Cefzil

Cefzil (Cefprozil) ist ein halbsynthetisches Breitband-Cephalosporin-Antibiotikum.

Cefprozil ist ein CIS- und trans -isomeres Gemisch (≥ 90% CIS). Der chemische Name für das Monohydrat ist (6 R 7 R ) -7 -[(( R ) -2-Amino-2- ( p -Hydroxyphenyl) acetamido] -8-oxo-3-propenyl-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] OCT-2-EE-2-carboxylsäure-Monohydrat und die Strukturformel lautet:

Cefprozil ist ein weißes bis gelbliches Pulver mit einer molekularen Formel für das Monohydrat von C ₁₈ H ₁₉ N ₃ O ₅ S • H. ₂ O und ein Molekulargewicht von 407,45.

Cefzil (Cefprozil) -Tabletten und Cefzil (Cefprozil) zur oralen Suspension sind für die orale Verabreichung vorgesehen.

CEFZIL -Tabletten enthalten Cefprozil -äquivalent zu 250 mg oder 500 mg wasserfreier Cefprozil. Zusätzlich enthält jede Tablette die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Cellulose -Hypromellose -Magnesium -Stearat -Methylcellulose -Simethicon -Natriumstärkglykolat -Polyethylenglykol -Polysorbat -80 -Sorbinsäure und Titaniumdioxid. Die 250 mg Tabletten enthalten auch FD

Cefzil für die orale Suspension enthält Cefprozil enthält 125 mg oder 250 mg wasserfreies Cefprozil pro 5 ml Konstituierter Suspension. Zusätzlich enthält die orale Suspension die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Aspartam Cellulose Citric Säure Colloidal Silicon Dioxid FD

Verwendung für Cefzil

Cefzil (Cefprozil) ist für die Behandlung von Patienten mit leichten bis mittelschweren Infektionen angezeigt, die durch anfällige Stämme der benannten Mikroorganismen unter den unten aufgeführten Bedingungen verursacht werden:

Obere Atemwege

Pharyngitis/Mandelentzündung verursacht von Streptococcus pyogenes .

Hinweis: Das übliche Arzneimittel der Wahl bei der Behandlung und Vorbeugung von Streptokokkeninfektionen einschließlich der Prophylaxe von rheumatischem Fieber ist Penicillin, die durch den intramuskulären Weg gegeben ist. Cefprozil ist im Allgemeinen wirksam bei der Ausrottung von Streptococcus pyogenes aus dem Nasopharynx; Die Wirksamkeit von Cefprozil bei der anschließenden Vorbeugung von rheumatischem Fieber ist jedoch derzeit nicht verfügbar.

Otitis Media verursacht von Streptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme) und Moraxella (Branhamella) Catarrhalis (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme). (Sehen Klinische Studien .))

NOTIZ: Bei der Behandlung von Mittelohrentzündungsmedien aufgrund von β-Lactamase-produzierenden Organismen hatte Cefprozil eine bakteriologische Ausrottungsraten, die etwas niedriger ist als die, die mit einem Produkt mit einem spezifischen β-Lactamase-Inhibitor beobachtet wurden. Unter Berücksichtigung der Verwendung von Cefprozil sollte die niedrigere Gesamtausrotikationsraten gegen die Anfälligkeitsmuster der gemeinsamen Mikroben in einem gegebenen geografischen Bereich und das erhöhte Toxizitätspotential mit Produkten, die β-Lactamase-Inhibitoren enthalten, ausgeglichen werden.

Akute Sinusitis verursacht von Streptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme) und Moraxella (Branhamella) Catarrhalis (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme).

Unterwegtrakt

Sekundäre bakterielle Infektion einer akuten Bronchitis und einer akuten bakteriellen Exazerbation von chronischer Bronchitis verursacht von Streptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme) und Moraxella (Branhamella) Catarrhalis (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme).

Haut- und Hautstruktur

Unkomplizierte Infektionen der Haut und Hautstruktur verursacht von Staphylococcus aureus (einschließlich Penicillinase-produzierender Stämme) und Streptococcus pyogenes . Abszesse erfordern normalerweise eine chirurgische Entwässerung.

Um die Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien zu verringern und die Wirksamkeit von Cefzil (Cefprozil) und anderen antibakteriellen Arzneimitteln Cefzil (Cefprozil) aufrechtzuerhalten, sollte nur zur Behandlung oder Verhindern von Infektionen verwendet werden, die nachgewiesen oder stark durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Kultur- und Anfälligkeitsinformationen verfügbar sind, sollten sie bei der Auswahl oder Modifizierung der antibakteriellen Therapie in Betracht gezogen werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale Epidemiologie- und Empfindlichkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.

Dosierung für Cefzil

Cefzil (Cefprozil) wird oral verabreicht.

Nierenbehinderung

Cefprozil kann an Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion verabreicht werden. Der folgende Dosierungsplan sollte verwendet werden.

Hepatische Beeinträchtigung

Für Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion ist keine Dosierungsanpassung erforderlich.

Wie geliefert

Cefzil® (Cefprozil) -Tabletten

Jedes leichte orangefarbene filmbeschichtete Tablet, das auf der einen Seite mit '7720' und '250' auf der anderen Seite gedruckt wird, enthält das Äquivalent von 250 mg wasserfreiem Cefprozil.

Flaschen mit 100 Tabletten .......................... NDC 0087-7720-60

Jedes weiß beschichtete Tablet, das auf der einen Seite mit '7721' und '500' auf der anderen Seite geprägt ist, enthält das Äquivalent von 500 mg wasserfreiem Cefprozil.

Flaschen mit 50 Tabletten .......................... NDC 0087-7721-50
Flaschen mit 100 Tabletten ......................... NDC 0087-7721-60

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur 59 ° -86 ° F (15 ° -30 ° C).

Cefzil® (Cefprozil) zur oralen Suspension

Jede 5 ml konstituierte Suspension enthält das Äquivalent von 125 mg wasserfreiem Cefprozil.

50 ml Flasche .......................... NDC 0087-7718-40
75 ml Flasche .......................... NDC 0087-7718-62
100 ml Flasche ........................ NDC 0087-7718-64

Jede 5 ml konstituierte Suspension enthält das Äquivalent von 250 mg wasserfreiem Cefprozil.

50 ml Flasche .......................... NDC 0087-7719-40
75 ml Flasche .......................... NDC 0087-7719-62
100 ml Flasche ........................ NDC 0087-7719-64

Alle Pulverformulierungen für die orale Suspension enthalten Cefprozil in einer Mischung aus Blasengummi.

Rekonstitutionsanweisungen für die mündliche Suspendierung

Bereiten Sie die Suspendierung zum Zeitpunkt der Abgabe vor; Zur Erleichterung in der Vorbereitung Wasser in zwei Portionen hinzufügen und nach jedem Aliquot gut schütteln.

Gesamtmenge an Wasser, die für die Rekonstitution erforderlich ist

Nach dem Mischen in einem Kühlschrank und nach 14 Tagen den ungenutzten Teil entsorgen. Speichern Sie 15 ° -25 ° C vor der Verfassung bei 59 ° -77 ° F. US -Patent Nr. 4520022

Bristol-Myers Squibb Company Princeton New Jersey 08543. USA. Rev. März 2007. FDA Rev. Datum: 14.09.2007

Nebenwirkungen foder Cefzil

Die nachteiligen Reaktionen auf Cefprozil ähneln denen, die mit anderen oral verabreichten Cephalosporinen beobachtet wurden. Cefprozil wurde in kontrollierten klinischen Studien normalerweise gut vertragen. Ungefähr 2% der Patienten ließen die Cefpro -Produkttherapie aufgrund unerwünschter Ereignisse ein.

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Die häufigsten nachteiligen Wirkungen bei Patienten, die mit Cefprozil behandelt wurden, sind:

Magen -Darm: Durchfall (NULL,9%) Übelkeit (NULL,5%) Erbrechen (1%) und Bauchschmerzen (1%).

Hepatobiliary: Erhöhungen von AST (SGOT) (2%) Alt (SGPT) (2%) alkalische Phosphatase (NULL,2%) und Bilirubin -Werte (Werte (2%) (2%) <0.1%). As with some penicillins Und some other cephalospoderin antibiotics cholestatic jaundice has been repoderted rarely.

Überempfindlichkeit: Ausschlag (NULL,9%) Urtikaria (NULL,1%). Solche Reaktionen wurden bei Kindern häufiger als bei Erwachsenen berichtet. Anzeichen und Symptome treten normalerweise einige Tage nach Beginn der Therapie und nach Absicht innerhalb weniger Tage nach Beendigung der Therapie auf.

ZNS: Schwindel (1%) Hyperaktivität Kopfschmerz Nervositäts Schlaflosigkeit und Schläfchen wurden selten berichtet (selten ( <1%). All were reversible.

Hämatopoetisch: Verringerte Leukozytenzahl (NULL,2%) Eosinophilie (NULL,3%).

Nieren: Erhöhtes Brötchen (NULL,1%) Serumkreatinin (NULL,1%).

Andere: Windelausschlag und Superinfektion (NULL,5%) Genitalpruritus und Vaginitis (NULL,6%).

Die folgenden unerwünschten Ereignisse unabhängig von der etablierten kausalen Beziehung zu Cefzil (Cefprozil) wurden während der Überwachung nach dem Stempeln selten berichtet: Anaphylaxie Angioödema-Colitis (einschließlich pseudomembranischer Kolitis) Erytheme-Multiformen-Fieber-Sinkness wie Reaktionen Stevens-Johnson-Synchronen-Synchronen-Synchronisation.

Cephalosporin class paragraph

In addition to the adverse reactions listed above which have been observed in patients treated with cefprozil the following adverse reactions and altered laboratory tests have been reported for cephalosporin-class antibiotics:

Aplastische Anämie Hämolytische Anämie -Blutung Nierenfunktionsstörung Toxic epidermale Nekrolyse Giftige Nephropathie verlängerte Prothrombin -Zeit -Test -Coombs -Test erhöhte LDH -Panytopenie -Neutropenia -Agranulozytose.

Mehrere Cephalosporine wurden an Anfällen beteiligt, insbesondere bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung, wenn die Dosierung nicht verringert wurde. (Sehen Dosierung und Verwaltung Und Überdosierung .)) If seizures associated with drug therapy occur the drug should be discontinued. Anticonvulsant therapy can be given if clinically indicated.

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Wechselwirkungen mit Arzneimitteln foder Cefzil

Nephrotoxizität wurde nach gleichzeitiger Verabreichung von Aminoglykosid -Antibiotika und Cephalosporin -Antibiotika berichtet. Die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid verdoppelte die AUC für Cefprozil.

Die Bioverfügbarkeit der Kapselformulierung von Cefprozil war bei 5 Minuten nach einem Antazida nicht betroffen.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Cephalosporin-Antibiotika können eine falsch positive Reaktion für Glucose im Urin mit Kupferreduktionstests (Benedict's oder Fehling-Lösung oder mit Clinitest®-Tabletten) hervorrufen, nicht mit enzymbasierten Tests auf Glycosurie (EG Clinistix®). Eine falsch negative Reaktion kann im Ferricyanid -Test auf Blutzucker auftreten. Das Vorhandensein von Cefprozil im Blut stört den Assay von Plasma oder Urinkreatinin durch die alkalische Pikratmethode nicht.

Warnungen foder Cefzil

Vor der Therapie mit Cefzil (Cefprozil) sollte eine sorgfältige Untersuchung durchgeführt werden, um festzustellen, ob der Patient frühere Überempfindlichkeitsreaktionen auf Cefzil (Cefprozil) Cephalosporine Penicillins oder andere Medikamente hatte. Wenn dieses Produkt penicillin-sensitiven Patienten verabreicht werden soll, sollte Vorsicht geboten werden, da die sensibilität bei β-Lactam-Antibiotika eindeutig dokumentiert wurde und bei bis zu 10% der Patienten mit Penicillin-Allergie auftreten kann. Wenn eine allergische Reaktion auf Cefzil (Cefprozil) auftritt, stellt das Medikament ein. Eine schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen kann eine Behandlung mit Epinephrin und anderen Notfallmaßnahmen erfordern, einschließlich intravenöser Sauerstoffflüssigkeiten intravenöser Antihistaminika Corticosteroide Pressoramine und Atemwegsmanagement als klinisch angegeben.

Clostridium difficile Assoziiertes Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung von nahezu allen antibakteriellen Wirkstoffen, einschließlich Cefzil (Cefprozil), berichtet und kann von leichten Durchfall bis zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Wirkstoffen verändert die normale Flora des Dickdarms C. schwierig .

C. schwierig Produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin-produzierende Stämme von C. schwierig verursachen erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen gegenüber der antimikrobiellen Therapie refraktär sein können und möglicherweise eine Kolektomie erfordern. CDAD muss bei allen Patienten berücksichtigt werden, die nach Antibiotika -Anwendung mit Durchfall auftreten. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung von Antibakterienmeistern berichtet wurde.

Wenn CDAD vermutet wird oder bestätigt wird C. schwierig Möglicherweise muss eingestellt werden. Geeignete Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement -Protein -Supplementierung Antibiotika -Behandlung von C. schwierig Und surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Vorsichtsmaßnahmen foder Cefzil

Allgemein

Die Verschreibung von Cefzil (Cefprozil) in Abwesenheit einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation ist unwahrscheinlich, dass es dem Patienten einen Nutzen bringt, und das Risiko der Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien erhöht.

Bei Patienten mit bekannten oder vermuteten Nierenbeeinträchtigungen (siehe Dosierung und Verwaltung ) Vor und während der Therapie sollten sorgfältige klinische Beobachtung und geeignete Laborstudien durchgeführt werden. Die gesamte tägliche Dosis von Cefzil (Cefprozil) sollte bei diesen Patienten verringert werden, da bei solchen Personen aus üblichen Dosen hohe und/oder verlängerte Plasma -Antibiotika -Konzentrationen auftreten können. Cephalosporine, einschließlich Cefzil (Cefprozil), sollten mit Vorsicht an Patienten verabreicht werden, die eine gleichzeitige Behandlung mit starker Diuretik erhalten, da diese Wirkstoffe vermutet werden, dass die Nierenfunktion nachteilig beeinflusst wird.

Eine längere Verwendung von Cefzil (Cefprozil) kann zum Überwachsen von nicht merkwürdigen Organismen führen. Eine sorgfältige Beobachtung des Patienten ist wesentlich. Wenn während der Therapie eine Superinfektion auftritt, sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden.

Cefprozil sollte bei Personen mit Magen -Darm -Erkrankungen, insbesondere bei Kolitis, vorsichtig sein.

Bei der Behandlung mit Cephalosporin -Antibiotika wurden positive direkte Coombs -Tests berichtet.

Karzinogenese -Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langfristig vergeblich Es wurden Studien nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von Cefprozil zu bewerten.

Cefprozil war in beiden Ames keine mutagene Mutagen Salmonellen oder E. coli WP2 URVA -Reversionstests oder der chinesische Hamster -Eierstockzell -Hgprt -Vorwärts -Genmutationsassay und in chinesischen Hamster -Ovarzellen oder außerplanmäßige DNA -Synthese in Rattenhepatozyten keine chromosomalen Anomalien induzierten in vitro . Chromosomalaberrationen wurden in Knochenmarkzellen von Ratten, die oral mit über 30 -mal der höchsten empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf Mg/M dosiert wurden, nicht beobachtet ² .

Die Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit wurde bei männlichen oder weiblichen Ratten nicht beobachtet ² .

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie B

Fortpflanzungsstudien wurden bei Kaninchenmäusen und Ratten unter Verwendung oraler Dosen von Cefprozil von 0,8 8,5 und 18,5 -fachen der maximalen täglichen menschlichen Dosis (1000 mg) durchgeführt ² Und have revealed no harm to the fetus. There are however no adequate Und well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.

Arbeit und Entbindung

Cefprozil wurde nicht zur Verwendung während der Arbeit und zur Entbindung untersucht. Die Behandlung sollte nur bei Bedarf erteilt werden.

Pflegemütter

Kleine Mengen Cefprozil ( <0.3% of dose) have been detected in human milk following administration of a single 1 gram dose to lactating women. The average levels over 24 hours ranged from 0.25 to 3.3 µg/mL. Caution should be exercised when CEFZIL (cefprozil) is administered to a nursing woman since the effect of cefprozil on nursing infants is unknown.

Pädiatrische Verwendung

(Sehen Indikationen und Nutzung Und Dosierung und Verwaltung .))

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cefprozil bei der Behandlung von Mittelohrentzündungsmedien wurde in den Altersgruppen von 6 Monaten bis 12 Jahren festgelegt. Die Verwendung von Cefzil (Cefprozil) zur Behandlung von Mittelohrentzündungsmedien wird durch Hinweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien von Cefprozil bei pädiatrischen Patienten gestützt. (Sehen Klinische Studien . )

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cefprozil bei der Behandlung von Pharyngitis/Mandelentzündung oder unkomplizierten Haut- und Hautstrukturinfektionen wurde in den Altersgruppen 2 bis 12 Jahre festgelegt. Die Verwendung von Cefzil (Cefprozil) zur Behandlung dieser Infektionen wird durch Hinweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien von Cefprozil bei pädiatrischen Patienten gestützt.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cefprozil bei der Behandlung von akuter Sinusitis wurde in den Altersgruppen von 6 Monaten bis 12 Jahren festgelegt. Die Verwendung von Cefzil (Cefprozil) in diesen Altersgruppen wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien von Cefprozil bei Erwachsenen gestützt.

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Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 6 Monaten wurden nicht zur Behandlung von Mittelohrentzündungsmedien oder einer akuten Sinusitis oder unter 2 Jahren bei der Behandlung von Pharyngitis/Mandelentzündung oder unkomplizierter Haut- und Hautstrukturinfektionen festgelegt. Es wurde jedoch über die Überreichung anderer Cephalosporin-Antibiotika bei Neugeborenen (in der sich aus einer längeren Arzneimittelhälfte in dieser Altersgruppe) berichtet.

Geriatrische Verwendung

Von den mehr als 4500 Erwachsenen, die in klinischen Studien mit Cefzil (Cefprozil) behandelt wurden, waren 14% 65 Jahre und älter, während 5% 75 Jahre und älter waren. Als geriatrische Patienten die üblichen empfohlenen Dosen für Erwachsene erhielten, waren ihre klinische Wirksamkeit und Sicherheit mit der klinischen Wirksamkeit und Sicherheit bei nicht mehreren erwachsenen Patienten vergleichbar. Andere berichtete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten ermittelt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen gegenüber den Auswirkungen von Cefzil kann nicht ausgeschlossen werden (siehe Klinische Pharmakologie ).

Es ist bekannt, dass Cefzil (Cefprozil) von der Niere wesentlich ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktionspflege haben, sollten die Selektion der Dosis durchgeführt werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. Sehen Dosierung und Verwaltung Für Dosierungsempfehlungen für Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion.

Überdosierungsinformationen für Cefzil

Eine einzelne 5000 mg/kg orale Dosen von Cefprozil verursachten keine Mortalität oder Anzeichen einer Toxizität bei adulten Entwöhnungs- oder Neugeborenenratten oder erwachsenen Mäusen. Eine einzelne orale Dosis von 3000 mg/kg verursachte Durchfall und Appetitverlust bei Cynomolgus -Affen, aber keine Mortalität.

Cefprozil wird hauptsächlich von den Nieren beseitigt. Im Falle einer schweren Überdosierung, insbesondere bei Patienten mit gefährdeter Nierenfunktion, wird die Hämodialyse bei der Entfernung von Cefprozil aus dem Körper helfen.

Kontraindikationen für Cefzil

CEFZIL (cefprozil) is contraindicated in patients with known allergy to the cephalosporin class of antibiotics.

Klinische Pharmakologie foder Cefzil

Die pharmakokinetischen Daten wurden aus der Kapselformulierung abgeleitet; Bioäquivalenz wurde jedoch für die orale Lösungskapsel -Tablette und die Suspensionsformulierungen unter Fastenbedingungen nachgewiesen.

Nach oraler Verabreichung von Cefprozil an Fastenpersonen wurde ungefähr 95% der Dosis absorbiert. Die durchschnittliche Plasma-Halbwertszeit bei normalen Probanden betrug 1,3 Stunden, während das Verteilungsvolumen des stationären Zustands auf 0,23 l/kg geschätzt wurde. Die Gesamtkörperfreiheit und die Nieren -Clearance -Raten betrugen ungefähr 3 ml/min/kg bzw. 2,3 ml/min/kg.

Die durchschnittlichen Spitzenplasmakonzentrationen nach Verabreichung von 250 mg 500 mg oder 1 g Dosen Cefprozil an Nüchternpersonen betrugen ungefähr 6,1 10,5 bzw. 18,3 µg/ml und wurden innerhalb von 1,5 Stunden nach der Dosierung erhalten. Die Urinwiederherstellung machte ungefähr 60% der verabreichten Dosis aus. (Siehe Tabelle.)

Während des ersten 4-stündigen Zeitraums nach der Arzneimittelverabreichung betrugen die durchschnittlichen Urinkonzentrationen nach 250 mg 500 mg und 1 g-Dosen ungefähr 700 µg/ml 1000 µg/ml bzw. 2900 µg/ml.

Die Verabreichung von CEFZIL (CEFPROZIL) -Tablette oder Suspensionsformulierung mit Nahrung hatte nicht das Ausmaß der Absorption (AUC) oder die Peak -Plasma -Konzentration (CMAX) von Cefprozil. Es gab jedoch einen Anstieg von 0,25 bis 0,75 Stunden im Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration von Cefprozil (TMAX).

Die Bioverfügbarkeit der Kapselformulierung von Cefprozil war bei 5 Minuten nach einem Antazida nicht betroffen.

Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 36% und ist unabhängig von der Konzentration im Bereich von 2 µg/ml bis 20 µg/ml.

Es gab keine Hinweise auf eine Ansammlung von Cefprozil im Plasma bei Personen mit normaler Nierenfunktion nach mehreren oralen Dosen von bis zu 1000 mg alle 8 Stunden für 10 Tage.

Bei Patienten mit reduzierter Nierenfunktion kann die Plasma-Halbwertszeit je nach Grad der Nierenfunktionsstörung bis zu 5,2 Stunden verlängert werden. Bei Patienten mit vollständiger Fehlen einer Nierenfunktion hat sich die Plasma-Halbwertszeit von Cefprozil als 5,9 Stunden gezeigt. Die Halbwertszeit wird während der Hämodialyse verkürzt. Ausscheidungswege bei Patienten mit deutlich beeinträchtigten Nierenfunktion wurden nicht bestimmt. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN Und Dosierung und Verwaltung .))

Bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion steigt die Halbwertszeit auf ungefähr 2 Stunden. Die Größe der Änderungen garantiert keine Dosierungsanpassung für Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion.

Gesunde geriatrische Freiwillige (≥ 65 Jahre), die eine einzige 1-G-Dosis Cefprozil erhielten, hatten 35 bis 60% höhere AUC und 40% niedrigere Nieren-Clearance-Werte im Vergleich zu gesunden adulten Freiwilligen von 20 bis 40 Jahren. Die durchschnittliche AUC bei jungen und älteren weiblichen Probanden war ungefähr 15 bis 20% höher als bei jungen und älteren männlichen Probanden. Die Größe dieser alters- und geschlechtsspezifischen Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cefprozil reicht nicht aus, um Dosierungsanpassungen zu erfordern.

Angemessene Daten zu CSF -Ebenen von Cefprozil sind nicht verfügbar.

Vergleichbare pharmakokinetische Parameter von Cefprozil werden zwischen pädiatrischen Patienten (6 Monate bis 12 Jahre) und Erwachsenen nach oraler Verabreichung ausgewählter Matched -Dosen beobachtet. Die maximalen Konzentrationen werden 1 bis 2 Stunden nach der Dosierung erreicht. Die Halbwertszeit der Plasma-Eliminierung beträgt ungefähr 1,5 Stunden. Im Allgemeinen sind die beobachteten Plasmakonzentrationen von Cefprozil bei pädiatrischen Patienten bei den Dosen von 7,5 15 und 30 mg/kg denen ähnlich, die innerhalb des gleichen Zeitrahmens bei normalen erwachsenen Probanden bei 250 500 bzw. 1000 mg Dosen beobachtet wurden. Die vergleichenden Plasmakonzentrationen von Cefprozil bei pädiatrischen Patienten und erwachsenen Probanden auf äquivalenter Dosisebene sind in der folgenden Tabelle dargestellt.

Mikrobiologie

Cefprozil hat in vitro Aktivität gegen eine breite Palette von grampositiven und gramnegativen Bakterien. Die bakterizide Wirkung von Cefprozil resultiert aus der Hemmung der Zellwandsynthese. Es wurde gezeigt, dass Cefprozil gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen aktiv ist in vitro Und in clinical infections as described in the Indikationen und Nutzung section.

Die folgende in vitro Daten sind verfügbar; Ihre klinische Bedeutung ist jedoch unbekannt. Cefprozil -Exponate in vitro minimale Hemmkonzentrationen (MICS) von 8 µg/ml oder weniger gegen die meisten (≥ 90%) Stämme der folgenden Mikroorganismen; Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cefprozil bei der Behandlung klinischer Infektionen aufgrund dieser Mikroorganismen wurde jedoch in angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien nicht festgestellt.

Empfindlichkeitstests

Verdünnungstechniken: Quantitative Methoden werden verwendet, um antimikrobielle minimale Hemmkonzentrationen (MICs) zu bestimmen. Diese Mikrofone liefern Schätzungen der Anfälligkeit von Bakterien gegenüber antimikrobiellen Verbindungen. Die MICs sollten unter Verwendung eines standardisierten Verfahrens bestimmt werden. Standardisierte Verfahren basieren auf einer Verdünnungsmethode ¹² (Brühe oder Agar) oder gleichwertig mit standardisierten Inokulumkonzentrationen und standardisierten Konzentrationen von Cefprozil -Pulver. Die MIC -Werte sollten nach den folgenden Kriterien interpretiert werden:

Ein Bericht über „anfällige“ zeigt, dass der Erreger wahrscheinlich inhibiert wird, wenn die antimikrobielle Verbindung im Blut die gewöhnlich erreichbaren Konzentrationen erreicht. Ein Bericht über Zwischenprodukt zeigt, dass das Ergebnis als nicht eindeutig angesehen werden sollte und wenn der Mikroorganismus nicht vollständig für alternative klinisch realisierbare Arzneimittel anfällig ist, sollte der Test wiederholt werden. Diese Kategorie impliziert eine mögliche klinische Anwendbarkeit an Körperstellen, an denen das Arzneimittel physiologisch konzentriert ist oder in Situationen, in denen eine hohe Dosierung des Arzneimittels angewendet werden kann. Diese Kategorie bietet auch eine Pufferzone, die verhindert, dass kleine, unkontrollierte technische Faktoren wichtige Diskrepanzen in der Interpretation verursachen. Ein Bericht über resistent zeigt, dass der Erreger wahrscheinlich nicht gehemmt wird, wenn die antimikrobielle Verbindung im Blut die gewöhnlich erreichbaren Konzentrationen erreicht. Eine andere Therapie sollte ausgewählt werden.

Standardisierte Anfälligkeitstestverfahren erfordern die Verwendung von Mikroorganismen der Laborkontrolle, um die technischen Aspekte der Laborverfahren zu kontrollieren. Standard -Cefprozil -Pulver sollte die folgenden MIC -Werte liefern:

Technische Verteilung: Quantitative Methoden, die die Messung von Zonendurchmessern erfordern, liefern auch reproduzierbare Schätzungen der Anfälligkeit von Bakterien gegenüber antimikrobiellen Verbindungen. Ein solches standardisiertes Verfahren ³ Erfordert die Verwendung standardisierter Inokulumkonzentrationen. In diesem Verfahren werden Papierscheiben verwendet, die mit 30 µg Cefprozil imprägniert sind, um die Anfälligkeit von Mikroorganismen gegenüber Cefprozil zu testen.

Berichte aus dem Labor, die Ergebnisse des Standard-Suszeptibilitätstests mit einer Einzelklemme mit einer 30 µg Cefprozil-Festplatte liefern, sollten nach folgenden Kriterien interpretiert werden:

Interpretation should be as stated above foder results using dilution techniques. Interpretation involves coderrelation of the diameter obtained in the disk test with the MIC foder cefprozil.

Wie bei standardisierten Verdünnungstechniken erfordern Diffusionsmethoden die Verwendung von Mikroorganismen der Laborkontrolle, die zur Kontrolle der technischen Aspekte der Laborverfahren verwendet werden. Für die Diffusionstechnik sollte die 30 µg Cefprozil-Scheibe die folgenden Zonendurchmesser in diesen Labortestqualitätskontrollstämmen liefern.

Klinische Studien

Studieren eins

In einer kontrollierten klinischen Studie von Akute Mittelohrentzündung Medien In den USA wurden durchgeführt, in denen signifikante Raten von β-Lactamase-produzierenden Organismen gefunden wurden, die Cefprozil mit einem oralen antimikrobiellen Mittel verglichen wurden, das einen spezifischen β-Lactamase-Inhibitor enthielt. In dieser Studie unter Verwendung sehr strenger Bewertbarkeitskriterien und mikrobiologischer und klinischer Reaktionskriterien bei der Nachuntersuchung von 10 bis 16 Tagen nach der Therapie wurden folgende mutmaßliche Eradschafts-/klinische Heilungsergebnisse (dh klinische Erfolg) und Sicherheitsergebnisse erzielt:

US-amerikanische Akute Otitis Media Studie Cefprozil gegen β-Lactamase-Inhibitor-haltige Kontrollmedikamente

Sicherheit

Die Inzidenzen unerwünschter Ereignisse waren hauptsächlich Durchfall und Ausschlag* klinisch und statistisch signifikant höher im Kontrollarm gegenüber dem Cefprozil -Arm.

Studie zwei

In einer kontrollierten klinischen Studie von Akute Mittelohrentzündung Medien In Europa wurde Cefprozil mit einem oralen antimikrobiellen Mittel verglichen, das einen spezifischen β-Lactamase-Inhibitor enthielt. Wie in einer europäischen Bevölkerung erwartet, hatte diese Studienpopulation eine geringere Inzidenz von β-Lactamase-produzierenden Organismen als gewöhnlich in US-Versuchen. In dieser Studie wurden bei der Follow-up der folgenden mutmaßlichen Bakterienausrottung/klinischen Heilungsergebnisse (dh klinischer Erfolg) erzielt:

Europäische akute Otitis-Medienstudie Cefprozil gegen β-Lactamase-Inhibitor-enthaltende Kontrollmedikamente

Sicherheit

Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse im Cefprozil-Arm war vergleichbar mit der Inzidenz von unerwünschten Ereignissen im Kontrollarm (Mittel, das einen spezifischen β-Lactamase-Inhibitor enthielt).

Referenzen

Marriott Amsterdam

1. Nationales Komitee für klinische Laborstandards. Methoden zur Verdünnung antimikrobieller Suszeptibilitätstests für Bakterien, die aerob wachsen -te Ausgabe. Zugelassener Standard-NCCLS-Dokument M7-A3 Vol. 13 Nr. 25 NCCLS Villanova PA Dezember

2. Nationales Komitee für klinische Laborstandards. Methoden für antimikrobielle Suszeptibilitätstests anaeroben Bakterien -te Ausgabe. Zugelassener Standard-NCCLS-Dokument M11-A3 Vol. 13 Nr. 26 NCCLS Villanova PA Dezember

3.. Nationales Komitee für klinische Laborstandards. Leistungsstandards für antimikrobielle Festplattenanfälligkeitstests -Fiftth Edition. Zugelassenes Standard-NCCLS-Dokument M2-A5 Vol. 13 Nr. 24 NCCLS Villanova PA Dezember 1993.

Patienteninformationen für Cefzil

Phenylketonurik: Cefzil (Cefprozil) für die orale Suspension enthält Phenylalanin 28 mg pro 5 ml (1 Teelöffel), die sowohl für die 125 mg/5 ml als auch für 250 mg/5 ml Dosierungsformen konstituierte.

Die Patienten sollten beraten werden, dass antibakterielle Medikamente einschließlich Cefzil (Cefprozil) nur zur Behandlung von bakteriellen Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine Virusinfektionen (z. B. die Erkältung). Wenn Cefzil (Cefprozil) zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollte Patienten gesagt werden, dass es zwar üblich ist, sich im Verlauf der Therapie besser zu fühlen, die Medikamente genau wie angeführt werden. Das Überspringen von Dosen oder nicht abgeschlossenen Therapieverlauf kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenz entwickeln und in Zukunft nicht durch Cefzil (Cefprozil) oder andere antibakterielle Arzneimittel behandelt werden können.

Durchfall ist ein häufiges Problem, das durch Antibiotika verursacht wird, das normalerweise endet, wenn das Antibiotikum abgesetzt wird. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika wässrige und blutige Stühle (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber) entwickeln, auch bis nach zwei oder mehr Monaten nach der letzten Dosis des Antibiotikums. Wenn dies auftritt, sollten Patienten so bald wie möglich ihren Arzt kontaktieren.