Carbocain

Beschreibung für Carbocain

Mepivacain-Hydrochlorid ist 2-Piperidincarboxamid N- (26-Dimethylphenyl) -1-Methylmonohydrochlorid und hat die folgende strukturelle Formel:

C ₁₅ H ₂₂ N ₂ Über den HCI

Es ist ein weißes kristallines, geruchloses Pulver, das in Wasser löslich ist, aber sehr resistent gegen Säure- und Alkalinhydrolyse.

Carbocain (Mepivacain) ist ein lokales Anästhetikum, das als sterile isotonische Lösungen (klarer farblos) in Konzentrationen von 1% 1,5% und 2% zur Injektion über lokale Infiltration periphere Nervenblock sowie kaudale und lumbale Epiduralblöcke erhältlich ist.

Mepivacain-Hydrochlorid ist chemisch und pharmakologisch mit der Lokalanästhetik vom Amid-Typ verwandt. Es enthält eine Amidbindung zwischen dem aromatischen Kern und der Amino -Gruppe.

Zusammensetzung der verfügbaren Lösungen*

Der pH -Wert der Lösung wird mit Natriumhydroxid oder Salzsäure zwischen 4,5 und 6,8 ​​eingestellt.

Verwendung für Carbocain

Carbocain ist für die Herstellung einer Lokalanästhesie für Zahnverfahren durch Infiltration oder Nervenblock bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten angezeigt.

Zyrtec -Dosierung für Erwachsene 20 mg

Dosierung für Carbocain

Wie bei a l Lokalanästhetika Die Dosis variiert und hängt davon ab, dass der Bereich die Vaskularität der individuellen Toleranz und die Technik der Anästhesie anästhesiert wird. Die niedrigste Dosis, die zur Bereitstellung einer wirksamen Anästhesie erforderlich ist, sollte verabreicht werden. Für bestimmte Techniken und Verfahren finden Sie in Standard -Zahnhandbüchern und Lehrbüchern.

Für Infiltrations- und Blockinjektionen im oberen oder unteren Kiefer die durchschnittliche Dosis von 1 Patrone WI l Geruch l y reicht.

Jede Patrone enthält 1,7 ml 2% oder 51 mg 3%).

5,3 Patronen (180 mg der 2% igen Lösung oder 270 mg der 3% igen Lösung) sind usua l y ausreichend, um die Anästhesie der gesamten Mundhöhle zu bewirken. Immer wenn eine größere Dosis für ein umfangreiches Verfahren erforderlich zu sein scheint, sollte die maximale Dosis gemäß dem Gewicht des Patienten berechnet werden. Eine Dosis von bis zu 3 mg pro Pfund Körpergewicht kann verabreicht werden. Bei jedem einzigen Zahn die Gesamtdosis für a l Injizierte Stellen sollten bei Erwachsenen nicht über 400 mg überschreiten.

Die maximale pädiatrische Dosis sollte sein

Maximale Dosis für die pädiatrische Bevölkerung =

Die folgende Tabelle, die sich diesen Berechnungen nähert, kann auch als Leitfaden verwendet werden. Diese Tabelle basiert auf einem empfohlenen Maximum für eine größere pädiatrische Bevölkerung von 5,3 Patronen (der maximal empfohlenen Dosis für Erwachsene) während eines einzelnen zahnärztlichen Sitzes unabhängig vom Gewicht des pädiatrischen Patienten oder (für 2% Mepivacain) die maximale Menge des Arzneimittels berechnet:

Bei der Verwendung von Carbocain zur Infiltration oder zur regionalen Blockanästhesie sollte immer langsam und häufiger Aspiration durchgeführt werden.

Jeder ungenutzte Teil einer Patrone sollte verworfen werden.

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

lila Pille 30 auf einer Seite

Desinfektion von Patronen

Wie im Fall einer Patrone sollte das Zwerchfell vor der Nadelpunktion desinfiziert werden. Das Zwerchfell sollte kurz vor dem Einsatz gründlich mit reinem 91% igen ISopropylalkohol oder 70% Ethylalkohol -USP ausgetauscht werden. Viele im Handel erhältliche Alkohollösungen enthalten Zutaten, die für Behälterkomponenten schädlich sind und daher nicht verwendet werden sollten. Patronen sollten in keiner Lösung eingetaucht werden.

Wie geliefert

Carbocain 3% (30 mg/ml) Injektion (Mepivacain-Hydrocholorid-Injektion USP) ist in Kartons mit 5 Blasen von 10 × 1,7 ml Eindosis-Zahnkassetten 50 pro Karton (Carton (Karton) erhältlich NDC 0362-0753-05). Carbocain 2% (20 mg/ml) mit Neo-Kobfrin 1: 20000-Injektion USP (Mepivacain-Hydrochlorid und Levonordfrin-Injektion USP) ist in Kartons mit 5 Blister mit 10 × 1,7 ml Eins-Dosis-Dentalpatrodges 50 pro Karton erhältlich (10 × 1,7 ml). NDC 0362-0931-05).

Beide Lösungen sollten bei kontrollierter Raumtemperatur unter 25 ° C (77 ° F) gelagert werden.

Hergestellt von: Novocol Pharmaceutical von Canada Inc. Cambridge Ontario Canada N1R 6x3. Überarbeitet: Apr 2020

Nebenwirkungen for Carbocaine

Reaktionen auf Carbocain sind charakteristisch für diejenigen, die mit anderen Lokalanästhetika vom Typ Amid verbunden sind. Systemische Nebenwirkungen mit dem Zentralnervensystem und dem kardiovaskulären System USUA l y resultieren aus hohen Plasmaspiegeln (die auf eine übermäßige intravaskuläre Injektion intravaskulärer Injektionstechnik oder die Injektionstechnik des Stoffwechsels oder einen langsamen Stoffwechsel -Abbau zurückzuführen sind.

Eine kleine Anzahl von Reaktionen kann aus der Überempfindlichkeitswürdigkeit oder einer verminderten Toleranz gegenüber normaler Dosierung des Patienten resultieren.

Persistente Parästhesien der Lippenzunge und orale Gewebe wurden unter Verwendung von Mepivacain mit langsamer unvollständiger oder nicht erholterer Erholung berichtet. Diese Nach-Markeing-Ereignisse wurden hauptsächlich für FO gemeldet l Nervenblöcke im Unterkiefer und haben den Trigeminus -Nerv und seine Zweige beteiligt.

Reaktionen mit dem Zentralnervensystem sind durch Anregung und/oder Depression gekennzeichnet. Nervosität Schwindel verschwommenes Sehen oder Zittern können auftreten für l von Schläfrigkeit schuldet, die Bewusstlosigkeit und mögliche Atemstände verhaftet. Da Aufregung vorübergehend oder fehlend sein kann, können die ersten Manifestationen Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand verwandelt werden.

Herz -Kreislauf -Reaktionen sind depressiv. Sie können das Ergebnis einer direkten Arzneimittelwirkung oder häufiger in der Zahnarztpraxis sein, das Ergebnis einer vasovagalen Reaktion, insbesondere wenn sich der Patient in der Sitzposition befindet. Das Versäumnis, vormonitorische Anzeichen wie das Schwitzengefühl von Änderungen der Impuls oder des Sensoriums schwitzen, kann zu einer fortschreitenden Hypoxie der Gehirn und einer schwerwiegenden kardiovaskulären Katastrophe führen. Das Management besteht darin, den Patienten in die liegende Position und die Verabreichung von Sauerstoff zu bringen. Vasoaktive Arzneimittel wie Ephedrin oder Methoxamin können intravenös verabreicht werden.

Alle Ergische Reaktionen sind selten und können aufgrund der Empfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum auftreten und sind durch Hautläsionen des verzögerten Einsetzens oder Urtikaria -Ödems und anderer Manifestationen von a gekennzeichnet l Ergie. Der Nachweis der Empfindlichkeit durch Hauttests ist von begrenztem Wert. Wie bei anderen lokalen Anästhetika sind Anaphylaktoidreaktionen auf mepivacain selten aufgetreten. Die Reaktion kann abrupt und schwerwiegend sein und nicht uaua ist l y Dosis verwandt. Lokalisierte Schwelligkeit und Swe l kann auftreten.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Carbocaine

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Die Verabreichung von Lokalanästhetika-Lösungen, die Vasopressoren wie Neo-Cobefrin-Epinephrin oder Noradrenalin an Patienten enthalten, die trizyklische Antidepressiva oder Monoaminoxidase-Inhibitoren erhalten, können schwere längere Hypertonie produzieren.

Die gleichzeitige Verwendung dieser Wirkstoffe sollte generieren l Ich werde vermieden. In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie erforderlich ist, ist die Überwachung des Patienten erforderlich.

Die gleichzeitige Verabreichung von Vasopressor-Arzneimitteln und Oxytocic-Arzneimitteln vom Ergot-Typ kann zu schwerwiegende anhaltende Hypertonie oder zerebrovaskuläre Unfälle führen.

Phenothiazine und Butyrophenone können den Pressoreffekt von Epinephrin verringern oder umkehren.

Lösungen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten vorsichtig in Gegenwart von Krankheiten eingesetzt werden, die das Herz -Kreislauf -System des Patienten nachteilig beeinflussen können. Bei Patienten während oder FO kann schwerwiegende Herzrhythmien auftreten, wenn Präparate mit einem Vasokonstriktor eingesetzt werden l Aufgrund der Verabreichung einer starken Inhalationsanästhetik.

Patienten, deren Lokalanästhetika verabreicht werden, besteht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Methämoglobinämie l Aufgrund von Medikamenten, die andere lokale Anästhetika umfassen könnten:

Beispiele für Arzneimittel, die mit Methämoglobinämie verbunden sind:

Mepivacain sollte bei Patienten mit bekannten Arzneimittelallergien und Empfindlichkeiten mit Vorsicht verwendet werden

Eine gründliche Vorgeschichte der früheren Erfahrungen des Patienten mit Mepivacain oder anderen Lokalanästhetika wie wir l Da eingehalten oder der jüngste Drogenkonsum genommen werden sollte (siehe Kontraindikationen). Patienten a l Ergisch zu Methylparaben oder Paraaminobenzoesäure-Derivaten (Procaine Tetracain Benzocain usw.) haben keine Kreuzsensitivität gegenüber Wirkstoffen des Amidtyps wie Mepivacain gezeigt. Da Mepivacain in der Leber metabolisiert und von den Nieren ausgeschieden wird, sollte es bei Patienten mit Leber und Nierenerkrankung vorsichtig eingesetzt werden.

Warnungen for Carbocaine

Wiederbelebte Geräte und Medikamente sollten sofort verfügbar sein. (Siehe Nebenwirkungen).

Reaktionen, die zu Todesfällen führen, sind in seltenen Gelegenheiten mit der Verwendung von Lokalanästhetika selbst in Abwesenheit einer Überempfindlichkeitsgeschichte aufgetreten.

Bei der Verwendung von Lokalanästhetika im Kopf- und Halsbereich können Todesfälle infolge eines retrograden arteriellen Flusses zu lebenswichtigen ZNS -Bereichen auftreten, selbst wenn maximale empfohlene Dosen beobachtet werden. Der Praktiker sollte auf frühzeitige Hinweise auf eine Veränderung der Sensorium- oder Vitalfunktionen aufmerksam sein.

Die Lösung, die einen Vasokonstriktor (Carbocain 2% (20 mg/ml)) enthält

Die Lösung, die einen Vasokonstriktor (Carbocain 2% (20 mg/ml)) enthält l Reaktionen vom Ergic-Typ einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden bei bestimmten anfälligen Menschen. Die overa l Die Prävalenz der Sulfitempfindlichkeit in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich niedrig. Die Sulfitempfindlichkeit wird in asthmatischen als bei nicht asthmatischen Menschen häufiger beobachtet. Carbocain 3% (30 mg/ml) ist sulfitfrei.

Carbocain along with other local anesthetics is capable of producing methemoglobinemia . The clinical signs of methemoglobinemia are cyanosis of the nail beds and lips fatigue and Schwäche. If methemoglobinemia does not respond to administration of oxygen administration of methylene blue intravenously 1-2 mg/kg body weight over a 5 minute period is recommended.

Die American Heart Association hat die FO gemacht l Aufgrund Empfehlungen zur Verwendung von Lokalanästhetika bei Vasokonstriktoren bei Patienten mit ischämischen Herzkrankheiten: „Vasokonstriktormittel sollten in Lokalanästhesie -Lösungen während der Zahnarztpraxis nur dann verwendet werden, wenn klar ist, dass das Verfahren WI ist l verkürzt werden oder die Analgesie tiefer gemacht werden. Wenn ein Vasokonstriktor angezeigt wird, sollte extremer Sorgfalt angegeben werden, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden. Die minimal mögliche Menge an Vasokonstriktor sollte verwendet werden. ' (Kaplan El. Herausgeber: Herz -Kreislauf -Erkrankung in der Zahnpraxis DA l als 1986 American Heart Association).

Methämoglobinämie

Es wurden Fälle von Methämoglobinämie in Verbindung mit Lokalanästhetika berichtet. Carbocain zusammen mit anderen Lokalanästhetika ist in der Lage, diesen Zustand zu erzeugen. Obwohl a l Patienten sind einem Risiko für Methämoglobinämie-Patienten mit Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel angeboren oder idiopathischem Methämoglobinämie Herz- oder Lungenkompromisskompromisse unter 6 Monaten und gleichzeitiger Exposition gegenüber Oxidationsmitteln oder deren Metaboliten oder deren Metaboliten sind anfällig anfällig für

zur Entwicklung klinischer Manifestationen der Erkrankung. Wenn bei diesen Patienten die Lokalanästhetik eingesetzt werden muss, wird empfohlen, Symptome und Anzeichen einer Methämoglobinämie zu überwachen.

Anzeichen einer Methämoglobinämie können sofort auftreten oder einige Stunden nach der Exposition verzögert werden und sind durch Zyanose der Hautnagelbetten und -lippen und/oder eine abnormale Färbung der Blutermüdung und Schwäche gekennzeichnet. Der Methämoglobinspiegel kann weiter steigen; Daher ist eine sofortige Behandlung erforderlich, um ein schwerwiegenderes Zentralnervensystem und kardiovaskuläre Nebenwirkungen abzuwenden, einschließlich Anfällen Coma Arrhythmien und Tod. Carbocain und andere Oxidationsmittel einstellen.

Abhängig von der Schwere der Anzeichen und Symptome können Patienten auf unterstützende Versorgung, d. H. Die Hydratation von Sauerstofftherapie, ansprechen. Wenn Methämoglobinämie nicht auf die Verabreichung von Sauerstoff anspricht, kann eine schwerwiegendere klinische Darstellung mit Methylenblau -Austauschtransfusion oder hyperbarem Sauerstoff behandelt werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Carbocaine

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mepivacain hängt von der richtigen Dosierung an, die angemessene Vorsichtsmaßnahmen und die Bereitschaft für Notfälle korrekt sind.

Die niedrigste Dosis, die zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte verwendet werden, um hohe Plasmaspiegel und mögliche Nebenwirkungen zu vermeiden. Die Injektion von wiederholten Dosen von Mepivacain kann mit jeder wiederholten Dosis aufgrund der langsamen Akkumulation des Arzneimittels oder seiner Metaboliten oder aufgrund eines langsameren metabolischen Abbaus als normal einen signifikanten Anstieg der Blutspiegel verursachen.

Die Toleranz variiert mit dem Status des Patienten. Schwächte ältere Patienten, die akut kranke Patienten und Kinder sind, sollten reduzierte Dosen verabreicht, die ihrem Gewicht und ihrem körperlichen Status entspricht.

Mepivacain sollte bei Patienten mit schwerwiegenden Störungen des Herzrhythmus oder Herzblocks mit Vorsicht eingesetzt werden.

Injektionen sollten immer langsam mit Aspiration durchgeführt werden, um intravaskuläre Injektion und damit die systemische Reaktion sowohl auf lokale Anästhesie als auch auf Vasokonstriktor zu vermeiden.

Wenn Beruhigungsmittel eingesetzt werden, um die Befürchtung der Patienten zu verringern, die die Dosen der Patienten verwenden, da Lokalanästhesieger wie Beruhigungsmittel Depressiva des Zentralnervensystems sind, die in Kombination einen additiven Effekt haben können. Kleinkinder sollten minimale Dosen jedes Agenten erhalten.

Änderungen des Sensoriums wie Anregungsdesorientierung oder Schläfrigkeit können frühe Anzeichen eines hohen Blutspiegels des Arzneimittels sein und nach versehentlichen intravaskulären Verabreichung oder einer schnellen Absorption von Mepivacain auftreten.

Lokale Anästhetika sollten mit Vorsicht eingesetzt werden, wenn im Bereich der vorgeschlagenen Injektion Entzündungen und/oder Sepsis vorliegen.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Untersuchungen von Mepivacain HCl bei Tieren zur Bewertung des krebserregenden und mutagenen Potentials oder die Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaftskategorie c

Mit dieser Lösung wurden keine Tierproduktionsstudien durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob diese Lösung einen fetalen Schaden verursachen kann, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinflusst. Diese Lösung sollte einer schwangeren Frau nur gegebenenfalls eingeräumt werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte eine Pflegefrau ausgewiesen werden, wenn diese Lösung verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Es muss bei der Einhaltung sicherer Konzentrationen und Dosierungen für die pedodontische Verabreichung große Sorgfalt vorgesehen werden (siehe Dosierung und Verwaltung )

Überdosierungsinformationen für Carbocain

Die Behandlung eines Patienten mit toxischen Manifestationen besteht darin, einen Patentländer und die Belüftung (Atmung) nach Bedarf zu sichern und aufrechtzuerhalten. Dies reicht in der Regel bei der Behandlung der meisten Reaktionen aus. Sollte ein Krampf trotz der Beatmungstherapie anhalten, können kleine Inkremente von Antikonvulsivmitteln intravenös wie Benzodiazephin (z. B. Diazepam) oder ultrashortwirksames Barbiturat (z. B. Thiopental oder Thiopental oder Sekunden) oder kurzwirkende Barbiturate (z. Eine kardiovaskuläre Depression kann eine Kreislaufunterstützung bei intravenösen Flüssigkeiten und/oder Vasopressor (z. B. Ephedrin) erfordern, wie in der klinischen Situation diktiert. Allergische Reaktionen sollten mit herkömmlichen Mitteln behandelt werden.

IV und SC LD50 in Mäusen für Mepivacain Hydrochlorid 3% sind 33 bzw. 258 mg/kg. Die akuten IV und SC LD50 in Mäusen für Mepivacain -Hydrochlorid 2% mit Levonordfrin 1: 20000 beträgt 30 bzw. 184 mg/kg.

Kontraindikationen für Carbocain

Carbocain is contraindicated in patients with a known hypersensitivity to amide-type local anesthetics.

Klinische Pharmakologie for Carbocaine

Carbocain stabilizes the neuronal membrane and prevents the initiation and transmission of nerve impulses thereby effecting local anesthesia.

Carbocain is rapidly metabolized with only a sma l Der Prozentsatz des Anästhetikums (5 bis 10 Prozent) wird im Urin unverändert ausgeschieden. Carbocain aufgrund seiner Amidstruktur wird nicht durch die zirkulierenden Plasmaesterasen entgiftet. Die Leber ist die Hauptstelle des Stoffwechsels, wobei über 50 Prozent der verabreichten Dosis in die ausgeschieden werden sogar als Metaboliten. Der größte Teil des metabolisierten Mepivacain wird wahrscheinlich im Darm resorbiert und dann seit nur einem SMA in den Urin ausgeschieden l Der Prozentsatz findet sich in den Kot. Der Hauptweg der Ausscheidung erfolgt über die Niere. Der größte Teil des Anästhetikums und der Metaboliten werden innerhalb von 30 Stunden beseitigt. Es wurde gezeigt, dass Hydroxylierung und Nemethylierung, die Entgiftungsreaktionen sind, eine wichtige Rolle beim Stoffwechsel des Anästhetikums spielen. Drei Metaboliten von Mepivacain wurden aus erwachsenen Menschen identifiziert: zwei Phenole, die fast ausschließlich als Glucuronid -Konjugate und die N -Demethyl -Verbindung (2 '6' - Pipecoloxylidid) ausgeschieden werden.

Der Einsetzen der Wirkung ist schnell (30 bis 120 Sekunden im Oberkiefer; 1 bis 4 Minuten im unteren Kiefer) und Carbocain 3% (30 mg/ml) Injektion, die normalerweise eine operative Anästhesie von 20 Minuten im Oberkiefer und 40 Minuten am unteren Kiefer liefern.

Carbocain 2% (20 mg/ml) with Neo-Cobefrin 1:20000 injection provides anesthesia of longer duration for more prolonged procedures 1 hour to 2.5 hours in the upper jaw and 2.5 hours to 5.5 hours in the lower jaw.

Butal Acet Caff 50 325 40 mg

Carbocain does not ordinarily produce irritation or tissue damage.

Neo-Cobefrin ist ein sympathomimetisches Amin, das als Vasokonstriktor in Lokalanästhesie-Lösungen verwendet wird. Es hat eine pharmakologische Aktivität ähnlich der von Epinephrin, ist jedoch stabiler als Epinephrin. In gleicher Konzentrationen ist Neo-Cobefrin bei der Erhöhung des Blutdrucks und als Vasokonstriktor weniger wirksam als Epinephrin.

Patienteninformationen für Carbocain

Der Patient sollte vor dem Empfindungsverlust und der Möglichkeit eines Traumas gewarnt werden, falls der Patient vor der Rückkehr des Sensation versucht, Zahnfleisch zu essen oder zu kauen.