Beleuchtung

Beschreibung für Lumigan

Lumigan® (Bimatoprost -Ophthalmic -Lösung) 0,03% ist ein synthetisches Prostamid -Analogon mit Augenbrüchenaktivität. Sein chemischer Name lautet (z) -7-[(1R2R3R5S) -35-Dihydroxy-2 [(1E3S) -3-Hydroxy-5-Phenyl-1-PENTENYL] Cyclopentyl] -5-n-Ethylheptenamid und sein molekulares Gewicht beträgt 415,58. Seine molekulare Formel ist c ₂₅ H ₃₇ NEIN ₄ . Seine chemische Struktur ist:

Bimatoprost ist ein Pulver, das sehr löslich in Ethylalkohol und Methylalkohol und leicht löslich in Wasser ist. Lumigan® 0,03% ist eine klare isotonische farblose sterile ophthalmische Lösung mit einer Osmolalität von ungefähr 290 Mosmol/kg.

Lumigan® 0,03% enthält Aktiv: Bimatoprost 0,3 mg/ml; Inaktiv: Benzalkoniumchlorid 0,05 mg/ml; Natriumchlorid; Natriumphosphat -Dibasisch; Zitronensäure; und gereinigtes Wasser. Natriumhydroxid und/oder Salzsäure können zugesetzt werden, um den pH -Wert einzustellen. Der pH-Wert während seiner Haltbarkeit reicht von 6,8 bis 7,8.

Verwendung für Lumigan

Beleuchtung ^® (Bimatoprost -ophthalmische Lösung) 0,01% sind für die Reduktion des erhöhten intraokularen Drucks bei Patienten mit offenem Winkelglaukom oder Augenhypertonie angegeben.

Dosierung für Lumigan

Die empfohlene Dosierung ist ein Tropfen der betroffenen Auge (en) einmal täglich abends. Lumigan ^® (Bimatoprost Ophthalmic -Lösung) 0,01% sollten nicht mehr als einmal täglich verabreicht werden, da gezeigt wurde, dass häufiger Verabreichung von Prostaglandin -Analoga den intraokularen Druckabzugseffekt verringern kann.

Die Verringerung des intraokularen Drucks beginnt ungefähr 4 Stunden nach der ersten Verabreichung, wobei der maximale Effekt innerhalb von ungefähr 8 bis 12 Stunden erreicht ist.

Beleuchtung ^® 0,01% können gleichzeitig mit anderen topischen ophthalmischen Arzneimitteln verwendet werden, um den immträkularen Druck zu senken. Wenn mehr als ein topisches Ophthalmika verwendet wird, sollten die Medikamente mindestens fünf (5) Minuten voneinander entfernt verabreicht werden.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Ophthalmic -Lösung, die Bimatoprost 0,1 mg/ml enthält.

Lagerung und Handlung

Beleuchtung ^® (Bimatoprost Ophthalmic -Lösung) 0,01% werden steril in und opaken weißen Polyethylen -Ophthalmie -Spenderflaschen mit geringer Dichte mit türkiser Polystyrolkappen in den folgenden Größen geliefert:

2,5 ml einen 5 -ml -Behälter ausfüllen - NDC 0023-3205-03
5 ml einen 10 -ml -Behälter ausfüllen - NDC 0023-3205-05
7,5 ml einen 10 -ml -Behälter ausfüllen - NDC 0023-3205-08

Lagerung: Lagern Sie bei 2 ° C bis 25 ° C (36 ° F bis 77 ° F).

Nach dem Öffnen von Lumigan ^® 0,01% können bis zum Ablaufdatum der Flasche verwendet werden.

Verteilt von: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Überarbeitet: März 2022

Nebenwirkungen für Lumigan

Die folgenden nachteiligen Reaktionen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:

• Pigmentierung einschließlich Blepharal -Pigmentierung und Iris -Hyperpigmentierung [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Wimpern ändert sich [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Intraokulare Entzündung [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Makulaödem [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Überempfindlichkeit [siehe Kontraindikationen ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

In einer 12-monatigen klinischen Studie mit Bimatoprost-Ophthalmic-Lösungen war die häufigste unerwünschte Reaktion die häufigste Konjunktivalhyperämie (31%). Ungefähr 1,6% der Patienten stellten die Therapie aufgrund einer konjunktivalen Hyperämie ab. Andere unerwünschte Arzneimittelreaktionen (bei 1 bis 4% der Patienten angegeben) mit Beleuchtung ^® 0,01% in dieser Studie umfassten Konjunktivalödeme Konjunktivalblutung Augenreizung Augenschmerz Augener -Erythem von Augenlid -Augenlidern Pruritus Wachstum von Wimpern Hypertrichosis Instillationsstelle Irritation punktierte Keratitis Hauthyperpigmentierung Sehblut und visuelle Erschwerung reduziert reduziert.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung nach der Annahme von Nachversand von identifiziert Beleuchtung ^® 0,01%. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen. Diese Reaktionen, die aufgrund ihrer Ernsthaftigkeitsfrequenz der Berichterstattung über mögliche kausale Verbindung zu der Einbeziehung ausgewählt wurden Beleuchtung ^® oder eine Kombination dieser Faktoren umfasst: Asthma-ähnliche Symptome Schwindel trockener Augendyspnoe Augenentladungs ​​Ödemödem Fremdkörper-Empfindungen Kopfschmerzen Überempfindlichkeit einschließlich Anzeichen und Symptomen von Augenallergien und allergischer Dermatitis-Hypertonie-Trödel erhöhte Periorbital- und Deckelwechsel, einschließlich Vertiefung der Augenlidsulkus und Photophobien.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Lumigan

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Lumigan

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Lumigan

Pigmentierung

Es wurde berichtet, dass die Bimatoprost -Ophthalmielösung Änderungen an pigmentierten Geweben verursacht. Die am häufigsten berichteten Veränderungen wurden erhöht, dass das Iris Periorbitalgewebe (Augenlid) und Wimpern das Iris Periorbitalgewebe (Augenlid) und Wimpern erhöht wurde. Die Pigmentierung wird voraussichtlich zunehmen, solange Bimatoprost verabreicht wird. Die Pigmentierungsänderung ist eher auf einen erhöhten Melaningehalt in den Melanozyten als auf eine Zunahme der Anzahl der Melanozyten zurückzuführen. Nach Absetzen der Bimatoprost -Pigmentierung der Iris ist wahrscheinlich dauerhaft, während bei einigen Patienten die Pigmentierung des Periorbitalgewebes und bei Wimpernänderungen reversibel ist. Patienten, die eine Behandlung erhalten, sollten über die Möglichkeit einer erhöhten Pigmentierung informiert werden. Die langfristigen Auswirkungen einer erhöhten Pigmentierung sind nicht bekannt.

Die Farbveränderung von Iris kann einige Monate bis Jahre möglicherweise nicht erkennbar sein. Typischerweise breitet sich die braune Pigmentierung um den Pupille konzentrisch auf die Peripherie der Iris aus und die gesamten Iris oder Teile der Iris werden bräunlicher. Weder Nevi noch Sommersprossen der Iris scheinen von der Behandlung betroffen zu sein. Während der Behandlung mit Lumigan ^® (Bimatoprost Ophthalmic -Lösung) 0,01% können bei Patienten fortgesetzt werden, die sich merklich erhöhte IRIS -Pigmentierung entwickeln. Diese Patienten sollten regelmäßig untersucht werden.

Wimpern ändert sich

Beleuchtung ^® 0,01% können allmählich Wimpern und Vellus -Haar im behandelten Auge verändern. Diese Veränderungen umfassen eine erhöhte Längendicke und die Anzahl der Wimpern. Wimpernänderungen sind normalerweise nach Absetzen der Behandlung reversibel.

Intraokulare Entzündung

Es wurde berichtet, dass Prostaglandin -Analoga einschließlich Bimatoprost intraokulare Entzündungen verursacht. Darüber hinaus sollte diese Produkte bei Patienten mit aktiver intraokularer Entzündung (z. B. Uveitis) die Entzündung verschlimmern.

Makulaödem

Während der Behandlung mit Bimatoprost -ophthalmischer Lösung wurde Makuloöde einschließlich zystoider Makulaödeme berichtet. Lumigan ^® 0,01% sollten bei apphakischen Patienten bei pseudophakischen Patienten mit einer zerrissenen posterioren Linsenkapsel oder bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für Makulaödem mit Vorsicht verwendet werden.

Bakterielle Keratitis

Es gab Berichte über bakterielle Keratitis im Zusammenhang mit der Verwendung von Mehrdosisbehältern topischer ophthalmischer Produkte. Diese Behälter waren versehentlich von Patienten kontaminiert worden, bei denen in den meisten Fällen eine gleichzeitige Hornhautkrankheit oder eine Störung der Augenepitheloberfläche auftrat.

Kontaktlinsengebrauch

Beleuchtung ^® 0,01% enthält Benzalkoniumchlorid, das von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann und Verfärbungen verursacht. Kontaktlinsen sollten vor der Einbeziehung von Lumigan entfernt werden ^® 0,01% und können 15 Minuten nach seiner Verabreichung wieder eingereicht werden.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Bimatoprost war weder bei Mäusen noch bei Ratten krebserregend, wenn sie 104 Wochen lang von oraler Gavage in Dosen von bis zu 2 mg/kg/Tag und 1 mg/kg/Tag verabreicht wurden (192 und 291 -mal, die geschätzte menschliche systemische Exposition zu Bimatoprost 0,03% dosierten, bilateral dosierten bilateral, jeweils täglich auf der blühenden Blutzuc -Werte))

Mutagenese

Bimatoprost war im AMES -Test im Maus -Lymphom -Test oder in der vergeblich Maus -Mikronukleus -Tests.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bimatoprost beeinträchtigte die Fruchtbarkeit bei männlichen oder weiblichen Ratten nicht bis zu Dosen von 0,6 mg/kg/Tag (mindestens 103 -mal die empfohlene Exposition des Menschen mit Bimatoprost mit 0,03% dosierten dosierten dosierten dosierten bilateral einmal täglich basierend auf Blut -AUC -Spiegeln).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien von Lumigan ^® (Bimatoprost Ophthalmic -Lösung) 0,01% Verabreichung bei schwangeren Frauen. Das Risiko von schweren Geburtsfehlern oder Fehlgeburten basiert auf der Grundlage von Bimatoprost -Nachkrankungserfahrungen nicht.

In embryofetalen Entwicklungsstudien führte der Administraton von Bimatoprost für schwangere Mäuse und Ratten während der Organogenese zu einer Abtreibung und einer frühen Abgabe bei oralen Dosen (Mäuse) oder 94 -mal (Ratten) der menschlichen Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% dosierte bilateral täglich (basierend auf dem Blut der Blutfläche). Diese nachteiligen Wirkungen wurden bei 2,6 -mal (Mäusen) und 47 -fach (Ratten) nicht beobachtet, die menschliche Exposition gegenüber Bimatoprost mit 0,03% dosierter dosierter dosierte einmal täglich (basierend auf Blut -AUC -Spiegeln).

Bei Studien vor/postnataler Entwicklung führte die Verabreichung von Bimatoprost gegenüber schwangeren Ratten von der Organogenese bis zum Ende der Laktation zu einer verringerten Schwangerschaftslänge und dem fetalen Körpergewicht und einer erhöhten Fötus- und Puppensterblichkeit bei oralen Dosen mindestens 41 -facher systemischer systemischer Exposition zu Bimatoprost 0,03% dosierten bilateral einmal täglichen (basierten blut -auc -Spiegel). Bei Ratten -Nachkommen wurden bei Expositionen, die mit dem 14 -fachen der Bimatoprost -Bimatoprost von 0,03% bilateral einmal täglich geschätzt wurden (basierend auf Blut -AUC -Spiegeln), keine nachteiligen Auswirkungen beobachtet.

Weil tierische Fortpflanzungsstudien nicht immer für die menschliche Reaktion Lumigan vorhersagen ^® 0,01% sollten während der Schwangerschaft nur dann verabreicht werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Daten

Tierdaten

Fluticasonpropionat 44 MCG Inhalation Aerosol

In einer Embryofetalentwicklung wurde eine Rattenstudie bei schwangeren Ratten beobachtet, die während der Organogenese bei 0,6 mg/kg/Tag Bimatoprost oral verabreicht wurden (94 -fache der menschlichen systemischen Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% dosierte bilateral einmal täglich basierend auf AUC). Das No Beobachtete nachteilige Effektniveau (NOAEL) für Abtreibung betrug 0,3 mg/kg/Tag (geschätzt bei der 47 -fachen der menschlichen systemischen Exposition gegenüber Bimatoprost, die einmal täglich bilateral bilateral basierend auf AUC). Bei Rattenfeten bei Dosen von bis zu 0,6 mg/kg/Tag wurden keine Anomalien beobachtet.

In einer Embryofetalentwicklungs -Mausstudie wurden Abtreibung und frühzeitige Abgabe bei schwangeren Mäusen beobachtet, die Bimatoprost während der Organogenese in Dosen größer oder gleich 0,3 mg/kg/Tag oral verabreicht wurden (33 -fache der menschlichen systemischen Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% dosierter bilateral einmal täglich basierend auf AUC). Der NOAEL für Abtreibung und frühzeitige Lieferung betrug 0,1 mg/kg/Tag (NULL,6 -mal die menschliche systemische Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% dosierte bilateral einmal täglich basierend auf AUC). Bei Mausfeten bei Dosen von bis zu 0,6 mg/kg/Tag wurden keine Anomalien beobachtet (72 -fache der menschlichen systemischen Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% dosierter dosierter dosierter bilateral einmal täglich basierend auf AUC).

In einer Studie vor/postnataler Entwicklung von schwangeren Ratten mit Bimatoprost von Schwangerschaftstag 7 zum Laktationstag 20 führte zu einer verminderten Schwangerlänge zu einer erhöhten Verspätungsresorptionen. Fetale Todesfälle und postnatale Puppenmortalität und reduziertes PUP -Körpergewicht bei Dosen größer oder gleich 0,3 mg/kg/Tag. Diese Effekte wurden bei Expositionen mindestens das 41 -fache der menschlichen systemischen Exposition gegenüber Bimatoprost von 0,03% bilateral einmal täglich basierend auf AUC beobachtet. Der NOAEL für die postnatale Entwicklung und die Paarungsleistung der Nachkommen betrug 0,1 mg/kg/Tag (geschätzt mit der 14 -fachen der systemischen menschlichen Exposition gegenüber Bimatoprost mit 0,03% dosierten dosierten dosierten bilateral einmal täglich basierend auf AUC).

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es ist nicht bekannt, ob die topische Augenbehandlung mit Lumigan ^® 0,01% könnten zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu erzeugen. In Tierstudien wurde gezeigt, dass Bimatoprost in der Muttermilch von laktierenden Ratten in einer intravenösen Dosis (d. H. 1 mg/kg) 970 -mal das RHOD (auf mg/rn 2 -Basis) vorliegt. Bei klinisch relevanten Dosen sind jedoch keine Tierdaten verfügbar.

Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedürfnis der Mutter nach Lumigan berücksichtigt werden ^® 0,01% und mögliche nachteilige Auswirkungen auf das gestillte Kind von Lumigan ^® 0,01%.

Pädiatrische Verwendung

Die Verwendung bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 16 Jahren wird aufgrund potenzieller Sicherheitsbedenken im Zusammenhang mit einer erhöhten Pigmentierung nach langfristiger chronischer Anwendung nicht empfohlen.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine klinischen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und anderen erwachsenen Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Lumigan

Über Überdosierung beim Menschen sind keine Informationen verfügbar. Wenn Überdosis mit Lumigan ^® (Bimatoprost Ophthalmic -Lösung) 0,01% treten auf, die Behandlung sollte symptomatisch sein.

In oralen (durch Gavage-) Maus- und Rattenstudien wurden Dosen von bis zu 100 mg/kg/Tag keine Toxizität hervorgebracht. Diese Dosis wurde als Mg/m ausgedrückt ² ist mindestens 210 -mal höher als die versehentliche Dosis einer Flasche Lumigan ^® 0,01% für ein 10 -kg -Kind.

Kontraindikationen für Lumigan

Beleuchtung ^® 0,01% sind bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Bimatoprost oder bei einem der Inhaltsstoffe kontraindiziert [siehe Nebenwirkungen ].

Klinische Pharmakologie for Lumigan

Wirkungsmechanismus

Bimatoprost Ein Prostaglandin -Analogon ist ein synthetisches strukturelles Analogon von Prostaglandin mit Augenbrüchenaktivität. Es ahmt die Auswirkungen natürlich vorkommender Substanzen prostamide selektiv nach. Es wird angenommen, dass Bimatoprost beim Menschen den intraokularen Druck (IOP) senkt, indem sowohl das Trabekelmasch als auch die UvoScleral -Routen erhöht werden. Der erhöhte IOD ist ein wichtiger Risikofaktor für den Glaukomatösen Feldverlust. Je höher der IOP -Niveau ist, desto größer ist die Wahrscheinlichkeit, dass Sehnervenschäden und Gesichtsfeldverlust vorliegen.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach einem Tropfen der Bimatoprost -Ophthalmie -Lösung wurde bei beiden Augen von 15 gesunden Probanden für zwei Wochen einmal täglich mit 0,03% die Blutkonzentrationen innerhalb von 10 Minuten nach der Dosierung ihren Höhepunkt verabreicht und lagen bei den meisten Probanden innerhalb von 1,5 Stunden innerhalb von 1,5 Stunden unter der unteren Nachweisgrenze (NULL,025 ng/ml). Die mittleren CMAX- und AUC0-24-Stunden-Werte waren an den Tagen 7 und 14 bei ungefähr 0,08 ng/ml bzw. 0,09 ng • HR/ml ähnlich, was darauf hinweist, dass in der ersten Woche der Augendosierung Steady-State erreicht wurde. Im Laufe der Zeit gab es keine signifikante systemische Arzneimittelakkumulation.

Verteilung

Bimatoprost ist mäßig in Körpergewebe mit einem stationären Verteilungsvolumen von 0,67 l/kg verteilt. Im menschlichen Blut liegt Bimatoprost hauptsächlich im Plasma. Ungefähr 12% des Bimatoprost bleiben im menschlichen Plasma ungebunden.

Beseitigung

Stoffwechsel

Bimatoprost ist die wichtigste zirkulierende Spezies im Blut, sobald sie nach der Augendosierung die systemische Kreislauf erreicht. Bimatoprost erfährt dann eine Oxidation N-Entlassung und Glucuronidation, um eine Vielzahl von Metaboliten zu bilden.

Was Sie mit Lyrica nicht einnehmen sollten

Ausscheidung

Nach einer intravenösen Dosis aus radioaktiv markiertem Bimatoprost (NULL,12 mcg/kg) an sechs gesunde Probanden betrug die maximale Blutkonzentration des unveränderten Arzneimittels 12,2 ng/ml und nahm mit einer Eliminierungs-Halbwertszeit von ungefähr 45 Minuten schnell ab. Die Gesamtblut -Clearance von Bimatoprost betrug 1,5 l/h/kg. Bis zu 67% der verabreichten Dosis wurden im Urin ausgeschieden, während 25% der Dosis im Kot gewonnen wurden.

Klinische Studien

In einer 12-monatigen klinischen Studie an Patienten mit offenem Winkel Glaukom oder Augenhypertonie mit einem durchschnittlichen Basis-IOD von 23,5 mmHg der IOP-Senkungseffekt von Lumigan ^® 0,01% einmal täglich (abends) waren bis zu 7,5 mmHg.

Patienteninformationen für Lumigan

Pigmentierungspotential

Beraten Sie den Patienten über das Potenzial für eine erhöhte braune Pigmentierung der Iris, die dauerhaft sein kann. Informieren Sie die Patienten auch über die Möglichkeit einer Augenlid -Hautverdunkelung, die nach Absetzen von Lumigan reversibel sein kann ^® (Bimatoprost Ophthalmic -Lösung) 0,01%.

Potenzial für Wimpernänderungen

Informieren Sie Patienten über die Möglichkeit von Wimpern- und Vellus -Haarveränderungen im behandelten Auge während der Behandlung mit Lumigan ^® 0,01%. These changes may result in a disparity between eyes in length thickness pigmentation number of eyelashes or vellus hairs and/or direction of eyelash growth. Eyelash changes are usually reversible upon discontinuation of treatment.

Umgang mit dem Behälter

Weisen Sie die Patienten an, zu vermeiden, dass die Spitze des Abgabebehälters die Augen umgebende Strukturen oder eine andere Oberfläche in Verbindung setzen, um eine Kontamination der Lösung durch gemeinsame Bakterien zu vermeiden, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Eine schwerwiegende Schädigung des Auges und der anschließende Sehverlust können durch die Verwendung kontaminierter Lösungen zurückzuführen sein.

Wann man einen Beratung von Ärzten sucht

Beraten Sie den Patienten, dass, wenn sie einen interkurrenten Augenerkrankung (z. B. Trauma oder Infektion) entwickeln ^® 0,01%.

Kontaktlinsengebrauch

Beraten Sie den Patienten, die Lumigan ^® 0,01% enthalten Benzalkoniumchlorid, das von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann. Kontaktlinsen sollten vor der Einbeziehung von Lumigan entfernt werden ^® 0,01% und können 15 Minuten nach seiner Verabreichung wieder eingereicht werden.

Verwendung mit anderen Ophthalmika

Beraten Sie den Patienten, dass, wenn mehr als ein topisches Ophthalmika verwendet wird, die Medikamente zwischen den Anwendungen mindestens fünf (5) Minuten verabreicht werden sollten.