Vermox

Beschreibung für Vermox

Vermox ^™ (Mebendazol) ist eine oral verabreichte synthetische Anthelmintische, die als kaubare Tabletten erhältlich ist, die jeweils 100 mg Mebendazol enthalten. Inaktive Inhaltsstoffe sind: kolloidales Siliziumdioxid Maisstärke hydriertes Pflanzenöl Magnesium Stearat Mikrokristalline Cellulose -Natriumlaurylsulfat -Natrium -Saccharin -Natrium -Stärkglykolat -Talk -Tetrarom -Orange und FD

Chemisch Mebendazol ist Methyl 5-Benzoylbenzimidazol-2-Carbamat mit einer molekularen Formel von C ₁₆ H ₁₃ N ₃ O ₃ und die folgende strukturelle Formel:

Mebendazol ist ein weißes bis leicht gelbes Pulver mit einem Molekulargewicht von 295,29. Es ist weniger als 0,05% löslich in Wasser verdünnten Mineralsäurelösungen Alkoholether und Chloroform, ist jedoch löslich in Ameisensäure.

Verwendet für Vermox

Vermox™ CHEWABLE is indicated for the treatment of patients one year of age Und older with gastrointestinal infections caused by Ascaris Lumbricoides (Rundenwurm) und Trichuris Trichuura (Peitschenwurm).

Dosierung für Vermox

Die empfohlene Dosierung bei Patienten, die ein Jahr und älter sind, beträgt ein Kautable mit einer Kau -Tablette von Vermox ™, die als einzelne Dosis eingenommen wurden.

Chew Vermox ™ Kautable 500 mg Tablette vollständig vor dem Schlucken. Schlucken Sie die Tablette nicht ganz schlucken.

Bei Patienten, die Schwierigkeiten haben, die Tablette zu kauen, können zu einem angemessenen Löffel und der Kau -Tafel mit 500 mg mit einer angemessenen Löffel, die ins Wasser gelegt wird, zu einem angemessenen Löffel mit einer angemessenen Größe zugesetzt werden. Innerhalb von 2 Minuten absorbiert die Tablette das Wasser und verwandelt sich in eine weiche Masse mit einer halbfesten Konsistenz, die dann verschluckt werden kann.

Vermox™ CHEWABLE 500 mg tablet can be taken without regard to food intake [see Klinische Pharmakologie ].

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Kautablette

500 mg runde Flachradius-Kennzeichnung mit weiß bis gelblich-kaubarem Tablet, das auf der einen Seite mit M/500 und J auf der anderen Seite entblößt ist.

Lagerung und Handhabung

Vermox™ CHEWABLE tablets werden als 500 mg rund flach radius weiße bis gelblich-kaubare Tabletten geliefert, die auf der einen Seite mit M/500 und J auf der anderen Seite abgelehnt werden. Sie werden wie folgt geliefert:

Flaschen mit 200 Tabletten - NDC 50458-675-20

Speichern Sie unter 30 ° C. Halten Sie den Behälter fest geschlossen. Unbenutzte Tabletten sollten 1 Monat nach der ersten Eröffnung der Flasche verworfen werden. Wenn die Flasche zum ersten Mal geöffnet wird, sollte dieser Abwurf nach dem Datum auf dem Flaschenetikett an dem angegebenen Ort geschrieben werden.

Hergestellt von: Lusomedicamenta Lissabon Portugal. Überarbeitet: September 2021

Nebenwirkungen für Vermox

Klinische Studien

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Die Sicherheit von Mebendazol wurde bei 6276 erwachsenen und pädiatrischen Probanden ein Jahr und älter bewertet, die an 39 klinischen Studien zur Behandlung einzelner oder gemischter parasitärer Infektionen des Magen -Darm -Trakts teilnahmen. In diesen Studien variierte die Formulierungen und die Dauer der Mebendazol -Behandlung. In Tabelle 1 unten sind unerwünschte Reaktionen, die bei mit Mebendazol behandelten Probanden aus den 39 klinischen Studien gemeldet wurden.

Tabelle 1: Nebenwirkungen von Nebenwirkungen bei mit Mebendazol behandelten Probanden aus 39 klinischen Studien ^*

Klinische Studien With Mebendazole Chewable 500 mg Tablet

Das Sicherheitsprofil von Mebendazol -Kautable 500 -mg -Tabletten, die als einzelne Dosis verabreicht wurden, wurde bei 677 pädiatrischen Probanden im Alter von 1 bis 16 Jahren und bei 34 Erwachsenen bewertet. Das Sicherheitsprofil stimmte mit dem bekannten Sicherheitsprofil von Mebendazol überein.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten nach dem Stempeln mit Mebendazol -Formulierungen und anderen Dosierungen als dem Kautabellen von Vermox ™ identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Tabelle 2: Nebenwirkungen, die während der Nachkrankungserfahrung mit Mebendazol identifiziert wurden ^*

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Vermox

Die gleichzeitige Verwendung von Mebendazol und Metronidazol sollte vermieden werden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Warnungen für Vermox

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Vermox

Risiko von Krämpfen

Während der Nachmarkterfahrung mit Mebendazol wurden Krämpfe bei Säuglingen unterhalb des Alters von 1 Jahr gemeldet [siehe Nebenwirkungen ].

Hämatologische Wirkungen

Agranulozytose und Neutropenie wurden bei Mebendazol in höheren Dosen und längere Dauer berichtet, als für die Behandlung von Bodenhelmin-Infektionen empfohlen wird. Überwachen Sie die Blutzahlen, wenn Vermox ™ -kaubar in höheren Dosen oder für eine längere Dauer verwendet wird.

Wechselwirkung zwischen Metronidazol und schwerwiegende Hautreaktionen

Das Stevens-Johnson-Syndrom/toxische epidermale Nekrolyse (SJS/Ten) wurde unter der gleichzeitigen Verwendung von Mebendazol und Metronidazol berichtet. Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung von Mebendazol und Metronidazol.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bei Karzinogenitätstests von Mebendazol bei Mäusen und Ratten wurden bei Dosen von bis zu 40 mg/kg (NULL,4 bis 0,8-fach das MRHD basierend auf Mg/m²) beobachtet, die täglich über zwei Jahre verabreicht wurden. Bei Mebendazol wurde bei einem bakteriellen Reverse -Gen -Mutationstest keine mutagene Aktivität beobachtet. Mebendazol war in Abwesenheit von S-9 mutagen, wenn sie mit einer kontinuierlichen (24-Stunden-) Inkubationszeit im Maus-Lymphom-Thymidin-Kinase-Assay getestet wurde. Mebendazol war aneugenisch in vitro In Säugetieren somatische Zellen. Im In -vivo -Maus -Mikronukleus -Assay induzierte Mebendazol eine erhöhte Häufigkeit von mikronukleierten polychromatischen Erythrozyten mit Beweisen, die auf eine Aneugenität hinweisen. Die Dosen von bis zu 40 mg/kg bei Ratten (NULL,8-fach der MRHD basierend auf Mg/m²), der Männern 60 Tage und 14 Tagen an Frauen gegeben wurde, hatten keine Auswirkungen auf Feten und Nachkommen.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Die verfügbare veröffentlichte Literatur zum Einsatz von Mebendazol bei schwangeren Frauen hat keinen klaren Zusammenhang zwischen Mebendazol und einem potenziellen Risiko für schwere Geburtsfehler oder Fehlgeburten berichtet [siehe Daten ]. There are risks to the mother Und fetus associated with untreated helminthic infection during pregnancy [see Klinische Überlegungen ].

Bei tierischen Fortpflanzungsstudien wurden unerwünschte Entwicklungseffekte (d. H. Skelettmehlbildungen Weichgewebe-Missbildungen verringerten die Embryolethalität des PUP-Gewichts), wenn Mebendazol während des Zeitraums der Organogenese bei einzelnen oralen Dosen schwangeren Ratten verabreicht wurde (ungefähr 0,2 falt Die maximal empfohlene menschliche Dosis (MRHD) (MRHD). Die mütterliche Toxizität war am höchsten dieser Dosen vorhanden [siehe Daten ].

Das geschätzte Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebenen Populationen ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US-allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw. 15 bis 20%.

Klinische Überlegungen

Krankheitsassoziierte mütterliche und/oder embryo/fetale Risiken

Unbehandelte bodenübergreifende Helmintheninfektionen in der Schwangerschaft sind mit unerwünschten Ergebnissen verbunden, einschließlich der Anämie mit Eisenmangel bei Müttern.

Daten

Menschliche Daten

Mehrere veröffentlichte Studien, darunter prospektive Schwangerschaftsregister, haben eine retrospektive Kohorte und randomisierte kontrollierte Studien nicht in Zusammenhang zwischen Mebendazolverbrauch und einem potenziellen Risiko für schwere Geburtsfehler oder Fehlgeburt berichtet. Insgesamt identifizierten diese Studien kein spezifisches Muster oder eine Häufigkeit schwerer Geburtsfehler bei der Verwendung von Mebendazol. Diese Studien können jedoch nicht definitiv das Fehlen eines Mebendazol-assoziierten Risikos aufgrund methodischer Einschränkungen, einschließlich Rückrufverdauerfaktoren und in einigen Fällen, und in einigen Fällen eine geringe Stichprobengröße oder der Ausschluss von Mebendazol-Expositionen des ersten Trimesters feststellen.

Tierdaten

In Embryo-Fetal-Entwicklungstoxizitätsstudien bei Ratten zeigten keine nachteiligen Auswirkungen auf Dämme oder ihre Nachkommen bei Dosen von bis zu 2,5 mg/kg/Tag auf die Schwangerschaftstage 6-15 (der Zeitraum der Organogenese). Die Dosierung bei ≥ 10 mg/kg/Tag führte zu einer gesenkten Körpergewichtszunahme und einer verringerten Schwangerschaftsrate. Die mütterliche Toxizität, einschließlich des Gewichtsverlusts bei einem Tier und bei mütterlichen Tod bei 11 von 20 Tieren, wurde bei 40 mg/kg/Tag beobachtet. Bei 10 mg/kg/Tag erhöhte die Embryo-Fetal-Resorption (100% wurden bei 40 mg/kg/Tag resorbiert), verringerte das PUP-Gewicht und eine erhöhte Inzidenz von Fehlbildungen (hauptsächlich Skelett). Mebendazol war auch embryotoxisch und teratogen bei schwangeren Ratten bei einzelnen oralen Dosen während der Organogenese von nur 10 mg/kg (ungefähr 0,2-fach die MRHD basierend auf Mg/m²).

In Embryo-fetalen Entwicklungstoxizitätsstudien an Mäusen, die an Schwangerschaftstagen dosierten, führten 6-15 Dosen von 10 mg/kg/Tag und höher zu einer verringerten Körpergewichtszunahme von 10 und 40 mg/kg/Tag und zu einer höheren Sterblichkeitsrate bei 40 mg/kg/Tag. Bei Dosen von 10 mg/kg/Tag (ungefähr 0,1-fach der MRHD basierend auf Mg/m²) und höhere Embryo-Fetal-Resorption (100% bei 40 mg/kg) und fetale Fehlbildungen, einschließlich Skelett-Schädel- und Weichgewebeanomalien, waren vorhanden. Die Dosierung von Hamstern und Kaninchen führte nicht zu Embryotoxizität oder Teratogenität bei Dosen von bis zu 40 mg/kg/Tag (NULL,6 bis 1,6-fach das MRHD basierend auf Mg/m²).

In einer peri- und post-natalen Toxizitätsstudie an Ratten beeinflusste Mebendazol keine Negative Dämme oder ihre Nachkommen bei 20 mg/kg/Tag. Bei 40 mg/kg (NULL,8-fach der MRHD basierend auf Mg/m²) wurde eine Verringerung der Anzahl lebender Welpen beobachtet, und es gab kein Überleben beim Absetzen. Bei der Brutto- und radiologischen Untersuchung von Welpen bei der Geburt wurden keine Anomalien gefunden.

Wie viel Oxycodon ist zu viel

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Begrenzte Daten aus Fallberichten zeigen, dass eine kleine Menge Mebendazol nach oraler Verabreichung in der Muttermilch vorhanden ist. Es gibt keine Berichte über Auswirkungen auf das gestillte Kind und die begrenzten Berichte über die Auswirkungen auf die Milchproduktion sind inkonsistent. Die begrenzten klinischen Daten während der Laktation schließen eine eindeutige Bestimmung des Risikos von Vermox ™ Kautable an ein gestilltes Kind aus; Daher sollten Entwicklungs- und gesundheitliche Vorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedürfnis der Mutter nach Vermox ™ -Kaukautable und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes von Vermox ™ -Kaukau oder aus dem zugrunde liegenden Müttererkrankung berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Bei pädiatrischen Patienten wurde die Sicherheit und Wirksamkeit von Kautabletten von Vermox ™ 500 mg 500 mg im Alter von pädiatrischen Patienten festgelegt. Die Verwendung von 500-mg-Tabletten von Vermox ™ kaubarer 500 mg bei Kindern wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien von Vermox ™ -Kau-500-mg-Tabletten unterstützt [siehe Klinische Studien ].

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mebendazol, einschließlich Vermox ™ -Kaukautable, wurde bei pädiatrischen Patienten im Alter von weniger als einem Jahr nicht festgestellt. Krämpfe wurden mit Mebendazol -Verwendung in dieser Altersgruppe berichtet [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Und Nebenwirkungen ].

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien von Mebendazol umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren.

Gebrauch für Erwachsene

Bei Erwachsenen wurden die Sicherheit und Wirksamkeit von Kautrointestinalinfektionen von Vermox ™ 500 mg Tabletten durch Erwachsene nach Erwachsenen ermittelt T. Trichiura Und A. Lumbricoides . Die Verwendung von Kautabletten von Vermox ™ -Kau 500 mg bei Erwachsenen für diese Indikationen wird durch Beweise aus einer angemessenen und gut kontrollierten Studie bei pädiatrischen Patienten im Alter von 1 bis 16 Jahren gestützt [siehe Klinische Studien ] Sicherheitsdaten bei Erwachsenen [siehe Nebenwirkungen ] Pharmakokinetische Daten bei Erwachsenen [siehe Klinische Pharmakologie ] und die Beweise aus der veröffentlichten Literatur.

Überdosierungsinformationen für Vermox

Bei Patienten, die bei Dosierungen, die wesentlich höher sind als empfohlen oder für längere Zeiträume, wurden folgende unerwünschte Reaktionen berichtet: Hepatitis -Agranulozytose -Neutropenie und Glomerulonephritis reversible Transaminase -Erhöhungen.

Symptome und Anzeichen

Bei versehentlicher Überdosierung können gastrointestinale Anzeichen/Symptome auftreten.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Kontraindikationen für Vermox

Vermox™ CHEWABLE is contraindicated in persons with a known hypersensitivity to the drug or its excipients.

Klinische Pharmakologie for Vermox

Wirkungsmechanismus

Mebendazol Ein Benzimidazol ist ein Anthelmintischer [siehe Mikrobiologie ].

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung von Kautrointestinal -Tablette von Vermox ™ 500 mg Tablette bleibt im Magen -Darm -Trakt, wo es einen Anthelmintischen Effekt lokal ausübt. Die Dosierung des Kautablettens von Vermox ™ mit einer Mahlzeit mit fettreichem 500 -mg -Tafel erhöht die Bioverfügbarkeit von Mebendazol. In den klinischen Studien, die bei pädiatrischen Patienten mit im Boden übertragenen Helminthen -Infektionen durchgeführt wurden, wurde der Mehrheit dieser Patienten Kautable 500 -mg -Tabletten mit Lebensmitteln verabreicht.

Mittlere plasma pharmakokinetische Parameter von Mebendazol bei gesunden erwachsenen Probanden unter Fasten- und Fed -Bedingungen sind in Tabelle 3 zusammengefasst.

Tabelle 3: Mittelwert (SD) Plasma Pharmakokinetische Parameter nach einer einzigen Kau-Kau-Dosi

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Mebendazol beträgt 90 bis 95%. Das Verteilungsvolumen beträgt 1 bis 2 l/kg, was darauf hinweist, dass absorbierte Mebendazol in Bereiche außerhalb des Gefäßraums eindringt.

Stoffwechsel

Die oral verabreichte Mebendazol wird hauptsächlich von der Leber ausgiebig metabolisiert. Plasmakonzentrationen seiner Hauptmetaboliten (hydrolyse und reduzierte Formen von Mebendazol) sind höher als die von Mebendazol. Ein beeinträchtigtes Stoffwechsel der Leberfunktion oder beeinträchtigte Gallenfunktion kann zu höheren Plasmaspiegel an Mebendazol führen.

Beseitigung

Mebendazol Die konjugierten Formen von Mebendazol und seine Metaboliten haben wahrscheinlich einen gewissen Grad an enterohepatischer Rezirkulation. Die scheinbare Eliminierungs Halbwertszeit nach einer oralen Dosis reicht bei den meisten Patienten von 3 bis 6 Stunden. Weniger als 2% der oral verabreichten Mebendazol werden im Urin und der Rest in den Kot als unveränderter Arzneimittel oder seine Metaboliten ausgeschieden.

Spezifische Populationen

Pädiatrisch

Basierend auf einer begrenzten Anzahl von Blutproben die pharmakokinetischen Ergebnisse nach einer Einzeldosis-Verabreichung von 500 mg Mebendazol-Kau-Tablette an pädiatrische Patienten (Alter 1 bis 16 Jahre) mit einzelnen oder gemischten Infektionen von T. Trichiura Und/or A. Lumbricoides gaben an, dass Kinder im Alter von 1 bis 3 Jahren eine höhere systemische Exposition haben als Erwachsene.

Mikrobiologie

Wirkungsmechanismus

Mebendazol beeinträchtigt die zelluläre Tubulinbildung im Helminth und verursacht ultrastrukturelle degenerative Veränderungen in seinem Darm. Infolgedessen sind seine Glukoseaufnahme sowie die Verdauungs- und Fortpflanzungsfunktionen gestört, was zu einer Immobilisierung der Hemmung der Eierproduktion und des Todes des Helminths führt.

Antimikrobielle Aktivität

Mebendazol ist aktiv gegen:

Ascaris Lumbricoides
Trichuris Trichuura

Widerstand

Es besteht ein Potenzial für die Entwicklung des Widerstands gegen Mebendazol. Der Mechanismus der Resistenz gegen Mebendazol ist wahrscheinlich auf Änderungen des Beta-Tubulin-Proteins zurückzuführen, wodurch die Bindung von Mebendazol an Beta-Tubulin verringert wird. Die klinische Bedeutung davon ist jedoch nicht bekannt.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit von 500-mg-Tabletten von Vermox ™ kaubarer 500 mg wurde in einer in Afrika bei 295 pädiatrischen Patienten zwischen 1 Jahr und 16 Jahren mit pädiatrischen Patienten im Alter zwischen 1 Jahr und 16 Jahren durchgeführten doppeltblind randomisierten, randomisierten, randomisierten placebo kontrollierten Tabletten bewertet A. Lumbricoides Und/or T. Trichiura Infektionen. Die Patienten wurden durch WORM-Typ geschichtet und zum Basisbesuch (doppelblindem Zeitraum) randomisiert, um entweder Vermox ™ -Kau-500-mg-Tablette (n = 149) oder Placebo (n = 146) zu erhalten. Nach der 19-tägigen Doppelblindperiode erhielten alle Probanden ein einzelnes Kautabletten von 500 mg (Open-Label-Periode).

Die klinische Heilung wurde als Null -Eiernähe definiert ( A. Lumbricoides Und/or T. Trichiura ) am Ende der doppelblinden Zeit (Tag 19) bei Patienten mit positiver Eizahl für den jeweiligen Wurm (en) zu Studienbeginn. Patienten mit fehlender Stuhlprobe am Tag 19 wurden als nicht geheilt angesehen (Tabelle 4).

Tabelle 4: Klinische Reaktion am Ende der doppelten Blindzeit (Tag 19) für A. Lumbricoides Und T. Trichiura

Bei Patienten, die am Ende des Doppelblindzeitraums (Tag 19) bei Patienten mit mit Vermox ™ kaubarer 500 mg Eizahl behandelt wurden A. Lumbricoides Und/or T. Trichiura war statistisch signifikant (P. <0.001) compared to placebo 100% compared to 30.0% for A. Lumbricoides jeweils 81,2% gegenüber 27,4% für T. Trichiura jeweils.

Patienteninformationen für Vermox

Patienten beraten, die:

• Vermox™ CHEWABLE tablet must be chewed completely before swallowing. For patients who have difficulty chewing the tablet Vermox™ CHEWABLE tablet can be turned into a soft mass with semi-solid consistency by adding 2 mL to 3 mL of drinking water to a spoon then placing the tablet into the water which can then be swallowed. [see Dosierung und Verwaltung ]
• Vermox™ CHEWABLE tablet must not be swallowed whole. [see Dosierung und Verwaltung ]
• Vermox™ CHEWABLE tablet can be taken with or without food. [see Dosierung und Verwaltung ]
• Das Einnehmen von Kautabletten und Metronidazol mit Käckenabteilung kann schwerwiegende Hautreaktionen verursachen und sollte vermieden werden. [sehen Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]