Vektisch

Beschreibung für die vektische Salbe

Vektische (Calcitriol) Salbe 3 mcg/g ist ein Vitamin -D -Analog für die topische Anwendung auf die Haut. Der chemische Name des Wirkstoffs ist (5Z7E) -910-Secocholesta-5710 (19) -Tien-1α3β25-Triol. Die strukturelle Formel lautet:

Calcitriol ist ein weißer oder fast weißer kristalline Feststoff. Es ist praktisch unlöslich in wasserlöslich in Alkohol und Fettölen. Die molekulare Formel ist c ₂₇ H ₄₄ O ₃ und das Molekulargewicht beträgt 416,64.

Vektische Salbe ist eine durchscheinende Salbe mit 3 mcg/g (NULL,0003 Gew .-%) Calcitriol, die in Aluminiumrohre mit Schraubenkappen verpackt ist. Andere Komponenten der Salbe sind Mineralöl DL-α-Tocopherol und weißes Petrolatum.

Verwendung für vektische Salbe

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Vektische Salbe ist für die topische Behandlung von leichten bis mittelschweren Plaque -Psoriasis bei Erwachsenen ab 18 Jahren angezeigt.

Einschränkungen der Nutzung

Vektische Salbe sollte nicht auf die Augen der Augen oder auf die Gesichtshaut aufgetragen werden.

Dosierung für vektisch Ointment

Wenden Sie zweimal täglich Morgen und Abend in den betroffenen Gebieten die vektische Salbe auf. Die maximale wöchentliche Dosis sollte 200 Gramm nicht überschreiten.

Vektische Salbe gilt nicht für orale ophthalmische oder intravaginale Verwendung.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Jedes Gramm Salbe enthält 3 Mikrogramm (MCG/g) Calcitriol.

Lagerung und Handhabung

Vektische Salbe 3 mcg/g ist in zusammenklappbaren Aluminiumrohre der folgenden Paketgrößen erhältlich:

100 g Röhre ( NDC 0299-2012-10)

Lagerung

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur 68 ° - 77 ° F (20 ° - 25 ° C), wobei Exkursionen zwischen 59 ° - 86 ° F (15 ° - 30 ° C) zulässig sind. [Sehen USP -kontrollierte Raumtemperatur .] Nicht einfrieren oder kühlen.

Vermarktung von: Galderma Laboratories L.P. Fort Worth Texas 76177 USA. Hergestellt von: G Production Inc. Baseied'urfe QC H9X 3S4 Kanada. Überarbeitet: Juli 2012

Nebenwirkungen für die vektische Salbe

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden können, können die in den klinischen Arzneimitteln nicht direkten Reaktionsraten nicht direkt mit den in der Praxis beobachteten Raten verglichen werden.

Klinische Studien Erfahrung

Die vektische Salbe wurde in zwei Fahrzeugen kontrollierten Studien (419 Probanden) und in einer offenen Label-Studie (324 Probanden) untersucht. In der folgenden Tabelle wird die Exposition gegenüber vektischer Salbe bei 743 Probanden beschrieben, darunter 239 freigelegt für 6 Monate und 116 für ein Jahr ausgesetzt.

Vierhundertsechszehn Probanden wurden 8 Wochen lang zweimal täglich mit vektischer Salbe behandelt. Die Bevölkerung umfasste Probanden im Alter von 13 bis 87 Männern (284) und Frauen (135) Kaukasier (372) und Nicht-Kaukasiern (47); mit mild (105) bis mittelschwer (313) chronische Plaque -Psoriasis.

Ausgewählte unerwünschte Ereignisse in mindestens 1% der Probanden in den beiden gepoolten vehistriple-kontrollierten Studien

Unter Probanden, die eine Hyperkalzämie der Laborüberwachung mit 24% (18/74) von Probanden beobachtet, die aktivem Arzneimittel ausgesetzt waren, und bei 16% (13/79) von Probanden, die dem Fahrzeug ausgesetzt waren Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]

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Die Open -Label -Studie umfasste 324 Probanden mit Psoriasis, die dann bis zu 52 Wochen behandelt wurden. Unerwünschte Ereignisse mit einer Geschwindigkeit von mehr als oder gleich 3%der mit vektischen Salbe behandelten Probanden waren Labortest -Abnormalität (8%) Urinabnormalität (4%) Psoriasis (4%) Hyperkalciurie (3%) und Pruritus (3%). In 3 Probanden wurden Nierensteine ​​gemeldet und in zwei Personen bestätigt.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der weltweiten Verwendung von vektischer Salbe nach der Anbietung der vektischen Salbe identifiziert: akute blasige Dermatitis erythema pruritus hautbrennendes Gefühl und Hautbeschwerden. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für vektische Salbe

Vektisch Ointment should be used with caution in patients receiving medications known to increase the serum calcium level such as thiazide diuretics. Caution should also be exercised in patients receiving calcium supplements or high doses of vitamin D [see Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Warnungen für vektische Salbe

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für die vektische Salbe

Auswirkungen auf den Kalziumstoffwechsel

In kontrollierten klinischen Spuren mit vektischer Salbe bei Probanden mit Laborüberwachung wurde bei 24% (18/74) von Probanden beobachtet, die aktivem Arzneimittel ausgesetzt waren, und bei 16% (13/79) von Probanden, die dem Fahrzeug ausgesetzt waren. Die Zunahme der Kalzium- und Albumin-angepassten Calciumspiegel lagen jedoch weniger als 10% über der Obergrenze des Normalen.

Wenn Aberrationen in Parametern des Calciumstoffwechsels auftreten, sollten die Behandlung abgesetzt werden, bis sich diese Parameter normalisiert haben. Die Auswirkungen der vektischen Salbe auf den Kalziumstoffwechsel nach Behandlungsdauern über 52 Wochen wurden nicht bewertet. Eine erhöhte Absorption kann bei der Okklusivverwendung auftreten.

Ultraviolette Lichtbelastung

Tierdaten legen nahe, dass das Vehikel der vektischen Salbe die Fähigkeit von Ultraviolettstrahlung (UVR) verbessern kann, Hauttumoren zu induzieren. [sehen Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit ]

Probanden, die eine vektische Salbe auf exponierte Haut anwenden, sollten eine übermäßige Exposition der behandelten Bereiche in natürliches oder künstliches Sonnenlicht, einschließlich Bräunungskabinen und Sonnenlampen, vermeiden. Ärzte möchten möglicherweise eine Phototherapie bei Patienten einschränken oder vermeiden, die eine vektische Salbe verwenden.

Unbestimmte Verwendungen

Die Sicherheit und Wirksamkeit der vektischen Salbe bei Patienten mit bekannten oder vermuteten Erkrankungen des Kalziumstoffwechsels wurde nicht bewertet.

Die Sicherheit und Wirksamkeit der vektischen Salbe bei Patienten mit erythrodermischem Exfoliativ oder pustulärer Psoriasis wurde nicht bewertet.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Wenn Calcitriol für bis zu 24 Monate topisch auf Mäuse angewendet wurde, wurden keine signifikanten Veränderungen der Tumorinzidenz beobachtet. Die Konzentrationen von Calcitriol in Salbenbasis von 0 (Fahrzeugkontrolle) 0,3 0,6 und 1,0 ppm wurden bewertet.

Eine zweijährige Karzinogenitätsstudie wurde durchgeführt, bei der Calcitriol Ratten bei Dosierungen von ungefähr 0,005 0,03 und 0,1 mcg/kg/Tag oral verabreicht wurde (NULL,03 0,18 bzw. 0,6 mcg/m²/Tag). Die Inzidenz von gutartigen Phäochromozytomen war bei weiblichen Ratten signifikant erhöht. Es wurden keine weiteren signifikanten Unterschiede in den Tumorinzidenzdaten beobachtet.

In einer Studie, in der Albino-haarlose Mäuse sowohl einer ultravioletten Strahlung (UVR) als auch der topisch angewandten Calcitriol-Salbe ausgesetzt waren, wurde eine Verringerung der Zeit, die für UVR erforderlich war, um die Bildung von Hauttumoren zu induzieren, in allen Gruppen beobachtet, die die Salinta-Basis erhielten, einschließlich der mit Vehikel behandelten Kontrollgruppe, die nicht zu Tieren entlarvt wurden, aber ohne UVR ausgesetzt waren. Die Zeit, die für UVR erforderlich war, um die Bildung von Hauttumoren zu induzieren, unterschieden sich nicht zwischen Tieren, die einfache Fahrzeuge erhielten, und diejenigen, die Fahrzeug mit Calcitriol enthielten. Die Konzentrationen von Calcitriol in Salbenbasis von 0 (Fahrzeugkontrolle) 0,3 0,6 und 1,0 ppm wurden bewertet. Diese Daten legen nahe, dass das Vehikel der vektischen Salbe die Fähigkeit von UVR verbessern kann, Hauttumoren zu induzieren.

Calcitriol löste im Maus -Lymphom -TK -Locus -Assay keine genotoxischen Effekte aus.

Studien, in denen männliche und weibliche Ratten orale Calcitriol -Dosen von bis zu 0,6 mcg/kg/Tag (NULL,6 mcg/m²/Tag) erhielten, zeigten keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder der allgemeinen Fortpflanzungsleistung.

Basierend auf der empfohlenen menschlichen Dosis und Anweisungen für die Verwendung ist es nicht möglich, die Dosisäquivalente für die Tiere in diesen Studien zu berechnen.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Category C.

Vektisch Ointment contains calcitriol which has been shown to be fetotoxic. There are no adequate and well-controlled studies for Vektisch Ointment in pregnant women. Vektisch Ointment should be used during pregnancy only if the potential benefit to the patient justifies the potential risk to the fetus.

Teratogenitätsstudien mit Calcitriol wurden durchgeführt, bei denen Ratten oral bei Dosierungen bis zu 0,9 mcg/kg/Tag (NULL,4 mcg/m²/Tag) behandelt wurden und bei denen Kaninchen die topische Anwendung der Calcitriol -Salbe (3 ppm) auf 6,4% der Körperoberfläche erhielten. Bei Ratten wurden keine Auswirkungen auf reproduktive oder fetale Parameter beobachtet. Bei Kaninchen induzierte Calcitriol einen signifikant erhöhten mittleren Nachimplantationsverlust und eine erhöhte Inzidenz von geringfügigen Skelettanomalien aufgrund einer verzögerten Ossifikation der Schamknochen. Eine leicht erhöhte Inzidenz von Skelettvariationen (extra 13 ^Th rib reduced ossification of epiphyses) was also observed. These effects may have been secondary to maternal toxicity. Based on the recommended human dose and instructions for use it is not possible to calculate human dose equivalents for animal exposures in these studies.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Calcitriol in der Muttermilch ausgeschieden ist. Weil viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden, sollte eine vektische Salbe an eine stillende Frau ausgewiesen werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien zur vektischen Salbe umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten ermittelt.

Überdosierungsinformationen für die vektische Salbe

Topisch angewandte Calcitriol kann in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Effekte zu erzeugen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Kontraindikationen für die vektische Salbe

Keiner

Klinische Pharmakologie for Vectical Ointment

Der Beitrag zur Wirksamkeit einzelner Komponenten des Fahrzeugs wurde nicht festgestellt.

Wirkungsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Calcitriol bei der Behandlung von Psoriasis wurde nicht festgestellt.

Pharmakokinetik

Die systemische Exposition von Calcitriol wurde bei Probanden mit chronischer Plaque -Psoriasis bewertet. In der entscheidenden pharmakokinetischen/pharmakodynamischen Studie wurde eine Calcitriol -Salbe 3 mcg/g für 21 Tage (für eine Gesamtdosis von 30 g/Tag) auf 35% der Körperoberfläche (psoriatische Umgebung) von Probanden zweimal täglich angewendet. Am Tag 21 stieg die geometrischen mittleren Plasmakonzentrationswerte von Cmax gegenüber dem Grundlinie um ungefähr 36% und der geometrische Mittelwert von AUC (0-12 Stunden) stieg um 44%. Es gab keine Korrelation zwischen den erhöhten Calcitriolspiegeln und den pharmakodynamischen Parametern des Calcium -Calcium -Calcium -Calcium -Phosphor -Calciums und des Harnphosphors.

Klinische Studien

In zwei multizentrischen doppeltblinden Fahrzeugen kontrollierten Studien wurden insgesamt 839 Probanden mit Psoriasis, die unter Verwendung einer globalen Bewertungsskala für die globale Prüfer mild oder mäßig bewertet wurden, zwei Wochen täglich behandelt. Die Probanden wurden in einem Verhältnis von 1: 1 randomisiert, um entweder vektische Salbe oder Fahrzeugsalbe zu erhalten. Das Durchschnittsalter der Probanden betrug 48 Jahre und 66% waren männlich; Die meisten Probanden wurden zu Studienbeginn mittelschwer eingestuft.

Der Erfolg wurde als klar oder minimal definiert (bis zu hellrot oder rosa in der Farboberfläche mit einer gewissen weißen Färbung und einer leichten Erhöhung über der normalen Haut) mit mindestens einer 2-Grad-Änderung gegenüber dem Ausgangswert. Die Erfolgsraten werden in der Tabelle angezeigt.

Prozentsatz der Probanden mit klarer oder minimaler Erkrankungen und zwei Gradverbesserungen am Ende der Behandlung (8 Wochen)

Patienteninformationen für vektische Salbe

Diese Informationen sollen den sicheren und effektiven Einsatz dieses Medikaments unterstützen. Es handelt sich nicht um eine Offenlegung aller möglichen nachteiligen oder beabsichtigten Auswirkungen.

Patienten, die vektische Salbe verwenden, sollten die folgenden Informationen erhalten:

Haussittinf

Anweisungen zur Verwendung

Dieses Medikament soll wie vom Arzt angewiesen werden. Es ist nur für den externen Gebrauch. Dieses Medikament ist nur auf die von Psoriasis betroffenen Hautbereiche anzuwenden. Es sollte sanft in die Haut gerieben werden, so dass kein Medikament sichtbar bleibt.

Nebenwirkungen

Patienten sollten ihren Arzt Anzeichen von nachteiligen Reaktionen melden.

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu melden, wenden Sie sich an Galderma Laboratories L.P.