Acetazolamid

Beschreibung für Acetazolamid -Tabletten

Acetazolamid Ein Inhibitor der enzymkarbonischen Anhydrase ist eine weiße bis schwach gelbliche weißklystalline, geruchlose Pulver, die schwach sauer, sehr leicht löslich in Wasser und leicht löslich in Alkohol. Der chemische Name für Acetazolamid ist N- (5-Sulfamoyl-134-Thiadiazol-2yl) -Acetamid und hat die folgende Strukturformel:

Jedes Tablet für die orale Verabreichung enthält 250 mg Acetazolamid. Zusätzlich enthält jede Tablette die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Lactose -Monohydrat -Natriumstärkeglykolat -Maisstärke und Calciumstearat.

Verwendung für Acetazolamid -Tabletten

Für die zusätzliche Behandlung von: Ödeme aufgrund von Herzinsuffizienz; drogeninduziertes Ödem; Zentral -Epilepsies (Petit Mal, in nicht korrekte Anfälle); Chronischer einfacher (offener Winkel) Glaukom sekundäres Glaukom und präoperativ bei akutem Winkelverschlussglaukom, bei dem die Verzögerung der Operation gewünscht wird, um den intraokularen Druck zu senken. Acetazolamid ist auch für die Vorbeugung oder Verbesserung der Symptome angezeigt, die mit akuter Bergkrankheit bei Kletterern im Zusammenhang mit einem schnellen Aufstieg und bei denen, die trotz allmählicher Aufstieg sehr anfällig für akute Bergkrankheit sind, sehr anfällig für akute Bergkrankheit sind.

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Dosierung für Acetazolamid Tablets

Glaukom

Acetazolamid sollte als Ergänzung zur üblichen Therapie verwendet werden. Die Dosierung, die bei der Behandlung von chronischem einfachem (offenem Winkel) Glaukom verwendet wird, reicht von 250 mg bis 1 g Acetazolamid pro 24 Stunden normalerweise in geteilten Dosen für Mengen über 250 mg. Normalerweise wurde festgestellt, dass eine Dosierung von mehr als 1 g pro 24 Stunden keinen erhöhten Effekt erzeugt. In allen Fällen sollte die Dosierung mit sorgfältiger individueller Aufmerksamkeit sowohl der Symptomatik als auch der Augenspannung angepasst werden. Die kontinuierliche Aufsicht eines Arztes ist ratsam.

Bei der Behandlung des sekundären Glaukoms und bei der präoperativen Behandlung einiger Fälle von akutem Kongestugel (geschlossenem Winkel) Glaukom beträgt die bevorzugte Dosierung alle vier Stunden 250 mg, obwohl einige Fälle auf die kurzfristige Therapie zweimal täglich auf 250 mg reagiert haben. In einigen akuten Fällen kann es zufriedenstellender sein, eine anfängliche Dosis von 500 mg zu verabreichen, gefolgt von 125 mg oder 250 mg alle vier Stunden je nach Einzelfall. Die intravenöse Therapie kann in akuten Fällen zur schnellen Linderung der Augenspannung angewendet werden. Ein ergänzender Effekt wurde festgestellt, wenn Acetazolamid in Verbindung mit Miotika oder Mydriatikern nach geforderter Fall verwendet wurde.

Epilepsie

Es ist nicht klar, ob die in der Epilepsie beobachteten vorteilhaften Wirkungen auf die direkte Hemmung der carbonischen Anhydrase im Zentralnervensystem zurückzuführen sind oder ob sie auf den geringfügigen Grad der Azidose zurückzuführen sind, das durch die geteilte Dosierung erzeugt wird. Die bisher besten Ergebnisse wurden bei Petit Mal bei Kindern gesehen.

Bei Patienten und Erwachsenen bei anderen Arten von Anfällen wurden jedoch gute Ergebnisse erzielt, wie z. Obwohl einige Patienten auf eine niedrige Dosis reagieren, scheint der optimale Bereich von 375 bis 1000 mg täglich zu liegen. Einige Ermittler sind jedoch der Ansicht, dass tägliche Dosen von mehr als 1 g keine besseren Ergebnisse erzielen als eine 1 g -Dosis. Wenn Acetazolamid in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verabreicht wird, wird vorgeschlagen, dass die Startdosis zusätzlich zu den vorhandenen Medikamenten 250 mg sein sollte. Dies kann wie oben angegeben auf Werte erhöht werden.

Die Veränderung von anderen Medikamenten zu Acetazolamid sollte allmählich und in Übereinstimmung mit der üblichen Praxis in der Epilepsie -Therapie sein.

Herzinsuffizienz

Bei Diuresis bei Herzinsuffizienz beträgt die Startdosis normalerweise morgens 250 bis 375 mg (5 mg/kg). Wenn nach einer ersten Reaktion der Patient die Ödemflüssigkeit nicht weiter verliert, erhöhen Sie die Dosis nicht, sondern lassen Sie die Nierenwiederherstellung durch das Überspringen von Medikamenten für einen Tag nicht zu.

Acetazolamid liefert die besten diuretischen Ergebnisse, wenn sie an alternativen Tagen oder zwei Tagen mit einem Ruhetag abwechseln.

Misserfolge in der Therapie kann auf Überdosierung oder zu häufige Dosierung zurückzuführen sein. Die Verwendung von Acetazolamid beseitigt nicht die Notwendigkeit einer anderen Therapie wie Digitalis -Bettruhe und Salzbeschränkung.

Drogeninduziertes Ödem

Die empfohlene Dosierung beträgt 250 bis 375 mg Acetazolamid einmal täglich für ein oder zwei Tage, die sich mit einem Ruhetag abwechseln.

Akute Bergkrankheit

Die Dosierung beträgt 500 mg bis 1000 mg täglich in geteilten Dosen unter Verwendung von Tabletten oder Kapseln nachhaltiger Freisetzung. Unter Umständen des schnellen Aufstiegs wie in Rettungs- oder Militäroperationen wird die höhere Dosis von 1000 mg empfohlen. Es ist vorzuziehen, die Dosierung von 24 bis 28 Stunden vor dem Aufstieg zu initiieren und 48 Stunden lang in großer Höhe oder länger bei Bedarf zur Kontrolle der Symptome weiterzumachen.

Notiz: Die Dosierungsempfehlungen für Glaukom und Epilepsie unterscheiden sich erheblich von denen für eine Herzinsuffizienz, da die ersten beiden Bedingungen nicht von der Hemmung der carbonischen Anhydrase in der Niere abhängen, die eine intermittierende Dosierung erfordert, wenn es sich von der inhibitorischen Wirkung des Therapeutikums erholen soll.

Wie geliefert

Acetazolamid ist als runde weiße 250 -mg -Tablette erhältlich auf der einen Seite, die auf der anderen Seite mit LAN über 1050 verteilt sind.

Flasche 100 NDC 0527-1050-01
Flasche 500 NDC 0527 1050-05
Flasche 1000 NDC 0527-1050-10

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [siehe USP ]

In einem gut abgeschlossenen Behälter wie im USP definierten Container geben.

Verteilt von: Lannett Company Inc. Philadelphia PA 19136. Überarbeitet: Mai 2016

Nebenwirkungen für Acetazolamid -Tabletten

Nachteilige Reaktionen, die am häufigsten früh in der Therapie auftreten, umfassen Parästhesien, insbesondere ein Kribbeln in den Extremitäten, die Funktionsstörungen oder Tinnitusverlust von Appetitgeschmacksveränderungen und gastrointestinalen Störungen wie Übelkeit Erbrechen und Durchfallpolyurie sowie gelegentliche Instanzen von Schläfrigkeit und Verwirrung.

Es können metabolische Azidose und Elektrolyt -Ungleichgewicht auftreten.

Übergangsübergreifende Myopie wurde gemeldet. Dieser Zustand lässt sich ausnahmslos auf eine Abnahme oder Abnahme der Medikamente ab. Andere gelegentliche Nebenwirkungen sind Urtikaria -Melicara -Hämaturie -Glykosurie -Leberinsuffizienz Schlösser Lähmung Photosensitivität und Krämpfe. Auch sehen GEDULDIG INFORMATION für mögliche Reaktionen, die Sulfonamid -Derivaten gemeinsam sind. Es sind Todesfälle aufgetreten, obwohl selten aufgrund schwerer Reaktionen auf Sulfonamide einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom toxischer epidermaler Nekrolyse fulminant Warnungen ).

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Acetazolamid -Tabletten

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Warnungen für Acetazolamid -Tabletten

Es sind Todesfälle aufgetreten, obwohl selten aufgrund schwerer Reaktionen auf Sulfonamide, einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms toxischer epidermaler Nekrolyse fulminantes Lebernekrose-Agranulozytose-aplastische Anämie und andere Blutdykrasien. Sensibilisierungen können sich wiederholen, wenn ein Sulfonamid unabhängig vom Verabreichungsweg readsbereit ist. Wenn Anzeichen einer Überempfindlichkeit oder anderen schwerwiegenden Reaktionen auftreten, stellen Sie die Verwendung dieses Arzneimittels ab. Vorsicht wird für Patienten mitgeteilt, die gleichzeitig hochdosiertes Aspirin und Acetazolamid als Anorexie-Tachypnoe-Lethargiekoma und der Tod berichtet wurden.

Vorsichtsmaßnahmen für Acetazolamid -Tabletten

Allgemein

Die Erhöhung der Dosis erhöht die Diurese nicht und kann die Inzidenz von Schläfrigkeit und/oder Parästhesie erhöhen. Das Erhöhen der Dosis führt häufig zu einer Abnahme der Diurese. Unter bestimmten Umständen wurden jedoch sehr große Dosen in Verbindung mit anderen Diuretika verabreicht, um die Diurese in einem vollständigen fehlerhaften Versagen zu sichern.

Labortests

Zur Überwachung hämatologischer Reaktionen, die allen Sulfonamiden gemeinsam sind, wird empfohlen, vor der Initiierung einer Acetazolamid -Therapie und in regelmäßigen Abständen während der Therapie eine Acetazolamid -Therapie und in regelmäßiger Abstände in regelmäßigen Abständen zu erhalten. Wenn signifikante Veränderungen auftreten, sind frühes Abbruch und Institution angemessener Therapie wichtig. Eine regelmäßige Überwachung von Serumelektrolyten wird empfohlen.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potentials von Acetazolamid wurden nicht durchgeführt. In einem bakteriellen Mutagenitätstest war Acetazolamid bei der Bewertung mit und ohne metabolische Aktivierung nicht mutagen. Das Medikament hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit, wenn sie in der Ernährung männlichen und weiblichen Ratten bei einer täglichen Aufnahme von bis zu vierfachen der empfohlenen menschlichen Dosis von 1000 mg in einer 50 -kg -Person verabreicht wurden.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Category C

Acetazolamid administered orally or parenterally has been shown to be teratogenic (defects of the limbs) in mice rats hamsters and rabbits. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women.

Acetazolamid should be used in pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Pflegemütter

Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen bei Säuglingen von Acetazolamid sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder die Droge unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Acetazolamid bei Kindern wurde nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Acetazolamid -Tabletten

Es sind keine Daten zur Überdosierung von Acetazolamid beim Menschen verfügbar, da keine Fälle von akuter Vergiftung mit diesem Medikament berichtet wurden. Tierdaten legen nahe, dass Acetazolamid bemerkenswert ungiftig ist. Es ist kein spezifisches Gegenmittel bekannt. Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein.

Es ist zu erwarten, dass Elektrolyt -Ungleichgewalteentwicklung eines säurigen Zustands und zentraler Nervensumseffekte auftreten. Der Serumelektrolytspiegel (insbesondere den Kalium) und der Blut -pH -Wert sollten überwacht werden.

Für die Wiederherstellung des Elektrolyten- und pH -Gleichgewichts sind unterstützende Maßnahmen erforderlich. Der säurige Zustand kann normalerweise durch die Verabreichung von Bicarbonat korrigiert werden.

Trotz seiner hohen intraerythrozytischen Verteilung und Plasmaproteinbindungseigenschaften können Acetazolamid dialyzierbar sein. Dies kann besonders wichtig bei der Behandlung von Acetazolamid -Überdosierung sein, wenn sie durch das Vorhandensein eines Nierenversagens kompliziert ist.

Kontraindikationen für Acetazolamid -Tabletten

Acetazolamid therapy is contraindicated in situations in which sodium and/or potassium blood serum levels are depressed in cases of marked kidney and liver disease or dysfunction in suprarenal gland failure and in hyperchloremia acidosis. It is contraindicated in patients with cirrhosis because of the risk of development of hepatic encephalopathy.

Die langfristige Verabreichung von Acetazolamid ist bei Patienten mit chronischem Glaukom mit nicht längerem Winkelverschluss kontraindiziert, da es den organischen Verschluss des Winkels ermöglichen kann, während das Verschlechterungsglaukom durch einen verringerten intraokularen Druck maskiert wird.

Klinische Pharmakologie for Acetazolamide Tablets

Acetazolamid is a potent carbonic anhydrase inhibitor effective in the control of fluid secretion (e.g. some types of glaucoma) in the treatment of certain convulsive disorders (e.g. epilepsy) and in the promotion of diuresis in instances of abnormal fluid retention (e.g. cardiac edema).

Acetazolamid is not a mercurial diuretic. Rather it is a nonbacteriostatic sulfonamide possessing a chemical structure and pharmacological activity distinctly different from the bacteriostatic sulfonamides.

Acetazolamid is an enzyme inhibitor that acts specifically on carbonic anhydrase the enzyme that catalyzes the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. In the eye this inhibitory action of acetaZOLAMIDE decreases the secretion of aqueous humor and results in a drop in intraocular pressure a reaction considered desirable in cases of glaucoma and even in certain nonglaucomatous conditions. Evidence seems to indicate that acetaZOLAMIDE has utility as an adjuvant in the treatment of certain dysfunctions of the central nervous system (e.g. epilepsy). Inhibition of carbonic anhydrase in this area appears to retard abnormal paroxysmal excessive discharge from central nervous system neurons. The diuretic effect of acetaZOLAMIDE is due to its action in the kidney on the reversible reaction involving hydration of carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries out sodium water and potassium. Alkalinization of the urine and promotion of diuresis are thus affected. Alteration in ammonia metabolism occurs due to increased reabsorption of ammonia by the renal tubules as a result of urinary alkalinization.

Placebokontrollierte klinische Studien haben gezeigt, dass die prophylaktische Verabreichung von Acetazolamid bei einer Dosis von 250 mg alle acht bis 12 Stunden (oder eine Kapsel von 500 mg kontrollierte Freisetzung einmal täglich) vor und während der schnellen Aufstieg auf die Höhe und/weniger schwere Symptome (wie die Kopfschmerzen mit der Kopfschmerzen) und bei der Hautstärke von Atemstätten) und der Fetthaut) und der Fettsätigkeit). Die Lungenfunktion (z. B. die abgelaufene Vitalkapazität und den Spitzenfluss) ist in der von Acetazolamid behandelten Gruppe sowohl bei Probanden mit AMS als auch in asymptomatischen Probanden größer. Das von Acetazolamid behandelte Kletterer hatte auch weniger Schlafstörungen.

Patienteninformationen für Acetazolamid -Tabletten

Adverse reactions common to all sulfonamide derivatives may occur: anaphylaxis fever rash (including erythema multiforme Stevens-Johnson syndrome toxic epidermal necrolysis) crystalluria renal calculus bone marrow depression thrombocytopenic purpura hemolytic anemia leukopenia pancytopenia and agranulocytosis . Die Vorsichtsmaßnahme wird für die Früherkennung solcher Reaktionen empfohlen, und das Arzneimittel sollte abgesetzt und angemessen eingerichtet werden.

Bei Patienten mit Lungenobstruktion oder Emphysem, bei denen eine Alveolarbeatmung beeinträchtigt werden kann, sollte eine Beeinträchtigung der Azidose mit Vorsicht verwendet werden.

Ein allmählicher Aufstieg ist wünschenswert, zu versuchen, eine akute Bergkrankheit zu vermeiden. Wenn ein schneller Aufstieg durchgeführt wird und Acetazolamid verwendet wird, sollte beachtet werden, dass eine solche Verwendung nicht die Notwendigkeit eines sofortigen Abstiegs vermeidet, wenn schwere Formen der Krankheit in großer Höhe auftreten. d.h.

Wellbutrin Sofortige Freisetzung gegen anhaltende Veröffentlichung

Vorsicht wird für Patienten empfohlen, die gleichzeitig hochdosiertes Aspirin und Acetazolamid als Anorexie-Tachypnoe erhalten. Lethargy Coma und Tod wurden gemeldet (siehe Warnungen ).