Biltricid

Beschreibung für Biltricid

Biltricide® (Praziquantel) ist ein Trematodizid in Tablettenform für die orale Behandlung von Schistosomeninfektionen und -infektionen aufgrund von Leberfluss.

Biltricid (Praziquantel) ist 2- (Cyclohexylcarbonyl) -12367 11b-Hexahydro-4H-Pyrazino [2 1-A] Isoquinolin-4-One mit der molekularen Formel; C ₁₉ H ₂₄ N ₂ O ₂ . Die strukturelle Formel lautet wie folgt:

Praziquantel ist ein weißes bis nahezu weißes kristallines Pulver aus bitterem Geschmack. Die Verbindung ist unter normalen Bedingungen stabil und schmilzt bei 136-140 ° C mit Zersetzung. Die aktive Substanz ist hygroskopisch. Praziquantel ist in Chloroform und Dimethylsulfoxid in Ethanol leicht löslich und in Wasser sehr leicht löslich.

Biltricid -Tabletten enthalten 600 mg Praziquantel. Inaktive Inhaltsstoffe: Maisstärke -Magnesium -Stearatmikrokristallin -Cellulose -Povidon -Natriumlaurylsulfat -Polyethylenglykol -Titaniumdioxid und Hypomellose.

Verwendung für Biltricid

Biltricid ist bei Patienten ab 1 Jahr und älter zur Behandlung der folgenden Infektionen angezeigt:

• Schistosomiasis aufgrund aller Schistosomarten (zum Beispiel Schistosoma Mekongi Schistosoma japonicum Schistosoma Mansoni Und Schistosoma Hämatobium ) Und
• Klonorchiasis und Opisthorchiasis aufgrund der Leberflüsse Clonorchis sinensis / opisthorchis viverrini (Die Zulassung dieser Indikation basierte auf Studien, in denen die beiden Arten nicht differenziert waren)

Dosierung für Biltrizid

Empfohlene Dosierung

Schistosomiasis

Die empfohlene Dosierung zur Behandlung der Schistosomiasis beträgt 20 mg/kg Körpergewicht, die dreimal täglich oral verabreicht wird, die nur 1 Tag von 4 bis 6 Stunden getrennt sind.

Klonorchiasis und Opisthorchiasis

Die empfohlene Dosierung zur Behandlung von Klonorchiasis und Opisthorchiasis beträgt 25 mg/kg Körpergewicht, das dreimal täglich oral verabreicht wird, die nur für 1 Tag um 4 bis 6 Stunden getrennt sind.

Verwaltung

Nehmen Sie Tabletten während der Mahlzeiten mit Wasser. Kauen oder behalten Sie die Tabletten (oder Teile von Tabletten) nicht im Mund; Der bittere Geschmack kann zu Knebeln oder Erbrechen führen. Um das Ersticken bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren zu verhindern, können die Tabletten zerkleinert oder aufgelöst und mit halb soliden Lebensmitteln oder Flüssigkeit gemischt werden. Verwenden Sie innerhalb von 1 Stunde nach dem Mischen zerkleinerte oder zerfielte Tabletten.

Biltricid 600 mg Tabletten haben drei Punkte, die in den Punktzahlen in vier Segmente aufgeteilt werden können. Wenn jedes der vier Segmente gebrochen wird, enthält 150 mg Praziquantel, damit die Dosierung an den Körpergewicht des Patienten angepasst werden kann. Segmente werden durch Drücken der Punktzahl (Kerbe) mit Miniaturansichten abgebrochen. Wenn ein Viertel eines Tablets erforderlich ist, wird dies am besten erreicht, indem das Segment vom äußeren Ende gebrochen wird.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Biltricid Tabletten enthalten 600 mg Praziquantel. Die Tabletten sind weiß bis orange gefilmte, mit drei Punkten (Kerben) mit Bayer auf der einen und LG auf der anderen Seite gedruckt.

Lagerung und Handhabung

Biltricid wird als 600 mg Tabletten mit Praziquantel geliefert. Die Tabletten sind weiß bis orange mit filmbeschichteten, länglichen Tabletten mit drei Punktzahlen. Das Tablet ist mit Bayer auf einer Seite und LG auf der Rückseite codiert.

Biltricid ist in Flaschen mit sechs 600 mg Tabletten erhältlich NDC 50419-747-01.

Speichern Sie unter 86 ° F (30 ° C).

Hersteller für: Bayer Healthcare Pharmaceuticals Inc. Whippany NJ 07981 USA © 2018 Bayer Healthcare Pharmaceuticals Inc. Überarbeitet: Dez. 2023

Nebenwirkungen for Biltricid

Die folgenden schwerwiegenden oder ansonsten wichtigen Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung erörtert:

• Klinische Verschlechterung [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Effekte des Zentralnervensystems (ZNS) [ Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Mögliche mangelnde Wirksamkeit während der akuten Phase der Schistosomiasis [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Herzrhythmien [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Leberbeeinträchtigungen bei Hepatosplenic Schistosomiasis -Patienten [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Gleichzeitige Verabreichung mit starken Cytochrom -P450 -Induktoren [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Die folgenden nachteiligen Reaktionen, die mit der Verwendung von Biltricid verbunden sind, wurden in klinischen Studien identifiziert, die Literatur oder Nachmarkterberichte veröffentlicht haben. Da einige dieser Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet wurden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden sowohl bei Erwachsenen als auch bei pädiatrischen Patienten beobachtet:

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Maloungie

Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen Schwindel

Magen -Darm -Störungen: Bauchbeschwerden Übelkeit

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Urtikaria solche Nebenwirkungen können bei Patienten mit schwerer Wurmlast häufiger und/oder schwerwiegender sein.

Zusätzliche nachteilige Reaktionen,

Biltricid Und various formulations of praziquantel include:

Blut- und Lymphsystemstörungen: Eosinophilie

Herzerkrankungen: Arrhythmie (einschließlich Bradykardie Ektopische Rhythmen ventrikuläre Fibrillations -AV -Blöcke)

Ohr- und Labyrinthstörungen: Schwindel Tinnitus

Augenstörungen: Sehstörung

Magen -Darm -Störungen: Bauchschmerzen blutiger Durchfall erbrechen

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Polyserositis Asthenia Müdigkeits Gangstörung

Lebererkrankungen: Hepatitis

Störungen des Immunsystems: Allergische Reaktion Generalisierte Überempfindlichkeit anaphylaktische Reaktion

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Anorexie

Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen: Myalgie

Störungen des Nervensystems: Häftlings -Schläfchen -Absicht Zittern

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Pneumonitis -Dyspnoe -Keuchen

Hilft Ihnen Leidenschaftsblume beim Schlafen?

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Pruritus Rash Stevens-Johnson-Syndrom

Pädiatrische Patienten, die 1 bis 17 Jahre alt sind, behandelten mit Biltricid und verschiedenen Formulierungen von Praziquantel ähnliche Nebenwirkungen wie bei erwachsenen Patienten.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Biltricid

CYP 3A -Induktoren

Starke und mittelschwere CYP 3A -Induktoren

Die gleichzeitige Verabreichung von Biiltricid mit starken und moderaten CYP 3A -Induktoren verringern Praziquantel AUC und Cmax [siehe Klinische Pharmakologie ], die die Wirksamkeit von Biltricid verringern können. Die gleichzeitige Verabreichung eines starken CYP 3A -Induktors wie Rifampin mit Biltricid ist kontraindiziert [siehe Kontraindikationen ]. Die gleichzeitige Verabreichung eines moderaten CYP 3A -Induktors wie Efavirenz sollte vermieden werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt die Risiken Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Und Klinische Pharmakologie .]

CYP450 -Inhibitoren

Eine gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die die Aktivität von Arzneimittelmetabolisierungsenzymen (CYP450 -Inhibitoren) verringern, beispielsweise Cimetidin -Ketoconazol -ITraconazol -Erythromycin und Ritonavir, können die Plasmakonzentrationen von Praziquantel erhöhen. Darüber hinaus wurde berichtet, dass Grapefruitsaft eine 1,6-fache Zunahme des Cmax und eine 1,9-fache Zunahme der AUC von Praziquantel erzeugt. Die Auswirkung dieser Expositionssteigerung auf die Sicherheit von Biltricid wurde nicht systematisch bewertet [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Warnungen für Biltricid

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Biltrizid

Klinische Verschlechterung

Die Verwendung von Biltrizid bei Patienten mit Schistosomiasis kann mit einer klinischen Verschlechterung in Verbindung gebracht werden (z. B. paradoxe Reaktionen Serumkrankheit Jarisch-Herxheimer wie Reaktionen: plötzliche entzündliche Immunantwort, die durch die Freisetzung schistosomaler Antigene verursacht werden). Diese Reaktionen treten hauptsächlich bei Patienten auf, die während der akuten Phase der Schistosomiasis behandelt wurden. Sie können zu potenziell lebensbedrohlichen Ereignissen führen, beispielsweise zu einer Enzephalopathie von Atemfehlern und/oder zerebraler Vaskulitis.

Effekte des Zentralnervensystems (ZNS)

Biltricid can exacerbate central nervous system pathology due to schistosomiasis paragonimiasis or Taenia solium cysticercosis. As a general rule consider whether to administer Biltricid to individuals reporting a history of epilepsy Und/or other signs of potential central nervous systems involvement such as subcutaneous nodules suggestive of cysticercosis unless the potential benefit justifies the potential risk. Hospitalize the patient for duration of treatment when schistosomiasis or fluke infection is found to be associated with cerebral cysticercosis.

Mögliche mangelnde Wirksamkeit während der akuten Phase der Schistosomiasis

Daten aus zwei Beobachtungskohortenstudien bei Patienten zeigen, dass die Behandlung mit Biltrizid in der akuten Phase der Infektion möglicherweise nicht das Fortschreiten von einer asymptomatischen Infektion zur akuten Schistosomiasis oder einer asymptomatischen Infektion/akuten Schistosomiasis in die chronische Phase verhindern kann.

Herzrhythmien

Die biltrische Verabreichung wurde mit einer biltrischen Verabreichung von Bradykardien -Ektopen -Rhythmen und AV -Blöcken beobachtet. Überwachen Sie Patienten mit Herzrhythmien während der Behandlung.

Leberbeeinträchtigung bei Hepatosplenic Schistosomiasis -Patienten

Der verringerte Leberstoffwechsel von Praziquantel führt zu höheren und anhaltenden Plasmakonzentrationen von nicht metabolisiertem Praziquantel bei Patienten mit Leberbehinderung [siehe Klinische Pharmakologie ]. Monitor patients for adverse reactions when administering the recommended dose of Biltricid to hepatosplenic schistosomiasis patients with moderate or severe liver impairment (Child-Pugh Class B or C).

Gleichzeitige Verabreichung mit Cytochrom -P450 -Enzyminduktoren

Starker Cytochrom P450 3A -Enzym (CYP 3A) -induktoren

Die gleichzeitige Verabreichung starker CYP 3A -Induktoren wie Rifampin mit Biltricid ist kontraindiziert, da therapeutisch wirksame Spiegel von Praziquantel wahrscheinlich nicht erreicht werden. [sehen Kontraindikationen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Und Klinische Pharmakologie ].

Mäßige CYP 3A -Induktoren

Vermeiden Sie die gleichzeitige Verabreichung von Biiltricid mit moderaten CYP 3A -Induktoren wie Efavirenz aufgrund des Risikos einer klinisch signifikanten Abnahme der Praziquantel -Plasmakonzentrationen, die zu einer verringerten therapeutischen Wirkung von Biltricid führen können. [sehen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Bei Patienten, die ein klinisch signifikantes CYP 3A -Induktor -Medikament erhalten, die sofortige Behandlung für Schilstosomiasis -alternative Wirkstoffe zur Schistosomiasis benötigen, sollten nach Möglichkeit in Betracht gezogen werden. Wenn Biltricid erforderlich ist Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Bei Patienten, die ein klinisch signifikantes CYP 3A -Induktor -Medikament erhalten, dessen Behandlung das CYP 3A -Induktor -Medikament mindestens 2 Wochen bis 4 Wochen vor Verabreichung von Biltricid verzögert und nach Möglichkeit in Betracht ziehen, alternative Medikamente zu beginnen, die nicht CYP 3A -Induktion sind. Das CYP 3A -Induktionsmittel kann einen Tag nach Abschluss der Biltricid -Behandlung bei Bedarf neu gestartet werden [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Mutagenitätsstudien von Praziquantel, die in der wissenschaftlichen Literatur veröffentlicht wurden, sind nicht schlüssig. Langfristige orale Karzinogenitätsstudien an Ratten und Goldenen Hamstern ergaben keine krebserzeugende Wirkung bei Dosen von bis zu 250 mg/kg/Tag (etwa die Hälfte der täglichen Dosis der Menschen basierend auf der Körperoberfläche). Praziquantel hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit und die allgemeine Fortpflanzungsleistung von männlichen und weiblichen Ratten, wenn sie in oralen Dosen im Körpergewicht von 30 bis 300 mg/kg verabreicht wurden (bis zum 0,65 -fachen der menschlichen täglichen Dosis basierend auf der Körperoberfläche).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Veröffentlichte Studien haben keine Assoziation mit dem Gebrauch von Biltrizid während der Schwangerschaft und schwerwiegenden Geburtsfehlern Fehlgeburt oder unerwünschten Ergebnissen auf Mutter oder fetal identifiziert (siehe Daten ). In tierischen Fortpflanzungsstudien, die an schwangeren Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, wurden bei oraler Verabreichung von Praziquantel während der Organogenese etwa 0,65 -mal (Ratten) oder 1,3 -fach (Kaninchen) die höchste empfohlene tägliche Dosis von 75 mg/kg/Tag basierend auf Körperfläche mit einer oralen Verabreichung von Praziquantel beobachtet.

Das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und Fehlgeburt für die angegebene Bevölkerung sind unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw. 15 bis 20%.

Daten

Menschliche Daten

Zwei randomisierte kontrollierte klinische Studien wurden unter Verwendung von Praziquantel zur Behandlung von Schistosoma -Infektionen bei schwangeren Frauen durchgeführt. In einer randomisierten kontrollierten Studie bei schwangeren Frauen mit Schistosoma (S. japonicum) wurden 186 schwangere Frauen im Vergleich zu 184 Frauen, die Placebo erhielten, mit Praziquantel behandelt. Die Behandlung mit Praziquantel während der Schwangerschaft hatte keinen Einfluss auf das Geburtsgewicht, und es gab keine Unterschiede in den Fehlgeburten und schweren Geburtsfehlern zwischen den Praziquantel- und Kontrollpatienten. In einer anderen randomisierten kontrollierten Studie, die 2507 schwangere Frauen in Uganda umfasste, wurden 18% der Frauen mit einer Schistosoma -Infektion infiziert. Die Behandlung mit Praziquantel während der Schwangerschaft hatte keinen Einfluss auf die perinatale Mortalität des mittleren Geburtsgewichts oder auf schwere Geburtsfehler.

In anderen veröffentlichten Studien, darunter eine retrospektive Beobachtungsstudie -Fallreihe und Fallberichte, gab es keine Berichte über schwere Geburtsfehler Totgeburt oder andere nachteilige Schwangerschaftsergebnisse, die mit der Verwendung von Praziquantel während der Schwangerschaft verbunden sind.

Tierdaten

Bei Ratten und Kaninchen bei Praziquantel -Dosis von 30 bis 300 mg/kg Körpergewicht wurde kein Hinweis auf fetale Schäden beobachtet, die wiederholt durch orale Verabreichung während des Zeitraums der Organogenese verabreicht wurden. Diese Dosen betrugen bis zu 0,65 -mal (Ratten) oder 1,3 -mal (Kaninchen) die höchste empfohlene tägliche Dosis von 75 mg/kg/Tag, basierend auf der Körperoberfläche.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Begrenzte Daten aus veröffentlichten Literaturberichten über das Vorhandensein von Praziquantel in Muttermilch bei niedrigen Konzentrationen. Es gibt keine Informationen über die Auswirkungen von Praziquantel im gestillten Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedürfnis der Mutter an Biiltrikid und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes aus Biltricid oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheits- und Dosierungsempfehlungen von Biltricid bei pädiatrischen Patienten wurden 1 bis 17 Jahre festgelegt. Die Sicherheit von Biltricid bei pädiatrischen Patienten unter 1 Jahr wurde nicht festgestellt.

Nachmarkterfahrung und veröffentlichte Literatur zeigt, dass pädiatrische Patienten im Alter von pädiatrischen Patienten mit Praziquantel ähnliche Nebenwirkungen wie mit Praziquantel behandelte Erwachsene erleben [siehe Nebenwirkungen ].

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien zum Biltrizid umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere berichtete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine stärkere Empfindlichkeit einiger älterer Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass dieses Medikament von der Niere wesentlich ausgeschieden wird. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, kann das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament bei diesen Patienten höher sein [siehe Klinische Pharmakologie ].

Hepatische Beeinträchtigung

Nach oraler Verabreichung von Biltrizid gegenüber Patienten mit Leberbeeinträchtigung führt der Leberstoffwechsel von Praziquantel zu höheren und anhaltenden Plasmakonzentrationen von nicht metabolisiertem Praziquantel [siehe Klinische Pharmakologie ]. Monitor patients for adverse reactions when administering the recommended dose of Biltricid to hepatosplenic schistosomiasis patients with moderate or severe liver impairment (Child-Pugh Class B or C).

Nierenbehinderung

Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung ist keine Dosierungsanpassung des Biltricids erforderlich. Nephrotoxische Wirkungen von Biltricid oder seinen Metaboliten sind nicht bekannt [siehe Klinische Pharmakologie ].

Überdosierungsinformationen für Biltricid

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Biltricid

Biltricid is contraindicated in:

• Patienten, die zuvor eine Überempfindlichkeit gegen Praziquantel oder einen der Hilfsstoffe in Biltricid gezeigt haben.
• Patienten mit Augenmalerei; Da Parasit -Zerstörung innerhalb des Auges, das aufgrund der Überempfindlichkeitsreaktion auf den toten Parasit nach der Behandlung auftritt, kann irreversible Läsionen zu einer Augenkopplung von Läsionen führen, die nicht mit Biiltrizid behandelt werden können.
• Patienten, die starke Cytochrom -P450 3A -Enzym (CYP3A) -induktoren wie Rifampin einnehmen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Und Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Klinische Pharmakologie for Biltricid

Wirkungsmechanismus

Praziquantel ist ein Anthelmint -Medikament [siehe Mikrobiologie ].

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird 80% einer verabreichten Biiltriziddosis mit maximalen Serumkonzentrationen von Praziquantel 1 bis 3 Stunden nach der Dosierung absorbiert.

Beseitigung

Nach oraler Verabreichung von Biltricid Die Eliminierungshälfte von Praziquantel im Serum liegt zwischen 0,8 und 1,5 Stunden.

Stoffwechsel

Praziquantel wird durch das Cytochrom -P450 -Enzymsystem schnell metabolisiert und wird nach oraler Verabreichung von Biltricid einen ersten Pass -Effekt erfährt.

Ausscheidung

Ungefähr 80% einer oralen Dosis Biltricid werden in den Nieren fast ausschließlich (mehr als 99%) in Form von Praziquantel -Metaboliten ausgeschieden.

Spezifische Populationen

Patienten mit Leberbehinderung

Die Pharmakokinetik von Praziquantel wurde bei 40 Patienten mit untersucht Schistosoma Mansoni infections with varying degrees of hepatic impairment (See Table 1). In patients with schistosomiasis the pharmacokinetic parameters did not differ significantly between those with normal hepatic function (Group 1) and those with mild (Child-Pugh class A) hepatic impairment. However in patients with moderate-to-severe hepatic impairment (Child-Pugh class B and C) praziquantel half-life Cmax and AUC increased progressively with the degree of hepatic impairment. In Child-Pugh class B the increases in mean half-life Cmax and AUC relative to Group 1 were 1.58-fold 1.76-fold and 3.55-fold respectively. The corresponding increases in Child-Pugh class C patients were 2.82-fold 4.29­fold and 15-fold for half-life Cmax and AUC.

Tabelle 1: Pharmakokinetische Parameter von Praziquantel in vier Gruppen von Patienten mit unterschiedlichen Leberfunktionen nach Verabreichung von 40 mg/kg Biltricid unter Nüchternbedingungen.

Patienten mit Nierenbehinderung

Ausscheidung of praziquantel following oral administration of Biltricid might be delayed in patients with impaired renal function but accumulation of unchanged drug would not be expected.

Vitamin B12 1000 MCG Nebenwirkungen

Arzneimittelinteraktionsstudien

Rifampin (starker CYP 3A -Induktor)

In einer Crossover-Studie mit einer 2-wöchigen Auswaschzeit wurden 10 gesunde Probanden nach Vorbehandlung mit oralem Rifampin (600 mg täglich für 5 Tage) eine einzelne 40 mg/kg orale Dosis Biltricid aufgenommen. Plasma -Praziquantelkonzentrationen waren bei 7 von 10 Probanden nicht nachweisbar. Wenn zwei Wochen nach Absetzen von Rifampin eine einzelne orale 40 mg/kg -Dosis Biltricid verabreicht wurde, betrug der mittlere Praziquantel AUC und Cmax 23% bzw. 35% niedriger, als Biltricid allein gegeben wurde.

Efavirenz (gemäßigter CYP 3A -Induktor)

In einer Crossover -Studie wurden 20 gesunde Probanden nach Vorbehandlung mit oralem Efavirenz (400 mg täglich für 13 Tage) eine einzelne 40 mg/kg orale Dosis Biltricid aufgenommen. Orales Efavirenz reduzierte das mittlere Praziquantel AUC und Cmax um 77% (95% -Konfidenzintervall: 38% bis 91%) und 79% (95% -Konfidenzintervall: 41% bis 92%), wenn sie mit Biltricid im Vergleich zu allein gegebener Biltriquididritt zusammengefasst wurden.

Mikrobiologie

Praziquantel induziert eine schnelle Kontraktion von Schistosomen durch eine spezifische Wirkung auf die Permeabilität der Zellmembran. Das Arzneimittel verursacht ferner Vakuolisierung und Zerfall des Schistosomen -Teguments. Der Wirkmechanismus ist jedoch unbekannt.

Praziquantel ist gegen Schistosoma aktiv (zum Beispiel Schistosoma Mekongi Schistosoma japonicum Schistosoma Mansoni Und Schistosoma Hämatobium ) Und infections due to the liver flukes Clonorchis sinensis / opisthorchis viverrini [see Indikationen und Nutzung ]. Published in vitro data have shown a potential lack of efficacy of praziquantel against migrating schistosomulae [see Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Patienteninformationen für Biltrizid

• Raten Sie den Patienten, Biltrizid während der Mahlzeiten wie angeführt zu nehmen [siehe Dosierung und Verwaltung ].
• Raten Sie den Patienten, keine Tabletten zu kauen und sie mit Wasser zu nehmen [siehe Dosierung und Verwaltung ]
• Beraten Sie den Patienten, dass Tabletten zerkleinert oder zerfallen und mit halb soliden Lebensmitteln oder Flüssigkeit oder zerfallen werden können, um das Ersticken bei Kindern unter 6 Jahren zu verhindern. Innerhalb von 1 Stunde nach dem Mischen sollten zerkleinerte oder zerfielte Tabletten verwendet werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].
• Raten Sie den Patienten, Biltricid nicht einzunehmen, wenn sie gegen Biltricid oder eine seiner Komponenten allergisch sind [siehe Kontraindikationen ].
• Raten Sie den Patienten, Biltricid nicht einzunehmen, wenn sie Rifampin einnehmen [siehe Kontraindikationen Und Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].
• Raten Sie den Patienten, Biltricid nicht einzunehmen, wenn sie Efavirenz einnehmen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].
• Beraten Sie den Patienten, dass die Verwendung von Praziquantel während der akuten Phase der Schistosomiasis mit einer klinischen Verschlechterung in Verbindung gebracht werden kann [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].
• Beraten Sie den Patienten, dass Biltrizid nicht verwendet werden sollte, wenn sie eine Epilepsie oder andere ZNS -Effekte haben [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].
• Raten Sie den Patienten, ihrem Gesundheitsdienstleister etwaige Herzunregelmäßigkeiten zu melden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].
• Raten Sie den Patienten, ein Auto nicht zu fahren und Maschinen nicht am Tag der Biltricid -Behandlung und am folgenden Tag zu betreiben.