Ubrelvy

Beschreibung für Ubrelvy

Der Wirkstoff von Ubrelvy ist ein Ubrogepant, ein Calcitonin-Gen-bezogenes Peptid (CGRP) -Rezeptor-Antagonist. Der chemische Name von Ubrogepant ist . Formel:

Die molekulare Formel ist c ₂₉ H ₂₆ F ₃ N ₅ O ₃ und Molekulargewicht beträgt 549,6. Ubrogepant ist ein weißes bis weißes Pulver. Es ist frei löslich in Ethanol -Methanolaceton und Acetonitril; und ist praktisch unlöslich im Wasser.

Ubrelvy ist als Tabletten für die orale Verabreichung erhältlich, die 50 mg oder 100 mg ubrogepant enthält. Die inaktiven Inhaltsstoffe umfassen kolloidale Siliziumdioxid -Croscarmellose -Natrium -Mannitol -Mikrokristallin -Cellulose -Polyvinylpyrrolidon -Acetat -Copolymer -Natriumchlorid -Natriumstearylfumarat und Vitamin E Polyethylenglykol -Succinat.

Verwendung für Ubrelvy

Ubrelvy ist für die akute Behandlung von Migräne mit oder ohne Aura bei Erwachsenen angezeigt.

Einschränkungen der Nutzung

Ubrelvy ist nicht für die vorbeugende Behandlung von Migräne angezeigt.

Dosierung für Ubrelvy

Empfohlene Dosierung

Die empfohlene Dosis Ubrelvy beträgt 50 mg oder 100 mg oral mit oder ohne Nahrung.

Bei Bedarf kann eine zweite Dosis mindestens 2 Stunden nach der anfänglichen Dosis eingenommen werden. Die maximale Dosis in einem Zeitraum von 24 Stunden beträgt 200 mg. Die Sicherheit der Behandlung von mehr als 8 Migräne in einem Zeitraum von 30 Tagen wurde nicht festgestellt.

Dosierungsänderungen

Die Dosierungsmodifikationen für die gleichzeitige Verwendung spezifischer Arzneimittel und für Patienten mit Leber- oder Nierenbeeinträchtigung sind in Tabelle 1 angegeben.

Tabelle 1: Dosismodifikationen für Arzneimittelwechselwirkungen und für bestimmte Populationen

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Ubrelvy 50 mg wird als weiße bis nicht weiße Kapsel-biconvex-Tabletten mit U50 auf einer Seite geliefert.

UBUBRELVY 100 mg wird als weiße bis nicht weiße Kapsel-biconvex-Tabletten geliefert, die auf einer Seite mit U100 entnommen werden.

Ubrelvy 50 mg wird als weiße bis nicht weiße Kapsel-biconvex-Tabletten geliefert, die mit U50 auf einer Seite in Einheiten-Dosis-Paketen abgelehnt wurden (jedes Paket enthält 1 Tablet):

Box mit 10 Paketen NDC : 0023-6498-10
Box mit 16 Paketen NDC : 0023-6498-16
Box mit 30 Paketen NDC : 0023-6498-30

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UBUBRELVY 100 mg wird als weiße bis nicht weiße Kapsel-biconvex-Tabletten geliefert, die mit U100 auf einer Seite in Einheiten-Dosis-Paketen abgelehnt wurden (jedes Paket enthält 1 Tablet):

Box mit 10 Paketen NDC : 0023-6501-10
Box mit 16 Paketen NDC : 0023-6501-16
Box mit 30 Paketen NDC : 0023-6501-30

Lagerung und Handhabung

Lagern USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

Hergestellt für: Abbvie Inc. North Chicago IL 60064. Überarbeitet: Februar 2025

Nebenwirkungen for Ubrelvy

Die folgenden klinisch signifikanten Nebenwirkungen werden an anderer Stelle bei der Markierung beschrieben:

• Überempfindlichkeitsreaktionen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Bluthochdruck [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Raynauds Phänomen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Die Sicherheit von Ubrelvy wurde bei 3624 Probanden bewertet, die mindestens eine Dosis Ubrelvy erhielten. In zwei randomisierten doppeltblind placebokontrollierten Phase-3-Studien bei erwachsenen Patienten mit Migräne (Studien 1 und 2) erhielten insgesamt 1439 Patienten ubrelvy 50 mg oder 100 mg Klinische Studien ]. Of the Ubrelvy-treated patients in these 2 studies approximately 89% were female 82% were White 15% were Black Und 17% were of Hispanic or Latino ethnicity. The mean age at study entry was 41 years (range of 18-75 years).

Die Langzeitsicherheit wurde bei 813 Patienten in einer OpenLabel-Erweiterungsstudie für bis zu 1 Jahr bewertet. Die Patienten durften mit Ubrelvy bis zu 8 Migräne pro Monat behandeln. Von diesen 813 Patienten wurden 421 Patienten mindestens 6 Monate lang 50 mg oder 100 mg ausgesetzt, und 364 Patienten wurden für mindestens ein Jahr lang diesen Dosen ausgesetzt, die alle im Durchschnitt mindestens zwei Migräneanfälle pro Monat behandelten. In dieser Studie wurden 2,5% der Patienten aufgrund einer Nebenwirkung aus Ubrelvy zurückgezogen. Die häufigste nachteilige Reaktion, die zur Absetzung der Langzeitsicherheitsstudie führte, war Übelkeit.

Nebenwirkungen in den Studien 1 und 2 sind in Tabelle 2 gezeigt.

Tabelle 2: Nebenwirkungen in mindestens 2% und in den Studien 1 und 2 bei einer Frequenz größer als Placebo auftreten

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Ubrelvy nach der Genehmigung identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Störungen des Immunsystems: Überempfindlichkeit (z. B. Anaphylaxie -Dyspnoe -Gesichts- oder Hals Ödeme Ausschlag Urtikaria und Pruritus) [siehe Kontraindikationen Und Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Gefäßstörungen: Bluthochdruck [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ] Raynauds Phänomen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Ubrelvy

CYP3A4 -Inhibitoren

Die gleichzeitige Verabreichung von Ubrelvy mit Ketoconazol, einem starken CYP3A4-Inhibitor, führte zu einem signifikanten Anstieg der Exposition von Ubrogepant [siehe Klinische Pharmakologie ]. Ubrelvy should not be used with strong CYP3A4 inhibitors (e.g. Ketoconazol Itraconazol Clarithromycin) [see Kontraindikationen ].

Die gleichzeitige Verabreichung von Ubrelvy mit Verapamil, einem moderaten CYP3A4-Inhibitor Klinische Pharmakologie ]. Dose adjustment is recommended with concomitant use of Ubrelvy Und moderate CYP3A4 inhibitors (e.g. Cyclosporin Ciprofloxacin Fluconazol Fluvoxamin Grapefruitsaft) [see Dosierung und Verwaltung ].

Es wurde keine dedizierte Arzneimittelwechselwirkungsstudie mit Ubrogepant- und schwachen CYP3A4 -Inhibitoren durchgeführt. Die Dosisanpassung wird bei gleichzeitiger Verwendung von Ubrelvy mit schwachen CYP3A4 -Inhibitoren empfohlen [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Wofür verwendet Simvastatin 20 mg

CYP3A4 -Induktoren

Die gleichzeitige Verabreichung von Ubrelvy mit Rifampin, einem starken CYP3A4-Induktor Klinische Pharmakologie ]. In patients taking strong CYP3A4 inducers (e.g. phable Barbiturate Rifampin St. John’s Wort) loss of ubrogepant efficacy is expected Und concomitant use should be avoided.

Die gleichzeitige Verabreichung von Ubrelvy mit moderaten oder schwachen CYP3A4-Induktoren wurde in einer klinischen Studie nicht bewertet. Die Dosisanpassung wird bei gleichzeitiger Verwendung von Ubrelvy und mittelschweren oder schwachen CYP3A4 -Induktoren empfohlen [siehe Dosierung und Verwaltung ].

BCRP und/oder P-GP nur Inhibitoren

Ubrogepant ist ein Substrat von BCRP- und P-GP-Effluxtransportern. Die Verwendung von BCRP- und/oder P-GP-Nur-Inhibitoren (z. B. Quinidin Carvedilolololololololololcumin) kann die Exposition von UBrogepant erhöhen [siehe Klinische Pharmakologie ]. Clinical drug interaction studies with inhibitors of these transporters were not conducted. Dose adjustment is recommended with BCRP Und/or Pgp only inhibitors [see Dosierung und Verwaltung ].

Warnungen für Ubrelvy

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Ubrelvy

Überempfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie -Dyspnoe -Gesichts- oder Halsödem -Ausschlag Urtikaria und Pruritus wurden unter Verwendung von Ubrelvy berichtet. Überempfindlichkeitsreaktionen können Stunden oder Tage nach der Verabreichung auftreten. Die meisten Reaktionen traten innerhalb von Stunden nach der Dosierung auf und waren nicht schwerwiegend, und einige Reaktionen führten zu Absetzen. Wenn eine schwerwiegende oder schwere Überempfindlichkeitsreaktion auftritt Kontraindikationen Und Nebenwirkungen ].

Hypertonie

Die Entwicklung von Bluthochdruck und Verschlechterung der bereits bestehenden Hypertonie wurde nach Verwendung von CGRP-Antagonisten, einschließlich Ubrelvy im Postmarkting, berichtet. Einige der Patienten, die eine neue Bluthochdruck entwickelten, hatten Risikofaktoren für Bluthochdruck. Es gab Fälle, in denen die pharmakologische Behandlung für Bluthochdruck und in einigen Fällen ins Krankenhauseinweisung eingeleitet werden musste. Es kann jederzeit während der Behandlung eine Hypertonie auftreten, wurde jedoch innerhalb von 7 Tagen nach der Therapie -Initiierung am häufigsten berichtet. Der CGRP -Antagonist wurde in vielen der gemeldeten Fälle abgesetzt.

Überwachungspatienten, die mit Ubrelvy wegen neu eintreffender Hypertonie oder einer Verschlechterung der bereits bestehenden Hypertonie behandelt werden, und überlegen, ob das Absetzen von Ubrelvy gerechtfertigt ist, wenn die Bewertung keine alternative Ätiologie oder einen Blutdruck festlegt.

Raynauds Phänomen

Die Entwicklung von Raynauds Phänomen und Wiederholung oder Verschlechterung des bereits bestehenden Raynauds Phänomens wurde im Nachmarktumfang nach Verwendung von CGRP-Antagonisten einschließlich Ubrelvy berichtet. In Fällen mit kleinem Molekül CGRP -Antagonisten traten Symptome auf, einen Median von 1,5 Tagen nach der Dosierung. Viele der Fälle berichteten über schwerwiegende Ergebnisse, einschließlich Krankenhausaufenthalte und Behinderungen im Allgemeinen im Zusammenhang mit schwächenden Schmerzen. In den meisten berichteten Fällen führte der Absetzen des CGRP -Antagonisten zu einer Auflösung der Symptome.

Ubrelvy sollte abgesetzt werden, wenn Anzeichen oder Symptome von Raynauds Phänomen entwickeln, und die Patienten sollten von einem Gesundheitsdienstleister bewertet werden, wenn sich die Symptome nicht lösen. Patienten mit einer Vorgeschichte von Raynauds Phänomen sollten für die Möglichkeit einer Verschlechterung oder Wiederaufnahme von Anzeichen und Symptomen überwacht und informiert werden.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen ).

Überempfindlichkeitsreaktionen

Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen und Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen und dass diese Reaktionen bei Ubrelvy auftreten können. Raten Sie den Patienten, Ubrelvy abzubrechen und sofortige medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie Symptome schwerer Überempfindlichkeitsreaktionen aufweisen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Hypertonie

Informieren Sie Patienten, dass sich Bluthochdruck entwickeln oder bereits bestehende Hypertonie mit Ubrelvy verschlechtern kann und dass sie sich an ihre Gesundheitsdienstleister wenden sollten, wenn sie eine Erhöhung im Blutdruck haben [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Raynauds Phänomen

Informieren Sie die Patienten, dass Raynauds Phänomen sich mit Ubrelvy entwickeln oder verschlechtern kann. Raten Sie den Patienten, Ubrelvy abzubrechen und ihren Gesundheitsdienstleister zu kontaktieren, wenn sie Anzeichen oder Symptome von Raynauds Phänomen aufweisen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Die Patienten informieren, dass Ubrelvy mit bestimmten anderen Medikamenten interagieren kann. Raten Sie den Patienten daher, ihrem Gesundheitsdienstleister die Verwendung anderer verschreibungspflichtiger Medikamente über die Entdeckung von Medikamenten oder Kräuterprodukten zu melden [siehe Kontraindikationen Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. Advise patients to inform their healthcare provider of Grapefruitsaft intake because a dosage modification is recommended with co-administration.

Schwangerschaft

Raten Sie den Patienten, ihren Gesundheitsdienstleister zu benachrichtigen, wenn sie während der Behandlung schwanger werden oder schwanger werden möchten. Ermutigen Sie schwangere Patienten, sich für das Register einzuschreiben, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft Ubrelvy ausgesetzt sind [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Stillzeit

Informieren Sie die Patienten, ihren Gesundheitsdienstleister zu benachrichtigen, wenn sie stillen oder zum Stillen planen [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenität

Zweijährige orale Karzinogenitätsstudien von Ubrogepant wurden bei Mäusen (0 5 15 oder 50 mg/kg/Tag) und Ratten (0 10 30 oder 100 mg/kg bei Männern; 0 10 30 oder 150 mg/kg bei Frauen) durchgeführt. Es gab keine Hinweise auf medikamentenbedingte Tumoren in beiden Arten. Die höchste bei Mäusen getestete Dosis ähnelt der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (200 mg/Tag) auf der Basis der Körperoberfläche (mg/m²). Die Plasmaexposition (AUC) bei der höchsten bei Ratten getesteten Dosis beträgt ungefähr 25 -fache des Menschen bei der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD) von 200 mg/Tag.

Mutagenität

Ubrogepant war in In -vitro (Ames Chromosomal Aberrationstest in chinesischen Hamster -Ovarzellen) und in vivo (Rattenknochenmarkmikronukleus) -Assays negativ.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Die orale Verabreichung von Ubrogepant (0 20 80 oder 160 mg/kg/Tag) an männliche und weibliche Ratten (kombiniert mit medikamentennaiven Frauen bzw. Männern) führte zu keinen nachteiligen Auswirkungen auf Fruchtbarkeit oder Fortpflanzungsleistung. Die Plasma -Expositionen (AUC) bei der höchsten getesteten Dosis beträgt ungefähr 30 -mal so, dass sie beim Menschen am MRHD sind.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Exposure Registry

Es gibt ein Schwangerschafts -Expositionsregister, das die Ergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Einnahme von Ubrelvy schwanger werden. Die Patienten sollten ermutigt werden, sich unter der Telefonnummer 1-833-277-0206 anzumelden oder https://empressspregnancyregistry.com zu besuchen.

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen Daten zum Entwicklungsrisiko im Zusammenhang mit der Verwendung von Ubrelvy bei schwangeren Frauen. In Tierstudien wurden nach Verabreichung von Ubrogepant während der Schwangerschaft (erhöhte Embryofetalmortalität bei Kaninchen) oder während der Schwangerschaft und Laktation (verminderte Körpergewicht bei Nachkommen bei Ratten) bei den Dosen, die klinisch verwendet wurden und die mit mütterlichem Toxizität assoziiert waren, die Embryofetalentwicklung, beobachtet Daten ).

In der US-allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und Fehlgeburten in klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw. 15 bis 20%. Die geschätzte Rate schwerer Geburtsfehler (NULL,2%-2,9%) und Fehlgeburt (17%) unter Lieferungen an Frauen mit Migräne ähneln den bei Frauen ohne Migräne gemeldeten Raten.

Klinische Überlegungen

Krankheitsassoziierte mütterliche und/oder embryo/fetale Risiko

Veröffentlichte Daten deuten darauf hin, dass Frauen mit Migräne möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Präeklampsie und Schwangerschaftshypertonie während der Schwangerschaft haben.

Daten

Tierdaten

Nebenwirkungen von Zoloft 25 mg

Die orale Verabreichung von Ubrogepant (0 1,5 5 25 125 mg/kg/Tag) an schwangere Ratten während des Zeitraums der Organogenese führte zu keinen nachteiligen Auswirkungen auf die Embryofetalentwicklung. Die Plasmaexposition (AUC) bei der höchsten getesteten Dosis beträgt ungefähr das 45 -fache des Menschen bei der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD) von 200 mg/Tag.

Bei schwangeren Kaninchen wurde Ubrogepant (0 15 45 75 oder 250 mg/kg/Tag) in zwei getrennten Studien oral verabreicht. In beiden Studien war die höchste getestete Dosis (250 mg/kg/Tag) mit mütterlicher Toxizität verbunden. In der ersten Studie erzeugte Ubrogepant Abtreibung und erhöhte die Embryofetalsterblichkeit bei Überlebungsstreu bei der hohen Dosis (250 mg/kg/Tag). In der zweiten Studie führte eine übermäßige mütterliche Toxizität bei der hohen Dosis (250 mg/kg/Tag) zu einer frühen Beendigung und dem Mangel an fetalen Daten für diese Dosisgruppe. Die Plasmaexposition (AUC) bei der höchsten Dosis ohne Wirkung (75 mg/kg/Tag) für nachteilige Auswirkungen auf die Embryofetalentwicklung beim Kaninchen beträgt ungefähr das 8-fache des Menschen beim MRHD.

Die orale Verabreichung von Ubrogepant (0 25 60 oder 160 mg/kg/Tag) an Ratten während der gesamten Schwangerschaft und der Laktation führte zu einem verringerten Körpergewicht bei der Geburt bei der Geburt und während der Laktationsperiode in der mittleren und hohen Dosen, die mit mütterlicher Toxizität assoziiert waren. Die Plasmaexposition (AUC) bei der No-Effect-Dosis für nachteilige Auswirkungen auf die vor- und postnatale Entwicklung bei Ratten (25 mg/kg/Tag) beträgt ungefähr das 15-fache des Menschen beim MRHD.

Stillzeit

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von Ubrogepant in der Muttermilch. Bei laktierenden Ratten führte die orale Dosierung mit Ubrogepant zu Ubrogepant -Spiegeln in Milch vergleichbar mit Peak -Plasma -Konzentrationen. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach Ubrelvy und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes von Ubrelvy oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

In pharmakokinetischen Studien wurden zwischen älteren und jüngeren Probanden keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede beobachtet. Klinische Studien von Ubrelvy umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Patienten im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Patienten reagieren. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs.

Hepatische Beeinträchtigung

Bei Patienten mit bereits bestehender milder (Kinder-Pugh-Klasse A) mittelschwerer (Kinder-Pugh-Klasse B) oder schwerer Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Klasse C) wurde die Ubrogepant-Exposition um 7% 50% bzw. 115% erhöht. Für Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberbeeinträchtigung wird keine Dosisanpassung empfohlen. Die Dosisanpassung für Ubrelvy wird für Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung empfohlen [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Nierenbehinderung

Die Nierenroute der Eliminierung spielt eine untergeordnete Rolle bei der Freigabe von Ubrogepant [siehe Klinische Pharmakologie ]. No dose adjustment is recommended for patients with mild or moderate renal impairment. Dose adjustment is recommended for patients with severe renal impairment (CLcr 15-29 mL/min) [see Dosierung und Verwaltung Und Klinische Pharmakologie ]. Verwenden vermeiden of Ubrelvy in patients with end-stage renal disease (ESRD) (CLcr <15 mL/min).

Überdosierungsinformationen für Ubrelvy

Die Eliminierungs-Halbwertszeit von Ubrogepant beträgt ungefähr 5 bis 7 Stunden; Daher sollte die Überwachung von Patienten nach einer Überdosierung mit Ubrelvy mindestens 24 Stunden dauern oder während Symptome oder Anzeichen bestehen.

Kontraindikationen für Ubrelvy

Ubrelvy ist kontraindiziert:

• Mit gleichzeitiger Verwendung starker CYP3A4 -Inhibitoren [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]
• Bei Patienten mit schwerwiegender Überempfindlichkeit gegenüber Ubrogepant oder einer Komponente von Ubrelvy. Die Reaktionen umfassten Anaphylaxie -Dyspnoe und Gesichts- oder Halsödem [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Klinische Pharmakologie for Ubrelvy

Wirkungsmechanismus

Ubrogepant ist ein Calcitonin-Gen-bezogenes Peptidrezeptor-Antagonist.

Pharmakodynamik

Herzelektrophysiologie

Bei einer Dosis 2 -mal verlängert die maximal empfohlene tägliche Dosis Ubrelvy das QT -Intervall nicht auf klinisch relevantes Ausmaß.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung von Ubrelvy Ubrogepant wird nach etwa 1,5 Stunden mit Spitzenplasmakonzentrationen absorbiert. Ubrogepant zeigt Dosis-proportionale Pharmakokinetik im empfohlenen Dosisbereich an [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Wirkung von Nahrung

Als Ubrelvy mit einer fettreichen Mahlzeit verabreicht wurde, wurde die Zeit bis zur maximalen Ubrogepant-Plasmakonzentration um 2 Stunden verzögert und führte zu einer Verringerung der Cmax um 22% ohne Änderung der AUC. Ubrelvy wurde ohne Rücksicht auf Lebensmittel in klinischen Wirksamkeitsstudien verabreicht [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Ubrogepant beträgt 87% in vitro. Das mittlere scheinbare zentrale Verteilungsvolumen von Ubrogepant (v/f) nach einer einzelnen Dosis orale Verabreichung beträgt ungefähr 350 l.

Beseitigung

Stoffwechsel

Ubrogepant wird hauptsächlich durch den Metabolismus hauptsächlich durch CYP3A4 eliminiert. Die Elternverbindung (Ubrogepant) und 2 Glucuronid -Konjugatmetaboliten waren die am häufigsten zirkulierenden Komponenten im menschlichen Plasma. Es wird nicht erwartet, dass die Glucuronid-Metaboliten zur pharmakologischen Aktivität von Ubrogepant beitragen, da sie im CGRP-Rezeptorbindungsassay als etwa 6000 falten.

Ausscheidung

Die Eliminierungs-Halbwertszeit von Ubrogepant beträgt ungefähr 5-7 Stunden. Der mittlere scheinbare orale Clearance (CL/F) von Ubrogepant beträgt ungefähr 87 l/h. Ubrogepant wird hauptsächlich über die Gallen-/Fäkalroute ausgeschieden, während die Nierenroute eine geringfügige Eliminierungsroute ist. Nach einer einzelnen oralen Dosisverabreichung von [ ¹⁴ C] -Brogepant zu gesunden männlichen Probanden 42% und 6% der Dosis wurden als unveränderter Ubrogepant in Kot bzw. Urin gewonnen.

Spezifische Populationen

Patienten mit Nierenbehinderung

Populations pharmakokinetische Analyse basierend auf gepoolten Daten aus klinischen Studien wurde verwendet, um die Auswirkung von Nierenfunktionsstörungen zu bewerten, die auf der Grundlage der geschätzten Kreatinin-Clearance (CLCR) unter Verwendung der Cockcroft-Gault (C-G) -Abglieder charakterisiert wurden. Nierenbeeinträchtigungen zeigten keinen signifikanten Unterschied in der Pharmakokinetik von Ubrogepant bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenbeeinträchtigung (CLCR 30-89 ml/min) im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion (CRCR> 90 ml/min). Patienten mit schwerer Nierenbeeinträchtigung oder ESRD (EGFR <30 mL/min) have not been studied. Dose adjustment in patients with severe renal impairment (CLcr 15-29 mL/min) is recommended based on ADME information Und a conservative assumption that severe renal impairment is unlikely to cause more than a two-fold increase in exposure of ubrogepant [see Dosierung und Verwaltung ]. No dosing recommendations can be made for patients with ESRD (CLcr <15 mL/min).

Patienten mit Leberbehinderung

Bei Patienten mit bereits bestehender milder (Kinder-Pugh-Klasse A) mittelschwerer (Kinder-Pugh-Klasse B) oder schwerer Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Klasse C) wurde die Ubrogepant-Exposition um 7% 50% bzw. 115% erhöht. Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung erfordern Dosisanpassungen [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Andere spezifische Populationen

Basierend auf einer Population hatten die pharmakokinetische Analyse des Altersgeschlechts und des Körpergewichts keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik (CMAX und AUC) von Ubrogepant. Aufgrund dieser Faktoren sind daher keine Dosisanpassungen erforderlich.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

In -vitro -Studien

Enzyme

Ubrogepant ist kein Inhibitor von CYP1A2 2B6 oder 3A4. Ubrogepant ist ein schwacher Inhibitor von CYP2C8 2C9 2D6 2C19 MAO-A und UGT1A1. Es wird nicht erwartet, dass das In -vitro -Hemmungspotential klinisch signifikant ist. Ubrogepant ist in klinisch relevanten Konzentrationen kein Induktor von CYP1A2 2B6 oder 3A4.

Transporter

Ubrogepant ist ein Substrat von BCRP- und P-GP-Transportern in Vitro; Daher kann die Verwendung von Inhibitoren von BCRP und/oder P-GP die Exposition von Ubrogepant erhöhen. Die Dosisanpassung für die gleichzeitige Verwendung von Ubrelvy mit Inhibitoren von BCRP und/oder P-GP wird auf der Grundlage von ADME und klinischen Wechselwirkungsstudien mit CYP3A4/P-GP Dosierung und Verwaltung Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Ubrogepant ist ein schwaches Substrat von OATP1B1 OATP1B3 und OAT1, aber kein Substrat von Oat3. Es ist kein Inhibitor von P-GP BCRP BSEP MRP3 MRP4 OAT1 OAT3- oder NTCP-Transportern, sondern ein schwacher Inhibitor von OATP1B1 OATP1B3- und OCT2-Transportern. Dosisanpassungen sind nur für P-GP- oder BCRP-Inhibitoren erforderlich. Für Ubrelvy mit anderen Transportern werden keine klinischen Arzneimittelwechselwirkungen erwartet.

In -vivo -Studien

CYP3A4 -Inhibitoren [see Dosierung und Verwaltung Kontraindikationen Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]:

Die gleichzeitige Verabreichung von Ubrelvy mit Ketoconazol Ein starker CYP3A4-Inhibitor führte zu einem 9,7-fachen und 5,3-fachen Anstieg von Aucinf und Cmax von Ubrogepant. Die gleichzeitige Verabreichung von Ubrelvy mit Verapamil, einem moderaten CYP3A4-Inhibitor, führte zu einem Anstieg der AUCINF bzw. Cmax von ubrogepant von ubrogepant um 2,8 und 2,8. Es wurde keine dedizierte Arzneimittelwechselwirkungsstudie durchgeführt, um die gleichzeitige Anwendung mit schwachen CYP3A4 -Inhibitoren zu bewerten. Die konservative Vorhersage des maximalen potenziellen Anstiegs der Ubrogepant-Exposition mit schwachen CYP3A4-Inhibitoren wird nicht mehr als das 2-fache sein.

CYP3A4 -Induktoren [see Dosierung und Verwaltung Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]:

Die gleichzeitige Verabreichung von Ubrelvy mit Rifampin, einem starken CYP3A4-Induktor, führte zu einer Reduzierung der Exposition von Ubrogepant um 80%. Es wurden keine dedizierten Arzneimittelwechselwirkungsstudien durchgeführt, um die gleichzeitige Verwendung mit schwachen oder moderaten CYP3A4 -Induktoren zu bewerten. Die Dosisanpassung für die gleichzeitige Verwendung von Ubrelvy mit schwachen oder moderaten CYP3A4 -Induktoren wird auf der Grundlage einer konservativen Vorhersage einer 50% igen Verringerung der Exposition von Ubrogepant empfohlen.

Andere Bewertungen der Wechselwirkung für Arzneimittelmedikamente

Für Ubrogepant- oder Koadministerete wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet, wenn Ubrelvy mit oralen Kontrazeptiva verabreicht wurde (die norgestimte und ethinylökonadiol) Acetamol -Naproxen -Sumatriptan -Esomprazol -Erenumab -GalcanezumaNphenabs oder Atogepantan enthielt.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit von Ubrelvy für die akute Behandlung von Migräne wurde in zwei randomisierten doppelblinden placebokontrollierten Studien nachgewiesen [Studie 1 (NCT02828020) und Studie 2 (NCT02867709)]. Studie 1 randomisierte Patienten zu Placebo (n = 559) oder 50 mg (n = 556) oder 100 mg (n = 557) und Studie 2 randomisierte Patienten zu Placebo (n = 563) oder Ubrelvy 50 mg (n = 562). In allen Studien wurden die Patienten angewiesen, eine Migräne mit mittelschwerer bis schwerer Kopfschmerzintensität zu behandeln. Eine zweite Dosis von Studienmedikamenten (Ubrelvy oder Placebo) oder die übliche akute Behandlung des Patienten für Migräne wurde zwischen 2 und 48 Stunden nach der ersten Behandlung für eine nicht reagierende oder wiederkehrende Migränekopfschmerzen zulässig. Bis zu 23% der Patienten nahmen zu Studienbeginn vorbeugende Medikamente gegen Migräne ein. Keiner dieser Patienten befand sich mit gleichzeitigen vorbeugenden Medikamenten, die auf den CGRP -Weg wirken.

Die primären Wirksamkeitsanalysen wurden bei Patienten durchgeführt, die eine Migräne mit mittelschweren bis schweren Schmerzen behandelten. Die Wirksamkeit von Ubrelvy wurde durch eine Auswirkung auf die Schmerzfreiheit nach 2 Stunden nach der Dosis und die störende Symptom (MBS) nach 2 Stunden nach der Dosis im Vergleich zu Placebo für die Studien 1 und 2. Schmerzfreiheit festgelegt. Bei Patienten, die eine MBS ausgewählt haben, waren die am häufigsten ausgewählten Photophobie (56%), gefolgt von Phonophobie (24%) und Übelkeit (19%).

Estragon Vorteile

In beiden Studien war der Prozentsatz der Patienten, die Kopfschmerzfreiheit und MBS-Freiheit erreichten, 2 Stunden nach der Dosierung signifikant größer bei Patienten, die Ubrelvy erhielten als bei Patienten, die Placebo erhielten (siehe Tabelle 3). Tabelle 3 zeigt auch die Ergebnisse der Analysen des Prozentsatzes der Patienten, die nach 2 Stunden Schmerzlinderung erzielen (definiert als Verringerung der Migräneschmerzen von mittelschwer oder schwerer bis mild oder gar nicht) nach der Dosis und des Prozentsatzes der Patienten, die zwischen 2 und 24 Stunden nach der Dosierung anhaltende Schmerzfreiheit erreichen.

Die Inzidenz von Photophobie und Phonophobie wurde nach Verabreichung von Ubrelvy bei beiden Dosen (50 mg und 100 mg) im Vergleich zu Placebo verringert.

Tabelle 3: Endpunkte für die Migränewirksamkeit für Studie 1 und Studie 2

Abbildung 1 zeigt den Prozentsatz der Patienten, die innerhalb von 2 Stunden nach der Behandlung in den Studien 1 und 2 Migräneschmerzfreiheit erreichen.

Abbildung 1: Prozentsatz der Patienten, die innerhalb von 2 Stunden Schmerzfreiheit in gepoolten Studien 1 und 2 erreichen

Abbildung 2 zeigt den Prozentsatz der Patienten, die innerhalb von 2 Stunden in den Studien 1 und 2 die MBS -Freiheit erreichen.

Abbildung 2: Prozentsatz der Patienten, die innerhalb von 2 Stunden die MBS -Freiheit in gepoolten Studien 1 und 2 erreichen

Patienteninformationen für Ubrelvy

Ubrelvy ^®
(Sie-Brel-Vee)
(ubrogepant) Tabletten für den mündlichen Gebrauch

Gibt es ein Generikum für Cymbalta?

Was ist Ubrelvy?

Ubrelvy is a prescription medicine used for the acute treatment of migraine attacks with or without aura in adults. Ubrelvy is not used to prevent migraine headaches.

Es ist nicht bekannt, ob Ubrelvy bei Kindern sicher und wirksam ist.

Wer sollte Ubrelvy nicht verwenden?

Nehmen Sie Ubrelvy nicht, wenn Sie es sind

• Einnahme von Medikamenten, die als starker CYP3A4 -Inhibitor wie Ketoconazol Clarithromycin oder Itraconazol bekannt sind. Fragen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister, ob Sie nicht sicher sind, ob Sie diese Medikamente einnehmen. Ihr Gesundheitsdienstleister kann Ihnen sagen, ob es sicher ist, Ubrelvy mit anderen Medikamenten einzunehmen.
• Allergisch gegen Ubrogepant oder einen der Zutaten in Ubrelvy. Eine vollständige Liste von Zutaten in Ubrelvy finden Sie im Ende dieses Medikamentenleitfadens.

Bevor Sie Ubrelvy nehmen, teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister alle Ihre medizinischen Erkrankungen mit, einschließlich, wenn Sie:

• einen hohen Blutdruck haben
• Zirkulationsprobleme in Ihren Fingern und Zehen haben
• Leberprobleme haben
• Nierenprobleme haben
• sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Es ist nicht bekannt, ob Ubrelvy Ihrem ungeborenen Baby schädigen wird.
  • Schwangerschaft Registry: Es gibt ein Schwangerschaftsregister für Frauen, die Ubrelvy einnehmen. Der Zweck dieser Registrierung ist es, Informationen über die Gesundheit von Ihnen und Ihrem Baby zu sammeln. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister oder rufen Sie unter 1-833-277-0206 an, um sich für dieses Register einzuschreiben. Sie können auch https://empressspregnancyregistry.com besuchen.
• stillen oder planen zu stillen. Es ist nicht bekannt, ob Ubrelvy in Ihre Muttermilch übergeht.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister über alle Medikamente, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate.

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister insbesondere mit, wenn Sie eine der folgenden Angaben einnehmen, da Ihr Gesundheitsdienstleister möglicherweise die Dosis von Ubrelvy ändern muss:

• Verapamil
• Cyclosporin
• Ciprofloxacin
• Fluconazol
• Fluvoxamin
• phable
• Barbiturate
• Rifampin
• St. Johns Würze
• Chinidin
• Carvedilol
• Eltrombopag
• Curcumin

Dies sind nicht alle Medikamente, die sich auswirken könnten, wie Ubrelvy funktioniert. Ihr Gesundheitsdienstleister kann Ihnen sagen, ob es sicher ist, Ubrelvy mit anderen Medikamenten einzunehmen.

Halten Sie eine Liste von Medikamenten, die Sie einnehmen, um Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker zu zeigen, wenn Sie ein neues Medikament erhalten.

Wie soll ich Ubrelvy einnehmen?

• Nehmen Sie Ubrelvy genau so, wie Ihr Gesundheitsdienstleister Ihnen sagt, dass Sie es nehmen sollen.
• Nehmen Sie Ubrelvy mit oder ohne Essen.
• Die meisten Patienten können 2 Stunden nach der ersten Tablette nach Bedarf ein zweites Tablet einnehmen.
• Sie sollten keine zweite Tablette innerhalb von 24 Stunden einnehmen, wenn Sie Grapefruit oder Grapefruitsaft konsumieren oder Medikamente einnehmen, die möglicherweise enthalten sind:
  • Verapamil
  • Cyclosporin
  • Ciprofloxacin
  • Fluconazol
  • Fluvoxamin
• Es ist nicht bekannt, ob es sicher ist, Ubrelvy für mehr als 8 Migräne -Kopfschmerzen in 30 Tagen zu nehmen.
• Sie sollten aufschreiben, wenn Sie Kopfschmerzen haben und wenn Sie Ubrelvy einnehmen, damit Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister darüber sprechen können, wie Ubrelvy für Sie arbeitet.
• Wenn Sie zu viel Ubrelvy nehmen, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an oder gehen Sie sofort in die nächste Notaufnahme des Krankenhauses.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Ubrelvy?

Ubrelvy may cause serious side effects including:

• Allergische Reaktionen. Allergische Reaktionen können auftreten, nachdem Sie Ubrelvy eingenommen haben. Die meisten Reaktionen ereigneten sich innerhalb von Stunden und waren nicht ernst. Einige Reaktionen können Tage nach der Einnahme von Ubrelvy auftreten. Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an oder erhalten Sie sofort Notfallhilfe, wenn Sie eine der folgenden Symptome haben, die Teil einer allergischen Reaktion sein können:
  • Schwellung der Gesichtszunge oder Kehle
  • Probleme beim Atmen
• Bluthochdruck: Ein hoher Blutdruck oder eine Verschlechterung des Bluthochdrucks kann auftreten, nachdem Sie Ubrelvy eingenommen haben. Wenden Sie sich an Ihren Gesundheitsdienstleister, wenn Sie einen Blutdruckerhöhung haben
• Raynauds Phänomen: Eine Art von Zirkulationsproblem kann sich verschlechtern oder auftreten, nachdem Sie Ubrelvy eingenommen haben. Raynauds Phänomen kann dazu führen, dass sich Ihre Finger oder Zehen taubkühl oder schmerzhaft oder sich verändern, von hell nach blau bis rot. Wenden Sie sich an Ihren Gesundheitsdienstleister, wenn diese Symptome auftreten.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Ubrelvy sind Übelkeit und Schläfrigkeit.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Ubrelvy. Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Wie soll ich Ubrelvy aufbewahren?

• Lagern Sie Ubrelvy bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 77 ° F (20 ° C bis 25 ° C).

Halten Sie Ubrelvy und alle Medikamente außerhalb der Reichweite der Kinder.

Allgemeine Informationen über die sichere und effektive Verwendung von Ubrelvy.

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Patienteninformationsblatt aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie Ubrelvy nicht für einen Zustand, für den sie nicht verschrieben wurde. Geben Sie anderen Menschen nicht Ubrelvy, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden. Sie können Ihren Apotheker oder Gesundheitsdienstleister um Informationen zu Ubrelvy bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Was sind die Zutaten in Ubrelvy?

Wirkstoff: ubrogepant

Inaktive Zutaten: kolloidales Silizium -Dioxid -Croscarmellose -Natrium -Mannitolmikrokristallin -Cellulose -Polyvinylpyrrolidon -Vinylacetat -Copolymer -Natriumchlorid -Natriumstearylfumarat und Vitamin E Polyethylenglykolukin.

Diese Patientenpaketeinsatz wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen