Terbutalinsulfat

Beschreibung für Terbutalinsulfat

Terbutalin-Sulfat-Injektion USP ist ein Beta-adrenerge Agonistenbronchodilatator, der als sterile nicht pyrogene wässrige Lösung in Fläschchen zur subkutanen Verabreichung erhältlich ist. Jede Milliliter der Lösung enthält 1 mg Terbutalinsulfat-USP (NULL,82 mg der freien Base) Natriumchlorid zur Isotonitätshydrochlorsäure zur Einstellung an einen Ziel-pH-Wert von 4 und Wasser für Injektion USP-Terbutalinsulfat ist (±) -α-[(tert-tert-termino)---35-Dihydroxybenz-Alkohol-Methylydroxybenzs-Methydroxybenzs-Methydroydroxybenzs-Methydroydroxybenzs-Methylus. (2: 1) (Salz). Die molekulare Formel ist (c ₁₂ H ₁₉ NEIN ₃ ) ₂ • H ₂ ALSO ₄ und die strukturelle Formel ist

Terbutalinsulfat USP ist ein weiß-weiß-weißes kristallines Pulver. Es ist geruchlos oder hat einen schwachen Geruch von Essigsäure. Es ist löslich in Wasser und in 0,1n Salzsäure in Methanol leicht löslich und in Chloroform unlöslich. Sein Molekulargewicht beträgt 548,65.

Verwendung für Terbutalinsulfat

Die Terbutalin -Sulfatinjektion ist für die Prävention und Umkehrung des Bronchospasmus bei Patienten ab 12 Jahren mit Asthma und reversiblen Bronchospasmus angezeigt, die mit Bronchitis und Emphysem verbunden sind.

Dosierung für Terbutalinsulfat

Fläschchen sollten nur für die subkutane Verabreichung und nicht für die intravenöse Infusion verwendet werden. Sterilität und genaue Dosierung können nicht sicher sein Dosierung und Verwaltung.

Entwöhnen Sie den ungenutzten Teil nach dem Einsatz einzelner Patienten.

Die übliche subkutane Dosis der Terbutalin -Sulfatinjektion beträgt 0,25 mg in den lateralen Deltamereich. Wenn eine signifikante klinische Verbesserung nicht innerhalb von 15 bis 30 Minuten auftritt, kann eine zweite Dosis von 0,25 mg verabreicht werden. Wenn der Patient dann nicht innerhalb von 15 bis 30 Minuten reagiert, sollten andere therapeutische Maßnahmen berücksichtigt werden. Die Gesamtdosis innerhalb von 4 Stunden sollte 0,5 mg nicht überschreiten.

Notiz: Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

Wie geliefert

Terbutalin -Sulfat -Injektion USP ist wie folgt in einer 1 -ml -Einzeldosis -Klarglasfläschchen erhältlich:

Lagern Sie bei 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Schützen Sie vor Licht, indem Sie die Fläschchen im Originalkarton bis zur Karton aufbewahren.

Verwenden Sie nicht, wenn die Lösung verfärbt ist.

Entwöhnen Sie den ungenutzten Teil nach dem Einsatz einzelner Patienten.

Ausgestellt: Februar 2004. Sicor Pharmaceuticals Inc. Irvine CA 92618. FDA Rev. Datum: N/A.

Nebenwirkungen for Terbutaline Sulfate

Mit Terbutalin beobachtete unerwünschte Reaktionen ähneln denen, die häufig bei anderen sympathomimetischen Wirkstoffen beobachtet werden. Alle diese Reaktionen sind vorübergehend und benötigen normalerweise keine Behandlung.

Die folgende Tabelle vergleicht unerwünschte Reaktionen bei Patienten, die mit Terbutalin-Sulfatinjektion (NULL,25 mg und 0,5 mg) behandelt wurden, mit Patienten, die bei Patienten mit der Epinephrininjektion (NULL,25 mg und 0,5 mg) während acht Doppelblind-Crossover-Studien mit insgesamt 214 Patienten behandelt wurden.

Inzidenz (%) von Nebenwirkungen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Terbutaline Sulfate

Die gleichzeitige Verwendung von Terbutalin mit anderen sympathomimetischen Wirkstoffen wird nicht empfohlen, da der kombinierte Effekt auf das kardiovaskuläre System für den Patienten möglicherweise schädlich sein kann.

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Monoaminoxidase -Inhibitoren oder trizyklische Antidepressiva

Terbutalin sollte mit extremen Vorsicht an Patienten mit Monoaminoxidase -Inhibitoren oder tricyclischen Antidepressiva oder innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen solcher Wirkstoffe verabreicht werden, da die Wirkung von Terbutalin auf das Gefäßsystem potenziert werden kann.

Beta-Blocker

Beta-adrenerge Rezeptorblocker blockieren nicht nur die pulmonale Wirkung von Beta-Agonisten wie Terbutalin, sondern können bei asthmatischen Patienten ein schweres Bronchospasmus produzieren. Daher sollten Patienten mit Asthma normalerweise nicht mit Beta-Blockern behandelt werden. Allerdings unter bestimmten Umständen, z. Als Prophylaxe nach Myokardinfarkt kann es keine akzeptablen Alternativen zur Verwendung von Beta-adrenergen Blockierern bei Patienten mit Asthma geben. In dieser Einstellung konnten kardioselektive Beta-Blocker berücksichtigt werden, obwohl sie mit Vorsicht verabreicht werden sollten.

Diuretika

Die EKG-Veränderungen und/oder Hypokaliämie, die sich aus der Verabreichung von nicht-potiumsparenden Diuretika (wie Schleifen oder Thiazid-Diuretika) ergeben können, können von Beta-Agonisten akut verschlechtert werden, insbesondere wenn die empfohlene Dosis des Beta-Obonisten überschritten wird. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte nicht bekannt ist, wird bei der gleichzeitigen Verabreichung von Beta-Agonisten mit nicht-schriftlich-sparenden Diuretika eine Vorsicht empfohlen.

Warnungen for Terbutaline Sulfate

Verschlechterung von Asthma

Asthma kann sich über einen Zeitraum von Stunden oder chronisch über mehrere Tage oder länger verschlechtern. Wenn der Patient mehr Dosen von Terbutalinsulfat als gewöhnlich benötigt, kann dies ein Marker für die Destabilisierung von Asthma sein und eine Neubewertung des Patienten- und Behandlungsschemas erfordert, was besondere Berücksichtigung des möglichen Bedarfs an entzündungshemmende Behandlung, z. Kortikosteroide.

Verwendung von entzündungshemmenden Wirkstoffen

Die Verwendung von Beta-adrenergen Agonistenbronchodilatatoren allein ist möglicherweise nicht ausreichend, um das Asthma bei vielen Patienten zu kontrollieren. Frühe Überlegungen sollten zum Hinzufügen entzündungshemmender Wirkstoffe, z. Kortikosteroide.

Herz -Kreislauf Effects

Terbutalinsulfat wie alle anderen beta-adrenergen Agonisten können bei einigen Patienten eine klinisch signifikante kardiovaskuläre Wirkung erzeugen, gemessen durch den Blutdruck und/oder die Symptome der Pulsfrequenz. Obwohl solche Effekte nach Verabreichung von Terbutalinsulfat bei empfohlenen Dosen bei der Verabreichung von Terbutalin -Sulfat jedoch ungewöhnlich sind, muss das Medikament möglicherweise abgesetzt werden. Darüber hinaus wurde berichtet, dass Beta-Agonisten Elektrokardiogramm-Veränderungen (EKG) produzieren, z. Die klinische Bedeutung dieser Ergebnisse ist unbekannt. Daher sollten Terbutalinsulfat wie alle sympathomimetischen Amine bei Patienten mit Herz -Kreislauf -Störungen, insbesondere bei kardialen Arrhythmien und Bluthochdruck von Koronarinsuffizienz, mit Vorsicht eingesetzt werden.

Anfälle

Es gab seltene Berichte über Anfälle bei Patienten, die Terbutalinsulfat erhielten. Bei diesen Patienten wurde keine Anfälle zurückgekehrt, nachdem das Medikament abgebrochen worden war.

Vorsichtsmaßnahmen for Terbutaline Sulfate

Tocolyse

Terbutalinsulfat wurde nicht zugelassen und sollte nicht zur Tocolyse verwendet werden. Nach der Verabreichung von Terbutalinsulfat an Frauen in der Wehen können schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten. Dazu gehören dazu, dass eine erhöhte transiente Hyperglykämie mit Herzfrequenzhypokaliämie kardialen Arrhythmien -Lungenödemen und Myokardischämie hypokaliämisch ist. Eine erhöhte fetale Herzfrequenz und eine Hypoglykämie für Neugeborene kann infolge der mütterlichen Verabreichung auftreten.

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Allgemein

Terbutalin wie bei allen sympathomimetischen Aminen sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen einschließlich Hypertonie mit ischämischer Herzerkrankungen und Herzrhythmien mit Vorsicht verwendet werden. bei Patienten mit Hyperthyreose oder Diabetes mellitus; und bei Patienten, die ungewöhnlich auf sympathomimetische Amine reagieren oder krampfhafte Störungen haben. Es wurden signifikante Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks beobachtet und es konnten bei einigen Patienten nach Verwendung eines Beta-adrenergen Bronchodilators auftreten.

Sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen und Exazerbationen von Bronchospasmus wurden nach Terbutalinverabreichung berichtet.

Beta-adrenerge agonistische Medikamente können bei einigen Patienten, möglicherweise durch intrazelluläres Shunting, eine signifikante Hypokaliämie hervorrufen, die das Potenzial hat, unerwünschte kardiovaskuläre Wirkungen zu erzeugen. Die Abnahme ist normalerweise vorübergehend, was keine Ergänzung erfordert.

Es wurde berichtet, dass große Dosen von intravenöses Terbutalin bereits vorbestehende Diabetes mellitus und Ketoazidose vergrößern.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer 2-Jahres-Studie an Sprague-Dawley-Ratten, die Terbutalin-Sulfat zu einem signifikanten und dosisbedingten Anstieg der Inzidenz von gutartigen Leiomyomen des Mesovariums bei Nahrungsdosen von 50 mg/kg (ca. 810-mal das maximal empfohlen ² Basis). In einer 21-monatigen Studie an CD-1-Mäusen zeigte Terbutalin-Sulfat keine Hinweise auf eine Tumorigenität bei diätetischen Dosen von bis zu 200 mg/kg (ungefähr das 1600-fache der maximal empfohlen ² Basis). Das Mutagenitätspotential von Terbutalinsulfat wurde nicht bestimmt.

Fortpflanzungsstudien an Ratten unter Verwendung von Terbutalinsulfat zeigten keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit bei oralen Dosen von bis zu 50 mg/kg ² Basis).

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie B

Eine Fortpflanzungsstudie in Sprague-Dawley-Ratten ergaben ² Basis). A reproduction study in New ZealUnd white rabbits revealed terbutaline sulfate was not teratogenic when administered orally at doses up to 50 mg/kg (approximately 1600 times the maximum recommended daily sc dose for adults on a mg/m ² Basis).

Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer auf menschliche Reaktionen vorhersagen, sollte Terbutalin während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn die potenziellen Vorteile das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigen.

Verwendung in Arbeit und Lieferung

Aufgrund des Potenzials für Beta-Agonisten-Eingriffe in die kontraktile Gebrauchsnutzung von Terbutalin zur Linderung von Bronchospasmus während der Arbeit sollte auf die Patienten beschränkt sein, bei denen die Vorteile das Risiko eindeutig überwiegen.

Terbutalin überquert die Plazenta. Nach der Verabreichung von Terbutalin in der Einzeldosis IV an 22 Frauen in der späten Schwangerschaft, die aufgrund klinischer Gründe durch elektive Kaiserschnittsabschnitte ausgeliefert wurden, wurde festgestellt, dass der Nabelblutspiegel von Terbutalin zwischen 11% und 48% des Blutspiegels der Mutter mütterlicherseits liegt.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Daher sollte Terbutalin während der Krankenpflege nur dann verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko für das Neugeborene rechtfertigt.

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Pädiatrische Verwendung

Terbutalin wird für Patienten unter 12 Jahren nicht empfohlen, da unzureichende klinische Daten zur Festlegung von Sicherheit und Wirksamkeit festgelegt werden.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien zur Injektion von Terbutalinsulfat umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie unterschiedlich als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Überdosierungsinformationen für Terbutalinsulfat

Die mediane SC -letale Dosis von Terbutalinsulfat bei reifen Ratten betrug ungefähr 165 mg/kg (ungefähr 2700 -mal die maximal empfohlene tägliche SC -Dosi ² Basis). The median sc lethal dose of terbutaline sulfate in young rats was approximately 2000 mg/kg (approximately 32000 times the maximum recommended daily sc dose for adults on a mg/m ² Basis).

Die erwarteten Symptome mit Überdosierung sind diejenigen mit übermäßiger Beta-adrenerge Stimulation und/oder Auftreten oder Übertreibung der unter aufgeführten Symptome Nebenwirkungen z.B. Anfälle Angina Hypertonie oder Hypotonie Tachykardie mit Raten bis zu 200 Schlägen pro Minute Arrhythmien Nervosität Kopfschmerz Zittern trockener Mund Herzklopfen Übelkeit Schwindelermüdung Malaise und Schlaflosigkeit. Hypokaliämie kann auch auftreten. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung besteht aus dem Absetzen von Terbutalin zusammen mit einer angemessenen symptomatischen Therapie. Der vernünftige Gebrauch eines kardioselektiven Beta-Rezeptor-Blockers kann berücksichtigt werden, dass solche Medikamente Bronchospasmus erzeugen können. Es gibt nicht genügend Beweise, um festzustellen, ob die Dialyse für die Überdosierung von Terbutalin von Vorteil ist.

Kontraindikationen für Terbutalinsulfat

Die Terbutalin -Sulfatinjektion ist bei Patienten, von denen bekannt ist, dass sie überempfindlich gegenüber sympathomimetischen Aminen oder einer Bestandung dieses Arzneimittelprodukts sind, kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Terbutaline Sulfate

Terbutalin ist ein Beta-adrenerge Rezeptoragonist. In vitro Und vergeblich Pharmakologische Studien haben gezeigt, dass Terbutalin einen bevorzugten Effekt auf Beta2-adrenerge Rezeptoren ausübt. Während es erkannt wird, dass Beta ₂ -Adrenerge Rezeptoren sind die vorherrschenden Rezeptoren in den Daten der glatten Bronchialmuskulatur deuten darauf hin, dass es eine Beta -Population gibt ₂ -Rezeptoren im menschlichen Herzen, die in einer Konzentration zwischen 10% und 50% existieren. Die genaue Funktion dieser Rezeptoren wurde nicht festgestellt. (Sehen Warnungen . ) Kontrollierte klinische Studien bei Patienten, die terbutalin -subkutan verabreicht haben ₂ -Adrenerge Effekt.

Die pharmakologischen Wirkungen von Beta-adrenergen Agonisten, einschließlich Terbutalin, sind zumindest teilweise auf die Stimulation durch Beta-adrenerge Rezeptoren von intrazellulärem Adenylcyclase zugeschrieben, das Enzym, das die Umwandlung von Adenosintriphosphat (ATP) in cyclische 3'5'5'-Adenosinmonophosphaten (Lager) katalysiert. Erhöhte CAMP -Spiegel sind mit der Entspannung des glatten Bronchial -glatten Muskels und der Hemmung der Freisetzung von Mediatoren der sofortigen Überempfindlichkeit aus Zellen, insbesondere aus Mastzellen, verbunden.

Kontrollierte klinische Studien haben gezeigt, dass Terbutalin Bronchospasmus bei akuten und chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen durch signifikant erhöhte Lungenflussraten lindert (z. B. eine Zunahme von 15% oder mehr bei FEV1). Nach einer subkutanen Verabreichung von 0,25 mg Terbutalin tritt eine messbare Veränderung der expiratorischen Durchflussrate normalerweise innerhalb von 5 Minuten auf und ein klinisch signifikanter Anstieg der FEV ₁ tritt innerhalb von 15 Minuten auf. Der maximale Effekt erfolgt normalerweise innerhalb von 30 bis 60 Minuten, und die klinisch signifikante Bronchodilatatoraktivität kann 1,5 bis 4 Stunden fortgesetzt werden. Die Dauer der klinisch signifikanten Verbesserung ist vergleichbar mit der mit Equimilligram -Dosen von Adrenalin beobachteten.

Präklinisch

Studien an Labortieren (Minipigs-Nagetiere und Hunde) haben das Auftreten von Herzrhythmien und plötzlichem Tod (mit histologischen Hinweisen auf eine Myokardnekrose) gezeigt, wenn Beta-Agonisten und Methylxanthine gleichzeitig verabreicht werden. Die klinische Bedeutung dieser Ergebnisse ist unbekannt.

Pharmakokinetik

Die subkutane Verabreichung von 0,5 mg Terbutalinsulfat zu 17 gesunden erwachsenen männlichen Probanden führte zu einem mittleren (SD) Peak -Plasma -Terbutalinkonzentration von 9,6 (NULL,6) ng/ml, der zu einer mittleren (Bereich) Zeit von 0,5 (NULL,08 bis 1,0) Stunden nach der Dosierung beobachtet wurde. Der Mittelwert (SD) AUC (0 bis 48) und die Gesamtkörper -Clearance -Werte betrugen 29,4 (NULL,2) HR • ng/ml bzw. 311 (112) ml/min. Die terminale Halbwertszeit wurde in 9 der 17 Probanden bestimmt und hatte einen Mittelwert (SD) von 5,7 (NULL,0) Stunden.

Nach einer subkutanen Verabreichung von 0,25 mg Terbutalinsulfat an zwei männliche Probanden wurden die Peak -Terbutalin -Serumkonzentrationen von 5,2 und 5,3 ng/ml etwa 20 Minuten nach der Dosierung beobachtet.

Die Eliminierungs Halbwertszeit des Arzneimittels bei 10 von 14 Patienten betrug ungefähr 2,9 Stunden nach der subkutanen Verabreichung, bei den anderen 4 Patienten wurden jedoch eine längere Eliminations halbwertszeiten (zwischen 6 und 14 Stunden) gefunden. Etwa 90% des Arzneimittels wurden 96 Stunden nach der subkutanen Verabreichung im Urin im Urin ausgeschieden, wobei etwa 60% davon unverändertes Medikament waren. Es scheint, dass das Sulfatkonjugat ein Hauptmetabolit von Terbutalin ist und die Ausscheidung im Urin der primäre Eliminierungsweg ist.

Patienteninformationen für Terbutalinsulfat

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.