Nebenwirkungen ]. Dery also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion Und pancreatic secretion of insulin Und glucagon.

Die Verwendung von Opioiden für einen längeren Zeitraum kann die hypothalamisch-hypophysen-gonadale Achse beeinflussen, was zu einem Androgenmangel führt, der sich als niedrige Libido-Impotenz erektile Dysfunktion Amenorrhoe oder Unfruchtbarkeit manifestieren kann. Die kausale Rolle von Opioiden im klinischen Syndrom des Hypogonadismus ist unbekannt, da die verschiedenen medizinischen körperlichen Lebensstil und psychischen Stressoren, die die Gonadenhormonspiegel beeinflussen können, in bisher durchgeführten Studien nicht angemessen kontrolliert wurden [siehe Nebenwirkungen ].

Auswirkungen auf das Immunsystem

Es wurde gezeigt, dass Opioide eine Vielzahl von Auswirkungen auf Komponenten des Immunsystems in haben in vitro Und animal models. Der clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear Zu be modestly immunosuppressive.

Konzentration - Wirksamkeitsbeziehungen

Studien an normalen Freiwilligen und Patienten zeigen vorhersehbare Beziehungen zwischen Oxycodon -Dosierung und Plasma -Oxycodon -Konzentrationen sowie zwischen Konzentration und bestimmten erwarteten Opioidffekten wie der Sedierung von pupillarer Sedierung Gesamt -subjektives Arzneimittelwirkungsanalgesie und Relaxationsgefühle.

Der minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients especially among patients who have been previously treated with opioid agonists. Der minimum effective analgesic concentration of oxycodone for any individual patient may increase over time due Zu an increase in pain the development of a new pain syndrome Und/or the development of analgesic Zulerance [see Dosierung und Verwaltung ].

Konzentration - Adverse Reaktionsbeziehungen

Derre is a relationship between increasing oxycodone plasma concentration Und increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as Brechreiz Erbrechen CNS effects Und Atemdepression. In opioid-Zulerant patients the situation may be altered by the development of Zulerance Zu opioid-related adverse reactions [see Dosierung und Verwaltung ].

Pharmakokinetik

Der activity of Oxycontin is primarily due Zu the parent drug oxycodone. Oxycontin is designed Zu provide delivery of oxycodone over 12 hours.

Durch das Schneiden von brechenem Kauenquetschen oder das Auflösen von Oxycontin beeinträchtigen der Abgabemechanismus kontrollierter Freisetzung und führt zur schnellen Freisetzung und Absorption einer potenziell tödlichen Dosis Oxycodon.

Oxycodon release aus Oxycontin is pH independent. Der oral bioavailability of oxycodone is 60% Zu 87%. Der relative oral bioavailability of oxycodone aus Oxycontin Zu that aus immediate-release oral dosage forms is 100%. Upon repeated dosing with

Oxycontin in healthy subjects in pharmacokinetic studies steady-state levels were achieved within 24-36 hours. Oxycodon is extensively metabolized Und eliminated primarily in the urine as both conjugated Und unconjugated metabolites. Der apparent elimination half-life (t½) of oxycodone following the administration of Oxycontin was 4.5 hours compared Zu 3.2 hours for immediate-release oxycodone.

Absorption

Etwa 60% bis 87% einer oralen Dosis Oxycodon erreichen im Vergleich zu einer parenteralen Dosis das zentrale Kompartiment. Diese hohe orale Bioverfügbarkeit ist auf niedrige präsystemische und/oder Erstpass-Stoffwechsel zurückzuführen.

Plasma -Oxycodon -Konzentration im Laufe der Zeit

Die Dosis -Proportionalität wurde für Oxycontin 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg und 80 mg Tablettenstärke für beide Spitzenplasmakonzentrationen (CMAX) und das Ausmaß der Absorption (AUC) festgelegt (siehe Tabelle 6). Angesichts der kurzen Eliminierungsteinheit von Oxycodon-Steady-State-Plasmakonzentrationen von Oxycodon werden innerhalb von 24 bis 36 Stunden nach der Initiierung der Dosierung mit Oxycontin erreicht. In einer Studie, in der alle 12 Stunden bis 5 mg Oxycodon mit 10 mg Oxycontin alle 6 Stunden verglichen wurde, wurden die beiden Behandlungen für AUC und Cmax und für Cmin-(Trough) -Konzentrationen als gleichwertig befunden.

Tabelle 6 Mittelwert [% Variationskoeffizient]

Lebensmitteleffekte

Die Nahrung hat keinen signifikanten Einfluss auf das Ausmaß der Absorption von Oxycodon aus Oxycontin.

Verteilung

Nach der intravenösen Verabreichung betrug das stationäre Verteilungsvolumen (VSS) für Oxycodon 2,6 l/kg. Die Oxycodon -Bindung an Plasmaprotein bei 37 ° C und ein pH -Wert von 7,4 betrug etwa 45%. Sobald Oxycodon absorbiert ist, wird Leberdarmtraktlungen und Gehirn auf Skelettmuskel -Leberdarmtrakte verteilt. Oxycodon wurde in der Muttermilch gefunden [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Beseitigung

Stoffwechsel

Oxycodon is extensively metabolized by multiple metabolic pathways Zu produce noroxycodone oxymorphone Und noroxymorphone which are subsequently glucuronidated. Noroxycodone Und noroxymorphone are the major circulating metabolites. CYP3A mediated N-demethylation Zu noroxycodone is the primary metabolic pathway of oxycodone with a lower contribution aus CYP2D6 mediated O-demethylation Zu oxymorphone. Derrefore the formation of these Und related metabolites can in theory be affected by other drugs [see Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Noroxycodon weist im Vergleich zu Oxycodon eine sehr schwache anti-nozizeptive Wirksamkeit auf. Es wird jedoch weiter oxidiert, um Noroxymorphone zu produzieren, das an Opioidrezeptoren aktiv ist. Obwohl Noroxymorphone ein aktiver Metabolit ist und in relativ hohen Kreislaufkonzentrationen vorhanden ist, scheint es die Blut-Hirn-Schranke in erheblichem Maße nicht zu überschreiten. Oxymorphone ist im Plasma nur bei niedrigen Konzentrationen vorhanden und erfährt weiteren Metabolismus, um sein Glucuronid und Noroxymorphone zu bilden. Es wurde gezeigt, dass Oxymorphone aktiv ist und analgetische Aktivität besitzt, aber sein Beitrag zur Analgesie nach Oxycodon -Verabreichung wird als klinisch unbedeutend angesehen. Andere Metaboliten (α- und ß-oxycodol noroxycodol und oxymorphol) können bei sehr niedrigen Konzentrationen vorhanden sein und im Vergleich zu Oxycodon eine begrenzte Penetration in das Gehirn zeigen. Die für die Keto-Reduktions- und Glucuronidationswege im Oxycodon-Metabolismus verantwortlichen Enzyme wurden nicht festgestellt.

Ausscheidung

Oxycodon Und its metabolites are excreted primarily via the kidney. Der amounts measured in the urine have been reported as follows: free Und conjugated oxycodone 8.9% free noroxycodone 23% free oxymorphone less than 1% conjugated oxymorphone 10% free Und conjugated noroxymorphone 14% reduced free Und conjugated metabolites up Zu 18%. Der Zutal plasma clearance was approximately 1.4 L/min in adults.

Spezifische Populationen

Alter: Geriatrische Bevölkerung

Der plasma concentrations of oxycodone are only nominally affected by age being 15% greater in elderly as compared Zu young subjects (age 21-45).

Alter: Kinderbevölkerung

In der pädiatrischen Altersgruppe von 11 Jahren und älterer älterer systemischer Exposition von Oxycodon wird erwartet, dass sie Erwachsene in einer bestimmten Dosis von Oxycontin ähneln.

Sex

Über einzelne pharmakokinetische Studien hinweg waren die durchschnittlichen Plasma-Oxycodonkonzentrationen für weibliche Probanden bis zu 25% höher als bei männlichen Probanden auf Körpergewichtsbasis. Der Grund für diesen Unterschied ist unbekannt [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Hepatische Beeinträchtigung

Daten aus a study involving 24 patients with mild Zu moderate hepatic dysfunction show peak plasma oxycodone Und noroxycodone concentrations 50% Und 20% higher respectively than healthy subjects. AUC values are 95% Und 65% higher respectively. Oxymorphone peak plasma concentrations Und AUC values are lower by 30% Und 40%. Derse differences are accompanied by increases in some but not other drug effects. Der mean elimination t½ for oxycodone increased by 2.3 hours.

Nierenbehinderung

Daten aus a pharmacokinetic study involving 13 patients with mild Zu severe renal dysfunction (creatinine clearance <60 mL/min) showed peak plasma oxycodone Und noroxycodone concentrations 50% Und 20% higher respectively Und AUC values for oxycodone noroxycodone Und oxymorphone 60% 50% Und 40% higher than normal subjects respectively. This was accompanied by an increase in sedation but not by differences in respiraZury rate pupillary constriction or several other measures of drug effect. Derre was an increase in mean elimination t½ for oxycodone of 1 hour.

Arzneimittelinteraktionsstudien

CYP3A4 -Inhibitoren

CYP3A4 ist das Haupt -Isoenzym, das an der Bildung von Noroxycodon beteiligt ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Oxycontin (10 mg Einzeldosis) und des CYP3A4-Inhibitors Ketoconazol (200 mg BID) erhöhten Oxycodon AUC und Cmax um 170% bzw. 100% [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

CYP3A4 -Induktoren

Eine veröffentlichte Studie zeigte, dass die gleichzeitige Verabreichung von Rifampin A-metabolisierenden Enzym-Induktor-Induktor die AUC- und Cmax-Werte von Oxycodon um 86% bzw. 63% verringerte [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

CYP2D6 -Inhibitoren

Oxycodon is metabolized in part Zu oxymorphone via CYP2D6. While this pathway may be blocked by a variety of drugs such as certain cardiovascular drugs (e.g. quinidine) Und antidepressants (e.g. fluoxetine) such blockade has not been shown Zu be of clinical significance with Oxycontin [see Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Klinische Studien

Klinische Studie für Erwachsene

Bei 133 Patienten mit anhaltenden mittelschweren bis schweren Schmerzen, die als unzureichende Schmerzkontrolle mit ihrer aktuellen Therapie beurteilt wurden, wurde eine zweiblinde placebokontrollierte zweiwöchige, doppelblinde Studie mit fester Dosierung mit gemäßigten bis schweren bis schweren bis schweren bis schweren Schmerzen durchgeführt. In dieser Studie war Oxycontin 20 mg, aber nicht 10 mg statistisch signifikant bei der Schmerzreduktion im Vergleich zu Placebo.

Pädiatrische klinische Studie

Oxycontin has been evaluated in an open-label clinical trial of 155 opioid-Zulerant pediatric patients with moderate Zu severe chronic pain. Der mean duration of therapy was 20.7 days (range 1 Zu 43 days). Der starting Zutal daily doses ranged aus 20 mg Zu 100 mg based on the patient’s prior opioid dose. Der mean daily dose was 33.30 mg (range 20 Zu 140 mg/day). In an extension study 23 of the 155 patients were treated beyond four weeks including 13 for 28 weeks. Too few patients less than 11 years were enrolled in the clinical trial Zu provide meaningful safety data in this age group.

Patienteninformationen für OxyContin

Oxycontin ^®
(Pocken-e-ek-kk-tux)
(Oxycodonhydrochlorid) Tabletten verlängert

Oxycontin is:

• Ein starkes verschreibungspflichtiges Schmerzmittel, das ein Opioid (Betäubungsmittel) enthält, das zur Behandlung von schweren und anhaltenden Schmerzen verwendet wird, die eine längere Behandlungszeit mit einem täglichen Opioidschmerzmedizin erfordert, wenn andere Schmerzmittel Ihre Schmerzen nicht gut genug behandeln oder Sie sie nicht tolerieren können.
• Eine langwirksame Opioidschmerzmedizin (Extended-Freisetzung), mit der Sie eine Überdosierung und den Tod gefährden können. Auch wenn Sie Ihre Dosis wie vorgeschrieben richtig einnehmen, besteht ein Risiko für Missbrauch und Missbrauch von Opioidabhängigkeit, die zum Tod führen können.
• Nicht nach Bedarf eingenommen werden.
• Nicht für den Einsatz bei Kindern im Alter von weniger als 11 Jahren und die nicht bereits regelmäßig Opioidschmerzmittel einsetzen, um Schmerzen zu bewältigen, die schwer genug sind, um die langfristige Behandlung von Schmerzen mit einem Opioid täglich zu benötigen.

Wichtige Informationen über OxyContin:

• Holen Sie sich eine Nothilfe oder rufen Sie sofort 911 an, wenn Sie zu viel Oxycontin (Überdosis) nehmen. Wenn Sie zum ersten Mal Oxycontin einnehmen, wenn Ihre Dosis geändert wird, oder wenn Sie zu viel (Überdosierung) ernsthafte oder lebensbedrohliche Atemprobleme nehmen, die zum Tod führen können, kann dies auftreten. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über Naloxon, ein Medikament für die Notfallbehandlung einer Opioidüberdosis.
• Das Einnehmen von Oxycontin mit anderen Opioidmedikamenten Benzodiazepinen Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems (einschließlich Straßenmedikamente) kann zu schwerem Schläfrigkeit führen, das das Bewusstseinsprobleme Coma und den Tod verringern.
• Geben Sie niemals jemandem Ihren Oxycontin. Sie könnten daran sterben. Der Verkauf oder Verschenken von Oxycontin ist gegen das Gesetz.
• Lagern Sie Oxycontin sicher außer Sicht und Reichweite von Kindern und an einem Ort, an dem andere, einschließlich Besucher zu Hause, nicht zugänglich sind.

Nehmen Sie OxyContin nicht, wenn Sie:

• Schwere Asthma -Schwierigkeiten Atmen oder andere Lungenprobleme.
• eine Darmblockade oder eine Verengung des Magens oder des Darms.

Bevor Sie OxyContin nehmen, teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister mit, ob Sie eine Geschichte haben:

• Anfälle von Kopfverletzungen
• Probleme urinieren
• Leber Nieren -Schilddrüsenprobleme
• Pankreas oder Gallenblasenprobleme
• Missbrauch von Straßen- oder verschreibungspflichtigen Drogen Alkoholabhängigkeit Opioid Überdosierung oder psychische Gesundheitsprobleme.

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie:

• Bemerken Sie sich, dass sich Ihre Schmerzen verschlechtern. Wenn sich Ihre Schmerzen verschlechtern, nachdem Sie Oxycontin eingenommen haben, nehmen Sie nicht mehr Oxycontin, ohne zuerst mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn die Schmerzen, die Sie haben, zunimmt, wenn Sie sich empfindlicher auf Schmerzen fühlen oder nach der Einnahme von Oxycontin neue Schmerzen haben.
• schwanger oder planen, schwanger zu werden. Die Verwendung von Oxycontin über einen längeren Zeitraum während der Schwangerschaft kann bei Ihrem neugeborenen Baby entschiedene Symptome verursachen, die lebensbedrohlich sein könnten, wenn sie nicht erkannt und behandelt werden.
• Stillen. Nicht empfohlen während der Behandlung mit Oxycontin. Es kann Ihrem Baby schaden.
• Leben in einem Haushalt, in dem kleine Kinder oder jemand, der Straße missbraucht hat, oder verschreibungspflichtige Medikamente, die verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente Vitamine oder Kräuterpräparate einnehmen. Das Einnehmen von Oxycontin mit bestimmten anderen Medikamenten kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, die zum Tod führen können.

Beim Einnehmen von OxyContin:

• Ändern Sie Ihre Dosis nicht. Nehmen Sie Oxycontin genau wie von Ihrem Gesundheitsdienstleister verschrieben. Verwenden Sie die niedrigstmögliche Dosis für die kürzeste Zeit.
• Nehmen Sie Ihre vorgeschriebene Dosis alle 12 Stunden jeden Tag zur gleichen Zeit. Nehmen Sie nicht mehr als Ihre vorgeschriebene Dosis in 12 Stunden ein. Wenn Sie eine Dosis verpassen, nehmen Sie Ihre nächste Dosis zu Ihrer üblichen Zeit.
• Oxycontin Ganzes schlucken. Schneiden Sie die Break Chew Crush -Lösen nicht schnaubend oder injizieren Sie Oxycontin, da dies dazu führen kann, dass Sie überdosieren und sterben.
• Oxycontin should be taken 1 tablet at a time. Do not pre-soak lick or wet the tablet before placing in your mouth Zu avoid choking on the tablet.

Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, wenn die Dosis, die Sie einnehmen, Ihre Schmerzen nicht kontrolliert.

• Hören Sie nicht auf, Oxycontin einzunehmen, ohne mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen.
• Entsorgen Sie abgelaufene unerwünschte oder nicht verwendete Oxycontin, indem Sie sofort die Toilette hinunterspülen, wenn eine Option für Drogenübernahmen nicht ohne weiteres verfügbar ist. Besuchen Sie www.fda.gov/drugdisposal, um zusätzliche Informationen zur Entsorgung ungenutzter Arzneimittel zu erhalten.

Während der Einnahme von Oxycontin nicht:

• Fahren oder betreiben Sie schwere Maschinen, bis Sie wissen, wie sich Oxycontin auf Sie auswirkt. Oxycontin kann dich schläfrig schwindelig oder benachteilig machen.
• Trinken Sie Alkohol oder verwenden Sie verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente, die Alkohol enthalten. Die Verwendung von Produkten, die während der Behandlung mit Oxycontin Alkohol enthalten, kann dazu führen, dass Sie überdosieren und sterben.

Der possible side effects of Oxycontin are:

• Verstopfung Brechreiz Schläfrigkeit Erbrechen Müdigkeit Kopfschmerzen Schwindel abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these sympZums Und they are severe.

Holen Sie sich die medizinische Notfallhilfe oder rufen Sie sofort 911 an, wenn Sie:

• Schwierigkeiten Atemzude Atemnot schnell Herzschlag Brustschmerzen Schwellungen Ihrer Gesichtszunge oder Hals extreme Schläfrigkeit Leuchten, wenn sich die Positionen ändern, wenn sie schwache Agitation mit hoher Körpertemperatur Schwierigkeiten fühlen, steife Muskeln oder mentale Veränderungen wie Verwirrung.

Derse are not all the possible side effects of Oxycontin. Call your healthcare provider for medical advice about side effects. You may report side effects Zu FDA at 1-800-FDA-1088. Weitere Informationen finden Sie unter dailymed.nlm.nih.gov

Dieser Medikamentenführer wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.