Cytotec

WARNUNG

Die Verabreichung von Cytotec (Misoprostol) an schwangere Frauen kann zu Geburtsfehlern vorzeitiger Geburt oder Uterusruptur führen.

Uterusruptur wurde berichtet, wenn Cytotec bei schwangeren Frauen verabreicht wurde, um Arbeit zu induzieren oder Abtreibung zu induzieren. Das Risiko eines Gebärmutterbruchs steigt mit zunehmendem Schwangerschaftsalter und mit früherer Uterusoperationen einschließlich der Kaiserschnittabgabe (siehe auch VORSICHTSMASSNAHMEN Und Arbeit und Entbindung ).

Cytotec sollte nicht von schwangeren Frauen eingenommen werden, um das Risiko von Geschwüren zu verringern, die durch nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) induziert werden (siehe Kontraindikationen WARNUNGS Und VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Die Patienten müssen über das Abtreibungseigentum beraten und gewarnt werden, das Medikament nicht anderen zu geben.

CYTOTEC sollte nicht zur Reduzierung des Risikos von NSAID-induzierten Geschwüren bei Frauen mit einem gebärfähigen Potenzial verwendet werden, es sei denn, der Patient besteht ein hohes Risiko für Komplikationen durch Magengeschwüre, die mit der Verwendung des NSAID verbunden sind oder ein hohes Risiko für die Entwicklung von Magengeschwüren haben. Bei solchen Patienten kann Cytotec bei dem Patienten verschrieben werden

• hat innerhalb von 2 Wochen vor Beginn der Therapie einen negativen Serumschwangerschaftstest durchgeführt.
• ist in der Lage, wirksame Verhütungsmaßnahmen zu erfüllen.
• hat sowohl mündliche als auch schriftliche Warnungen vor den Gefahren von Misoprostol das Risiko eines möglichen Verhütungsversagens und der Gefahr für andere Frauen mit gebärfähigen Potenzial erhalten, falls das Medikament aus Versehen eingenommen wird.
• beginnt Cytotec nur am zweiten oder dritten Tag der nächsten normalen Menstruationsperiode.

Beschreibung für Cytotec

Cytotec Orale Tabletten enthalten entweder 100 MCG oder 200 MCG Misoprostol, ein synthetischer Prostaglandin e ₁ Analog.

Misoprostol enthält ungefähr gleiche Mengen der beiden nachstehend dargestellten Diateomere mit ihren Enantiomeren, die durch (±) angegeben sind:

Misoprostol ist eine wasserlösliche viskose Flüssigkeit.

Inaktive Inhaltsstoffe von Tabletten sind mikrokristallines Cellulose- und Natriumstärkglykolat von Rizinusöl hypromellose mikrokristallin.

Verwendung für Cytotec

Cytotec (Misoprostol) ist angezeigt, um das NSAID-Risiko (nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel einschließlich Aspirin) zu verringern, bei denen ein Magengeschwüre bei Patienten mit hohem Komplikationsrisiko aus Magengeschwüren, z. ältere Menschen und Patienten mit gleichzeitiger schwächender Erkrankung sowie Patienten mit hohem Risiko für die Entwicklung von Magengeschwüren wie Patienten mit Geschwür in der Vorgeschichte. Es wurde nicht gezeigt, dass Cytotec das Risiko von Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten mit NSAIDs verringert. Cytotec sollte für die Dauer der NSAID -Therapie eingenommen werden. Es wurde gezeigt, dass Cytotec das Risiko von Magengeschwüren in kontrollierten Studien über 3 -monatige Dauer verringert. Es hatte keine Wirkung im Vergleich zu Placebo auf gastrointestinale Schmerzen oder Beschwerden im Zusammenhang mit der Verwendung von NSAID.

Dosierung für Cytotec

Die empfohlene orale Cytotec-Dosis für Erwachsene zur Reduzierung des Risikos von NSAID-induzierten Magengeschwüren beträgt 200 MCG viermal täglich mit Lebensmitteln. Wenn diese Dosis nicht toleriert werden kann, kann eine Dosis von 100 mcg verwendet werden. (Sehen Klinische Studien .) Cytotec sollte für die Dauer der NSAID -Therapie gemäß den vom Arzt verschriebenen Therapie eingenommen werden. Cytotec sollte mit einer Mahlzeit eingenommen werden und die letzte Dosis des Tages sollte vor dem Schlafengehen sein.

Nierenbehinderung

Die Anpassung des Dosierungsplans bei renal beeinträchtigten Patienten ist nicht routinemäßig erforderlich, aber die Dosierung kann reduziert werden, wenn die 200-mcg-Dosis nicht toleriert wird. (Sehen Klinische Pharmakologie .))

Wie geliefert

Cytotec 100-mcg Tabletten sind weiß rund, mit Searle auf der einen Seite und auf der anderen Seite 1451; geliefert als:

Cytotec 200-mcg Tabletten sind weiße Sechseck mit Searle, der oben und 1461 unter der Linie auf der einen Seite und einem doppelten Magen auf der anderen Seite gestrichen wurde. geliefert als:

Lagern Sie bei oder unter 25 ° C (77 ° F) in einem trockenen Bereich.

Das Etikett dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Aktuelle Informationen zur vollständigen Verschreibung finden Sie unter www.pfizer.com.

Verteilt von: G.D. Searle LLC Division von Pfizer Inc. NY NY 10017. Überarbeitet: Februar 2018

Nebenwirkungen für Cytotec

Die folgenden wurden als unerwünschte Ereignisse bei Probanden gemeldet, die Cytotec erhielten:

Magen -Darm

Bei Probanden, die in klinischen Studien täglich 400 oder 800 mcg Cytotec erhielten, waren die häufigsten gastrointestinalen unerwünschten Ereignisse Durchfall und Bauchschmerzen. Die Inzidenz von Durchfall bei 800 mcg in kontrollierten Studien bei Patienten auf NSAIDs lag zwischen 14 und 40% und in allen Studien (über 5000 Patienten) lag 13%. Bauchschmerzen traten bei 13-20% der Patienten in NSAID-Studien und in allen Studien um etwa 7% auf, aber es gab keinen konsistenten Unterschied zu Placebo.

Durchfall war dosisbezogen und entwickelte sich normalerweise zu Beginn der Therapie (nach 13 Tagen) in der Regel selbstlimitierend (oft nach 8 Tagen auflösen), erforderte jedoch manchmal die Abnahme von Cytotec (2% der Patienten). Es wurde seltene Fälle von tiefem Durchfall berichtet, die zu einer schweren Dehydration führen. Patienten mit einer zugrunde liegenden Erkrankung wie entzündlicher Darmerkrankungen oder solchen, bei denen die Dehydration, wenn sie auftreten, gefährlich wäre, sollten sorgfältig überwacht werden, wenn Cytotec verschrieben würde. Die Inzidenz von Durchfall kann durch Verabreichung nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen und durch die Vermeidung der gleichzeitigen Verabreichung von Cytotec mit magnesiumhaltigen Antazida minimiert werden.

Gynäkologisch

Frauen, die in klinischen Studien Cytotec erhielten, berichteten über die folgenden gynäkologischen Störungen: Erfassen (NULL,7%) Krämpfe (NULL,6%) Hypermenorrhoe (NULL,5%) Menstruationsstörungen (NULL,3%) und Dysmenorrhoe (NULL,1%). Die postmenopausale Vaginalblutung kann mit der Verabreichung von Cytotec zusammenhängen. Wenn es diagnostische Aufarbeitung erfolgt, sollte eine gynäkologische Pathologie ausgeschlossen werden. (Sehen Warnungen mit Kartons .))

Ältere Menschen

Es gab keine signifikanten Unterschiede im Sicherheitsprofil von Cytotec bei ungefähr 500 Ulkuspatienten, die im Vergleich zu jüngeren Patienten ab 65 Jahren oder älter waren.

Zusätzliche unerwünschte Ereignisse, die gemeldet wurden, werden wie folgt eingestuft:

Inzidenz von mehr als 1%

In klinischen Studien wurden von mehr als 1%der Probanden, die Cytotec erhielten, von den folgenden Nebenwirkungen berichtet und können kausal mit dem Arzneimittel verwandt sein: Übelkeit (NULL,2%) Blähungen (NULL,9%) Kopfschmerzen (NULL,4%) Dyspepsia (NULL,0%) Erbrechen (NULL,3%) und Konstruktion (NULL,1%). Es gab jedoch keine signifikanten Unterschiede zwischen den Inzidenzen dieser Ereignisse für Cytotec und Placebo.

Kausaler Beziehung unbekannt

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden selten gemeldet. Kausale Beziehungen zwischen Cytotec und diesen Ereignissen wurden nicht festgestellt, können jedoch nicht ausgeschlossen werden:

Körper als Ganzes: Schmerzen/Schmerzen Asthenie Ermüdungsfieber Chills Haig ändert sich.

Haut: Ausschlag der Dermatitis alopezie Blächterschmerzen.

Besondere Sinne: Abnormaler Geschmack Abnormale Sehkonjunktivitis Taubheit Tinnitus Ohrschmerz.

Atemweg: Infektion der oberen Atemwege Bronchitis Bronchospasmus Dyspnoe Pneumonia Epistaxis.

Wofür wird Solu Medrol verwendet?

Herz -Kreislauf: Brustschmerzödem Diaphorese Hypotonie Hypertonie Arrhythmie Phlebitis erhöhte Herzenzyme Synkope Myokardinfarkt (einige tödlich) thromboembolische Ereignisse (z. B. Lungenembolie arterielle Thrombose und CVA).

Magen -Darm: GI Blutung GI Entzündung/Infektion Rektale Störung Abnormale hepatobiliäre Funktion Gingivitis Reflux -Dysphagie Amylase Zunahme.

Überempfindlichkeit: anaphylaktische Reaktion

Stoffwechsel: Glykosurie -Gicht erhöhte den Stickstoff erhöhte die alkalische Phosphatase.

REGOURIANARY: Polyurie -Dysurie -Hämaturie Harnwegsinfektion.

Nervensystem/psychiatrisch: Angständerung der Appetitdepression Schläfrigkeit Schwindeldurst Impotenz Verlust von Libido Schwitzen erhöht die Neuropathie -Neurose Verwirrung.

Muskuloskelett: Arthralgie Myalgie Muskelkrampf Steifheit Rückenschmerzen.

Blut/Koagulation: Anämie abnormale differentielle Thrombozytopenie Purpura ESR nahm zu.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Cytotec

Sehen Klinische Pharmakologie . Es wurde nicht gezeigt, dass Cytotec die vorteilhaften Wirkungen von Aspirin auf Anzeichen und Symptome einer rheumatoiden Arthritis beeinträchtigt. Cytotec hat keine klinisch signifikanten Wirkungen auf den Absorptionsblutspiegel und den Antikplettelett -Wirkungen therapeutischer Aspirin -Dosen. Cytotec hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Diclofenac oder Ibuprofen.

Prostaglandine wie Cytotec können die Aktivität von Oxytocic -Wirkstoffen insbesondere dann erweitern, wenn sie weniger als 4 Stunden vor der Initiierung der Oxytocin -Behandlung verabreicht werden. Die gleichzeitige Verwendung wird nicht empfohlen.

Warnungen für Cytotec

Sehen Warnungen mit Kartons .

Für die Verwendung des Krankenhauses nur dann, wenn Misoprostol zur Induktion von Arbeitskräften oder zur Behandlung schwerer postpartale Blutungen, die außerhalb der zugelassenen Indikation liegen, zur Behandlung schwerer postpartale Blutungen eingesetzt werden sollte.

Vorsichtsmaßnahmen für Cytotec

Bei der Verabreichung von Cytotec (Misoprostol) an Patienten mit bereits bestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen sollte bei der Verabreichung von Cytotec (Misoprostol) Vorsicht genommen werden.

Informationen für Patienten

Frauen mit einem gebärfähigen Backpotential unter Verwendung von Cytotec, um das Risiko von NSAID-induzierten Geschwüren zu verringern, sollten mitgeteilt werden, dass sie bei Beginn der Cytotec-Therapie nicht schwanger sein dürfen und dass sie während der Einnahme von Cytotec eine wirksame Verhütungsmethode anwenden müssen.

Sehen Warnungen mit Kartons .

Cytotec ist für die Verabreichung zusammen mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten (NSAIDs) einschließlich Aspirin gedacht, um die Wahrscheinlichkeit eines durch NSAID induzierten Magengeschwürs zu verringern.

Cytotec sollte nur gemäß den Anweisungen eines Arztes eingenommen werden.

Wenn der Patient Fragen zu Problemen oder Problemen mit Cytotec hat, sollte der Arzt unverzüglich kontaktiert werden.

Der Patient sollte Cytotec an niemanden geben. Cytotec wurde für den spezifischen Zustand des Patienten verschrieben, der möglicherweise nicht die richtige Behandlung für eine andere Person ist und kann für die andere Person gefährlich sein, wenn sie schwanger wird.

Das Cytotec -Paket, den der Patient vom Apotheker erhält, enthält eine Flugblatt, die Patienteninformationen enthält. Der Patient sollte die Flugblatt vor dem Einnehmen von Cytotec lesen und jedes Mal, wenn das Rezept erneuert wird, weil das Blättchen möglicherweise überarbeitet wurde.

so ein Verbrechen

Halten Sie Cytotec außerhalb der Reichweite der Kinder.

Besondere Anmerkung für Frauen

Cytotec kann zu Geburtsfehlern Abtreibung (manchmal unvollständig) vorzeitigen Wehen oder Bruch der Gebärmutter verursachen, wenn sie schwangeren Frauen übergeben wird.

Cytotec ist nur als Einsatzpaket erhältlich, das eine Blättchen mit Patienteninformationen enthält. Sehen Patienteninformationen Am Ende dieser Kennzeichnung.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es gab keine Hinweise auf eine Auswirkung von Cytotec auf das Auftreten oder die Inzidenz des Tumors bei Ratten, die tägliche Dosen bis zum 150 -fachen der menschlichen Dosis für 24 Monate erhielten. In ähnlicher Weise gab es keine Auswirkung von Cytotec auf das Auftreten oder die Inzidenz des Tumors bei Mäusen, die täglich Dosen bis zum 1000 -fachen der menschlichen Dosis für 21 Monate erhielten. Das mutagene Potential von Cytotec wurde in mehreren In -vitro -Assays getestet, die alle negativ waren.

Misoprostol, wenn er männliche und weibliche Ratten in Dosen 6,25-mal bis 625-mal die maximal empfohlene therapeutische Dosis vor und nach der Implantation und eine signifikante Abnahme der Anzahl der bei der höchsten Dosis geborenen lebenden Welpen erzeugte. Diese Ergebnisse legen die Möglichkeit einer allgemeinen nachteiligen Auswirkung auf die Fruchtbarkeit bei Männern und Frauen nahe.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Sehen Warnungen mit Kartons . Angeborene Anomalien, die manchmal mit dem Tod des fetalen Todes verbunden sind, wurden nach der erfolglosen Anwendung von Misoprostol als Abtätigkeit berichtet, aber der teratogene Mechanismus des Arzneimittels wurde nicht nachgewiesen. Mehrere Berichte in der Literatur assoziieren die Verwendung von Misoprostol während des ersten Schwangerschafts -Schwangerschafts -Trimesters mit Schädelfehlern Hirnnerv Palesies Gesichtsfehlbildungen und Gliedmaßendefekte.

Cytotec ist bei Ratten und Kaninchen bei den Dosen 625 bzw. 63 -mal die menschliche Dosis nicht fetotoxisch oder teratogen.

Nichtteratogene Wirkungen

Sehen Warnungen mit Kartons . Cytotec kann eine Schwangerschaft gefährden (kann zu Abtreibung führen) und dadurch den Fötus zu schaden, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird. Cytotec kann Uteruskontraktionen Uterusblutung und Ausweisung der Konzeptionsprodukte produzieren. Durch Cytotec verursachte Abtreibungen können unvollständig sein. Wenn eine Frau schwanger ist oder wird, während dieses Medikament das Risiko von NSAID-induzierten Geschwüren verringert, sollte das Medikament abgesetzt werden, und der Patient hat die potenzielle Gefahr für den Fötus angemeldet.

Arbeit und Entbindung

Cytotec kann Uteruskontraktionen induzieren oder verstärken. Die vaginale Verabreichung von Cytotec außerhalb seiner zugelassenen Indikation wurde als zervikaler Reifenmittel für die Induktion der Arbeit und zur Behandlung schwerer postpartaler Blutungen in Gegenwart von Uterusatony verwendet. Eine wesentliche nachteilige Wirkung des geburtshilflichen Gebrauchs von Cytotec ist die Uterus-Tachysystole, die mit einer ausgeprägten Beeinträchtigung der Uteroplazental-Blutfluss-Uterusruptur (bei der chirurgische Reparatur Hysterektomie und/oder Salingo-Oophorektomie-Antriebsanlagen und Feetal-Kernkörpern eine chirurgische Reparatur von uteroplazentaler Durchläufe erforderlich sein kann. Die Uterusaktivität und der fetale Status sollten von ausgebildetem geburtshilflichem Personal in einem Krankenhausumfeld überwacht werden.

Das Risiko eines Uterusrupturs im Zusammenhang mit dem Einsatz von Misoprostol in der Schwangerschaft steigt mit zunehmendem Schwangerschaftsalter und früherer Uterusoperationen einschließlich der Kaiserschnittabgabe. Grand Multiparity scheint auch ein Risikofaktor für die Uterusruptur zu sein.

Die Verwendung von Cytotec außerhalb seiner zugelassenen Indikation kann auch mit der Mekoniumfärbung der Mekoniumpassage von Fruchtwasser und Kaiserschnitt in Verbindung gebracht werden. Der mütterliche Schock der mütterlichen Tod fötaler Bradykardie und fetaler Tod wurde ebenfalls unter Verwendung von Misoprostol berichtet.

Cytotec sollte im dritten Trimester bei Frauen mit einer Vorgeschichte des Kaiserschnitts oder einer größeren Uterusoperation aufgrund eines erhöhten Risikos für Uterusruptur nicht verwendet werden. Cytotec sollte in Fällen, in denen Uterotonische Arzneimittel im Allgemeinen im Allgemeinen kontraindiziert sind oder in denen die Unterstimulation des Uterus als unangemessen angesehen wird, wie z.

Die Auswirkung von Cytotec auf die spätere Wachstumsentwicklung und die funktionelle Reifung des Kindes, wenn Cytotec zur Reife oder Induktion von Arbeitskräften verwendet wird, wurde nicht festgestellt. Informationen zur Auswirkung von Cytotec auf die Notwendigkeit einer Pinzettenabgabe oder anderer Interventionen sind unbekannt.

Die Verwendung von Cytotec (Misoprostol) zur Behandlung von postpartalen Blutungen wurde mit Berichten über hohe Fieber (mehr als 40 Grad Celsius oder 104 Grad Fahrenheit) in Verbindung gebracht, begleitet von autonomischen und zentralen Nervensystem -Effekten wie Tachykardie -Behandlungen und Verschlüsse. Diese Fieber waren vorübergehend in der Natur. Die unterstützende Therapie sollte durch die klinische Darstellung des Patienten diktiert werden.

Pflegemütter

Misoprostol wird in der Mutter schnell metabolisiert zu Misoprostolsäure, die biologisch aktiv ist und in Muttermilch ausgeschieden wird. Es gibt keine veröffentlichten Berichte über nachteilige Auswirkungen von Misoprostol bei stillenden Säuglingen von Müttern, die Misoprostol einnehmen. Vorsicht werden gewarnt, wenn Misoprostol an eine stillende Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Cytotec bei pädiatrischen Patienten wurde nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Cytotec

Die toxische Dosis von Cytotec beim Menschen wurde nicht bestimmt. Die kumulativen Gesamtdosen von 1600 mcg wurden toleriert, wobei nur Symptome von gastrointestinalen Beschwerden berichtet wurden. Bei Tieren sind die akuten toxischen Wirkungen Durchfall magentestinaler Läsionen fokaler Herznekrose -Lebernekrose -Nieren -tubuläre Nekrose -Hodenatrophie -Atemschwierigkeiten und Depression des Zentralnervensystems. Klinische Anzeichen, die auf eine Überdosierung hinweisen können, sind Sedation -Tremor -Krämulsionen Dyspnoe Bauchschmerz Durchfall Durchfall Hypotonie oder Bradykardie. Die Symptome sollten mit unterstützender Therapie behandelt werden.

Es ist nicht bekannt, ob Misoprostolsäure dialyzierbar ist. Da Misoprostol jedoch wie eine Fettsäure metabolisiert wird, ist es unwahrscheinlich, dass die Dialyse eine angemessene Behandlung für Überdosierung wäre.

Kontraindikationen für Cytotec

Sehen Warnungen mit Kartons .

Cytotec sollte nicht von schwangeren Frauen eingenommen werden, um das Risiko von Geschwüren zu verringern, die durch nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) induziert werden.

Cytotec sollte von niemandem mit einer Allergiegeschichte gegen Prostaglandine übernommen werden.

Klinische Pharmakologie for Cytotec

Pharmakokinetik

Misoprostol wird ausgiebig absorbiert und erfährt sich einer schnellen Desteuerung zu seiner freien Säure, die für ihre klinische Aktivität verantwortlich ist und im Gegensatz zur Elternverbindung im Plasma nachweisbar ist. Die Alpha -Seitenkette unterzieht eine Beta -Oxidation und die Beta -Seitenkette wird Omega -Oxidation erfährt, gefolgt von einer Reduktion des Ketons, um Prostaglandin -F -Analoga zu ergeben.

Bei normalen Freiwilligen wird Cytotec (Misoprostol) nach oraler Verabreichung mit einem Tmax von Misoprostolsäure von 12 ± 3 Minuten und einer terminalen Halbwertszeit von 20 bis 40 Minuten schnell absorbiert.

Es besteht eine hohe Variabilität der Plasmaspiegel von Misoprostolsäure zwischen und innerhalb von Studien, aber die Mittelwerte nach einzelnen Dosen zeigen eine lineare Beziehung mit der Dosis über den Bereich von 200 bis 400 mcg. In mehreren Dosisstudien wurde keine Ansammlung von Misoprostolsäure festgestellt; Der stationäre Plasma wurde innerhalb von zwei Tagen erreicht.

Die maximalen Plasmakonzentrationen von Misoprostolsäure werden verringert, wenn die Dosis mit Nahrung eingenommen wird, und die Gesamtverfügbarkeit von Misoprostolsäure wird durch die Verwendung von gleichzeitigem Antacidum verringert. Klinische Studien wurden mit gleichzeitiger Antazida durchgeführt, so dass dieser Effekt klinisch nicht wichtig zu sein scheint.

Nach oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Misoprostol tritt etwa 80% der nachgewiesenen Radioaktivität im Urin auf. Pharmakokinetische Studien bei Patienten mit unterschiedlichem Grad an Nierenbeeinträchtigungen zeigten eine ungefähre Verdoppelung von T½ -Cmax und AUC im Vergleich zu Normalen, aber keine klare Korrelation zwischen dem Grad der Beeinträchtigung und AUC. Bei Probanden über 64 Jahren ist die AUC für Misoprostolsäure erhöht. Bei älteren Patienten oder Patienten mit Nierenbeeinträchtigung wird keine routinemäßige Dosierungsanpassung empfohlen, die Dosierung muss jedoch möglicherweise reduziert werden, wenn die übliche Dosis nicht toleriert wird.

Arzneimittelwechselwirkungsstudien zwischen Misoprostol und mehreren nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten zeigten keinen Einfluss auf die Kinetik von Ibuprofen oder Diclofenac und eine Abnahme von Aspirin AUC um 20%, die nicht klinisch signifikant sind.

Pharmakokinetische Studien zeigten auch einen Mangel an Arzneimittelwechselwirkung mit Antipyrin und Propranolol, wenn diese Medikamente mit Misoprostol verabreicht wurden. Misoprostol, der eine Woche lang gegeben wurde, hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik der Steady State, als die beiden Medikamente 2 Stunden voneinander entfernt verabreicht wurden.

Die Serumproteinbindung von Misoprostolsäure beträgt weniger als 90% und ist im therapeutischen Bereich konzentrationsunabhängig.

Nach einer einzigen oralen Dosis von Misoprostol an stillende Mütter wurde Misoprostolsäure in die Muttermilch ausgeschieden. Die maximale Konzentration von Misoprostolsäure in exprimierter Muttermilch wurde innerhalb von 1 Stunde nach der Dosierung erreicht und betrug 7,6 pg/ml (CV 37%) und 20,9 pg/ml (CV 62%) nach einzelnen 200 μg bzw. 600 μg Misoprostol -Verabreichung. Die Misoprostol -Säure -Konzentrationen in der Muttermilch lehnten es ab <1 pg/ml at 5 hours post-dose.

Pharmakodynamik

Misoprostol hat sowohl antiskretorische (hemmende Magensäuresekretion) als auch (bei Tieren) Schleimhautschutzeigenschaften. NSAIDs hemmen die Prostaglandin -Synthese, und ein Mangel an Prostaglandinen innerhalb der Magenschleimhaut kann zu einer Abnahme von Bicarbonat- und Schleimsekretion führen und zu den durch diese Wirkstoffe verursachten Schleimhautschäden beitragen. Misoprostol kann die Bicarbonat- und Schleimproduktion erhöhen, aber im Menschen wurde dies in Dosen von 200 mcg und höher gezeigt, die ebenfalls antiskretorisch sind. Es ist daher nicht möglich zu sagen, ob die Fähigkeit von Misoprostol, das Risiko eines Magengeschwürs zu verringern, das Ergebnis seiner antiskretorischen Wirkung seiner schleimigen Schutzwirkung oder beides ist.

In -vitro -Studien an parietalen Hundezellen unter Verwendung von tritiierten Misoprostolsäure als Liganden haben zur Identifizierung und Charakterisierung spezifischer Prostaglandinrezeptoren geführt. Die Rezeptorbindung ist sättigbar und stereospezifisch. Die Stellen haben eine hohe Affinität zu Misoprostol für seinen Säure -Metaboliten und für andere E -Prostaglandine vom Typ E, jedoch nicht für F oder I -Prostaglandine und andere nicht verwandte Verbindungen wie Histamin oder Cimetidin. Die Rezeptor-Site-Affinität für Misoprostol korreliert gut mit einem indirekten Index der antiskretorischen Aktivität. Es ist wahrscheinlich, dass diese spezifischen Rezeptoren trotz der erreichten niedrigeren Serumkonzentrationen topisch topisch wirksam sein können.

Misoprostol erzeugt eine mäßige Abnahme der Pepsin -Konzentration bei basalen Bedingungen, jedoch nicht während der Histaminstimulation. Es hat weder einen signifikanten Einfluss auf das Fasten oder das postprandiale Gastrin noch auf die intrinsische Faktorausgabe.

Auswirkungen auf die Magensäuresekretion

Misoprostol über den Bereich von 50–200 mcg hemmt die basale und nachtaktive Magensäuresekretion und die Säuregehaltse als Reaktion auf eine Vielzahl von Stimuli, einschließlich Mahlzeiten Histamin -Pentagastrin und Kaffee. Die Aktivität ist 30 Minuten nach der oralen Verabreichung offensichtlich und bleibt mindestens 3 Stunden bestehen. Im Allgemeinen waren die Auswirkungen von 50 mcg bescheiden und kürzer gelebt, und nur die 200-mcg-Dosis hatte erhebliche Auswirkungen auf die nächtliche Sekretion oder auf die Sekretion von Histamin und Mehl.

Uteruseffekte

Es wurde gezeigt, dass Cytotec Uteruskontraktionen produziert, die eine Schwangerschaft gefährden können. (Sehen Warnungen mit Kartons .))

Andere pharmakologische Effekte

Cytotec hat keine klinisch signifikanten Auswirkungen auf Serumspiegel von Prolaktin-Gonadotropinen-Schilddrüsen-stimulierenden Hormonwachstumshormon-Thyroxin-Cortisol-Magen-Darm-Hormonen (Somatostatin-Gastrin-Vasoaktiver-Darmpolypeptid und Motilin) ​​Kreatinin oder Harnsäure. Magenentleerung immunologische Kompetenz Thrombozytenaggregation Lungenfunktion oder kardiovaskuläres System werden nicht durch empfohlene Cytotec -Dosen modifiziert.

Klinische Studien

In einer Reihe von kleinen kurzfristigen (ca. 1 Woche) wurden placebokontrollierte Studien an gesunden menschlichen Freiwilligen Dosen von Misoprostol auf ihre Fähigkeit bewertet, das Risiko einer durch NSAID-induzierten Schleimhautverletzung zu verringern. Studien von 200 MCG Q.I.D. von Misoprostol mit Tolmetin und Naproxen und von 100 und 200 MCG Q.I.D. Bei Ibuprofen zeigte alle eine Verringerung der Rate einer signifikanten endoskopischen Verletzung von etwa 70 bis 75% auf Placebo auf 10–30% bei Misoprostol. Dosen von 25–200 mcg q.i.d. Reduzierte Aspirin-induzierte Schleimhautverletzung und Blutung.

Reduzierung des Risikos von Magengeschwüren durch nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)

Zwei 12-wöchige randomisierte doppelblinde Studien bei osteoarthritischen Patienten mit gastrointestinalen Symptomen, jedoch kein Ulkus in Bezug auf Endoskopie, während ein NSAID die Fähigkeit von 200 mcg Cytotec 100 mcg Cytotec und Placebo zur Reduzierung des Risikos der Formation von Magen-Ulcer (GU) verglich. Die Patienten waren ungefähr gleichermaßen zwischen Ibuprofen Piroxicam und Naproxen aufgeteilt und setzten diese Behandlung während der 12 Wochen fort. Die 200-mcg-Dosis verursachte in beiden Studien eine deutlich signifikante Verringerung der Magengeschwüre. Die niedrigere Dosis war etwas weniger wirksam mit einem signifikanten Ergebnis in nur einer der Studien.

Reduktion des Risikos von Magengeschwüren, die durch Ibuprofen -Piroxicam oder Naproxen induziert wurden [Nr. von Patienten mit Geschwüren (s) (%)]

In diesen Studien gab es keine signifikanten Unterschiede zwischen Cytotec und Placebo bei der Erleichterung von Tag- oder Nachtbauchschmerzen. Es wurde keine Auswirkung von Cytotec auf die Reduzierung des Risikos von Zwölffingerdarmgeschwüren nachgewiesen, aber es wurden relativ wenige Duodenal -Läsionen beobachtet.

In einer anderen klinischen Studie 239 Patienten, die Aspirin 650–1300 mg q.i.d. Bei rheumatoider Arthritis, die endoskopische Hinweise auf Duodenal- und/oder Magenentzündungen hatten, wurden randomisiert, um 200 mcg q.i.d. oder Placebo für 8 Wochen und erhalten weiterhin Aspirin. In der Studie wurde die mögliche Interferenz von Cytotec in die Wirksamkeit von Aspirin bei diesen Patienten mit rheumatoider Arthritis durch Analyse der Veränderung der ARA -Klassifizierungsänderung der Handgriffsfestigkeit von Handgripstärken in der Dauer der morgendlichen Steifungssteifigkeit des Patienten, die die Schmerzveränderung bei der täglichen Aktivität und ESR -Dauer der morgendlichen Steifigkeit der Patienten steiften, durch Analyse der Wirksamkeit von Aspirin -Feizin. Cytotec beeinträchtigte die Wirksamkeit von Aspirin bei diesen Patienten mit rheumatoider Arthritis nicht.

kleine runde rosa Pille 12 NP

Tiertoxikologie

Ein reversibler Anstieg der Anzahl normaler Oberflächen -Magenpithelzellen trat in der Hunderatte und der Maus auf. Bei Menschen, die Cytotec für bis zu 1 Jahr verabreicht wurden, wurde kein solcher Anstieg beobachtet.

Eine offensichtliche Reaktion der weiblichen Maus auf Cytotec in Langzeitstudien bei 100 bis 1000-fachen der menschlichen Dosis war Hyperostose hauptsächlich der Medulla von Sternebrae. Hyperostose trat in Langzeitstudien an Hund und Ratte nicht auf und wurde beim mit Cytotec behandelten Menschen nicht beobachtet.

Patienteninformationen für Cytotec

Lesen Sie diese Broschüre, bevor Sie Cytotec® (Misoprostol) einnehmen, und jedes Mal, wenn Ihr Rezept erneuert wird, da die Blättchen geändert werden kann.

Cytotec (Misoprostol) wird von Ihrem Arzt verschrieben, um die Wahrscheinlichkeit zu verringern, dass Magengeschwüre im Zusammenhang mit der von Ihnen eingenommenen Arthritis/Schmerzmedikamenten in Verbindung gebracht werden.

Nehmen Sie Cytotec nicht, um das Risiko von NSAID-induzierten Geschwüren zu verringern, wenn Sie schwanger sind. (Sehen Warnungen mit Kartons .)) Cytotec can cause abortion (sometimes incomplete which could lead to dangerous bleeding Und require hospitalization Und surgery) premature birth or birth defects. It is also important to avoid pregnancy while taking this medication Und for at least one month or through one menstrual cycle after you stop taking it. Cytotec may cause the uterus to tear (uterine rupture) during pregnancy. The risk of uterine rupture increases as your pregnancy advances Und if you have had surgery on the uterus such as a Cesarean delivery. Rupture (tearing) of the uterus can result in severe bleeding hysterectomy Und/or maternal or fetal death.

Wenn Sie während der Cytotec -Therapie schwanger werden, nehmen Sie Cytotec auf und wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt. Denken Sie daran, dass es auch dann möglich ist, schwanger zu werden. Sollte dies auftreten, nehmen Sie Cytotec auf und kontaktieren Sie Ihren Arzt sofort.

Cytotec kann bei manchen Menschen Durchfallbauchkrämpfe und/oder Übelkeit verursachen. In den meisten Fällen entwickeln sich diese Probleme in den ersten Wochen der Therapie und halten nach etwa einer Woche auf. Sie können möglichen Durchfall minimieren, indem Sie sicherstellen, dass Sie Cytotec mit Lebensmitteln einnehmen.

Da diese Nebenwirkungen normalerweise leicht bis mittelschwer sind und in gewisser Weise in wenigen Tagen verschwinden, können die meisten Patienten weiterhin Cytotec einnehmen. Wenn Sie längere Schwierigkeiten haben (mehr als 8 Tage) oder wenn Sie einen schweren Durchfall haben, rufen Sie Ihren Arzt an.

Nehmen Sie Cytotec nur gemäß den Anweisungen Ihres Arztes.

Geben Sie Cytotec niemand anderem. Für Ihren spezifischen Zustand wurde möglicherweise nicht die richtige Behandlung für eine andere Person und wäre gefährlich, wenn die andere Person schwanger wäre.

Dieses Informationsblatt deckt nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Cytotec ab. Diese Blätterblatt des Patienteninformation befasst sich nicht mit den Nebenwirkungen Ihrer Arthritis/Schmerzmedikamente. Sehen Sie sich Ihren Arzt an, wenn Sie Fragen haben.

Außerhalb der Reichweite von Kindern.