Diamox -Fortsetzungen

Beschreibung für Diamox -Fortsetzungen

Diamox-Fortsetzungen (Acetazolamid-Kapseln verlängerte Release) sind ein Inhibitor der Enzymkarbo-Anhydrase.

Diamox ist ein weißes bis schwach gelblich gelbliches weißes kristallines, geruchloses Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich und in Alkohol leicht löslich ist. Der chemische Name für Diamox ist N- (5-Sulfamoyl-134-Thiadiazol-2-yl) Acetamid und hat die folgende chemische Struktur:

MW 222.24 ........ C. ₄ H ₆ N ₄ 0 ₃ S ₂

Diamox-Fortsetzungen (Acetazolamid XR) sind für die orale Verabreichung, die jeweils 500 mg Acetazolamid und die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe enthalten, verlängerte Kapseln mit verlängerter Freisetzung.

Mikrokristalline Cellulose -Natriumlaurylsulfat und Talk.

Die Zutaten in der Kapselschale sind d

Die Zutaten in der prägenen Tinte sind D.

Verwendungen für Diamox -Fortsetzungen

Für die zusätzliche Behandlung von: chronischem einfachem (offenem Winkel) Glaukom-sekundäres Glaukom und präoperativ beim akuten Winkelverschlussglaukom, bei dem die Verzögerung der Operation gewünscht wird, um den intraokularen Druck zu senken. Diamox ist auch für die Vorbeugung oder Verbesserung der Symptome im Zusammenhang mit akuter Bergkrankheit trotz allmählicher Aufstieg angezeigt.

Dosierung für Diamox -Fortsetzungen

Glaukom

Die empfohlene Dosierung beträgt zweimal täglich 500 mg. Normalerweise wird eine Kapsel am Morgen und eine Kapsel am Abend verabreicht. Es kann notwendig sein, die Dosis anzupassen, aber normalerweise wurde festgestellt, dass die Dosierung von mehr als 2 Kapseln (1 g) keinen erhöhten Effekt erzeugt. Die Dosierung sollte mit sorgfältiger individueller Aufmerksamkeit sowohl der Symptomatik als auch der intraokularen Spannung angepasst werden. In allen Fällen ist eine kontinuierliche Aufsicht durch einen Arzt ratsam.

In jenen ungewöhnlichen Fällen, in denen eine angemessene Kontrolle nicht durch die zweimal tägige Verabreichung von Diamox-Folgen (Acetazolamid XR) erhalten wird, kann die gewünschte Kontrolle durch Diamox (Tabletten oder parenteral) festgelegt werden. Verwenden Sie Tabletten oder parenteral in Übereinstimmung mit den häufigeren Dosierungsplänen, die für diese Dosierungsformulare alle vier Stunden oder eine anfängliche Dosis von 500 mg, gefolgt von 250 mg oder 125 mg alle vier Stunden, je nach den fraglichen Fall und eine anfängliche Dosis von 500 mg und 125 mg empfohlen werden.

Akute Bergkrankheit: Die Dosierung beträgt 500 mg bis 1000 mg täglich in geteilten Dosen unter Verwendung von Tabletten oder Kapseln mit verlängerter Freisetzung. Unter Umständen des schnellen Aufstiegs wie in Rettungs- oder Militäroperationen wird die höhere Dosis von 1000 mg empfohlen. Es ist vorzuziehen, die Dosierung von 24 bis 48 Stunden vor dem Aufstieg zu initiieren und 48 Stunden lang in großer Höhe oder länger bei Bedarf für die Kontrolle der Symptome fortzufahren.

Wie geliefert

Diamox® Sequels® (Acetazolamid-Kapseln verlängerte Freisetzung) sind als 500 mg erhältlich: orange und undurchsichtiger Kappe und orange und undurchsichtiger Körper, gefüllt mit weißen bis nicht weißen Pellets. Eingeprägt in Black Ink Barr 699. Erhältlich in Flaschen von: 100

Nebenwirkungen von Warfarin -Blutverdünner

NDC 51285-754-02

Auf der kontrollierten Raumtemperatur von 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) speichern.

Duramed Pharmaceuticals Inc. Tochtergesellschaft von Barpharmaceuticals Inc. Pomona New York 10970. Überarbeitet November 2004. FDA Rev. Datum: 15.03.2005

Nebenwirkungen for Diamox Sequels

Körper als Ganzes: Kopfschmerzen Malaise Müdigkeit Fieber Schmerzen an der Injektionsstelle Spülung Wachstumsverzögerung bei Kindern Schlössende Lähmung Anaphylaxie.

Verdauungs: Magen -Darm -Störungen wie Übelkeit erbrechen Durchfall.

Hämatologischer/lymphatischer: Blutdykrasien wie eine aplastische Anämie -Agranulozytose -Leukopenie Thrombozytopenische Purpura Melena.

Hepato-Biliary-Störungen: Abnormale Leberfunktion Cholestatische Insgesamt -Insuffizienz Fulminante Lebernekrose

Stoffwechsel/Ernährung: Ungleichgewicht des metabolischen Azidoseelektrolytes einschließlich Hypokaliämie-Hyponatriämie-Osteomalazie mit Langzeitphenytherapieverlust von Appetitgeschmacksveränderung Hyper/ Hypoglykämie

Nervös: Schläfrigkeit Parästhesie (einschließlich Taubheit und Kribbeln von Extremitäten und Gesicht) Depression Aufregung Ataxie Verwirrung Krämpfe Schwindel

Haut: Allergische Hautreaktionen einschließlich Urtikaria-Photosensitivität Stevens-Johnson-Syndrom Toxic Epidermal Necrolyse

Besondere Sinne: Hören von Störungen Tinnitus transientes Myopie

Urogenital: Kristallurie erhöhte das Risiko einer Nephrolithiasis mit Langzeittherapie-Hämaturie-Glykosurie-Nierenversagen Polyurie

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Diamox Sequels

Aspirin - Sehen Warnungen

Diamox modifiziert den Phenytoin -Metabolismus mit erhöhten Serumspiegel an Phenytoin. Dies kann das Auftreten von Osteomalazie bei einigen Patienten, die eine chronische Phenytherapie erhalten, erhöhen oder verbessern. Bei Patienten, die eine chronische gleichzeitige Therapie erhalten, ist Vorsicht geboten. Durch die Verringerung der gastrointestinalen Absorption von Primidondiomox kann die Serumkonzentrationen von Primidon und seine Metaboliten mit einer daraus möglichen möglichen Abnahme der Antikonvulsiva -Wirkung verringert werden. Vorsicht wird empfohlen, wenn die Diamox -Dosis bei Patienten, die Primidon erhalten, abgesetzt oder verändert.

Aufgrund möglicher additiver Effekte mit anderen carbonischen Anhydrase -Inhibitoren ist nicht ratsam.

Acetazolamid kann die Wirkung anderer Folsäurantagonisten erhöhen.

Acetazolamid verringert die Ausscheidung von Amphetamin im Urin und kann die Größe und Dauer ihrer Wirkung verbessern.

Acetazolamid reduziert die Ausscheidung von Quinidin im Urin und kann seine Wirkung verbessern. Acetazolamid kann die antiseptische Wirkung von Methenamin im Urin verhindern. Acetazolamid erhöht die Lithiumausscheidung und das Lithium kann verringert werden.

Acetazolamid und Natriumbicarbonat erhöhen gleichzeitig das Risiko einer Nierenkalkülbildung.

Acetazolamid kann den Cyclosporinspiegel erhöhen.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Sulfonamide können falsch negative oder verringerte Werte für Phenolsulfonphthalein- und Phenol-Red-Eliminationswerte für Phenolsulfonphthalein- und Phenol-Eliminationswerte ergeben. Acetazolamid kann einen erhöhten Kristalle im Urin produzieren.

Acetazolamid stört die HPLC -Assay -Methode für Theophyllin. Die Störung des Theophyllin -Assays durch Acetazolamid hängt vom Lösungsmittel ab, das in der Extraktion verwendet wird. Acetazolamid kann andere Testmethoden für Theophyllin nicht beeinträchtigen.

Warnungen for Diamox Sequels

Es sind Todesfälle aufgetreten, obwohl selten aufgrund schwerer Reaktionen auf Sulfonamide, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse fulminante Lebernekrose-Anaphylaxie-Agranulozytose-aplastische Anämie und andere Blutdyscasien. Sensibilisierungen können sich wiederholen, wenn ein Sulfonamid unabhängig vom Verabreichungsweg readsbereit ist. Wenn Anzeichen einer Überempfindlichkeit oder anderen schwerwiegenden Reaktionen auftreten, stellen Sie die Verwendung dieses Arzneimittels ab.

Vorsicht wird für Patienten empfohlen, die gleichzeitig hochdosiertes Aspirin und Diamox als Anorexie-Tachypnoe-Lethargie-Metabolsazidosekoma und der Tod berichtet wurden.

Vorsichtsmaßnahmen for Diamox Sequels

Allgemein

Die Erhöhung der Dosis erhöht die Diurese nicht und kann die Inzidenz von Schläfrigkeit und/oder Parästhesie erhöhen. Das Erhöhen der Dosis führt häufig zu einer Abnahme der Diurese. Unter bestimmten Umständen wurden jedoch sehr große Dosen in Verbindung mit anderen Diuretika verabreicht, um die Diurese in einem vollständigen fehlerhaften Versagen zu sichern.

Labortests

Zur Überwachung hämatologischer Reaktionen, die allen Sulfonamiden gemeinsam sind, wird empfohlen, eine Basis -CBC- und Thrombozytenzahl bei Patienten vor der Initiierung von Diamoxtherapie und in regelmäßigen Abständen während der Therapie zu erhalten. Wenn signifikante Veränderungen auftreten, sind frühes Abbruch und Institution angemessener Therapie wichtig. Eine regelmäßige Überwachung von Serumelektrolyten wird empfohlen.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potentials von Diamox wurden nicht durchgeführt. In einem bakteriellen Mutagenitätsassay -Assay -Diamox war bei der Bewertung mit und ohne metabolische Aktivierung nicht mutagen.

Das Medikament hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit, wenn sie in der Ernährung männlichen und weiblichen Ratten bei einer täglichen Aufnahme von bis zu vierfachen der empfohlenen menschlichen Dosis von 1000 mg in einer 50 -kg -Person verabreicht wurden.

Schwangerschaft: teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie C

Es wurde gezeigt, dass Acetazolamid oral oder parentural verabreicht wurde, als teratogene (Defekte der Gliedmaßen) bei Hamstern und Kaninchen von Mäusen. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Acetazolamid sollte in der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Reaktionen bei Säuglingen von Diamox sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder die Droge unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll. Acetazolamid sollte nur von stillenden Frauen verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für das Kind rechtfertigt.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Diamox -Fortsetzungen (Acetazolamid XR) bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 12 Jahren wurde nicht festgestellt. Bei Kindern, die eine langfristige Therapie erhalten, wurde eine Wachstumsverzögerung gemeldet, die nach einer chronischen Azidose nachgedacht wird.

Geriatrische Verwendung

Die metabolische Azidose, die schwerwiegend sein kann, kann bei älteren Menschen mit verringerter Nierenfunktion auftreten.

Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verminderten Nieren- oder Herzfunktion und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Überdosis Information for Diamox Sequels

Es ist kein spezifisches Gegenmittel bekannt. Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein.

Es ist zu erwarten, dass Elektrolyt -Ungleichgewalteentwicklung eines säurigen Zustands und des Zentralnervensystems auftreten. Der Serumelektrolytspiegel (insbesondere den Kalium) und der Blut -pH -Wert sollten überwacht werden.

Für die Wiederherstellung des Elektrolyten- und pH -Gleichgewichts sind unterstützende Maßnahmen erforderlich. Der säurige Zustand kann normalerweise durch die Verabreichung von Bicarbonat korrigiert werden.

Trotz seiner hohen intraerythrozytischen Verteilung und Plasmaproteinbindungseigenschaften können Diamoxs dialyzierbar sein. Dies kann besonders wichtig bei der Behandlung von Diamox -Überdosierung sein, wenn sie durch das Vorhandensein eines Nierenversagens kompliziert ist.

Kontraindikationen for Diamox Sequels

Überempfindlichkeit gegen Acetazolamid oder Hilfsstoffe in der Formulierung. Da Acetazolamid eine Sulfonamid -Derivat -Kreuzempfindlichkeit zwischen Acetazolamidsulfonamiden und anderen Sulfonamid -Derivaten ist, ist dies möglich.

Die Acetazolamid -Therapie ist in Situationen kontraindiziert, in denen Natrium- und/oder Kaliumblutserumspiegel bei deutlichen Nieren- und Lebererkrankungen oder Funktionsstörungen beim Suprarenal -Drüsenversagen und bei hyperchlorämischer Azidose depressiv sind. Es ist bei Patienten mit Zirrhose aufgrund des Risikos einer Entwicklung einer hepatischen Enzephalopathie kontraindiziert.

Die langfristige Verabreichung von Diamox ist bei Patienten mit chronischem Glaukom mit nicht längerem Winkelverschluss kontraindiziert, da es den organischen Verschluss des Winkels ermöglichen kann, während das Verschlechterungsglaukom durch abmindertes intraokulares Druck maskiert wird.

Klinische Pharmakologie for Diamox Sequels

Diamox ist ein starker carbonischer Anhydrase -Inhibitor, der bei der Kontrolle der Flüssigkeitssekretion (z. B. einige Arten von Glaukom) bei der Behandlung bestimmter Krampfstörungen (z. B. Epilepsie) und bei der Förderung von Diurese in Fällen einer abnormalen Flüssigkeitsretention (z. B. kardiakredäma) wirksam ist.

Diamox ist kein mercuriales Diuretikum. Es handelt sich vielmehr um ein nicht-bacteriostatisches Sulfonamid mit einer chemischen Struktur und pharmakologischen Aktivität, die sich deutlich von den bakteriostatischen Sulfonamiden unterscheidet.

Diamox ist ein Enzyminhibitor, der spezifisch auf Carboanhydrase des Enzyms wirkt, das die reversible Reaktion katalysiert, die die Hydratation von Kohlendioxid und die Dehydration von Carbonsäure beinhaltet. Im Auge verringert diese inhibitorische Wirkung von Acetazolamid die Sekretion des wässrigen Humors und führt zu einem Abfall des intraokularen Drucks. Eine Reaktion, die bei Glaukom und sogar unter bestimmten nicht-glaukomatösen Bedingungen als wünschenswert angesehen wird. Es scheint, dass Diamox als Adjuvans bei der Behandlung bestimmter Funktionsstörungen des Zentralnervensystems (z. B. Epilepsie) nützlich ist. Die Hemmung der carbonischen Anhydrase in diesem Bereich scheint abnormale paroxysmal übermäßige Entladung aus Neuronen des Zentralnervensystems zu verzögern. Die diuretische Wirkung von Diamox ist auf ihre Wirkung in der Niere auf die reversible Reaktion zurückzuführen, die die Hydratation von Kohlendioxid und Dehydration von Kohlensäure beinhaltet. Das Ergebnis ist Nierenverlust von HCO3 -Ion, das Natriumwasser und Kalium umführt. Die Alkalinisierung des Urins und die Förderung der Diurese sind somit betroffen. Eine Veränderung des Ammoniakmetabolismus tritt aufgrund einer erhöhten Reabsorption von Ammoniak durch die Nieren -Tubuli infolge der Harnalkalinisierung auf.

Diamox -Fortsetzungen (Acetazolamid XR) liefern eine längere Wirkung, um die wässrige Humorsekretion für 18 bis 24 Stunden nach jeder Dosis zu hemmen, während Tabletten nur acht bis 12 Stunden lang wirken. Die längere kontinuierliche Wirkung von Folgen ermöglicht eine Verringerung der Dosierungsfrequenz.

Plasmakonzentrationen des Acetazolamid -Peaks von drei bis sechs Stunden nach Verabreichung von Diamox -Fortsetzungen (Acetazolamid XR) im Vergleich zu einem bis vier Stunden mit Tabletten. Die Lebensmittel beeinflussen keine Bioverfügbarkeit von Diamox -Fortsetzungen (Acetazolamid XR).

Placebokontrollierte klinische Studien haben gezeigt, dass die prophylaktische Verabreichung von Diamox in einer Dosis von 250 mg alle acht bis 12 Stunden (oder eine Kapsel von 500 mg kontrollierte Freisetzung) vor und während des schnellen Ascents bis zur Höhe zu weniger schwerwiegenden Symptomen der Akutkrankheit (Ams) wie Kopfmantücher und Störungen von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hauch von Hals. Die Lungenfunktion (z. B. die abgelaufene Vitalkapazität und den Spitzenfluss) ist in der diamox behandelten Gruppe sowohl bei Probanden mit AMS als auch bei asymptomatischen Probanden größer. Die mit Diamox behandelten Kletterer hatten auch weniger Schlafstörungen.

Patienteninformationen für Diamox -Fortsetzungen

Nebenwirkungen der Sulfonamid-Derivate können auftreten: Anaphylaxie-Fieberausschlag (einschließlich Erythema multiforme Steven-Johnson-Syndrom toxischer epidermaler Nekrolyse) Kristallurie Nierenkalkulus-Knochenmarkdedepression thrombozytopenisch-hämolytische Anämie-Anämie-Anämie-Leuzbenia-Panzytopenie-Leukytopenien-Lukozenia-Panktopenien-Lukozenia-Leuzenia-Leuzenia-Leuzenie-Leuzenia-Leuzenia-Leuzenia-Panze Vorsicht wird für die Früherkennung solcher Reaktionen vorgesehen, und das Medikament sollte abgesetzt und angemessen eingerichtet werden.

Bei Patienten mit Lungenobstruktion oder Emphysem, bei denen eine Alveolarbeatmung beeinträchtigt wird, kann das Diamox beeinträchtigt werden, das mit Vorsicht ausfallen oder die Azidose verschlimmern kann. Ein allmählicher Aufstieg ist wünschenswert, zu versuchen, eine akute Bergkrankheit zu vermeiden. Wenn ein schneller Aufstieg durchgeführt wird und Diamox verwendet wird, sollte beachtet werden, dass eine solche Verwendung nicht die Notwendigkeit eines sofortigen Abstiegs vermeidet, wenn schwere Formen der Krankheit in großer Höhe auftreten, d. H. Lungenödeme mit hoher Höhe (HAPE) oder Großhöhe.

Vorsicht wird für Patienten mitgeteilt, die gleichzeitig hochdosiertes Aspirin und Diamox als Anorexie-Tachypnoe-Lethargie-Stoffwechsel-Azidosekoma und der Tod berichtet wurden (siehe Warnungen ).

Bei Patienten, die mit Acetazolamid behandelt wurden, wurden sowohl Zunahme als auch Abnahmen des Blutzuckers beschrieben. Dies sollte bei Patienten mit beeinträchtigter Glukosetoleranz berücksichtigt werden oder Diabetes mellitus .

Eine Acetazolamid -Behandlung kann zu Elektrolyt -Ungleichgewichten einschließlich Hyponatriämie und Hypokaliämie sowie metabolischer Azidose führen. Daher wird eine regelmäßige Überwachung von Serumelektrolyten empfohlen. Besonders Vorsicht wird bei Patienten mit Erkrankungen empfohlen, die mit einem Patienten mit Elektrolyt- und Säure-/Basen -Ungleichgewichten wie Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion verbunden sind oder sie prädisponieren (einschließlich älterer Patienten; VORSICHTSMASSNAHMEN Geriatrische Verwendung ) Patienten mit Diabetes mellitus und Patienten mit beeinträchtigter Alveolarbeatmung.

Einige nachteilige Reaktionen auf Acetazolamid wie die Ermüdung und Myopie können die Fähigkeit zum Fahren und Betrieb von Maschinen beeinträchtigen.