Amicar

Beschreibung für Amicar

Amicar (Aminocaprosäure) ist 6-Aminohexansäure, die als Inhibitor der Fibrinolyse wirkt.

Seine chemische Struktur ist:

Amicar (Aminocaprosäure) ist in Wassersäure und alkalischen Lösungen löslich; Es ist sparsam löslich in Methanol und in Chloroform praktisch unlöslich.

AMICAR (aminocaproic acid) Oral Solution for oral administration contains 0.25 g/mL of aminocaproic acid with methylparaben 0.20% propylparaben 0.05% edetate disodium 0.30% as preservatives and the following inactive ingredients: sodium saccharin sorbitol solution citric acid anhydrous natural and artificial raspberry flavor and an artificial bitterness modifier.

Jede Amicar (Aminocaprosäure) -Tablette zur oralen Verabreichung enthält 500 mg oder 1000 mg Aminocaprosäure und die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Povidon Crospovidon Stearinsäure und Magnesiumstearat.

Verwendung für Amicar

Amicar ist nützlich bei der Verbesserung der Hämostase, wenn die Fibrinolyse zu Blutungen beiträgt. In lebensbedrohlichen Situationen können transfusion geeignete Blutprodukte und andere Notfallmaßnahmen erforderlich sein.

Fibrinolytische Blutungen können häufig mit chirurgischen Komplikationen nach Herzoperation (mit oder ohne Herzbypass -Verfahren) und Portacaval Shunt in Verbindung gebracht werden. hämatologische Störungen wie amegakaryozytische Thrombozytopenie (begleitende aplastische Anämie); akute und lebensbedrohliche abruptio plazentae; Leberzirrhose; und neoplastische Erkrankungen wie Karzinom des Prostata -Lungenmagens und Gebärmutterhals.

Die Fibrinolyse im Urin normalerweise kann ein normales physiologisches Phänomen zu übermäßigen Fibrinolyt -Blutungen im Urin (nach Prostatektomie und Nephrektomie) oder einer nicht -chirurgischen Hämaturie (begleitende polyzystische oder neoplastische Erkrankungen des Genitorärsystems) beitragen. (Sehen Warnungen )

Dosierung für Amicar

Auf ein identisches Dosierungsschema kann die Verabreichung von Amicar -Tabletten oder Amicar -orale Lösung wie folgt verabreicht werden:

50 For the treatment of acute bleeding syndromes due to elevated fibrinolytic activity it is suggested that 5AMICAR 1000 mg Tablets or 10 AMICAR 500 mg Tablets (5 g) or 20 milliliter of AMICAR Oral Solution (5g) be administered during the first hour of treatment followed by a continuing rate of 1 AMICAR 1000 mg Tablet or 2 AMICAR 500 mg Tablets (1 g) or 5 milliliter of Amicar Mundlösung (NULL,25 g) pro Stunde. Diese Behandlungsmethode würde normalerweise etwa 8 Stunden oder bis die Blutungssituation kontrolliert werden.

Wie geliefert

Amicar ^®
(Aminocaprosäure)

wie man durch die Vereinigten Staaten reist

Amicar Oral Solution 0.25 g/mL

Jede ml orale Lösung mit Himbeergeschmack enthält 0,25 g/ml Aminocaprosäure.

8 fl. Oz. (NULL,5 ml) Flasche - NDC 49411-052-08

Speichern Sie bei 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [siehe USP-kontrollierte Raumtemperatur]; in engen Behältern abgeben; NICHT einfrieren.

Amicar 500 mg Tablets

Jede runde weiße Tablette, die auf der einen Seite mit XP eingraviert und auf der anderen Seite links von der Partitur und 10 rechts ein Tor erzielt wurde, enthält 500 mg Aminocaprosäure.

Flasche 30 - NDC 49411-050-30

Speichern Sie bei 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [siehe USP-kontrollierte Raumtemperatur]; in engen Behältern abgeben; NICHT einfrieren.

Amicar 1000 mg Tablets

Jede längliche weiße Tablette, die auf der einen Seite mit XP graviert und auf der anderen Seite mit einem linken Wert und 20 auf der rechten Seite gewertet wurde, enthält 1000 mg Aminocaprosäure.

Flasche 30 - NDC 49411-051-30

Speichern Sie bei 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [siehe USP-kontrollierte Raumtemperatur]; in engen Behältern abgeben; NICHT einfrieren.

Hergestellt von: Mikart LLC Atlanta GA 30318. Überarbeitet: März 2022.

Nebenwirkungen für Amicar

Amicar is generally well tolerated. The following adverse experiences have been reported:

Allgemein: Ödemkopfschmerz Unwohlsein.

Überempfindlichkeitsreaktionen: Allergische und Anaphylaktoidreaktionen Anaphylaxie.

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Herz -Kreislauf: Bradykardie Hypotonie periphere Ischämie -Thrombose.

Magen -Darm: Bauchschmerz Durchfall Übelkeit Erbrechen.

Hämatologisch: Agranulozytose -Gerinnungsstörung Leukopenie Thrombozytopenie.

Muskuloskelett: CPK erhöhte Muskelschwäche Myalgie -Myopathie (siehe Warnungen ) Myositis Rhabdomyolyse.

Neurologisch: Verwirrungskrämpfe Delirium Schwindel Halluzinationen intrakranieller Hypertonie -Schlaganfall -Synkope.

Atemweg: Dyspnoe -Nasenvernetzung Lungenembolie.

Haut: Tamitisausschlag.

Besondere Sinne: Tinnitus Vision verringerte wässrige Augen.

Urogenital: Bun erhöhte Nierenversagen. Während der Zeit der Amicar -Behandlung wurden einige Berichte über trockene Ejakulation gegeben. Diese wurden bisher nur bei Hämophiliepatienten gemeldet, die das Medikament nach einer zahnärztlichen chirurgischen Eingriffe erhalten haben. Dieses Symptom wurde jedoch innerhalb von 24 bis 48 Stunden nach Abschluss der Therapie aufgelöst.

Arzneimittelwechselwirkungen für Amicar

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen for Amicar

Bei Patienten mit Blutung im oberen Harnweg ist bekannt, dass die Amicar -Verabreichung intrarenales Obstruktion in Form einer glomerulären Kapillarthrombose oder Gerinnsel im Nierenbecken und der Harnleiter verursacht. Aus diesem Grund sollte Amicar nicht in der Hämaturie des Ursprungs des oberen Harnwegs verwendet werden, es sei denn, die möglichen Vorteile überwiegen das Risiko.

Bei Hunden wurden subendokardiale Blutungen beobachtet, die intravenöse Infusionen von 0,2 -fachem Human -therapeutischer Amicar -Dosis und in Affen 8 -mal so hoch wie die maximale therapeutische Dosis Amicar verabreicht wurden. Fettdegeneration des Myokards wurde bei Hunden berichtet, die intravenöse Amicar -Dosen mit dem 0,8 bis 3,3 -fachen der maximalen menschlichen therapeutischen Dosis und in Affen intravenösen Amicar -Dosen nach 6 Jahren die maximale menschliche therapeutische Dosis angegeben haben.

Nach längerer Verabreichung wurde selten die Schwäche des Skelettmuskels mit Nekrose von Muskelfasern berichtet. Die klinische Darstellung kann von leichten Myalgien mit Schwäche und Müdigkeit bis zu einer schweren proximalen Myopathie mit Rhabdomyolyse -Myoglobinurie und einer schweren proximalen Myopathie reichen Akutes Nierenversagen . Muskelenzyme, insbesondere Kreatinphosphokinase (CPK), sind erhöht. Die CPK-Spiegel sollten bei Patienten auf Langzeittherapie überwacht werden. Die Amicar -Verabreichung sollte gestoppt werden, wenn ein Anstieg des CPK festgestellt wird. Die Lösung folgt ab dem Abbruch von Amicar; Das Syndrom kann sich jedoch wiederholen, wenn Amicar neu gestartet wird.

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Die Möglichkeit eines Herzmuskelschadens sollte auch berücksichtigt werden, wenn eine Skelett -Myopathie auftritt. Ein Fall von kardialen und hepatischen Läsionen beim Menschen wurde berichtet. Der Patient erhielt alle 6 Stunden 2 g Aminocaprosäure für eine Gesamtdosis von 26 g. Der Tod war auf eine fortgesetzte zerebrovaskuläre Blutung zurückzuführen. Bei Autopsie wurden nekrotische Veränderungen im Herzen und der Leber festgestellt.

Vorsichtsmaßnahmen for Amicar

Allgemein

Amicar inhibits both the action of plasminogen activators Und to a lesser degree plasmin activity. The drug should NOT be administered without a definite diagnosis Und/or laboratory finding indicative of hyperfibrinolysis (hyperplasminemia). ¹ Die Hemmung der Fibrinolyse durch Aminocaprosäure kann theoretisch zu Gerinnung oder Thrombose führen. Es gibt jedoch keine eindeutigen Beweise dafür, dass die Verabreichung von Aminocaprosäure für die wenigen gemeldeten Fälle von intravaskulärer Gerinnung verantwortlich war, die dieser Behandlung folgten. Vielmehr trifft es, dass eine solche intravaskuläre Gerinnung höchstwahrscheinlich auf den vorhandenen klinischen Zustand des Patienten zurückzuführen war, z. B. das Vorhandensein von DIC. Es wurde postuliert, dass sich extravaskuläre Gerinnsel bildeten vergeblich kann nicht spontan wie normale Gerinnsel unterziehen.

Berichte sind in der Literatur über eine erhöhte Inzidenz bestimmter neurologischer Defizite wie Ashydrocephalus cerebrale Ischämie oder zerebrale Vasospasmus im Zusammenhang mit der Verwendung von antifibrinolytischen Wirkstoffen bei der Behandlung von Subarachnoidalblutungen (SAH) erschienen. Alle diese Ereignisse wurden auch als Teil des natürlichen Verlaufs der SAH oder als Folge von diagnostischen Verfahren wie Angiographie beschrieben. Die Arzneimittelbeziehung bleibt unklar.

Aminocaprosäure sollte nicht mit Faktor-IX-Komplexkonzentraten oder Anti-Inhibitor-Koagulans-Konzentraten verabreicht werden, da das Risiko einer Thrombose erhöht werden kann.

Labortests

Die Verwendung von Amicar sollte von Tests begleitet werden, um die Menge der vorhandenen Fibrinolyse zu bestimmen. Derzeit sind verfügbar: (a) allgemeine Tests wie die zur Bestimmung der Lyse eines Blutgerinnsels oder des Plasmas; und (b) spezifischere Tests für die Untersuchung verschiedener Phasen der fibrinolytischen Mechanismen. Diese letzteren Tests umfassen sowohl semiquantitative als auch quantitative Techniken zur Bestimmung von Profibrinolysin -Fibrinolysin und Anti -Fibrinolysin.

Wechselwirkungen mit Arzneimittellabortests

Eine Verlängerung der Blutungszeit wurde während einer kontinuierlichen intravenösen Infusion von Amicar bei Dosierungen von mehr als 24 g/Tag berichtet. Thrombozytenfunktionsstudien bei diesen Patienten haben keine signifikante Thrombozytenfunktionsstörung gezeigt. Jedoch in vitro Studien haben gezeigt, dass bei hohen Konzentrationen (NULL,4 mmol/lor 0,97 mg/ml und größer) Aminocaprosäure ADP und Kollagen-induzierte Thrombozytenaggregation dort ATP und Serotonin und die Bindung von Fibrinogen an die Blutplättchen in Konzentrationsreaktion hemmt. Nach einem 10 g Bolus Amicar -transienten Peak -Plasmakonzentrationen von 4,6 mmol/l oder 0,60 mg/ml wurden erhalten. Die Konzentration von Amicar, die zur Aufrechterhaltung der Hemmung der Fibrinolyse erforderlich sind, beträgt 0,99 mmol/lor 0,13 mg/ml. Die Verabreichung eines 5 g Bolus, gefolgt von 1 bis 1,25 g/h, sollte Plasmaspiegel von 0,13 mg/ml erreichen und aufrechterhalten. Somit wurden Konzentrationen erhalten vergeblich Klinisch bei Patienten mit normaler Nierenfunktion sind erheblich niedriger als die in vitro Konzentrationen induzieren Anomalien bei Thrombozytenfunktionstests. Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen kann jedoch höhere Amicar -Plasmakonzentrationen auftreten.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potentials von Amicar und zur Bewertung seines mutagenen Potentials wurden nicht durchgeführt. Die Nahrungsverabreichung eines Äquivalents der maximalen therapeutischen Dosis von Amicar zu Ratten beider Geschlechter beeinträchtigte die Fruchtbarkeit, wie durch verringerte Implantationen Wurfgrößen und Anzahl der geborenen Welpen belegt.

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category C

Tiereproduktionsstudien wurden nicht mit Amicar durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Amicar einen fetalen Schaden verursachen kann, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird oder die Fortpflanzungskapazität beeinträchtigt wird. Amicar sollte einer schwangeren Frau nur gegebenenfalls eingeräumt werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Weil viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden, sollte eine Pflegefrau vorgewiesen werden, wenn Amicar verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

REFERENZ

wie man anonym reist

1. Stefanini m Dameshek W: Die hämorrhagischen Störungen ed. 2 New York Grune und Stratton; 1962: 510-514.

Überdosierungsinformationen für Amicar

Einige Fälle von akuter Überdosierung mit intravenös verabreichtem Amicar wurden gemeldet. Die Effekte reichten von No Reaction über vorübergehende Hypotonie bis hin zu schwerem akutem Nierenversagen, der zum Tod führt. Ein Patient mit Hirntumor und Anfällen hatte Anfälle, nachdem er eine 8 -Gramm -Bolus -Injektion von Amicar erhalten hatte. Die einzige Amicar-Dosis, die Symptome einer Überdosierung verursacht oder als lebensbedrohlich angesehen wird, ist unbekannt. Patienten haben Dosen bis zu 100 Gramm toleriert, während nach einer Dosis von 12 Gramm ein akutes Nierenversagen berichtet wurde.

Die intravenöse und orale LD ₅₀ von Amicar betrugen 3,0 bzw. 12,0 g/kg in der Maus bzw. 3,2 bzw. 16,4 g/kg bei der Ratte. Eine intravenöse Infusionsdosis von 2,3 g/kg war im Hund tödlich. Bei intravenösen Verabreichung wurden tonic-klonische Krämpfe bei Hunden und Mäusen beobachtet.

Es ist keine Behandlung mit Überdosierung bekannt, obwohl Beweise vorhanden sind, dass Amicar durch Hämodialyse entfernt und durch Peritonealdialyse entfernt werden kann. Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit schwerem Nierenversagen die Gesamtkörper -Clearance von Amicar deutlich verringert wird.

Kontraindikationen für Amicar

Amicar should not be used when there is evidence of an active intravascular clotting process.

Wenn Unsicherheit darüber besteht, ob die Ursache der Blutung primäres Fibrinolyse oder disseminierte intravaskuläre Gerinnung (DIC) ist, muss diese Unterscheidung vor der Verabreichung von Amicar getroffen werden.

Die folgenden Tests können angewendet werden, um die beiden Bedingungen zu unterscheiden:

• Die Thrombozytenzahl wird normalerweise in DIC verringert, in der primären Fibrinolyse jedoch normal.
• Der Protamin -Paracoagulationstest ist in DIC positiv; Ein Niederschlag bildet sich, wenn Protaminsulfat intokitriertes Plasma fallen lassen. Der Test ist in Gegenwart einer primären Fibrinolyse negativ.
• Der Euglobulin -Gerinnsel -Lyse -Test ist in der primären Fibrinolyse abnormal, aber bei DIC normal.

Amicar must not be used in the presence of DIC without concomitant heparin.

Klinische Pharmakologie for Amicar

Die fibrinolyse-inhibitorischen Wirkungen von Amicar scheinen hauptsächlich durch die Hemmung von Plasminogenaktivatoren und in geringerem Maße durch Antiplasminaktivität ausgeübt zu werden.

Bei Erwachsenen scheint die orale Absorption ein Prozess mit einer Absorptionsrate von 5,2 g/h zu sein. Die mittlere Verzögerungszeit in der Absorption beträgt 10 Minuten. Nach einer einzelnen oralen Dosis von 5 g war die Absorption vollständig (F = 1). Der mittlere ± SD -Peak -Plasmakonzentrationen (164 ± 28 mcg/ml) wurden innerhalb von 1,2 ± 0,45 Stunden erreicht.

Nach der oralen Verabreichung wurde das scheinbare Verteilungsvolumen auf 23,1 ± 6,6 l geschätzt (Mittelwert ± SD). Korrespondenting das Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung wurde von 30,0 ± 8,2 l berichtet. Nach einer längeren Verabreichung wurde festgestellt, dass Amicar in extravaskulären und intravaskulären Kompartimenten des Körpers durchdringende rote Blutkörperchen sowie andere Gewebezellen verteilt.

Die Nierenausscheidung ist der Hauptweg der Eliminierung. 65 Prozent der Dosis werden im Urin als unverändertes Arzneimittel gewonnen und 11% der Dosis treten als Metaboliten-Adipinsäure auf. Die Nieren -Clearance (116 ml/min) nähert sich der endogenen Kreatinin -Clearance. Die Gesamtkörperfreiheit beträgt 169 ml/min. Die Halbwertszeit der Klemme für Amicar beträgt ungefähr 2 Stunden.

Patienteninformationen für Amicar

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.