Eulexin

Warnungen

Leberverletzung

Es wurden Berichte über Krankenhausaufenthalte und selten den Tod aufgrund von Leberversagen bei Patienten mit Flutamid gefunden. Der Nachweis einer Leberverletzung umfasste eine erhöhte Serumtransaminasespiegel in der Leberdephalopathie und des Todes im Zusammenhang mit akutem Leberversagen. Die Leberverletzung war nach Absetzen der Therapie bei einigen Patienten reversibel. Ungefähr die Hälfte der gemeldeten Fälle trat innerhalb der ersten 3 Monate der Behandlung mit Flutamid auf.

Die Serum -Transaminase -Spiegel sollten vor Beginn der Behandlung mit Flutamid gemessen werden. Flutamid wird bei Patienten, deren ALT -Werte die doppelte Obergrenze der Normalen überschreiten, nicht empfohlen. Die Serum -Transaminase -Spiegel sollten dann monatlich für die ersten 4 Monate der Therapie und danach monatlich gemessen werden. Leberfunktionstests sollten auch auf den ersten Anzeichen und Symptomen erhalten werden, die auf die Leberfunktionsstörung hinweisen, z. Wenn zu irgendeinem Zeitpunkt ein Patient eine Gelbsucht hat oder deren Alt über das zweifache Obergrenze des normalen Flutamids steigt, sollte sie sofort mit einer genauen Nachverfolgung der Leberfunktionstests bis zur Auflösung abgesetzt werden.

Beschreibung für Eulexin

Eulexinkapseln enthalten Flutamid, ein Acetanilid-nichtsteroidales oral aktives Anti-Androgen mit dem chemischen Namen 2-methyl-n- [4-Nitro-3 (Trifluormethyl) phenylpropanamid.

Jede Kapsel enthält 125 mg Flutamid. Die Verbindung ist ein Buff zu Gelbpulver mit einem Molekulargewicht von 276,2 und der folgenden strukturellen Formel:

Die inaktiven Inhaltsstoffe für Eulexin (Flutamid) -Kapseln umfassen: Maisstärke -Laktose -Magnesium -Stearat -Povidon und Natriumlaurylsulfat. Gelatinkapselschalen können Methylparaben -Propylparaben -Butylparaben und die folgenden Farbstoffsysteme enthalten: FD

Verwendung für Eulexin

Eulexin (Flutamid) Kapseln sind für die Verwendung in Kombination mit LHRH -Agonisten für die Verwaltung der lokal eingesperrten Stufe B angezeigt ₂ -C und Stufe D. ₂ Metastasierter Karzinom der Prostata.

Stufe b ₂ -C Prostata -Karzinom

Die Behandlung mit Eulexin (Flutamid) Kapseln und der LHRH -Agonist sollte 8 Wochen vor der Initiierung der Strahlentherapie beginnen und während der Strahlentherapie fortgesetzt werden.

Stufe d ₂ Metastasierter Karzinom

Um den Nutzen von der Behandlung von Eulexin (Flutamid) zu erzielen, sollten Kapseln mit dem LHRH -Agonisten initiiert und bis zum Fortschreiten fortgesetzt werden.

Dosierung für Eulexin

Die empfohlene Dosierung beträgt 2 Kapseln 3-mal täglich in 8-Stunden-Intervallen für eine Gesamtdosis von 750 mg.

Wie geliefert

Eulexin (Flutamid) Kapseln 125 mg sind als undurchsichtige zweifarbige braune Kapseln erhältlich, die mit 'Schering 525 † gedruckt werden. Sie werden wie folgt geliefert:

NDC 0085-0525-05-Flaschen von 500

NDC 0085-0525-03-Einheitsdosispakete von 100 (10 x 10 † s)

NDC 0085-0525-06-Flaschen von 180

Speicher zwischen 2 ^o und 30 ^o C (36 ^o und 86 ^o F). Schützen Sie die Einheit -Dosis -Pakete vor übermäßiger Feuchtigkeit.

Nebenwirkungen für Eulexin

Stufe b ₂ -C Prostata -Karzinom

Die Behandlung mit Eulexin (Flutamid) Kapseln und der LHRH -Agonist ergab nicht wesentlich zur Toxizität der Strahlungsbehandlung. Die folgenden nachteiligen Erfahrungen wurden während einer multizentrischen klinischen Studie berichtet, in der Eulexin (Flutamid) -Kapseln LHRH-A-Strahlung im Vergleich zur Strahlung allein verglichen wurden. Die am häufigsten gemeldeten nachteiligen Erfahrungen (mehr als 5%) sind unten aufgeführt.

Für die Kombinationstherapie mit Strahlungsgruppe wurden zusätzliche unerwünschte Ereignisdaten sowohl über die hormonelle Behandlung als auch über die hormonelle Behandlung sowie Strahlungsphasen der Studie gesammelt. Bei mehr als 5%der Patienten in dieser Gruppe in beiden Teilen der Studie traten unerwünschte Erfahrungen auf, waren Hitzewallungen (46%) Durchfall (40%) Übelkeit (9%) und Hautausschlag (8%).

Stufe d ₂ Metastasierter Karzinom

Die folgenden nachteiligen Erfahrungen wurden während einer klinischen Studie mit mehreren Zentrum gemeldet, in der Eulexin (Flutamid) -Kapseln LHRH-Agonist mit Placebo-LHRH-Agonist verglichen wurde.

Die am häufigsten berichteten (über 5%) nachteiligen Erfahrungen während der Behandlung mit Eulexin (Flutamid) Kapseln in Kombination mit einem LHRH -Agonisten sind in der folgenden Tabelle aufgeführt. Zum Vergleich sind in der folgenden Tabelle auch nachteilige Erfahrungen mit einem LHRH -Agonisten und Placebo aufgeführt.

Wie in der Tabelle für beide Behandlungsgruppen gezeigt, waren die am häufigsten auftretenden nachteiligen Erlebnisse (Verlust von Libido im Hitzewallungen), von denen bekannt ist, dass sie mit niedrigem Serum -Androgenspiegel in Verbindung gebracht wurden und mit LHRH -Agonisten allein auftreten.

Der einzige bemerkenswerte Unterschied war die höhere Inzidenz von Durchfall in der Flutamid -LHRH -Agonistengruppe (12%), die im Gegensatz zum Placebo -LHRH -Agonisten (4%) bei 5%schwerwiegend war, was bei weniger als 1%schwerwiegend war.

Darüber hinaus wurden die folgenden Nebenwirkungen während der Behandlung mit Flutamid LHRH -Agonist berichtet. Es wurde keine kausale Verwandtschaft dieser Reaktionen auf die medikamentöse Behandlung gemacht, und einige der berichteten nachteiligen Erfahrungen sind solche, die bei älteren Patienten häufig auftreten.

Herz -Kreislauf -System: Bluthochdruck bei 1% der Patienten.

Zentralnervensystem: Bei 1% der Patienten traten ZNS (Schläfrigkeit/Verwirrung/Depression/Angst/Nervosität) auf.

Magen -Darm -System: Anorexie 4% und andere GI -Störungen traten bei 6% der Patienten auf.

Ortho Tri Cyclen Schwangerschaftsrate

Hämatopoetisches System: Die Anämie trat bei 6% Leukopenie bei 3% und bei 1% der Patienten bei Thrombozytopenie auf.

Leber- und Gallensystem: Hepatitis und Gelbsucht bei weniger als 1% der Patienten.

Haut: Bei 3% der Patienten trat eine Reizung an der Injektionsstelle und zum Ausschlag auf.

Andere: Ödeme traten bei 4% igen Genitourinus und neuromuskulären Symptomen bei 2% und bei Lungensymptomen bei weniger als 1% der Patienten auf.

Darüber hinaus wurden die folgenden spontanen nachteiligen Erfahrungen während der Vermarktung von Flutamid gemeldet: Hämolytische Anämie -makrozytische Anämie -Methämoglobinämie -Photosensitivitätsreaktionen (einschließlich Erythem -Ulzerations -Bullous -Eruptionen und epidermaler Nekrolyse) und Urinverfärbung. Es wurde festgestellt, dass der Urin zu einem bernsteinfarbenen oder gelbgrünen Erscheinungsbild wechselt, das auf das Flutamid und/oder seine Metaboliten zurückzuführen ist. Ebenfalls berichtete, dass die Leberdephalopathie und die Lebernekrose eine cholestatische Gelbsucht haben. Die Leberbedingungen waren normalerweise nach Abbruch der Therapie reversibel; Es gab jedoch Berichte über den Tod nach schweren Leberverletzungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Flutamid.

Bei männlichen Patienten, die mit Eulexin (Flutamid) -Kapseln behandelt werden, sind maligne Brustneoplasmen aufgetreten.

Abnormale Labortestwerte: Es wurden Laboranomalien, einschließlich erhöhter SGOT -SGPT -Bilirubin -Werte SGGT Bun und Serumkreatinin, berichtet.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Eulexin

Bei Patienten, die nach Beginn von Flutamid eine langfristige Warfarin-Therapie erhalten, wurden eine Zunahme der Prothrombinzeit festgestellt. Daher wird eine genaue Überwachung der Prothrombinzeit empfohlen, und die Anpassung der Antikoagulans -Dosis kann erforderlich sein, wenn Eulexin (Flutamid) Kapseln gleichzeitig mit Warfarin verabreicht werden.

Warnungen for Eulexin

Gynäkomastie occurred in 9% of patients receiving flutamide together with medical castration.

Flutamid kann bei Verabreichung einer schwangeren Frau einen fetalen Schaden verursachen. Die Nachkommen von Ratten, die mit Flutamid in Dosen von 30 100 oder 200 mg/kg/Tag (ungefähr 3 9 und 19-fache der menschlichen Dosis) während der Schwangerschaft mit Flutamid behandelt wurden, wurde ein verringertes 24-Stunden-Überleben verringert. Ein geringfügiger Anstieg der geringfügigen Unterschiede in der Entwicklung der Stemebrae und Wirbel wurde bei Feten von Ratten bei den beiden höheren Dosen beobachtet. Die Feminisierung der Männer trat auch bei den beiden höheren Dosis auf. Es gab eine verringerte Überlebensrate bei den Nachkommen von Kaninchen, die die höchste Dosis erhielten (15 mg/kg/Tag; gleich das 1,4 -fache der menschlichen Dosis).

Präklinische Daten von Ratten-Katzen-Hunden und Affen sowie klinischen Daten bei Männern zeigen, dass ein Metaboliten Flutamid 4-Nitro-3-Fluormethylanilin ist. Bei Tieren und Menschen wurden nach der Flutamid -Verabreichung mehrere Toxizitäten im Einklang mit der Anilinexposition, einschließlich methämoglobinämie hämolytischer Anämie und cholestatischer Insehnung, beobachtet. Die Methämoglobinspiegel sollten bei Patienten überwacht werden, die für Anilin-Toxizität anfällig sind (z. B. Personen mit Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel oder Hämoglobin-M-Krankheit sowie Patienten, die rauchen).

Bei 2/10 Beagle-Hunden wurden schwerwiegende Herzläsionen beobachtet, die 78 Wochen lang 25 mg/kg/Tag und 3/16 für 2-4 Jahre 40 mg/kg/Tag erhielten. Die Läsionen, die auf chronische Verletzungs- und Reparaturprozesse hinweisen, umfassten chronische myxomatöse Degenerationsintra-atriale Fibrose-Myokard-saure Degeneration-Vaskulitis und Perivaskulitis. Die Dosen, bei denen diese Läsionen auftraten, waren mit 2-Hydroxyflutamid-Spiegeln in Verbindung gebracht, die 1 bis 12-fach höher waren als die bei therapeutischen Ebenen beobachteten beim Menschen.

Leberverletzung

Da Transaminase -Abnormalitäten cholestatische Gelbsucht -Lebernekrose und Leberdephalopathie unter Verwendung von Flutamid -periodischen Leberfunktionstests berücksichtigt werden sollten. (Sehen Nebenwirkungen Abschnitt.) Geeignete Labortests sollten beim ersten Symptom/ Anzeichen einer Leberfunktionsstörung durchgeführt werden (z. B. Pruritus dunkler Urin Persistierende Anorexie-Gelbsucht rechts obere Quadrant-Zartheit oder unerklärliche 'grippeähnliche † -Symptome). Wenn der Patient in Abwesenheit einer Biopsie-konfirmierten Lebermetastasen Eulexin (Flutamid) klinisch offensichtlich ist, sollte die Therapie abgesetzt werden. Bei klinisch asymptomatischen Patienten, wenn die Transaminasen über das 2-3-fache zunehmen, sollte die Obergrenze der normalen Behandlung abgesetzt werden. Die Leberverletzung ist normalerweise nach Absetzen der Therapie und bei einigen Patienten nach einer Dosierungsreduktion reversibel. Es gab jedoch Berichte über den Tod nach schweren Leberverletzungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Flutamid.

Vorsichtsmaßnahmen for Eulexin

Allgemein:

In klinischen Studien trat Gynäkomastie bei 9% der Patienten auf, die zusammen mit der medizinischen Kastration Flutamid erhielten.

Informationen für Patienten

Sehen Patienteninformationen Abschnitt.

Labortests

Eine regelmäßige Bewertung des serumprostataspezifischen Antigens (PSA) kann bei der Überwachung der Reaktion des Patienten hilfreich sein. Wenn die PSA -Spiegel während der Eulexin (Flutamid) -Therapie signifikant und konsequent ansteigen, sollte der Patient auf klinisches Fortschreiten bewertet werden. Für Patienten mit objektivem Fortschreiten der Krankheit zusammen mit einem erhöhten P.A. Eine behandlungsfreie Zeit des Antiandrogens während der Fortsetzung des LHRH-Analogon kann berücksichtigt werden.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Sehen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Abschnitt.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer 1-Jahres-Ernährungsstudie an männlichen Ratten wurden interstitielle Zelladenome der Hoden in 49% bis 75% aller behandelten Ratten vorhanden (tägliche orale Dosen von 10 30 und 50 mg/kg/Tag wurden verabreicht). Diese produzieren Plasma-Cmax-Werte, die 1 2-3 bzw. 4-fach sind, die mit therapeutischen Dosen beim Menschen verbunden sind. Bei männlichen Ratten dosierten in ähnlicher Weise 1 Jahr lang Tumoren nach 1 Jahr medikamentenfreier Periode, aber die Inzidenzen betrugen 43% bis 47%. In einer 2-Jahres-Karzinogenitätsstudie bei männlichen Ratten produzierte die tägliche Verabreichung von Flutamid in diesen Dosen in 91% bis 95% aller behandelten Ratten im Gegensatz zu 11% der unbehandelten Kontrollratten tägliche interstitielle Zelladenome in 91% bis 95%. Mammary-Adenome Adenokarzinome und Fibroadenome waren bei behandelten männlichen Ratten bei Expositionsniveaus erhöht, die 1- bis 4-fache denen waren, die während der therapeutischen Dosierung beim Menschen beobachtet wurden. Es gibt ebenfalls Berichte über maligne Brustneoplasmen bei Männern, die mit Eulexin -Kapseln behandelt werden (siehe Nebenwirkungen Abschnitt).

Flutamid zeigte keine DNA -modifizierende Aktivität im Ames Salmonella/ Mikrosom -Mutagenese -Assay. Dominant Tödliche Tests bei Ratten waren negativ.

In einer 6-wöchigen Studie zur Flutamid-Monotherapie bei normalen menschlichen Freiwilligen wurden reduzierte Spermienzahlen beobachtet.

Flutamid beeinflusste keine Östruszyklen oder störte das Paarungsverhalten von männlichen und weiblichen Ratten, wenn das Medikament bei 25 und 75 mg/kg/Tag vor der Paarung verabreicht wurde. Männchen, die mit 150 mg/kg/Tag behandelt wurden (30 -fache der minimal wirksamen antiandrogenen Dosis), konnten sich nicht paaren; Das Paarungsverhalten kehrte wieder normal, nachdem die Dosierung gestoppt wurde. Die Konzeptionsraten wurden in allen Dosierungsgruppen verringert. Die Unterdrückung der Spermatogenese wurde bei Ratten beobachtet, die 52 Wochen lang bei ungefähr 3 8 oder 17 -fach die menschliche Dosis und bei Hunden für 78 Wochen bei 1,4 2,3 und das 3,7 -fache der menschlichen Dosis dosierten.

Tiertoxikologie:

Bei 2/10 Beagle-Hunden wurden schwerwiegende Herzläsionen beobachtet, die 78 Wochen lang 25 mg/kg/Tag und 3/16 für 2-4 Jahre 40 mg/kg/Tag erhielten. Diese Läsionen, die auf chronische Verletzungs- und Reparaturprozesse hinweisen, umfassten eine chronische myxomatöse Degeneration intraatriale Fibrose -Myokard -saure Degeneration -Vaskulitis und Perivaskulitis. Die Dosen, bei denen diese Läsionen auftraten, waren mit 2-Hydroxyflutamid-Spiegeln in Verbindung gebracht, die 1- bis 12-fach größer waren als die beim Menschen beobachteten therapeutischen Werten.

Schwangerschaft: Schwangerschaft Kategorie d . Das Überleben der 24-Stunden-Überleben bei den Nachkommen schwangerer Ratten, die mit Flutamid in Dosen von 30 100 oder 200 mg/kg/Tag behandelt wurden (ungefähr 3 9 und 19-fache der menschlichen Dosis). Bei Feten von Ratten, die mit zwei höheren Dosen behandelt wurden, wurde ein geringfügiger Anstieg der geringfügigen Variationen in der Entwicklung der Sternebrae und Wirbel beobachtet. Die Feminisierung der männlichen Ratten trat auch bei den beiden höheren Dosis auf. Es gab eine verringerte Überlebensrate bei den Nachkommen von Kaninchen, die die höchste Dosis erhielten (15 mg/kg/Tag entspricht dem 1,4 -fachen der menschlichen Dosis).

Überdosierungsinformationen für Eulexin

In tierischen Studien mit Flutamid allein waren Anzeichen einer Überdosierung eine Hypoaktivitätspiloerektion langsame Ataxie und/oder Tränungsoperationserregung und Methämoglobinämie.

In Dosen bis 1500 mg pro Tag wurden klinische Studien mit Flutamid durchgeführt, die bis zu 36 Wochen lang ohne schwerwiegende nachteilige Auswirkungen berichtet wurden. Zu diesen unerwünschten Reaktionen gehörten Gynäkomastie -Brust -Empfindlichkeit und ein gewisses Anstieg der SGOT. Die einzelne Flutamiddosis, die normalerweise mit Symptomen einer Überdosierung oder als lebensbedrohlich angesehen wird, wurde nicht festgestellt.

Flutamid ist hochproteingebunden und wird durch Hämodialyse nicht gelöscht. Wie bei der Behandlung von Überdosierung mit einem Medikament sollte berücksichtigt werden, dass möglicherweise mehrere Agenten eingenommen wurden. Wenn Erbrechen nicht spontan auftritt, sollte es induziert werden, wenn der Patient aufmerksam ist. Eine allgemeine unterstützende Versorgung, einschließlich der häufigen Überwachung der Vitalfunktionen und einer engen Beobachtung des Patienten ist angezeigt.

Kontraindikationen für Eulexin

Eulexin (Flutamid) Kapseln sind bei Patienten, die überempfindlich gegen Flutamid oder eine Bestandteil dieses Präparats sind, kontraindiziert.

Eulexin (Flutamid) -Kapseln sind bei Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung kontraindiziert (Basis -Leberenzyme sollten vor der Behandlung bewertet werden.

Klinische Pharmakologie for Eulexin

Allgemein

In Tierstudien zeigt Flutamid starke antiandrogene Wirkungen. Es übt seine antiandrogene Wirkung aus, indem es die Aufnahme von Androgen und/oder durch Hemmung der Kernbindung von Androgen in Zielgeweben oder beides hemmt. Es ist bekannt, dass das Prostatakarzinom androgenempfindlich ist und auf eine Behandlung reagiert, die der Wirkung von Androgen entgegenwirkt und/oder die Quelle von Androgen entfernt, z. Kastration. Nach der Flutamid -Verabreichung wurden Erhöhungen der Plasma -Testosteron- und Östradiolspiegel festgestellt.

Pharmakokinetlcs

Absorption: Die Analyse von Plasmaurin und Kot nach einer einzigen oralen 200 mg -Dosis von Tritiumlabel -Flutamid zu menschlichen Freiwilligen zeigte, dass das Medikament schnell und vollständig absorbiert ist. Nach einer einzigen oralen Dosis von 250 mg bis zu normalen adulten Freiwilligen erreicht der biologisch aktive Alphahydroxylierte Metaboliten in etwa 2 Stunden maximale Plasmakonzentrationen, was darauf hinweist, dass sie schnell aus Flutamid gebildet wird. Lebensmittel haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Flutamid.

Was wird Pepcid zur Behandlung verwendet?

Verteilung: Bei männlichen Ratten verabreichten eine orale 5 mg/kg -Dosis von ₁₄ C-Flutamid weder Flutamid noch eines seiner Metaboliten werden bevorzugt in einem Gewebe außer der Prostata angesammelt. Die gesamten Arzneimittelspiegel waren 6 Stunden nach der Verabreichung von Arzneimitteln in allen Geweben am höchsten. Die Niveaus nahmen nach 18 Stunden bei ungefähr ähnlichen Raten wie niedrig. Der Hauptmetabolit in höheren Konzentrationen als Flutamid in allen untersuchten Geweben. Nach einer einzigen oralen Dosis von 250 mg zu normalen adulten Freiwilligen wurden niedrige Plasmakonzentrationen von Flutamid festgestellt. Die Plasma-Halbwertszeit für den alpha-hydroxylierten Metaboliten von Flutamid beträgt ungefähr 6 Stunden. Flutamid in vivo bei stationären Plasmakonzentrationen von 24 bis 78 ng/ml beträgt 94% bis 96% an Plasmaproteine. Der aktive Metaboliten von Flutamid in vivo bei stationären Plasmakonzentrationen von 1556 bis 2284 ng/ml beträgt 92% bis 94% an Plasmaproteine.

Stoffwechsel: Die Zusammensetzung der Plasma-Radioaktivität nach einer einzigen oralen 200-mg-Dosis von Tritium-markiertem Flutamid zu normalen erwachsenen Freiwilligen zeigte, dass Flutamid schnell und ausgiebig metabolisiert ist und Flutamid nur 2,5% der Plasma-Radioaktivität 1 Stunde nach der Verabreichung umfasst. In Plasma wurden mindestens 6 Metaboliten identifiziert. Der Hauptplasma-Metabolit ist ein biologisch aktives Alpha-Hydroxyl-Derivat, das 1 Stunde nach der Verabreichung von Arzneimitteln 23% des Plasma-Tritiums ausmacht. Der Hauptmetabolit im Harn ist 2-Amino-5-Nitro-4- (Trifluormethyl) phenol.

Ausscheidung: Flutamid und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, wobei nur 4,2% der Dosis über 72 Stunden in den Kot ausgeschieden werden.

Besondere Populationen

Geriatrisch: Nach mehreren oralen Dosierung von 250 mg T.I.D. In normalen geriatrischen Freiwilligen des Flutamids und seinem aktiven Metaboliten näherten sich nach der vierten Flutamiddosis Flutamid und sein aktiver Metaboliten den Plasmaspiegel (basierend auf pharmakokinetischen Simulationen). Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten in geriatrischen Freiwilligen nach einer einzigen Flutamiddosis beträgt ungefähr 8. 1 Stunden und im stationären Zustand in 9,6 Stunden.

Wettrennen: Es sind keine Veränderungen des Flutamid -Absorptionsverteilungsstoffwechsels oder des Rasses ausscheidet.

Nierenbehinderung

Nach einer einzelnen 250 mg -Dosis Flutamid, die Probanden mit chronischer Niereninsuffizienz verabreicht wurden _Max oder Auc von Flutamid. Nierenbehinderung hatte keinen Einfluss auf das c _Max oder AUC des biologisch aktiven alpha-hydroxylierten Metaboliten von Flutamid. In Probanden mit Kreatinin -Clearance von <29 mL/min the half-life of the active metabolite was slightly prolonged. Flutamid and its active metabolite were not well dialyzed. Dose adjustment in patients with chronic renal insufficiency is not warranted.

Hepatische Beeinträchtigung

Es gibt keine Informationen über die Pharmakokinetik von Flutamid bei Leberbeeinträchtigungen (siehe Boxed Warnungen Leberverletzung ).

Pädiatrie Frauen

Flutamid has not been studied in women or pediatric patients.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln

Wechselwirkungen zwischen Eulexin (Flutamid) Kapseln und LHRH -Agonisten sind nicht aufgetreten. Bei Patienten, die eine Warfarin -Therapie erhalten, wurden Zunahme des Prothrombins festgestellt (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Klinische Studien

Flutamid has been demonstrated to interfere with testosterone at the cellular level. This can complement medical castration achieved with Lhrh Agonists which suppresses testicular androgen production by inhibiting luteinizing hormone secretion.

Die Auswirkungen der Kombinationstherapie wurden in zwei Studien bewertet. Eine Studie bewertete die Auswirkungen von Flutamid und einem LHRH -Agonisten als neoadjuvante Therapie auf Strahlung im Stadium B ₂ -C Prostata -Karzinom und die andere Studie bewerteten Flutamid und einen LHRH -Agonisten als alleinige Therapie im Stadium D. ₂ Metastasierter Karzinom.

Stufe b ₂ -C Prostata -Karzinom: Die Wirkungen der hormonellen Behandlung in Kombination mit Strahlung wurden bei 466 Patienten (231 Eulexin (Flutamid) -Kapseln LHRH-A-Strahlung 235 Strahlung allein) mit sperrigen Primärtumoren untersucht ₂ ) oder über die Kapsel (Stufe C) mit oder ohne Beckenknotenbeteiligung hinaus ausdehnen.

In dieser multizentrierten kontrollierten Versuchsverabreichung von Eulexin- (Flutamid-) Kapseln (250 mg T.I.D.) und Goserelin -Acetat (NULL,6 mg Depot) war vor und während der Strahlung mit einer signifikant niedrigeren örtlichen Versagen im Vergleich zu Strahlung verbunden (16% gegen 33% nach 4 Jahren P. Ps. <0. 001). The combination therapy also resulted in a trend toward reduction in the incidence of distant metastases (27% vs 36% at 4 years P = 0.058). Median disease-free survival was significantly increased in patients who received complete hormonal therapy combined with radiation as compared to those patients who received radiation alone (4.4 vs 2. 6 years P < 0.001). Inclusion of normal PSA level as a criterion for disease-free survival also resulted in significantly increased median disease-free survival in patients receiving the combination therapy (2.7 vs 1.5 years P < 0.001).

bestes Angebot für Hotels

Stufe d ₂ Metastasierter Karzinom: Um die Auswirkungen der Kombinationstherapie bei metastasierten Erkrankungen zu untersuchen, wurden 617 Patienten (311 Leuprolid -Flutamid 306 Leuprolid Placebo) mit zuvor unbehandeltem fortschrittlichem Prostatikkarzinom in eine große, multizentrierte kontrollierte klinische Studie aufgenommen.

Dreieinhalb Jahre nach der Initiierung der Studie wurde ein mittleres Überleben erreicht. Die durchschnittliche Überlebenszeit betrug 34,9 Monate für Patienten, die mit Leuprolid und Flutamid behandelt wurden, gegenüber 27,9 Monaten für Patienten, die allein mit Leuprolid behandelt wurden. Dieses 7-monatige Inkrement entspricht einer Verbesserung der Gesamtüberlebenszeit von 25% mit der Flutamidtherapie. Die Analyse des progressionsfreien Überlebens zeigte eine Verbesserung um 2,6 Monate bei Patienten, die Leuprolid plus Flutamid erhielten, ein Anstieg von 19% gegenüber Leuprolid und Placebo.

Patienteninformationen für Eulexin

Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass Eulexin -Kapseln (Flutamid) und das für die medizinische Kastration verwendete Medikament gleichzeitig verabreicht werden sollten und dass sie ihre Dosierung nicht unterbrechen oder keine Einnahme dieser Medikamente einstellen sollten, ohne ihren Arzt zu konsultieren.