Zymaxid

Beschreibung für Zymaxid

Zymaxid® Sterile ophthalmische Lösung ist eine 8-Methoxyfluorchinolon-Anti-Infektion zur Behandlung von bakterieller Bindehautentzündung. Sein chemischer Name ist (±) -1-cyclopropyl-6-fluor-14-dihydro-8-methoxy-7- (3-methyl-1-piperazinyl) -4-oxo-3-quinolinecarbonsäure-Sesquihydrat. Seine molekulare Formel ist c ₁₉ H ₂₂ Fn ₃ O ₄ • 1½H ₂ O und sein Molekulargewicht beträgt 402,42. Seine chemische Struktur ist:

Zymaxid® ist eine klare, hellgelbe sterile, sterile wässrige Lösung mit einer Osmolalität von 260-330 MOSM/kg und einem pH-Wert von 5,1-5,7.

Zymaxid® enthält Aktiv : Gatifloxacin 0,5% (5 mg/ml); Inaktiv : Benzalkoniumchlorid 0,005%; edetates disatrium; gereinigtes Wasser; und Natriumchlorid. Kann Salzsäure und/oder Natriumhydroxid enthalten, um den pH -Wert einzustellen.

Verwendung für Zymaxid

Zymaxid® (Gatifloxacin Ophthalmic -Lösung) 0,5% Lösung ist für die Behandlung von bakterieller Bindehautentzündung angezeigt, die durch anfällige Stämme der folgenden Organismen verursacht wird:

Aerobische grampositive Bakterien

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus Mild Gruppe*
Streptococcus oral *
Streptococcus pneumoniae

Aerobische gramnegative Bakterien

Haemophilus Influenzae

*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

Dosierung für Zymaxid

Patienten 1 Jahr oder älter: Wachen Sie alle zwei Stunden einen Tropfen in die betroffenen Auge (n), während sie am Tag bis zu 8 Mal am Tag wach.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Fünf (5) Ml -Flasche mit 2,5 ml einer 0,5% sterilen topischen ophthalmischen Lösung.

Lagerung und Handhabung

Zymaxid® (Gatifloxacin -Ophthalmic -Lösung) 0,5% wird steril in einer weißen Flasche mit geringer Dichte Polyethylen (LDPE) mit einer kontrollierten Tropfenspitze und einer braunen Kappe mit hohem Aufprall -Polystyrol (Hüften) in der folgenden Größe:

2,5 ml in 5 ml Flasche: NDC 0023-3615-25

Lagerung

Auf 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F) speichern. Vor dem Einfrieren schützen.

Allergan Inc Irvine CA 92612 USA überarbeitet: Januar 2014

Nebenwirkungen für Zymaxid

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden können, können die in den klinischen Arzneimitteln nicht direkten Reaktionsraten nicht direkt mit den in der Praxis beobachteten Raten verglichen werden.

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In klinischen Studien mit Zymaxid® berichteten die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen bei ≥ 1% der Patienten in der Population von Gatifloxacin -Studien (n = 717): Verschlechterung der Bindehautentzündung Augenreizungsdysgeusie und Augenschmerzen.

Zusätzliche unerwünschte Ereignisse, die mit anderen Formulierungen der Gatifloxacin -Ophthalmic -Lösung berichtet wurden, umfassen eine Chemosekonjunktivalblutung Blutung trockener Augenentladung Eyelidödem Kopfschmerzen erhöhte Keratitis -konjunktivitis und verringerte Sehschärfe.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Zymaxid

Spezifische Arzneimittelwechselwirkungsstudien wurden nicht mit Zymaxid® Ophthalmic -Lösung durchgeführt.

Warnungen für Zymaxid

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Zymaxid

Nur topische ophthalmische Verwendung

Die Zymaxid® -Lösung sollte nicht direkt in die vordere Augenkammer eingeführt werden.

Wachstum resistenter Organismen mit längerem Gebrauch

Wie bei anderen Anti-Infektiven längere Verwendung von ZymaxID® (Gatifloxacin-Ophthalmic-Lösung) kann 0,5% zu einem Überwachsen von nicht süssigen Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn die Superinfektion auftritt, werden die alternative Therapie eingestellt und institutiert. Immer wenn klinische Beurteilung vorschreibt, sollte der Patient mit Hilfe einer Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung untersucht werden.

Vermeidung von Kontaktlinsenverschleiß

Den Patienten sollte empfohlen werden, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn sie Anzeichen und Symptome einer bakteriellen Bindehautentzündung oder im Verlauf der Therapie mit Zymaxid® haben (siehe Patienteninformationen ).

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Die Neoplasmen bei B6C3F1 -Mäusen wurden bei Männern bei Männern bei Männern und 90 mg/kg/Tag bei Frauen bei Frauen mit durchschnittlich 81 mg/kg/kg/kg/kg/kg/kg mit einem Tag von 90 mg/kg/kg/kg. Diese Dosen sind ungefähr 1600-fach bzw. 1800-fach höher als die maximal empfohlene ophthalmische Dosis von 0,05 mg/kg/Tag bei einem 50-kg-Menschen.

Es gab keine Zunahme der Neoplasmen bei Fischer 344 Ratten, die 2 Jahre in der Ernährung Gatifloxacin in der Diät mit durchschnittlich 47 mg/kg/Tag bei Männern und 139 mg/kg/Tag bei Frauen (900- bzw. 2800-fach höher als bei der von Maximum empfohlenen Ophthalmic-Dosis) verabreicht wurden. Bei Männern wurde bei Männern beobachtet, die mit einer hohen Dosis von ungefähr 2000-fach höher als die maximal empfohlene ophthalmologische Dosis behandelt wurden, ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz der großen Körnchen-Lymphozyten-Leukämie (LGL). Fischer 344-Ratten haben eine hohe spontane Hintergrundrate an LGL-Leukämie und die Inzidenz bei hochdosierten Männern überschritten den für diesen Stamm festgelegten historischen Kontrollbereich nur geringfügig.

In genetischen Toxizitätstests war Gatifloxacin in 1 von 5 Stämmen positiv, die in Bakterien -Reverse -Mutationstests verwendet wurden: Salmonella -Stamm TA102. Gatifloxacin war positiv in in vitro Säugetierzellmutation und Chromosomen -Aberrationstests. Gatifloxacin war positiv in in vitro Außerplante DNA -Synthese in Rattenhepatozyten, aber nicht menschlichen Leukozyten. Gatifloxacin war negativ in vergeblich Mikronukleus -Tests im Mäusezytogenetikstest bei Ratten und DNA -Reparaturtest bei Ratten. Die Ergebnisse können auf die hemmenden Wirkungen hoher Konzentrationen auf die eukaryotische Typ -II -DNA -Topoisomerase zurückzuführen sein.

Es gab keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität oder Reproduktion bei Ratten, die Gatifloxacin oral in Dosen von bis zu 200 mg/kg/Tag verabreichten (ungefähr 4000-fach höher als die maximal empfohlene Ophthalmic-Dosis für Zymaxid®).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category C

Vitamin D 2 Cap 50000 Einheit

Teratogene Wirkungen

Bei Ratten oder Kaninchen nach oralen Gatifloxacin-Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag wurden keine teratogenen Effekte beobachtet (ungefähr 1000-fach höher als die maximal empfohlene Ophthalmic-Dosis). Skelett-/kraniofaziale Fehlbildungen oder verzögerte Ossifikationsatrialvergrößerungen und ein verringertes fötales Gewicht wurden jedoch bei Feten von Ratten beobachtet, die ≥ 150 mg/kg/Tag (ungefähr das 3000-fache höher als die maximal empfohlene Ophthalmic-Dosis). In einer perinatalen/postnatalen Studie erhöhten die späten Nachimplantationsverlust und die neonatalen/perinatalen Mortalitäten wurden bei 200 mg/kg/Tag beobachtet (ungefähr 4000-fach höher als die maximal empfohlene ophthalmische Dosis).

Da es keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen gibt, sollte die Zymaxid®-Lösung während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Gatifloxacin wird in der Muttermilch von Ratten ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden, sollte eine Pflegefrau ausgewiesen werden, wenn Zymaxid® verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Zymaxid® bei Säuglingen unter einem Jahr wurde nicht festgestellt. Es wurde nachgewiesen, dass Zymaxid® in klinischen Studien sicher und wirksam für die Behandlung von bakterieller Bindehaut bei pädiatrischen Patienten ein Jahr oder älter ist (siehe Klinische Studien ).

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Zymaxid

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Kontraindikationen für Zymaxid

Klinische Pharmakologie for Zymaxid

Wirkungsmechanismus

Gatifloxacin ist ein fluorchinolon antibakteriell (siehe Mikrobiologie ).

Pharmakokinetik

Gatifloxacin -ophthalmische Lösung 0,3% oder 0,5% wurde einem Auge von jeweils 6 gesunden männlichen Probanden in einem eskalierten Dosierungsschema verabreicht, beginnend mit einer einzigen 2 Tropfendosis, dann 2 Tropfen 4 -mal täglich für 7 Tage und schließlich 2 Tropfen 8 -mal täglich 3 Tage. Zu allen Zeitpunkten lag die Serum -Gatifloxacin -Spiegel bei allen Probanden unter der unteren Quantifizierungsgrenze (5 ng/ml).

Mikrobiologie

Gatifloxacin ist ein 8-Methoxyfluorchinolon mit einem 3-Methylpiperazinyl-Substituenten bei C7. Die antibakterielle Wirkung von Gatifloxacin resultiert aus der Hemmung der DNA -Gyrase und der Topoisomerase IV. DNA -Gyrase ist ein essentielles Enzym, das an der Replikationstranskription und Reparatur von bakterieller DNA beteiligt ist. Topoisomerase IV ist ein Enzym, von dem bekannt ist, dass es eine Schlüsselrolle bei der Aufteilung der chromosomalen DNA während der Bakterienzellteilung spielt. Der Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen, einschließlich Gatifloxacin, unterscheidet sich von dem von Aminoglycosid -Makrolid- und Tetracyclin -Antibiotika. Daher kann Gatifloxacin gegen Krankheitserreger aktiv sein, die gegen diese Antibiotika resistent sind, und diese Antibiotika können gegen Krankheitserreger aktiv sein, die gegen Gatifloxacin resistent sind. Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen Gatifloxacin und den oben genannten Klassen von Antibiotika. Zwischen systemischem Gatifloxacin und einigen anderen Fluorchinolonen wurde eine Kreuzresistenz beobachtet.

Resistenz gegen Gatifloxacin in vitro entwickelt sich über Mehrfachstufenmutationen. Resistenz gegen Gatifloxacin in vitro tritt bei einer allgemeinen Frequenz von 1 x 10 auf ^-7 bis 10 ^-10 .

Es wurde gezeigt Indikationen und Nutzung Abschnitt 1.

Aerobische grampositive Bakterien

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus Mild Gruppe*
Streptococcus oral *
Streptococcus pneumoniae

Aerobische gramnegative Bakterien

Haemophilus Influenzae

*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

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Klinische Studien

In zwei randomisierten doppelt maskierten multizentrischen klinischen Studien, in denen Patienten 1-89 Jahre im Alter von 5 Tagen dosiert wurden, war die Zymaxid®-Lösung an Tag 6 bei Patienten mit Konjunktivitis und positiver Konjunktivalkulturen klinisch überlegen. Die klinischen Ergebnisse für die Studien zeigten den klinischen Erfolg (Auflösung der Konjunktivhyperämie und Bindehautentladung) von 58% (193/333) für die mit Gatifloxacin behandelten Gruppen gegenüber 45% (148/325) für die mit Fahrzeug behandelten Gruppen. Die mikrobiologischen Ergebnisse für dieselben klinischen Studien zeigten eine statistisch überlegene Ausrottungsrate für ursächliche Krankheitserreger von 90% (301/333) für Gatifloxacin gegenüber 70% (228/325) für Fahrzeug. Bitte beachten Sie, dass die mikrobiologische Ausrottung in antiinfektiösen Studien nicht immer mit dem klinischen Ergebnis korreliert.

Patienteninformationen für Zymaxid

Vermeiden Sie die Kontamination des Produkts

Patienten sollten angewiesen werden, die Anwendungsspitze mit Material aus den Augenfingern oder einer anderen Quelle zu vermeiden.

Vermeidung von Kontaktlinsenverschleiß

Den Patienten sollte empfohlen werden, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn sie Anzeichen und Symptome einer bakteriellen Bindehautentzündung aufweisen.