Xyzal

Beschreibung für xyzal

Levocetirizin Dihydrochlorid Die aktive Komponente von Xyzal-Tabletten und orale Lösung ist ein oral aktiver H1-Rezeptor-Antagonist. Der chemische Name ist (r)-[2- [4-[(4-Chlorphenyl) phenylmethyl] -1-piperazinyl] Ethoxy] Essigsäure Dihydrochlorid. Levocetiriziin Dihydrochlorid ist das R -Enantiomer von Cetirizinhydrochlorid, eine racemische Verbindung mit antihistaminischen Eigenschaften. Die empirische Formel von Levocetirizin Dihydrochlorid ist c ₂₁ H ₂₅ Cln ₂ O ₃ • 2HCL. Das Molekulargewicht beträgt 461.82 und die chemische Struktur ist unten gezeigt:

Levocetirizin Dihydrochlorid ist ein weißes kristallines Pulver und ist wasserlöslich.

XYZAL 5 mg Tabletten werden als sofortige Veröffentlichung weißer filmbeschichteter ovalförmiger, bewertete Tabletten zur oralen Verabreichung formuliert. Die Tablets sind auf beiden Hälften der bewerteten Linie mit dem Buchstaben Y in Rot (Opacode® Red) eingeprägt. Inaktive Inhaltsstoffe sind: mikrokristallines Cellulose -Lactose -Monohydrat -kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid und Magnesiumstearat. Die Filmbeschichtung enthält Hypromellose Titan -Dioxid und Macrogol 400.

Xyzal 0,5 mg/ml orale Lösung wird als sofortige Freisetzung klarer farbloser Flüssigkeit formuliert. Inaktive Inhaltsstoffe sind: Natriumacetat -Trihydrat -Essigsäure -Maltitol -Lösung Glycerin Methylparaben Propylparaben Saccharin Aroma (bestehend aus Triacetin Natural

Verwendung für XYZAL

Mehrjährige allergische Rhinitis

XYZAL ist zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit mehrjähriger allergischer Rhinitis bei Kindern von 6 Monaten bis 2 Jahren angezeigt.

Chronische idiopathische Urtikaria

XYZAL ist für die Behandlung der unkomplizierten Hautmanifestationen chronischer idiopathischer Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Monaten und älter gekennzeichnet.

Dosierung für XYZAL

XYZAL ist mit 2,5 mg/5 ml (NULL,5 mg/ml) orale Lösung und als 5 mg zerbrechliche (bewertete) Tabletten erhältlich, die bei Bedarf 2,5 mg verabreicht werden. Xyzal kann ohne Rücksicht auf den Nahrungsverbrauch eingenommen werden.

Mehrjährige allergische Rhinitis

Kinder 6 Monate bis 2 Jahre alt

Die empfohlene anfängliche Dosis XYZAL beträgt 1,25 mg (1/2 Teelöffel orale Lösung) (NULL,5 ml) einmal täglich am Abend. Die 1,25 mg einmal tägliche Dosis sollte aufgrund vergleichbarer Exposition gegenüber Erwachsenen, die 5 mg erhalten, nicht überschritten werden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Chronische idiopathische Urtikaria

Erwachsene und Kinder 12 Jahre und älter

Die empfohlene Dosis XYZAL beträgt 5 mg (1 Tablette oder 2 Teelöffel [10 ml] orale Lösung) einmal täglich am Abend. Einige Patienten können einmal täglich abends mit 2,5 mg (1/2 Tablette oder 1 Teelöffel [5 ml] orale Lösung) kontrolliert werden.

Kinder 6 bis 11 Jahre alt

Die empfohlene Dosis von XYZAL beträgt 2,5 mg (1/2 Tablette oder 1 Teelöffel [5 ml] orale Lösung) einmal täglich abends. Die 2,5 -mg -Dosis sollte nicht überschritten werden, da die systemische Exposition mit 5 mg ungefähr doppelt so hoch ist Klinische Pharmakologie ].

Kinder 6 Monate bis 5 Jahre alt

Die empfohlene anfängliche Dosis XYZAL beträgt 1,25 mg (1/2 Teelöffel orale Lösung) (NULL,5 ml) einmal täglich am Abend. Die 1,25 mg einmal tägliche Dosis sollte aufgrund vergleichbarer Exposition gegenüber Erwachsenen, die 5 mg erhalten, nicht überschritten werden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Dosisanpassung für Nieren- und Leberbeeinträchtigungen

Bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren und älter mit:

• Leichte Nierenbeeinträchtigung (Kreatinin -Clearance [CL _Cr ] = 50-80 ml/min): Eine Dosis von 2,5 mg einmal täglich wird empfohlen;
• Gemäßigte Nierenbeeinträchtigung (CL _Cr = 30-50 ml/min): Es wird einmal eine Dosis von 2,5 mg pro Tag empfohlen;
• Schwere Nierenbeeinträchtigung (CL _Cr = 10-30 ml/min): Eine Dosis von 2,5 mg zweimal wöchentlich (alle 3-4 Tage verabreicht) wird empfohlen;
• Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium (CL) _Cr <10 mL/min) Und patients undergoing hemodialysis should not receive XYZAL.

Bei Patienten mit nur Leberbeeinträchtigung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung und Nierenbeeinträchtigung der Dosis wird empfohlen.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Xyzal orale Lösung ist eine klare farblose Flüssigkeit, die 0,5 mg Levocetirizin -Dihydrochlorid pro ml enthält.

XYZAL-Tabletten sind weiße filmbeschichtete, ovalförmige, gedruckte gedruckte (mit dem Buchstaben y in roten Farbe an beiden Hälften der bewerteten Tablette) und enthalten 5 mg Levocetirizin Dihydrochlorid.

Lagerung und Handhabung

Xyzal -Tabletten sind weiße filmbeschichtete ovalförmige, gedruckte gedruckte (mit dem Buchstaben y in roten Farben an beiden Hälften der bewerteten Tablette) und enthalten 5 mg Levocetirizin Dihydrochlorid. Sie werden in HDPE -Flaschen mit Gebrauchseinheiten geliefert.

90 Tabletten ( NDC 0024-5803-90)

Xyzale orale Lösung ist eine klare farblose Flüssigkeit, die 0,5 mg Levocetirizin -Dihydrochlorid pro ml enthält.

Orale Lösung in 5 Unzen Polypropylenflaschen ( NDC 0024-5804-05)

Lagerung

Speichern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F); Exkursionen zu 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Hergestellt für: ein Sanofi-Unternehmen Sanofi-Aventis US LLC Bridgewater NJ 08807. Überarbeitet: Apr 2019

Nebenwirkungen foder Xyzal

Die Verwendung von XYZAL wurde mit der Somnolence -Müdigkeit Asthenie und der Harnaufbewahrung in Verbindung gebracht [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Klinische Studien Erfahrung

Die nachstehend beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber XYZAL bei 2708 Patienten mit allergischer Rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria in 14 kontrollierten klinischen Studien von 1 Woche bis 6 Monaten wider.

Die kurzfristigen Sicherheitsdaten (Exposition bis zu 6 Wochen) für Erwachsene und Jugendliche basieren auf acht klinischen Studien, in denen 1896 Patienten (825 Männer und 1071 Frauen ab 12 Jahren) am Abend mit XYZAL 2,5 5 oder 10 mg einmal täglich behandelt wurden.

Die kurzfristigen Sicherheitsdaten von pädiatrischen Patienten basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 243 Kinder mit allergischer Rhinitis (162 Männer und 81 Frauen im Alter von 6 bis 12 Jahren) mit Xyzal 5 mg 5 mg täglich mit 4 bis 6 Wochen eine klinische Studie behandelt wurden, bei denen 114 Kinder (65 Männer und 49 Frauen 1 Jahre lang mit einer Allergie-Rhinitis mit 49 weiblichen Bemalien) mit allergischem Rhinitis oder mit einer Allergie mit allergischen Rhinitis oder einer AGE-AGTIC-AGHICARIA-AGE-AGE-AGE-AGHICARISISISISIEREN oder AGE-AGTIC-FREI oder AUGTISCHEN AGE-AGE) behandelt wurden. XYZAL 1,25 mg zweimal täglich 2 Wochen täglich und eine klinische Studie, bei der 45 Kinder (28 Männer und 17 Frauen 6 bis 11 Monate) mit Symptomen einer allergischen Rhinitis oder chronischen Urtikarien 2 Wochen lang täglich mit XYZAL 1,25 mg behandelt wurden.

Die langfristige (Exposition von 4 oder 6 Monaten) Sicherheitsdaten bei Erwachsenen und Jugendlichen basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) mit allergischer Rhinitis einmal täglich der Behandlung mit Xyzal 5 mg ausgesetzt waren. Langfristige Sicherheitsdaten sind auch aus einer 18-monatigen Studie in 255 xyzal behandelten Probanden im Alter von 255 monatigen Probanden verfügbar.

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können nicht direkt mit den Raten in der klinischen Studie eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Erwachsene und Jugendliche 12 Jahre und älter

In Studien von bis zu 6 Wochen im Dauer betrug das Durchschnittsalter der erwachsenen und jugendlichen Patienten 32 Jahre 44% der Patienten Männer und 56% Frauen und die große Mehrheit (mehr als 90%) war kaukasisch.

In diesen Studien hatten 43% und 42% der Probanden in der XYZAL 2,5 mg bzw. 5 mg Gruppen mindestens ein unerwünschtes Ereignis im Vergleich zu 43% in der Placebo -Gruppe.

In placebokontrollierten Studien von 1 bis 6 Wochen im Dauer waren die häufigsten unerwünschten Reaktionen Nasopharyngitis Müdigkeit trockener Mund und Pharyngitis und die meisten waren leicht bis mittelschwer intensität. Somnolence mit XYZAL zeigte eine Dosisordnung zwischen getesteten Dosen von 2,5 5 und 10 mg und war die häufigste nachteilige Reaktion, die zum Absetzen (NULL,5%) führte.

In Tabelle 1 sind unerwünschte Reaktionen aufgeführt, die in mehr als 2% der Probanden ab 12 Jahren gemeldet wurden, die in acht placebokontrollierten klinischen Studien XYZAL 2,5 mg oder 5 mg ausgesetzt waren und bei Xyzal häufiger als Placebo waren.

Tabelle 1: Nebenwirkungen in ≥2%* von Probanden ab 12 Jahren, die XYZAL 2,5 mg oder 5 mg einmal täglich in Placebo-kontrollierten klinischen Studien 1-6 Wochen in der Dauer von Xyzal ausgesetzt sind

Zusätzliche nachteilige Reaktionen der medizinischen Signifikanz, die bei einer höheren Inzidenz beobachtet wurden als bei Placebo bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren, die XYZAL ausgesetzt sind, sind Synkope (NULL,2%) und das Gewicht (NULL,5%).

Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren

Insgesamt 243 pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren erhielten in zwei kurzfristigen, placebokontrollierten Doppelblindstudien 5 mg 5 mg. Das Durchschnittsalter der Patienten betrug 9,8 Jahre 79 Jahre (32%) im Alter von 6 bis 8 Jahren und 50% kaukasisch. In Tabelle 2 sind unerwünschte Reaktionen aufgeführt, die in mehr als 2% der Probanden im Alter von 6 bis 12 Jahren gemeldet wurden, die XYZAL 5 mg in placebokontrollierten klinischen Studien ausgesetzt waren und bei Xyzal häufiger als Placebo waren.

Tabelle 2: Nebenwirkungen in ≥ 2%* von Probanden im Alter von 6 bis 12 Jahren, die Xyzal 5 mg einmal täglich in placebo-kontrollierten klinischen Studien 4 und 6 Wochen ausgesetzt sind

Pädiatrische Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren

Insgesamt 114 pädiatrische Patienten wurden 1 bis 5 Jahre im Alter von 1,25 mg 1,25 mg zweimal täglich in einer zweiwöchigen placebokontrollierten Doppelblindsicherheitsstudie erhalten. Das Durchschnittsalter der Patienten betrug 3,8 Jahre 32% waren 1 bis 2 Jahre alt und 71% kaukasisch und 18% waren schwarz. In Tabelle 3 sind unerwünschte Reaktionen aufgeführt, die in mehr als 2% der Probanden im Alter von 1 bis 5 Jahren gemeldet wurden, die zweimal täglich XYZAL 1,25 mg im placebokontrollierten Sicherheitsversuch ausgesetzt waren und die bei XYZAL häufiger als Placebo waren.

Tabelle 3: Nebenwirkungen in ≥ 2%* von Probanden im Alter von 1-5 Jahren, die XYZAL 1,25 mg zweimal täglich in einer 2-wöchigen placebokontrollierten klinischen Studie ausgesetzt sind

Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten

Insgesamt 45 pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten erhielten einmal täglich XYZAL 1,25 mg in einer zweiwöchigen placebokontrollierten Doppelblind-Sicherheitsversuch. Das Durchschnittsalter der Patienten betrug 9 Monate 51% waren kaukasische und 31% schwarz. Adverse reactions that were reported in more than 1 subject (i.e. greater than or equal to 3% of subjects) aged 6 to 11 months exposed to XYZAL 1.25 mg once daily in the placebo-controlled safety trial and that were more common with XYZAL than placebo included diarrhea and constipation which were reported in 6 (13%) and 1 (4%) and 3 (7%) and 1 (4%) children in the XYZAL and Placebo-behandelte Gruppen.

Langfristige klinische Studien erfahren

In zwei kontrollierten klinischen Studien wurden 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) ab 12 Jahren 4 oder 6 Monate lang einmal täglich mit XYZAL 5 mg behandelt. Die Patienteneigenschaften und das Sicherheitsprofil waren ähnlich wie in den kurzfristigen Studien. Zehn (NULL,3%) Patienten, die mit Xyzal behandelt wurden, wurden aufgrund von Somnolence -Müdigkeit oder Asthenie im Vergleich zu 2 (2 ( <1%) in the placebo group.

Es gibt keine langfristigen klinischen Studien bei Kindern unter 12 Jahren mit allergischer Rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria.

Labortestanomalien

Erhöhungen von Blutbilirubin und Transaminasen wurden in berichtet <1% of patients in the clinical trials. The elevations were transient Und did not lead to discontinuation in any patient.

Nachmarkterfahrung

Zusätzlich zu den unerwünschten Reaktionen, die in klinischen Studien gemeldet und oben aufgeführt sind, wurden auch während der Verwendung von XYZAL nach der Anbietung nach Anbetungsantrieb identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

• Herzerkrankungen: Palpitationen Tachykardie
• Ohr- und Labyrinthstörungen: Schwindel
• Augenstörungen: Visuelle Störungen verschwommener Sehvermögen
• Magen -Darm -Störungen: Übelkeit Erbrechen
• Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Ödem
• Lebererkrankungen: Hepatitis
• Störungen des Immunsystems: Anaphylaxie und Überempfindlichkeit
• Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Erhöhter Appetit
• Muskuloskelettaler Bindegewebe und Knochenstörungen: Arthralgia myalgia
• Störungen des Nervensystems: Dizziness Dysgeusia Febrile Anfallsbewegungsstörungen (einschließlich Dystonie und okulogyrischer Krise) Parästhesie -Anfall (angegeben bei Probanden mit und ohne bekannte Anfallsstörung) Zittern
• Psychiatrische Störungen: Aggression Und Agitation Depression Halluzinationen insomnia nightmare suicidal ideation
• Nieren- und Harnstörungen: Dysurie Harnretention
• Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Dyspnoe
• Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Angioödem Fixed Drug Eruption Pruritus Rash und Urticaria

Neben diesen Reaktionen, die unter Behandlung mit XYZAL gemeldet wurden, wurden andere potenziell schwerwiegende unerwünschte Ereignisse aus dem Nachmarkterlebnis mit Cetirizin berichtet. Da Levocetirizin die wichtigste pharmakologisch aktive Komponente von Cetirizin ist, sollte man die Tatsache berücksichtigen, dass die folgenden unerwünschten Ereignisse möglicherweise auch unter XYZAL behandelt werden können.

• Herzerkrankungen: schwere Hypotonie
• Magen -Darm -Störungen: Cholestase
• Störungen des Nervensystems: Extrapyramidale Symptome Myoklonus Orofaziale Dyskinesie Tic
• Schwangerschafts -Puerperium und perinatale Erkrankungen: Totgeburt
• Nieren- und Harnstörungen: Glomerulonephritis
• Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: akute verallgemeinerte exanthematische Pustulose (AGEP); Rebound Pruritus -Pruritus innerhalb weniger Tage nach Absetzen von Cetirizin normalerweise nach langfristiger Verwendung (z. B. Monate bis Jahre) von Cetirizin.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln foder Xyzal

In vitro Die Daten zeigen, dass Levocetirizin durch Hemmung oder Induktion von Lebermedikamentenmetabolisierungsenzymen wahrscheinlich nicht pharmakokinetische Wechselwirkungen erzeugt. NEIN vergeblich Mit Levocetirizin wurden mit Levocetirizin untersucht. Arzneimittelinteraktionsstudien wurden mit racemischer Cetirizin durchgeführt.

Antipyrin Azithromycin Cimetidin Erythromycin Ketoconazol Theophyllin und Pseudoephedrin

Pharmakokinetische Wechselwirkungsstudien mit racemischem Cetirizin zeigten, dass Cetirizin nicht mit Antipyrin -Pseudoephedrinerythromycin Azithromycin Ketoconazol und Cimetidin interagierte. Es gab eine geringe Abnahme (~ 16%) bei der Clearance von Cetirizin, die durch eine 400 -mg -Dosis von Theophyllin verursacht wurde. Es ist möglich, dass höhere Theophyllin -Dosen eine größere Wirkung haben könnten.

Ritonavir

Ritonavir increased the plasma AUC of cetirizine by about 42% accompanied by an increase in half-life (53%) Und a decrease in clearance (29%) of cetirizine. The disposition of ritonavir was not altered by concomitant cetirizine administration.

Warnungen für Xyzal

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für XYZAL

Schläfrigkeit

In klinischen Studien wurde bei einigen Patienten unter Therapie mit XYZAL über das Auftreten von Somnolence Müdigkeit und Asthenie berichtet. Die Patienten sollten vor gefährlichen Berufen gewarnt werden, die eine vollständige geistige Wachsamkeit und motorische Koordination erfordern, z. B. Betriebsmaschinen oder ein Kraftfahrzeug nach Einnahme von XYZAL. Die gleichzeitige Verwendung von XYZAL mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems sollte vermieden werden, da zusätzliche Verringerungen der Wachsamkeit und zusätzliche Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems auftreten können.

Harnaufbewahrung

Nach dem Marketing mit XYZAL wurde nach dem Marketing gemeldet. XYZAL sollte bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für die Retention im Urin (z. B. Prostata -Hyperplasie) Vorsicht verwendet werden, da XYZAL das Risiko einer Harnretention erhöhen kann. Abbruch Xyzal, wenn die Ausdehnung der Harnwäsche auftritt.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Mit Levocetirizin wurden keine Karzinogenitätsstudien durchgeführt. Die Bewertung von Cetirizin -Karzinogenitätsstudien ist jedoch für die Bestimmung des krebserzeugenden Potentials von Levocetirizin relevant. In einer 2-Jahres-Karzinogenitätsstudie an Ratten war Cetirizin bei diätetischen Dosen von bis zu 20 mg/kg nicht krebserregend ² Basis). In einer 2-Jahres-Karzinogenitätsstudie an Mäusen-Cetirizin verursachte eine erhöhte Inzidenz von gutartigen Lebertumoren bei Männern bei einer Diätdosis von 16 mg/kg ² Basis). Bei einer diätetischen Dosis von 4 mg/kg wurde keine erhöhte Inzidenz von gutartigen Tumoren beobachtet (ungefähr 4 4 2 und 1-fache der MRHDs bei Erwachsenen Kindern 6 bis 11 Jahre Kinder 2-5 Jahre und Kinder von 6 Monaten bis 2 Jahren bei einem mg/m ² Basis). Die klinische Bedeutung dieser Befunde während des langfristigen Einsatzes von XYZAL ist nicht bekannt.

Blutverdünnerer Schuss im Magen

Levocetirizin war im Ames -Test nicht mutagen und nicht klastogen im menschlichen Lymphozyten -Assay Der Maus -Lymphom -Assay und vergeblich Mikronukleus -Test bei Mäusen.

Fruchtbarkeit und Fortpflanzungsleistung waren von männlichen und weiblichen Mäusen und Ratten, die Cetirizin in oralen Dosen von bis zu 64 bzw. 200 mg/kg/Tag erhielten ² Basis).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Verfügbare Daten aus veröffentlichten Literatur- und Nachmarkterfahrungen mit Levocetirizin bei schwangeren Frauen reichen nicht aus, um alle medikamentenassoziierten Risiken von Geburtsfehlern von Fehlgeborenen oder negativen Ergebnissen der Mutter oder des Fötus zu identifizieren. In Studien zur Reproduktion von Tier gab es keinen Hinweis auf fetale Schäden durch die Verabreichung von Levocetirizin durch den oralen Weg zu schwangeren Ratten und Kaninchen während der Organogenesezeit in Dosen bis zu 390 -mal bzw. 470 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis (MRHD) bei Erwachsenen. Bei Ratten, die während der späten Schwangerschaft behandelt wurden, und die Laktationsperiode hatte keine Auswirkungen auf die PUP -Entwicklung bei oralen Dosen bis zu ungefähr 60 -fach als MRHD bei Erwachsenen. Bei Mäusen, die während der späten Schwangerschaft behandelt wurden und die Stillzeit, die durch den oralen Weg zu den Dämmen verabreicht wurde, hatte keine Auswirkungen auf die Entwicklung der Puppen in einer Dosis, die bei Erwachsenen ungefähr 25 -mal so hoch war. Bei einer Dosis, die das 95 -fache des MRHD bei Erwachsenen betrug, wurde jedoch eine niedrigere Gewichtszunahme der Weltrolle während der Laktation beobachtet [siehe Daten ].

Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburt für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung betragen das geschätzte Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2% bis 4% bzw. 15% bis 20%.

Daten

Tierdaten

In Embryo-Fetal-Entwicklungsstudien erhielten schwangere Ratten tägliche Dosen von Levocetiriziin bis zu 200 mg/kg/Tag von Schwangerschaftstagen 6 bis 15 und schwangere Kaninchen erhielten tägliche Dosen von Levocetirizin bis zu 120 mg/kg/Tag von Schwangerschaftstagen 6 bis 18. Levocetirzin produzierten keine Beweise für Fetal-Schaden. jeweils (auf einem mg/m ² Basis mit mütterlichen oralen Dosen von 200 und 120 mg/kg/Tag bei Ratten bzw. Kaninchen).

Es wurden keine vorgeburtlichen und postnatalen Entwicklung (PPND) an Tieren mit Levocetirizin durchgeführt. In einer PPND -Studie, die in Mäusen Cetirizin durchgeführt wurde ² Basis mit einer mütterlichen oralen Dosis von 96 mg/kg/Tag); Es gab jedoch keine Auswirkungen auf die Gewichtszunahme der Welpe bei einer oralen Dosis in Dämmen, die ungefähr 25 -mal das MRHD betrug (auf einem mg/m ² Basis mit einer mütterlichen oralen Dosis von 24 mg/kg/Tag). In einer PPND -Studie, die an Ratten -Cetirizin durchgeführt wurde ² Basis mit einer mütterlichen oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Cetiriziin verursachte bei einer oralen Dosis in Dämmen eine übermäßige mütterliche Toxizität, die ungefähr 350 -mal das MRHD war (bei einem mg/m ² Basis mit einer mütterlichen oralen Dosis von 180 mg/kg/Tag).

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von Levocetirizin in der Muttermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Es wurde jedoch berichtet, dass Cetirizin in menschlicher Muttermilch vorhanden ist. Bei Mäusen und Beagle -Hunden zeigten Studien, dass Cetirizin in Milch ausgeschieden wurde [siehe Daten ]. When a drug is present in animal milk it is likely the drug will be present in human milk. The developmental Und health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need foder XYZAL Und any potential adverse effects on the breastfed child from XYZAL oder from the underlying maternal condition.

Daten

Tierdaten

Cetirizin wurde in der Milch von Mäusen nachgewiesen. Es wurden keine nachteiligen Entwicklungseffekte auf Welpen beobachtet, wenn Cetirizin während der Laktation bei einer Dosi Schwangerschaft ]. Studies in beagle dogs indicated that approximately 3% of the dose of cetirizine was excreted in milk. The concentration of drug in animal milk does not necessarily predict the concentration of drug in human milk.

Pädiatrische Verwendung

Die empfohlene Xyzal -Dosis für die Behandlung der unkomplizierten Hautmanifestationen chronischer idiopathischer Urtikaria bei Patienten 6 Monate bis 17 Jahre basiert auf der Extrapolation der Wirksamkeit von Erwachsenen 18 Jahren und älter [siehe Klinische Studien ].

Die empfohlene Xyzal-Dosis bei Patienten von 6 Monaten bis 2 Jahren zur Behandlung der Symptome von mehrerer allergischer Rhinitis und 6 Monaten bis 11 Jahren mit chronischer idiopathischer Urtikarie basiert auf Cross-Studie-Vergleiche mit dem systemischen Exposition von Xyzal bei Erwachsenen und Pediatric-Patienten bei Erwachsenen und pediatrisch-Patienten bei der Sicherheitsdosen bei adulten und pediatrischem Patienten bei der Sicherheitsförderung bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei XYZAL bei teuflischer und pediatrischem Patienten bei Xyzal bei Xyzal bei Xyzal bei teuflischer und pediatrischer Patienten bei Xyzal bei Xyzal bei XYZAL bei Pediatrial-Patienten jedoch. für Patienten 6 Monate bis 11 Jahre.

Die Sicherheit von Xyzal 5 mg einmal täglich wurde bei 243 pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit 4 und 6 Wochen bewertet. Die Sicherheit von 1,25 mg xyzal zweimal täglich wurde in einer 2-wöchigen klinischen Studie bei 114 pädiatrischen Patienten im Alter Nebenwirkungen ].

Die Wirksamkeit von XYZAL 1,25 mg einmal täglich (6 Monate bis 5 Jahre) und 2,5 mg einmal täglich (6 bis 11 Jahre alt) zur Behandlung der Symptome einer mehrgischen allergischen Rhinitis und chronischen Idiopathischen Urtikarien wird durch die Extrapolation des nachgewiesenen Wirkungsgrads und älteren Erwachsenen zwischen den Patienten und älteren Erzählungen zwischen dem Alter und älteren Jahren.

Cross-Study-Vergleiche zeigen, dass die Verabreichung einer 5-mg-Dosis XYZAL bis 6 bis 12 Jahre alte pädiatrische Patienten zu etwa 2-facher systemischer Exposition (AUC) führte, die beobachtet wurden, wenn 5 mg Xyzal an gesunde Erwachsene verabreicht wurde. Daher sollte bei Kindern von 6 bis 11 Jahren die empfohlene Dosis von 2,5 mg einmal täglich nicht überschritten werden. In einer Population Pharmacokinetics -Studie führte die Verabreichung von 1,25 mg einmal täglich bei Kindern von 6 Monaten bis 5 Jahren zu einer systemischen Exposition, die bei Erwachsenen einmal täglich mit 5 mg vergleichbar war. [sehen Dosierung und Verwaltung Klinische Studien Und Klinische Pharmakologie ].

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit XYZAL für jede zugelassene Indikation umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Patienten. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Nierenbehinderung

Es ist bekannt, dass Xyzal von den Nieren wesentlich ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktionspflege haben, sollte bei der Dosisauswahl eingesetzt werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen [siehe Dosierung und Verwaltung Und Klinische Pharmakologie ].

Hepatische Beeinträchtigung

Da Levocetirizin hauptsächlich von den Nieren unverändert ausgeschieden wird Klinische Pharmakologie ].

Überdosierungsinformationen für XYZAL

Überdosierung wurde mit XYZAL gemeldet.

Die Symptome einer Überdosierung können Schläfrigkeit bei Erwachsenen umfassen. Bei Kindern kann Agitation und Unruhe anfänglich auftreten, gefolgt von Schläfrigkeit. Es ist kein spezifisches Gegenmittel zu Xyzal bekannt. Sollte eine Überdosierung auftreten, wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. XYZAL wird durch Dialyse nicht effektiv entfernt und Dialyse ist unwirksam, es sei denn, ein dialyzierbarer Mittel wurde gleichzeitig aufgenommen.

Die akute maximale nicht tödliche orale Dosis Levocetirizin betrug 240 mg/kg bei Mäusen (ungefähr 190-mal die maximal empfohlene tägliche orale Dosi ² Basis). In rats the maximal non-lethal oderal dose was 240 mg/kg (approximately 390 times the maximum recommended daily oderal dose in adults approximately 460 times the maximum recommended daily oderal dose in children 6 to 11 years of age Und approximately 370 times the maximum recommended daily oderal dose in children 6 months to 5 years of age on a mg/m ² Basis).

Kontraindikationen für XYZAL

Die Verwendung von Xyzal ist in:

Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit

Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Levocetirizin oder einer der Inhaltsstoffe von Xyzal oder Cetirizin. Die beobachteten Reaktionen reichen von Urticaria bis Anaphylaxie [siehe Nebenwirkungen ].

Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium

Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium (CL) _Cr <10 mL/min) Und patients undergoing hemodialysis

Pädiatrische Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion

Kinder 6 Monate bis 11 Jahre mit beeinträchtigter Nierenfunktion

Klinische Pharmakologie foder Xyzal

Wirkungsmechanismus

Levocetirizin Das aktive Enantiomer von Cetirizin ist ein Antihistaminer; seine Haupteffekte werden durch selektive Hemmung von H vermittelt ₁ Rezeptoren. Die antihistaminische Aktivität von Levocetirizin wurde in einer Vielzahl von tierischen und menschlichen Modellen dokumentiert. In vitro Bindungsstudien zeigten, dass Levocetirizin eine Affinität zum menschlichen H hat ₁ -Rezeptor 2-fach höher als das von Cetirizin (ki = 3 nmol/l gegenüber 6 nmol/l). Die klinische Relevanz dieses Befundes ist unbekannt.

Pharmakodynamik

Studien an gesunden Probanden bei Erwachsenen zeigten, dass Levocetirizin bei Dosen von 2,5 mg und 5 mg das durch die intradermalen Injektion von Histamin verursachte Hautkolben und Fackel inhibierte. Im Gegensatz dazu zeigte Dextrocetiriziin keine klare Veränderung der Hemmung der Kheal- und Flare -Reaktion. Levocetiriziin in einer Dosis von 5 mg hemmte das durch intradermale Injektion von Histamin bei 14 pädiatrische Probanden (6 bis 11 Jahre) verursachte Kolben- und Fackel und die Aktivität blieb mindestens 24 Stunden lang bestehen. Die klinische Relevanz von Histamin -Wheal -Hauttests ist unbekannt.

Eine QT/QTC -Studie unter Verwendung einer einzelnen Dosis von 30 mg Levocetirizin zeigte keinen Effekt auf das QTC -Intervall. Während eine einzelne Dosis Levocetirizin keine Wirkung hatte, sind die Auswirkungen von Levocetirizin möglicherweise nach einer einzelnen Dosis nicht im stationären Zustand. Die Wirkung von Levocetirizin auf das QTC -Intervall nach mehreren Dosisverabreichung ist unbekannt. Es ist nicht zu erwarten, dass Levocetirizin aufgrund der Ergebnisse von QTC -Studien mit Cetirizin und der langen Nachkrankung der Cetirizin ohne Berichte über die QT -Verlängerung QT/QTC -Effekte haben.

Pharmakokinetik

Levocetirizin zeigte lineare Pharmakokinetik über den therapeutischen Dosisbereich bei erwachsenen gesunden Probanden.

Absorption

Levocetirizin wird nach oraler Verabreichung schnell und ausführlich absorbiert. Bei Erwachsenen werden die Peak -Plasmakonzentrationen 0,9 Stunden nach Verabreichung der oralen Tablette erreicht. Das Akkumulationsverhältnis nach der täglichen oralen Verabreichung beträgt 1,12, wobei nach 2 Tagen stationären Zustand erreicht werden. Die Peakkonzentrationen betragen typischerweise 270 ng/ml und 308 ng/ml nach einer einzigen bzw. einer wiederholten 5 mg einmal täglichen Dosis. Die Nahrung hatte keinen Einfluss auf das Ausmaß der Exposition (AUC) des Levocetiriziin -Tablets, aber Tmax wurde um etwa 1,25 Stunden verzögert und Cmax wurde nach Verabreichung mit einem hohen Fettmehl um etwa 36% verringert. Daher kann Levocetirizin mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.

Eine Dosis von 5 mg (10 ml) xyzaler oraler Lösung ist bioäquivalent zu einer 5 mg Dosis Xyzal -Tabletten. Nach oraler Verabreichung einer 5 -mg -Dosis Xyzal oraler Lösung an gesunde erwachsene Probanden wurden die mittleren Peak -Plasma -Konzentrationen ungefähr 0,5 Stunden nach der Dosis erreicht.

Verteilung

Die mittlere Plasmaproteinbindung von Levocetirizin in vitro lag im Bereich von 91 bis 92% unabhängig von der Konzentration im Bereich von 90 bis 5000 ng/ml, was die beobachteten therapeutischen Plasmaspiegel umfasst. Nach oraler Dosierung beträgt das durchschnittliche scheinbare Verteilungsvolumen ungefähr 0,4 l/kg repräsentativ für die Verteilung im gesamten Körperwasser.

Stoffwechsel

Das Ausmaß des Stoffwechsels von Levocetirizin beim Menschen beträgt weniger als 14% der Dosis, und daher wird erwartet, dass sie durch genetische Polymorphismus oder die gleichzeitige Aufnahme der hepatischen Arzneimittelmetabolisierungsenzyminhibitoren vernachlässigbar sind. Stoffwechselwege umfassen die aromatische Oxidation N-und O-Dealkylierung und Taurinkonjugation. Dealkylierungswege werden hauptsächlich durch CYP3A4 vermittelt, während die aromatische Oxidation mehrere und/oder nicht identifizierte CYP -Isoformen umfasst.

Beseitigung

Die Plasma-Halbwertszeit bei erwachsenen gesunden Probanden betrug etwa 8 bis 9 Stunden nach Verabreichung von oralen Tabletten und oralen Lösung, und die mittlere orale Gesamtkörper-Clearance für Levocetirizin betrug ungefähr 0,63 ml/kg/min. Der Hauptweg der Ausscheidung von Levocetirizin und seinen Metaboliten besteht durch Urin, der einen Mittelwert von 85,4% der Dosis ausmacht. Ausscheidung über Kot macht nur 12,9% der Dosis aus. Levocetirizin wird sowohl durch glomeruläre Filtration als auch durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden. Die Nierenclearance von Levocetirizin korreliert mit der der Kreatinin -Clearance. Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung ist die Clearance von Levocetirizin reduziert [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Arzneimittelinteraktionsstudien

In vitro Daten zur Metabolitenwechselwirkung zeigen, dass Levocetiriziin es unwahrscheinlich ist, dass Levocetirizin produziert oder metabolischen Wechselwirkungen unterliegt. Levocetiriziin bei Konzentrationen über dem in den therapeutischen Dosisbereichen erreichten Cmax -Spiegel ist kein Inhibitor von CYP Isoenzymen 1A2 2C9 2C19 2A1 2D6 2E1 und 3A4 und ist kein Induktor von UGT1A oder CYP ISOENZYMES 1A2 2 2C9 und 3A4.

Keine formelle vergeblich Mit Levocetirizin wurden Studien mit Arzneimittelinteraktion durchgeführt. Studien wurden mit dem racemischen Cetirizin durchgeführt [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Pädiatrische Patienten

Daten from a pediatric pharmacokinetic study with oderal administration of a single dose of 5 mg Levocetirizin in 14 children age 6 to 11 years with body weight ranging between 20 Und 40 kg show that Cmax Und AUC values are about 2-fold greater than that repoderted in healthy adult subjects in a cross-study comparison. The mean Cmax was 450 ng/mL occurring at a mean time of 1.2 hours weight-nodermalized total body clearance was 30% greater Und the elimination half-life 24% shoderter in this pediatric population than in adults.

Dedizierte pharmakokinetische Studien wurden bei pädiatrischen Patienten, die jünger als 6 Jahre alt sind, nicht durchgeführt. Eine retrospektive pharmakokinetische Bevölkerungsanalyse wurde bei 323 Probanden (181 Kinder im Alter von 18 bis 5 Jahren 18 Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren und 124 Erwachsenen im Alter von 18 bis 55 Jahren) durchgeführt, die einzelne oder mehrere Dosen Levocetirizin im Bereich von 1,25 mg bis 30 mg erhielten. Die aus dieser Analyse generierten Daten zeigten, dass die Verabreichung von 1,25 mg einmal täglich an Kinder von 6 Monaten bis 5 Jahren zu Plasmakonzentrationen führt, die denen von Erwachsenen ähneln, die einmal täglich 5 mg erhalten.

Geriatrische Patienten

Begrenzte pharmakokinetische Daten sind bei älteren Probanden verfügbar. Nach einer einmaligen täglichen Wiederholung der oralen Verabreichung von 30 mg Levocetirizin für 6 Tage bei 9 älteren Probanden (65-74 Jahre) lag die Gesamtkörper-Clearance im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen um ungefähr 33% niedriger. Es wurde gezeigt, dass die Disposition von racemischer Cetirizin eher von der Nierenfunktion als von der Alter abhängt. Dieser Befund wäre auch für Levocetiriziin anwendbar, da Levocetiriziin und Cetirizin überwiegend im Urin überwiegend ausgeschieden sind. Daher sollte die XYZAL -Dosis gemäß der Nierenfunktion bei älteren Patienten angepasst werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Geschlecht

Pharmakokinetische Ergebnisse für 77 Patienten (40 Männer 37 Frauen) wurden auf potenzielle Wirkung des Geschlechts bewertet. Die Halbwertszeit war bei Frauen (NULL,08 ± 1,72 Stunden) etwas kürzer als bei Männern (NULL,62 ± 1,84 Stunden); Die orale Clearance des Körpergewichts bei Frauen (NULL,67 ± 0,16 ml/min/kg) scheint jedoch vergleichbar mit der bei Männern (NULL,59 ± 0,12 ml/min/kg) zu sein. Die gleichen täglichen Dosen und Dosierungsintervalle gelten für Männer und Frauen mit normaler Nierenfunktion.

Wettrennen

Der Effekt der Rasse auf Levocetiriziin wurde nicht untersucht. Da Levocetirizin in erster Linie renal ausgeschieden ist und es keine wichtigen rassischen Unterschiede in den pharmakokinetischen Merkmalen von Levocetirizin durch Kreatinin -Clearance gibt, wird nicht erwartet, dass sie zwischen den Rassen unterschiedlich sind. Es wurden keine rassenbedingten Unterschiede in der Kinetik des racemischen Cetirizins beobachtet.

Nierenbehinderung

Die Levocetirizin-Exposition (AUC) zeigte im Vergleich zu gesunden Probanden 1,8- 3,2 bis 4,3 und 5,7-fache Anstieg der leichten mittelschweren schweren Nierenbeeinträchtigungen und Nierenerkrankungen im Endstadium. Die entsprechenden Erhöhungen der Halbwertsschätzungen betrugen 1,4- 2,0- 2,9 bzw. 4 Fuß.

Die Gesamtkörperfreiheit von Levocetirizin nach oraler Dosierung korrelierte mit der Kreatinin -Clearance und wurde aufgrund der Schwere der Nierenbeeinträchtigung zunehmend reduziert. Daher wird empfohlen, die Dosis- und Dosierungsintervalle von Levocetirizin auf der Grundlage der Kreatinin -Clearance bei Patienten mit leichter mittelschwerer oder schwerer Nierenbeeinträchtigung anzupassen. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium (CL) _Cr <10 mL/min) Levocetirizin is contraindicated. The amount of Levocetirizin removed during a stUndard 4-hour hemodialysis procedure was <10%.

Die Dosierung von XYZAL sollte bei Patienten mit leichter Nierenbeeinträchtigung verringert werden. Sowohl die Dosierung als auch die Häufigkeit der Verabreichung sollten bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenbeeinträchtigung verringert werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Hepatische Beeinträchtigung

XYZAL wurde bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung nicht untersucht. Es wurde festgestellt, dass die nicht renale Clearance (Indikat auf Leberbeitrag) nach oraler Verabreichung etwa 28% der gesamten Körperfreiheit bei gesunden erwachsenen Probanden ausmacht.

Da Levocetirizin hauptsächlich durch die Niere unverändert ausgeschieden wird Dosierung und Verwaltung ].

Klinische Studien

Mehrjährige allergische Rhinitis

Erwachsene und Jugendliche 12 Jahre und älter

Die Wirksamkeit von XYZAL wurde in vier randomisierten, placebokontrollierten doppelblinden klinischen Studien bei erwachsenen und jugendlichen Patienten ab 12 Jahren mit Symptomen einer mehrgischen allergischen Rhinitis bewertet. Die vier klinischen Studien umfassen zwei dosisberufliche Studien mit 4 Wochen Dauer und zwei Wirksamkeitsstudien (eine 6-wöchige und eine 6-monatige) bei Patienten mit mehrgischer allergischer Rhinitis.

Diese Studien umfassten insgesamt 1729 Patienten (752 Männer und 977 Frauen), von denen 227 Jugendliche im Alter von 12 bis 17 Jahren waren. Die Wirksamkeit wurde unter Verwendung eines Gesamtsymptomwerts durch Patientenaufzeichnung von 4 Symptomen (Niesenrhinorrhoe -Nasen -Pruritus und Augenpruritus) in drei Studien und 5 Symptomen (Niesenrhinorrhoe -Nasal -Pruritus -Pruritus und nasaler Überlastung) bewertet. Die Patienten erfassen Symptome unter Verwendung einer kategorialen Schweregradskala von 0-3 (0 = fehlend 1 = leicht 2 = moderat 3 = schwer) einmal täglich am Abend Reflexion der 24-Stunden-Behandlungszeit. The primary endpoint was the mean total symptom score averaged over the first week and over 4 weeks for perennial allergic rhinitis trials.

Die beiden dosisbereitenden Versuche wurden durchgeführt, um die Wirksamkeit von XYZAL 2,5 5 und 10 mg einmal täglich abends zu bewerten. Diese Studien dauerten 4 Wochen und umfassten Patienten mit mehrjähriger allergischer Rhinitis. In diesen Studien zeigte jede der drei Dosen von XYZAL eine größere Abnahme des reflektierenden Gesamtsymptomwerts als Placebo, und der Unterschied war für alle drei Dosen in beiden Studien statistisch signifikant. Die Ergebnisse für einen dieser Versuche sind in Tabelle 4 gezeigt.

Tabelle 4: mittlerer reflektierender Gesamtsymptom Score* in allergischen Rhinitis-Dosis-Ranging-Studien

Eine klinische Studie untersuchte die Wirksamkeit von XYZAL 5 mg einmal täglich am Abend im Vergleich zum Placebo bei Patienten mit mehrgischer allergischer Rhinitis über einen Zeitraum von 6 Wochen. Eine andere Studie, die über einen Zeitraum von 6 Monaten durchgeführt wurde, bewertete die Wirksamkeit nach 4 Wochen. XYZAL 5 mg zeigte eine größere Abnahme gegenüber dem Ausgangswert im reflektierenden Gesamtsymptomwert als Placebo und der Unterschied zu Placebo war statistisch signifikant. Die Ergebnisse der ersteren sind in Tabelle 5 gezeigt.

Tabelle 5: mittlerer reflektierender Gesamtsymptom Score* in allergischen Rhinitis -Studien

Der Wirkungsbeginn wurde in zwei Studien zur Expositionsstudien zur Umweltbelastung bei allergischen Rhinitis -Patienten mit einer einzelnen Dosis von XYZAL 2,5 oder 5 mg bewertet. Es wurde festgestellt, dass Xyzal 5 mg 1 Stunde nach oraler Einnahme eine Aktion auftritt. Der Einsetzen der Wirkung wurde auch anhand der täglichen Aufzeichnung von Symptomen am Abend bewertet, bevor die allergischen Rhinitis -Studien dosierten. In diesen Versuchen wurde nach 1 Tag der Dosierung aufgetreten.

Pädiatrische Patienten unter 12 Jahren

Es gibt keine klinischen Wirksamkeitsstudien mit XYZAL 2,5 mg bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren und keine klinischen Wirksamkeitsstudien mit XYZAL 1,25 mg einmal täglich bei pädiatrischen Patienten von 6 Monaten bis 5 Jahren. Die klinische Wirksamkeit von XYZAL bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wurde aus klinischen Wirksamkeitsstudien für Erwachsene auf der Grundlage pharmakokinetischer Vergleiche extrapoliert [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Chronische idiopathische Urtikaria

Erwachsene Patienten 18 Jahre und älter

Die Wirksamkeit von XYZAL zur Behandlung der unkomplizierten Hautmanifestationen chronischer idiopathischer Urtikaria wurde in zwei randomisierten, placebokontrollierten Doppelblindklinikstudien mit mehreren Zentren von 4 Wochen Dauer bei erwachsenen Patienten 18 bis 85 Jahre mit chronisch-idiopathischen Urtikaria bewertet. Die beiden Versuche umfassten eine 4-wöchige dosisbereitende Studie und eine 4-wöchige Wirksamkeitsstudie mit einer Dosis. Diese Studien umfassten 423 Patienten (139 Männer und 284 Frauen). Die meisten Patienten (> 90%) waren kaukasisch und das Durchschnittsalter betrug 41. Von diesen Patienten erhielten 146 xyzal 5 mg einmal täglich abends. Die Wirksamkeit wurde auf der Grundlage der Patientenaufzeichnung des Schweregrads der Pruritus bei einem Schweregrad von 0-3 bewertet (0 = keine bis 3 = schwer). Der primäre Wirksamkeitsendpunkt war der mittlere reflektierende Pruritus -Schweregrad in der ersten Woche und über den gesamten Behandlungszeitraum. Zusätzliche Wirksamkeitsvariablen waren der sofortige Pruritus -Schweregrad der Anzahl und Größe von Wächen und Dauer des Pruritus.

Die dosisbereitende Studie wurde durchgeführt, um die Wirksamkeit von XYZAL 2,5 5 und 10 mg einmal täglich abends zu bewerten. In diesem Versuch zeigte jede der drei Xyzal -Dosen eine größere Abnahme des Reflexionspunktes des Pruritus als Placebo als Placebo und der Unterschied war für alle drei Dosen statistisch signifikant (siehe Tabelle 6).

In der einzelnen Dosis-Level-Studie wurde die Wirksamkeit von Xyzal 5 mg einmal täglich am Abend im Vergleich zu Placebo bei Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria über einen Zeitraum von 4 Wochen untersucht.

Xyzal 5 mg demonstrated a greater decrease from baseline in the reflective pruritus severity scodere than placebo Und the difference from placebo was statistically significant.

Die Dauer der Pruritus -Anzahl und -größe von Wächen und der sofortigen Schweregrad der Pruritus zeigte ebenfalls eine signifikante Verbesserung gegenüber Placebo. Die signifikante Verbesserung des sofortigen Pruritus -Schweregrad -Scores gegenüber Placebo bestätigte das Ende der Dosierungsintervallwirksamkeit (siehe Tabelle 6).

Tabelle 6: mittlere reflektierende Pruritus -Schweregrad -Score in chronischen idiopathischen Urtikaria -Versuchen

Pädiatrische Patienten

Es gibt keine klinischen Wirksamkeitsstudien bei pädiatrischen Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Patienteninformationen für xyzal

Schläfrigkeit

Vorsicht von Patienten gegen gefährliche Berufe, die eine vollständige geistige Wachsamkeit und motorische Koordination erfordern, z. B. Betriebsmaschinen oder Fahrzeugfahrzeug nach Einnahme von XYZAL.

Gleichzeitiger Anwendung von Alkohol und anderen Depressiva des Zentralnervensystems

Weisen Sie die Patienten an, den gleichzeitigen Gebrauch von XYZAL mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems zu vermeiden, da eine zusätzliche Verringerung der geistigen Wachsamkeit auftreten kann.

Dosierung von Xyzal

Überschreiten Sie die empfohlene tägliche Dosis bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren abends abends 5 mg. Bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren beträgt die empfohlene Dosis abends 2,5 mg. Bei Kindern von 6 Monaten bis 5 Jahren beträgt die empfohlene Dosis am Abend 1,25 mg einmal täglich. Raten Sie den Patienten, nicht mehr als die empfohlene Dosis von XYZAL aufzunehmen, da das Risiko einer Schläfchen bei höheren Dosen erhöht ist.